Claims (15)
1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1,B และ D เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, Ar,(C1-C6)แอลคิลตรง หรือ กิ่ง,(C2-C6)แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรง หรือ กิ่ง, (C1-C6)แอลคิลตรง หรือ กิ่ง ที่ถูกแทนด้วย (C5-C7)ไซโคลแอลคิล,(C3-C6)แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรง หรือ กิ่ง ที่ถูกแทนที่ด้วย (C5-C7)-ไซโคลแอลคิล,(C1-C6)แอลคิลตรง หรือ กิ่ง ที่ถูกแทนด้วย(C5-C7)-ไซโคลแอลคีนิล, (C3-C6)แอลคีนิล หรือแอลไคนิลตรงหรือ กิ่งที่ถูกแทนด้วย (C5-C7)-ไซโคลแอลคีนิล, (C1-C6)แอลคิลตรง หรือ กิ่ง ที่ถูกแทนด้วย Ar,(C3-C6)แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรง หรือ กิ่งที่ถูกแทนด้วย Ar ที่มีเงื่อนไขว่า R1 ไม่เป็นไฮโดรเจน ในที่ซึ่งหมู่ใดหมู่หนึ่งของหมู่ CH2 ของโซ่แอลคิลดังกล่าวเลือกแทนที่โดยเฮทเทอโรอะตอม ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย O,S,SO,SO2 และ NR; ในที่ซึ่ง R ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิลตรง หรือ กิ่ง,(C3-C4)-แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรง หรือ กิ่ง และ (C1-C4)แอลคิลที่เป็นสะพาน ในที่ซึ่งสะพานถูกทำให้เกิดอยู่ระหว่างอะตอมของไนโตรเจน และคาร์บอนของโซ่ที่มีเฮทเทอโรอะตอมดังกล่าวเพื่อทำให้เกิดเป็นวงแหวน และในที่ซึ่งวงแหวนดังกล่าวถูกเลือกหลอมกับหมู่ Ar: J ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6)แอลคิลตรง หรือ กิ่ง, (C3-C6)แอลคีนิลตรง หรือ กิ่ง), (C1-C6)แอลคิลตรง หรือ กิ่ง ที่ถูกแทนที่ด้วย Ar (C3-C6)แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรง หรือ กิ่ง ที่ถูกแทนที่ด้วย Ar K ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6)แอลคิลตรง หรือ กิ่ง, (C1-C6)แอลคิลตรง หรือ กิ่ง ที่ถูกแทนที่ด้วย Ar, (C2-C6)แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรงหรือกิ่ง ที่ถูกแทนที่ด้วย Ar, และไซโคลเฮกซิลเมทธิล; X ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย Ar,-OR2, และ -NR3R4; ในที่ซึ่ง R2 มีคำนิยามเหมือนดัง R1 และ ในที่ซึ่ง R3 และ R4 อิสระต่อกันมีคำนิยามเหมือนกับ B และ D; หรือ R3 และ R4 ถูกใช้ไปด้วยกันเพื่อทำให้เกิดวงแหวนอะลิฟาติก หรือ อะโรมาติกเฮทเทอโรไซคลิก 5-7 สมาชิก; ในที่ซึ่ง Ar เป็นหมู่อะโรมาติกคาร์บอกซิลิก ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฟีนิล, 1-แนพธิล, 2-แนพธิล, อินดีนิล, อะซูอีนิล, ฟลูออรีนิล, และแอนธราซีนิล; หรือ Ar เป็นหมู่อะโรมาติคเฮทเทอโรไซคลิคที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 2-ฟูริล, 3-ฟูริล, 3-ไธอีนิล, 2-ไพริดดิล, 3-ไพริดิล,4-ไพริดิล, ไพร์โรลิล, ออกซาโซลิล, ไธอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, 2-ไพราโซลิล, ไพราโซลิดินิล, ไอโซซาโซลิล, ไอโซไตรอะโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดอะโซลิล, 1,2,3-ไตรอะโซลิล, 1,3,4-ไธอะไดอะโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, 1,3,5-ไตรอะซินิล, 1,3,5-ไตรไธอะนิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, ไอโซอินโดลิล, 3H-อินดดลิล, อินโดลินิล, เบนโซ[b]ฟูรานิล, เบนโซ[b]ไธโอฟีนิล, 1H-อินดาโซลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซ์ไธอะโซลิล, ฟูรินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควิโนลินิล, 1,2,3,4-เตตระไฮโดรควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, 1,2,3,4-เตตระไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ซินโนลินิล, ฟธาลิซินิล, ควินาโซลินิล, ควินาซาลินิล, 