TH139647A - Solid dispersants containing kinase inhibitors (SOLID DISPERSIONS CONTAINING KINASE INHIBITORS). - Google Patents
Solid dispersants containing kinase inhibitors (SOLID DISPERSIONS CONTAINING KINASE INHIBITORS).Info
- Publication number
- TH139647A TH139647A TH1201006417A TH1201006417A TH139647A TH 139647 A TH139647 A TH 139647A TH 1201006417 A TH1201006417 A TH 1201006417A TH 1201006417 A TH1201006417 A TH 1201006417A TH 139647 A TH139647 A TH 139647A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- surfactant
- thieno
- fluorophenyl
- hydroxyethyl
- urea
- Prior art date
Links
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 title claims abstract 8
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims abstract 6
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 title 2
- 239000007962 solid dispersion Substances 0.000 title 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims abstract 7
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- -1 thieno [3,2-c] pyridin-3-yl Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 8
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 abstract 5
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 abstract 5
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 abstract 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 abstract 4
- OLVWURSZQFCLCZ-UHFFFAOYSA-N (3-fluorophenyl)urea Chemical compound NC(=O)NC1=CC=CC(F)=C1 OLVWURSZQFCLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- 102000030951 Phosphotransferases Human genes 0.000 abstract 2
- 108091000081 Phosphotransferases Proteins 0.000 abstract 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 abstract 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 2
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 239000008180 pharmaceutical surfactant Substances 0.000 abstract 1
- MKYRMMMSZSVIGD-UHFFFAOYSA-N thieno[3,2-c]pyridine Chemical compound N1=CC=C2SC=CC2=C1 MKYRMMMSZSVIGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (16/01/56) การประดิษฐ์นี้จัดให้มีสารกระจายชนิดแข็งซึ่งอยู่ในรูปสารที่ไม่ใช่ผลึกเป็นสำคัญ โดยประกอบรวม ด้วยสารประกอบในการยับยั้งไคเนส เช่น N-(4-{4-อะมิโน-7-[1-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)-1H-ไพราโซล-4-อิล] ไธอีโน[3,2-C]ไพริดิน-3-อิล}เฟนิล)N'-(3-ฟลูออโรเฟนิล)ยูเรีย (N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hydroxyethyl)-1H- pryazol-4-yl]thieno[3,2-c]pyridin-3-yl}phenyl)-N'-(3-fluorophenyl)urea) ที่มีการกระจายตัวอยู่ในเมทริกซ์ ชนิดแข็งซึ่ประกอบรวมด้วย (a) สารพาหะชนิดโพลิเมอร์ที่ละลายได้ในน้ำซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ (b) สารลดแรงตึงผิวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม กระบวนการในการเตรียมสารกระจายชนิดแข็ง ดังกล่าวประกอบรวมด้วยการทำให้สารประกอบดังกล่าว สารพาหะชนิดโพลิเมอร์ดังกล่าว และ สารลดแรงตึงผิวดังกล่าวเกิดการแตกตัวในตัวทำละลายที่เหมาะสม และการขจัดตัวทำละลายดังกล่าวออก เพื่อจัดให้มีเมทริกซ์ชนิดแข็งซึ่งประกอบรวมด้วยสารพาหะชนิดโพลิเมอร์ดังกล่าวและสารลดแรงตึงผิว ดังกล่าว และการทำให้สารประกอบดังกล่าวเกิดการกระจายตัวในรูปสารที่ไม่ใช่ผลึกเป็นสำคัญภายในนั้น สารกระจายชนิดแข็งดังกล่าวมีความเหมาะสมสำหรับการให้โดยการรับประทานแก่ผู้รับการทดลองซึ่ง มีความจำเป็นต้องได้รับสารดังกล่าวสำหรับการรักษาโรคมะเร็ง การประดิษฐ์นี้จัดให้มีสารกระจายชนิดแข็งซึ่งอยู่ในรูปสารที่ไม่ใช่ผลึกเป็นสำคัย โดยประกอบรวม ด้วยสารประกอบในการยับยั้งไคเนส เช่น N-(4-{4-อะมิโน-7-[1-(2- ไฮดรอกซิเอธิล )-1H- ไพราโซล -4-อิล] ไธอีโน [3,2-C ]ไพริดิน -3-อิล} เฟนิล )N'-(3-ฟลูออโรเฟนิล ) ยูเรีย (N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hydroxyethyl)-1H-pryazol-4- yl]thieno[3,2-c]pyridin-3-yl}phenyl)-N'-(3-fluorophenyl)urea) ที่มีการกระจายตัวอยู่ในเมทริกซ์ชนิดแข็งซึ่ประกอบรวมด้วย (a) สารพาหะชนิดโพลิเมอร์ที่ละลายได้ในน้ำซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ (b) สารลดแรงตึงผิวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม กระบวนการในการเตรียมสารกระจายชนิดแข็ง ดังกล่าวประกอบรวมด้วยการทำให้สารประกอบดังกล่าว สารพาหะชนิดโพลีเมอร์ดังกล่าว และ สารลดแรงตึงผิวดังกล่าวเกิดการแตกตัวในตัวทำละลายที่เหมาะสม และการขจัดตัวทำละลายดังกล่าวออก เพื่อจัดให้มีเมทริกซ์ชนิดแข็งซึ่งประกอบรวมด้วยสารพาหะชนิดโพลิเมอร์ดังกล่าวและสารลดแรงตึงผิว ดักงล่าว และการทำให้สารประกอบดังกล่าวเกิดการกระจายตัวในรูปสารที่ไม่ใช่ผลึกเป็นสำคัญภายในนั้น สารกระจายชนิดแข็งดังกล่าวมีความเหมาะสมสำหรับการให้โดยการรับประทานแก่ผู้รับการทดลองซึ่ง มีความจำเป็นต้องได้รับสารดังกล่าวสำหรับการรักษาโรคมะเร็ง สิทธิบัตรยา DC60 (16/01/56) The invention provides a solid dispersant, which is a non-crystalline