TH1657A - กรรมวิธีการผลิตสารจีเอนอาร์เอช iii - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้ได้กล่าวถึงกรรมวิธีการประดิษฐ์เพบไทด์ซึ่งยับยั้งการหลังโกนาโด ทรอพพินส์โดยต่อมพิทูอิทารีและยับยั้งการ หลังสเตียรอยด์โดยต่อเพศ การให้เพบไทยด์นี้ในปริมาณที่เหมาะสม แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเพศเมียจะมีผลยับยั้งการตกไข่ และการ ปล่อยสเตียรอยด์จากต่อมเพศเพบไทด์ที่มีสูตรดังนี้ X-R1-R2-D-Trp-Ser-R5-R6-Leu-Arg-Pro-R10 โดยที่ X คือ ไฮโดรเจนหรือหมู่เอกซิลที่มีคารบอน 7 อะตอม หรือ น้อยกว่า; R1 คือ ดีไฮโดร-Pro, D-pGlu, D-Phe, D-Trp หรือ เบต้า-D-Phe หรือ Br-D-Phe, F-D-Phe, Cอาร์ฟ้าMe-4-CL-D-Phe, NO2-D-Phe, CL2-D-Phe หรือ Br-D-Phe, R5 คือ TyR, I-Tyr, CH3- Phe, F-PhE หรือ CL-Phe, R6 คือ D-ไอโซเมอร์ของกรดมะมิโน ชนิด ไลโปฟิลลิค หรือคือ 4-NH2-D-Phe, 4-gua-D-Phe, D-His, D-Lys, 3, Gly-OCH2CH3, Gly-NHNH2, Sar-NH2, D-Ala-NH2 หรือ NH-Y, หรือ NH-Y, โดยที่ Y คือ แอลคิลหมู่เล็ก, ไซโคลแอลคิล, ฟลูออ- โรแอลคิลหมู่เล็กหรือ NH-C-NH-Q,โดยที่ Q คือ H หรือแอลคิลหมู่ เล็ก, โดยที่ R1 คือ เบต้า-D-NAL, R6 คือ 4-NH2-D-Phe, 4-gua-D -Phe, D-His, D-Lys, D-ORn, D-Har หรือ D-Arg เมื่อ R5 คือ Tyr หรือ 2-CL-Phe, Orn, AAL หรือ aBu จะแทนที่ Ser หรือ R1 คือ เบต้า-D-NAL และ R6 คือ D-His หรือ 4-gua-D-Phe. Nอาร์ฟ้า Me-Leu อาจเลือกนำมาใช้แทนที่ Leu. :

Claims (1)

: การประดิษฐ์นี้ได้กล่าวถึงกรรมวิธีการประดิษฐ์เพบไทด์ซึ่งยับยั้งการหลังโกนาโด ทรอพพินส์โดยต่อมพิทูอิทารีและยับยั้งการ หลังสเตียรอยด์โดยต่อเพศ การให้เพบไทยด์นี้ในปริมาณที่เหมาะสม แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเพศเมียจะมีผลยับยั้งการตกไข่ และการ ปล่อยสเตียรอยด์จากต่อมเพศเพบไทด์ที่มีสูตรดังนี้: X-R1-R2-D-Trp-Ser-R5-R6-Leu-Arg-Pro-R10 โดยที่ X คือ ไฮโดรเจนหรือหมู่เอกซิลที่มีคารบอน 7 อะตอม หรือ น้อยกว่า; R1 คือ ดีไฮโดร-Pro, D-pGlu, D-Phe, D-Trp หรือ เบต้า-D-Phe หรือ Br-D-Phe, F-D-Phe, Cอาร์ฟ้าMe-4-CL-D-Phe, NO2-D-Phe, CL2-D-Phe หรือ Br-D-Phe, R5 คือ TyR, I-Tyr, CH3- Phe, F-PhE หรือ CL-Phe, R6 คือ D-ไอโซเมอร์ของกรดมะมิโน ชนิด ไลโปฟิลลิค หรือคือ 4-NH2-D-Phe, 4-gua-D-Phe, D-His, D-Lys, 3, Gly-OCH2CH3, Gly-NHNH2, Sar-NH2, D-Ala-NH2 หรือ NH-Y, หรือ NH-Y, โดยที่ Y คือ แอลคิลหมู่เล็ก, ไซโคลแอลคิล, ฟลูออ- โรแอลคิลหมู่เล็กหรือ NH-C-NH-Q,โดยที่ Q คือ H หรือแอลคิลหมู่ เล็ก, โดยที่ R1 คือ เบต้า-D-NAL, R6 คือ 4-NH2-D-Phe, 4-gua-D -Phe, D-His, D-Lys, D-ORn, D-Har หรือ D-Arg เมื่อ R5 คือ Tyr หรือ 2-CL-Phe, Orn, AAL หรือ aBu จะแทนที่ Ser หรือ R1 คือ เบต้า-D-NAL และ R6 คือ D-His หรือ 4-gua-D-Ph

1. กรรมวิธีในการประดิษฐ์เพบไทด์หรือเกลือของมันที่ไม่มีพิษเพบไทด์ดังกล่าวมีสูตรดังนี้: X-R1-R2-D-Trp-R4-R5-R6-R7-Arg-Pro-R10, โดยที่ X คือ ไฮโดรเจนหรือหมู่เอซิล ที่มีคาร์บอน 7 อะตอม หรือ น้อยกว่า: R1 คือ ดีไฮโดร-Pro, D-pGLu, D-Phe, D-Trp หรือ เบต้า-D-NAL; R2 คือ CL-D-H\Phe, F-D-Phe, NO2-D-Phe, C Orn, ALL หรือ อาร์ฟ้าMe-4-CL-D-Phe, CL2-D-PHE หรือ Br-D-Ph R4 คือ Ser, Orn, ALL หรือ aBu; R5 คือ Tyr, 3-F-Phe, 2-F-Phe, 3-I-Tyr, 3-CH3-Phe, 2-CH3-Phe, 3-CL-Phe หรือ 2-CL-Phe; R6 คือ D-ไอโซเมอร์ของกรดอะมิโแท็ก :