SU1512056A1 - @ -Антранилоилгидразид нтарной кислоты гидрохлорид, про вл ющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови - Google Patents
@ -Антранилоилгидразид нтарной кислоты гидрохлорид, про вл ющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови Download PDFInfo
- Publication number
- SU1512056A1 SU1512056A1 SU874337784A SU4337784A SU1512056A1 SU 1512056 A1 SU1512056 A1 SU 1512056A1 SU 874337784 A SU874337784 A SU 874337784A SU 4337784 A SU4337784 A SU 4337784A SU 1512056 A1 SU1512056 A1 SU 1512056A1
- Authority
- SU
- USSR - Soviet Union
- Prior art keywords
- succinic acid
- acid hydrochloride
- hydrazide
- thrombocytes
- antiagregating
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
(46) 30,04.91. Вюл. № 16
(21)4337784/04
(22) 04.12.87
(71)Пермский государственный фармацевтический институт
(72)Н.И.Чернобровин, Ю.В.Кожевников, Т.В.Скобелкина, В.А.Скворцов, Р.З.Даутова и Б.Я.Сыроп тов
(33) 547.298.1 (088,8) (56) Авторское, .свидетельство CGCP № Ш32741, кл. С 07 С 103/10, 1984 (непубликуемое),
Машковский М.Д. Лекарственные средства, ч. I, М. Медицина, 1987, с. 447.
(54) Э-АНТРАНИЛОИЛГИДРАЗИД ЯНТАРНОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮРСИЙ АН- ТИАГРЕГАНТНУЮ АКТИВНОСТЬ ПО ОТНОШЕНИЮ К ТРОМБОЦИТАМ ПЛАЗМЫ КРОВИ (57) Изобретение касаетс замещенных гидразидов, а частности гидрохпо- рида р-антранилоилгидрааида нтарной кислоты, про вл ющего антиагре- гантную способность к тромбоцитам крови, и может быть использовано в медицине. Цель - создание более акт тивного и менее токсичного вещества указанного класса. Синтез ведут реакцией гидразида антраниловой кислоты с нтарным ангидридом в среде этат нола с последунмцим насыщением НС1, Выход 81%; т.пл. 209-2И С; брутто- ф-ла С Н 14 C1N 4 токсичность LDjo 350 мг/кг,степень снижени агрегации тромбоцитов с 96,7 до 35,8% при дозе 1/10 LD 50. 1 табл.
Изобретение относитс к области органической химии, а именно к новому /J-антранилоилгидразиду нтарной кислоты гидрохлориду формулы I
j CONHNHCOCH KHj . НС1
про вл кщим антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам крови , что позвол ет предполагать возможность их применени в медицине в качестве лекарственных средств, подавл ющих функции тромбоцитов.
Цель изобретени - поиск соедине- .ний с высокой антиагрегантной активностью и Низкой токсичностью в р ду солей гцараэкдов-антр.аниловых кислот,
Пример. /5-Антранилонлгидра9Ид нтарной кислоты гидрохлорид 1.
К раствору 1,51 г (0,01 моль) гидразида антраниловой кислоты в 20 мп этанола добавл ют при комнатной перагуре раствор 1,0 г (0,01 моль) нтарного ангидрида в 15 мл -этанола полученньй раствор через 10 ч насы- щают хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Выход 81%; т.пл. 209-211 С.
Найдено, % С 45,63} N 14,71: И 4,95.
C,,H CUTj04.,
Вьмислено,{; С 45,9} N 14,6; Н 4,9.
ИК-спектр, (вазелиновое масло ): 3170 (Ш-амид), 1700 (СООН),
О1
N
СП СЬ
5643 (СО-амид), 1585 (
), 1458,
1380, 1333.
Соединение 1 представл ет собой белое кристал-пнческое вещество, хорошо растворимое а водец щелочах, утда- ренно раствор етс в cntspTs, неорганических кислотаКз нерастворимо в бензоле, гексане.
Исследование аитиагрегантной ак- T5SBHOCTK и острой токсичности за вл емого соединени проэод шось на ка- фадре физиологии Пермского uapMaueB гаческого инстит та.
У предпагаемого соединени I и З галока сравнекн исследованы
о Антиагрегантка активность по отношаншо к тромбоцитам гшазьад крови Агрегацию тромбоцитов крови собак, вызванную (0,05 .v/tm}, йсследовапи фотометрическим методом Борна и оце ива.пй в продёнтЕк падени оптической гоеттности крови, За вл ег-дае соединение к эталон сравнени испытывали в доэах/которые в пересчете на вес зхивотного составл ю
Iso-
1/т т,
2,. Остра токсичность (, которую определ ли при внутр векном введении соединений белым ьашам.
Исследование антнагрегантной активности покаэа.по (см, табЛо), что за вл емое соединение сщетает агрегацию тромбоцитов с. 96,7 до 35,8%., т.е.
Аитиагрегантна активность и остра токсичность |У°антранилоилгидраэида нтарной кислоты гидрохлорида
на 60,9%, эталон сравнени - лишь на. 28,4%. Это означает, что -аутрани- лоипгвдразид нтарной кислоты гидро- хлорил превосходит эталон сравнени в 2р1 раза.
