TH101171A - สารประกอบพิวรีนและการใช้สารนั้น - Google Patents
สารประกอบพิวรีนและการใช้สารนั้นInfo
- Publication number
- TH101171A TH101171A TH301003923A TH0301003923A TH101171A TH 101171 A TH101171 A TH 101171A TH 301003923 A TH301003923 A TH 301003923A TH 0301003923 A TH0301003923 A TH 0301003923A TH 101171 A TH101171 A TH 101171A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- alkylamino
- aryl
- heteroaryl
- partially
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (14/11/46) สารประกอบของสูตร (I) ที่ทำหน้าที่เป็นแคนนาบินอยด์ รีเซปเตอร์ ลิแกนด์และ การใช้สารเหล่านั้นในการรักษาโรคที่เชื่อมโยงกับการเป็นสื่อกลางของแคนนาบินอยด์ รีเซปเตอร์ ในสัตว์จะถูกอธิบายในที่นี้ (สูตรเคมี) (I) สารประกอบของสูตร (I) ที่ทำหน้าที่เป็นแคนนาบินอยด์ รีเซปเตอร์ ลิแกนด์และ การใช้สารเหล่านั้นในการรักษาโรคที่เชื่อมโยงกับการเป็นสื่อกลางของแคนนาบินอยด์ รีเซปเตอร์ ในสัตว์จะถูกอธิบายในที่นี้ (สูตรเคมี)
Claims (16)
1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) โดยที่ A คือ เอริลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก หรือ เฮทเทอโรเอริลที่ถูกแทนที่อย่าง เป็นทางเลือก; B คือ เอริลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก หรือ เฮทเทอโรเอริลที่ถูกแทนที่อย่าง เป็นทางเลือก; R1 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, หรือ (C1-C4) อัลคอกซี; R4 คือ (i) หมู่ที่มีสูตร (IA) หรือ สูตร (IB) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IA) (IB) โดยที่ R4a คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C3) อัลคิล; R4b และ R4b' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N- C(O)-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4)อัลคิล)2อะมิโน-, (C3-C6)ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิล อะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโร เอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบ- ไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือก หรือ ไม่ว่า R4b หรือ R4b' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f หรือ R4f' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; X คือ พันธะ, -CH2CH2- หรือ -C(R4c)(R4c)-, โดยที่ R4c และ R4c อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-, ได(C1-C4)อัลคิล อะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล (C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ ไม่ว่า R4c หรือ R4c' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f, หรือ R4f ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; Y คือ ออกซิเจน, ซัลเฟอร์, -C(O)-, C(=N-OH)-, หรือ -C(R4d)(R4d')-, โดยที่ R4d และ R4d' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้ เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, NO-NH-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ได(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล (C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล (C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโร- ไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8- สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4d และ R4d' ควบคู่กันเพื่อฟอร์มวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก 3- ถึง 6- สมาชิก, วงแหวนแลคโตน 5- หรือ 6- สมาชิก, หรือ วงแหวนแลคแตม 4- ถึง 6- สมาชิก, ที่อิ่มตัว เป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ วงแหวนเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว, วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก และ วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกจะมีเฮทเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกสรรจาก ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือ ซัลเฟอร์, หรือ Y คือ -NR4d'-, โดยที่ R4d' คือ ไฮโดรเจน หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C3-C6) ไซโคลอิลคิล, (C1-C3) อัลคิลซัลโฟนิล-, (C1-C3) อัลคิล อะมิโนซัลโฟนิล, ได(C1-C3)อัลคิลอะมิโนซัลโฟนิล-, เอซิล, (C1-C6) อัลคิล-O-C(O)-, เอริล, และ เฮทเทอโรเอริล, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือก, Z คือ พันธะ, -CH2CH2-, หรือ -C(R4e)(R4e')-, โดยที่ R4e และ R4e' อย่างเป็น อิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรร จากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O- C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ได (C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิก ที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ ไม่ว่า R4e หรือ R4e' ควบคู่กันกับ R4b, R4b' , R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; และ R4f และ R4f' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอีตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N- C(O)-, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-, ได(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิล อะมิโน-, เอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโร เอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบ- ไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โม อิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือก, หรือ ไม่ว่า R4f หรือ R4f' ควบคู่กันกับ R4b, R4b', R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือเอทธิลีน บริดจ์; โดยที่เงื่อนไขว่าเมื่อ R4 คือหมู่ของสูตร (IA), จากนั้น (a) อย่างน้อยหนึ่งใน R4b, R4b', R4c, R4c', R4d, R4d', R4e, R4e', R4f และ R4f' คือตัวอื่นที่นอกเหนือจากไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, หรือ (C1-C4) อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล; และ (b) Y คือ ไม่ใช่ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ - NH-, เมื่อ X และ Z คือ พันธะ, -CH2- หรือ-CH2CH2-, และ R4b, R4b', R4f' คือ ไฮโดรเจน; หรือ (ii) หมู่ที่มีสูตร (IC) (สูตรเคมี) (IC) โดยที่ R5 และ R6 อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล, และ R7 คือ (C1-C4) อัลคิล-, (C1-C4) อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล-, (C1-C4) อัลคอกซี (C1-C4) อัลคิล-, (C1-C4) อัลคิลอะมิโน (C1-C4) อัลคิล-, ได (C1-C4) อัลคิลอะมิโน (C1-C4)อัลคิล-, หรือ วงแหวน เฮทเทอโรไซคลิก 4- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมดที่มี 1 หรือ 2 เฮทเทอโร อะตอมซึ่งเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ ไนโตรเจน, หรือ R5 และ R6 หรือ R5 และ R7 ควบคู่กันฟอร์มแลคโตน 5- หรือ 6-สมาชิก, แลคโตน 4- ถึง 6- สมาชิก, หรือ เฮทเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด ที่มี 1 ถึง 2 เฮทเทอโรอะตอมซึ่งเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ ไนโตรเจน โดยที่ แลคโตนดังกล่าว, แลคแตมดังกล่าว และ เฮทเทอโรไซเคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทาง เลือก; เกลือของมัน, โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว หรือ เกลือดังกล่าว, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าว, เกลือดังกล่าว หรือ โปร-ดรักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R4 คือ หมู่ของสูตร (IA) (สูตรเคมี) (IA) โดยที่ R4b และ R4b' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมี ที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล- NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิก ที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4b หรือ R4b' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f, หรือ R4f' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; X คือ พันธะ, -CH2CH2- หรือ -C(R4c)(R4c)-, โดยที่ R4c คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4)อัลคิล)2อะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิล อะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4c หรือ R4c' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f, หรือ R4f ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; และ R4c' คือ ไฮโดรเจน H2NC(O)-, หรือโมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย (C1-C6) อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4)อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2 N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4c' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f , หรือ R4f' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; Y คือ ออกซิเจน, ซัลเฟอร์, -C(O)-, C(=N-OH)-, หรือ -C(R4d)(R4d')-, โดยที่ R4d คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4) อัลคิล)2 อะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล (C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, และ R4d' คือ ไฮโดรเจน H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย (C1-C6)อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2 N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4d และ R4d' ควบคู่กันเพื่อฟอร์มวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก 3- ถึง 6- สมาชิก, วงแหวนแลคโตน 5- หรือ 6- สมาชิก, หรือ วงแหวนแลคแตม 4- ถึง 6- สมาชิก, ที่อิ่มตัว เป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ วงแหวนเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว, วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก และ วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกจะมีเฮทเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกสรรจาก ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือ ซัลเฟอร์, หรือ Y คือ -NR4d'-, โดยที่ R4d' คือ ไฮโดรเจน หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C3-C6) ไซโคลอิลคิล, (C1-C3) อัลคิลซัลโฟนิล-, (C1-C3) อัลคิล อะมิโนซัลโฟนิล, ได(C1-C3)อัลคิลอะมิโนซัลโฟนิล-, เอซิล, (C1-C6) อัลคิล-O-C(O)-, เอริล, และ เฮทเทอโรเอริล, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือก, Z คือ พันธะ, -CH2CH2-, หรือ -C(R4e)(R4e')-, โดยที่ R4e คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4)อัลคิล)2อะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิล อะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4e' ควบคู่กันกับ R4b, R4b' , R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; และ R4e' คือ ไฮโดรเจน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย (C1-C6) อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2 N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4e' ควบคู่กันกับ R4b, R4b' , R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; และ R4f และ R4f' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, H2NC(O)-, หรือ โมอีตี้เชิงเคมีที่ เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล- NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่ อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4f หรือ R4f' ควบคู่กันกับ R4b, R4b', R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; เกลือของมัน, โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว หรือ เกลือดังกล่าว, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าว, เกลือดังกล่าว หรือ โปร-ดรักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R4 คือ หมู่ของสูตร (IB) (สูตรเคมี) (IB) โดยที่ R4a เป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1; R4b คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่ เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4)อัลคิล)2อะมิโน-, (C3-C6)ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิล- อะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6- สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัว เป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, R4b' คือ ไฮโดรเจน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย (C1-C6) อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2 N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4b หรือ R4b' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f, หรือ R4f' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; X คือ พันธะ, -CH2CH2- หรือ -C(R4c)(R4c)-, โดยที่ R4c คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4)อัลคิล)2อะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิล อะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4c ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f, หรือ R4f ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; และ R4c' คือ ไฮโดรเจน H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย (C1-C6) อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4)อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2 N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4c' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f , หรือ R4f' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; Y คือ ออกซิเจน, ซัลเฟอร์, -C(O)-, หรือ -C(R4d)(R4d')-, โดยที่ R4d คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4) อัลคิล)2 อะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล (C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, และ R4d' คือ ไฮโดรเจน H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย (C1-C6)อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2 N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4d และ R4d' ควบคู่กันเพื่อฟอร์มวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก 3- ถึง 6- สมาชิก, วงแหวนแลคโตน 5- หรือ 6- สมาชิก, หรือ วงแหวนแลคแตม 4- ถึง 6- สมาชิก, ที่อิ่มตัว เป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ วงแหวนเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว, วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก และ วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าวอย่างเป็นทางเลือกจะมีเฮทเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกสรรจาก ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือ ซัลเฟอร์, หรือ Y คือ -NR4d'-, โดยที่ R4d' คือ ไฮโดรเจน หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C3-C6) ไซโคลอิลคิล, (C1-C3) อัลคิลซัลโฟนิล-, (C1-C3) อัลคิล อะมิโนซัลโฟนิล, ได(C1-C3)อัลคิลอะมิโนซัลโฟนิล-, เอซิล, (C1-C6) อัลคิล-O-C(O)-, เอริล, และ เฮทเทอโรเอริล, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือก; Z คือ พันธะ, -CH2CH2-, หรือ -C(R4e)(R4e')-, โดยที่ R4e คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4)อัลคิล)2อะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิล อะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4e' ควบคู่กันกับ R4b, R4b' , R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; และ R4e' คือ ไฮโดรเจน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย (C1-C6) อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2 N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4e' ควบคู่กันกับ R4b, R4b' , R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; และ R4f คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอีตี้เชิงเคมีที่ เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4)อัลคิล)2อะมิโน-, (C3-C6)ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิก ที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, และ R4d' คือ ไฮโดรเจน H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย (C1-C6)อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2 N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4f หรือ R4f' ควบคู่กันกับ R4b, R4b', R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; เกลือของมัน, โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว หรือ เกลือดังกล่าว, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าว, เกลือดังกล่าว หรือ โปร-ดรักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1,2 หรือ 3 โดยที่ X คือ -C(R4c)(R4C')-, โดยที่ R4c และ R4c' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, H2NC(O)-, (C1-C6)อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, (C1-C4)อัลคิล-NH-C(O)-, หรือ ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, หรือ ไม่ว่า R4c หรือ R4c' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f, หรือ R4f' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; Y คือ -NR4d'-, โดยที่ R4d' คือ ไฮโดรเจน หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C3-C6) ไซโคลอิลคิล, (C1-C3) อัลคิลซัลโฟนิล-, (C1-C3) อัลคิล อะมิโนซัลโฟนิล, ได(C1-C3)อัลคิลอะมิโนซัลโฟนิล-, เอซิล, (C1-C6) อัลคิล-O-C(O)-, เอริล, และ เฮทเทอโรเอริล, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือก; Z คือ -C(R4e)(R4e')-, โดยที่ R4e และ R4e' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, H2NC(O)-, (C1-C6) อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, (C1-C4)อัลคิล-NH-C(O)-, หรือ ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, หรือ ไม่ว่า R4e หรือ R4e' ควบคู่กันกับ R4b, R4b', R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; เกลือของมัน, โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว หรือ เกลือดังกล่าว, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าว, เกลือดังกล่าว หรือ โปร-ดรักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ Y คือ -C(R4d) (R4d')-, โดยที่ R4d คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่ เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3)อัล คิล-O-C(O)-, (C1-C4)อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-, ((C1- C4)อัลคิล)2 อะมิโน-, (C3-C6)ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่ อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบาง ส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, R4d' คือ ไฮโดรเจน H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย (C1-C6)อัลคิล, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4) อัลคิล)2N-C(O)-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4d และ R4d' ควบคู่กันเพื่อฟอร์มวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก 3- ถึง 6- สมาชิก, วงแหวนแลคโตน 5- หรือ 6-สมาชิก, หรือ วงแหวนแลคแตม 4- ถึง 6-สมาชิก, ที่อิ่มตัว เป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ วงแหวนเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว, วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก และ วงแหวนแลคโตน และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกจะมีเฮทเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกสรรจาก ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือ ซัลเฟอร์; เกลือของมัน, โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว หรือ เกลือดังกล่าว, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าว, เกลือดังกล่าว หรือ โปร-ดรักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 5 โดยที่ R4b, R4b', R4f และ R4f' ทั้งหมด คือ ไฮโดรเจน; หรือ R4d และ R4d' ควบคู่กันเพื่อฟอร์มวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก 3- ถึง 6- สมาชิก, วงแหวนแลคโตน 5- หรือ 6-สมาชิก, หรือ วงแหวนแลคแตม 4- ถึง 6-สมาชิก, ที่อิ่มตัว เป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ วงแหวนเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว, วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก และ วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกจะมีเฮทเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกสรรจาก ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือ ซัลเฟอร์; เกลือของมัน, โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว หรือ เกลือดังกล่าว, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าว, เกลือดังกล่าว หรือ โปร-ดรักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R4 คือหมู่ที่มีสูตร (IC) (สูตรเคมี) (IC) โดยที่ R5 และ R6 อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4)อัลคิล , และ R7 คือ (C1-C4)อัลคิล, (C1-C4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, (C1-C4)อัลคอกซี(C1-C4)อัลคิล-, (C1-C4) อัลคิลอะมิโน(C1-C4)อัลคิล-, ได (C1-C4)อัลคิลอะมิโน-(C1-C4)อัลคิล-, หรือ วงแหวนเฮทเทอโร- ไซคลิก 4- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมดที่มี 1ถึง 2 เฮทเทอโรอะตอมซึ่งเลือก สรรอย่างเป็นอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ ไนโตรเจน, หรือ R5 และ R6, หรือ R5 และ R7 ควบคู่กันฟอร์มวงแหวนแลคโตน 5- หรือ 6- สมาชิก, วงแหวนแลคแตม 4- ถึง 6- สมาชิก, หรือ วงแหวนเฮทเทอโรไซเคิล 4- ถึง 6- สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด ที่มี 1 ถึง 2 เฮทเทอโรอะตอมซึ่งเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ ไนโตรเจน โดยที่ แลคโตนดังกล่าว, แลคแตมดังกล่าว และ เฮทเทอโรไซเคิล ดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก; เกลือของมัน, โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว หรือ เกลือดังกล่าว, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าว, เกลือดังกล่าว หรือ โปร-ดรักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งที่มีก่อนหน้า โดยที่ A และ B อย่าง เป็นอิสระต่างคือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 ตัวแทนที่ซึ่งเลือกสรรอย่างเป็นอิสระ จากหมู่ที่ ประกอบด้วยฮาโล, (C1-C4) อัลคอกซี, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, และ ไชยาโน; เกลือของมัน โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว หรือ เกลือดังกล่าว, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าว, เกลือดังกล่าว หรือ โปร-ดรักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม
9. สารประกอบที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย 9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-6-(4-ไพริดีน-2-อิลพิเพอราซีน-1-อิล)- 9H-พิวรีน; 9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-6-(4-ไพริมิดีน-2-อิลพิเพอราซีน-1- อิล)-9H-พิวรีน; 4-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-พิเพอราซีน-2- คาร์บอกซิลิค แอซิด เมทธิลเอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-3-เอทธิลอะมิโน- อะซิทิดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-3-ไอโซโพรพิล- อะมิโนอะซิทิดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-ไอโซโพรพิล อะมิโนอะซิทิดีน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-โพรพิลอะมิโน- พิเพอริดีน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-โพรพิลอะมิโน- พิเพอริดิน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-ฟลูออโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-โพรพิลอะมิโน- พิเพอริดีน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-ฟลูออโรฟีนิล)-2-เมทธิล-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-ไอโซ- โพรพิลอะมิโนพิเพอริดีน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-ไพร์โรลิดีน-1-อิล- พิเพอริดีน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-เอทธิลอะมิโน พิเพอริดีน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-ไอโซโพรพิลอะมิโน พิเพอริดีน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 4-อะมิโน-1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-พิเพอริดีน- 