TH101399A - อนุพันธ์ควินูคลิดีนชนิดใหม่และองค์ประกอบทางยาที่มีอนุพันธ์เหล่านั้น - Google Patents

Abstract

DC60 (15/03/56) สารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง copyright คือเฟนิลริง, สารประกอบ C4 ถึง C9 เฮเทอโรแอโรแมทิคที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งอะตอม หรือหมู่แนฟธาเลนิล, 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธาเลนิล หรือไบเฟนิล R1, R2 และ R3 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่ไฮดรอกซิ, หรือหมู่เฟนิล, -OR4, -SR4, -NR4R5, -NHCOR4, -CONR4R5, -CN, -NO2, -COOR4 หรือ -CF3, หรือ หมู่ แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือชนิดกิ่งซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่, ตัวอย่างเช่น, ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หรือ แอลคอกซิ, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรง หรือชนิดกิ่ง, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันก่อเกิดแอลิไชคลิคริง, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันก่อเกิดริงชนิด แอโรแมทิค, แอลิไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, n คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 4; A แทนหมู่ -CH2-, -CH = CR6-, -CR6 = CH-, -CR6R7-, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, SO2 หรือ -NR6-, ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือ ชนิดกิ่ง, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิดแอลิไซคลิคริง, m คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 8; โดยกำหนดค่าเมื่อ m = 0, A จะไม่ใช่ –CH2-; P คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 2 และการแทนที่ในแอโซไนอะไบไซคลิคริงอาจอยู่ใน ตำแหน่ง ที่ 2, 3 หรือ 4 ซึ่งรวมถึงโครงแบบที่เป็นไปได้ทั้งหมดของคาร์บอนชนิดอสมมาตร B แทนหมู่ที่มีสูตร i) หรือ ii); i) (สูตรเคมี) ii) (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิหรือเมธิล, และ R8 และ R9 แต่ละตัวโดยอิสระ แทน (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 แทนไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือชนิดกิ่ง และ Q แทนพันธะเดี่ยว -CH2-, -CH2-CH2-, -O-, -O-CH2-, -S-, -S-CH2- หรือ -CH = CH-; และเมื่อ i) หรือ ii) มีศูนย์กลางไครัล, i) และ ii) อาจแทนโครงแบบใดโครงแบบหนึ่ง; X แทนไอออนซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของกรดมอนอเวเลนซ์หรือพอลิเวเลนซ์, ซึ่งแสดงสัมพรรคภาพสูงสำหรับตัวรับมัสคารินิค M3 (Hm3) แก้ไข 25/10/2559 สารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง (สูตร) คือเฟนิลริง, สารประกอบ C4 ถึง C9 เฮเทอโรแอโรแมทิคที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งอะตอม หรือหมู่แนฟธาเลนิล, 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธาเลนิล หรือไบเฟนิล R1, R2 และ R3 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่ไฮดรอกซิ, หรือหมู่เฟนิล, -OR4, -SR4, -NR4R5, -NHCOR4, -CONR4R5, -CN, -NO2, -COOR4 หรือ -CF3, หรือ หมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือชนิดกิ่งซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่, ตัวอย่างเช่น, ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หรือ แอลคอกซิ, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรง หรือชนิดกิ่ง, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันก่อเกิดแอลิไชคลิคริง, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันก่อเกิดริงชนิด แอโรแมทิค, แอลิไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, n คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 4; A แทนหมู่ -CH2-, -CH = CR6-, -CR6 = CH-, -CR6R7-, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, SO2 