SI22853A - Mešalna naprava za testiranje raztapljanja, ki posnema peristaltično gibanje - Google Patents
Mešalna naprava za testiranje raztapljanja, ki posnema peristaltično gibanje Download PDFInfo
- Publication number
- SI22853A SI22853A SI200800189A SI200800189A SI22853A SI 22853 A SI22853 A SI 22853A SI 200800189 A SI200800189 A SI 200800189A SI 200800189 A SI200800189 A SI 200800189A SI 22853 A SI22853 A SI 22853A
- Authority
- SI
- Slovenia
- Prior art keywords
- mixing device
- mixing
- beads
- balls
- testing
- Prior art date
Links
- 230000002572 peristaltic effect Effects 0.000 title claims abstract description 14
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims abstract description 10
- 239000011521 glass Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000000463 material Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000004809 Teflon Substances 0.000 claims abstract description 3
- 229920006362 Teflon® Polymers 0.000 claims abstract description 3
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000011324 bead Substances 0.000 claims description 27
- 238000009506 drug dissolution testing Methods 0.000 claims description 8
- 238000003756 stirring Methods 0.000 abstract description 4
- 239000002356 single layer Substances 0.000 abstract 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 7
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 3
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 2
- 230000003278 mimic effect Effects 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 2
- 229920001343 polytetrafluoroethylene Polymers 0.000 description 2
- 239000004810 polytetrafluoroethylene Substances 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 238000010874 in vitro model Methods 0.000 description 1
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 235000014366 other mixer Nutrition 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- -1 polytetrafluoroethylene Polymers 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 230000026676 system process Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N13/00—Investigating surface or boundary effects, e.g. wetting power; Investigating diffusion effects; Analysing materials by determining surface, boundary, or diffusion effects
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01F—MIXING, e.g. DISSOLVING, EMULSIFYING OR DISPERSING
- B01F33/00—Other mixers; Mixing plants; Combinations of mixers
- B01F33/25—Mixers with loose mixing elements, e.g. loose balls in a receptacle
- B01F33/251—Mixers with loose mixing elements, e.g. loose balls in a receptacle using balls as loose mixing element
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01F—MIXING, e.g. DISSOLVING, EMULSIFYING OR DISPERSING
- B01F33/00—Other mixers; Mixing plants; Combinations of mixers
- B01F33/45—Magnetic mixers; Mixers with magnetically driven stirrers
- B01F33/452—Magnetic mixers; Mixers with magnetically driven stirrers using independent floating stirring elements
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N13/00—Investigating surface or boundary effects, e.g. wetting power; Investigating diffusion effects; Analysing materials by determining surface, boundary, or diffusion effects
- G01N2013/006—Dissolution of tablets or the like
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Physics & Mathematics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pathology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Izum se nanaša na mešalno napravo za testiranje raztapljanja, ki posnema peristaltično gibanje in na področje testiranja raztapljanja in še posebej na napravo za testiranje raztapljanja, ki posnema gibanje v prebavnem traktu. Mešalna naprava za testiranje raztapljanja, ki posnema peristaltično gibanje je okarakterizirana z ustrezno količino kroglic v mešalni posodi, ki vsebuje mešalno palico in medij, ki posnema okolje v prebavnem traktu. Količina kroglic je med vključno minimalno količino, ki mora pokriti dno posode v eni plasti do maksimalne količine, ki predstavlja višino okoli 400 % premera mešalne palice. Gostota kroglic je med 1,1 in 5 g/cm3 in premer kroglic od 0,2 do 2 mm. Kroglice, tj. uporabljeni delci, so kroglaste oblike in izdelane iz stekla, Teflona TM ali kateregakoli drugega inertnega materiala, ki ne sprošča nobenih substanc ali delcev in prepreči adsorpcijo zdravilnih učinkovin na površino kroglic. Hitrost vrtenja mešalne palice je med 5 in 150 obrati na minuto.
