TH13131A - อินซูลีนที่มี อาร์จินีน 3 ตัว - Google Patents

อินซูลีนที่มี อาร์จินีน 3 ตัว

Info

Publication number
TH13131A
TH13131A TH9201001711A TH9201001711A TH13131A TH 13131 A TH13131 A TH 13131A TH 9201001711 A TH9201001711 A TH 9201001711A TH 9201001711 A TH9201001711 A TH 9201001711A TH 13131 A TH13131 A TH 13131A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
insulin
arg
tri
analog
pro
Prior art date
Application number
TH9201001711A
Other languages
English (en)
Inventor
อาร์เธอร์ ฮอฟฟ์แมนน์ นายเจมส์
คาร์ล แลมบอย นายปีเตอร์
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
อีไล ลิลลี่ย์ แอนด์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, อีไล ลิลลี่ย์ แอนด์ คัมปะนี filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH13131A publication Critical patent/TH13131A/th

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอินซูลีนอะนาลอค (ไทร-arg-อินซูลีน) และรวมถึงวิธีการทางเอนไซม์สองวิธีสำหรับผลิต ไทร-arg- อินซูลีน สารประกอบเหล่านี้สามารถเข้าสูตรให้ละ ลายน้ำได้ถึง pH 6.1 และมีแอดติวิตีการลดระดับน้ำตาลใน เลือดได้ยาวนาน ไทร-arg- อินซูลีน มีโครงสร้างพื้นฐานของ อินซูลินของคนตามธรรมชาติร่วมกับส่วนอาร์จินีนเพิ่มเติมอีก 3 ตัว 2 ใน 3 ของอาร์จินีนที่เพิ่มขึ้นนี้จะอยู่เรยงตามกัน ที่ปลายด้านคาร์บอกซีของสาย ของอินซูลิน และอาร์จินีนตัว ที่ 3 จะอยู่ที่ปลายด้านอะมิโนของสาย A ของอินซูลีน ไทร-arg- อินซูลีนอะนาลอคที่มีการแทนที่ของกรมอะมิโนที่ ตำแหน่ง B 3, B 10 และ A 21 ก็อยู่ภายในขอบ เขตของการประดิษฐ์นี้ด้วย

