TH14971A - N4- (substrate-oxccarbonyl) -5-deoxyrid-5-fluorocidine - Google Patents

N4- (substrate-oxccarbonyl) -5-deoxyrid-5-fluorocidine

Info

Publication number
TH14971A
TH14971A TH9301002157A TH9301002157A TH14971A TH 14971 A TH14971 A TH 14971A TH 9301002157 A TH9301002157 A TH 9301002157A TH 9301002157 A TH9301002157 A TH 9301002157A TH 14971 A TH14971 A TH 14971A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
deoxy
fluoro
carbonyl
dai
acetyl
Prior art date
Application number
TH9301002157A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH9441B (en
Inventor
อราซากิ นายโมโตฮิโร
ไอซิทสิกา นายฮิเดโอ
คูรูมา นายไอซามิ
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH14971A publication Critical patent/TH14971A/en
Publication of TH9441B publication Critical patent/TH9441B/en

Links

Abstract

สารที่แทนด้วยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 เป็นอนุมูลไฮโดรคาร์บอนโซ่ตรงหรือแตกแขนงอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว [โดยที่จำนวนของอะตอมคาร์บอนในโซ่ตรงที่ยาวที่สุดของอนุมูลไฮโดรคาร์บอนนี้อยู่ในช่วงตั้งแต่ สามถึงเจ็ด] หรืออนุมูลที่มีสูตร -(CH2)n-Y [ซึ่ง n-เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 4, เมื่อ Y เป็นอนุมูลไฮโดลเฮกซิล, หรือ n เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 2 ถึง 4 เมื่อ Y เป็นอนุมูล โลเวอร์แอลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรืออนุมูลฟีนิล] และ R2 เป็นอะตอมไฮโดร คาร์บอน หรืออนุมูลที่ไฮโดรไลซ์ได้ง่ายภายใต้สภาวะเชิงสรีรภาพ รวมทั้งไฮเดรตและซอลเวต ของสารที่มีสูตรทั่วไป (I), สามารถนำมาใช้ในการรักษาเนื้องอก สารสามารถเตรียมขึ้น โดยการทำปฏิกิริยาสารที่มีสูตรทั่วไป R1-OCOC1 กับ N4-อินสับสทิทิวด์-5'-ดีออกซิ-5-ฟลูโอ โรไซดิดีนที่มีสูตร I ข้างต้น โดยที่ R2 จะแทนหมู่อารักขา และถ้าจำเป็นกำจัดหมู่อารักขา สิทธิบัตรยา Substances represented by the general formula (I) (chemical formula) (I), where R1 is a straight or branched hydrocarbon radical. Or not saturated [Where the number of carbon atoms in the longest straight chain of this hydrocarbon radical ranges from three to seven] or the radical with the formula - (CH2) nY [where n- is an integer from 0 to 4, where Y is the radical. The hydrhexyl, or n, is an integer from 2 to 4. When Y is a lower alkoxy radical with 1 to 4 carbon atoms or phenyl radical] and R2 is a hydrocarbon atom or a hydro radical. Easy to lick under ergonomic conditions Including hydrates and salvates Of substances with generic formulation (I), can be used in the treatment of tumors Substance can be prepared By reacting substances with the general formula R1-OCOC1 with N4-integrid-5'-deoxyr-5-fluo. Rosidine with formula I above, where R2 represents protection group. And if necessary, eliminate the drug patent protection squad

Claims (7)