Description
MEŠALNA NAPRAVA ZA TESTIRANJE RAZTAPLJANJA, KI POSNEMA PERISTALTIČNO GIBANJE
PODROČJE IZUMA
Izum se nanaša na mešalno napravo za testiranje raztapljanja, ki posnema peristaltično gibanje, nanaša se na področje testiranja raztapljanja in še posebej na napravo za testiranje raztapljanja, ki posnema gibanje v prebavnem traktu.
STANJE TEHNIKE
Testiranje raztapljanja se pogosto uporablja za vrednotenje sistemov za dostavo učinkovin, še posebej peroralno apliciranih dostavnih sistemov, z namenom napovedi absorpcijskih profilov po peroralni aplikaciji. To je smiselno za zdravilne učinkovine, ki imajo dobro permeabilnost in ne zapadejo drugim predsistemskim procesom. Za testiranje raztapljanja se uporabljajo različne aparature in metode, najpogosteje tiste, ki so vljučene v različnih farmakopejah. Aparata 1 in 2 po Ameriški farmakopeji (USP) sta aparata s košarico in veslastim mešalom, kjer se raztapljanje izvaja v termostatirani posodi, običajno v enem litru medija. Aparat 3 je aparat s cilindri in Aparat 4 je pretočen aparat, ki uporabja celice z različnimi volumni in pretoki medijev. Mehanske sile, ki vplivajo na farmacevtsko obliko so v teh aparatih različne; najpogosteje je farmacevtska oblika izpostavljena toku tekočine in ni v direktnem kontaktu z mešalno napravo. Poleg navedenega so opisane tudi nekatere izboljšave teh aparatov, še posebej glede načina mešanja, kot je navedeno v patentni prijavi Qureshi: WO 03/026784 Al. Poleg farmakopej skih aparatov in njihovih modifikacij je opisana tudi uporaba drugih aparatov, kot je kompleksni večoddelčni in vitro sistem v patentu US 5525305, ki je sposoben dobrega posnemanja številnih pogojev v prebavnem traktu; v znanstveni literaturi pa so predstavljeni tudi nekateri drugi bolj enostavni aparati. Kakorkoli, mehanske sile, ki jim je farmacevtska oblika izpostavljena v prebavnem traktu je zelo težko posnemati in vsi opisani in vitro modeli jih posnemajo samo v omejenem obsegu.
Po zaužitju je farmacevtska oblika izpostavljena medijem v prebavnem traktu, lahko plava v teh medijih, je pa najpogosteje v direktnem stiku s sluznico prebavnega trakta. To pomeni, da je farmacevtska oblika izpostavljena silam, povzročenim s peristaltičnim gibanjem muskulature
-2prebavnega trakta. Torej je aparat / naprava ali bolj točno, način mešanja, ki bi upošteval in posnemal mehanski kontakt farmacevtske oblike s sluznico in bi bil sposoben posnemati tudi gibanje muskulature prebavnega trakta, zelo zaželjen. Poleg tega bi morala biti ta naprava dovolj enostavna, da bi se lahko uporabljala v vsakem laboratoriju.
POVZETEK IZUMA
Najpomembnejši namen tega izuma je uvedba mešalne naprave za testiranje raztapljanja, ki bo istočasno omogočila blag mehanski kontakt trdne farmacevtske oblike s podlago in njeno peristaltično gibanje zaradi gibanja podlage. Ta naprava se lahko uporablja v kateremkoli ustreznem pretočnem ali drugem sistemu, ki uporablja magnetno ah drugo mešalo za mešanje medija. Peristaltično gibanje podlage se doseže z ustrezno količino majhnih inertnih kroglic, ki se posedejo na dno posode in se mešajo z mešalom v ustreznem mediju. Trdno farmacevtsko obliko damo v medij na površino plasti kroglic. Premika se horizontalno po posodi zaradi mešanja in dodatno vertikalno zaradi gibanja plasti kroglic, ki posnema peristaltično gibanje.
KRATEK OPIS SLIK
Značilnosti in prednosti tega izuma bodo bolj jasno razvidne iz podrobnega opisa v nadaljevanju in spremljajočih slik, ki prikazujejo:
SL.l prikazuje pogled od spredaj na posodo z mešalno palico in kroglicami, ko v sistemu ni mešanja.
SL.2 prikazuje pogled od spredaj na posodo z mešalno palico in kroglicami med mešanjem. SL.3, SLA in SL.5 prikazujejo pogled od spredaj na posodo, mešalno palico, kroglice, medij in trdno farmacevtsko obliko npr. tableto med mešanjem ob treh različnih zaporednih položajih mešalne palice.
SL.6 prikazuje profil raztapljanja dobljen s tukaj opisano napravo, ki je bila del pretočnega sistema, v primerjavi s profilom raztapljanja, dobljenim na aparatu 2 za raztapljanje po USP.
-3OPIS IZUMA
Ta izum predstavlja napravo, ki posnema gibanje v prebavnem traktu, kateremu je farmacevtska oblika izpostavljena po peroralni aplikaciji. Shema naprave je prikazana na Slikah 1-5.
Ta izum je sestavljen iz termostatirane posode z okroglim dnom 1 z mešalom kot je prikazano na Sliki 1. Mešanje se izvaja s cilindrično mešalno palico 2 kot je razvidno iz Slike 1. Dolžina mešalne palice sme biti največ 8-10 milimetrov krajša, kot je notranji premer posode. Na dnu posode je ustrezna količina majhnih kroglic 3, ki jih mešalna palica 2 mehansko potiska in tako omogoča peristaltično gibanje med mešanjem v ustreznem mediju 4. Mešalni del je najpogosteje magnetno mešalo; v tem primeru je mešalna palica magnetna palica, ki jo poganja drug magnet pod dnom posode 1. V skladu s tem izumom se lahko uporabi katerakoli mešalna naprava, katere sestavni del je palica, ki se premika s pomočjo drugega magneta ali na katerikoli drugi način.
Količina, to je nasipni volumen kroglic 3 v posodi 1 z notranjim premerom 58 mm je 10 mL 70 mL.
Če se uporabi manjša ali večja posoda 1, kar pomeni, da je premer oz. površina dna posode 1 manjša ali večja od navedene, se mora uporabiti ekvivalentno manjša ali večja količina kroglic
3. V splošnem: količina uporabljenih kroglic 3 mora biti med vključno minimalno količino, ki mora pokriti dno posode 1 v eni plasti do maksimalne količine, ki predstavlja višino okoli 400 % premera mešalne palice 2, to je višine palice 2 v delovnem položaju.
Velikost kroglic 3 mora biti ustrezna, daje omogočeno njihovo homogeno gibanje z mešalno palico 2. Najbolj ustrezen premer kroglic 3 je 0,2 - 2 mm. Kroglice 3, tj. uporabljeni delci, morajo biti kroglaste oblike in izdelane iz stekla ali drugega inertnega materiala, ki ne reagira s posodo 1 ali s katerokoli substanco v posodi 1, ki ne sprošča nobenih substanc ali delcev in preprečuje adsorpcijo zdravilne učinkovine na površino kroglic 3. Poleg tega se kroglice 3 ne smejo adherirati na površino farmacevtske oblike. Tipični materiali iz katerih so kroglice 3 narejene vključujejo - vendar niso omejeni na - steklo, politetrafluoroetilen (PTFE, Teflon™) ali katerikoli drug inerten material. Kroglice 3 morajo imeti ustrezno gostoto, da se posedejo na dno posode 1, da ne plavajo v mediju in da jih mešalna palica 2 lahko potiska. Najbolj ustrezna gostota kroglic 3 je od 1,1 - 5 g/cm3. Hitrosti vrtenja mešalne palice, ki se lahko uporabljajo so med 5-150 obratov/min.
-4Volumen medija 4 je odvisen od pogojev, ki jih posnemamo, farmacevtske oblike 6, ki jo testiramo, zaželjenih sink pogojev itd. in je izbira raziskovalca; edina omejitev z vidika naprave je minimalni volumen, ki mora pokrivati kroglice 3 in farmacevtsko obliko 6.
