SK19093A3

SK19093A3 - Smoking cessation agent

Info

Publication number: SK19093A3
Application number: SK19093A
Authority: SK
Inventors: Karel Hadek
Original assignee: Karel Hadek
Priority date: 1992-03-14
Filing date: 1993-03-11
Publication date: 1993-10-06
Also published as: EP0561307B1; ES2106907T3; PL297882A1; CZ35793A3; ATE156352T1; PL172210B1; CZ280420B6; EP0561307A1; DE4208211C2; DE4208211A1; SK278686B6; DE59307042D1

Abstract

A pharmaceutical composition, in particular an oil, with a minimum menthol content of 30%, preferably at least 40%, is used for weaning off nicotine. The composition is preferably applied to the papillae of the tongue or to the oral mucosa.

Description

Vynález sa týka použitia substancie, najmä olejovej substancie, zloženej z najmenej 30 obj. % mentolu, s výhodou z najmenej 40 obj. % mentolu.The invention relates to the use of a substance, in particular an oil substance, composed of at least 30 vol. % menthol, preferably at least 40 vol. % menthol.

Súčasn ý.......stav........technikyCurrent state of the art

Keďže v poslednom čase stále viac fajčiarov pripúšťa, že škodlivé účinky užívania tabaku prevažujú nad pozitívnymi účinkami, pokúša sa prestať fajčiť stále väčší počet l’udí.Recently, as more and more smokers admit that the harmful effects of tobacco use outweigh the positive effects, an increasing number of people are trying to stop smoking.

Fajčiari však pritom narážajú na problém, že ich telo je vďaka fajčeniu zvyknuté na svoju dávku nikotínu. Účinky nikotínu sú dobre známe, napríklad to, že nikotín má určité ukludňujúce účinky. Inými slovami, pokial je fajčiarovi odopieraná jeho dávka nikotínu, stáva sa stále nek 1’udn e j ši m a nervóznejším, niekedy dokonca agresívnym a nakoniec predsa siahne znova po cigarete.However, smokers face the problem that their body is accustomed to their nicotine dose through smoking. The effects of nicotine are well known, for example, that nicotine has some calming effects. In other words, when a smoker is denied his nicotine dose, he becomes increasingly uneasy and nervous, sometimes even aggressive, and ultimately reaches for the cigarette again.

Známe sú rôzne metódy, ako ulahčiť fajčiarom ich úmysel prestat fajčiť. Fajčiarom sa podáva nikotín napríklad v žuvačkách alebo náplastiach, a tak sa dostáva nikotín do krvného obehu buď cez sliznicu v ústnej dutine alebo cez kožu a tak sa dosiahne účinku, bez toho, aby musel fajčiar používať nejaké fajčivo alebo cigarety.Various methods are known to make it easier for smokers to stop smoking. Smokers are given nicotine in, for example, chewing gums or patches, so that nicotine enters the bloodstream either through the mucous membrane in the oral cavity or through the skin, and so the effect is achieved without the smoker having to use any smoking or cigarettes.

Pravda, takéto prostriedky na odvykanie majú nevýhodu, že sa vlastne nejedná o prostriedky k odvykaniu, ale skôr o náhradky, ktoré spôsobujú, že liečenému sa ďalej podáva nikotín, i keď už nie je vystavený ďalším negatívnym účinkom ako keby fajčil cigarety. Keď fajčiar prestane používať nikotínové žuvačky alebo nikotínové náplaste, objavia sa opäť abstinenčné príznaky a fajčiar je opäť v nebezpečenstve, že siahne po cigarete.True, such cessation devices have the disadvantage that they are not actually cessation devices, but rather substitutes that cause the nicotine to continue to be treated, even if it is no longer exposed to any more negative effects than smoking cigarettes. When the smoker stops using nicotine gum or nicotine patches, withdrawal symptoms reappear and the smoker is again in danger of reaching for a cigarette.

Iné odvykacie metódy sú založené na akupunktúre alebo akupresúre. Liečený fajčiar sa však musí týmto procedúram podrobovať ve'ími často a niekedy celé mesiace a táto časová náročnosť býva často dôvodom k prerušovaniu kúry.Other withdrawal methods are based on acupuncture or acupressure. However, the treated smoker has to undergo these procedures very often and sometimes for months, and this time consuming is often a reason to interrupt the course.

z .Podstata.......vynálezuof the Invention

Vyššie uvedené nedostatky odstraňuje použitie substancie, najmä olejovej ' substancie podlá vynálezu, zloženej z najmenej 30 obj. % s výhodou z najmenej 40 obj.%. mentolu, k nanášaniu na ľudské prijímacie miesta, predovšetkým na jazykové póry alebo na ústnu sliznicu pri odvykaní od nikotínu.The above disadvantages are overcome by the use of a substance, in particular an oily substance according to the invention, composed of at least 30 vol. %, preferably at least 40 vol%. menthol, to be applied to human receiving sites, in particular tongue pores or the oral mucosa during nicotine withdrawal.

