Claims (3)
1.ขบวนการเตรียม ไพริโด เบนโซไดอาเซปปิน ซึ่งมีสูตรซึ่งอาร์ คือ อัลค์ 1-n-r-1 r2 อาร์1 และ อาร์2 คืออนุมูลที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจนอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ เออาร์ คืออนุมูลที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย 2-3 หรือ 4 ไพริดินิล 2-3 ไธเอนนิล เฟนนิล หรือ เฟนนิลที่ถูกแทนที่ ด้วยอนุ มูล 1-3 อนุมูลที่เลือกจากฮาโลเจน อัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุล ต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไตรฟลูออไรเมทธิล หรือ ไนโตร และอาจเป็นอนุมูลที่เหมือนกันหรือต่างกันก็ได้ อัลค์1 คือ โซ่ของไฮโดรคาร์บอน ประเภทตรงหรือแตกแขนง ซึ่งมีอะตอมของคาร์บอน 1-8 อะตอม แซด คือ อนุมูลที่เลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอลด้วย ไฮโดรเจน ฮาโลเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำ หนัก โมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซี หรือไนโตร วาย คือ อนุมูลซึ่งเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน หรืออนุมูล 1-2 อนุมูลซึ่งเลือกจากอัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุล ต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรือไฮดรอกซี และอาจ เป็น อนุมูลที่เหมือนกันหรือต่างกันก็ได้ เอ็น คือ 0 หรือ 1 และเมื่อ เอ็น คือ 0 เส้นประคือพันธะคู่ และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ ซึ่งประกอบ ไปด้วยขั้นตอนต่าง ๆ ขั้นตอนที่ 1 ให้ความร้อนแก่ของผสมของ ฮาโล-อมิโนโพริ ดีน ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) และ (อมิโนเฟนนิล) อาริลเมทธาโนน ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) หรือผลผลิตปฏิกิริยาของสารนั้นซึ่งสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Y,Z และ Ar มีความหมายดังข้างต้น เป็นระยะเวลา หนึ่ง และภายใต้สภาวะที่จะแยกเอาน้ำในการทำปฏิกิริยาออกเพื่อการ เกิด วงแหวนเป็นไพริโด [1,4] เบนโซได อาเปปปีน ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Ar, Y และ Z มีความหมายดังข้างต้น ขั้นตอนที่ 2 เลือกทำการรีดิวซ์สารที่เตรียมในขั้นตอน ที่ 1 ด้วย โซเดียม บอโร ไซยาโนไฮดริน ให้เป็นสารที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Ar, Y และ Z มีความหมายดังข้างต้น ขั้นตอนที่ 3 ทำปฏิกิริยาผลผลิตของขั้นตอนที่ 1 หรือ 2 ด้วย สาร ฮาโล-อัลค์ 12 ที่ซึ่ง 2 คือ อนุมูลที่เลือกจากกลุ่ม ซึ่ง ประกอบด้วย -N- (อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ) 2 1-ไพโร ลิดิ นิล, 1-ปิปเปอริดินิล, ปิปเปอราชิน-1-อิล ที่ถูกแทนที่ที่ ตำแหน่ง 4, 4-มอร์โฟลิโน, 1-พธาลิมิโด, -N-C - O- อัลคิล ที่ มีน้ำหนัก อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ โมเลกุลต่ำ หรือฮาโลเพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังข้าง และ เมื่อ n คือ o เลือกทำการรีดิวซ์ด้วยโซเดียม ขอโร ไซยา โนไฮด ริน (สูตรเคมี) ขั้นตอนที่ 4 เมื่อ (สัญลักษณ์เคมี) คือ พธาลิมิโด ทำ ปฏิกิริยากับไฮดราซีนไฮเดรทที่มีแอลกอฮอล์และกรดเพื่อให้ ได้ สารที่มีสูตรดังข้างล่าง และเมื่อ n คือ 0 เลือกทำการ รีดิวซ์ ด้วยโซเดียม-บอโรไซยาโนไฮดริน (สูตรเคมี) ขั้นตอนที่ 5 เลือกทำปฏิกิริยาสารที่ได้จากขั้นตอน 4 กับ ไตร เอทธิลออร์โอฟอร์เมท ในช่วงระยะเวลาหนึ่งที่นานพอที่จะทำ ให้ เกิดเมทธานิมิติคเอสเทอร์ ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) หลังจากนั้นรีดิวซ์เมทธานิมิติค เอสเทอร์ ด้วยโซเดียมบอ โรไฮไดรด์ และเมื่อ n คือ 0 เลือกทำการรีดิวซ์ด้วยโซเดียม บอ โรไซยาโนไฮดริน เพื่อให้ได้สารที่มีสูตร (สูตรเคมี) ขั้นตอนที่ 6 เลือกทำปฏิกิริยาสารที่ได้จากขั้นตอนที่ 4 ด้วย เอทธิลคลอโร ฟอร์เมท (และไตรเอทธิลลามีน) ตามด้วยการ รีดิวซ์ ด้วยลิเธียม อลูมินัมไฮไดรด์ เพื่อให้ได้สารซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ขั้นตอนที่ 7 เลือกทำการไฮโดรไลซ์สารที่ได้ในขั้นตอนที่ 3 ที่ ซึ่ง (สัญลักษณ์เคมี) คือ (สัญลักษณ์เคมี) อัลคิลที่มีน้ำ หนักโมเลกุลต่ำ เพื่อให้ได้สารซึ่งมีสูตร อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ (สูตรเคมี) อัลค์1-NH- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ที่ซึ่ง Ar, Y , Z , อัลค์ 1 และ n มีความหมายดังข้างต้น ขั้นตอนที่ 8 หรืออีกทางหนึ่ง เมื่อ (สัญลักษณ์เคมี) คือ คลอ โร ในสารซึ่งเตรียมในขั้นตอนที่ 3 ทำปฏิกิริยากับไดอัลคิล ลา มีน เพื่อให้ได้สารซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) อัลค์1-NH- (อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ)2 ขั้นตอนที่ 1 ให้ความร้อนแก่ของผสมของ ฮาโล-อมิโนโพริดีน ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) และ (อมิโนเฟนนิล) อาริลเมทธาโนน ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) หรือผลผลิตปฏิกิริยาของสารนั้นซึ่งสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Y,Z และ Ar มีความหมายดังข้างต้น เป็นระยะเวลา หนึ่งและภายใต้สภาวะที่จะแยกเอาน้ำในการทำปฏิกิริยาออก เพื่อการเกิดวงแหวนเป็นไพริโด [1,4] เบนโซได อาเปปปีน ซึ่ง มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Ar, Y และ Z มีความหมายดังข้างต้น ขั้นตอนที่ 2 เลือกทำการรีดิวซ์สารที่เตรียมในขั้นตอนที่ 1 ด้วย โซเดียม บอโร ไซยาโนไฮดริน ให้เป็นสารที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Ar, Y และ Z มีความหมายดังข้างต้น ขั้นตอนที่ 3 ทำปฏิกิริยาผลผลิตของขั้นตอนที่ 1 หรือ 2 ด้วยสาร ฮาโล-อัลค์ 12 ที่ซึ่ง 2 คือ อนุมูลที่เลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย -N- (อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ) 2 1-ไพโรลิดินิล, 1-ปิปเปอริดินิล, ปิปเปอราชิน-1-อิล ที่ถูก แทนที่ที่ตำแหน่ง 4, 4-มอร์โฟลิโน, 1-พธาลิมิโด, -N-C - O- อัลคิลที่มีน้ำหนัก อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ โมเลกุลต่ำ หรือฮาโลเพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังข้าง และ เมื่อ n คือ o เลือกทำการรีดิวซ์ด้วยโซเดียม ขอโร ไซยา โนไฮดริน (สูตรเคมี) ขั้นตอนที่ 4 เมื่อ (สัญลักษณ์เคมี) คือ พธาลิมิโด ทำ ปฏิกิริยากับไฮดราซีนไฮเดรทที่มีแอลกอฮอล์และกรดเพื่อให้ ได้สารที่มีสูตรดังข้างล่าง และเมื่อ n คือ 0 เลือกทำการ รีดิวซ์ด้วยโซเดียม-บอโรไซยาโนไฮดริน (สูตรเคมี) ขั้นตอนที่ 5 เลือกทำปฏิกิริยาสารที่ได้จากขั้นตอน 4 กับ ไตรเอทธิลออร์โอฟอร์เมท ในช่วงระยะเวลาหนึ่งที่นานพอที่จะ ทำให้เกิดเมทธานิมิติคเอสเทอร์ ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) หลังจากนั้นรีดิวซ์เมทธานิมิติค เอสเทอร์ ด้วยโซเดียมบอ โรไฮไดรด์ และเมื่อ n คือ 0 เลือกทำการรีดิวซ์ด้วยโซเดียม บอโรไซยาโนไฮดริน เพื่อให้ได้สารที่มีสูตร (สูตรเคมี) ขั้นตอนที่ 6 เลือกทำปฏิกิริยาสารที่ได้จากขั้นตอนที่ 4 ด้วยเอทธิลคลอโร ฟอร์เมท (และไตรเอทธิลลามีน) ตามด้วยการ รีดิวซ์ด้วยลิเธียม อลูมินัมไฮไดรด์ เพื่อให้ได้สารซึ่งมี สูตร (สูตรเคมี) ขั้นตอนที่ 7 เลือกทำการไฮโดรไลซ์สารที่ได้ในขั้นตอนที่ 3 ที่ซึ่ง (สัญลักษณ์เคมี) คือ (สัญลักษณ์เคมี) อัลคิลที่มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำ เพื่อให้ได้สารซึ่งมีสูตร อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ (สูตรเคมี) อัลค์1-NH- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ที่ซึ่ง Ar, Y , Z , อัลค์ 1 และ n มีความหมายดังข้างต้น ขั้นตอนที่ 8 หรืออีกทางหนึ่ง เมื่อ (สัญลักษณ์เคมี) คือ คลอโร ในสารซึ่งเตรียมในขั้นตอนที่ 3 ทำปฏิกิริยา กับไดอัลคิลลามีน เพื่อให้ได้สารซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) อัลค์1-NH- (อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ)21.Pyridobenzodiazepin