TH101482B - Derivatives of the compound 2,4-diamino-6-ethylpyrimidine that have inhibitory activity against Plasmodium falciparum. - Google Patents
Derivatives of the compound 2,4-diamino-6-ethylpyrimidine that have inhibitory activity against Plasmodium falciparum.Info
- Publication number
- TH101482B TH101482B TH1501005737A TH1501005737A TH101482B TH 101482 B TH101482 B TH 101482B TH 1501005737 A TH1501005737 A TH 1501005737A TH 1501005737 A TH1501005737 A TH 1501005737A TH 101482 B TH101482 B TH 101482B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- plasmodium falciparum
- derivatives
- ethylpyrimidine
- diamino
- compound
- Prior art date
Links
Abstract
คำขอใหม่ปรับปรุง 26/02/2559 อนุพันธ์ของสารประกอบในกลุ่ม 2,4-ไดอะมิโน-6-เอทธิลไพริมิดีน ที่แสดงคุณสมบัติในการยับยั้งการ ทำงานของเอนไซม์ไดไฮโดรโฟเลทรีดักเตส ของเชื้อพลาสโมเดียม ฟาลซิปารัม ทั้งสายพันธุ์ดั้งเดิม และกลายพันธุ์ และมีประสิทธิภาพในการฆ่าเชื้อพลาสโมเดียม ฟลาซิปารัม ในหลอดทดลองทั้งสายพันธุ์ดั้งเดิม และสายพันธุ์กลาย ได้เทียบเท่าหรือดีกว่าสารต้นแบบไพริเมทธามีน นอกจากนี้ยังพบว่าอนุพันธุ์ของสารประกอบที่เตรียมได้เหล่านี้ยังมี ความจำเพาะต่อเชื้อพลาสโมเดียม ฟาลซิปารัม ที่ดีกว่า และมีความเป็นพิษต่ำกว่าสารต้นแบบไพริเมทธามีนอีก ด้วยNew application updated 26/02/2016 Derivatives of compounds in the 2,4-diamino-6-ethylpyrimidine group have been shown to inhibit the activity of the dihydrofolate reductase enzyme of Plasmodium falciparum, both wild-type and mutant strains, and have an efficacy against Plasmodium falciparum in vitro, both wild-type and mutant strains, equivalent to or better than the original pyrimethamine. Furthermore, these derivatives have been found to have better Plasmodium falciparum specificity and lower toxicity than the original pyrimethamine.
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US15/762,530 US11028072B2 (en) | 2015-09-23 | 2016-09-16 | 2,4-diamino-6-ethylpyrimidine derivatives with antimalarial activities against Plasmodium falciparum |
| PCT/TH2016/000076 WO2017052479A1 (en) | 2015-09-23 | 2016-09-16 | 2,4-diamino-6-ethylpyrimidine derivatives with antimalarial activities against plasmodium falciparum |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH1501005737A TH1501005737A (en) | 2016-11-15 |
| TH157600A TH157600A (en) | 2016-11-15 |
| TH101482B true TH101482B (en) | 2024-06-26 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP4501932A3 (en) | Kras g12c inhibitors | |
| PH12018501065A1 (en) | Compounds and compositions useful for treating disorders related to ntrk | |
| MX380901B (en) | PARG INHIBITOR COMPOUNDS. | |
| MX2018013983A (en) | KRAS G12C INHIBITORS. | |
| CY1123920T1 (en) | ANTI-INFLUENT POLYCYCLIC PYRIDONE DERIVATIVE AND ITS PRODRUG | |
| EP4116293A3 (en) | Rho kinase inhibitors | |
| EP4361281A3 (en) | Acidophilic fusarium oxysporum strains, methods of their production and methods of their use | |
| HK1210775A1 (en) | Imidazotriazinecarbonitriles useful as kinase inhibitors | |
| MY196014A (en) | Eutectic Formulations of Cyclobenzaprine Hydrochloride and Amitriptyline Hydrochloride | |
| WO2015027206A8 (en) | Methods of treating and preventing endothelial dysfunction using bardoxolone methyl or analogs thereof | |
| MX2019003618A (en) | PYRIMIDINYL TYROSINE KINASE INHIBITORS. | |
| PH12014501273A1 (en) | Intranasal dexmedetomidine compositions and methods of use thereof | |
| WO2013185082A3 (en) | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase | |
| SG10201902203VA (en) | Eutectic formulations of cyclobenzaprine hydrochloride | |
| WO2011113060A3 (en) | Antiviral compounds and methods of use thereof | |
| NZ745210A (en) | Novel 2,3,5-substituted thiophene compound as protein kinase inhibitor | |
| MX2018006700A (en) | Aza-benzimidazole inhibitors of pad4. | |
| MX2018016037A (en) | Lipase variants and compositions comprising surfactant and lipase variant. | |
| WO2017147130A3 (en) | Direct fed microbial for prevention of shrimp disease | |
| EP2575452A4 (en) | ANTIMICROBIAL COMPOSITIONS | |
| WO2014160775A8 (en) | Compositions and methods for the treatment of malaria | |
| WO2013185048A3 (en) | Heterocyclic guanidine f1f0-atpase inhibitors | |
| WO2013019093A3 (en) | Novel aniline derivatives and use thereof | |
| MX395385B (en) | SOLID ANTIMICROBIAL COMPOSITIONS WITH IMPROVED SOLUBILITY. | |
| PH12017501692A1 (en) | Solid forms of menaquinols |