1,8-แนพไธริดินิล, พเทอริดินิล, คาร์บาโซอิล, อะคริดินิล, ฟีนาซินิล, ฟีโนไธอะซินิล, และฟีโนซาซินิล; ในที่ซึ่ง Ar อาจจะประกอบด้วยหนึ่ง หรือ มากกว่าหนึ่งสารแทนซึ่งอิสระ ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, ไนโตร, -SO3H, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไตรฟลูออโรเมทธอกซี, (C1-C6)-แอลคิลตรง หรือ กิ่ง, (C2-C6)-แอลคีนิลตรงหรือกิ่ง,O-[(C1-C6)แอลคิลตรงหรือกิ่ง], O-[(C3-C4)-แอลคีนิลหรือกิ่ง], O-เบนซิล, O-ฟีนิล, 1,2-เมทธิลีนไดออกซี, -NR5R6, คาร์บอกซิล, N-(C1-C5-แอลคิลตรง หรือ กิ่ง หรือ C3-C6-แอลคีนิลตรงหรือกิ่ง) คาร์บอกซาไมด์, N,N-ได-(C1-C5-แอลคีนิลตรงหรือ กิ่ง หรือ C3-C6-แอลคีนิลตรงหรือกิ่ง) คาร์บอกซาไมด์, มอร์โฟลิน, พิเพอริดินิล, O-M, CH2-(CH2)q-M, O-CH2)q-M,(CH2)q-O-M และ CH=CH-M ในที่ซึ่ง R5 และ R6 อิสระถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, (C1-C6)แอลคิลตรง หรือกิ่ง, (C3-C6)-แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรงหรือกิ่ง และเบนซิล; ในที่ซึ่ง M ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 4-เมทธอกซีฟินิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, ไพราซิล, ควิโนลิล, 3,5-ไดเมทธิลไฮโซซาโซอิล, 2-เมทธิลอะโซอิล, ไธอะโซอิล, 2-ไธอีนิล, 3-ไธอีนิล และไพริมิดินิล; และ q เป็น 0-2; m เป็น 0 หรือ 11. Compounds of formula (I) (chemical formula) in which R1,B and D are free are hydrogen, Ar, (C1-C6) straight or branched alkyls, (C2-C6) straight or branched alkenyls or alkinyls, (C1-C6) straight or branched alkyls substituted by (C5-C7) cycloalkyls, (C3-C6) straight or branched alkenyls or alkinyls substituted by (C5-C7)-cycloalkyls, (C1-C6) straight or branched alkyls substituted by (C5-C7)-cycloalkenyls, (C3-C6) straight or branched alkenyls or alkinyls substituted by (C5-C7)-cycloalkenyls, (C1-C6) straight or branched alkyls substituted by Ar, (C3-C6)alkenyl or straight or branched alkyls substituted with Ar provided that R1 is not hydrogen, where one of the CH2 groups of such alkyl chain is chosen to be substituted by a heteroatom selected from groups containing O, S, SO, SO2 and NR; where R is chosen from groups containing hydrogen, (C1-C4)-straight or branched alkyls, (C3-C4)-alkenyls or straight or branched alkyls, and (C1-C4) bridge alkyls, where a bridge is formed between the nitrogen atom and the carbon of the chain containing such heteroatoms to form a ring, and where such ring is chosen to fuse with the Ar group: J is chosen from groups containing... (C1-C6) straight or branched alkyls, (C3-C6) straight or branched alkynyls, (C1-C6) straight or branched alkyls replaced by Ar, (C3-C6) straight or branched alkynyls or alkinyls replaced by Ar. K is chosen from groups consisting of (C1-C6) straight or branched alkyls, (C1-C6) straight or branched alkyls replaced by Ar, (C2-C6) straight or branched alkynyls or alkinyls replaced by Ar, and cyclohexylmethyl; X is chosen from groups consisting of Ar, -OR2, and -NR3R4; where R2 is defined as R1 and where independent R3 and R4 are defined as B and D; or R3 and R4 are used together to form a 5-7 member aliphatic or aromatic heterocyclic ring; where Ar is an aromatic carboxylic group. Selectable from groups including phenyl, 1-napthil, 