TH14339A - กรรมวิธีใหม่สำหรับผลิตอนุพันธ์ 13-อีเธอร์ของมิลบีไมซิน, และอินเทอร์มิเดียทชนิดใหม่ของสารดังกล่าว - Google Patents

Abstract

ได้เปิดเผยอินเทอร์มิเดียทที่ใช้ประโยชน์ในการสังเคราะห์อนุพันธ์ของมิลบีไมซิน ที่มีพันธะอีเธอร์ที่ตำแหน่งที่ 13, ซึ่งแทนด้วยสูตรทั่วไป (IIId) (สูตรเคมี) (IIId) ซึ่ง R คือหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่ไอโซโพรพิลหรือหมู่ sec-บิวทิล, และ R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ป้องกัน, และพรีเคอร์เซอร์ (precursors) ที่เกี่ยวข้องและกรรมวิธีสำหรับผลิตอินเทอร์มิเดียท เหล่านี้:

Claims (6)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (IIb) (สูตรเคมี) (IIb) ซึ่ง R ใช้แทนหมู่เมธิล หมู่เอธิล หมู่ไอโซโพรพิล หรือหมู่เซ็ค-บิวทิล และ R5" ใช้แทนไฮโดรเจนอะตอม ซึ่งกรรมวิธีจะประกอบด้วยการอิพอกซิไดส์ สารประกอบซึ่งมีสูตร (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่ง R เป็นดังที่นิยามข้างต้นและ ซึ่งการอิพอกซิไดซ์ดังกล่าวจะเป็นผลจากระบบรีเอเจนต์ที่ประกอบด้วยปริมาณที่มีผลของ โพแทสเซียมเปอร์ออกซิมอนอซัลเฟต และคีโตนหนึ่งชนิดหรือมากกว่า

2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R ใช้แทนหมู่เมธิล หรือหมู่เอธิล

3. สารประกอบซึ่งมีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R ใช้แทนหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่ไอโซโพรพิล หรือหมู่เช็ค-บิวทิล และ R5 ใช้แทนหมู่ที่มีสูตร -SiR2R3R4 ซึ่ง R2, R3 และ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันใช้แทน หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง R5 ใช้แทนหมู่ไทรเมธิลซิลิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง R ใช้แทนหมู่เมธิล หรือหมู่เอธิล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง R ใช้แทนหมู่ไอโซโพรพิล หรือหมู่เซ็ค-บิวทิล