หรือ -NR6-, ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือ ชนิดกิ่ง, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิดแอลิไซคลิคริง, m คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 8; โดยกำหนดค่าเมื่อ m = 0, A จะไม่ใช่ –CH2-; P คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 2 และการแทนที่ในแอโซไนอะไบไซคลิคริงอาจอยู่ในตำแหน่ง ที่ 2, 3 หรือ 4 ซึ่งรวมถึงโครงแบบที่เป็นไปได้ทั้งหมดของคาร์บอนชนิดอสมมาตร B แทนหมู่ที่มีสูตร i) หรือ ii); i) (สูตรเคมี) ii) (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิหรือเมธิล, และ R8 และ R9 แต่ละตัวโดยอิสระ แทน (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 แทนไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือชนิดกิ่ง และ Q แทนพันธะเดี่ยว -CH2-, -CH2-CH2-, -O-, -O-CH2-, -S-, -S-CH2- หรือ -CH = CH-; และเมื่อ i) หรือ ii) มีศูนย์กลางไครัล, i) และ ii) อาจแทนโครงแบบใดโครงแบบหนึ่ง; X แทนไอออนซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของกรดมอนอเวเลนซ์หรือพอลิเวเลนซ์, ซึ่งแสดงสัมพรรคภาพสูงสำหรับตัวรับมัสคารินิค M3 (Hm3) ------------------------------------------------------------------------------------------ สารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง (สูตร) คือ เฟนิล ริง, สารประกอบ C4 ถึง C9 เฮเทอโรแอโรแมทิคที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งอะตอม หรือหมู่ แนฟธาเลนิล,5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธาเลนิล หรือ ไบเฟนิล R1, R2, R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโรเจน หรือ เฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่ไฮดรอกซิ, หรือหมู่เฟนิล, -OR4, -SR4, -NR4R5, -NHCOR4, -CONR4R5, -CN, -NO2, -COOR4 หรือ -CF3, หรือหมู่ แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือชนิดกิ่งซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่, ตัวอย่างเช่น, ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หรือ แอลคอกซิ, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิด ตรงหรือชนิดกิ่ง, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันก่อเกิดแอลิไซคลิค ริง, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันก่อเกิด ริง ชนิดแอโรแมทิค, แอลิไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, n คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 4; A แทนหมู่ -CH2-,-CH=CR6-,-CR6=CH-,-CR6R7-,-CO-,-O-,-S-,-S(O)-,SO2 หรือ -NR6-, ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรง หรือชนิดกิ่ง, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิด แอลิไซคลิค ริง, m คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 8; โดยกำหนดค่าเมื่อ m=o,A จะไม่ใช่ -CH2-; p คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 2 และการแทนที่ในแอโซไนอะไบไซคลิค ริงอาจอยู่ใน ตำแหน่งที่ 2,3 หรือ 4 ซึ่งรวมถึงโครงแบบที่เป็นไปได้ทั้งหมดของคาร์บอนชนิดอสมมาตร B แทนหมู่ที่มีสูตร i) หรือ ii); i) ii) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิหรือเมธิล, และ R8 และ R9 แต่ละตัวเป็นอิสระ ต่อกันแทน (สูตรเคมี),(สูตรเคมี),(สูตรเคมี),(สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ซึ่ง R11 แทนไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือชนิดกิ่ง และQ แทนพันธะเดี่ยว-CH2-,-CH2-CH2-,-O-,-O-CH2-,-S-,-S-CH2- หรือ -CH=CH-; และเมื่อ i) หรือ ii) มีศูนย์กลางไครัล, i)และii) อาจแทนโครงแบบใดโครงแบบหนึ่ง; x แทนไอออน ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของกรดมอนอเวเลนซ์หรือพอลิเวเลนซ์, ซึ่งแสดงสัมพรรคภาพสูงสำหรับตัวรับมัสคารินิค M3(Hm3)

