TH13264B - Isoxazole derivatives for the treatment of intestinal irritation? - Google Patents

Isoxazole derivatives for the treatment of intestinal irritation?

Info

Publication number
TH13264B
TH13264B TH9301001249A TH9301001249A TH13264B TH 13264 B TH13264 B TH 13264B TH 9301001249 A TH9301001249 A TH 9301001249A TH 9301001249 A TH9301001249 A TH 9301001249A TH 13264 B TH13264 B TH 13264B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
compound
use under
alkyl
formula
hydrogen
Prior art date
Application number
TH9301001249A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH13996A (en
Inventor
ซิงห์ กิดดา นายแจสวอนท์
Original Assignee
อีไล ลิลลี่ย์ แอนด์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by อีไล ลิลลี่ย์ แอนด์ คัมปะนี filed Critical อีไล ลิลลี่ย์ แอนด์ คัมปะนี
Publication of TH13996A publication Critical patent/TH13996A/en
Publication of TH13264B publication Critical patent/TH13264B/en

Links

Abstract

ได้จัดเตรียมวิธีสำหรับบำบัดอาการลำไส้ระคายเคือง (Irritable Bowel Sydrome (IBS) โดยใช้ลำดับของอนุพันธ์ไอซอกซาโซล ที่มีทั้งตัวทำงาน 5-HT1A และแอคติวีตี มัสคารินิด M1, และสูตรที่เหมาะสมเพื่อประสงค์อย่างนั้นA method has been developed for the treatment of Irritable Bowel Syndrome (IBS) using a sequence of isoxazole derivatives containing both the active ingredients 5-HT1A and the muscarinid M1, and a suitable formulation for that purpose.

Claims (39)