Из таблицы видно, что остра токсичность ( за вл емого соединени I составл ет 350 (321,1 - 38155) мг/кг, а эталона сравнени 27 (23,5 - 31,0) мг/кгр т.е.. /: -антра- нилош1гидразид нтарной кислоты гидрохлорид менее токсичен, чем эталон , сравнени в 3 раз.
Таким образок8 за вл еГ Юе соеди некие про вл ет высокую нтиагрегант- активность а отношении тромбоцитов кровк, значительно превосход т эталон сравнени , при более низко- токсичности, поэтому оно может найти применение в медицине дл профилактики тромбообразовакк и лечени болевакий в основе которьгх лежит повышенна агрегантна активность тромбоцитов,
Claims (1)
- Формула изов т fe н и/2--Антранилох лгидразид нтарной 30 кисло Tbs гидрохлорид формулыСОМНМНСОШ ШчСООНScшI °про 8л ю |шй антиагрегактную актив- ность по отиошекию к тромбоцитшплазмы кровк.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU874337784A SU1512056A1 (ru) | 1987-12-04 | 1987-12-04 | @ -Антранилоилгидразид нтарной кислоты гидрохлорид, про вл ющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU874337784A SU1512056A1 (ru) | 1987-12-04 | 1987-12-04 | @ -Антранилоилгидразид нтарной кислоты гидрохлорид, про вл ющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SU1512056A1 true SU1512056A1 (ru) | 1991-04-30 |
Family
ID=21339978
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU874337784A SU1512056A1 (ru) | 1987-12-04 | 1987-12-04 | @ -Антранилоилгидразид нтарной кислоты гидрохлорид, про вл ющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| SU (1) | SU1512056A1 (ru) |
-
1987
- 1987-12-04 SU SU874337784A patent/SU1512056A1/ru active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Baguley et al. | Potential antitumor agents. 35. Quantitative relationships between antitumor (L1210) potency and DNA binding for 4'-(9-acridinylamino) methanesulfon-m-anisidide (m-AMSA) analogs | |
| US3925357A (en) | ' -sulfobenzylpenicillin salt | |
| JP2014210817A (ja) | 亜塩素酸塩製剤、およびこの調製の方法と利用 | |
| SA96170492B1 (ar) | تعديل بللوري جديد لــــ cdch عملية لتحضيره وصيغ دوائية تشتمل على هذا التعديل | |
| Valderrama-Negrón et al. | Synthesis, spectroscopic characterization and radiosensitizing properties of acetato-bridged copper (II) complexes with 5-nitroimidazole drugs | |
| DE2311131C3 (de) | Amidinopenicillansäureester, Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Mittel | |
| IL28164A (en) | Substituted ammonium basic addition salts of ribonucleic acid and their preparation | |
| SU1512056A1 (ru) | @ -Антранилоилгидразид нтарной кислоты гидрохлорид, про вл ющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови | |
| Petruševski et al. | Solid‐state forms of sodium valproate, active component of the anticonvulsant drug epilim | |
| CN1073104C (zh) | N－(4－乙酰基－1－哌嗪基)－4－氟苯酰胺的水合物 | |
| DE3212817C2 (ru) | ||
| JPH10306077A (ja) | ビピラゾール誘導体並びにこれを有効成分とする医薬および試薬 | |
| US3995046A (en) | Esters of 5-n-butylpyridine-2 carboxylic acid and pharmaceutical compositions containing these compounds | |
| Spano et al. | 1-Adamantanecarboxylic acid amide of 4-aminoantipyrine | |
| SU1100835A1 (ru) | Соли N- @ -(п-Метоксифенил)-бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты, про вл ющие антиагрегатную активность против тромбоцитов | |
| RU2038828C1 (ru) | Вещество, проявляющее стимулирующее действие на моторную функцию тонкого отдела кишечника у животных | |
| SU1114676A1 (ru) | 1,5-Дифенил-3-окси-4-метилсульфонил-2,5-дигидропиррол-2-он в качестве промежуточного продукта дл синтеза 1,5-дифенил-3-оксиэтиламино-4-метилсульфонил-2,5-дигидропиррол-2-она, обладающего антиагрегатной активностью против тромбоцитов | |
| RU2067575C1 (ru) | 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность | |
| SU1329142A1 (ru) | Моно(аспарагин-N)- @ -дихлормагнийтетрагидрат, про вл ющий противосудорожное действие | |
| US3547990A (en) | Lithium salts of butyric acid derivatives | |
| Pipkin | Towards using mesoporous silica as a drug delivery system for chlorpromazine ibuprofenate ionic liquid | |
| SU664453A1 (ru) | @ -[ @ -(Диметиламино)-алкиламино] алкиламиды оксиминоуксусной кислоты или их соли,обладающие антикурарным действием | |
| RU2016571C1 (ru) | Средство для лечения гиперурикемии | |
| RU2057749C1 (ru) | 3-(n-)4- или 3-нитрофенил(-пиррол)-2-ил-1-(2,5-дигидроксифенил)-пропеноны-1, обладающие антигипоксической и коагуляционной активностью | |
| RU1623151C (ru) | Гидрохлориды производных 4-амино-3-[n-(аминоацетил)амино] кумарина, обладающие местно-анестезирующей активностью |