RU99119490A - DERIVATIVES 3-PIPERIDIL-4-OXOHINAZOLINE AND CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS - Google Patents
DERIVATIVES 3-PIPERIDIL-4-OXOHINAZOLINE AND CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONSInfo
- Publication number
- RU99119490A RU99119490A RU99119490/04A RU99119490A RU99119490A RU 99119490 A RU99119490 A RU 99119490A RU 99119490/04 A RU99119490/04 A RU 99119490/04A RU 99119490 A RU99119490 A RU 99119490A RU 99119490 A RU99119490 A RU 99119490A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- carbon atoms
- group containing
- lower alkyl
- alkyl group
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 2
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 73
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 26
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 16
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 14
- YVXDOICWRFTZHG-UHFFFAOYSA-N 2-piperidin-3-yl-1H-quinazolin-4-one Chemical class N1C2=CC=CC=C2C(=O)N=C1C1CCCNC1 YVXDOICWRFTZHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 13
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 13
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 10
- -1 diphenylamino group Chemical group 0.000 claims 10
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 229910052760 oxygen Chemical group 0.000 claims 6
- 239000001301 oxygen Chemical group 0.000 claims 6
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical group O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000000020 sulfo group Chemical group O=S(=O)([*])O[H] 0.000 claims 6
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 5
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 5
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002029 aromatic hydrocarbon group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000004945 aromatic hydrocarbons Chemical class 0.000 claims 4
- 125000005418 aryl aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 3
- 125000004367 cycloalkylaryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 claims 3
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000001924 cycloalkanes Chemical class 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- AWIRIQQNRNQUTA-UHFFFAOYSA-N 3-[1-[2-(3-hydroxy-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)ethyl]piperidin-4-yl]quinazolin-4-one Chemical compound C12=CC=CC=C2CCC2=CC(O)=CC=C2N1CCN1CCC(N2C(C3=CC=CC=C3N=C2)=O)CC1 AWIRIQQNRNQUTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZBYGHRHTDIMDII-UHFFFAOYSA-N 3-[1-[2-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)ethyl]piperidin-4-yl]quinazolin-4-one Chemical compound C12=CC=CC=C2CCC2=CC=CC=C2N1CCN(CC1)CCC1N1C(=O)C2=CC=CC=C2N=C1 ZBYGHRHTDIMDII-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ISNYOSAHSVBIIX-UHFFFAOYSA-N 3-[1-[2-(5-hydroxy-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)ethyl]piperidin-4-yl]quinazolin-4-one Chemical compound C12=CC=CC=C2C(O)CC2=CC=CC=C2N1CCN1CCC(N2C(C3=CC=CC=C3N=C2)=O)CC1 ISNYOSAHSVBIIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JNUNZFPDSSORFB-UHFFFAOYSA-N 3-[1-[2-(6H-benzo[c][1,5]benzoxazepin-11-yl)ethyl]piperidin-4-yl]quinazolin-4-one Chemical compound C12=CC=CC=C2COC2=CC=CC=C2N1CCN(CC1)CCC1N1C(=O)C2=CC=CC=C2N=C1 JNUNZFPDSSORFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GFUSJEZMTKFLSX-UHFFFAOYSA-N 3-[1-[2-(N-(2-methylphenyl)anilino)ethyl]piperidin-4-yl]quinazolin-4-one Chemical compound CC1=CC=CC=C1N(C=1C=CC=CC=1)CCN1CCC(N2C(C3=CC=CC=C3N=C2)=O)CC1 GFUSJEZMTKFLSX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 102000014914 Carrier Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010078791 Carrier Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 206010062060 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N Pyridazine Chemical group C1=CC=NN=C1 PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000004556 carbazol-9-yl group Chemical group C1=CC=CC=2C3=CC=CC=C3N(C12)* 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 125000004561 phenothiazin-10-yl group Chemical group C1=CC=CC=2SC3=CC=CC=C3N(C12)* 0.000 claims 1
- 125000004557 phenoxazin-10-yl group Chemical group C1=CC=CC=2OC3=CC=CC=C3N(C12)* 0.000 claims 1
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Chemical group C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 claims 1
Claims (13)
где R представляет формулу i:
где R1 и R2 могут быть одинаковы или различны и представляют атом водорода; низшую алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода; аралкильную группу; бензоильную группу; циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 7 атомов углерода; арильную группу; или гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов азота, серы и кислорода (где циклоалкильная, арильная или гетероарильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, низшей галогеналкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, аминогруппы, аминогруппы, замещенной низшей алкильной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, гидроксильной группы, феноксигруппы и сульфогруппы), при условии, что один из R1 и R2 не является атомом водорода, или формулу ii:
где А и В могут быть одинаковы или различны и представляют ароматическое углеводородное кольцо; ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов азота, серы или кислорода; циклоалкановое кольцо, содержащее от 3 до 7 атомов углерода; или циклоалкеновое кольцо, содержащее от 5 до 7 атомов углерода (где ароматическое углеводородное, ароматическое гетероциклическое, циклоалкановое или циклоалкеновое кольцо может содержать от 1 до 3 заместителей, выбранных из атомов галогенов, низшей алкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, низшей галогеналкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, гидроксильной группы, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, аминогруппы, аминогруппы, замещенной низшей алкильной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, и сульфогруппы), Х представляет одинарную связь, неразветвленную или разветвленную низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, неразветвленную или разветвленную низшую алкениленовую группу, содержащую от 2 до 4 атомов углерода (где низшая алкиленовая или низшая алкениленовая группа может быть замещена заместителем (заместителями), выбранным(и) из атома галогена, гидроксильной группы, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, аминогруппы и сульфогруппы), атом кислорода, атом серы, имино-группу, которая может быть замещена низшей алкильной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, карбонильную группу, -O-Z-, -Z-O-, -S-Z-, -Z-S-, -NH-Z-, -NR5Z-, -Z-NH-, или -Z-NR5- (где Z представляет низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, или карбонильную группу, a R5 представляет низшую алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода), Y представляет одинарную связь, неразветвленную или разветвленную низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, или карбонильную группу;
n представляет целое число от 1 до 4;
R3 и R4 могут быть одинаковы или различны и представляют атом водорода, низшую алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, атом галогена, низшую галогеналкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, гидроксильную группу, аминогруппу или нитрогруппу,
или его фармацевтически приемлемая соль.1. A derivative of 3-piperidyl-4-oxoquinazoline represented by the formula (I):
where R is the formula i:
where R 1 and R 2 may be the same or different and represent a hydrogen atom; a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms; aralkyl group; benzoyl group; a cycloalkyl group containing from 3 to 7 carbon atoms; aryl group; or a heteroaryl group containing from 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen (where the cycloalkyl, aryl or heteroaryl group can be substituted with 1–3 substituents selected from a halogen atom, a lower alkyl group containing from 1 to 4 atoms carbon, lower haloalkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, nitro group, lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms, amino group, amino group, substituted by a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, hydroxyl g rups, phenoxy groups and sulfo groups), provided that one of R 1 and R 2 is not a hydrogen atom, or formula ii:
where a and b may be the same or different and represent an aromatic hydrocarbon ring; an aromatic heterocyclic ring containing from 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen, sulfur or oxygen; cycloalkane ring containing from 3 to 7 carbon atoms; or a cycloalkene ring containing from 5 to 7 carbon atoms (where an aromatic hydrocarbon, aromatic heterocyclic, cycloalkane or cycloalkene ring may contain from 1 to 3 substituents selected from halogen atoms, a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a lower haloalkyl groups containing from 1 to 4 carbon atoms, a hydroxyl group, a nitro group, a lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms, an amino group, an amino group substituted by a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, and sulfo groups), X represents a single bond, an unbranched or branched lower alkylene group containing from 1 to 4 carbon atoms, a straight or branched lower alkenylene group containing from 2 to 4 carbon atoms (where the lower alkylene or lower an alkenylene group may be substituted with a substituent (s) selected from the (h) of the halogen atom, hydroxyl group, nitro group, lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms, amino group and sulfo group, oxygen atom sulfur atom, an imino group which may be substituted by a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a carbonyl group, -OZ-, -ZO-, -SZ-, -ZS-, -NH-Z-, - NR 5 Z-, -Z-NH-, or -Z-NR 5 - (where Z represents a lower alkylene group containing from 1 to 4 carbon atoms or a carbonyl group, and R 5 represents a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms), Y represents a single bond, a straight or branched lower alkylene group containing from 1 to 4 carbon atoms, or a carbonyl group;
n represents an integer from 1 to 4;
R 3 and R 4 may be the same or different and represent a hydrogen atom, a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a halogen atom, a lower haloalkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a hydroxyl group, an amino group or a nitro group,
or its pharmaceutically acceptable salt.