1. สารที่แทนด้วยสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (l) โดยที่ R1 คือ N-พรอพิล, N-บิวทิล, N-เพนทิล, ไอโซเพนทิล,นีโอเพนทิล, 3,3-ได เมทิลบิวทิล, N-เฮกซิล, 2-เอทิลบิวทิล,ฟีนิลเอทิล และไซโคลเฮกซิลเมทิล และ R2 คืออะตอม ไฮโรเจน หรืออนุมูลที่ถูกไฮโดรไลซ์ได้ง่ายภายใต้ สภาวะเชิงสรีรวิทยา รวมทั้งไฮเดรตหรือซอลเวตของสารที่มีสูตรทั่วไป (I)1. Substances represented by the general formula (chemical formula) (l), where R1 is N-propyl, N-butyl, N-pentyl, isopentyl, neopen. Tyl, 3,3-dimethyl butyl, N-hexyl, 2-ethyl butyl, phenyl ethyl And cyclohexyl methyl and R2 are hydrogen atoms or radicals that are easily hydrolyzed under Physiological state Including hydrates or salvates of substances with the general formula (I) 2. N4-(บิวทอกซีคาร์บอนิล)-5\'-ดีออกซิ-5-ฟลูโอโรไซดิดีน2. N4- (butoxycarbonyl) -5 \ '- deoxy-5-fluorocidine 3. 5\'-ดีออกซิ-5-ฟลูโอโร -N4-(เพนทิลออกซีคาร์บอนิล) ไวดิดีน3.5 \ '- Deoxy-5-Fluoro -N4- (pentyloxyccarbonyl) vididine 4. สาร 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - (พรอพอกซีคาร์บอนิล) ไซติดีน, 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - (เฮกซิลออกซีคาร์บอนิล) ไซติดีน, 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - (ไอโซเพนทิลออกซีคาร์บอนิล) ไซติดีน, 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - (นีโอเพนทิลออกซีคาร์บอนิล) ไซติดีน, 5\' - ดีออกซี - N5 - [(3,3 - ไดเมทิลบิวทอกซี) คาร์บอนิล] - 5 - ฟลูโอโรไซติดีน, 5\' - ดีออกซี - N4 - [(2 - เอทิวบิลทิล)ออกซีคาร์บอนิล] - 5 - ฟลูโอโรไซติดีน, N4 - [(ไซโคลเฮกซิลเมทอกซี) คาร์บอนิล] - 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโรไซติดีน, 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - [(2 - ฟีนิลเอทอกซี) คาร์บอนิล] ไซติดีน, 2\',3\' - ได - 0 - เอซีทิล - 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - (พรอพอกซีคาร์บอนิล) ไซติดีน, 2\',3\' - ได - 0 - เอซีทิล - N4 - (บิวทอกซีคาร์บอนิล) - 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโรไซติดีน, 2\',3\' - ได - 0 - เบนโซอิล - N4 - (บิวทอกซีคาร์บอนิล) - 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโรไซติดีน, 2\',3\' - ได - 0 - เอซีทิล - 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - (เพนทิลออกซีคาร์บอนิล) ไซติดีน, 2\',3\' - ได - 0 - เอซีทิล - 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - (ไอโซเพนทิลออกซีคาร์บอนิล) ไซติดีน, 2\',3\' - ได - 0 - เอซีทิล - 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - (เฮกซิลออกซีคาร์บอนิล) ไซติ ดีน, 2\',3\' - ได - 0 - เอซีทิล - 5\' - ดีออกซี - N4 - [(2 - เอทิวบิวทิล) ออกซีคาร์บอนิล] - 5 - ฟลู โอโรไซติดีน, 2\',3\' - ได - 0 - เอซีทิล - N4\' - [(ไซโคลเฮกซิลเมทอกซี)คาร์บอนิล] - 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลู โอโรไซติดีน, 2\',3\' - ได - 0 - เอซีทิล - 5\' - ดีออกซี - 5 - ฟลูโอโร - N4 - [(2 - ฟีนิลเอทอกซี)- คาร์บอนิล ไซติดีน,4. Substance 5 \ '- Deoxy - 5 - Fluoro - N4 - (Propoxy Carbonyl) Cytidine, 5 \' - Deoxy - 5 - Fluoro - N4 - (hexyloxercarbonyl) citidine, 5 \ '- deoxi - 5 - fluoro - N4 - (isopentyloxycarbonyl) Citidine, 5 \ '- Deoxy - 5 - Fluoro - N4 - (Neopentyloxercarbonyl) Cytidine, 5 \' - Deoxy - N5 - ((3,3 - dimethyl butoxi) carbonyl] - 5 - fluorocitidine, 5 \ '- Deoxy - N4 - [(2 - etylbutyl ) Oxccarbonyl] - 5 - fluorocitidine, N4 - [(cyclohexylmethoxy) carbonyl] - 5 \ '- deoxy - 5 - Fluorocitidine, 5 \ '- Deoxy - 5 - Fluoro - N4 - ((2 - Phenylethoxi) Carbonyl] citidine, 2 \', 3 \ '- Dai - 0 - Acetyl - 5 \' - Deoxy - 5 - Fluoro - N4 - (Propoxy Carbonyl) Cytidine, 2 \ ', 3 \ '- Dai - 0 - Acetyl - N4 - (Butoxy Carbonyl) - 5 \' - Deoxy - 5 - Fluorocytidine, 2 \ ', 3 \ '- Dai - 0 - Benzoyl - N4 - (Butoxy Carbonyl) - 5 \' - Deoxy - 5 - Fluorocytidine, 2 \ ', 3 \' - Dai - 0 - Acetyl - 5 \ '- Deoxy - 5 - Fluoro - N4 - (Pentyloxocarbonyl) citidine, 2 \', 3 \ '- Dai - 0 - Acetyl - 5 \' - Deor Cc - 5 - fluoro - N4 - (isopentyl oxccarbonyl) citidine, 2 \ ', 3 \' - di - 0 - acetyl - 5 \ '- Deoxy - 5 - Fluoro - N4 - (hexyloxercarbonyl) citidine, 2 \', 3 \ '- Dai - 0 - acetyl - 5 \ '- deoxy - N4 - ((2 - etylbutyl) oxccarbonyl] - 5 - fluorocitidine, 2 \', 3 \ '- di - 0 - acetil - N4 \ '- [(cyclohexylmethoxy) carbonyl] - 5 \' - Deoxy - 5 - fluorocytidine, 2 \ ' , 3 \ '- Dai - 0 - Acetyl - 5 \' - Deoxy - 5 - Fluoro - N4 - ((2 - Phenylethoxi) - Carbonyl cytidine , 5. กระบวนการสำหรับสร้างสารตามข้อถือสิทธิ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบไปด้วยการทำปฏิกิริยา สาร ที่แทนด้วยสูตรทั่วไป (II) (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R4 