4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-เมทธิลอะมิโน พิเพอริดีน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์; 1-{1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-ฟินิลพิเพอริดีน- 4-อิล}-เอทธาโนน; {3-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-3-(1(สูตร),5(สูตร),6(สูตร))- อะซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-6-อิล}-ไดเมทธิลเอมีน; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)- พิเพอริดีน-4-ออล; 1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-ฟีนิลพิเพอริดีน-4- พิเพอริดีน-4-ออล; 4-เบนซิล-1-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-พิเพอริดีน- 4-ออล; 8-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-1-ไอโซโพรพิล-1,3,8- ไตรอะซาสไปโร[4.5]เดกแคน-4-โอน; 8-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-1-ไอโซโพรพิล- 1,3,8-ไตรอะซาสไปโร[4.5]เดกแคน-4-โอน; 9-[9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2-คลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-1-เมทธิล-ออกซะ- 1,9 ไดอะซาสไปโร[5.5]อันเดกแคน-2-โอน; 6-(1-เบนซิลไพร์โรลิดีน-3-อิลออกซี)-9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)- 9H-พิวรีน; 9-(4-คลอโรฟีนิล)-6-(1-ไซโคลเฮกซิลอะซิทิดีน-3-อิลออกซี)-8-(2,4-ไดคลอโร- ฟีนิล)-9H-พิวรีน; 6-เทอร์ท-บิวทอกซี-9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-9H-พิวรีน; และ 9-(4-คลอโรฟีนิล)-8-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพอกซี-9H-พิวรีน; เกลือของมัน, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าวหรือเกลือ ดังกล่าวที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
10. 1-[9-(4-คลอโร-ฟีนิล)-8-(2-คลอโร-ฟีนิล)-9H-พิวรีน-6-อิล]-4-เอทธิลอะมิ โน-พิเพอริดีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิดเอไมด์ หรือเกลือกของมัน
11. เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 10 เลือกได้จากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วยเกลือไฮโดรคลอไรด์, มีซิเลต และบีซิเลต
12. สารผสมในทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย (1) สารประกอบของข้อถือ สิทธิข้อใดข้อหนึ่งที่มีก่อนหน้า, โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว, เกลือของสารประกอบ ดังกล่าว หรือ โปรดักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของ สารประกอบดังกล่าว, โปร-ดรักซ์ดังกล่าว, หรือ เกลือดังกล่าว; และ (2) เอ็กซิเปียน, ตัวเจือจาง, หรือ ตัวพาที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
13. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 12 ประกอบเพิ่มเติมด้วยอย่างน้อยหนึ่งสารใน ทางเภสัชกรรมเพิ่มเติมที่เลือกสรรจาก นิโคทีน รีเซปเตอร์ พาร์เทียล อะโกนิสท์, โอพิออยด์ แอนทาโกนิสท์, โดพามีเนอร์จิค, สาร ADHD, หรือ สารต้านความอ้วนเกินปกติ
14. สารประกอบของสูตร (1c/d) (สูตรเคมี) (1c/d) โดยที่ A และ B อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 ตัวแทนที่ซึ่งเลือก สรรอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโล, (C1-C4)อัลคอกซี, (C1-C4)อัลคิล, (C1-C4)อัลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, และ ไซยาโน; R1 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)อัลคิล, (C1-C4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, หรือ (C1-C4)อัลคอกซี; และ R4 คือ ไฮดรอกซี หรือ ฮาโล;
15. สารประกอบของสูตร (1b) (สูตรเคมี) (1b) โดยที่ A และ B อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 ตัวแทนที่ ซึ่งเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโล, (C1-C4)อัลคอกซี, (C1-C4)อัลคิล, (C1-C4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, และ ไซยาโน; และ R1 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)อัลคิล, (C1-C4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, หรือ (C1-C4)อัลคอกซี
16. การใช้สารประกอบของสูตร (II) ในการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการทรีทต์โรค, สภาวะ และ ความผิดปกติที่ถูกปรับให้เหมาะได้โดยแคนนาบินอยด์ รีเซปเตอร์ แอนทาโกนิสท์ (สูตรเคมี) (II) โดยที่ A คือ เอริลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก หรือ เฮทเทอโรเอริลที่ถูกแทนที่อย่าง เป็นทางเลือก; B คือ เอริลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก หรือ เฮทเทอโรเอริลที่ถูกแทนที่อย่าง เป็นทางเลือก; R1 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)อัลคิล, (C1-C4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, หรือ (C1-C4)อัลคอกซี; R4 คือ (i) หมู่ที่มีสูตร (IA) หรือ สูตร (IB) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IA) (IB) โดยที่ R4a คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C3)อัลคิล; R4b