Slike 3, 4 in 5 prikazujejo celoten sistem s farmacevtsko obliko 6 med mešanjem, kjer mešalna palica 2 potiska kroglice 3, katerih plast tvori dvignjen del 5, ki se med mešanjem premika horizontalno po posodi 1. Trdna farmacevtska oblika 6 na površini plasti kroglic 3 se premika horizontalno po posodi 1 in tudi vertikalno zaradi gibanja kroglic 3. Farmacevtska oblika 6 v posodi 1 je tako v kontaktu s kroglicami 3 in izpostavljena njihovemu peristaltičnemu gibanju. Če farmacevtska oblika 6 plava v mediju, je tudi izpostavljena toku medija 4, ki je povzročen z mešalno palico 2 in gibanjem kroglic 3.
Slika 6 prikazuje profile raztapljanja natrijevega diklofenakata iz komercialno dostopnih tablet, to je ena od možnosti za farmacevtsko obliko 6. Profil raztapljanja, dobljen v farmakopejskem aparatu z veslastim mešalom (USP, aparat 2, 100 obratov/minuto) je primerjan s profilom, dobljenim s pomočjo v tem izumu opisane naprave, pod sledečimi pogoji: 40 g, to je približno 25 mL nasipnega volumna steklenih kroglic s premerom 1,0 mm in gostoto 2,43 g/cm , cilindrična magnetna palica 2 z dolžino 50 mm, premerom 8 mm in hitrostjo vrtenja 50 obratov/minuto, notranji premer posode 1 je 58 mm, volumen medija 4 je 40 mL. Naprava predstavlja del pretočnega sistema s pretokom medija 4 2 mL/min. Medij 4 in čas 1 ura v umetnem želodčnem mediju sta bila enaka v obeh sistemih. Razlike v profilih raztapljanja od 120 minute naprej so verjetno v velikem obsegu posledica načina gibanja in mehanskega kontakta tablete s steklenimi kroglicami 3 v tukaj opisani napravi.
Claims (9)
- PATENTNI ZAHTEVKI1. Mešalna naprava, ki posnema peristaltično gibanje za testiranje raztapljanja, označena s tem, da vsebuje ustrezno količino kroglic (3) v mešalni posodi (1), ki vsebuje mešalno palico (2) in medij (4), ki posnema okolje v prebavnem traktu.
- 2. Mešalna naprava po zahtevku 1, označena s tem, da se uporabi mešalna palica (2), ki je gnana magnetno ali na katerikoli drugi način.
- 3. Mešalna naprava po zahtevku 1, označena s tem, da je je navedena ustrezna količina kroglic (3) količina med vključno minimalno količino, ki mora pokriti dno posode (1) v eni plasti do maksimalne količine, ki predstavlja višino okoli 400 % premera mešalne palice (2), to je višine palice (2) v delovnem položaju.
- 4. Mešalna naprava po zahtevku 1, označena s tem, daje gostota kroglic (3) od 1,1 - 5 g/cm .
- 5. Mešalna naprava po zahtevku 1, označena s tem, da je premer kroglic (3) od 0,2 - 2 mm.
- 6. Mešalna naprava po zahtevku 1, označena s tem, da so kroglice (3), tj. uporabljeni delci, kroglaste oblike in izdelane iz stekla, Teflona™ ali kateregakoli drugega inertnega materiala, ki ne sprošča nobenih substanc ali delcev in prepreči adsorpcijo zdravilne učinkovine na površino kroglic (3).
- 7. Mešalna naprava po zahtevku 1, označena s tem, da je hitrost vrtenja mešalne palice (2) med 5 in 150 obratov/minuto.
- 8. Kroglice po zahtevkih od 1 do 7 za uporabo v mešalni napravi, ki posnema peristaltično gibanje.
- 9. Uporaba kroglic v skladu z zahtevki od 1 do 7 v mešalni napravi, ki posnema peristaltično gibanje.
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SI200800189A SI22853A (sl) | 2008-07-30 | 2008-07-30 | Mešalna naprava za testiranje raztapljanja, ki posnema peristaltično gibanje |
| PCT/SI2009/000021 WO2010014046A1 (en) | 2008-07-30 | 2009-05-12 | Peristaltic movement simulating stirring device for dissolution testing |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SI200800189A SI22853A (sl) | 2008-07-30 | 2008-07-30 | Mešalna naprava za testiranje raztapljanja, ki posnema peristaltično gibanje |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SI22853A true SI22853A (sl) | 2010-02-26 |
Family
ID=41060163
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SI200800189A SI22853A (sl) | 2008-07-30 | 2008-07-30 | Mešalna naprava za testiranje raztapljanja, ki posnema peristaltično gibanje |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| SI (1) | SI22853A (sl) |
| WO (1) | WO2010014046A1 (sl) |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004518642A (ja) * | 2000-12-06 | 2004-06-24 | ファルマシア・コーポレーション | ラボラトリースケールの微粉砕化プロセス |
| AU2002352946A1 (en) * | 2001-12-05 | 2003-06-23 | Pharmacia Corporation | High strength magnetic stir bar |
-
2008
- 2008-07-30 SI SI200800189A patent/SI22853A/sl not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-05-12 WO PCT/SI2009/000021 patent/WO2010014046A1/en active Application Filing
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2010014046A1 (en) | 2010-02-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Dorożyński et al. | The macromolecular polymers for the preparation of hydrodynamically balanced systems—methods of evaluation | |
| Stops et al. | Floating dosage forms to prolong gastro-retention—The characterisation of calcium alginate beads | |
| Kale et al. | A multiple unit floating drug delivery system of piroxicam using eudragit polymer. | |
| CN103610649B (zh) | 一种药物微球及其制备方法 | |
| CN101639471A (zh) | 一种用于评价药物固体制剂溶出/吸收过程的装置 | |
| Basavaraj et al. | HOLLOW MICROSPHERES OF DICLOFENAC SODIUM-A GASTRORETENTIVE CONTROLLED DELIVERY SYSTEM. | |
| Somwanshi et al. | Floating multiparticulate oral sustained release drug delivery system | |
| JP7090272B2 (ja) | 薬物の経口吸収性評価方法及び装置 | |
| Pujara et al. | Floating microspheres: a novel approach for gastro Retention | |
| Turac et al. | Expanding the manufacturing approaches for gastroretentive drug delivery systems with 3D printing technology | |
| Ikechukwu et al. | Development and evaluation of Ritonavir hollow microballoons for floating drug delivery | |
| Wu et al. | Magnetically powered helical hydrogel motor for macrophage delivery | |
| Li et al. | Preparation and evaluation of nano-hydroxyapatite/poly (styrene-divinylbenzene) porous microsphere for aspirin carrier | |
| SI22853A (sl) | Mešalna naprava za testiranje raztapljanja, ki posnema peristaltično gibanje | |
| Javadzadeh et al. | Novel drug delivery systems for modulation of gastrointestinal transit time | |
| Gangadharappa et al. | Development, in vitro and in vivo evaluation of novel floating hollow microspheres of rosiglitazone maleate | |
| Ayalasomayajula et al. | Review on non effervescent gastro retentive drug delivery systems-microballons | |
| Dube et al. | Formulation and evaluation of gastroretentive microballoons containing baclofen for a floating oral controlled drug delivery system | |
| CA2968548A1 (en) | System for the concomitant assessment of drug dissolution, absorption and permeation and methods of using the same | |
| WO2018030956A1 (en) | A 3d printed article, method of use and method of manufacture | |
| Sharma et al. | A review on multiparticulate floating drug delivery system | |
| WO2014197904A1 (en) | Device for large-scale microparticle production and method of using the same | |
| Maheswari et al. | Formulation and evaluation of controlled porosity osmotic tablets of lornoxicam | |
| Yadav et al. | In-vitro characterization of gastroretentive microballoons prepared by the emulsion solvent diffusion method | |
| CN104958264B (zh) | 一种载氧化苦参碱固体分散体的胃漂浮缓释微丸及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| OO00 | Grant of patent |
Effective date: 20100302 |
|
| KO00 | Lapse of patent |
Effective date: 20130315 |