TH148165A - สารแอนาลอก 13-อัลคอกซีเบอร์เบอรินที่ออกฤทธิ์ต้านมะเร็ง - Google Patents
สารแอนาลอก 13-อัลคอกซีเบอร์เบอรินที่ออกฤทธิ์ต้านมะเร็งInfo
- Publication number
- TH148165A TH148165A TH1101002293A TH1101002293A TH148165A TH 148165 A TH148165 A TH 148165A TH 1101002293 A TH1101002293 A TH 1101002293A TH 1101002293 A TH1101002293 A TH 1101002293A TH 148165 A TH148165 A TH 148165A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- cancer
- cancer cells
- berberin
- analogues
- lung cancer
- Prior art date
Links
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 title claims abstract 5
- AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N Doxorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N 0.000 claims abstract 16
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims abstract 12
- YBHILYKTIRIUTE-UHFFFAOYSA-N berberine Chemical compound C1=C2CC[N+]3=CC4=C(OC)C(OC)=CC=C4C=C3C2=CC2=C1OCO2 YBHILYKTIRIUTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims abstract 12
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 12
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 10
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract 10
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 9
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 229960004679 doxorubicin Drugs 0.000 claims abstract 8
- CTSPAMFJBXKSOY-UHFFFAOYSA-N ellipticine Chemical compound N1=CC=C2C(C)=C(NC=3C4=CC=CC=3)C4=C(C)C2=C1 CTSPAMFJBXKSOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims abstract 8
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 4
- ZIXGXMMUKPLXBB-UHFFFAOYSA-N Guatambuinine Natural products N1C2=CC=CC=C2C2=C1C(C)=C1C=CN=C(C)C1=C2 ZIXGXMMUKPLXBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 208000003445 Mouth Neoplasms Diseases 0.000 claims abstract 4
- SUYXJDLXGFPMCQ-INIZCTEOSA-N SJ000287331 Natural products CC1=c2cnccc2=C(C)C2=Nc3ccccc3[C@H]12 SUYXJDLXGFPMCQ-INIZCTEOSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims abstract 4
- 229940125773 compound 10 Drugs 0.000 claims abstract 4
- 230000003013 cytotoxicity Effects 0.000 claims abstract 4
- 231100000135 cytotoxicity Toxicity 0.000 claims abstract 4
- ZLVXBBHTMQJRSX-VMGNSXQWSA-N jdtic Chemical compound C1([C@]2(C)CCN(C[C@@H]2C)C[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]2NCC3=CC(O)=CC=C3C2)=CC=CC(O)=C1 ZLVXBBHTMQJRSX-VMGNSXQWSA-N 0.000 claims abstract 4
- 208000012987 lip and oral cavity carcinoma Diseases 0.000 claims abstract 4
- 239000003560 cancer drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 2
- -1 organic acid anion Chemical group 0.000 claims 4
- 150000003836 berberines Chemical class 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- UUDRRSKRJPTTOK-UHFFFAOYSA-N 2-methylidene-1,4-dioxane Chemical compound C=C1COCCO1 UUDRRSKRJPTTOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 150000004820 halides Chemical group 0.000 claims 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 claims 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
Abstract
DC60 (09/04/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารแอนาลอก 13-อัลคอกซีเบอร์เบอริน ที่แสดงฤทธิ์ต้านมะเร็ง โดยทำการสังเคราะห์ปรับเปลี่ยนโครงสร้างของสารตั้งต้นเบอร์เบอริน พบว่าสารแอนาลอก 13-อัลคอก ซีเบอร์เบอรินมีประสิทธิภาพสูงมากในการออกฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งปอด มะเร็งช่องปาก และ มะเร็ง เต้านม สามารถต้านเซลล์มะเร็งดังกล่าวได้ที่ความเข้มข้นระดับนาโนกรัม/มิลลิลิตร มีประสิทธิภาพดี กว่าสารตั้งต้นเบอร์เบอริน 1.4-546.7 เท่า และดีกว่ายาต้านมะเร็งอิลลิบติชิน (ellipticine) และ ด๊อก โซรูบิซิน (doxorubicin) ที่สำคัญคือสารแอนาลอกเหล่านี้มีความเฉพาะเจาะจงต่อเซลล์มะเร็งปอด โดยเฉพาะสารประกอบ 8 และ สารประกอบ 10 มีค่า selectivity index มากกว่า 10,000 ซึ่งหมายถึง ปริมาณของสาร 8 และ 10 ที่สามารถต้านเซลล์มะเร็งได้มีค่าน้อยมาก เมื่อเทียบกับปริมาณของสารทั้ง สองที่มีผลทำให้เกิดความเป็นพิษต่อเซลล์ปกติ ดังนั้น สาร 8 และ 10 จึงจัดเป็นสารต้านมะเร็งที่ เฉพาะเจาะจงต่อเซลล์มะเร็งปอด