Claims (25)
1. Композиция для доставки лекарственного препарата для контролируемого высвобождения активного ингредиента в желудке в течение продолжительного периода времени, которая включает сферическую микрогранулу, включающую активный ингредиент во внутреннем ядре сферической микрогранулы и i) контролирующий скорость высвобождения слой из не растворимого в воде полимера и ii) внешний слой из биоадгезивного агента в виде катионного полимера.1. A composition for delivering a medicament for the controlled release of an active ingredient in the stomach over an extended period of time, which comprises a spherical microbead comprising the active ingredient in the inner core of a spherical microbead and i) a rate controlling release layer from a water-insoluble polymer and ii) an outer a layer of bioadhesive agent in the form of a cationic polymer.
2. Композиция для доставки лекарственного препарата по п.1, где катионный полимер является катионным полисахаридом, катионным белком или синтетическим катионным полимерам. 2. The composition for drug delivery according to claim 1, where the cationic polymer is a cationic polysaccharide, cationic protein or synthetic cationic polymers.
3. Композиция по п.1 или 2, где внутреннее ядро содержит желирующийся гидроколлоид. 3. The composition according to claim 1 or 2, where the inner core contains a gelling hydrocolloid.
4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где не растворимый в воде полимер является этилцеллюлозой. 4. The composition according to any one of the preceding paragraphs, where the water-insoluble polymer is ethyl cellulose.
5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где катионный биоадгезивный агент является хитозаном. 5. The composition according to any one of the preceding paragraphs, where the cationic bioadhesive agent is chitosan.
6. Композиция по любому из пп.1-4, где катионный биоадгезивный агент является диэтиламиноэтилдекстрином. 6. The composition according to any one of claims 1 to 4, where the cationic bioadhesive agent is diethylaminoethyldextrin.
7. Композиция по любому из пп.3-6, где желирующийся гидроколлоид является желатином. 7. The composition according to any one of claims 3 to 6, where the gelling hydrocolloid is gelatin.
8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, получаемая распылительной сушкой эмульсии типа "масло в воде" или "вода в масле в воде", включающей компоненты композиции. 8. The composition according to any one of the preceding paragraphs, obtained by spray drying an emulsion of the type "oil in water" or "water in oil in water", including components of the composition.
9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где активный ингредиент пригоден для местного лечения заболеваний желудка. 9. The composition according to any one of the preceding paragraphs, where the active ingredient is suitable for topical treatment of diseases of the stomach.
10. Композиция по любому из пп.1-8, где активный ингредиент имеет ограниченную способность к всасыванию в тонком кишечнике млекопитающего. 10. The composition according to any one of claims 1 to 8, where the active ingredient has limited absorption capacity in the small intestine of a mammal.
11. Композиция по любому из пп.1-9, где активный ингредиент пригоден для лечения Helicobacter pylori. 11. The composition according to any one of claims 1 to 9, where the active ingredient is suitable for the treatment of Helicobacter pylori.
12. Композиция по любому из пп.1-9, где активный ингредиент пригоден для лечения Campylobacter pylori. 12. The composition according to any one of claims 1 to 9, where the active ingredient is suitable for the treatment of Campylobacter pylori.
13. Композиция по любому из пп.1-9, где активный ингредиент является Н2-антагонистом или ингибитором протонного насоса.13. The composition according to any one of claims 1 to 9, where the active ingredient is an H 2 antagonist or proton pump inhibitor.
14. Композиция по любому из пп.1-9, где активный ингредиент является бисфосфонатом. 14. The composition according to any one of claims 1 to 9, where the active ingredient is a bisphosphonate.
15. Фармацевтическая форма в виде, пригодном для перорального введения, которая включает композицию по любому из пп.1-14 в фармацевтически приемлемой форме для введения. 15. The pharmaceutical form is in a form suitable for oral administration, which includes the composition according to any one of claims 1 to 14 in a pharmaceutically acceptable form for administration.
16. Применение композиции по изобретению по любому из пп.1-14 или фармацевтической формы по п.15 в качестве средства доставки терапевтического агента в желудок. 16. The use of the composition according to the invention according to any one of claims 1 to 14 or the pharmaceutical form of claim 15 as a means of delivering a therapeutic agent to the stomach.
17. Применение композиции по любому из пп.1-14 или фармацевтической формы по п.15 для задержки в желудке активного ингредиента. 17. The use of a composition according to any one of claims 1 to 14 or a pharmaceutical form according to claim 15 for delaying the active ingredient in the stomach.
18. Способ достижения задержки в желудке, который включает введение композиции по любому из пп.1-14 или фармацевтической формы по п.15 пациенту. 18. A method of achieving a delay in the stomach, which comprises administering a composition according to any one of claims 1 to 14 or a pharmaceutical form according to claim 15 to a patient.
19. Способ лечения или профилактики заболевания, который включает введение композиции по любому из пп.1-14 или фармацевтической формы по п.15, содержащих активный ингредиент, который является эффективным против упомянутого заболевания, пациенту, нуждающемуся в таком лечении или профилактике. 19. A method of treating or preventing a disease, which comprises administering a composition according to any one of claims 1 to 14 or a pharmaceutical form according to claim 15, containing an active ingredient that is effective against said disease, to a patient in need of such treatment or prevention.
20. Способ по п.19, где заболевание является одним из заболеваний желудка, и активный ингредиент композиции или фармацевтической формы пригоден для местного лечения упомянутого заболевания. 20. The method according to claim 19, where the disease is one of the diseases of the stomach, and the active ingredient of the composition or pharmaceutical form is suitable for local treatment of the aforementioned disease.
21. Способ для улучшенного желудочно-кишечного всасывания лекарственных препаратов, которые имеют ограниченную всасываемость в тонком кишечнике, который включает введение композиции по любому из пп.1-14 или фармацевтической формы по п.15, включающих такой лекарственный препарат, пациенту. 21. A method for improved gastrointestinal absorption of drugs that have limited absorption in the small intestine, which comprises administering the composition to any one of claims 1-14 or the pharmaceutical form of claim 15, comprising such a drug, to a patient.
22. Применение композиции по любому из пп.1-14 при производстве лекарственного препарата для лечения и профилактики заболевания, которые включают введение упомянутой композиции, включающей терапевтический агент, эффективный против упомянутого заболевания, пациенту, нуждающемуся в таком лечении или профилактике. 22. The use of a composition according to any one of claims 1 to 14 in the manufacture of a medicament for the treatment and prophylaxis of a disease, which comprise administering said composition comprising a therapeutic agent effective against said disease to a patient in need of such treatment or prevention.
23. Применение композиции по любому из пп.1-14 при производстве лекарственного препарата, для использования в способе лечения по любому из пп. 18-21. 23. The use of a composition according to any one of claims 1 to 14 in the manufacture of a medicament for use in a treatment method according to any one of claims. 18-21.
24. Набор частей для использования при лечении инфекции, вызванной Н. pylori, включающий композицию, содержащую Н2-антагонист, ингибитор протонного насоса или антацид, и композицию по п.11.24. A set of parts for use in the treatment of an infection caused by H. pylori, comprising a composition comprising an H 2 antagonist, a proton pump inhibitor or antacid, and the composition according to claim 11.
25. Способ приготовления композиции по любому из пп.1-14, который включает распылительную сушку эмульсии типа "масло в воде" или "вода в масле в воде", включающую компоненты композиции. 25. A method of preparing a composition according to any one of claims 1 to 14, which includes spray drying an oil in water or water in oil in water emulsion comprising the components of the composition.