TH105547A - เกลือนาพาดิซิเลตของ 5-(2{[6(2,2-ไดฟลูออโร-2-ฟินิลเอธอกซี)เฮกซิล]อะมิโน}-1-ไฮดรอกซีเอธิล)-8-ไฮดรอกซีควิโนลิน-2(1h)-โอนดังอะโกนิสท์ของ ตัวรับ b2 อะดรีเนอจิก - Google Patents
เกลือนาพาดิซิเลตของ 5-(2{[6(2,2-ไดฟลูออโร-2-ฟินิลเอธอกซี)เฮกซิล]อะมิโน}-1-ไฮดรอกซีเอธิล)-8-ไฮดรอกซีควิโนลิน-2(1h)-โอนดังอะโกนิสท์ของ ตัวรับ b2 อะดรีเนอจิกInfo
- Publication number
- TH105547A TH105547A TH801000601A TH0801000601A TH105547A TH 105547 A TH105547 A TH 105547A TH 801000601 A TH801000601 A TH 801000601A TH 0801000601 A TH0801000601 A TH 0801000601A TH 105547 A TH105547 A TH 105547A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- hydroxy
- salt
- hydroxyquinolin
- phenylethoxy
- difluoro
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (02/05/51) การประดิษฐ์ปัจจุบันถูกมุ่งความสนใจไปที่ผลึกเกลือโมโนนาพาดิซิเลต และ/หรือ เฮมินา พาดิซิเลต ของ 5-(2-{[6-(2,2-ไดฟลูออโร -2- ฟินิลเอธอกซี) เฮกซิล]อะมิโน}-1-ไฮดรอกซีเอธิล)-8- ไฮดรอกซีควิโนลิน-2(1H)-โอน และสารที่เกิดจากปฏิกิริยาของตัวทำละลายและตัวถูกละลายที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสิ่งนั้น การประดิษฐ์ปัจจุบันถูกมุ่งความสนใจไปที่ผลึกเกลือโมโนนาพาดิซิเลต และ/หรือ เฮมินา พาดิซิเลต ของ 5-(2-{[6-(2,2-ไดฟลูออโร -2- ฟินิลเอธอกซี) เฮกซิล]อะมิโน}-1-ไฮดรอกซีเอธิล)-8- ไฮดรอกซีควิโนลิน-2(1H)-โอน และสารที่เกิดจากปฏิกิริยาของตัวทำละลายและตัวถูกละลายที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสิ่งนั้น
Claims (18)
1. ผลึกเกลือโมโนนาพาดิซิเลต และ/หรือ เฮมินาพาดิซิเลต ของ 5-(2-{[6-(2,2-ไดฟลูออ โร -2- ฟินิลเอธอกซี) เฮกซิล]อะมิโน}-1-ไฮดรอกซีเอธิล)-8-ไฮดรอกซีควิโนลิน-2(1H)-โอน และสาร ที่เกิดจากปฏิกิริยาของตัวทำละลายและตัวถูกละลายที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสิ่งนั้น
2. เกลือตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีสูตร (I); (สูตรเคมี) (I) โดยที่ n มีค่าเท่ากับ 1 หรือ 2 และสารที่เกิดจากปฏิกิริยาของตัวทำละลายและตัวถูกละลายที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัช กรรม ของสิ่งนั้น
3. เกลือตามข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ n มีค่าเท่ากับ 2
4. เกลือตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย; (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-ไดฟลูออโร -2- ฟินิลเอธอกซี) เฮกซิล]อะมิโน}-1-ไฮดรอกซีเอธิล)-8- ไฮดรอกซีควิโนลิน-2(1H)-โอน, นาพาดิเซต 5-(2-{[6-(2,2-ไดฟลูออโร -2- ฟินิลเอธอกซี) เฮกซิล]อะมิโน}-1(R)-ไฮดรอกซี-เอธิล)-8-ไฮ ดรอกซีควิโนลิน-2(1H)-โอน, นาพาดิเซต (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-ไดฟลูออโร -2- ฟินิลเอธอกซี) เฮกซิล]อะมิโน}-1-ไฮดรอกซี-เอธิล)-8- ไฮดรอกซีควิโนลิน-2(1H)-โอน, เฮมินาพาดิเซต 5-(2-{[6-(2,2-ไดฟลูออโร -2- ฟินิลเอธอกซี) เฮกซิล]อะมิโน}-1(R)-ไฮดรอกซีเอธิล)-8-ไฮ ดรอกซีควิโนลิน-2(1H)-โอน, เฮมินาพาดิเซต และสารที่เกิดจากปฏิกิริยาของตัวทำละลายและตัวถูกละลายที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัช กรรม ของสิ่งนั้น
5. เกลือตามข้อถือสิทธิที่ 4 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-ไดฟลูออโร-2-ฟินิลเอธอกซี)เฮกซิล]อะมิโน}-1-ไฮดรอกซีเอธิล)-8- ไฮดรอกซีควิโนลิน-2(1H)-โอน, เฮมินาพาดิเซต 5-(2-{[6-(2,2-ไดฟลูออโร -2- ฟินิลเอธอกซี) เฮกซิล]อะมิโน}-1(R)-ไฮดรอกซี-เอธิล)-8-ไฮ ดรอกซีควิโนลิน-2(1H)-โอน, เฮมินาพาดิเซต และสารที่เกิดจากปฏิกิริยาของัวทำละลายและตัวถูกละลายที่สามารถรับได้ทางเภสัช กรรมของสิ่งนั้น
6. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลในการรักษาของเกลือตาม ข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 และตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 6 โดยที่องค์ประกอบถูกทำให้เป็นสูตร ตำรับสำหรับบริหารโดยการสูดดม
8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 6 หรือ 7 โดยที่องค์ประกอบต่อมา ประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลในการรักษาของหนึ่งสารรักษาอื่นๆหรือมากกว่า
9. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่สารรักษาอื่นๆ คือ คอร์ติ โคสเตอรอยด์, สารแอนคิคอลิเนอจิก และ/หรือ สารยับยั้ง PDE4
10. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 9 โดยที่สารรักษาอื่นๆ คือ คอร์ติ โคสเตอรอยด์ ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เพรดนิโซโลน, เมธิลเพรดนิโซโลน, เดกซาเมธา โซน, เดกซาเมธาโซนซิพีซิเลต, มาโฟคอร์ท, ดีฟลาซอคอร์ท, ฮาโลพรีโดนอะซีเตท, บูดีโซไนด์, บี โคลเมธาโซนไดโพรพิโอเนต, ไฮโครคอร์ทิโซน, ไตรอะซิโนโลนอะซีโตไนด์, ฟลูออซิโนโลนอะ ซีโตไนด์, ฟลูออกซิโนไนด์, โคลคอร์โทโลนไพวาเลต, เมธิลเพรดนิโซโลนอะซึโพเนต, เดกซา เมธาโซนพาล์มิโตเอต, ไทพรีเดน, ไฮโครคอร์ทิโซนอะซีโพเนต, เพรดนิคาร์เบต, แอลโคลเมทา โซไดโพรพิโอเนต, ฮาโลเมทาโซน, เมธิลเพรดนิโซโลนซูเลพทาเนต ,โมเมทาโซนฟูโรเอต, ริเม โซโลน, เพรดนิโซโลนฟาร์นีไซเลต, ไซเคิลโซไนด์, บิวทิโซคอร์ทโพรพิโอเนต, RPR-106541, ดี โพรโดนโพรพิโอเนต, ฟลูทิคาโซนโพรพิโอเนต, ฟลูทิคาโซฟูโรเอต, ฮาโลเบตาโซลโพรพิโอเนต , โลทีเพรดนอลอีตาโบเนต ,เบตาเมธาโซนบิวทิเรดโพรพิโอเนต, ฟลูนิโซไลด์, เพรดนิโซน, เดกซา เมธาโซนโซเดียมฟอสเฟต, ไตรแอมซิโนโลน, เบตาเมธาโซน 17- วาลีเรค, เบตาเมธาโซน, เบาตา เมธาโซไดโพรพิโอเนต, ไฮโครคอร์ทิโซนอะซีเตท, ไฮโครคอร์ทิโซนโซเดียมซัคซีเนต, เพรดนิ โซโลนโซเดียมฟอสเฟต และไฮโครคอร์ติโซนโพรบุเตท
11. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 9 โดยที่สารรักษาอื่นๆ คือสาร แอนติคอลิเนอจิก ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเกลือทิโอโทรเปียม, เกลือออกซิโทรเปียม, เกลือ ฟลูโทรเปียม, เกลืออิพราโทรเปียม, เกลือไกลโคไพร์โรเนียม, เกลือโทรสเปียม, เรวาโทรเพต, เอสพาโทรเพต, เกลือ 3-[2-ไฮดรอกซี-2,2-บิส(2-ไธนิล)อะซีทอกซิล]-1-(3-ฟินอกซีโพีพิล)-1-อะ โซนิไปไซโคล[2.2.2]ออกเทน, เกลือ 1-(2-ฟินิลเอธิล)-3-(9H-แซนเธน-9-อิลคาร์บอนิลอกซี)-1-อะ โซนิอะบิไซโคล[2.2.2]ออกเทน, 2-ออกโซ-1,2,3,4-เตตระไฮโครควินาโซลิน-3-กรดคาร์บอกซิ ลิกเอนโด-8-เมธิล-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออก-3-อิลเกลือเอสเทอร์ (DAU-5884), 3-(4-เบนซิลไพ เพอราซิน-1-อิล)-1-ไซโคลบิวทิล-1-ไฮดรอกซิ-1-ฟีนิลโพรพาน-2-โอน (NPC-14695), N-[1-(6-อะ มิโนไพริดิน-2-อิลเมธิล)ไพเพอริดิน-4-อิล] -2(R)-[3,3-ไดฟลูออโร-1(R)-ไซโคลเพนทิล]-2-ไฮดรอก ซี-2-ฟินิลอะซีคาไมด์ (J-104135), 2(R)-ไซโคลเพนทิล-2-ไฮดรอกซี-N-[1-4(S)-เมธิลเฮกซิล] ไพ เพอริดิน-4-อิล]-2-ฟินิลอะเซตาไมด์ (J-106366), 2(R)-ไซโคลเพนทิล -2- ไฮดรอกซี-N-[1-(4-เมธิล- 3-เพนทินิล)-4-ไพเพอริดินิล]-2-ฟินิลอะซีตาไมด์ (J-104129), 1-[4-(2-อะมิโนเอธิล)ไพเพอริดิน-1- อิล] -2(R)-[3,3-ไดฟลูออโรไซโคลเพนท์-1(R)-อิล]-2- ไฮดรอกซี-2-ฟินิลเอธา-1-โอน (Banyu- 280634), N-[N-[2-[N-[1-(ไซโคลเฮกซิลเมธิล) ไพเพอริดิน-3-(R)-อิลเมธิล] คาร์บาโมอิล] เอธิล]คาร์ บาโมอิลเมธิล]-3,3,3- ไตรฟินิลโพรพิโอนาไมด์ (Banyu CPTP), 2(R)-ไซโคลเพนทิล-2-ไฮดรอกซี- 2-กรดฟินิลอะซีติก 4-(3-อะซาไบไซโคล[3.1.0]เฮก-3-อิล)-2-บิวทินิเอสเทอร์ (Ranbaxy 364057), UCB-101333, Merck's OrM3, เกลือ 7-เอนโด-(2-ไฮดรอกซี-2,2-ไดฟินิลอะซีทอกซิล)-9,9-ได เมธิล-3-ออกซา-9-อะซอนิอะไตรไซโคล[3.3.1.0(2,4)] โนเนน, เกลือ 7-(2,2-ไดฟินิลโพรพิโอนิลอก ซี)-7,9,9-ไตรเมธิล-3-ออกซา-9-อะซอนิอะไตรไซโคล[3.3.1.0*2,4*]โนเนน, เกลือ 7-ไฮดรอกซี- 7,9,9-ไตรเมธิล-3-ออกซา-9-อะซอนิอะไตรไซโคล[3.3.1.0*2,4*]โนเนน 9-เมธิล-9H-ฟลูออรีน-9- กรดคาร์บอกซิลิเอสเทอร์ ทั้งหมดของสิ่งเหล่านี้ อย่างเป็นทางเลือก อยู่ในรูปแบบของเรซิเมตของ สิ่งเหล่านั้น, อิแนนซิโอเมอร์ของสิ่งเหล่านั้น, ไดแอสทีริโอเมอร์ของสิ่งเหล่านั้น และสารผสมของ สิ่งเหล่านั้น และอย่างเป็นทางเลือก ในรูปแบบของเกลือเพิ่มเติมของกรดที่เข้ากันได้ทางเภสัชกรรมของ สิ่งนั้น
12. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 9 โดยที่สารรักษาอื่นๆ คือสาร ยับยั้ง PDE4 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เดนบิวฟิวไลน์, โรลิแพรม, ซิแพมฟิลไลน์, อาโรฟิล ไลน์, ฟิลามินาสต์, พิคลามิลาสต์, เมโซแกรม, โดรทาวารีน, ไฮโครคลอไรด์, ลิริมิลาสต์, โรฟลูมิ ลาสต์, ซิโลมิลาสต์, โอเกิลมิลาสต์, อะพรีมิลาสต์, 6-[2-(3,4-ไดเอธอกซีฟินิล) ไตอะซอล-4-อิล]ไพริ ดิน-2-กรดคาร์บอกซิลิก(เตโตมิลาสต์), (R)-(+)-4-[2-(3-ไซโคลเพนทิลอกซี-4-เมธอกซีฟินิล)-2-ฟิ นิลเอธิล]ไพรริดิน, N-(3,5-ไดคลอโร-4-ไพริดินิล)-2-[1-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-5-ไฮดรอกซี -1H- อินดอล-3-อิล]-2-ออกโซอะซีตาไมด์ (GSK-842470), 9-(2-ฟลูออโรเบนซิล)-N6-เมธิล-2-(ไตร ฟลูออโรเมธิล) อะดีนิน, N-(3,5-ไดคลอโร-4-ไพริดินิล)-8-เมธอกซีควิโนลิน-5-คาร์บอกซาไมด์, N- [9-เมธิล-4-ออกโซ-1-ฟินิล-3,4,6,7-เตตระไฮโครไพร์โรโล[3,2,1-jk][1,4]เบนโซไดอะเซพิน-3(R)- อิล]ไพริดิน-4-คาร์บอกซาไมด์, 3-[3-(ไซโคลเพนทิลอกซี)-4-เมธอกซีเบนซิล]-6-(เอธิลอะมิโน)-8- ไอโซโพรพิล-3H-พิวรีนไฮโครคลอไรด์, 4-[6,7-ไดเอธอกซี-2,3-บิส(ไฮดรอกซีเมธิล)แนฟธาเลน-1- อิล]-1-(2-เมธอกซีเอธิล)ไพริดิน-2(1H)-โอน, 2-คาร์โบเมธอกซี-4-ไซยาโน-4-(3-ไซโคลโพรพิลเม ธอกซี-4-ไดฟลูออโรเมธอกซีฟินิล)ไซโคลเฮกซาน-1-โอน, ซิส[4-ไซยาโน-4-(3-ไซโคลโพรพิลเม ธอกซี-4-ไดฟลูออโรเมธอกซีฟินิล)ไซโคลเฮกซาน-1-ออล, ONO-6126 (Eur Respir J 2003, 22 (Suppl. 45): Abst 2557)
13. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 8 ถึง 12 โดยที่สารรักษาอื่นๆ ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โมเมทาโซนฟูโรเอต, ไซเคิลโซไนด์, บูดีโซ ไนด์, ฟลูติดาโซนโพรพิโอเนต, ฟลูติคาโซฟูโรเอต, เกลือทิโอโทรเปียม, เกลือไกลโคไพร์โรเนียม , เกลือ 3-[2-ไฮดรอกซี-2,2-บิส(2-ธีนิล)อะซีทอกซี]-1-(3-ฟินอกซีโพรพิล)-1-อะโซนิอะบิไซโคล [2.2.2]ออกเทน, เกลือ 1-(2-ฟินิลเอธิล)-3-(9H-แซนเธน-9-อิลคาร์โบไนลอกซี)-1-อะโซนิอะไบโซ โคล[2.2.2]ออกเทน, โรลิแพรม, โรฟลูมิลาสต์, ซิโลมิลาสต์
14. การร่วมกันที่ประกอบด้วยเหลือดังถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 5 และหนึ่งสารรักษาอื่นๆหรือมากกว่าดังถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 8 ถึง 13
15. การใช้เกลือตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 หรือองค์ประกอบ ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 6 ถึง 13 ในการผลิตยาสำหรับสำหรับ การรักษาโรคหรือสภาวะของปอดในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของตัวรับเบตา 2 อะดรีเนอจิก
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 15 โดยที่โรคปอดคือ โรคหืด หรือโรคปอดถูกกีดขวางชนิด เรื้อรัง