และมีความปลอดภัยสูงต่อเซลล์ปกติ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารแอนาลอก 13-อัลคอกซีเบอร์เบอริน ที่แสดงฤทธิ์ด้านมะเร็ง โดยทำการสังเคราะห์ปรับเปลี่ยนโครงสร้างของสารตั้งต้นเบอร์เบอริน พบว่าสารแอนาลอก 13-อัลคอก ซีเบอร์เบอรินมีประสิทธิภาพสูงมากในการออกฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งปอด มะเร็งช่องปาก และ มะเร็ง เต้านม สามารถต้านเซลล์มะเร็งดังกล่าวได้ที่ความเข้มข้นระดับนาโนกรัม/มิลลิลิตร มีประสิทธิภาพดี กว่าสารตั้งต้นเบอร์เบอริน 1.4-546.7 เท่า และดีกว่าต้านมะเร็งอิลลิบติชิน (ellipticine) และด๊อก โซรูบิซิน (doxorubicin) ที่สำคัญคือสารแอนาลอกเหล่านี้มีความเฉพาะเจาะจงต่อเซลล์มะเร็งปอด โดยเฉพาะสารประกอบ 8 และสารประกอบ 10 มีค่า selcctivity index มากกว่า 10,000 ซึ่งหมายถึง ปริมาณของสาร 8 และ 10 ที่สามารถต้านเซลล์มะเร็งได้มีค่าน้อยมาก เมื่อเทียบกับปริมาณของสารทั้ง สองที่มีผลทำให้เกิดความเป็นพิษต่อเซลล์ปกติ ดังนั้น สาร 8 และ 10 จึงจัดเป็นสารต้านมะเร็งที่ เฉพาะเจาะจงต่อเซลล์มะเร็งปอด และมีความปลอดภัยสูงต่อเซลล์ปกติ สิทธิบัตรยา
Claims (2)
1. สารเบอเบอรีนแอนาลอก ที่ได้จากการปรับเปลี่ยนโครงสร้าง ได้แก่สูตรโครงสร้าง (1) ดังนี้ (สูตรเคมี) (1) เมื่อ R1 และ R2 คือหมู่เมทิลีนไดออกซี R3 และ R4 คือหมู่อัลคอกซี R5 คือหมู่อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอน 3 ถึง 20 อะตอม และ X คือ เฮไลด์, อินออร์แกนิค แอซิด แอนไอออน หรือ ออร์แกนิค แอซิด แอนไอออน
2. การใช้สารเบอเบอรีนแอนาลอก ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปของเกลือไฮไลด์ เกลือของ กรดอนินทรีย์ และเกลือของกรดอินทรีย์ สำหรับผลิตยา/ผลิตภแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH148165A true TH148165A (th) | 2016-03-23 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA109199C2 (uk) | Дигідропіридинові сполуки, корисні для лікування від залежності, викликаної агентами, що стимулюють вироблення дофаміну | |
| BR112015021983A8 (pt) | compostos heterocíclicos, composições e usos dos mesmos | |
| BR112016010080A8 (pt) | compostos de pirazolopirimidina, composição farmacêutica e seu uso | |
| CA2875877C (en) | Syk inhibitors | |
| BR112014009087A2 (pt) | formulações de etanercept estabilizadas com xilitol | |
| EA200870423A1 (ru) | Производные триазолпиразинов, применимые в качестве противораковых агентов | |
| CR20140134A (es) | Composiciones farmacéuticas | |
| BR112015008717A2 (pt) | composto, composição farmacêutica, método de tratar diabetes do tipo ii, uso do composto de fórmula (i), medicação para o tratamento de diabetes do tipo ii | |
| EA201691119A1 (ru) | Производные мочевины или их фармакологически приемлемые соли | |
| EA201270216A1 (ru) | Фармацевтический состав | |
| BR112013031405A2 (pt) | piridopirazinas substituídas como novos inibidores de syk | |
| EA201491206A1 (ru) | Ингаляционное лекарственное средство, содержащее тиотропий | |
| EA201690072A1 (ru) | Состав, содержащий гиполипидемическое средство | |
| WO2013177534A3 (en) | New salicylic acid derivatives, pharmaceutically acceptable salt thereof, composition thereof and method of use thereof | |
| WO2013152277A3 (en) | Moenomycin analogs, methods of synthesis, and uses thereof | |
| CA2920410C (en) | Thienopiperidine derivative and use thereof | |
| BR112014004523A2 (pt) | composto e composição aromatizante | |
| BR112015026967A8 (pt) | fenoxietil di-hidro-1h-isoquinolina, seus usos, e composição farmacêutica | |
| BR112015001207A8 (pt) | derivados de carbamato/ureia, seus usos, composição farmacêutica, forma livre e seu método de preparação | |
| MX2016001095A (es) | Sales de dasatinib en forma cristalina. | |
| PH12014501181A1 (en) | N- (4 -quinolinylmethyl) sulfonamide derivatives and their use as anthelmintics | |
| AR075347A1 (es) | Metodos y composiciones para tratar enfermedades hematologicas | |
| WO2012176061A8 (en) | Trpv1 antagonists including dihydroxy substituent and uses thereof | |
| BR112016011778A2 (pt) | Pirazol fluorofenila, seus usos, e composição farmacêutica | |
| TH148165A (th) | สารแอนาลอก 13-อัลคอกซีเบอร์เบอรินที่ออกฤทธิ์ต้านมะเร็ง |