SU845425A1 - Способ получени пролина- @ - Google Patents

Abstract

СПОСОБ ПОЛУ 1ЕНКЯ ПРОЛИНА -Н путем воздействи  атомами трити  на мишень, отличающийс   тем, что, с целью повыгаени  выхода и удельной активности целевого продукта, в качестве мишени используют оксипролин.

Description

1 Изобретение относитс  к усовершенствованному способу получени  аминокислот, меченных тритием. Известно несколько способов полу чени  аминокислот, меченных тритием , один из которых заключаетс  в г.етерогенном каталитическом обмене на .никелевом катализаторе между газообразным тритием и аминокислотами П X Недостатком этого способа  вл етс  невысока  удельна  активность полученных аминокислот (5 мки/г). . Известен также способ получени  тирозина -Н путем воздействи  атом ным тритием на 3-иодтирозин, позвол ющий селективно вводить метку в молекулу тирозина и получать его с удельной активностью/--30 ки/ммоль. Недостатком этогс - метода  вл етс  образование невесомых количеств тирозина -Н 2j. Наиболее близким к описываемому  вл етс  способ получени  аминокислот - Н бомбардировкой атомарным тритием твердой замороженной мишени а1«ннокислоты в услови х пр мого пролета атомов до мишени СзЗ. Недостаток способа заключаетс  в том, что удельные активности получа1ющихс  аминокислот не превышают 1 ки/ммоль. Целью изобретени   вл етс  повышение выхода и удельной активности целевого продукта Указанна  цель достигаетс  описы ваемым способом получени  пролина , заключгиощимс  в обработке атомами трити  мищени, причем в качест ве мишени используют оксипролин. Отличие способа заключаетс  в ис пользовании оксипролине в качестве мишени. Целевой продукт вьщел ют из мише ни обычным образом с помощью хромат графии. Мишень можно облучать как при ох лаждении ее жидким азотом. Так и пр комнатной температуре. Пример 1. 52мг оксипролин нанос т методом лиофилизации на вну реннюю поверхность реакционного сосуда объемом 8 л, который затем откачивают на вакуумной установке до остаточного давлени  10 торр. В .реакционный сосуд напускают тритий до давлени  торр и включают 10 с вольфрамовую спираль (2200 К). 5 расположенную в середине реакционного сосуда. Включение спирали прово-д т 5 раз с интервалами 10-15 с. Остатки газообразного трити  удал ют, ввод т свежую порцию трити  и при тех же услови х вновь 5 раз включают спираль. После трехкратного повторени  всей процедуры мишень смывают водой и раствор упаривают несколько раз на роторном испарителе дл  отделени  подвижного трити , попле чего методом бумажной хроматографии (бумага Ватман № 2, растворитель Н - бутанол:уксусна  кислота:вода 12:3:5, врем  разделени  10 ч) провод т вьщеление получившегос  пролина без носител . Выход пролина, меченного тритием в положение 4, составл ет 7 мкг при удельной активности 3 О Ки /ммоль. Пример 2, 110 мг оксипролина были подвергнуты бомбардировке атомарным тритием 6 раз по 10 с с использованием свежих порций трити  на каждое включение спирали. В остальном услови  аналогичны примеру 1. Тритий входит в молекулу пролина в положение 4, выход пролина 9 мкг, удельна  активность 30 Ки/ммоль. . Пример 3. 290 мг оксипролина были подвергнуты бомбардировке атомарным тритием в услови х, анало- гичных примеру 2. Выход пролина, меченного тритием в положение 4, сое-, тавл ет 55 мкг, а удельна  активность близка к 30 Ки/ммоль, По сравнению с известными способами получени  пролина - Н описываемый имеет несколько преимуществ, Он включает меньшее число операций с радиоактивными веществами, вьщеление пролина - Н из мишени проводитс  легко, так как практически нет многочисленных побочных продуктов (наблюдаетс  образование только меченого материнского соединени ), пролин образуетс  без носител , т,е, его удельна  активность составл ет примерно 30 Кн/ммоль, а метка входит в молекулу пролина селективно в положение 4. Временные затраты позтапно распредел ютс  следующим образом . Приготовление мишени методом лио- филизации 0,5 ч. 3 Подготовка вакуумной установки и проведение реакции 0,5 ч, Хроматографическа  очистка и выделение прелина -Н 10 ч. 8454254 В отличие от прототипа описываемый способ позвол ет получать в 810 раз большие количества меченой аминокислоты без носител .

Claims (1)

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОЛИНА -³ Н путем воздействия атомами трития на мишень, отличающийс я тем, что, с целью повышения выхода и удельной активности целевого продукта, в качестве мишени используют оксипролин.