Claims (39)

แก้ไข 25/10/2559 1. สารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง : (สูตร) คือเฟนิลริง, หมู่ C4 ถึง C9 เฮเทอโรแอโรแมทิคที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง อะตอมหรือหมู่แนฟธาเลนิล, 5,6,7,8-เททราไฮโดรแนฟธาเลนิล หรือไบเฟนิล; R1, R2 และ R3 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือ หมู่เฟนิล, -OR4, -SR4, -NR4R5, -NHCOR4, -CONR4R5, -CN, -NO2, -COOR4 หรือ –CF3, หรือ หมู่ C1-C8แอลคิลชนิดตรงหรือชนิดกิ่งซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่, ได้แก่, ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หรือ แอลคอกซิ, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C8แอลคิลชนิดตรง หรือชนิดกิ่ง, หรือร่วมกันก่อเกิดแอลิไซคลิคริง, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันก่อเกิดริงชนิดแอโรแมทิค, แอลิไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, n คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 4; A แทนหมู่ -CH = CR6-, -CR6 = CH-, -CR6R7-, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, SO2 หรือ -NR6-, ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C8แอลคิลชนิดตรงหรือชนิดกิ่ง, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิดแอลิไซคลิดริง, m คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 8; โดยกำหนดค่าเมื่อ m = 0, A จะไม่ใช่ -CH2-; P คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 2 และการแทนที่ในแอโซไนอะไบไซคลิคริงอาจอยู่ในตำแหน่ง ที่ 2, 3 หรือ 4 ซึ่งรวมถึงโครงแบบที่เป็นไปได้ทั้งหมดของคาร์บอนชนิดอสมมาตร B แทนหมู่ที่มีสูตร i) หรือ ii) : i) (สูตรเคมี) ii) (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิหรือเมธิล, และ R8 และ R9 แต่ละตัวโดยอิสระ แทน (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 แทนไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็กชนิดตรงหรือชนิดกิ่ง และ Q แทนพันธะเดี่ยว -CH2-, -CH2-CH2-, -O-, -O-CH2-, -S-, -S-CH2- หรือ -CH=CH-; และ X แทนไอออนซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของกรดโมโน หรือโพลีเวเลนซ์, 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1, R2 และ R3 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจน อะตอม หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่เฟนิล, -OR4, -SR4, -NR4R5, -NHCOR4, -CONR4R5, -CN, -NO2, -COOR4 หรือ -CF3, หรือหมู่ C1-C8แอลคิลชนิดตรงหรือชนิดกิ่งซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่ไฮดรอกซิ ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C8แอลคิลชนิดตรง หรือชนิดกิ่ง, หรือร่วมกันก่อเกิด C3-C10แอลิไซคลิคริง, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันก่อเกิดริงชนิด C6-C14 แอโรแมทิค, C3-C10แอลิไซคลิค หรือ C3-C10เฮเทอโรไซคลิค, 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง A แทนหมู่ -CH=CR6-, -CR6=CH-, -CR6R7-, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, SO2 หรือ -NR6-, ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละตัวโดยอิสระ แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C8แอลคิลชนิดตรงหรือชนิดกิ่ง, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิด C3-C10 แอลิไซคลิคริง, 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แอลคิลใดๆ แทนเป็น R1 ถึง R7 หรือ R11 ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง p = 2 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง (สูตร) แทนหมู่เฟนิล, พิร์โรลิล, ไธเอนิล, ฟิวริล, ไบเฟนิล, แนฟธาเลนิล, 5,6,7,8-เททราไฮโดรแนฟธาเลนิล, เบนโซ[1,3]ไดออกโซ ลิล, อิมิแดโซลิล หรือเบนโชไธอะโซลิล 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง (สูตร) แทนหมู่เฟนิล, พิร์โรลิล, หรือไธเอนิล 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1, R2 และ R3 แต่ละตัว โดยอิสระแทนไฮโดรเจนหรือเฮโลเจนอะตอมหรือหมู่ไฮดรอกซิ, เมธิล, เทิร์ท-บิวทิล-CH2OH, 3-ไฮดรอกซิโพรพิล, OMe, NMe2, -NHCOMe, -CONH2,-CN, -NO2, -COOMe หรือ -CF3 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8, ซึ่ง R1, R2 และ R3 แต่ละตัวโดยอิสระแทนไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิ 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่งเฮโลเจนอะตอม คือฟลูออรีน 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง A แทนหมู่ -CH2-, -CH=CH-, -CO-, -NH-, -NMe-, -O- หรือ -S-, n คือ 0 หรือ 1, และ m คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 11, ซึ่ง A แทนหมู่ -CH2-, -CH=CH-, หรือ -O- และ m คือ 1, 2 หรือ 3 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แอโซไนอะไบไซโคล ถูกแทนที่บนไนโตรเจนอะตอมด้วยหมู่ 3-ฟีนอกซิโพรพิล, 2-ฟีนอกซิเอธิล, 3-เฟนิลแอลลิล, เฟเนธิล, 3-เฟนิลโพรพิล, 4-เฟนิลบิวทิล, 3-(2-ไฮดรอกซิฟีนอกซิ)โพรพิล, 3-(4-ฟลูออโรเฟนอกซิ)โพรพิล, 2-เบนซิลออกซิเอธิล, 3-พิร์รอล-1-อิลโพรพิล, 2-ไธเอ็น-2-อิลเอธิล หรือ 3-ไธเอ็น-2- อิลโพรพิล 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง B แทนหมู่ที่มีสูตร (i) และ R8 และ R9 แต่ละตัวโดยอิสระแทนหมู่เฟนิล, 2-ไธเอนิล, 3-ไธเอนิล, 2-ฟิวริล หรือ 3-ฟิวริล และ R11 แทน ไฮโดรเจนอะตอม 15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง B แทนหมู่ที่มีสูตร (ii) และ Q แทนพันธะเดี่ยว หมู่ -CH2-, -CH2-CH2- หรือออกซิเจนอะตอม 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง X แทน โบรไมด์, คลอไรด์ หรือไทรฟลูออโรแอซิเททแอนไอออน 17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แอโซไนแอไบไซโคล ถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 3 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่งหมู่แทนที่ในตำแหน่งที่ 3 มีโครงแบบ (R) 