preparation process Which has formulas where R is alkal 1-n-r-1 r2, R1 and R2 are the radicals selected from the group consisting of Low molecular weight alkyl hydrogen AR is a selective radical from the group consisting of 2-3 or 4 pyridyl, 2-3 thiennyl, phenyl, or phenyl replaced by derivative 1. -3 radicals selected from halogens Alkyls with low molecular weight low molecular weight alkyls Trifluoride, methyl or nitro, and can be identical or different radicals. Alk 1 is a chain of hydrocarbons. Straight or branched type Which has 1-8 carbon atoms. Z is the radical chosen from the group. Which is compounded with low molecular weight hydrogen halogen alkyl Low molecular weight alkyl, hydroxy, or nitro y, are radicals selected from a group consisting of 1-2 hydrogen or radicals selected from low molecular weight alkyl. The ligaments are low molecular weight or hydroxy and can be identical or different radicals. N is 0 or 1, and when the lig is 0, the dash is a double bond. And salts obtained by adding acids of these substances, which consist of several steps: Step 1: Heat the mixture of Halo-aminopridine, which has the formula (chemical formula) and (aminophenyl) arylmethanone, which has the formula (chemical formula) or the reaction product of that substance, whose formula (chemical formula), where Y, Z and Ar have the above meanings for a period of time and under conditions for which water is extracted in the reaction to form a pyrido ring [1,4] benzodiapepene. Which has the formula (chemical formula) where Ar, Y and Z mean above. Step 2 Choose to reduce the prepared substance in step 1 with borocyanohydrin sodium to be the substance with the formula. (Chemical formula) where Ar, Y and Z mean above. Step 3 reacts the yield of step 1 or 2 with halo-alkk 12, where 2 is the radical selected from the group consisting of -N- (alkyl with low molecular weight) 2 1-pyridylidinyl, 1-pipperidinyl, pipperashin-1-il Which is replaced at position 4, 4-morfolino, 1-phthalimido, -NC - O-alkyl with low molecular weight alkyl or halo to To get a substance with the following formula and when n is o, choose to be reduced with sodium, for rosyanohydrin (chemical formula). Step 4 When (chemical symbol) is phthalimido to react with hydrazine. A drate containing alcohol and acid to obtain a substance with the formula below and when n is 0, select a reduction with sodium-borocyanohydrin (chemical formula). Step 4 with the triethyl orformate. For a period of time long enough to produce a methanometric ester with the formula (chemical formula), after that, reduce the methanitic ester with sodium borohydride. And when n is 0, select the reduction with borocyanohydrin sodium. To obtain a substance with the formula (chemical formula) Step 6 Select the reaction of the substance obtained from step 4 with ethyl chloroformate (and triethylamine) followed by reducing. Lithium aluminum hydride To obtain a substance with the formula (chemical formula) Step 7 Select the hydrolysis of the substance obtained in step 3 where (chemical symbol) is (chemical symbol) aqueous alkyl. Low molecular weight To get a substance which has a formula Low molecular weight alkyl (chemical formula) low molecular weight 1-NH-alkyl, where