RU99113429A - GUANIDINYLAMINOHETEROCYCLIC COMPOUNDS, AS AN AGONISTS OF ALPHA-2 ADRENOCEPTORS - Google Patents

GUANIDINYLAMINOHETEROCYCLIC COMPOUNDS, AS AN AGONISTS OF ALPHA-2 ADRENOCEPTORS

Info

Publication number
RU99113429A
RU99113429A RU99113429/04A RU99113429A RU99113429A RU 99113429 A RU99113429 A RU 99113429A RU 99113429/04 A RU99113429/04 A RU 99113429/04A RU 99113429 A RU99113429 A RU 99113429A RU 99113429 A RU99113429 A RU 99113429A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen
unsubstituted
methyl
amino
compound according
Prior art date
Application number
RU99113429/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Томас Ли КАППС
Софи Ева БОГДАН
Рэймонд Тодд ГЕНРИ
Расселл Джеймс ШЕЛДОН
Вилльям Ли СЕЙБЕЛ
Джеффри Джозеф АРЕС
Original Assignee
Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани filed Critical Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани
Publication of RU99113429A publication Critical patent/RU99113429A/en

Links

Claims (11)

1. Соединение формулы
Figure 00000001

где а) R1 представляет водород; или алкил отсутствует; в случае, если R1 отсутствует, связь (а) представляет двойную связь;
b) D представляет СR2, где R2 выбирают из водорода; незамещенного С1-С3 алканила, амино, гидрокси, меркапто; С1-С3 алкилтио или алкокси; С1-С3 алкиламино или С1-С3 диалкиламино и галогена, или если В представляет СR3, D может представлять N;
с) В представляет NR9, СR3=СR8, СR3=N, СR3, S, О, SО или SО2; где R9 выбирают из водорода; незамещенного С1-С3 алканила, алкенила или алкинила; циклоалканила, циклоалкенила; и где R3 и R8 каждый независимо выбирают из водорода; незамещенного С1-С3 алканила, алкенила или алкинила; циклоалканила, циклоалкенила; незамещенного С1-С3 алкилтио или алкокси; гидрокси; тио; нитро; циано; амино; С1-С3 алкиламино или С1-С3 диалкиламино и галогена;
d) R4, R5 и R6 каждый независимо выбирают из водорода; незамещенного С1-С3 алканила, алкенила или алкинила; циклоалканила; циклоалкенила; незамещенного С1-С3 алкилтио или алкокси; гидрокси; тио; нитро; циано; амино; С1-С3 алкиламино или С1-С3 диалкиламино и галогена; и NН-NН-С(=NR10)NНR11 (гуанидиниламино); где R10 и R11 независимо выбирают из водорода; метила и этила; и где один и только один из R4, R5 и R6 представляет гуанидиниламино;
е) R7 выбирают из водорода; незамещенного С1-С3 алканила, алкенила или алкинила; циклоалканила, циклоалкенила; незамещенного С1-С3 алкилтио или алкокси; гидрокси; тио; нитро; циано; амино; С1-С3 алкиламино или С1-С3 диалкиламино и галогена;
и энантиомеры, оптические изомеры, стереоизомеры, диастереоизомеры, таутомеры, соли присоединения, биогидролизуемые амиды и сложные эфиры.1. The compound of the formula
Figure 00000001