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 15 หรือ 16 โดยที่เกลือหรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมถูก บริหารรว่มกับหนึ่งสารรักษาอื่นๆหรือมากกว่า ดังถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 8 ถึง 13
18. เกลือตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 หรือองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 6 ถึง 13 สำหรับใช้ในการรักษาของโรค หรือสภาวะของปอด ดังถูกนิยามในข้อถือสิทธิที่ 15 หรือ 16
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH105547A true TH105547A (th) | 2010-12-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009133442A (ru) | Нападизилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она как агонист бета2 адренергисеского рецептора | |
| IL213161A (en) | Salts of 5 - (2 - {[6 - (2,2-diplooro-2-phenylethoxy) hexyl] amino} -1-hydroxyethyl) -8-hydroxyquinoline-2 (1h) - On as an adrenergic receptor 2ß agonist | |
| HRP20171982T1 (hr) | NOVI POLIMORFNI KRISTALNI OBLICI 5-(2-{[6-(2,2-DIFLUORO-2-FENILETOKSI)HEKSIL]AMINO}-1-(R)-HIDROKSIETIL)-8-HIDROKVINOLIN-2(1H)-ON, HEMINAPADISILATA KAO AGONISTA ADRENERGIČKOG RECEPTORA ß2 | |
| US20140038928A1 (en) | 5-(2--1-hydroxyethyl-8-hydroxyquinolin-2 (1h)-one and its use in the treatment of pulmonary diseases | |
| EP2834219A1 (en) | Salts of 5-[(1r)-2-({2-[4-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)phenyl]ethyl}amino)-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1h)-one | |
| EP1763368B2 (en) | Combinations comprising antimuscarinic agents and beta-adrenergic agonists | |
| JP2012518019A (ja) | 肺機能の処置のための、５−（２−｛［６−（２，２−ジフルオロ−２−フェニルエトキシ）ヘキシル］アミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−８−ヒドロキシキノリン−２（１ｈ）−オン | |
| RS52636B (sr) | Mezilat so 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1-hydroksietil)-8-hidroksihinolin-2(1h)-ona kao antagonist beta 2 adrenergičkog receptora | |
| HK1156318B (en) | Mesylate salt of 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl]amino }-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1h)-one as agonist of the beta 2 adrenergic receptor | |
| TW201341364A (zh) | 5-(2-{[6-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)己基]胺基}-1-(R)-羥乙基)-8-羥基喹啉-2(1H)-酮半萘二磺酸鹽之結晶多形體、其β型結晶多形體、包含其之藥學組成物、包含其之組合物及使用其製造藥劑之用途 |