TH103179A

TH103179A - สารผสมทางยาชนิดใหม่สำหรับการบำบัดความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนมากเกิน

Info

Publication number: TH103179A
Application number: TH501003974A
Authority: TH
Inventors: ซูเลเกอร์ นางซูซานน์; ดูมัส นายฌาคส์; เอร์ลิค นายพอล
Original assignee: นายมนูญ ช่างชำนิ; นายอัครวิทย์ กาญจนโอภาษ; ไบเออร์ เฮลธ์แคร์ แอลแอลซี
Filing date: 2005-08-25
Publication date: 2010-08-11

Abstract

DC60 (22/11/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมทางยาชนิดใหม่ซึ่งประกอบรวมด้วยสารกระจายตัว ของแข็งของสารประกอบที่มีสูตร I ข้างล่าง กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมทางยาชนิดใหม่ เหล่านี้ และการใช้สารผสมทางยาชนิดใหม่สำหรับการบำบัดความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนมากเกิน ดังเช่น มะเร็ง ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยวหรือในการประกอบรวมกับสารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่ง สูตร I เป็นดังนี้ (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร กระจายตัวของแข็งของสารประกอบที่มีสูตร I ข้างล่าง กรรมวิธีสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมชนิดใหม่เหล่านี้ และการใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมชนิดใหม่สำหรับการบำบัดความ ผิดปกติของการเพิ่มจำนวนมาเกิน ดังเช่น มะเร็ง ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยวหรือในการประกอบรวมกับ สารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่งสูตร I เป็นดังนี้ สูตร I เป็นดังนี้ (สูตรเคมี) (I)

Claims

1. องค์ประกอบสารเคมี/ทางยาสำหรับให้ทางปากซึ่งประกอบรวมด้วย4{4-[3-(4-คลอโร- 3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-ยูรีอิโด]-3-ฟลูออโรฟีนอกซี}-ไพริดีน-2-คาร์บอกซิลิกแอซิดเมธิลอะมีด และ/หรือเกลือ ไฮเดรต และ ซอลเวทของมันในรูปแบบของสารกระจายตัวที่มีปริมาณของแข็ง(solid content dispersion body)

2. สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารกระจายตัวของแข็งซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยที่สุด สารประกอบที่มีสูตร I และเมทริกซ์ที่สามารถยอมรับได้ทางยา (สูตรเคมี) (I)

3. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยาชนิดพอลิเมอร์ หรือส่วนเติมเนื้อยาชนิดนอน-พอลิเมอร์ ซึ่งสามารถละลายหรือกระจายตัวสารประกอบที่มีสูตร I

4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยาชนิดพอลิเมอร์ และส่วนเติมเนื้อยาชนิดนอน-พอลิเมอร์ประกอบรวมกันซึ่งสามารถละลายหรือกระจายตัว สารประกอบที่มีสูตร I

5. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ชนิดละลายน้ำ

6. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์อย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิดจากหมู่ที่ประกอบด้วยพอลิไวนิลไพร์โรลิโดน โคโพวิโดน ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส พอลิเอธิลีนไกลคอล หรือพอลิเอธิลีนออกไซด์

7. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่งพอลิไวนิลไพร์โรลิโดนได้รับการใช้ดังที่เป็นตัวกระทำ เมทริกซ์

8. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับ การคำนวณดังที่เป็นเบสที่ปราศจากตัวทำละลายต่อพอลิไวนิล ไพร์โรลิโดนเป็นระหว่าง 1:0.5 ถึง 1:20

9. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่งไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสได้รับการใช้ดังที่เป็น ตัวกระทำเมทริกซ์

10. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ที่ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับ การคำนวณดังที่เป็นเบสที่ปราศจากตัวทำละลายต่อไฮโดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสเป็นระหว่าง 1:0.5 ถึง 1:20

11. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบ รวมด้วยครอสคาร์เมลโลสโซเดียม โซเดียมสทาร์ชไกลโคเลท ครอสโพวิโดน ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลสที่ได้รับการแทนที่ต่ำ แป้ง เซลลูโลสชนิดผลึกระดับไมโคร หรือสารเหล่านี้ปประกอบรวมกัน

12. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล- ไพร์โรลิโดนและครอสคาร์เมลโลสโซเดียม

13. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล- ไพร์โรลิโดนและโซเดียมสทาร์ชไกลโคเลท

14. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล- ไพร์โรลิโดน ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม และเซลูโลสชนิดผลึกระดับไมโคร

15. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยไฮดรอกซี- โพรพิลเซลลูโลสและครอสคาร์เมลโลสโซเดียม

16. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยไฮดรอกซี- โพรพิลเซลลูโลส และส่วนเติมเนื้อยาอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดซึ่งเป็นน้ำตาล แอลกอฮอล์จากน้ำตาล ไซโคลเดกซ์ทริน

17. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งเป็น เนื้อเดียวกันอย่างเป็นสำคัญ

18. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีสารประกอบที่มีสูตร I ในรูปแบบ อสัณฐานอย่างเป็นสำคัญ

19. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาสำหรับการ นำไปใช้ทางปาก

20. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาในรูปแบบของ เม็ดแบน

21. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาในรูปแบบของ แคปซูล

22. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาในรูปแบบของผง เม็ดกลม หรือห่อขนาดเล็ก

23. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารกระจายตัวของแข็งของสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบรวมด้วยการเผยออกพร้อมกันของสารประกอบที่มีสูตร I และตัวกระทำเมทริกซ์อย่างน้อย ที่สุดหนึ่งชนิด ต่อเทคนิคการอัดขึ้นรูปขณะหลอมเหลวร้อน การเคลือบผิวขณะหลอมเหลวร้อน การทำให้เป็นเม็ด การทำให้ข้นแข็ง การระเหยตัวทำละลาย หรือเทคนิคเหล่านี้ประกอบรวมกัน

24. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งได้รับการเตรียมขึ้นมาโดยการ เผยออกสารประกอบที่มีสูตร I และตัวกระทำเมทริกซ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ต่อการอัดขึ้นรูปขณะ หลอมเหลวร้อน

25. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งได้รับการเตรียมขึ้นมา โดยการ เผยออกสารประกอบที่มีสูตร I และตัวกระทำเมทริกซ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ต่อเทคนิคการระเหย ตัวทำละลาย

26. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ที่ซึ่งตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้นซึ่งได้รับการคัดเลือกจากที่หมู่ที่ประกอบด้วยเมธานอล เอธานอล n-โพรพานอล ไอโซโพรพานอล และอะซีโทน

27. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ที่ซึ่งของผสมของเอธานอลและอะซีโทนได้รับการใช้ดังที่เป็น ตัวทำละลาย

28. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึงข้อ 27 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารกระจายตัว ของแข็งได้รับการปฏิบัติต่อไปอีกด้วยขั้นตอนการดำเนินกรรมวิธีเพิ่มเติมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งขั้นตอน ซึ่งเป็นการบดโม่ การร่อนผ่านตะแกรง การกดอัดด้วยลูกกลิ้ง การบด การคัดขนาด การผสม หรือ กรรมวิธีเหล่านี้ประกอบรวมกัน

29. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึงข้อ 28 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย ขั้นตอนเพิ่มเติมของการทำให้เป็นสารประกอบของสารกระจายตัวของแข็งกับส่วนเติมเนื้อยาที่ สามารถยอมรับได้ทางยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น เพื่อก่อรูปของผสม และการทำให้เป็นรูปร่างของ ของผสมนี้ไปเป็นเม็ดแบน แคปซูลหรือห่อขนาดเล็กที่ได้รับการบรรจุ

30. สารผสมทางยา เมื่อได้รับการผลิตขึ้นมาโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึงข้อ 29 ข้อใด ข้อหนึ่ง

31. วิธีการสำหรับการบำบัดความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนมากเกินซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่สัตว์เลื้ยงลูกด้วยนมซึ่ง รวมถึงมนุษย์ ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยวหรือในการประกอบรวมกับสารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่ง

32. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่สัตว์เลี้ยลูกด้วยนมซึ่งรวมถึงมนุษย์ ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยว หรือในการประกอบรวมกับสารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่ง

33. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่สัตว์เลี้ยลูกด้วยนมซึ่งรวมถึงมนุษย์ ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยว หรือในการประกอบรวมกับรังสีบำบัด อย่างใดอย่างหนึ่ง

34. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่ผู้ป่วยมนุษย์ ประกอบรวมกับสารรักษาโรคที่เป็นพิษต่อเซลล์

35. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่ผู้ป่วยมนุษย์ ประกอบรวมกับสารรักษาโรคต้านมะเร็งอีกชนิด หนึ่งซึ่งเป้าหมายยัง VEGFR, PDGFR, src, abl flt-3, EGFR, HER-2, ออโรรา, raf, MEK, ERK, PI-3 ไคเนส, AKT, mTOR หรือ HDAC