19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R8 แตกต่างจาก R9 ในหมู่ (i) และคาร์บอนชนิด อสมมาตรซึ่งมีพันธะอยู่กับ R8 และ R9 มีโครงแบบ (R) 20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R8 แตกต่างจาก R9 ในหมู่ (i) และคาร์บอนชนิด อสมมาตร ซึ่งมีพันธะอยู่กับ R8 และ R9 มีโครงแบบ (S) 21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งคือไอโซเมอร์เดี่ยว 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง คือ 3(R)-ไดเฟนิลแอเซทอกซิ-1-(3-ฟีนอกซิ-โพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2.2.2]ออกเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดเฟนิล-แอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซ โคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2,2-ไดเฟนิลโพรพิออนิลออกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-2-ไธเอ็น-2-อิล-แอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซ ไนอะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ฟิวแรน-2-อิล-2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิลแอเซทอกซิ)-1-(3-เฟนิลแอลลิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ฟิวแรน-2-อิล-2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิลแอเซทอกซิ)-1-(2-ฟีนอกซิเอธิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ฟิวแรน-2-อิล-2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซ ไนอะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ได-ไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-เฟเนธิล-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ได-ไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(4-เฟนิลบิวทิล)-1-แอโซไนอะไบไซ โคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบ ไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-[3-(4-ฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1- แอโซไนอะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; คลอไรด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-[3-(2-ไฮดรอกซิฟีนอกซิ)โพรพิล]-1- แอโซไนอะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; ไทรฟลูออโรแอซิเทท 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-พิร์รอล-1-อิลโพรพิล)-1-แอโซ ไนอะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; ไทรฟลูออโรแอซิเทท 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(2-ไธเอ็น-2-อิลเอธิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ไธเอ็น-2-อิลโพรพิล)-1-แอโซ ไนอะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-(2-เบนซิลออกซิเอธิล)-3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; ไทรฟลูออโรแอซิเทท 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-3-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบ ไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-(3-เฟนิลแอลลิล)-3(R)-(9-ไฮดรอกซิ-9[H]-ฟลูออรีน-9-คารบอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบ ไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9-ไฮดรอกซิ-9[H]-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-พินอกซิโพรพิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9-ไฮดรอกซิ-9[H]-ฟลูออรีน-9-คารีบอนิลออกซิ)-1-เฟเนธิล-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9-ไฮดรอกซิ-9H-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ไธเอ็น-2-อิลโพรพิล)-1-แอโซ ไนอะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9-เมธิล-9[H]-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-เฟนิลแอลลิล)-1-แอโซไนอะไบไซ โคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9-เมธิล-9[H]-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบ ไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-(4-เฟนิลบิวทิล)-3(R)-(9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 1-(2-ฟีนอกซิเอธิล)-3(R)-(9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2.2.2] ออคเทน; โบรไมด์ 1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-3(R)-(9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-เฟเนธิล-3(R)-(9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9-ไฮดรอกซิ-9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะ ไบไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9-ไฮดรอกซิ-9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-เฟเนธิล-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9-ไฮดรอกซิ-9H-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ไธเอ็น-2-อิลโพรพิล)-1-แอโซ ไนอะไบ-ไซโคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมด์ หรือ 3(R)-(9-เมธิล-9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิ-โพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซ โคล[2.2.2]ออคเทน; โบรไมค์ 23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า สารประกอบนั้นมีค่า IC50 สำหรับตัวรับมัสคารินิค M3 (Hm3) น้อยกว่า 35 นาโนโมลาร์ 24. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผสมอยู่กับตัวพาหรือสารช่วยเจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 24 สำหรับใช้ในวิธีการรักษาร่างกายของคนหรือสัตว์โดยการรักษาโรค 26. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 24 สำหรับผลิตยาเพื่อใช้ในการรักษาโรคที่เกี่ยวกับการหายใจ, โรคที่ เกี่ยวกับการปัสสาวะ หรือโรคที่เกี่ยวกับกระเพาะอาหารและลำไส้ 27. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 24 สำหรับผลิตยาเพื่อใช้ในการรักษาโรคปอดอุดตันเรื้อรัง (COPD), หลอดลมอักเสบเรื้อรัง, โรคหืด และเยื่อช่องจมูกอักเสบ -----------------------------------------------------------------------------------------

1. สารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง (สัญลักษณ์) (สูตร) คือ เฟนิล ริง, สารประกอบ C4 ถึง C9 เฮเทอโรแอโรแมทิคที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งอะตอม หรือหมู่ แนฟธาเลนิล, 5,6,7,8-เททราไฮโดรแนฟธาเลนิล หรือ ไบเฟนิล; R1, R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือ หมู่เฟนิล, -OR4,-SR4,-NR4R5,-NHCOR4,-CONR4R5,-CN,-NO2,-COOR4 หรือ-CF3, หรือหมู่ แอลคิลชนิดตรงหรือชนิดกิ่งซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่,ตัวอย่างเช่น,ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หรือ แอลคอกซิ, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอก หรือชนิดกิ่งร่วมกันก่อเกิด ริง,หรือR1และR2ร่วมกันก่อเกิด ริง ชนิดแอโรแมทิค, แอลิไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, n คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 4; A แทนหมู่ -CH=CR6-,-CR6-,-CR6=CH-,-CR6R7-,-CO-,-O-,-S-,-S(O)-,SO2 ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C8 แอลคิลชนิดตรงหรือ ชนิดกิ่ง, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิด แอลิโซคลิค ริง, m คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 8; โดยกำหนดค่าเมื่อ m=0, A จะไม่ใช่-CH2-; p คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 2 และการแทนที่ในแอโซไนอะไบไซคลิค ริงอาจอยู่ใน ตำแหน่งที่ 2, 3 หรือ 4 ซึ่งรวมถึงโครงแบบที่เป็นไปได้ทั้งหมดของคาร์บอนชนิดสมมาตร B แทนหมู่ที่มีสูตร i) หรือ ii): i) ii) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิหรือเมธิล, และ R8 และ R9 แต่ละตัวเป็นอิสระ ต่อกันแทน (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), ซึ่ง R" แทนไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่ C1-C8 แอลคิลชนิดตรงหรือชนิดกิ่ง และ Q แทนพันธะเดี่ยว -CH2-,-CH2CH2-,-O-,-O-CH2-,-S-,-S-CH2- หรือ -CH=CH-; และเมื่อ i) หรือ ii) มีศูนย์กลางไครัล, i) และ ii) อาจแทนโครงแบบใดโครงแบบหนึ่ง; X แทนแอนไอออน ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของกรดมอนอเลนซ์หรือพลอลิเวเลนซ์, ซึ่งแสดงสัมพรรคภาพสูงสำหรับตัวรับมัสคารินิค M3(Hm3)

