TH129196A - Bicyclic Thiazoles As Allosteric Modulators Of MGLUR5 Receptors - Google Patents

Bicyclic Thiazoles As Allosteric Modulators Of MGLUR5 Receptors

Info

Publication number
TH129196A
TH129196A TH1201002767A TH1201002767A TH129196A TH 129196 A TH129196 A TH 129196A TH 1201002767 A TH1201002767 A TH 1201002767A TH 1201002767 A TH1201002767 A TH 1201002767A TH 129196 A TH129196 A TH 129196A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
mglur5
compounds
compositions
allosteric modulators
receptor subtype
Prior art date
Application number
TH1201002767A
Other languages
Thai (th)
Inventor
เจมส์ แมคโดนัลด์ เกรเกอร์
จอห์น เทรซาเดอร์น แกรีย์
พาสเตอร์ เฟอร์นันเดช โจควิน
อาเวลีโน ทราบันโก ซัวเรซ อังเดร
Original Assignee
แจนส์เซน ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี (นิติบุคคลจัดตั้งขึ้นตามกฎหมายแห่งประเทศเบลเยียม)
นายกฤชวัชร์ ชัยนภาศักดิ์
นายสัตยะพล สัจจเดชะ
Filing date
Publication date
Application filed by แจนส์เซน ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี (นิติบุคคลจัดตั้งขึ้นตามกฎหมายแห่งประเทศเบลเยียม), นายกฤชวัชร์ ชัยนภาศักดิ์, นายสัตยะพล สัจจเดชะ filed Critical แจนส์เซน ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี (นิติบุคคลจัดตั้งขึ้นตามกฎหมายแห่งประเทศเบลเยียม)
Publication of TH129196A publication Critical patent/TH129196A/en

Links

Abstract

DC60 (10/09/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ ไบไซคลิกไธอะโซล ซึ่งเป็นโพซิทีพอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ เมตาโบโทรปิกกลูตาเมตรีเซพเตอร์ซับไทป์ 5 ("mGluR5") และซึ่งมีประโยชน์สำหรับการบำบัดหรือการ ป้องกันความผิดปกติของโรคที่สัมพันธ์กับการทำงานไม่เป็นปกติ และโรคของกลูตาเมต ในที่ซึ่ง mGluR5 ซับไทป์ของรีเซพเตอร์ที่เกี่ยวข้อง การประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารประกอบดังกล่าวนี้ มุ่งถึงกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้ และมุ่งถึงการใช้สารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้ สำหรับการป้องกัน และการบำบัดความผิดปกติ ของโรค mGluR5 เกี่ยวข้อง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ ไบไซคลิกไธอะโซลซึ่งเป็นโพสิทีพอัลโลสเตอริกโมดูเลเตอร์ของ เมตาโบโทรปิกกลูตาเมตรีเซพเตอร์ซับไทป์ 5 ("mGluR5")และซึ่งมีประโยชน์สำหรับการบำบัดหรือการ ป้องกันความผิดปกติของโรคที่เกี่ยวกับการทำงานไม่เป็นปกติ และโรคของกลูตาเมตในที่ซึ่ง mGluR5 ซับไทป์ของรีเซพเตอร์มีความเกี่ยวข้อง การประดิษฐ์ยังมุ่งถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารประกอบดังกล่าวนี้ มุ่งถึงกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้ และมุ่งถึงการใช้สารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนี้สำหรับการป้องกันและการบำบัดความผิดปกติ ของโรค mGluR5 เกี่ยวข้องDC60 (10/09/55) This invention relates to bicyclic thiazoles, which are positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5 ("mGluR5") and are useful for the treatment or prevention of dysfunction-related disorders and diseases of glutamate, wherein the mGluR5 receptor subtype is involved. The invention also refers to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of dysfunction-related diseases of mGluR5. This invention relates to bicyclic thiazoles, which are positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5 ("mGluR5") and are useful for the treatment or prevention of dysfunction-related disorders and diseases of glutamate, wherein the mGluR5 receptor subtype is involved. and diseases of glutamate in which the mGluR5 receptor subtype is involved. The invention also refers to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to processes for preparing said compounds and compositions, and to the use of said compounds and compositions for the prevention and treatment of mGluR5-related disease disorders.

Claims (1)

1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง(I) ( สูตรเคมี) (I) หรือรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน ในที่ซึ่ง Xเลือกได้จากCH2และNR2; Aเลือกได้จากหมูที่ประกอบด้วย1,2-อีเธนไดอิล;1,2-เอทธีนไดอิล;และ1,2-เอทไธน์ไดอิล; R1เลือกได้จากหมู่ประกอบด้วยฟีนิล;ฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วย1หรือ2หมู่ของหมู่แทนที่ฮาโล; ไพริดินิล;และไพริดินิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ของหมู่แทนที่ฮาโล; หรือ R1-Aร่วมกันเป็น 3,4--ไดโฮโดร-2H-1,4-เบนซอกซาซิน-7-อิลที่ถูกแทนที่ด้วยเมทธิล; R2เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรแท็ก : สิทธิบัตรยา1. A compound of structural formula (I) (chemical formula) (I) or its stereoisomer form, wherein X can be selected from CH2 and NR2; A can be selected from groups consisting of 1,2-ethanediyl;1,2-ethenediyl;and 1,2-ethenediyl; R1 can be selected from groups consisting of phenyl;phenyl substituted by 1 or 2 halo substituents;pyridinyl;and pyridinyl substituted by 1 or 2 halo substituents; or R1-A together as 3,4--dihydro-2H-1,4-benzoxazin-7-yl substituted by methyl; R2 can be selected from groups consisting of hydroxyl groups: patented drug.
TH1201002767A 2010-12-16 Bicyclic Thiazoles As Allosteric Modulators Of MGLUR5 Receptors TH129196A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH129196A true TH129196A (en) 2013-11-14

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201001683A1 (en) Derivatives of phenyl or pyridinyl substituted indazols
EP2614860A4 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF DRY EYE
EA201390683A1 (en) PIPERIDINONCARBOXAMIDAZAZINDANES - CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS
EA201390969A1 (en) GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
EA201201541A1 (en) NEW CYCLOGEXYLAMINE DERIVATIVES THAT HAVE AN AGONISTIC ACTIVITY WITH RESPECT TO β2 ADRENERGIC RECEPTOR AND ANTAGONISTIC ACTIVITY WITH RESPECT TO THE M3 MUSCARRUM IG.
EA201190235A1 (en) SUBSTITUTED 1-CYANOETHYLGETHERO CYCLILCARBOXAMIDE COMPOUNDS 750
EA201490320A1 (en) TETRAHYDROPYRIDOPYRIDINE AND TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR APPLICATION AS MODEL C5A RECEPTOR MODULATORS
EA200900048A1 (en) NEW CARBONYLATED (AZA) CYCLOGEXANES AS D3 DIGAMINE RECEPTOR LIGANDS
CL2007003826A1 (en) Compounds derived from n- (amino- (hetero) aryl) -1h-pyrrolopyridine-2-carboxamides, antagonists of trpv1-type receptors; preparation procedure; pharmaceutical composition; and use for the treatment of diseases such as gastrointestinal disorders, respiratory disorders, psoriasis, and depression.
EA201290940A1 (en) NEW CONNECTIONS AS SELECTIVE ANTAGONISTS OF NK3 RECEPTOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHODS OF THEIR USE FOR DAMAGE MEDIATED BY NK3 RECEPTORS
NZ595759A (en) Substituted phenylureas and phenylamides as vanilloid receptor ligands
BR112015018509A2 (en) imidazo pyridine compounds
MX390264B (en) D2 ANTAGONISTS, SYNTHESIS METHODS AND METHODS OF USE.
EA201990902A1 (en) BRUTON TYROSINKINASE INHIBITORS
EA200970065A1 (en) DERIVATIVES OF PIPERAZINIL, INTENDED FOR THE TREATMENT OF DISEASES MEDIATED BY GPR38
BRPI0816219B8 (en) guanidine-containing compounds useful as muscarinic receptor antagonists, pharmaceutical composition and use
WO2013042135A8 (en) Heteroaryl compounds as 5-ht4 receptor ligands
EA201001645A1 (en) HINUCLIDINE DERIVATIVES AS ANTAGONISTS OF MUSCARINE M3 RECEPTOR
ATE512142T1 (en) PYRIMIDINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF SOMATOSTATIN RECEPTOR ACTIVITY
MA32945B1 (en) Tetrahydroperan spiro-pyrolidinone substituted biperidenone, its preparation and use in treatment
MX2013006768A (en) Glucagon receptor modulators.
EA201001842A1 (en) NEW CONNECTIONS WITH THE ACTIVITY OF ANTAGONISTS OF MUSCARINE RECEPTORS
PH12014501181A1 (en) N- (4 -quinolinylmethyl) sulfonamide derivatives and their use as anthelmintics
WO2014014794A3 (en) Mineralocorticoid receptor antagonists
MX2012007005A (en) Bicyclic thiazoles as allosteric modulators of mglur5 receptors.