TH16348B - Improved method for synthesis - Google Patents

Improved method for synthesis

Info

Publication number
TH16348B
TH16348B TH9101000800A TH9101000800A TH16348B TH 16348 B TH16348 B TH 16348B TH 9101000800 A TH9101000800 A TH 9101000800A TH 9101000800 A TH9101000800 A TH 9101000800A TH 16348 B TH16348 B TH 16348B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
naoh
phase
compound
crystallization
synthesis
Prior art date
Application number
TH9101000800A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH26860EX (en
TH26860A (en
Inventor
อาร์นี เอลอฟ แบรนด์สตรอม นาย
Original Assignee
นายบุญมา เตชะวณิช
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก
นาย บุญมาเตชะวณิช
นางสาว ปรับโยชน์ศรีกิจจาภรณ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายบุญมา เตชะวณิช, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก, นาย บุญมาเตชะวณิช, นางสาว ปรับโยชน์ศรีกิจจาภรณ์ filed Critical นายบุญมา เตชะวณิช
Publication of TH26860EX publication Critical patent/TH26860EX/en
Publication of TH26860A publication Critical patent/TH26860A/en
Publication of TH16348B publication Critical patent/TH16348B/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องถึงวิธีที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้นสำหรับการสังเคราะห์โอมพราโซล, ที่ประกอบด้วยขั้นตอนต่าง ๆของการทำปฏิกิริยา 5-เมธอกซิ-2-[(4-เมธอกซิ-3,5-ไดเมธิล-2-พิริดินิล)-เมธิลไธโอ] -1H-เบนซิมิคาโซลด้วยกรด m -คลอโรเพออกซิเบนโซอิคในสารละลายเมธิลีนคลอไรด์ ที่ถือได้ว่าพีเอฅเกือบคงที่ประมาณ 8.0-8.6 ทำการสกัดของผสมที่ทำปฏิกิริยากันนี้กับNaOHในน้ำ, ทำการแยกวัฏภาคที่เป็นน้ำจากวัฏภาคอินทรีย์, และทำการเติมแอลคิล ฟอร์เมทลงในวัฏภาคที่เป็นน้ำ. ให้ผลลัพธ์คือการตกผลึกของโอเมพราโซล สิทธิบัตรยา The invention involves an improved method for the synthesis of omprazol, which consists of different stages. A lot of reactions 5-methoxy-2 - ((4-methoxin-3,5-dimethyl-2-piridinyl) -methylthio] -1H-benzimicazole with m acid. - Chloropoxibenzoic in methylene chloride solution It can be considered that PA ฅ is almost constant about 8.0-8.6. Extraction of this reactive mixture with NaOH in water, separated the aqueous phase from the organic phase, and addition of alkyls. Formate into the water cycle. The result is a crystallization of the patent drug omeprazole.

Claims (9)