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1, R2, และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือเฮโลเจนอะตอม, หรือหมู่เฟนิล, -OR4,-SR4,-NR4R5,-NHCOR4,-CONR4R5, -CN,-NO2,-COOR4 หรือ -CF3, หรือหมู่ C1-C8 แอลคิลชนิดตรงหรือชนิดกิ่งซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่ไฮดรอกซิ ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C8 แอลคิลชนิด ตรงหรือชนิดกิ่ง, หรือร่วมกันก่อเกิด C3-C10 แอลิไซคลิค ริง, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันก่อเกิด ริง ชนิด C1-C14 แอโรแมทิค, C3-C10 แอลิไซคลิค หรือ C3-C10 เฮเทอโรไซคลิค,

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง A แทนหมู่ -CH=CR6-, -CR6=CH-,-CR6R7-,-CO-,-O-,-S-,-S(O)-,SO2 หรือ -NR6-, ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C8 แอลคิลชนิดตรงหรือชนิดกิ่ง, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันก่อเกิด C3-C10 แอลิไซคลิค ริง,

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แอลคิลใด ๆ แทน R1 ถึง R7 หรือ R11 มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง p=2

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง (สูตร) แทนหมู่เฟนิล, พิร์โรลิล, ไธเอนิล, ฟิวริล, ไบเฟนิล, แนฟธาเลนิล, 5,6,7,8-เททราไฮโดรแนฟาเลนิล, เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล, อิมิแดโซลิล หรือเบนโซไธอะโซลิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง (สูตร) แทนหมู่เฟนิล,พิร์โรลิล, หรือ ไธเอนิล

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1, R2 และ R3 แต่ละตัวเป็น อิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนหรือเฮโลเจนอะตอมหรือหมู่ไฮดรอกซิ, เมธิล, เทิร์ท-บิวทิล-CH2,OH, 3-ไฮดรอกซิโพรพิล, OMe,NMe2,-NHCOMe,-CONH2,-CH,-NO2,-COOMe หรือ -CF3

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 8, ซึ่ง R1, R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทน ไฮโดรเจน หรือเฮโลเจนอะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิ

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่งเฮโลเจนอะตอม คือ ฟลูออรีน

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง A แทน -CH2-,-CH=CH-, -CO-,-NH-,NMe-,-O- หรือ -S-,n คือ 0 หรือ 1, และ m คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 6

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 11, ซึ่ง A แทนหมู่ -CH2-, -CH=CH-, หรือ -O- และ m คือ 1, 2, หรือ 3

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แอโซไนอะไบไซโคล ถูกแทนที่บนไนโตรเจนอะตอม ด้วยหมู่ 3-ฟี่นอกซิโพรพิล, 2-ฟีนอกซิโพรพิล, 3-เฟนิลแอลคิล, เฟเนธิล, 3-เฟนิโพรพิล, 4-เฟนิลบิวทิล, 3-(2-ไฮดรอกซิฟีนอกซิ) โพรพิล, 3-(4-ฟลูออโรเฟนอกซิ) โพรพิล, 2-เบนซิลออกซิเอธิล, 3-พิร์รอล-1-อิลโพรพิล, 2-ไธเอ็น-2-อิลเอธิล หรือ 3-ไธเอ็น-2- อิลโพรพิล.