Ide o jednoduchý a v prírode ľahko dostupný prostriedok, vďaka ktorému sa môže fajčiar sám, alebo pod odborným dohľadom úspešne podrobiť odvykacej kúre od nikotínu a stať sa nefajčiarom.It is a simple and easily accessible in nature means that the smoker can successfully or himself under the supervision of nicotine cessation cure and become a non-smoker.

Dodávaním vysoko koncentrovaného mentolu sa dosahuje aromaterapeutického efektu, ktorý vedie k tomu, že sa u fajčiara prestane prejavovať potreba fajčiva alebo cigariet.By delivering highly concentrated menthol, an aromatherapy effect is achieved which results in the smoker no longer having a need for smoking or cigarettes.

Okrem toho je známe, že nepatrnú koncentrúoiu mentolu obsahujú bylinkové cukríky a podobné výrobky, tie sú však stálym tokom slín ešte viac riedené, takže celková koncentrácia mentolu na ľudských prijímacích miestach býva menšia než 0,1 %. Toto množstvo nemôže zapríčiniť žiadne prekvapujúce účinky, ktoré sa dosahujú až pri koncentrácii minimálne 25 % s výhodou minimálne 40 obj. % mentolu obsiahnutého v olejovej alebo inej substancii. Tiež je známe, že sa pridáva malá koncentrácia mentolu do alkoholickej substancie a do vody napr. pri prostriedkoch na ústnu hygienu. Odporúčané koncentrácie, ktoré sú menej než 1/10 promile, nie sú vhodné k účinkom, ktoré sa použitím substancie podľa vynálezu dosahujú aromaterapeutickým efektom.In addition, it is known that a low concentration of menthol contains herbal sweets and the like, but these are even more diluted by a steady saliva flow, so that the total concentration of menthol at human receiving sites is less than 0.1%. This amount cannot cause any surprising effects, which are achieved at a concentration of at least 25%, preferably at least 40 vol. % of menthol contained in the oily or other substance. It is also known to add a small concentration of menthol to an alcoholic substance and to water e.g. for oral hygiene products. The recommended concentrations, which are less than 1/10 per mille, are not suitable for the effects obtained by the use of the substance according to the invention by the aromatherapy effect.

Nakoniec je rovnako bežné vyrábať cigarety s mentolovými aromatickými prísadami, čo sa však netýka oblasti odvykania od fajčenia, ktorou sa zaoberá vynález. Okrem toho je obsah mentolu v dyme takýchto cigariet ešte nižší ako u vyššie uvedených prostriedkov.Finally, it is equally common to produce cigarettes with menthol flavorings, but this does not relate to the smoking cessation field of the invention. In addition, the menthol content of such cigarettes is even lower than that of the above compositions.

Podľa predkladaného vynálezu sa doteraz skúšala koncentrácia mentolu od 20 % objemu. Pritom sa ukázalo, že obzvlášť výhodný a prekvapujúci účinok, t.j. silné dráždenie citlivých prijímacích miest v ústach fajčiara, keď už nemá chuť na cigaretu, začína až pri koncentrácii oci 50 obj. % mentolu.According to the present invention, the concentration of menthol has so far been tested from 20% by volume. In this connection, it has been found that a particularly advantageous and surprising effect, i. the strong irritation of the sensitive receiving sites in the smoker's mouth when he no longer has a taste for the cigarette begins at a eye concentration of 50 vol. % menthol.

U silných fajčiarov je možné, že silné dráždenie, ktoré rozvíja účinok na psychiku a na reflexné nervy alebo na časť mozgu ovládajúcu inštinkty, pri ktorom však nedochádza k abstinentným príznakom alebo sú prekryté, sa objaví až od 60 alebo 70 obj. % koncentrácie mentolu v nejakej kvapaline. Súvisí to s určitou otupenosťou citlivých prijímacích miest u silných fajčiarov.In strong smokers, it is possible that severe irritation, which develops an effect on the psyche and reflex nerves or on the instinct-controlling brain part, but which does not show withdrawal symptoms or is obscured, may occur up to 60 or 70 vol. % menthol concentration in some liquid. This is related to a certain numbness of sensitive reception sites in strong smokers.