где R представлен формулой i':
где R1' и R2' могут быть одинаковы или различны и представляют циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 7 атомов углерода; арильную группу; гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов азота, серы и кислорода (где циклоалкильная, арильная или гетероарильная группа может содержать от 1 до 3 заместителей, выбранных из атома галогена, низшей алкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, низшей галогеналкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, аминогруппы, аминогруппы, замещенной низшей алкильной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, гидроксильной группы и сульфогруппы);
или формулу ii':
где А' и В' могут быть одинаковы или различны, и представляют ароматическое углеводородное кольцо; ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов азота, серы и кислорода; циклоалкановое кольцо, содержащее от 3 до 7 атомов углерода; циклоалкеновое кольцо, содержащее от 5 до 7 атомов углерода (где ароматическое углеводородное, ароматическое гетероциклическое, циклоалкановое или циклоалкеновое кольцо может иметь от 1 до 3 заместителей, выбранных из атома галогена, низшей алкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, низшей галогеналкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, гидроксильной группы, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, аминогруппы, аминогруппы, замещенной низшей алкильной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, и сульфогруппы), X' представляет одинарную связь, неразветвленную или разветвленную низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, неразветвленную или разветвленную низшую алкениленовую группу, содержащую от 2 до 4 атомов углерода (где низшая алкиленовая или низшая алкениленовая группа может иметь заместитель (заместители), выбраненный(е) из атома галогена, гидроксильной группы, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, аминогруппы и сульфогруппы), атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть замещена низшей алкильной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, карбонильную группу, -O-Z'-, -Z'-O-, -S-Z'-, -Z'-S-, -NH-Z'-, -NR5'Z'-, -Z'-NH-, или -Z'-NR5'- (где Z' представляет низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, или карбонильную группу, a R5' представляет низшую алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода), Y' представляет одинарную связь, неразветвленную или разветвленную низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, или карбонильную группу,
R3 и R4 могут быть одинаковы или различны и представляют атом водорода или низшую алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
или его фармацевтически приемлемая соль.2. A derivative of 3-piperidyl-4-oxoquinazoline according to claim 1,
where R is represented by the formula i ':
where R 1 'and R 2 ' may be the same or different and represent a cycloalkyl group containing from 3 to 7 carbon atoms; aryl group; a heteroaryl group containing from 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen (where the cycloalkyl, aryl or heteroaryl group may contain from 1 to 3 substituents selected from a halogen atom, a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms of a lower haloalkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a nitro group, a lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms, an amino group, an amino group substituted by a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, hydroxyl groups s and sulfo groups);
or formula ii ':
where a 'and b' may be the same or different, and represent an aromatic hydrocarbon ring; an aromatic heterocyclic ring containing from 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen; cycloalkane ring containing from 3 to 7 carbon atoms; a cycloalkene ring containing from 5 to 7 carbon atoms (where an aromatic hydrocarbon, aromatic heterocyclic, cycloalkane or cycloalkene ring can have from 1 to 3 substituents selected from a halogen atom, a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a lower haloalkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a hydroxyl group, a nitro group, a lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms, an amino group, an amino group substituted by a lower alkyl group containing from 1 to 4 atom in carbon, and sulfo groups), X 'represents a single bond, unbranched or branched lower alkylene group containing from 1 to 4 carbon atoms, a unbranched or branched lower alkenylene group containing from 2 to 4 carbon atoms (where the lower alkylene or lower alkenylene group may have a substituent (s) selected from (e) of a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms, an amino group and a sulfo group, an oxygen atom, a sulfur atom, iminograms ppu, which may be substituted by a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a carbonyl group, -O-Z'-, -Z'-O-, -S-Z'-, -Z'-S-, - NH-Z'-, -NR 5 'Z'-, -Z'-NH-, or -Z'-NR 5 ' - (where Z 'represents a lower alkylene group containing from 1 to 4 carbon atoms, or a carbonyl group , a R 5 'represents a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms), Y' represents a single bond, an unbranched or branched lower alkylene group containing from 1 to 4 carbon atoms, or a carbonyl group,
R 3 and R 4 may be the same or different and represent a hydrogen atom or a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms,
or its pharmaceutically acceptable salt.
