TH103179A

TH103179A - สารผสมทางยาชนิดใหม่สำหรับการบำบัดความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนมากเกิน

Info

Publication number: TH103179A
Application number: TH501003974A
Authority: TH
Inventors: ดูมัส นายฌาคส์; เอร์ลิค นายพอล; ซูเลเกอร์ นางซูซานน์
Original assignee: นายมนูญ ช่างชำนิ; นายอัครวิทย์ กาญจนโอภาษ
Filing date: 2005-08-25
Publication date: 2010-08-11

Abstract

DC60 (22/11/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมทางยาชนิดใหม่ซึ่งประกอบรวมด้วยสารกระจายตัว ของแข็งของสารประกอบที่มีสูตร I ข้างล่าง กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมทางยาชนิดใหม่ เหล่านี้ และการใช้สารผสมทางยาชนิดใหม่สำหรับการบำบัดความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนมากเกิน ดังเช่น มะเร็ง ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยวหรือในการประกอบรวมกับสารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่ง สูตร I เป็นดังนี้ (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร กระจายตัวของแข็งของสารประกอบที่มีสูตร I ข้างล่าง กรรมวิธีสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมชนิดใหม่เหล่านี้ และการใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมชนิดใหม่สำหรับการบำบัดความ ผิดปกติของการเพิ่มจำนวนมาเกิน ดังเช่น มะเร็ง ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยวหรือในการประกอบรวมกับ สารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่งสูตร I เป็นดังนี้ สูตร I เป็นดังนี้ (สูตรเคมี) (I)