Ar, Y, Z, 1 and n alkyls signify above steps. Eighth or the other way around, when (chemical symbol) is the chloro in a substance prepared in step 3, it reacts with dialkillamine to obtain a substance with the formula (chemical formula) alkaline 1-NH- ( Alkyls with low molecular weight) 2 Step 1 Heat the mixture of Halo-aminopridine, which has the formula (chemical formula) and (aminophenyl) arylmethanone, which has the formula (chemical formula) or the reaction product of that substance, whose formula (chemical formula), where Y, Z and Ar have the above meanings for a period of time and under conditions for which water is separated in the reaction. For the formation of a pyrido ring [1,4] benzodiazepines, which has the formula (chemical formula) where Ar, Y and Z have the above meanings, step 2 is selected to reduce the prepared substance. In step 1 with borocyanohydrin sodium to be a substance with the formula (chemical formula), where Ar, Y and Z signify above, step 3 reacts the yield of step 1 or 2 with halo-alk 12, where 2 is the radical selected from Group consisting of -N- (low molecular weight alkyl), 2 1-pyridylidin, 1-piperidinyl, pipperachin-1-il replaced at Position 4, 4- morfolino, 1-phthalimido, -NC - O-alkyl weight Low molecular weight alkyl or halo to obtain a substance with the following formula, and when n is o, select the reduction with sodium, request for rosyanohydrin (chemical formula). Step 4 when ( Chemical symbol) is that phthalimido reacts with hydrazine, an alcohol-containing hydrate and an acid to give A substance with the following formula was obtained, and when n is 0, select a reducing agent with sodium-borocyanohydin (chemical formula). Step 5. Select a reaction to the substance obtained from step 4 with triethlore. Oformate For a period of time that is long enough to The methanimitic ester with the formula (chemical formula) is formed, after which the methanimitic ester is reduced with sodium borohydride and where n is 0, select sodium reduction. Borocyanohydin To obtain a substance with the formula (chemical formula) Step 6 Select the reaction of the substance obtained from step 4 with ethyl chloroformate (and triethylamine) followed by reducing. Lithium Aluminum hydride In order to obtain a substance with the formula (chemical formula), step 7 Select the hydrolysis of the substance obtained in step 3, where (chemical symbol) is (chemical symbol) low molecular weight alkyl. To get a substance which has a formula Low molecular weight alkyl (chemical formula) low molecular weight 1-NH-alkyl, where Ar, Y, Z, 1 and n alkyls signify above steps. Eighth or the other way around, when (chemical symbol) is the chloro in the substance prepared in step 3, it reacts with the dialkillamine. To obtain a substance with the formula (chemical formula) alkyl 1-NH- (low molecular weight alkyl) 2
2. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งอุณหภูมิ คือ 170-200 องศาเซลเซียส2. The process as in claim 1, where the temperature is 170-200 degrees Celsius.
3. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งน้ำถูกแยกออกโดยการ รีฟลักซ์ในตัวทำละลายที่ไม่ให้โปรตอน (ข้อถือสิทธิ 3 ข้อ, 4 หน้า, - รูป)3. The process, as in claim 1, where water is separated by Reflux in a proton-free solvent (3 claims, 4 faces, -Figure)