Claims (15)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ x คือ Asn, Y คือ His, และ Z คือ Asn หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของมัน
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ x คือ Asn, Y คือ His, และ Z คือ Asp หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของมัน
4. สปลิท (64) โปรอินซูลิน-ไทร-arg-อะนาลอค ที่มีโปร อินซูลินของคนโดยที่ส่วน B 3 และ A 21 นั้นคัดเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย Ala, Arg, Asx, Cys, Glx, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro ser, Thr, Trp, Tyr หรือ Val ส่วสน B 10 นั้นคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย His, Asp หรือ Glu และโดยที่พันธะเอไมด์ที่อยู่ระหว่าง Lys-64 และ Arg-65 นั้นหักไป หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของมัน
5. สปลิท (64) โปรอินซูลินที่ประอบด้วยสารประกอบข้อถือ สิทธิที่ 4 โดยที่ส่วน B 3 คือ Asn ส่วน B 10 คือ His และส่น A 21 คือ Asn หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมของมัน
6. สปลิท (64) โปรอินซูลินที่ประอบด้วยสารประกอบข้อถือ สิทธิที่ 4 โดยที่ส่วน B 3 คือ Asn ส่วน B 10 คือ His และส่น A 21 คือ Asp หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมของมัน
7. เดส (64) โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคที่ประกอบด้วย สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่ Lys-64 ได้รับการเอา ออก หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน
8. เดส (64) โปรอินซูลินที่ประอบด้วยสารประกอบข้อถือสิทธิ ที่ 7 โดยที่ส่วน B 3 คือ Asn ส่วน B 10 คือ His และส่น A 21 คือ Asn หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน
9. เดส (64) สปลิท (64) โปรอินซูลินที่ประอบด้วยสารประกอบ ข้อถือสิทธิที่ 7 โดยที่ส่วน B 3 คือ Asn ส่วน B 10 คือ His และส่น A 21 คือ Asp หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของมัน
10. สูตรทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบออกฤทธิ์ดัง ที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ข้อ 1 ถึง 9 ร่วมกับพาหะ ที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัวส่วน เติมเนื้อยา หรือ ตัวทำเจือจางของมัน
11. กรรมวิธีสำหรับเตรียม ไทร-arg- อินซูลินอะนาลอคของคน ที่ประกอบด้วย a) สัมผัส โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคนด้วยทริพซิน และคาร์บอกซี เพพทิเดส บี ได้เป็นเดส (64) โปร อินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคน b) คัดแยก เดส (64) โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคน c) สัมผัส โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคน ด้วย ทริพ ซินและ d) คัดแยก ไทร-arg- อินซูลินอะนาลอค
12. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 11 สำหรับเตรียม ไทร-arg- อินซูลีน โดยที่โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคน คือ โปร อินซูลินของคน เดส (64) โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคน คือ เดส (64) โปรอินซูลินของคน และ ไทร-arg- อินซูลินอะ นาลอคของคน คือ ไทร-arg- อินซูลีน
13. กรรมวิธีสำหรับเตรียม ไทร-arg- อินซูลีนอะนาลอคของคน ที่ประกอบด้วย a) สัมผัส โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคน ด้วย เอนโด เพพทิเดส ภายใต้สภาวะที่เอื้อต่อการทำให้พันธะเพพไทด์ ระหว่าง Lys-64 และ Arg-65 ของ โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะ นาลอคของคนหักได้เป็น สปลิท (64) โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะ นาลอคของคน b) คัดแยก สปลิท (64) โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคน c) สัมผัส สปลิท (64) โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคน ด้วยทริพซิน และ d) คัดแยก ไทร-arg- อินซูลีนอะนาลอคของคน
14. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 13 สำหรับเตรียมไทร-arg- อินซูลีนอะนาลอคของคน โดยที่ โปรอินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอค ของคน คือ โปรอินซูลินของคนสปลิท (64) โปร อินซูลิน-ไทร-arg- อะนาลอคของคน คือ สปลิท (64) โปร อินซูลินของคน และ ไทร-arg- อินซูลีนอะนาลอคของคน คือ ไทร-arg- อินซูลีน
15. ไทร-arg- อินซูลีนอะนาลอคของคน หรือ ไทร-arg- อินซู ลีนที่เตรียมโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 11-14 (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 3 หน้า, 2 รูป)
TH9201001711A 1992-11-24 อินซูลีนที่มี อาร์จินีน 3 ตัว TH13131A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH13131A true TH13131A (th) 1993-09-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0142272B1 (en) Peptides and their use in therapy
US4481139A (en) Peptide antagonists of substance P
KR930009591A (ko) 트리-아르기닌 인슐린
IL92853A0 (en) Human insulin analogues,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
IE62744B1 (en) Lhrh antagonists, a process for preparing them and corresponding pharmaceutical preparations
AU589674B2 (en) GRF analogs
CA2050300A1 (en) Tnf-inhibiting proteins and the preparation thereof
CA2097192C (en) Bombesin antagonists
DK193887D0 (da) Fysiologisk aktivt peptid
CA2002924A1 (en) Anti-Thrombins
EP0270371A3 (en) Vasopressin antagonists
WO2002012269A3 (en) Pharmaceutical composition comprising an analgesic peptide
EP0182627A3 (en) Basic v1-vasopressin antagonists
CA2196308A1 (en) Peptide, bronchodilator and blood flow ameliorant
US3901872A (en) P-glu-his-trp-ser-tyr-d-pgl-leu-arg-pro-gly-nh' 2 'and intermediates
EP0182626A3 (en) V1-vasopressin antagonists
RU93050068A (ru) Циклопептиды, способ их получения, фармацевтические композиции и способ их получения, способ лечения
CA1247599A (en) Mammalian pgrf
CA2423004A1 (en) Peptide inhibitors of hiv entry
RU95120588A (ru) Циклогексапептиды, их смеси, способ их получения и применения
EP0687685A4 (en) PHYSIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDES
EP0234935A3 (en) Vasopressin compounds
CA1265900A (en) Peptides aiding nerve regeneration
JPS6377823A (ja) 抗癌剤
SE8006333L (sv) Polypeptid psp och salter derav