TH129196A - ไบโซคลิกไธอะโซลที่เป็นอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ MGLUR5 รีเซพเตอร์ (Bicyclic Thiazoles As Allosteric Modulators Of MGLUR5 Receptors) - Google Patents

Abstract

DC60 (10/09/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ ไบไซคลิกไธอะโซล ซึ่งเป็นโพซิทีพอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ เมตาโบโทรปิกกลูตาเมตรีเซพเตอร์ซับไทป์ 5 ("mGluR5") และซึ่งมีประโยชน์สำหรับการบำบัดหรือการ ป้องกันความผิดปกติของโรคที่สัมพันธ์กับการทำงานไม่เป็นปกติ และโรคของกลูตาเมต ในที่ซึ่ง mGluR5 ซับไทป์ของรีเซพเตอร์ที่เกี่ยวข้อง การประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารประกอบดังกล่าวนี้ มุ่งถึงกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้ และมุ่งถึงการใช้สารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้ สำหรับการป้องกัน และการบำบัดความผิดปกติ ของโรค mGluR5 เกี่ยวข้อง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ ไบไซคลิกไธอะโซลซึ่งเป็นโพสิทีพอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ เมตาโบโทรปิกกลูตาเมตรีเซพเตอร์ซับไทป์ 5 ("mGluR5")และซึ่งมีประโยชน์สำหรับการบำบัดหรือการ ป้องกันความผิดปกติของโรคที่เกี่ยวกับการทำงานไม่เป็นปกติ และโรคของกลูตาเมตในที่ซึ่ง mGluR5 ซับไทป์ของรีเซพเตอร์มีความเกี่ยวข้อง การประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารประกอบดังกล่าวนี้ มุ่งถึงกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้ และมุ่งถึงการใช้สารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้สำหรับการป้องกันและการบำบัดความผิดปกติ ของโรค mGluR5 เกี่ยวข้อง

Claims (1)

1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง(I) ( สูตรเคมี) (I) หรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน ในที่ซึ่ง Xเลือกได้จากCH2และNR2; Aเลือกได้จากหมูที่ประกอบด้วย1,2-อีเธนไดอิล;1,2-เอทธีนไดอิล;และ1,2-เอทไธน์ไดอิล; R1เลือกได้จากหมู่ประกอบด้วยฟีนิล;ฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วย1หรือ2หมู่ของหมู่แทนที่ฮาโล; ไพริดินิล;และไพริดินิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ของหมู่แทนที่ฮาโล; หรือ R1-Aร่วมกันเป็น 3,4--ไดโฮโดร-2H-1,4-เบนซอกซาซิน-7-อิลที่ถูกแทนที่ด้วยเมทธิล; R2เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรแท็ก : สิทธิบัตรยา