Ako zvyšná časť substancie, ktorá doplňuje mentol môže byť použitý nejaký olej. Napríklad je možné použiť rastlinné oleje ako sú sójový olej alebo slnečnicový olej. Zvyšná časť substancie môže byť rovnako tvorená čiastočne alebo úplne éterickými olejmi. S výhodou sa však mentol kombinuje so svojim prirodzeným prostredím t.j. s olejom mäty piepornej. Potom tvorí doplňujúcu tekutinu z 80 až 95 obj. % prípadne i 100 %, olej mäty piepornej s 50 % obsahom mentolu.Some oil may be used as the remainder of the substance that supplements menthol. For example, vegetable oils such as soybean oil or sunflower oil may be used. The remainder of the substance may also consist partly or completely of essential oils. Preferably, however, the menthol is combined with its natural environment, i. with peppermint oil. It then forms a make-up fluid of 80 to 95 vol. % or even 100%, peppermint oil with 50% menthol content.

Pri použití 30 alebo 40 obj. % prirodzeného alebo syntetického mentolu môže.byť zostávajúcich 70 % resp . 60 obj. % substancie zložené z viacerých olejov alebo éterických olejov.When using 30 or 40 vol. % of the natural or synthetic menthol may be the remaining 70% and 70%, respectively. 60 vol. % of a substance composed of several oils or essential oils.

Ako éterické oleje prichádzajú do úvahy napr. oleje z borovicového ihličia, eukalyptové oleje, alebo klinčekový olej, ktoré súčasne môžu vyvolať čistiace účinky v dýchacom systéme fajčiara.Suitable essential oils are e.g. pine needles, eucalyptus oils, or clove oil, which at the same time can cause cleaning effects in the smoker's respiratory system.

Podstatné je, že substancia obsahujúca mentol neobsahuje žiadnu nosnú substanciu pre mentol, totiž že mentol nie je rozpustený napr. v alkohole a takto môže potom pôsobiť priamo a's vysokou koncentráciou.Essentially, the menthol-containing substance does not contain any carrier substance for menthol, namely that the menthol is not dissolved e.g. in alcohol and thus can act directly and at a high concentration.

Účelné však môže byť pridať do prípravku podľa vynálezu alkohol ako prísadu. Takto je možné dodať prvky, ktoré nie sú- rozpustné v oleji, ale v alkohole ano. Tie sú potom súčasťou alkoholickej frakcie, ktorá sa stane súčasťou substancie podľa vynálezu. Alkoholická frakcia by však nemala presiahnuť 50 obj. %, skôr sa pohybovať okolo 10 obj. % alebo i menej.However, it may be expedient to add the alcohol as an additive to the composition of the invention. In this way, it is possible to supply elements which are insoluble in oil but in alcohol. These are then part of the alcoholic fraction which becomes part of the substance according to the invention. However, the alcoholic fraction should not exceed 50% vol. %, rather to be around 10 vol. % or less.

Je možné, že použitie mentolu v spojení s inými časťami sliznice v ľudskom tele spôsobí potrebný dráždivý účinok i pri nižších koncentráciách. Tak je napr. známe. že nosná sliznica je pre určité substancie výhodnejšia ako ústna sliznica. Podía tohto je potom možné, že keď sa privedie substancia rozprašovačom do nosa, môže vyvolať žiaduci dráždivý efekt už napríklad 10 obj. % obsah mentolu.It is possible that the use of menthol in conjunction with other parts of the mucosa in the human body will produce the necessary irritant effect at lower concentrations. Thus, e.g. known. that the nasal mucosa is preferable to the oral mucosa for certain substances. Accordingly, it is then possible that, when the substance is sprayed into the nose, the desired irritant effect can already produce, for example, 10 vol. menthol content.

Je však potrebné pridŕžať sa skutočnosti, že vynález kladie dôraz na poznatok privádzať mentol na sliznicu vo vysoko koncentrovanej forme, čim sa v nervovom centre vyvolá dráždivý účinok, ktorý môže pôsobiť celé hodiny.However, it is necessary to adhere to the fact that the invention emphasizes the knowledge of delivering menthol to the mucosa in highly concentrated form, thereby producing an irritant effect in the nerve center which can act for hours.