1. วิธีที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้น สำหรับการสังเคราะห์โอเมพราโซล, ซึ่งประกอบรวมด้วย ขั้นตอนต่าง ๆ ของการทำปฏิกิริยา5- เมธอกซิ-2-[(4-เมธอกซิ-3,5-ไดเมธิล-2-พิริดินิล)-เมธิล-ไธโอ] -1H-เบนซิมิดาโซล (สารประกอบ I)กับกรด (สูตร)-คลอโรเพอออกซิเบนโซอิคในสารละลายเมธีลีนคลอไรด์ที่พีเอชโดยส่วนใหญ่คงที่ประมาณ 8.0 ถึง 8.6 ทำการสกัดของผสมที่ทำปฏิกิริยากันนี้กับ NaOH ชนิดแอคเควียส, ทำการแยกวัฏภาคแอคเควียสจากวัฏภาคอินทรีย์ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดยทำการเติม แอลคิล ฟอร์เมทลงในวัฏภาคแอคเควียส,ให้ผลลัพธ์คือ การตกผลึกของโอเมพราโซล1. How it has been improved For the synthesis of omeprazol, which is comprised of different stages of the 5-methoxin-2 - ((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pirate) reaction Dinyl) -methyl-thio) -1H-benzimidazole (compound I) with acid (formula) -chlorperoxibenzoic in methylene chloride solution at PA. Most of the time was stable approximately 8.0 to 8.6. Extraction of this reactive mixture with the actuation NaOH was performed, separating the actuase phase from the characteristic organic phase by adding it. Alkylformate into the Accident phase, yields Crystallization of omeprazol 2. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าใช้กรด (สูตร)-คลอโรเพอร์ออกซิเบนโซอิค ในจำนวนสมมูล 0.7-1.4 , ที่ควรใช้คือ 0.9-1.2 โมลของสารประกอบ (I)2. Method according to claim 1, which has the characteristics that use acid (Formula) - Chlorperoxibenzoic in the equivalent amount 0.7-1.4, should be used 0.9-1.2 mol of compound (I). 3. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าแอลคิล ฟอร์เมทนี้ คือ เมธิล ฟอร์เมท3. Method according to claim 1 or 2, which is characterized by that this alkyl formate is methyl formate. 4. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง , ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ารักษาพีเอชของของสารผสมทีทำปฏิกิริยากันอยู่ภายในช่วง พีเอช 8.0 -8.6 ด้วยการช่วยทำการไทรเทรทให้พีเอชคงที่ด้วย NaOH4. Any one of claim 1-3 method, which is characterized by keeping the PH of the reactive mixtures within the pH range 8.0 -8.6 by assisting the tritrate. Keep PH constant with NaOH 5. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง , ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ารักษาพีเอชของของสารผสมทีทำปฏิกิริยาในช่วง พีเอช 8.0-8.6 ด้วยการปัฟเฟอร์5. Any method according to claim 1-4, which is characterized by treating the pH of the reactive mixtures in the pH range 8.0-8.6 by puffing. 6. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าปัฟเฟอร์ โซเดียม ไบคาร์บอเนท หรือ โพแทสเซียม ไบคาร์บอเนท6. Method according to claim 5, which is characterized as puffers, sodium bicarbonate or potassium bicarbonate. 7. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ารักษาพีเอชของวัฏภาค NaOH ชนิดแอคเควียส อยู่ที่เหนือประมาณ 127. Any one of claim 1-6 method, which has the characteristics of preserving the PH of the Accident NaOH phase. Is about 12 north 8. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเติมแอลคิลฟอร์เมทในจำนวนสมมูล 1.2-2.0 , ที่ควรใช้ คือ 1.5-1.8 โมลของสารประกอบ (I)8. Any method according to claim 1-7, which is characterized by adding alkylformate in the equivalent amount 1.2-2.0, should be used 1.5-1.8 moles of the compound ( I) 9. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าดำเนินการตกผลึกโอเมพราโซล ที่พีเอชเหนือ 99. Either claim 1-8 method, which is characterized by omeprazole crystallization. At PH North 9
TH9101000800A 1991-06-07 Improved method for synthesis TH16348B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH26860EX TH26860EX (en) 1997-10-31
TH26860A TH26860A (en) 1997-10-31
TH16348B true TH16348B (en) 2004-03-03

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AP216A (en) Improved method for synthesis.
RU92016535A (en) METHOD OF OBTAINING OMEPRAZOL
NO20010677D0 (en) Improved omeprazole method and preparations prepared therefrom
EP1105386A1 (en) Novel salt form of pantoprazole
DE3780778D1 (en) TOPICAL MEDICINAL PRODUCT CONTAINING 17-BETA-METHOXY-CARBONYL-4-METHYL-4-AZA-5-ALPHA-ANDROST-1-EN-3-ONE.
TH16348B (en) Improved method for synthesis
TH26860A (en) Improved method for synthesis
BR9915421A (en) Process for the manufacture of slightly soluble or less soluble alkaline salts of substituted sulfinyl heterocycles, pharmaceutical dosage form, use thereof, method of treating gastrointestinal diseases, and process for the manufacture of a pharmaceutical dosage form.
Piepers et al. Synthesis of ‘crown ether’macrocyclic bislactones using caesium carboxylates of pyridine and of benzene dicarboxylic acids
KR900009661A (en) Ergoline derivatives
CZ293946B6 (en) Process for preparing omeprazole
KR830006277A (en) Method for preparing thioformamide derivative
TH26860EX (en) Improved method for synthesis
KR860008977A (en) Method for preparing 1,4-dihydropyridine derivative
JP2524420B2 (en) Piperidine derivatives and antiulcer agents containing them as active ingredients
DE3685942D1 (en) 2-PYRIDYL ACETIC DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME.
KR910008938B1 (en) Process for preparing of pyridine derivertes
KR850006387A (en) Method for preparing 3-mercapto-1,2,4-triacycloalkadiene derivative
JP2501232B2 (en) Novel benzothiazole and benzimidazole derivatives and antiulcer agents containing them as active ingredients
US2469554A (en) The process of preparing the lactone of 2 methyl 3 hydroxy 4 carboxy 5 hydroxymethyl pyridine
KR900701781A (en) New 1,3,4-thiadiazole derivatives and anti-ulcer agents using the derivatives as an active ingredient
JO1707B1 (en) Improved method for synthesis
JPS5498732A (en) Isolation method of 2-alkoxy-4-formylphenol
JPS6456616A (en) Antiulcer agent
JPS54112881A (en) Preparation of 2-mercaptopyrimidine hydrochloride