2-napthil, indenil, azuenil, fluorenil, and anthracenil; Or Ar is a heterocyclic aromatic group selected from groups consisting of 2-furyl, 3-furyl, 3-thienyl, 2-pyriddyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl, pyrrolyl, oxazolyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, 2-pyrazolyl, pyrazolidinyl, isosazolyl, isotriazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,3,4-thiadiazolyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, 1,3,5-triazinyl, 1,3,5-trithianyl, indolicinyl, indolyl. Isoindoliyl, 3H-indoliyl, indolinyl, benzo[b]furanyl, benzo[b]thiophenyl, 1H-indazoyl, benzimidazoyl, benzthiazolyl, furinyl, 4H-quinolicinyl, quinolininyl, 1,2,3,4-tetrahydroquinolininyl, isoquinolininyl, 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolininyl, cinnolinyl, phthalicinyl, quinazolininyl, quinazalinyl, 1,8-napthyridinyl, pteridinyl, carbazoyl, acridinyl, phenazinyl, phenothiazinyl, and phenosazinyl; In which Ar may consist of one or more independent substitute substances. Selected from the following groups: hydrogen, halogen, hydroxyl, nitro, -SO3H, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, (C1-C6)-straight or branched alkyl, (C2-C6)-straight or branched alkenyl, O-[(C1-C6)-straight or branched alkyl], O-[(C3-C4)-branched alkenyl], O-benzyl, O-phenyl, 1,2-methylenedioxy, -NR5R6, carboxyl, N-(C1-C5-straight or branched alkyl or C3-C6-straight or branched alkenyl) carboxamide, N,N-di-(C1-C5-straight or branched alkenyl or C3-C6-straight or branched alkenyl) carboxamide, morpholin, piperidinyl. O-M, CH2-(CH2)q-M, O-CH2)q-M,(CH2)q-O-M and CH=CH-M where free R5 and R6 are chosen from groups containing hydrogen, (C1-C6) straight or branched alkyls, (C3-C6)-alkenyls or straight or branched alkinyls and benzyl; where M is chosen from groups containing 4-methoxyphenyl, 2-pyridyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl, pyracil, quinolyl, 3,5-dimethylisosazoyl, 2-methylazoyyl, thiazoyl, 2-thienyl, 3-thienyl and pyrimidinyl; and q is 0-2; m is 0 or 1.
2. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ในที่ซึ่งอย่างน้อยที่สุดหนึ่งของ B หรือ D อิสระ ถูกแทนที่โดยสูตร-(CH2)r-(Z)-(CH2)s-Ar ; ในที่ซึ่ง ; r เป็น 1-4 ; s เป็น 0-1; Ar เป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ; และ Z อิสระถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วย CH2, O, S, SO, SO2 และNR; ในที่ซึ่ง R 5 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,(C1-C4)-แอลคิลตรง หรือกิ่ง, (C3-C4-แอลคีนิลหรือแอลไคนิลตรงหรือกิ่ง), และ (C1-C4) แอลคิลที่เป็นสะพาน ในที่ซึ่งสะพานถูกทำให้เกิดขึ้นระหว่างอะตอมของไนโตรเจนกับหมู่ Ar2. Compounds of formula (I) according to claim 1 in which at least one of the free B or D is replaced by the formula -(CH2)r-(Z)-(CH2)s-Ar; in which ; r is 1-4; s is 0-1; Ar is as defined in claim 1; and the free Z is chosen from groups containing CH2, O, S, SO, SO2 and NR; in which R5 is chosen from groups containing hydrogen, (C1-C4)-straight or branched alkyl, (C3-C4-straight or branched alkenyl or alkyyl), and (C1-C4)-bridge alkyl in which a bridge is made between the nitrogen atom and the Ar group.
3. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่ง Ar ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วย ฟีนิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, อิมิดาโซลิล, อินโดลิล, ไอโซอินโดลิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, 1,2,3,4-เตตระไฮโดรไอโซควิโนลินิล และ 1,2,3,4-เตตราไฮโดรควิโนลินิล; ในที่ซึ่ง Ar ดังกล่าวอาจมีหนึ่ง หรือ มากกว่าหนึ่งสารแทนซึ่งอิสระถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, ไนโตร, ไตรฟลูออโรเมทธิล, (C1-C6)-แอลคิลตรงหรือกิ่ง, O-[(C1-C6)-ตรงหรือกิ่ง] ฮาโลเจน, SO3H และ NR3R4; ในที่ซึ่ง R3 และ R4 อิสระถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วย (C1-C6)-แอลคิลตรงหรือกิ่ง, (C3-C6)-แอลคีนิลตรงหรือกิ่ง, ไฮโดรเจน และเบนซิล, หรือ ในที่ซึ่ง R3 และ R4 สามารถถูกใช้ด้วยกันเพื่อทำให้เกิดวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก 5-6 สมาชิก3. Compounds of formula (I) according to claim 1 or 2 where Ar is chosen from the constituents phenyl, 2-pyridyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl, imidazolyl, indolyl, isoindolyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinyl and 1,2,3,4-tetrahydroquinolinyl; where such Ar may contain one or more substitutes whose free is chosen from the constituents hydrogen, hydroxyl, nitro, trifluoromethyl, (C1-C6)-straight or branched alkyl, O-[(C1-C6)-straight or branched] halogen, SO3H and NR3R4; where free R3 and R4 are chosen from the constituents (C1-C6)-straight or branched alkyls, (C3-C6)-straight or branched alkenyls, hydrogen and benzyl, or where R3 and R4 can be used together to form a 5-6 member heterocyclic ring.
4. สารประกอบของสูตร (II) หรือ (III); (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง J และ K อิสระเป็น (C1-C6)-แอลคิลตรงหรือกิ่ง หรือ (C1-C6)แอลคิลตรงหรือกิ่ง ที่ถูกแทนที่ด้วย Ar; ในที่ซึ่ง Ar อิสระเป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 3 และ w เป็น 1 หรือ 24. Compounds of formula (II) or (III); (chemical formula) where the free J and K are (C1-C6)-alkyl straight or branched, or (C1-C6)-alkyl straight or branched, replaced by Ar; where the free Ar is as defined in claim 3 and w is 1 or 2.
5. สารประกอบของสูตร (I') เลือกจากหมู่ในซึ่ง B, D, J, K , และ R1 สำหรับแต่ละสารประกอบเป็นดังนิยามไว้ข้างล่าง : (สูตรเคมี) ในซึ่ง Pyr เป็นไพริดิลเรดิคัล, Ph เป็นหมู่ฟินิล และ Im เป็นหมู่อิมิดาโซลิล5. A compound of formula (I') is selected from groups in which B, D, J, K, and R1 for each compound are as defined below: (chemical formula) in which Pyr is a pyridyl radical, Ph is a phenyl group, and Im is an imidazolyl group.