substance mainly composed of a kinase-inhibiting compound such as N- (4- {4-amine). No-7- [1- (2-hydroxyethyl) -1H-pyrazole-4-il] thieno [3,2-C] pyridin-3-il} phenyl ) N '- (3-fluorophenyl) urea (N- (4- {4-amino-7- [1- (2-hydroxyethyl) -1H- pryazol-4-yl] thieno [3,2-c] pyridin-3-yl} phenyl) -N'-) (3-fluorophenyl) urea) are distributed in the matrix. A rigid type containing (a) a chemically acceptable aqueous polymer carrier agent and (b) a chemically acceptable surfactant. The process of preparing a hard dispersant Such compounds are combined by making the compounds The polymer carrier and the surfactant break down in the appropriate solvent. And removing the said solvent To provide a solid matrix containing the aforementioned polymer carrier and such surfactant and to cause the compound to be dispersed as a non-crystalline substance within it. Such hard dispersants are suitable for oral administration to subjects who It is necessary to obtain such a substance for cancer treatment. The invention provides an important non-crystalline dispersant, consisting of a kinase-inhibiting compound such as N- (4- {4- amino-7- [1). - (2-hydroxyethyl) -1H-pyrazol-4-il] thieno [3,2-C] pyridin-3-il) phenyl) N '- (3 - fluorophenyl) urea (N- (4- {4-amino-7- [1- (2-hydroxyethyl) -1H-pryazol-4- yl] thieno [3,2-c] pyridin) -3-yl) phenyl) -N '- (3-fluorophenyl) urea) is dispersed in a solid matrix containing (a) acceptable water-soluble polymer carriers. And (b) a pharmaceutical surfactant. The process of preparing a hard dispersant Such compounds are combined by making the compounds The polymer carrier and the said surfactant break down in the appropriate solvent. And removing the said solvent To provide a solid matrix containing the aforementioned polymer carrier and surfactant, and to cause the compound to be dispersed as a non-crystalline substance within it. Such hard dispersants are suitable for oral administration to subjects who It is necessary to obtain patent drugs for cancer treatment.
Claims (1)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH139647A true TH139647A (en) | 2015-02-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MX2012014387A (en) | Solid dispersions containing kinase inhibitors. | |
| AU2018256624A1 (en) | JAK2 and ALK2 inhibitors and methods for their use | |
| MD20140084A2 (en) | New indolizine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same | |
| MX2010009163A (en) | Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof-211. | |
| UA99141C2 (en) | Substituted indazole derivatives active as kinase inhibitors | |
| EA201491671A1 (en) | Heterocyclic Compounds | |
| DK2324008T3 (en) | Diarylpyrazole as protein kinase inhibitors | |
| NZ606194A (en) | Isoxazoline derivatives as antiparasitic agents | |
| WO2009071480A3 (en) | Substituted dihydropteridin-6-one derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors | |
| TW200833693A (en) | Substituted pyrazolo-quinazoline derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors | |
| EA201001858A1 (en) | HETEROCYCLIC DERIVATIVES OF UREA FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS | |
| EA201001859A1 (en) | HETEROCYCLIC DERIVATIVES OF UREA AND METHODS FOR THEIR APPLICATION | |
| MX2012014386A (en) | Crystalline forms of kinase inhibitors. | |
| PH12015500395A1 (en) | Pharmaceutical composite capsule formulation comprising irbesartan and hmg-coa reductase inhibitor | |
| TH139647A (en) | Solid dispersants containing kinase inhibitors (SOLID DISPERSIONS CONTAINING KINASE INHIBITORS). | |
| EA201301275A1 (en) | COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHOD OF PREVENTION AND TREATMENT OF THE ADHESIVE PROCESS | |
| MX350516B (en) | Nitrogen-containing fused ring compounds for use as crth2 antagonists. | |
| PH12014501333A1 (en) | Compositions containing kinase inhibitors | |
| WO2011156464A8 (en) | Crystalline forms of kinase inhibitors | |
| NZ705340A (en) | Amine salt and crystals thereof | |
| WO2013130785A3 (en) | Extended release pharmaceutical formulations of water-soluble active pharmaceutical ingredients and methods for making the same | |
| MX2012014385A (en) | Crystalline forms of kinase inhibitors. | |
| TH132948A (en) | An indazole derivative (INDAZOLE DERIVATIVES), which is replaced by an active As a kinase inhibitor (KINASE INHIBITORS) | |
| TH138068A (en) | Novel kinase modulators | |
| TH154769A (en) | Pyrolothiazinone derivatives are PI3K inhibitors. |