เป็นอนุมูลอารักขาไฮดรอกซี กัลสารที่แทนด้วยสูตรทั่วไป (III), R1 OCOCI (III) โดยที่ R1 เหมือนกันกับที่นิยามไว้ข้างต้น และถ้าจำเป็นกำจัดอนุมูลอารักขา5. The process for creating a substance according to any of the claims 1-4 consists of reacting the substance represented by the general formula (II) (chemical formula) (II), where R4 is a hydroxy protected radical. The substance is represented by the general formula (III), R1 OCOCI (III), where R1 is the same as defined above. And if necessary, eliminate protection radicals 6. องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรม โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาเนื้องอกที่กำหนดลักษณะ เฉพาะ โดยการประกอบไปด้วยสารที่มีสูตรทั่วไป (I) ตามในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ ไฮเดรต หรือ ซอล เวตของสารที่มีสูตรทั่วไป (l) เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์6. Pharmaceutical components In particular for the treatment of characterized neoplasms by containing substances with generic formulations (I) pursuant to claim 1, or hydrates or salvates of generic formulas (l ) Is an active ingredient 7. การใช้สารตามข้อถือสิทธิ 1 - 4 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตสารต้านเนื้องอก7. Use of any of the substances in claim 1 - 4 for the production of antimicrobial agents.
TH9301002157A 1993-11-26 N4- (substrate-oxccarbonyl) -5-deoxyrid-5-fluorocidine TH9441B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH14971A true TH14971A (en) 1994-11-25
TH9441B TH9441B (en) 2000-03-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EE03086B1 (en) N4- (substituted-oxycarbonyl) -5'-deoxy-5-fluorocytidines, process for their preparation and pharmaceutical preparations containing them
IL101740A (en) a-PHENYLACRYLIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS FUNGICIDES, INSECTICIDES, ARACHNICIDES AND NEMATOCIDES
KR880007521A (en) Antiviral compounds
IL81021A0 (en) Antimycotic nail varnish
KR890701562A (en) Immunomodulatory Azas Pirans
ATE175958T1 (en) FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
AR029383A1 (en) SMALL MOLECULES, THE INTERMEDIARIES FOR THEIR SYNTHESIS, THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AND THEIR USE TO PREPARE A MEDICINAL PRODUCT INTENDED FOR TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF INFLAMMATORY DISEASES OR MEDIATIONED BY IMMUNE CELLS
FR2694295B1 (en) New peptides derived from trifluoromethyl ketones, their preparation process and the pharmaceutical compositions containing them.
ATE152113T1 (en) VANADIUM COMPLEXES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
EP0194161A3 (en) Cyclopentaûd¨pyrimidine derivatives, their preparation and use
HUP9900901A2 (en) A pharmaceutical composition containing n-chlorophenylcarbamates and n-chlorophenylthiocarbamates for inhibiting the growth of viruses and cancers
ATE279192T1 (en) THE USE OF A BENZIMIDAZOLE IN THE PRODUCTION OF A MEDICATION FOR CANCER PREVENTION
MA23639A1 (en) PYRROCARBAZOLE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION, THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, THEIR USE IN THE TREATMENT OF MALIGNANT TUMORS.
DE69312567D1 (en) 2-Formylpyridine-thiosemicarbazone derivatives, their preparation and their use as anti-tumor agents
CA2010272A1 (en) Benzenesulfonamides and a process for their preparation
GR3035499T3 (en) Pharmaceutical compositions containing 4-substituted imidazoles to be administered transdermally.
FR2521998B1 (en) PYRIDO (3,4-C) PSORALENES, OBTAINMENT, APPLICATIONS IN COSMETOLOGY AND AS MEDICAMENTS AND COSMETIC AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
TH14971A (en) N4- (substrate-oxccarbonyl) -5-deoxyrid-5-fluorocidine
JO1629B1 (en) Indenoindoles i
TH9441B (en) N4- (substrate-oxccarbonyl) -5-deoxyrid-5-fluorocidine
NZ316288A (en) 3,4-dihydro-isoquinoline, 4,5-3H-benzo[c]azepin-7-ol and 1H-isoindole derivatives and pharmaceutical compositions containing them
HU194809B (en) Process for producing acyl-enamide compounds and pharmaceutical compositions containing them as active components
MY104540A (en) Pharmaceutical preparations.
IL126795A (en) Pharmaceutical compositions for the treatment of substance abuse disorders comprising pyridyl- and pyrimidyl-piperazines
IL104444A (en) a-ARYL-a-HYDROXY-b- IMIDAZOLINYL- PROPIONAMIDES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM