TH104856A - สารยับยั้งโปรตีนไคเนสบีชนิดใหม่-060 - Google Patents
สารยับยั้งโปรตีนไคเนสบีชนิดใหม่-060Info
- Publication number
- TH104856A TH104856A TH701005805A TH0701005805A TH104856A TH 104856 A TH104856 A TH 104856A TH 701005805 A TH701005805 A TH 701005805A TH 0701005805 A TH0701005805 A TH 0701005805A TH 104856 A TH104856 A TH 104856A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- salts
- pharmaceutically acceptable
- compound
- compounds listed
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (23/12/51) การประดิษฐ์นั้นเกี่ยวข้องกับกลุ่มใหม่ของสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือของสาร เหล่านั้น: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Y, Z1, Z2, R1, R4, R5 และ n เหมือนกับที่อธิบายไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์ ซึ่งอาจมีประโยชน์ ในการรักษา หรือการป้องกันโรค หรือภาวะทางการแพทย์ ซึ่งมีโปรตีนไคเนสบี (PKB) เป็นสื่อกลาง เช่น มะเร็ง การประดิษฐ์นั้นเกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบดังกล่าว, วิธีการรักษาโรคซึ่งมี PKB เป็นสื่อกลางโดยใช้สารประกอบดังกล่าว และวิธี เตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) อีกด้วย การประดิษฐ์นั้นเกี่ยวข้องกับกลุ่มใหญ่ของสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือของสาร เหล่านั้น: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Y, Z1, Z2, R1, R4, R5 และ n เหมือนกับที่อธิบายไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์ ซึ่งอาจมีประโยชน์ ในการรักษา หรือการป้องกันโรค หรือภาวะทางการแพทย์ ซึ่งมีโปรตีนไคเบสบี (PKB) เป็นสื่อกลาง เช่น มะเร็ง การประดิษฐ์นั้นเกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบดังกล่าว, วิธีการรักษาโรคซึ่งมี PKB เป็นสื่อกลางโดยใช้สารประกอบดังกล่าว และวิธี เตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) อีกด้วย
Claims (15)
1. สารประกอบ:(S)-4-อะมิโน-N-(1-(4-คลอโรเฟนิล)-3-ไฮดรอกซิโพรพิล)-1-(7H- พิร์โรโล[2,3-d]พิริมิดิน-4-อิล)พิเพอริดีน-4-คาร์บอกแซมีด((S)-4-amino-N-(1-chlorophenyl)-3- hydroxypropyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide)): (สูตรเคมี) หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น
2. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร (I) มีคอนฟิกุเรชันที่แสดงในสูตร (IA): (สูตรเคมี) (IA).
3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง Y หมายถึง N
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง Z1-Z2 หมายถึง CH=CH
5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง R1 หมายถึง เมธอกซิC1-4แอลคิล, ฟลูออโรC1-4แอลคิล, อะมิโนC1-4แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-4แอลคิล, ไซยาโนC1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, -(CH2)pNHOCH3, -(CH2)pNHSO2CH3, -(CH2)pNHCONH2, -(CH2)pNHCONR2R3, -(CH2)pNR2R3, -(CH2)pSO2NH2, -(CH2)pCONH2, -(CH2)pCONR2R3 หรือ -(CH2)p-R7
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R1 หมายถึง -(CH2)p-R7 , p หมายถึง 1, 2 หรือ 3, R7 เลือกจากเฟนิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิร์โรลิดินิล, มอร์โฟลินิล, อิมิดาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไพราโซลิล และไธอาโซลิล และ R7 อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่เมธิลเชิงเดี่ยว
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง R1 หมายถึง ไฮดรอกซิเอธิล
8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง R4 หมายถึง คลอโร หรือโบรโม
9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง R5 หมายถึง ไฮโดรเจน
10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1
11. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ร่วมกับตัวทำ เจือจางหรือตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับใช้เป็นตัวยา
13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับใช้ในการรักษามะเร็ง
14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 หรือเกลือของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับใช้ในการรักษามะเร็งเต้านม
15. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบ รวมด้วยกรรมวิธี (a), (b), (c) หรือ (d): (a) ปฏิกิริยาของกรดที่มีสูตร (II) กับแอมีนที่มีสูตร (III): (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) (III) ซึ่ง P1 หมายถึง หมู่ป้องกันที่เหมาะสม; (b) ปฏิกิริยาของคาร์บอกแซมีดที่มีสูตร (IV) กับไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่มีสูตร (V): (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (V) ซึ่ง L1 หมายถึง หมู่ที่หลุดออกง่ายซึ่งเหมาะสม; (c) เมื่อ n คือ 1, ไฮโดรจิเนชันของสารประกอบที่มีสูตร (VI): หรือ (สูตรเคมี) (VI) (d) เมื่อ R1 หมายถึง อะมิโนเมธิล, ไฮโดรจิเนชันของสารประกอบที่มีสูตร (VII): (สูตรเคมี) (VII) ซึ่ง P1 หมายถึง หมู่ป้องกันที่เหมาะสม; และหลังจากนั้น ถ้าจำเป็น: (i) เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ให้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (I) อีกชนิดหนึ่ง; (ii) กำจัดหมู่ป้องกันใด ๆ; และ/หรือ (iii) ทำให้เกิดเกลือของสารดังกล่าว
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH95856A TH95856A (th) | 2009-05-29 |
| TH104856A true TH104856A (th) | 2010-11-10 |
| TH53352B TH53352B (th) | 2017-01-13 |
| TH95856B TH95856B (th) | 2023-09-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7206314B2 (ja) | Ｊａｋ及びｐｉ３ｋ阻害剤併用によるｂ細胞悪性腫瘍の処置 | |
| US10398699B2 (en) | Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors | |
| AU2017261336B2 (en) | Modulators of the integrated stress pathway | |
| JP7268049B2 (ja) | ＰＩ３Ｋ－γ阻害剤としてのアミノピラジンジオール化合物 | |
| US20130137681A1 (en) | HETEROARYL SUBSTITUTED PYRROLO[2,3-b]PYRIDINES AND PYRROLO[2,3-b]PYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS | |
| EA028424B1 (ru) | Ингибиторы ido | |
| TH95856B (th) | สารยับยั้งโปรตีนไคเนสบีชนิดใหม่-060 | |
| HK1124840B (en) | Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors |