SU264395A1

SU264395A1 -

Info

Publication number: SU264395A1
Application number: SU1335324A
Authority: SU

Description

Изобретение относитс К получению новой гетероциклической системы, включающей фентиазиновый и имидазольный циклы, котора может представл ть интерес в качестве исходного продукта дл синтеза новых биологически активных препаратов.The invention relates to the preparation of a new heterocyclic system, including the fenthiazine and imidazole cycles, which may be of interest as a starting material for the synthesis of new biologically active preparations.

Предлагаетс способ -получени производных имидазо 4,5,1 -п, т -фентиазина, заключающийс в том, что 1-аминофентиазин нагревают с муравьиной или трифторуксусной кислотой при 100-120°С с последующим выделением целевого продукта известными приемами.A method is proposed for the preparation of imidazo derivatives of 4,5,1 -n, t -phenthiazine, which consists in that 1-aminofenthiazine is heated with formic or trifluoroacetic acid at 100-120 ° C, followed by isolation of the target product by known techniques.

Пример 1. Имидазо 4,5,1-/г, т -фентиазин.Example 1. Imidazo 4,5,1- / g, t-fentiazine.

2,14 г (0,05 моль) ; 1-аминофентиазина смешивают с 5 мл 85%-ной муравьиной кислоты. СмесьКИПЯТЯТ 4 час. Затем реакционную массу выливают в воду и разбавленным раствором едкого натра подщелачивают до щелочной реакции . Выделивп1ийс осадок перекристаллизовывают из водного спирта. Получают 1,8 г (72%) вещества с т. -пл. 164-165 С.2.14 g (0.05 mol); 1-aminophenthiazine is mixed with 5 ml of 85% formic acid. MixtureKEEP 4 hours. Then the reaction mass is poured into water and the diluted caustic soda solution is alkalinized to an alkaline reaction. The precipitate is recrystallized from aqueous alcohol. Obtain 1.8 g (72%) of substance with m.-pl. 164-165 C.

Найдено, %: N 12,44, 12,67; S 14,21, 14,32.Found,%: N 12.44, 12.67; S 14.21, 14.32.

CisHsNsS.CisHsNsS.

Вычислено, %: N 12,49; S 14,30.Calculated,%: N 12.49; S 14.30.

Хлоргидрат, полученный растворением основани в сол ной кислоте, имеет т. пл. 248- 250С.The hydrochloride obtained by dissolving the base in hydrochloric acid has a melting point of 207 °. 248-250C.

Найдено, %: С1 13,57, 13,62; N 10,74, 10,85.Found,%: C1 13.57, 13.62; N 10.74, 10.85.

Вычислено, %: С1 13,60; N 10,75.Calculated,%: C1 13.60; N 10.75.

Пример 2. 1-Трифторметилимидазо 4,5,1п т -фентиазин .Example 2. 1-Trifluoromethylimidazo 4,5,1 p t -fentiazine.

1,07 г (0,005 моль) 1-аминофентиазина и 2,5 мл трифторуксусной кислоты кип т т с обратным холодильником 17 час. Реакционную массу выливают в воду и подщелачивают разбавленным раствором едкого натра до щелочной реакции. Выпавший осадок отфильтровывают , промывают водой. После перекристаллизации из водного спирта получают блест щие кристаллы с т. пл. 100-101°С.1.07 g (0.005 mol) of 1-aminophenthiazine and 2.5 ml of trifluoroacetic acid are refluxed for 17 hours. The reaction mass is poured into water and alkalinized with a dilute sodium hydroxide solution until alkaline. The precipitation is filtered off, washed with water. After recrystallization from aqueous alcohol, shiny crystals with a m.p. 100-101 ° C.

Найдено, %: N 9,64, 9,65; S 11,30, 11,25.Found,%: N 9.64, 9.65; S 11.30, 11.25.

СиНтЫзЗРз.Synthszr.

Вычислено, %: N 9,59; S 10,97.Calculated,%: N 9.59; S 10.97.

Предмет изобрете«и The subject invention and

Способ .получени производных имидазо 4 ,5,-п,т -фентиазина, отличающийс тем, что 1-аминофентиазин подвергают взаимодействию с муравьиной или трифторуксусной кислотой при 100-120 С с последующим выделением целев.ого продукта известными приемами.Method for preparing imidazo derivatives of 4, 5, -n, t -phenthiazine, characterized in that 1-aminofenthiazine is reacted with formic or trifluoroacetic acid at 100-120 ° C, followed by isolation of the desired product by known techniques.