где R1" и R2" могут быть одинаковы или различны и представляют циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 7 атомов углерода, арильную группу или гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов азота, серы и кислорода (где циклоалкильная, арильная или гетероарильная группа может иметь от 1 до 3 заместителей, выбранных из атома галогена, низшей алкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, низшей галогеналкильнои группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, и гидроксильной группы),
или формулу ii":
где А" и В" могут быть одинаковы или различны, и представляют ароматическое углеводородное кольцо или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов азота, серы и кислорода (где ароматическое углеводородное или ароматическое гетероциклическое кольцо может содержать от 1 до 3 заместителей, выбранных из атома галогена, низшей алкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, низшей галогеналкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, и гидроксильной группы), X" представляет одинарную связь, неразветвленную или разветвленную низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, неразветвленную или разветвленную низшую алкениленовую группу, содержащую от 2 до 4 атомов углерода (где низшая алкиленовая или низшая алкениленовая группа может иметь заместитель (заместители), выбранный(е) из атома галогена, гидроксильной группы и низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода), атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть замещена низшей алкильной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, карбонильную группу, -O-Z"-, -S-Z"-, -NH-Z"-, или -NR5"-Z"- где Z" представляет низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, или карбонильную группу, a R5" представляет низшую алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
R3 и R4 оба представляют атомы водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.3. A derivative of 3-piperidyl-4-oxoquinazoline according to claim 2, where R is represented by the formula i ":
where R 1 "and R 2 " may be the same or different and represent a cycloalkyl group containing from 3 to 7 carbon atoms, an aryl group or a heteroaryl group containing from 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen (where cycloalkyl , an aryl or heteroaryl group may have from 1 to 3 substituents selected from a halogen atom, a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a lower haloalkyl group, containing from 1 to 4 carbon atoms, a nitro group, a lower alkoxy group containing from 1 up to 4 carbon atoms, and hydroxyl group),
or formula ii ":
where A "and B" may be the same or different, and represent an aromatic hydrocarbon ring or an aromatic heterocyclic ring containing from 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen atoms (where the aromatic hydrocarbon or aromatic heterocyclic ring may contain from 1 to 3 substituents selected from a halogen atom, a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a lower haloalkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a nitro group, a lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms, and a hydroxyl group), X "represents a single bond, an unbranched or branched lower alkylene group containing from 1 to 4 carbon atoms, a unbranched or branched lower alkenylene group containing from 2 to 4 carbon atoms (where the lower alkylene group is or a lower alkenylene group may have a substituent (s) selected (e) from a halogen atom, a hydroxyl group and a lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms), an oxygen atom, a sulfur atom, an imino group, which may be substituted by a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a carbonyl group, —OZ "-, -SZ" -, -NH-Z "-, or -NR 5 " -Z "- where Z" represents a lower alkylene group, containing from 1 to 4 carbon atoms, or a carbonyl group, a R 5 "represents a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms,
R 3 and R 4 both represent hydrogen atoms,
or its pharmaceutically acceptable salt.
где R1" и R2" могут быть одинаковы или различны и представляют циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 1 атомов углерода; арильную группу; гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов азота, серы и кислорода (где циклоалкильная, арильная или гетероарильная группа могут иметь от 1 до 3 заместителей, выбранных из атома галогена, низшей алкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, низшей галогеналкильной групп, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, и гидроксильной группы);
или его фармацевтически приемлемая соль.4. The derivative of 3-piperidyl-4-oxoquinazoline according to claim 3, where R is represented by the formula i ":
where R 1 "and R 2 " may be the same or different and represent a cycloalkyl group containing from 3 to 1 carbon atoms; aryl group; a heteroaryl group containing from 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen (where the cycloalkyl, aryl or heteroaryl group can have from 1 to 3 substituents selected from a halogen atom, a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms , lower haloalkyl groups containing from 1 to 4 carbon atoms, nitro group, lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms, and hydroxyl group);
or its pharmaceutically acceptable salt.
