TH11721A - กรรมวิธีสำหรับเตรียม 1-[(2s)-3-เมอร์แคพ?โท-2-เมธิล-1-?1-ออกโซโพรพิล]-l-โพรลีน - Google Patents
กรรมวิธีสำหรับเตรียม 1-[(2s)-3-เมอร์แคพ?โท-2-เมธิล-1-?1-ออกโซโพรพิล]-l-โพรลีนInfo
- Publication number
- TH11721A TH11721A TH9101001386A TH9101001386A TH11721A TH 11721 A TH11721 A TH 11721A TH 9101001386 A TH9101001386 A TH 9101001386A TH 9101001386 A TH9101001386 A TH 9101001386A TH 11721 A TH11721 A TH 11721A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- proline
- procedure
- formula
- methyl
- chemical formula
- Prior art date
Links
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีใหม่สำหรับเตรียม1-[(2S)-3-เมอร์แคพโท-2-เมธิล-1-ออกโซโพรพิล]-L-โพรลีน (แคพโทพริล) ที่มีสูตร (I) ##เป็นสูตรทางเคมี ซึ่งประกอบด้วย การไฮโดรจิเนท 1-[(2S)-2-เมธิล-1-ออกโซ-3- โรแดนิโดโพรพิล]-L-โพรลีน ที่มีสูตร (II) ##เป็นสูตรทางเคมี (II) ในตัวทำละลายที่เฉื่อยโดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาอยู่ด้วยที่ อุณหภูมิ 50 ถึง 120ํซ. ภายใต้ความดัน 10 ยกกำลัง 5 ถึง 10 ยกกำลัง 7 พาสคัล สารประกอบที่มีสูตร (II) ข้างบนเป็นสารประกอบชนิดใหม่ และสามารถเตรียมได้โดยการแอซิเลท L-โพรลีน ด้วยอนุพันธ์ เติม หมู่แอซิลที่ว่องไวของ (2S)-2-เมธิล-3-โรแดนิโดโพรพิโอนิค แอซิด ที่มีสูตร (III) ##เป็นสูตรทางเคมี (III) กรรมวิธีของการประดิษฐ์นี้ทำให้สามารถผลิตสารประกอบที่มี สูตร (I) โดยวิธีง่าย ๆ ที่มีความบริสุทธิ์สูง และมีผลผลิต ทั้ง หมดดี
Claims (9)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียม 1-[(2S)-3-เมอร์แคพโท-2-เมธิล-1-ออกโซโพรพิล]-L-โพรลีน ที่มีสูตร (I) ##เป็นสูตรทางเคมี (I) ซึ่งประกอบด้วย การไฮโดรจิเนท 1-[(2S)-2-เมธิล-1-ออกโซ-3- โรแดนิโดโพรพิล]-L-โพรลีน ที่มีสูตร (II) ##เป็นสูตรทางเคมี (II) ในตัวทำละลายที่เฉื่อยโดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาอยู่ด้วยที่ อุณหภูมิ 50 ถึง 120ฺซ. ภายใต้ความดัน 10 ยกกำลัง 5 ถึง 10 ยกกำลัง 7 พาสคัล
2. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1. ซึ่งประกอบ ด้วยการทำการไฮโดรจิเนทที่อุรหภูมิ 70 ถึง 90?ซ.
3. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1. ซึ่งประกอบ ด้วยการทำการไฮโดรจิเนท ภายใต้ความดัน (5-6)x105 พาสคัล
4. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1. ซึ่งประกอบ ด้วยการใช้ชาโคลที่เคลือบด้วย แพลเลเดียมเป็นตัวเร่ง ปฏิกิริยา
5. 1-(2-เมธิล)-1-ออกโซ-3-โรแดนิโดโพรพิล)-โพรลีน
6. กรรมวิธีเตรียม 1-(2-เมธิล-3-โรแดนิโดโพรนิล) โพรลีน ที่มีสูตร (II), ซึ่งประกอบด้วยการแอวิเลท โพรลีน ด้วยอนุ พันะเติมหมู่แอลซิลที่งว่องไววอ่งไวของโรแดนิโดไดโซบิวทิ ริด แอซิด ที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี)
7. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6. ซึ่งประกอบ ด้วยการแอนไฮไดรด์ผสมที่มีสูตรทั่วไป (v) (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ หมู่ C1-5 แอลคิล หรือเบนซิล,เป็นอนุพันธ์เติม หมู่แอซิลที่ว่องไวของโรแดนิโดไอโซบิวทิริค แอซิด ที่มี สูตร (III)
8. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ 7. ซึ่ง ประกอบด้วยการแอวิเลทดพรลีน ด้วยแอนไฮไดรด์ผสมที่มีสูตร ทั่วไป (V) ที่เตรียมโดยให้โรแดนิโดไอโซบิวทิริค แอซิดที่ มีสูตร (III) ทำปฏิกิริยากับคลอโรฟอร์เมท เอสเทอร์ ที่มี สูตรทั่วไป (IV), (สูตรเคมี) ซึ่ง R มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 , ในสารผสมที่ทำปฏิกิริยาทีใช้เตรียมแอนไฮไดรด์ผสมที่มี สูตรทั่วไป (v)
9. กรรมวิธีที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 8 ข้อใด ข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วยการใช้ L-โพรลีน แทนแรซิมิค โพรลีน (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 3 หน้า, - รูป)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH11721A true TH11721A (th) | 1992-09-01 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6201132B1 (en) | Inhibitors of DP-mediated processes, compositions, and therapeutic methods thereof | |
| DE69233671T2 (de) | Inhibitoren der Dipeptidyl-Aminopeptidase vom Typ IV | |
| CA1124725A (en) | Alkanoyl-thio-acyl derivatives of dehydrocyclicimino acids | |
| US4772587A (en) | Dipeptide derivative of fatty acid | |
| CH642064A5 (de) | Mercaptoacylderivate von substituierten prolinen. | |
| Nakajima et al. | Studies on 2-aziridinecarboxylic acid. IX. Convenient synthesis of optically active S-alkylcysteine, threo-S-alkyl-. BETA.-methylcysteine, and lanthionine derivatives via the ring-opening reaction of aziridine by several thiols. | |
| DE3000628C2 (th) | ||
| WO2004092127A1 (en) | Process for the preparation of n-substituted 2-cyanopyrrolidines | |
| Wang | 4-Alkyl-2-trichloromethyloxazolidin-5-ones: Valuable precursors to enantiomerically pure C-and N-protected α-alkyl prolines | |
| Cardellicchio et al. | Synthesis of α-amino acid derivatives by copper (I)-catalyzed conjugate addition of grignard reagents to methyl 2-acetamidoacrylate | |
| EP0320753A2 (de) | Neue Derivate cyclischer Aminosäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Mittel und deren Verwendung | |
| CA2060546A1 (en) | Process for preparing 2,2,6,6-tetramethyl-4-piperidylamines | |
| US6344566B1 (en) | Method for producing enantiomer-free N-methyl-N-[(1S)-1-phenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidine-1-yl)ethyl]-2,2-diphenylacetamide | |
| US4483991A (en) | Hypotensive agents | |
| IE780901L (en) | Tetrazolyl-piperidinyl amides | |
| US4874865A (en) | Preparation of substituted lactams | |
| DE3844978B4 (de) | Verfahren zur Herstellung von (cis)-4-Hydroxy-4-phenyl-L-prolin-Derivaten | |
| Spaltenstein et al. | A new synthesis of secondary allylic aliphatic and aromatic amines | |
| Obase et al. | New Antihypertensive Agents. II. Studies on New Analogs of 4-Piperidylbenzimidazolinones | |
| CA1064942A (en) | Pyroglutamy compounds having antidepressive activity and process for their manufacture | |
| EP0286929A2 (de) | Neue Pyrrolidin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Mittel sowie deren Verwendung | |
| JPS52102273A (en) | Synthesis of 5-oxo-2-(alpha,alpha-disubstituted benzyloxyethyl)pyrrolidines | |
| IT1251845B (it) | Procedimento per la preparazione di 1-/(2s)-3-merca-prometil-1- ossopropil-/l-prolina | |
| US3441594A (en) | Substituted hydrazine compounds | |
| ES435690A2 (es) | Procedimiento para la obtencion 1, 2, 4-triazol-3-carboxami-das como agentes antivirales. |