และ R4b' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2,NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3)อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4)อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N- C(O)-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ((C1-C4)อัลคิล)2อะมิโน-, (C3-C6)ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิล อะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโร เอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบ- ไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือก หรือ ไม่ว่า R4b หรือ R4b' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f หรือ R4f' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์, หรือ เอทธิลีน บริดจ์; X คือ พันธะ, -CH2CH2- หรือ -C(R4c)(R4c)-, โดยที่ R4c และ R4c อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-, ได(C1-C4)อัลคิล อะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล (C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ ไม่ว่า R4c หรือ R4c' ควบคู่กันกับ R4e, R4e', R4f, หรือ R4f ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; Y คือ ออกซิเจน, ซัลเฟอร์, -C(O)-, หรือ -C(R4d)(R4d')-, โดยที่ R4d และ R4d' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่ เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-, ได (C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล (C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิก ที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ R4d และ R4d' ควบคู่กันเพื่อฟอร์มวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก 3- ถึง 6- สมาชิก, วงแหวนแลคโตน 5- หรือ 6- สมาชิก, หรือ วงแหวนแลคแตม 4- ถึง 6- สมาชิก, ที่อิ่มตัว เป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ วงแหวนเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว, วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก และ วงแหวนแลคโตนดังกล่าว และ วงแหวนแลคแตมดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกจะมีเฮทเทอโรอะตอมเพิ่มเติมที่เลือกสรรจาก ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือ ซัลเฟอร์, หรือ Y คือ -NR4d'-, โดยที่ R4d' คือ ไฮโดรเจน หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C3-C6) ไซโคลอิลคิล, (C1-C3) อัลคิลซัลโฟนิล-, (C1-C3) อัลคิล อะมิโนซัลโฟนิล, ได(C1-C3)อัลคิลอะมิโนซัลโฟนิล-, เอซิล, (C1-C6) อัลคิล-O-C(O)-, เอริล, และ เฮทเทอโรเอริล, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือก, Z คือ พันธะ, -CH2CH2-, หรือ -C(R4e)(R4e')-, โดยที่ R4e และ R4e' อย่างเป็น อิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอิตี้เชิงเคมีที่เลือกสรร จากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O- C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N-C(O)-, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน-, ได (C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิลอะมิโน-, เอริล(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิก ที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือทั้งหมด, โดยที่ โมอิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก, หรือ ไม่ว่า R4e หรือ R4e' ควบคู่กันกับ R4b, R4b' , R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; และ R4f และ R4f' อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, H2NC(O)-, หรือ โมอีตี้เชิงเคมีที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, เอซิลออกซี, เอซิล, (C1-C3) อัลคิล-O-C(O)-, (C1-C4) อัลคิล-NH-C(O)-, ((C1-C4)อัลคิล)2N- C(O)-, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-, ได(C1-C4) อัลคิลอะมิโน-, (C3-C6) ไซโคลอัลคิลอะมิโน-, เอซิล อะมิโน-, เอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เฮทเทอโรเอริล(C1-C4)อัลคิลอะมิโน-, เอริล, เฮทเทอโร เอริล, เฮทเทอโรไซเคิล 3- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ วงแหวนคาร์โบ- ไซคลิก 3- ถึง 8-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, โดยที่ โม อิตี้ดังกล่าวจะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือก, หรือ ไม่ว่า R4f หรือ R4f' ควบคู่กันกับ R4b, R4b', R4c, หรือ R4c' ฟอร์มเป็นพันธะ, เมทธิลีน บริดจ์ หรือ เอทธิลีน บริดจ์; หรือ (ii) หมู่ที่มีสูตร (IC) (สูตรเคมี) (IC) โดยที่ R5 และ R6 อย่างเป็นอิสระ ต่างคือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4)อัลคิล , และ R7 คือ (C1-C4)อัลคิล, (C1-C4)อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, (C1-C4)อัลคอกซี(C1-C4)อัลคิล-, (C1-C4)อัลคิลอะมิโน(C1-C4)อัลคิล-, ได (C1-C4)อัลคิลอะมิโน-(C1-C4)อัลคิล-, หรือ วงแหวน เฮทเทอโรไซคลิก 4- ถึง 6-สมาชิกที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมดที่มี 1ถึง 2 เฮทเทอโร อะตอมซึ่งเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ ไนโตรเจน, หรือ R5 และ R6, หรือ R5 และ R7 ควบคู่กันฟอร์มวงแหวนแลคโตน 5- หรือ 6- สมาชิก, แลคโตน 4- ถึง 6- สมาชิก, หรือ เฮทเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด ที่มี 1 ถึง 2 เฮทเทอโรอะตอมซึ่งเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ ไนโตรเจน โดยที่ แลคโตนดังกล่าว, แลคแตมดังกล่าว และ เฮทเทอโรไซเคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเป็นทาง เลือก; (iii) หมู่อะมิโนที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือหลายตัวแทนที่ซึ่งเลือกสรรอย่างเป็น อิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C8)อัลคิล, เอริล(C1-C4)อัลคิล, (C3-C6)ไซโคลอัลคิลที่อิ่มตัวเป็น บางส่วน หรือ ทั้งหมด, ไฮดรอกซี(C1-C6)อัลคิล, (C1-C3)อัลคอกซี(C1-C6)อัลคิล, เฮทเทอโรเอริล (C1-C3)อัลคิล, และ เฮทเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด; หรือ (iv) หมู่ (C1-C6)อัลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือหลายตัวแทนที่ซึ่งเลือกสรรอย่าง เป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ๖(C1-C6)อัลคอกซี, อะมิโน, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน, ได((C1-C6)อัลคิล)อะมิโน(C1-C3)อัลคิลซัลโฟนิล, (C1-C3)อัลคิลซัลฟานิล, ได((C1-C3)อัลคิล ซัลฟามิล, เอซิลออกซี, เฮทเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด, และ ไซโคลอัลคิลที่ อิ่มตัวเป็นบางส่วน หรือ ทั้งหมด; เกลือของมัน, โปร-ดรักซ์ของสารประกอบดังกล่าว หรือ เกลือดังกล่าว, หรือ ซอลเวท หรือ ไฮเดรทของสารประกอบดังกล่าว, เกลือดังกล่าว หรือ โปร-ดรักซ์ดังกล่าวที่เป็นที่ ยอมรับในทางเภสัชกรรม
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH101171A true TH101171A (th) | 2010-04-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2006505581A5 (th) | ||
| McCarthy et al. | Recent advances with the CRF1 receptor: design of small molecule inhibitors, receptor subtypes and clinical indications | |
| COTT et al. | Investigations into the mechanism of reduction of ethanol sleep by thyrotropin-releasing hormone (TRH) | |
| US10280171B2 (en) | Heterocyclic inhibitors of PTPN11 | |
| Okamura et al. | Structure–activity relationships of adenosine A3 receptor ligands: new potential therapy for the treatment of glaucoma | |
| US20090275586A1 (en) | Heterocyclic inhibitors of pde4 | |
| RU2003106193A (ru) | Способ лечения аллергий с использованием замещенных пиразолов | |
| EP2590981B1 (en) | Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof | |
| EP2928474B1 (en) | Diazole lactams | |
| WO2006044958A8 (en) | Pyrazolo [1,5-alpha] pyrimidinyl derivatives useful as corticotropin-releasing factor (crf) receptor antagonists | |
| IL163781A (en) | Purine derivatives as kinase inhibitors | |
| WO2004094431A3 (en) | 2-alkynyl-and 2-alkenyl-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine adenosine a2a receptor antagonists | |
| RU2000129161A (ru) | Производное 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, и промежуточный продукт | |
| CA3138544A1 (en) | Substituted pyrrolopyridines as jak inhibitors | |
| AR037680A1 (es) | Antagonistas del receptor de adenosina a2a de 5-amino-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]-pirimidinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos, solos o en combinacion para la elaboracion de un medicamento utiles para el tratamiento de enfermedades d | |
| AU2008256862A1 (en) | 3-(imidazolyl)-pyrazolo[3,4-b]pyridines | |
| US9750722B2 (en) | Diazole amides | |
| JP4417108B2 (ja) | 新規な置換された４−フェニル−４−［１ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン誘導体および選択的非ペプチドデルタオピオイドアゴニストとしてのそれらの使用 | |
| US20100105729A1 (en) | Aryl-substituted heterocyclic pde4 inhibitors as anti-inflammatory agents | |
| RU2007148412A (ru) | 6,7-ненасыщенное 7-карбамоилзамещенное производное морфинана | |
| BG100093A (bg) | Използване на индолови производни като 5нт1-агонисти | |
| AU3231901A (en) | Phenoxyalkylamine derivatives useful as opioid delta receptor agonists | |
| KR930021202A (ko) | 다찌키닌 수용체 길항제, 이소퀴놀론 및 이의 제조방법 | |
| CA2333947A1 (en) | Pyrazolopyridine compounds as adenosine a1 antagonist for male sterility | |
| RU2004122425A (ru) | Производные бензгидрила |