где А" и В" могут быть одинаковы или различны, и представляют ароматическое углеводородное кольцо или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов азота, серы и кислорода (где ароматическое углеводородное или ароматическое гетероциклическое кольцо могут содержать от 1 до 3 заместителей, выбранных из атома галогена, низшей алкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, низшей галогеналкильной группы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, нитрогруппы, низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, и гидроксильной группы), X" представляет одинарную связь, неразветвленную или разветвленную низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, неразветвленную или разветвленную низшую алкениленовую группу, содержащую от 2 до 4 атомов углерода (где низшая алкиленовая или низшая алкениленовая группа могут иметь заместитель (заместители), выбранный(е) из атома галогена, гидроксильной группы и низшей алкоксигруппы, содержащей от 1 до 4 атомов углерода), атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть замещена низшей алкильной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, карбонильную группу, -O-Z"-, -S-Z"-, -NH-Z"-, или -NR5"-Z"- где Z" представляет низшую алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, или карбонильную группу, a R5" представляет низшую алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
или его фармацевтически приемлемая соль.7. The derivative of 3-piperidyl-4-oxoquinazoline according to claim 3, in which R is represented by the formula ii ":
where a "and b" may be the same or different, and represent an aromatic hydrocarbon ring or an aromatic heterocyclic ring containing from 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen atoms (where the aromatic hydrocarbon or aromatic heterocyclic ring may contain from 1 to 3 substituents selected from a halogen atom, a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a lower haloalkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a nitro group, a lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms, and a hydroxyl group), X "represents a single bond, an unbranched or branched lower alkylene group containing from 1 to 4 carbon atoms, a unbranched or branched lower alkenylene group containing from 2 to 4 carbon atoms (where the lower alkylene group is or a lower alkenylene group may have a substituent (s) selected (e) from a halogen atom, a hydroxyl group and a lower alkoxy group containing from 1 to 4 carbon atoms), an oxygen atom, a sulfur atom, an imino group, which may be substituted by a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a carbonyl group, —OZ "-, -SZ" -, -NH-Z "-, or -NR 5 " -Z "- where Z" represents a lower alkylene group, containing from 1 to 4 carbon atoms, or a carbonyl group, a R 5 "represents a lower alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms,
or its pharmaceutically acceptable salt.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9/362819 | 1997-12-12 | ||
| JP10/288979 | 1998-10-12 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU99119490A true RU99119490A (en) | 2001-09-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CO5280070A1 (en) | COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF INDAZOL AND METHODS TO MEASURE OR INHIBIT THE CELL PROLIFERATION | |
| WO2003037862A1 (en) | Amide derivatives and drugs | |
| EA200601235A1 (en) | TIAZOLE DERIVATIVES | |
| CA2140598A1 (en) | Prolineamide derivatives | |
| KR920002555A (en) | Novel pyrimidine derivatives that are angiotensin II receptor antagonists, methods for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them | |
| RU97105769A (en) | HETEROCYCLIC DERIVATIVE AND MEDICINE | |
| CA2315050A1 (en) | Aminophenoxyacetic acid derivatives and pharmaceutical composition containing thereof | |
| EP1642880A4 (en) | Hsp90 family protein inhibitors | |
| CO5180626A1 (en) | PURINE DERIVATIVES PROTEIN QUINASA SYK INHIBITORS | |
| AR036107A1 (en) | DERIVATIVES OF 6-PHENYLPIRROLPIRIMIDINDIONA, ANTAGONIST OF ADENOSINE A2 RECEPTORS, PARTICULARLY OF SUBTIPO A2, APPLICATION IN THE PREVENTION OF THE DEGRANULATION OF MASTOCITS; PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FORMULATED WITH SUCH COMPOUNDS AND THE SAME USE IN THE PREPARATION OF MEDIUM | |
| RU2004119406A (en) | 5-SULFANIL-4H-1,2,4-TRIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION AS A MEDICINAL PRODUCT | |
| RU95120169A (en) | DERIVATIVES OF PYRROLIDENMETHIL, METHOD OF THEIR PRODUCTION, INTERMEDIATE PRODUCTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHOD OF TREATMENT AND / OR PREVENTION | |
| KR960702444A (en) | 3-AMINOAZEPINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF | |
| RU2005113153A (en) | NEW PYRIMIDINAMIDE DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION | |
| NO20014847D0 (en) | amine derivatives | |
| RU98100090A (en) | PYRROLA DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION ON THEIR BASIS | |
| PT842923E (en) | DERIVATIVES OF PYRROLE AND MEDICINAL COMPOSITIONS | |
| KR920006322A (en) | Benzene, pyridine and pyrimidine derivatives | |
| KR910009672A (en) | Pyridazine derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing the same | |
| RU2307829C2 (en) | Carboxamide derivatives | |
| CA2016665A1 (en) | Rhodanine derivatives and pharmaceutical compositions | |
| CO5261594A1 (en) | MYT1 CINASA INHIBITORS | |
| DE69329084D1 (en) | Benzoxazepine derivatives as cholinesterase inhibitors | |
| HUT59124A (en) | Process for producing 2-(aminoalkyl)-5-(arylalkyl)-1,3-dioxane derivatives and pharmaceutical compositions comprising such derivatives as active ingredient | |
| RU96101173A (en) | PYRIDASINON DERIVATIVES |