where a) R 1 represents hydrogen; or alkyl is absent; in case R 1 is absent, the bond (a) represents a double bond;
b) D is CR 2 , where R 2 is selected from hydrogen; unsubstituted With 1 -C 3 alkanyl, amino, hydroxy, mercapto; C 1 -C 3 alkylthio or alkoxy; C 1 -C 3 alkylamino or C 1 -C 3 dialkylamino and halogen, or if B is CR 3 , D may be N;
c) B is NR 9 , CR 3 = CR 8 , CR 3 = N, CR 3 , S, O, SO or SO 2 ; where R 9 is selected from hydrogen; unsubstituted With 1 -C 3 alkanyl, alkenyl or quinil; cycloalkyl, cycloalkenyl; and wherein R 3 and R 8 are each independently selected from hydrogen; unsubstituted With 1 -C 3 alkanyl, alkenyl or quinil; cycloalkyl, cycloalkenyl; unsubstituted C 1 -C 3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thio; nitro; cyano; amino; C 1 -C 3 alkylamino or C 1 -C 3 dialkylamino and halogen;
d) R 4 , R 5 and R 6 are each independently selected from hydrogen; unsubstituted With 1 -C 3 alkanyl, alkenyl or quinil; cycloalkyl; cycloalkenyl; unsubstituted C 1 -C 3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thio; nitro; cyano; amino; C 1 -C 3 alkylamino or C 1 -C 3 dialkylamino and halogen; and NH-NH-C (= NR 10 ) NHH 11 (guanidinylamino); where R 10 and R 11 are independently selected from hydrogen; methyl and ethyl; and where one and only one of R 4 , R 5 and R 6 is guanidino amino;
e) R 7 is selected from hydrogen; unsubstituted With 1 -C 3 alkanyl, alkenyl or quinil; cycloalkyl, cycloalkenyl; unsubstituted C 1 -C 3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thio; nitro; cyano; amino; C 1 -C 3 alkylamino or C 1 -C 3 dialkylamino and halogen;
and enantiomers, optical isomers, stereoisomers, diastereoisomers, tautomers, addition salts, biohydrolyzable amides and esters. 2. Соединение по п.1, где R2, R3 и R8 представляют водород; R4 выбирают из водорода, метила, метокси, фтора, хлора, брома и циано; R5 представляет водород; R7 выбирают из метила, хлора и брома; и R10 выбирают из водорода и метила.2. The compound according to claim 1, where R 2 , R 3 and R 8 represent hydrogen; R 4 is selected from hydrogen, methyl, methoxy, fluorine, chlorine, bromine and cyano; R 5 is hydrogen; R 7 is selected from methyl, chlorine and bromine; and R 10 is selected from hydrogen and methyl. 3. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где R2, R9 и R10 каждый независимо выбирают из водорода и метила; R4 выбирают из водорода, метила, метокси, фтора, хлора, брома и циано; R5 представляет водород; и R7 выбирают из метила, хлора и брома.3. The compound according to any one of the preceding paragraphs, where R 2 , R 9 and R 10 are each independently selected from hydrogen and methyl; R 4 is selected from hydrogen, methyl, methoxy, fluorine, chlorine, bromine and cyano; R 5 is hydrogen; and R 7 is selected from methyl, chlorine and bromine. 4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где R2 и R10 каждый независимо выбирают из водорода и метила; R4 выбирают из водорода, метила, метокси, фтора, хлора, брома и циано; R5 представляет водород; и R7 выбирают из метила, хлора и брома.4. The compound according to any one of the preceding claims, wherein R 2 and R 10 are each independently selected from hydrogen and methyl; R 4 is selected from hydrogen, methyl, methoxy, fluorine, chlorine, bromine and cyano; R 5 is hydrogen; and R 7 is selected from methyl, chlorine and bromine. 5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где R4 выбирают из водорода, незамещенного С1-С3 алканила, алкенила или алкинила; незамещенного С1-С3 алкилтио или алкокси; гидрокси; тио; нитро; циано; амино; С1-С2 алкиламино или С1-С2 диалкиламино и галогена; R5 представляет водород; и R7 выбирают из водорода; незамещенного С1-С3 алканила, алкенила или алкинила; незамещенного С1-С3 алкилтио или алкокси; гидрокси; тио; нитро; циано; амино; С1-С2 алкиламино или С1-С2 диалкиламино и галогена.5. The compound according to any one of the preceding paragraphs, where R 4 is selected from hydrogen, unsubstituted C 1 -C 3 alkanyl, alkenyl or alkynyl; unsubstituted C 1 -C 3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thio; nitro; cyano; amino; C 1 -C 2 alkylamino or C 1 -C 2 dialkylamino and halogen; R 5 is hydrogen; and R 7 is selected from hydrogen; unsubstituted With 1 -C 3 alkanyl, alkenyl or quinil; unsubstituted C 1 -C 3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thio; nitro; cyano; amino; C 1 -C 2 alkylamino or C 1 -C 2 dialkylamino and halogen. 