TH121223A - 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide. Benzene sulfonate Crystals of the same, many crystals, their morphology and methods of their production - Google Patents

2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide. Benzene sulfonate Crystals of the same, many crystals, their morphology and methods of their production

Info

Publication number
TH121223A
TH121223A TH1201000179A TH1201000179A TH121223A TH 121223 A TH121223 A TH 121223A TH 1201000179 A TH1201000179 A TH 1201000179A TH 1201000179 A TH1201000179 A TH 1201000179A TH 121223 A TH121223 A TH 121223A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
compound
salt
difficult
crystals
benzene sulfonate
Prior art date
Application number
TH1201000179A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH121223B (en
Inventor
นิวะ นายมาซาชิ
เดงุชิ นายฮิโรชิ
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
นายณัฐพล อร่ามเมือง
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, นายณัฐพล อร่ามเมือง filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH121223B publication Critical patent/TH121223B/en
Publication of TH121223A publication Critical patent/TH121223A/en

Links

Abstract

DC60 (17/01/55) ในระหว่างการพัฒนา 2 - [[[2 -[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]- 4 -ไพริดินิล] เมททิล] ไธโอ]- N-[4 - (ไตรฟลูออโรเมททอกซี่) ฟีนิล]- 3 -ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ (สารประกอบ A), มีปัญหาหลายประการ 1) สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และ มันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกของเบนซีนซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปาก ในระหว่างการพัฒนา 2 - [[[2 -[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4 -ไพริดินิล] เมททิล] ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ (สารประกอบ A), มีปัญญหาหลายประการ:1) สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และมันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกเบนซินซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปาก: สิทธิบัตรยา DC60 (17/01/55) during development 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] - 4 - pyridinyl] methyl] thio] - N- [4 - (trifluorometroxy) phenyl] - 3 - pyridine carboxamide (compound A), there are several problems. 1) Compound A or its salt is difficult. To re-crystallize, the storage stability varies greatly with the salt type, and it is very difficult to obtain the excellent retention of compound A salts; 2) In the crystallization process of compound A, it is extremely difficult to control amorphous crystals, and 3) compound A (freeform) induces mineral deposits in the stomach when it is administered repeatedly orally. Any For solving these problems, we conducted tests focusing on the type of salt and, as a result, we found that 1) the benzene sulfonate of compound A does not decompose by light, moisture and other factors in 1. Gross Stability Test Week (Rigorous testing), and there was no problem in its storage stability, 2) A method of selective production of benzene sulfonate crystals of compound A, and that 3) did not appear to be deposited together. Of mineral substances in the stomach even after 4 weeks of oral administration During development, 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (tri Fluorometroxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide (compound A), has several problems: 1) Compound A, or its salt, is difficult to recrystallize. , The storage stability varies greatly with the type of salt, and it is very difficult to obtain a salt of compound A with excellent storage conditions; 2) In the crystallization process of compound A, it is extremely difficult to control amorphous crystals, and 3) compound A (freeform) induces mineral deposits in the stomach when it is administered repeatedly orally. Any For solving these problems, we conducted tests focusing on the type of salt and, as a result, we found that 1) the benzene sulfonate of compound A does not decompose by light, moisture and other factors in 1. Gross Stability Test Week (Rigorous testing), and there was no problem in its storage stability, 2) A method of selective production of two crystals of benzene sulfonates of compound A, and that 3) there was no cohesion of the substance. Mineral substances in the stomach even after 4 weeks of oral administration: drug patent

Claims (2)

1. สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และ มันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกของเบนซีนซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปาก ในระหว่างการพัฒนา 2 - [[[2 -[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4 -ไพริดินิล] เมททิล] ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ (สารประกอบ A), มีปัญญหาหลายประการ:1) สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และมันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกเบนซินซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปากข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แก้ไข 18/06/25581. Compound A, or its salts, is difficult to recrystallize, the storage stability varies greatly with the type of salt, and it is very difficult to obtain a stable compound A salt. Excellent collection; 2) In the crystallization process of compound A, it is very difficult to control the amorphous crystals, and 3) compound A (free form) induces mineral deposits in the stomach when it is administered repeatedly by mouth. Any For solving these problems, we conducted tests focusing on salt types and, as a result, we found that 1) the benzene sulfonate of compound A does not decompose by light, moisture and other factors in 1. Primary Stability Test Week (Rigorous testing), and there was no problem in its storage stability, 2) a method of selective production of benzene sulfonate crystals of compound A, and that 3) did not appear to be deposition. Of mineral substances in the stomach even after 4 weeks of oral administration During development, 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4 - pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (tri Fluorometroxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide (compound A), has several problems: 1) Compound A or its salts are difficult to recrystallize. , The storage stability varies greatly with the type of salt, and it is very difficult to obtain a salt of compound A with excellent storage conditions; 2) In the crystallization process of compound A, it is very difficult to control the amorphous crystals, and 3) compound A (free form) induces mineral deposits in the stomach when it is administered repeatedly by mouth. Any For solving these problems, we conducted tests focusing on salt types and, as a result, we found that 1) the benzene sulfonate of compound A does not decompose by light, moisture and other factors in 1. Primary Stability Test Week (Rigorous testing), and there was no problem in its storage stability, 2) A method for selective production of two crystals of benzyl sulfonate compounds A, and that 3) no coalescence of the compounds was present. Mineral substances in the stomach even after 4 weeks of oral administration. (Item one) which will appear on the advertisement page: edit 18/06/2015 1.เบนซีนซัลโฟเนตของ 2-[[[2-[(ไฮดรอกซีอะซิติล)อะมิโน]-4-ไพริดินิล]เมททิล] ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์1. Benzene sulfonate. 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide. 2.วิธีการผลิตเบนซีนซัลโฟเนตของ 2-[[[2-[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4- ไพริดินิล]เมททิล]ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์, ซึ่ง ประกอบด้วยขั้นตอนของการเติม 2-[[[2-[(ไฮดรอกซีอะซิติล)อะมิโน]-4-ไพริดินิล]เมททิล] ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดแท็ก : สิทธิบัตรยา2. How to produce benzene sulfonate. 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide, which consists of the addition process. 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) Phenyl] -3-Pyrid Tag: Drug Patent
TH1201000179A 2010-07-16 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide. Benzene sulfonate Crystals of the same, many crystals, their morphology and methods of their production TH121223A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH121223B TH121223B (en) 2013-02-15
TH121223A true TH121223A (en) 2013-02-15