1. การใช้สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง : R คือ ไฮโดรเจน , C1-C3 แอลคิล, แอลลิล, หรือ -CH2 (สูตร) R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-C3 แอลคิล, แอลลิล, -CH2 (สูตร) หรือ (CH2)n-X; n คือ 1 ถึง 5, X คือ เฟนิลถูกแทนที่แบบเลือกได้, C1-C3 แอลคอกซิ, หรือ C1-C3 แอลคิลไธโอ, R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระ, C1-C3 แอลคิล, C1-C3 แอลคอกซิ, C1-C3 แอลคิลไธ โอ, ฮาโล, CN, เฟนิล, หรือรวมกันเป็น -(CH2)p-, p คือ 3 ถึง 6, Y คือ -CH2- , -O- , -SOm-; m คือ 0, 1 หรือ 2, หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมหรือโซลเวทของมัน, ใน การเตรียมยาสำหรับบำบัดอาการลำไส้ระคายเคืองในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม1. The use of compounds of formula I (chemical formula) where: R is hydrogen, C1-C3 alkyl, allyl, or -CH2 (formula); R1 is hydrogen, C1-C3 alkyl, allyl, -CH2 (formula) or (CH2)n-X; n is 1 to 5, X is selectively substituted phenyl, C1-C3 alkoxy, or C1-C3 alkylthio; R2 and R3 are free hydrogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, C1-C3 alkylthio, halo, CN, phenyl, or a combination as -(CH2)p-, p is 3 to 6; Y is -CH2-, -O-, -SOm-; m is 0, 1, or 2, or salts obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid or its solvate, in Preparation of medication for the treatment of irritable bowel syndrome in mammals. 2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือ มนุษย์2. Use under Claim 1, which identifies the mammal as the human. 3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)3. Use according to claim 2, where the compound is one in which R is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ โพรพิล4. Use under claim 3, in which the compound is one of the claims, where R is propyl. 5. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)5. Use according to claim 4, in which the compound is one where R1 is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 6. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ โพรพิล6. Use under claim 5, in which the compound is one of the components where R1 is propyl. 7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระ, C1-C3 แอลคิล, หรือรวมกันเป็น -(CH2)p-7. Use under claim 6, where the compound is one in which R2 and R3 are free hydrogens, C1-C3 alkyls, or combined as -(CH2)p-. 8. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือเมธิล8. Use under claim 6, where the compound is one in which R2 and R3 are free or methyl hydrogen. 9. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 7 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ รวมกัน เป็น -(CH2)p9. Use under claim 7, where the compound is one in which R2 and R3 are combined to form -(CH2)p. 10. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง Y เป็น -CH2-;10. Use according to claim 2, in which the compound is one where Y is -CH2-; 11. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)11. Use according to claim 10, in which the compound is one where R is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ โพรพิล12. Use under claim 11, in which the compound is one where R is propyl. 13. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)13. Use according to claim 10, in which the compound is one where R1 is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 14. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ โพรพิล14. Use under claim 13, in which the compound is one of which R1 is propyl. 15. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R และ R1 ทั้งสอง คือ โพรพิล15. Use under claim 10, in which the compound is one where both R and R1 are propyl. 16. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือ C1-C3 แอลคิล16. Use under claim 10, in which the compound is one where R2 and R3 are free hydrogen or C1-C3 alkyls. 17. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ รวม กันเป็น -(CH2)p17. Use under claim 10, in which the compound is one where R2 and R3 are combined to form -(CH2)p. 18. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)18. Use according to claim 16, in which the compound is one where R is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 19. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 18 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ โพรพิล19. Use under claim 18, in which the compound is one where R is propyl. 20. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)20. Use according to claim 16, in which the compound is one where R1 is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 21. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 20 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ โพรพิล21. Use under claim 20, in which the compound is one of which R1 is propyl. 22. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือ C1-C3 แอลคิล22. Use under claim 15, where the compound is one in which R2 and R3 are free hydrogen or C1-C3 alkyls. 23. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ รวม กันเป็น -(CH2)p23. Use under claim 15, in which the compound is one where R2 and R3 are combined to form -(CH2)p. 24. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง Y เป็น -O-24. Use under claim 2, in which the compound is one where Y is -O-. 25. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)25. Use according to claim 24, in which the compound is one where R is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 26. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)26. Use according to claim 24, in which the compound is one where R1 is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 27. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือ C1-C3 แอลคิล27. Use under claim 24, in which the compound is one where R2 and R3 are free hydrogen or C1-C3 alkyls. 28. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง Y เป็น -SOm-28. Use under claim 2, in which the compound is one where Y is -SOm-. 29. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)29. Use according to claim 28, in which the compound is one where R is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 30. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ d- ไอโซเมอร์30. Use under claim 1, where the compound is the d- isomer. 31. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C3 แอลคิล, หรือ -CH2 (สูตร)31. Use according to claim 30, in which the compound is one where R1 is C1-C3 alkyl, or -CH2 (formula). 32. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งสารประกอบเป็นหนึ่งในที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระหรือ C1-C3 แอลคิล32. Use under claim 30, where the compound is one in which R2 and R3 are free hydrogen or C1-C3 alkyls. 33. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 22 ซึ่งสารประกอบถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 8-(ไอซอกซาโซล-5-อิล)-2-ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟธาลีน, 8-(4-เมธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)-2-ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟ ธาลีน, และ 8-(3-เมธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)-2-ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟ ธาลีน33. Use under claim 22, in which compounds are selected from the group consisting of 8-(isoxazole-5-yl)-2-dipropylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene, 8-(4-methylisoxazole-5-yl)-2-dipropylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene, and 8-(3-methylisoxazole-5-yl)-2-dipropylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene. 34. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ 1- ไอโซเมอร์34. Use under claim 1, whereby the compound is a 1-isomer. 35. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ S-(-)-8- (ไอซอกซาโซล-5-อิล)-2- ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟธาลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอม รับได้เชิงเภสัชกรรม หรือโซลเวทของมัน35. Use under claim 1, in which the compound is S-(-)-8-(isoxazole-5-yl)-2-dipropylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene or its pharmacologically acceptable acid-added salt or its solvate. 36. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ R-(+)-8-(ไอซอกซาโซล-5-อิล)-2- ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟธาลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอม รับได้เชิงเภสัชกรรมหรือโซลเวทของมัน36. Use under claim 1, in which the compound is R-(+)-8-(isoxazole-5-yl)-2-dipropylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene or its pharmaceutically acceptable acid-added salt or solvate. 37. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบคือ R-(+)-8-(4-เมธิลไอซอกซาโซล- 5-อิล)-2-ไดโพรพิลอะมิโน-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟธาลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติม กรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือโซลเวทของมัน37. Use under claim 1, whereby the compound is R-(+)-8-(4-methylisoxazole-5-yl)-2-dipropylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene or its salts obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid or its solvate. 38. การใช้สารประกอบ ซึ่งคือ ทั้งตัวปฏิปักษ์ 5-HT1A และสารที่จำเพาะต่อรีเซบ เตอร์ M1- โคลิเนอร์จิคในการเตรียมยาสำหรับบำบัดอาการลำไส้ระคายเคืองในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม38. The use of compounds, namely both 5-HT1A antagonists and M1-cholinergic receptor-specific agents, in the preparation of drugs for the treatment of irritable bowel syndrome in mammals. 39. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 38 ซึ่งใช้สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง : R คือ ไฮโดรเจน, C1-C3 แอลคิล, แอลลิล, หรือไซโคลโพรพิลเมธิล R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-C3 แอลคิล, แอลลิล, ไซโคลโพรพิลเมธิล หรือ (CH2)n-X; n คือ 1 ถึง 5, X คือ เฟนิลถูกแทนที่แบบเลือกได้, C1-C3 แอลคอกซิ, หรือ C1-C3 แอลคิลไธโอ, R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจนอิสระ, C1-C3 แอลคิล, C1-C3 แอลคอกซิ, C1-C3 แอลคิล ไธโอ, ฮาโล, CN, เฟนิล, หรือรวมกันเป็น -(CH2)p-, p คือ 3 ถึง 6, Y คือ -CH2-, -O-, หรือ -SOm-; m คือ 0, 1 หรือ 2, หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมหรือโซลเวทของมัน39. Uses under claim 38, which apply to compounds of the formula (chemical formula) in which: R is hydrogen, C1-C3 alkyl, allyl, or cyclopropylmethyl; R1 is hydrogen, C1-C3 alkyl, allyl, cyclopropylmethyl, or (CH2)n-X; n is 1 to 5, X is selectively substituted phenyl, C1-C3 alkoxy, or C1-C3 alkylthio; R2 and R3 are free hydrogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, C1-C3 alkylthio, halo, CN, phenyl, or a combination of -(CH2)p-; p is 3 to 6; Y is -CH2-, -O-, or -SOm-; m is 0, 1, or 2. Or a salt obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid or its solvate.
TH9301001249A 1993-07-16 Isoxazole derivatives for the treatment of intestinal irritation? TH13264B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH13996A TH13996A (en) 1994-05-20
TH13264B true TH13264B (en) 2002-08-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ZA919181B (en) Oxazolopyridine derivatives,processes for preparing these and pharmaceutical compositions containing them
DE3271269D1 (en) Benzimidazole derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing the same
NO894411D0 (en) PREPARATION OF 3-PIPERIDINYL-1,2-BENZISOCSAZOLS.
ES2057016T3 (en) ACID COMPOUNDS 3-PIRROLIDINYLTIO-1-AZABICICLO (3.2.0) HEPT-2-ENO-2-CARBOXILICO.
ES2042711T3 (en) A PROCEDURE FOR PREPARING A CHEMICAL COMPOUND.
IL57648A (en) 2-substituted-5,9-dimethyl-2'-hydroxy-6,7-benzomorphanes,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
PH25504A (en) Novel substituted n-(1-alkyl-3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamides pharmaceutical composition containing said compound, method of use thereof
GB9008850D0 (en) Novel 2,9-disubstituted-4h-pyridol(1,2-a)pyrimidin-4-ones
HU343891D0 (en) Medical preparation
PH25532A (en) Novel n-(4-piperidinyl) bicyclic condensed 2-imidazolamine derivatives, pharm,aceutical composition containing said compound, method of use thereof
DE3850603D1 (en) Arylaralkyl ethers, process for their preparation and pharmaceutical composition containing them.
NO913023L (en) NEW BICYCLIC AMINOSUBSTITUTED COMPOUNDS
MX9206930A (en) NEW COMPOUNDS
TH13996A (en) Isoxazole derivatives for the treatment of intestinal irritation?
GB2014141A (en) 8???-ethyl- and 8???-methyl-4,5??? epoxymorphinan-6-one compounds
EA200101204A1 (en) NEW BICYCLIC COMPOUNDS OF AMINOPYRASINONE, METHOD OF THEIR PRODUCTION AND CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
JPS6431727A (en) Dissolution of argininamide and drug composition containing argininamides
HU895522D0 (en) Process for the preparation of new thienyl-oxy-alkyl-amine derivatives and pharmaceutical compositions containing them
PT91613A (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANTIHYPERTENSIVE 3-PIPERIDINYL-INDAZOLE DERIVATIVES
DE3060798D1 (en) 7-methyl and 7-methyl-8-lower alkyl b/c cis or trans morphinan-6-one compounds, process for their preparation and pharmaceutical preparations containing them
TH27039A (en) New cryptocurrency from synthesis
OA09471A (en) "Novel substituted benzothiazolinones, their preparation process and pharmaceutical compositions which contain them".
TH19265A (en) Ester and carbamate derivatives of azolones.
ES482083A1 (en) Tetrahydro-2H-benzo(c)pyrroles, their preparation, pharmaceutical compositions containing them and the compounds for use as therapeuticals.