6. สารประกอบเลือกจากหมู่ประกอบด้วย: (S)-N-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-2-(เมทธิล-(2-ออกโซ-2-(3,4,5-ไตร-เมทธอกซีฟีนิล)อะเซติล)-อะมิโน)-3-ฟีนิล-N-(3-(ไพริดิล)-4-อิล)-1-(2-(ไพริดิล-4-อิล)-เอธิล)โพรพิล)-โพรพิโอนาไมด์(สารประกอบ 6): (S)-N-(4-คลอโรเบนซิล)ข2-(เมทธิล-(2-ออกโซ-2-(3,4,5-ไตร-เมทธอกซีฟีนิล)อะเซติลอะมิโน)-3-ฟีนิล-N-(3-ไพริดิน-4-อิล)-1-(2-(ไพริดิน-4-อิล)-เอทธิล)โพรพิล)-โพรพิโอนาไมด์(สารประกอบ 8) (S)-N-เบนซิล-3-(4-คลอโรฟีนิล)-2-(เมทธิล-(2-ออกโซ-2-(3,4,5-ไตรเมทธอกซีฟีนิล)-อะซีทิล)(อะมิโน)-n-(3-ไพริดิน-4-อิล)-1-(2-ไพริดิน-4-อิล)-เอทธิล)โพรพิล)-โพรพิโอนาไมด์ (สารประกอบ 9) ; และ (S)-N-4-ฟลูออโรเบนซิล-3-(4-คลอโรฟีนิล)-2-(เมทธิล-(2-ออกโซ-2-(3,4,5-ไตรเมทธอกซีฟีนิล)อะซีทิล)อะมิโน)-N-(3-(ไพริดิน)-4-อิล-1-(2-(ไพริดิน-4-อิล)-เอทธิล)โพรพิล)-โพรพิโอนาไมด์ (สารประกอบ 19)6. Selected compounds from the following groups: (S)-N-(4-fluorobenzyl)-2-(methyl-(2-oxo-2-(3,4,5-tri-methoxyphenyl)acetyl)-amino)-3-phenyl-N-(3-(pyridin)-4-yl)-1-(2-(pyridin-4-yl)-ethyl)propyl)-propionamide (compound 6): (S)-N-(4-chlorobenzyl)-2-(methyl-(2-oxo-2-(3,4,5-tri-methoxyphenyl)acetylamino)-3-phenyl-N-(3-pyridin-4-yl)-1-(2-(pyridin-4-yl)-ethyl)propyl)-propionamide (compound 8) (S)-N-benzyl-3-(4-chlorophenyl)-2-(methyl-(2-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-acetyl)(amino)-n-(3-pyridin-4-yl)-1-(2-pyridin-4-yl)-ethyl)propyl)-propionamide (compound 9); and (S)-N-4-fluorobenzyl-3-(4-chlorophenyl)-2-(methyl-(2-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl)amino)-N-(3-(pyridin)-4-yl-1-(2-(pyridin-4-yl)-ethyl)propyl)-propionamide (compound 19)
7. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (XXXI) : (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง m, B, D, J และ K เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 R7 เป็น Ar, (C1-C6)แอลคิลโซ่ตรงหรือกิ่ง, (C2-C6)แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลโซ่ตรงหรือกิ่ง, (C1-C6)แอลคิลโซ่ตรงหรือกิ่งที่ถูกแทนที่ด้วย (C5-C7)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C6)แอลคีนิล หรือแอลไคนิลโซ่ตรงหรือกิ่งที่ถูกแทนที่ด้วย(C5-C7)ไซโคลแอลคิล, (C1-C6)แอลคิลโซ่ตรงหรือกิ่งที่ถูกแทนที่ด้วย (C5-C7)ไซโคลอิลคินิล, (C3-C6)แอลคินิล หรือ แอลไคนิลโซ่ตรงหรือกิ่งที่ถูกแทนที่ด้วย (C5-C7)ไซโคลแอลคินิล, (C1-C6) แอลคิลโซ่ตรงหรือกิ่งที่ถูกแทนที่ด้วย Ar, (C3-C6)แอลคีนิลหรือแอลไคนิลที่ถูกแทนที่ด้วย Ar; ในที่ซึ่ง หมู่ใดหมู่หนึ่งของหมู่ CH2 ของโซ่แอลคิลดังกล่าวเลือกแทนที่โดยเฮทเทอโรอะตอมที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย O, S, SO, SO2 และ NR; ในที่ซึ่ง R ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิลตรงหรือกิ่ง, (C3-C4)-แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรงหรือกิ่ง และ (C1-C4)แอลคิลที่เป็นสะพาน ในที่ซึ่งสะพานถูกทำให้เกิดอยู่ในระหว่างอะตอมของไนโตรเจน และคาร์บอนของโซ่ที่มีเฮทเทอโรอะตอมดังกล่าวเพื่อทำให้เกิดวงแหวน และในที่ซึ่งวงแหวนดังกล่าว ถูกเลือกหลอมอยู่กับ Ar; W คือ O หรือ S; Y คือ O หรือ N; ซึ่ง เมื่อ Y เป็น 0 แล้ว R8 เป็นคู่โดด (ที่ใช้ในที่นี้ คำว่า "คู่โดด" หมายถึง อิเลคตรอนคู่โดด เช่น อิเลคตรอนคู่โดดที่มีอยู่บนไดวาเลนท์ออกซิเจน) และ R9 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย Ar, (C1-C6)แอลคิลตรงหรือกิ่ง, และ (C3-C6)-แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรงหรือกิ่ง ; และ เมื่อ Y เป็น N แล้ว R8 และ R9 เป็นอิสระที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย Ar, (C1-C6)แอลคิลตรงหรือกิ่ง และ (C3-C6)แอลคีนิล หรือ แอลไคนิลตรงหรือกิ่ง; หรือ R8 และ R9 ถูกใช้ไปด้วยกันเพื่อทำให้เกิดดวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก 5-6 สมาชิก ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไพร์โรลิดีน, อิมิดาโซลิดีน, ไพราโซลิดีน, พิเพอริดีน และพิเพอราซีน; ในที่ซึ่ง Ar เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 17. Compounds of structural formula (XXXI): (chemical formula) where m, B, D, J and K are as defined in claim 1, R7 is Ar, (C1-C6)alkyl straight or branched chain, (C2-C6)alkenil or alkinil straight or branched chain, (C1-C6)alkyl straight or branched chain replaced by (C5-C7)-cycloalkyl, (C3-C6)alkenil or alkinil straight or branched chain replaced by (C5-C7)cycloalkyl, (C1-C6)alkyl straight or branched chain replaced by (C5-C7)cycloylkinil, (C3-C6)alkinil or alkinil straight or branched chain replaced by (C5-C7)cycloalkinyl, (C1-C6) straight or branched alkyls replaced by Ar, (C3-C6) alkenyls or alkinyls replaced by Ar; where one of the CH2 groups of such alkyl chain is chosen to be replaced by a heteroatom selected from groups containing O, S, SO, SO2, and NR; where R is chosen from groups containing hydrogen, (C1-C4)-straight or branched alkyls, (C3-C4)-alkenyls or straight or branched alkinyls, and (C1-C4) bridge alkyls, where a bridge is formed between the nitrogen and carbon atoms of such heteroatom-containing chains to form a ring, and where such ring is chosen to be fused with Ar; W is O or S; Y is O or N; where Y is 0, R8 is a lone pair (in this context, "lone pair" refers to a lone electron, such as the lone electrons present on divalent oxygen), and R9 is chosen from groups consisting of Ar, (C1-C6) straight or branched alkyls, and (C3-C6)-alkenyls or straight or branched alkinyls; and where Y is N, R8 and R9 are independently chosen from groups consisting of Ar, (C1-C6) straight or branched alkyls, and (C3-C6)-alkenyls or straight or branched alkinyls; or R8 and R9 are used together to form a 5-6 member heterocyclic ring chosen from groups consisting of pyrrolidine, imidazolidine, pyrazolidine, piperidine, and piperazine; where Ar is as defined in Reputation 1.
8. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (XXXI) ตามข้อถือสิทธิข้อที่7 ในซึ่ง W เป็นออกซิเจน8. A compound of structural formula (XXXI) according to claim 7 in which W is oxygen.
9. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (XXXI) ตามข้อถือสิทธิข้อที่7 หรือ ข้อถือสิทธิข้อที่ 8 ในที่ซึ่งอย่างน้อยที่สุดหนึ่งของ B คือ D แทนที่ได้อย่างอิสระโดยสูตร-(CH2)r-(Z)-(CH2)s-Ar ; ในที่ซึ่ง ; r เป็น 1-4 ; s เป็น 0-1; Ar เป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ; และ Z อิสระถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วย CH2, O, S, SO, SO2 และNR; ในที่ซึ่ง R 5 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,(C1-C4)-แอลคิลตรง หรือกิ่ง, (C3-C4-แอลคีนิลหรือแอลไคนิลตรงหรือกิ่ง), และ (C1-C4) แอลคิลที่เป็นสะพาน ในที่ซึ่งสะพานถูกทำให้เกิดขึ้นระหว่างอะตอมของไนโตรเจนกับหมู่ Ar9. Compounds of structural formula (XXXI) according to claim 7 or claim 8 where at least one of the B, i.e., D, is freely substituted by the formula -(CH2)r-(Z)-(CH2)s-Ar; where ; r is 1-4; s is 0-1; Ar is as defined in claim 1; and the free Z is chosen from groups containing CH2, O, S, SO, SO2 and NR; where R5 is chosen from groups containing hydrogen, (C1-C4)-straight or branched alkyls, (C3-C4)-straight or branched alkenyls or alkyls, and (C1-C4)-bridge alkyls where a bridge is made between the nitrogen atom and the Ar group.
10. ส่วนประกอบ (composition) ทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดรักษา หรือ การป้องกันความต้านทานยาหลายขนานที่ประกอบด้วย: (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-7 ในปริมาณที่ให้ผล เพื่อป้องกัน, รักษา, เพิ่ม หรือ ฟื้นฟูความไวต่อยาในเซลล์ที่มีการต้านทานยาหลายขนาน ; และ (b) สารพาหะ, ยาช่วย หรือ กระสายยาที่ยอมรับได้รับทางเภสัชกรรม10. A pharmaceutical composition for therapeutic or preventive purposes of multiple drug resistance consisting of: (a) any of the compounds listed in claims 1–7 in an effective dose to prevent, treat, enhance, or restore drug sensitivity in cells with multiple drug resistance; and (b) a pharmaceutically acceptable carrier, excipient, or vehicle.
11. สารประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ยังประกอบต่อไปด้วยสารรักษาโรคทางเคมี11. The pharmaceutical compounds under claim number 10 also include chemical therapeutic agents.
12. ส่วนประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10 หรือ11 ยังประกอบต่อไปด้วยสารกระตุ้นทางเคมี นอกเหนือจากสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 712. The pharmaceutical components under claim 10 or 11 shall continue to contain chemical stimulants in addition to any of the compounds listed in claims 1 through 7.
13. ส่วนประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ซึ่งส่วนประกอบด้วยกล่าวถูกทำให้เป็นสูตรผสมสำหรับการใช้ในการบำบัดรักษาหรือป้องกันความต้านทานยาหลายขนาน13. The pharmaceutical ingredient under claim number 10, which is formulated for use in the treatment or prevention of multidrug resistance.
14. ส่วนประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 13 ซึ่งส่วนประกอบดังกล่าวถูกทำให้เป็นสูตรผสมสำหรับการให้ยาทางปาก14. Pharmaceutical ingredients as per claim 13, which are formulated for oral administration.
15. กรรมวิธีสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบของสูตร (I)ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ประกอบด้วยขั้นตอนของ : (a) การจับคู่ของกรดอะมิโนของสูตร (V) ด้วยเอมีนของสูจน (V): (สูตรเคมี) เพื่อให้เอไมด์ของสูตร (VI): (สูตรเคมี) (b) การเอาหมู่ป้องกันเอไมด์ของสูตรโครงสร้าง (VI) ออกเพื่อให้ได้อะมิโนเอไมด์ของสูตร (VII) (สูตรเคมี) (c) ทำการเอซิเลติ้งอะมิโนเอไมด์ของสูตร (VII) ด้วยสารประกอบของสูตร (VIII): (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง B, D, J, K, X และ R1 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ P คือ หมู่ปกป้อง15. The procedure for the synthesis of any one of the compounds of formula (I) under claims 1 through 3 consists of the following steps: (a) the pairing of the amino acid of formula (V) with the amine of formula (V): (chemical formula) to obtain the amide of formula (VI): (chemical formula); (b) the removal of the amide protective group of structural formula (VI) to obtain the aminoamide of formula (VII) (chemical formula); (c) the aminoamide of formula (VII) is acylated with a compound of formula (VIII): (chemical formula), where B, D, J, K, X, and R1 are as defined in claim 1 and P is the protective group.