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201200146A1 (en) 2 - [[[2 - [(HYDROXYACETYL) AMINO] -THEALS OF THE PRODUCTS PYRIDINYL] METHYL] THIO] -N- [4- (NON-TRIFF-TORMETOXY) FENIL] -3-PYRIDIN-CARBOXAMIDE, ITS CRYSTALS] -3-Pyridinecarboxamide, Its Crystals, 3-Pyrydinecarboxamide, Its Crystals, 3-Pyrene Carboxyxide, Its Crystals, 3-Pyridinecarboxamide, Its Crystals, 3)
AR069838A1 (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF ACID DERIVATIVES 2-AMINO-5-CIANOBENZOICO
AR081060A1 (en) PROCEDURE TO PREPARE 4- {4 - [({[4-CHLORINE-3- (TRIFLUOROMETIL) PHENYL] AMINO} CARBONYL) AMINO] -3-FLUOROPHENOXY} -N-METHYLPIRIDIN-2-CARBOXAMIDE
PH12015501226A1 (en) Crystalline 6,7-unsaturated-7-carbamoyl morphinane derivative, and method for producing the same
CY1117753T1 (en) Crystalline form of Perindopril Arginine Salt, Method of Preparation and Pharmaceutical Compositions Containing It
EA200500673A1 (en) AMORPHIC FORM OF SALT EZOMEPRAZOL, METHOD FOR ITS PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION ON ITS BASIS
AR061295A1 (en) PROCEDURE FOR MAKING SALTS OF N-HYDROXI-3- [4- [[[2- (2-METHYL-1H-INDOL-3-IL) ETHYL] AMINO] METHYL] PHENYL] -2E-2-PROPENAMIDE
EA200901146A1 (en) SOLID MEDICINE FORMS CONTAINING ALISKIREN AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
AR056082A1 (en) CRYSTALIN FORMS OF IRINOTECHAN CHLORHYDRATE (7-ETHYL-10- MONOCLORHYDRATE [4- (1-PIPERIDIN) -1-PIPERIDIN] CARBONYLOXYCAMPTOTHINE TRIHYDRATE) AND METHODS OF PREPARATION OF THE SAME
AR096917A1 (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF HERBICIDE SALTS OF CARBOXYL ACID
JP2009539822A5 (en)
AR075097A1 (en) CRYSTAL POLYMAL SALES AND FORMS OF [4- (6-FLUORO-7-METHYLAMINO-2,4-DIOXO-1,4-DIHYDRO-2H-QUINAZOLIN-3-IL) -PENYL] -5-CHLORINE-THIOPHEN-2- IL-SULFONIL UREA, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, METHOD TO PREPARE THEM AND USE OF THE SAME IN THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES ASSOCIATE
TH121223A (en) 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide. Benzene sulfonate Crystals of the same, many crystals, their morphology and methods of their production
EA200801960A1 (en) SULFUR DULOKESTINE
EA201200123A1 (en) A NEW METHOD FOR SYNTHESIS OF IVABRADIN AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITIVE SALTS
TH121223B (en) 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyrinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric) amino Spokes) phenyl] -3- pyridine carboxamide Benzene sulfonate A crystal of a single thing, a multi-crystal, its morphology and methods of production
EA201100230A1 (en) NEW METHOD FOR SYNTHESIS OF IVABRADIN AND ITS ADDITIVE SALTS WITH PHARMACEUTICAL ACCEPTABLE ACID
CY1116253T1 (en) NEW METHOD OF COMPOSITION OF (2E) -3- (3,4-DIMETHOXYFINYL) PRO-2-ENONitrile AND APPLICABLE FOR THE SYNTHESIS OF IBABADININE AND SALT CREAM
JP2018530749A5 (en)
JP2013227300A5 (en)
UA111329C2 (en) Process for the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
EA201400473A1 (en) METHOD OF SYNTHESIS OF 3,4-DIMETOXIBICILO [4.2.0] OCTA-1,3,5-TRIEN-7-CARBONITRILE AND APPLICATION FOR SYNTHESIS OF IVABRADINE AND ITS SALTS OF CONNECTION WITH PHARMACEUTICAL ACCEPTABLE ACID
EA201201571A1 (en) A NEW METHOD FOR SYNTHESIS OF IVABRADIN AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITIVE SALTS
AR052865A1 (en) PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOUNDS DERIVED FROM SALES OF PIPERAZINA
AR079128A1 (en) PROCEDURE TO PREPARE A POLYMORPH FROM THE SALT OF CHINA (4,6-BIS (DIMETHYLAMINE) 2- (4 - ((4- (TRIFLUOROMETIL) -BENZOIL) AMINO) BENCIL) PIRIMIDIN-5-ILO