K tomuto účelu použitý mentol sa dá získať napr. podchladením oleja z mäty piepornej. Pri tomto podchladení dochádza k flokulácii mentolu a ten sa dá od oleja z mäty piepornej oddeliť. Rovnako sa dá mentol vyrobiť synteticky a i s týmto syntetickým mentolom sa dá dosiahnuť požadovaného aromaterapeutického efektu. Používané množstvo aromaterapeutika obsahujúce mentol môže byť velnri malé. Dôležité je však, aby bol mentol privedený aspoň krátky čas na prijímacie miesta vo velkej koncentrácii, aby tak došlo k podráždeniu a s ním spojenému prekonaniu abstinenčných príznakov nedostatku nikotínu. lak sa môže dosiahnuť požadovaný efekt už zlomkom mililitra, napr. 0,04 ml. Len vo výnimočných prípadoch by sa malo dostať do kontaktu so sliznicou viac ako 0,1 až 10 m'l substancie obsahujúcej mentol. Doporucuje sa, aby prijímacie miesta boli krátkodobé t.j. asi na jednu minútu zaplavené touto substanciou podlá vynálezu. Po dobe pôsobenia môže byť substancia zase vyplutá alebo zhltnutá. Pritom je možné silne koncentrovaný mentol od 30 % alebo 40 % objemu podávať napríklad na kocke cukru alebo podobne.The menthol used for this purpose can be obtained e.g. by cooling the peppermint oil. With this subcooling menthol flocculates and can be separated from peppermint oil. Menthol can also be produced synthetically, and with this synthetic menthol, the desired aromatherapy effect can be achieved. The amount of menthol containing aromatherapy used may be very small. It is important, however, that menthol be brought at least a short time to the receiving sites in high concentration, so that irritation and the associated nicotine deficiency withdrawal symptoms are overcome. the lacquer can achieve the desired effect by a fraction of a milliliter, e.g. 0.04 ml. Only in exceptional cases more than 0.1 to 10 ml of a menthol containing substance should come into contact with the mucosa. It is recommended that the reception sites be short-term i.e. for about one minute flooded with this substance according to the invention. After a period of action, the substance can again be swollen or swallowed. In this case, highly concentrated menthol from 30% or 40% by volume can be administered, for example, in a sugar cube or the like.

Ak sa použije nosový rozprašovač, odporúča sa podávať rovnako malé dávky, aby u fajčiara podrobujúceho sa odvykacej kúre nevznikli problémy.If a nasal nebulizer is used, it is recommended to give the same small doses to avoid problems for the smoker undergoing the cessation treatment.

Pretože sa jedná tiež o dráždenie nervov, ktoré sa dosahuje intenzívnym pôsobením koncentrovaného mentolu na prijímacie miesta a časť tohto pôsobenia sa vyvoláva i chuťou mentolu, môže byť výhodné používať zosilňovače chuti ako napr. sol, giutanát alebo niečo podobné. Toto opatrenie môže viesť k tomu, že aj menšie koncentrácie mentolu t.j. napr. 10 až 20 obj. % prípravku podlá vynálezu môže stačil k dosiahnutiu požadovaného účinku.Since it is also a nerve irritation which is achieved by the intense action of concentrated menthol on the uptake sites and part of this action is also caused by the taste of menthol, it may be advantageous to use taste enhancers such as e.g. salt, giutanate or something similar. This measure may result in lower concentrations of menthol, i. e.g. 10 to 20 vol. % of the composition according to the invention may be sufficient to achieve the desired effect.

Priemyselná.......využiteľnosťIndustrial applicability .......

Prípravok proti fajčeniu sa používa pri odvykacej kúre u fajčiarov, ktorí sa chcú zbaviť návyku fajčenia.The anti-smoking agent is used in smoking cessation for smokers who want to get rid of the smoking habit.

Claims

1. Use of a substance. in particular an oily substance composed of at least 30 vol. %, preferably at least 40 vol. % menthol for application to human receiving sites, in particular tongue pores, or oral mucosa for nicotine withdrawal.

Use of a substance according to claim 1, characterized in that the substance contains at least 50 vol. %, preferably at least 60 vol. % menthol.

Use of a substance according to claim 1 or 2, characterized in that the substance containing menthol is of oil, preferably at least partially of peppermint oil.

Use of a substance according to claims 1 to 3, characterized in that at least 80 vol. % of the substance is peppermint oil, in which at least 30 vol.

%, preferably at least 50 vol. % menthol.

Use of a substance according to claims 1 to 4, characterized in that up to 60 vol. % of the substance consists of one or more additional or essential oils.

Use of a substance according to claims 1 to 5, characterized in that no carrier substance is used, especially for menthol.

Use of a substance according to claims 1 to 6, characterized in that, for example, pine oil, eucalyptus / oil, clove oil or other oils, individually or in a mixture, are used as additional essential oils.

Use of a substance according to claims 1 to 7, characterized in that a proportion of alcohol and / or flavor enhancers is used.