TH121223A - 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide. Benzene sulfonate Crystals of the same, many crystals, their morphology and methods of their production - Google Patents
2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide. Benzene sulfonate Crystals of the same, many crystals, their morphology and methods of their productionInfo
- Publication number
- TH121223A TH121223A TH1201000179A TH1201000179A TH121223A TH 121223 A TH121223 A TH 121223A TH 1201000179 A TH1201000179 A TH 1201000179A TH 1201000179 A TH1201000179 A TH 1201000179A TH 121223 A TH121223 A TH 121223A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compound
- salt
- difficult
- crystals
- benzene sulfonate
- Prior art date
Links
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 title claims abstract 10
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 title claims abstract 9
- 125000000350 glycoloyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])O[H] 0.000 title claims abstract 7
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 title claims abstract 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 title claims abstract 7
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 title claims abstract 7
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 title claims abstract 7
- 239000011570 nicotinamide Substances 0.000 title claims abstract 6
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims abstract 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 27
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 16
- 238000003860 storage Methods 0.000 claims abstract 10
- 210000002784 Stomach Anatomy 0.000 claims abstract 8
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims abstract 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims abstract 4
- 230000005712 crystallization Effects 0.000 claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- 238000004581 coalescence Methods 0.000 claims 1
- NIXKBAZVOQAHGC-UHFFFAOYSA-M phenylmethanesulfonate Chemical class [O-]S(=O)(=O)CC1=CC=CC=C1 NIXKBAZVOQAHGC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 abstract 1
- 229960003966 nicotinamide Drugs 0.000 abstract 1
- 235000005152 nicotinamide Nutrition 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (17/01/55) ในระหว่างการพัฒนา 2 - [[[2 -[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]- 4 -ไพริดินิล] เมททิล] ไธโอ]- N-[4 - (ไตรฟลูออโรเมททอกซี่) ฟีนิล]- 3 -ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ (สารประกอบ A), มีปัญหาหลายประการ 1) สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และ มันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกของเบนซีนซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปาก ในระหว่างการพัฒนา 2 - [[[2 -[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4 -ไพริดินิล] เมททิล] ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ (สารประกอบ A), มีปัญญหาหลายประการ:1) สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และมันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกเบนซินซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปาก: สิทธิบัตรยา DC60 (17/01/55) during development 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] - 4 - pyridinyl] methyl] thio] - N- [4 - (trifluorometroxy) phenyl] - 3 - pyridine carboxamide (compound A), there are several problems. 1) Compound A or its salt is difficult. To re-crystallize, the storage stability varies greatly with the salt type, and it is very difficult to obtain the excellent retention of compound A salts; 2) In the crystallization process of compound A, it is extremely difficult to control amorphous crystals, and 3) compound A (freeform) induces mineral deposits in the stomach when it is administered repeatedly orally. Any For solving these problems, we conducted tests focusing on the type of salt and, as a result, we found that 1) the benzene sulfonate of compound A does not decompose by light, moisture and other factors in 1. Gross Stability Test Week (Rigorous testing), and there was no problem in its storage stability, 2) A method of selective production of benzene sulfonate crystals of compound A, and that 3) did not appear to be deposited together. Of mineral substances in the stomach even after 4 weeks of oral administration During development, 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (tri Fluorometroxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide (compound A), has several problems: 1) Compound A, or its salt, is difficult to recrystallize. , The storage stability varies greatly with the type of salt, and it is very difficult to obtain a salt of compound A with excellent storage conditions; 2) In