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง B แทนหมู่ที่มีสูตร (i) และ R8 และ R9 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนหมู่เฟนิล, 2-ไธเอนิล, 3-ไธเอนิล, 2-ฟิวริล หรือ 3-ฟิวริล และ R11 แทนไฮโดรเจนอะตอม

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง B แทนหมู่ที่มีสูตร (ii) และ Q แทนพันธะเดี่ยว หมู่ -CH2-,-CH2-CH2- หรือออกซิเจนอะตอม

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง X แทน โบรไมด์, คลอไรด์ หรือไทรฟลูออโรแอซิเทท แอนไอออน

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แอโซไนแอไบไซโคล ถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 3

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่งหมู่แทนที่ในตำแหน่งที่ 3 มีโครงแบบ (R)

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R8 แตกต่างจาก R9 ในหมู่ (i) และคาร์บอนชนิด อสมมาตรซึ่งมีพันธะอยู่กับ R8 และ R9 มีโครงแบบ (R)

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R8 แตกต่างจาก R9 ในหมู่ (i) และคาร์บอนชนิด อสมมาตร ซึ่งมีพันธะอยู่กับ R8 และ R9 มีโครงแบบ (S)

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งคือไอโซเมอร์เดี่ยว

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง คือ 3(R)-ไดเฟนิลแอเซทอกซิ-1-(-3-ฟีนอกซิ-โพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2]ออกเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดเฟนิล-แอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2,2-ไดเฟนิลโพรพิออนิลออกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-2-ไธเอ็น-2-อิล-แอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล [2,2,2]ออดเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ฟิวแรน-2-อิล-2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิลแอเซทอกซิ)-1-(3-เฟนิลแอลลิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ฟิวแรน-2-อิล-2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิลแอเซทอกซิ)-1-(2-ฟีนอกซิเอธิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ฟิวแรน-2-อิล-2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ได-ไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-เฟเนธิล-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ได-ไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(4-เฟนิลบิวทิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-[3-(4-ฟลูออโรฟีนอกซิ)โพรพิล]-3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1- แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน; คลอไรด์ 3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-[3-(2-ไฮดรอกซิฟีนอกซิ)โพรพิล]-1- แอไซไนอะไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน; ไทรฟลูออโรแอซิเทท 3(R)-(2- ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-พิร์รอล-1-อิลโพรพิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; ไทรฟลูออโรแอซิเทท 3(R)-(2- ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(2-ไธเอ็น-2-อิลเอธิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(2- ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ไธเอ็น-2-อิลโพรพิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 1-(2-เบนซิลออกซิเอธิล)-3(R)-(2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-2-อิลแอเซทอกซิ)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน; ไทรฟลูออโรแอซิเทท 3(R)-(2- ไฮดรอกซิ-2,2-ไดไธเอ็น-3-อิลแอเซทอกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 1-(3-เฟนิลแอลคิล)-3(R)-(9-ไฮดรอกซิ-9[H]-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9- ไฮดรอกซิ-9[H]-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9- ไฮดรอกซิ-9[H]-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-เฟนิล-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9- ไฮดรอกซิ-9H-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ไธเอ็น-2-อิลโพรพิล)-1-แอโซไน อะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9- เมธิล-9H-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-เฟนิลแอลลิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9- เมธิล-9[H]-ฟลูออรีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 1-(4-เฟนิลบิวทิล)-3(R)-(9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน; โบรไมด์ 1-(2-ฟีนอกซิเอธิล)-3(R)-(9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 1-(3-ฟีนอกซิเอธิล)-3(R)-(9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน;โบรไมด์ 1-เฟเนธิล-3(R)-(9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-แอโซไนอะไบโซโคล[2,2,2]ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9- ไฮดรอกซิ-9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9- ไฮดรอกซิ-9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-เฟเนธิล-1-แอโซไนอะไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ 3(R)-(9- ไฮดรอกซิ-9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ไธเอ็น-2-อิลโพรพิล)-1-แอโซไนอะไบ- ไซโคล[2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์ หรือ 3(R)-(9- เมธิล-9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอนิลออกซิ)-1-(3-ฟีนอกซิ-โพรพิล)-1-แอโซไนอะไบไซโคล [2,2,2] ออคเทน; โบรไมด์