Claims

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. องค์ประกอบสารเคมี/ทางยาสำหรับให้ทางปากซึ่งประกอบรวมด้วย4{4-[3-(4-คลอโร- 3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-ยูรีอิโด]-3-ฟลูออโรฟีนอกซี}-ไพริดีน-2-คาร์บอกซิลิกแอซิดเมธิลอะมีด และ/หรือเกลือ ไฮเดรต และ ซอลเวทของมันในรูปแบบของสารกระจายตัวที่มีปริมาณของแข็ง(solid content dispersion body) 2. สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารกระจายตัวของแข็งซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยที่สุด สารประกอบที่มีสูตร I และเมทริกซ์ที่สามารถยอมรับได้ทางยา (สูตรเคมี) (I) 3. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยาชนิดพอลิเมอร์ หรือส่วนเติมเนื้อยาชนิดนอน-พอลิเมอร์ ซึ่งสามารถละลายหรือกระจายตัวสารประกอบที่มีสูตร I 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยาชนิดพอลิเมอร์ และส่วนเติมเนื้อยาชนิดนอน-พอลิเมอร์ประกอบรวมกันซึ่งสามารถละลายหรือกระจายตัว สารประกอบที่มีสูตร I 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ชนิดละลายน้ำ 6. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์อย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิดจากหมู่ที่ประกอบด้วยพอลิไวนิลไพร์โรลิโดน โคโพวิโดน ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส พอลิเอธิลีนไกลคอล หรือพอลิเอธิลีนออกไซด์ 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่งพอลิไวนิลไพร์โรลิโดนได้รับการใช้ดังที่เป็นตัวกระทำ เมทริกซ์ 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับ การคำนวณดังที่เป็นเบสที่ปราศจากตัวทำละลายต่อพอลิไวนิล ไพร์โรลิโดนเป็นระหว่าง 1:0.5 ถึง 1:20 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่งไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสได้รับการใช้ดังที่เป็น ตัวกระทำเมทริกซ์ 1 0. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ที่ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับ การคำนวณดังที่เป็นเบสที่ปราศจากตัวทำละลายต่อไฮโดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสเป็นระหว่าง 1:0.5 ถึง 1:20 1 1. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบ รวมด้วยครอสคาร์เมลโลสโซเดียม โซเดียมสทาร์ชไกลโคเลท ครอสโพวิโดน ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลสที่ได้รับการแทนที่ต่ำ แป้ง เซลลูโลสชนิดผลึกระดับไมโคร หรือสารเหล่านี้ปประกอบรวมกัน 1 2. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล- ไพร์โรลิโดนและครอสคาร์เมลโลสโซเดียม 1 3. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล- ไพร์โรลิโดนและโซเดียมสทาร์ชไกลโคเลท 1 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล- ไพร์โรลิโดน ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม และเซลูโลสชนิดผลึกระดับไมโคร 1 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยไฮดรอกซี- โพรพิลเซลลูโลสและครอสคาร์เมลโลสโซเดียม 1 6. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยไฮดรอกซี- โพรพิลเซลลูโลส และส่วนเติมเนื้อยาอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดซึ่งเป็นน้ำตาล แอลกอฮอล์จากน้ำตาล ไซโคลเดกซ์ทริน 1 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งเป็น เนื้อเดียวกันอย่างเป็นสำคัญ 1 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีสารประกอบที่มีสูตร I ในรูปแบบ อสัณฐานอย่างเป็นสำคัญ 1 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาสำหรับการ นำไปใช้ทางปาก 2 0. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาในรูปแบบของ เม็ดแบน 2 1. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาในรูปแบบของ แคปซูล 2 2. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาในรูปแบบของผง เม็ดกลม หรือห่อขนาดเล็ก 2 3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารกระจายตัวของแข็งของสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบรวมด้วยการเผยออกพร้อมกันของสารประกอบที่มีสูตร I และตัวกระทำเมทริกซ์อย่างน้อย ที่สุดหนึ่งชนิด ต่อเทคนิคการอัดขึ้นรูปขณะหลอมเหลวร้อน การเคลือบผิวขณะหลอมเหลวร้อน การทำให้เป็นเม็ด การทำให้ข้นแข็ง การระเหยตัวทำละลาย หรือเทคนิคเหล่านี้ประกอบรวมกัน 2 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งได้รับการเตรียมขึ้นมาโดยการ เผยออกสารประกอบที่มีสูตร I และตัวกระทำเมทริกซ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ต่อการอัดขึ้นรูปขณะ หลอมเหลวร้อน 2 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งได้รับการเตรียมขึ้นมา โดยการ เผยออกสารประกอบที่มีสูตร I และตัวกระทำเมทริกซ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ต่อเทคนิคการระเหย ตัวทำละลาย 2 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ที่ซึ่งตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้นซึ่งได้รับการคัดเลือกจากที่หมู่ที่ประกอบด้วยเมธานอล เอธานอล n-โพรพานอล ไอโซโพรพานอล และอะซีโทน 2 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ที่ซึ่งของผสมของเอธานอลและอะซีโทนได้รับการใช้ดังที่เป็น ตัวทำละลาย 2 8. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึงข้อ 27 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารกระจายตัว ของแข็งได้รับการปฏิบัติต่อไปอีกด้วยขั้นตอนการดำเนินกรรมวิธีเพิ่มเติมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งขั้นตอน ซึ่งเป็นการบดโม่ การร่อนผ่านตะแกรง การกดอัดด้วยลูกกลิ้ง การบด การคัดขนาด การผสม หรือ กรรมวิธีเหล่านี้ประกอบรวมกัน 2 9. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึงข้อ 28 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย ขั้นตอนเพิ่มเติมของการทำให้เป็นสารประกอบของสารกระจายตัวของแข็งกับส่วนเติมเนื้อยาที่ สามารถยอมรับได้ทางยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น เพื่อก่อรูปของผสม และการทำให้เป็นรูปร่างของ ของผสมนี้ไปเป็นเม็ดแบน แคปซูลหรือห่อขนาดเล็กที่ได้รับการบรรจุ 3 0. สารผสมทางยา เมื่อได้รับการผลิตขึ้นมาโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึงข้อ 29 ข้อใด ข้อหนึ่ง 3

1. วิธีการสำหรับการบำบัดความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนมากเกินซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่สัตว์เลื้ยงลูกด้วยนมซึ่ง รวมถึงมนุษย์ ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยวหรือในการประกอบรวมกับสารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่ง 3

2. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่สัตว์เลี้ยลูกด้วยนมซึ่งรวมถึงมนุษย์ ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยว หรือในการประกอบรวมกับสารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่ง 3

3. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่สัตว์เลี้ยลูกด้วยนมซึ่งรวมถึงมนุษย์ ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยว หรือในการประกอบรวมกับรังสีบำบัด อย่างใดอย่างหนึ่ง 3

4. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่ผู้ป่วยมนุษย์ ประกอบรวมกับสารรักษาโรคที่เป็นพิษต่อเซลล์ 3

5. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่ผู้ป่วยมนุษย์ ประกอบรวมกับสารรักษาโรคต้านมะเร็งอีกชนิด หนึ่งซึ่งเป้าหมายยัง VEGFR, PDGFR, src, abl flt-3, EGFR, HER-2, ออโรรา, raf, MEK, ERK, PI-3 ไคเนส, AKT, mTOR หรือ HDAC