the crystallization process of compound A, it is extremely difficult to control amorphous crystals, and 3) compound A (freeform) induces mineral deposits in the stomach when it is administered repeatedly orally. Any For solving these problems, we conducted tests focusing on the type of salt and, as a result, we found that 1) the benzene sulfonate of compound A does not decompose by light, moisture and other factors in 1. Gross Stability Test Week (Rigorous testing), and there was no problem in its storage stability, 2) A method of selective production of two crystals of benzene sulfonates of compound A, and that 3) there was no cohesion of the substance. Mineral substances in the stomach even after 4 weeks of oral administration: drug patent
Claims (2)
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH121223B TH121223B (en) | 2013-02-15 |
TH121223A true TH121223A (en) | 2013-02-15 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EA201200146A1 (en) | 2 - [[[2 - [(HYDROXYACETYL) AMINO] -THEALS OF THE PRODUCTS PYRIDINYL] METHYL] THIO] -N- [4- (NON-TRIFF-TORMETOXY) FENIL] -3-PYRIDIN-CARBOXAMIDE, ITS CRYSTALS] -3-Pyridinecarboxamide, Its Crystals, 3-Pyrydinecarboxamide, Its Crystals, 3-Pyrene Carboxyxide, Its Crystals, 3-Pyridinecarboxamide, Its Crystals, 3) | |
AR069838A1 (en) | PROCESS FOR THE PREPARATION OF ACID DERIVATIVES 2-AMINO-5-CIANOBENZOICO | |
AR081060A1 (en) | PROCEDURE TO PREPARE 4- {4 - [({[4-CHLORINE-3- (TRIFLUOROMETIL) PHENYL] AMINO} CARBONYL) AMINO] -3-FLUOROPHENOXY} -N-METHYLPIRIDIN-2-CARBOXAMIDE | |
PH12015501226A1 (en) | Crystalline 6,7-unsaturated-7-carbamoyl morphinane derivative, and method for producing the same | |
CY1117753T1 (en) | Crystalline form of Perindopril Arginine Salt, Method of Preparation and Pharmaceutical Compositions Containing It | |
EA200500673A1 (en) | AMORPHIC FORM OF SALT EZOMEPRAZOL, METHOD FOR ITS PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION ON ITS BASIS | |
AR061295A1 (en) | PROCEDURE FOR MAKING SALTS OF N-HYDROXI-3- [4- [[[2- (2-METHYL-1H-INDOL-3-IL) ETHYL] AMINO] METHYL] PHENYL] -2E-2-PROPENAMIDE | |
EA200901146A1 (en) | SOLID MEDICINE FORMS CONTAINING ALISKIREN AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS | |
AR056082A1 (en) | CRYSTALIN FORMS OF IRINOTECHAN CHLORHYDRATE (7-ETHYL-10- MONOCLORHYDRATE [4- (1-PIPERIDIN) -1-PIPERIDIN] CARBONYLOXYCAMPTOTHINE TRIHYDRATE) AND METHODS OF PREPARATION OF THE SAME | |
AR096917A1 (en) | PROCESS FOR THE PREPARATION OF HERBICIDE SALTS OF CARBOXYL ACID | |
JP2009539822A5 (en) | ||
AR075097A1 (en) | CRYSTAL POLYMAL SALES AND FORMS OF [4- (6-FLUORO-7-METHYLAMINO-2,4-DIOXO-1,4-DIHYDRO-2H-QUINAZOLIN-3-IL) -PENYL] -5-CHLORINE-THIOPHEN-2- IL-SULFONIL UREA, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, METHOD TO PREPARE THEM AND USE OF THE SAME IN THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES ASSOCIATE | |
TH121223A (en) | 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyridinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric Toxy) phenyl] -3-pyridine carboxamide. Benzene sulfonate Crystals of the same, many crystals, their morphology and methods of their production | |
EA200801960A1 (en) | SULFUR DULOKESTINE | |
EA201200123A1 (en) | A NEW METHOD FOR SYNTHESIS OF IVABRADIN AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITIVE SALTS | |
TH121223B (en) | 2 - [[[2 - [(hydroxyacetyl) amino] -4-pyrinyl] methyl] thio] -N- [4- (trifluorometric) amino Spokes) phenyl] -3- pyridine carboxamide Benzene sulfonate A crystal of a single thing, a multi-crystal, its morphology and methods of production | |
EA201100230A1 (en) | NEW METHOD FOR SYNTHESIS OF IVABRADIN AND ITS ADDITIVE SALTS WITH PHARMACEUTICAL ACCEPTABLE ACID | |
CY1116253T1 (en) | NEW METHOD OF COMPOSITION OF (2E) -3- (3,4-DIMETHOXYFINYL) PRO-2-ENONitrile AND APPLICABLE FOR THE SYNTHESIS OF IBABADININE AND SALT CREAM | |
JP2018530749A5 (en) | ||
JP2013227300A5 (en) | ||
UA111329C2 (en) | Process for the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid | |
EA201400473A1 (en) | METHOD OF SYNTHESIS OF 3,4-DIMETOXIBICILO [4.2.0] OCTA-1,3,5-TRIEN-7-CARBONITRILE AND APPLICATION FOR SYNTHESIS OF IVABRADINE AND ITS SALTS OF CONNECTION WITH PHARMACEUTICAL ACCEPTABLE ACID | |
EA201201571A1 (en) | A NEW METHOD FOR SYNTHESIS OF IVABRADIN AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITIVE SALTS | |
AR052865A1 (en) | PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOUNDS DERIVED FROM SALES OF PIPERAZINA | |
AR079128A1 (en) | PROCEDURE TO PREPARE A POLYMORPH FROM THE SALT OF CHINA (4,6-BIS (DIMETHYLAMINE) 2- (4 - ((4- (TRIFLUOROMETIL) -BENZOIL) AMINO) BENCIL) PIRIMIDIN-5-ILO |