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า สารประกอบนั้นมีค่า IC50 สำหรับตัวรับมัสคารินิค M3 (Hm3) น้อยกว่า 35 นาโนโมลาร์

24. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1-22 ข้อใดข้อหนึ่ง (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารช่วยแอคลิเลทที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ทำปฎิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ซึ่งในสูตร I, II, และ III แต่ละสูตร R1, R2, R3, (สูตร), A, X, B, n, m และ p เป็นตามที่กำหนดไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง

25. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 24 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า ทำให้ของผสมทำปฏิกิริยาที่ได้ บริสุทธิ์ได้โดยการสกัดแบบวัฎภาคของแข็ง

26. สารประกอบที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง B และ p เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1,4,5,14,15 หรือ 17-22 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหมู่แทนที่บนหมู่อะซะไบไซโคลมีโครงแบบ (R)

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งคือ 9-เมธิล-9[H]-ฟลูออรีน-9-คาร์บอกซิลิค แอซิด 1-อะซะไบไซโคล[2,2,2]ออคท์-3(R)-อิล เอสเทอร์; 9-เมธิล-9[H]-แซนธีน-9-คาร์บอกซิลิค แอซิด 1-อะซะไบไซโคล[2,2,2]ออคท์-3(R)-อิล เอสเทอร์; หรือ 2-ไฮดรอกซิ-2,2-ไดฟิวแรน-2-อิล-แอซิทิล แอซิด 1-อะซะไบไซโคล[2,2,2]ออคท์-3(R)-อิล เอสเทอร์;

28. สารประกอบที่มีสูตร (VII) (สูตรเคมี) (VII) ซึ่ง p และ R8 เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1,4,5 หรือ 14, ข้อใดข้อหนึ่ง และ ซึ่งหมู่แทนที่บนหมู่อะซะไบไซโคลมีโครงแบบ (R)

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่ง R8 คือหมู่ 2-ไธเอนิล หรือ 2-ฟิวริล

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งคือ ออกโซไธเอ็น-2-อิล-แอซิทิค แอซิด 1-อะซะไบไซโคล[2,2,2]ออคท์-3(R)-อิล เอสเทอร์; หรือ ออกโซฟิวแรน-2-อิล-แอซิทิค แอซิด 1-อะซะไบไซโคล[2,2,2]ออคท์-3(R)-อิล เอสเทอร์;

31. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 26-30 ข้อใดข้อหนึ่ง ในกรรมวิธีผลิตสารประกอบ ที่มีสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1-22 ข้อใดข้อหนึ่ง

32. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-23 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยใช้ผสมอยู่กับตัวพาหรือสารช่วยเจือจาง ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

33. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 32 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วย (สูตร)2 อะกอนิสท์

34. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 32 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยนสเตอรอยด์

35. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 32 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยยาต่อต้าน การแพ้

36. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 32 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยตัวยับยั้ง ฟอสโฟไดเอสเทอเรส IV

37. สารประกอบตามจข้อถือสิทธิข้อ 1-23 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 36 สำหรับใช้ในวิธีการรักษาร่างกายของคนหรือสัตว์โดยการรักษาโรค

38. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-23 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 32 สำหรับผลิตยาเพื่อใช้ในการรักษาโรคที่เกี่ยวกับการหายใจ, โรคที่ เกี่ยวกับการปัสสาวะ หรือโรคกระเพาะอาหารและลำไส้

39. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-23 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 32 สำหรับผลิตยาเพื่อใช้ในการรักษาโรคปอดอุดตันเรื้อรัง (COPD), หลอดลมอักเสบเรื้อรัง, โรคหืด และเยื่อเมือกในช่องจมูกอักเสบ