6. Соединение по п.1, где выбирают из NR9, СR3=СR8 и S.6. The compound according to claim 1, where selected from NR 9 , CR 3 = CR 8 and S. 7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где соединение является [(8-метилхинолин-7-ил)амино] гуанилином; или [(4-метилбензимидазол-5-ил)амино]гуанилином. 7. The compound according to any one of the preceding paragraphs, wherein the compound is [(8-methylquinolin-7-yl) amino] guaniline; or [(4-methylbenzimidazol-5-yl) amino] guaniline. 8. Соединение по п.1, используемое в качестве активного ингредиента в фармацевтической композиции по п.9. 8. The compound according to claim 1, used as an active ingredient in the pharmaceutical composition according to claim 9. 9. Фармацевтическая композиция, включающая активный ингредиент и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента используют безопасное и эффективное количество соединения по любому из предшествующих пунктов. 9. A pharmaceutical composition comprising the active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier, characterized in that a safe and effective amount of the compound according to any of the preceding claims is used as the active ingredient. 10. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что она дополнительно включает один или более из активных агентов, выбранных из группы, состоящей из антигистамина, противокашлевого агента, стабилизатора тучных клеток, антагониста лейкотриена, отхаркивающего/муколитика, антиоксиданта или ингибитора радикалов, стероида, бронходилятора, противовирусного агента, анальгетика, противовоспалительного агента, агента активного в отношении желудочно-кишечного тракта или в отношении глаз. 10. The pharmaceutical composition of claim 8, characterized in that it further includes one or more of the active agents selected from the group consisting of an antihistamine, antitussive agent, mast cell stabilizer, leukotriene antagonist, expectorant / mucolytic, antioxidant or radical inhibitor, steroid, bronchodilator, antiviral agent, analgesic, anti-inflammatory agent, agent active against the gastrointestinal tract or against the eyes. 11. Способ профилактики или лечения нарушений, модулируемых альфа-2 адреноцепторами, путем введения нуждающемуся в таком лечении млекопитающему безопасного и эффективного количества соединения по любому из предшествующих пунктов - агониста альфа-2 адреноцептора. 11. A method of preventing or treating disorders modulated by alpha-2 adrenoceptors, by administering to a mammal in need of such treatment a safe and effective amount of a compound according to any one of the preceding claims — an alpha-2 agonist adrenoceptor.
RU99113429/04A 1996-11-25 1997-11-21 GUANIDINYLAMINOHETEROCYCLIC COMPOUNDS, AS AN AGONISTS OF ALPHA-2 ADRENOCEPTORS RU99113429A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60/031,833 1996-11-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU99113429A true RU99113429A (en) 2001-04-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99113446A (en) GUANIDILE HETEROCYCLIC COMPOUNDS APPLIED AS AN ALPHA-2 AGONISTS ADDRENERCEEPTORS
LU90956I2 (en) Metvix active ingredient methylaminolevulinic in the form of a salt preferably methylaminolevulinic hydrochloride
EA200200619A1 (en) NEPEPTIDILE INHIBITORS OF VLA-4-DEPENDENT CELL ASSOCIATION USED IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY, AUTOIMUM AND RESPIRATORY DISEASES
KR950031074A (en) Non-peptide Tachykinin Receptor Antagonists
RU98122210A (en) DERIVATIVES ANDROSTENA
CY1112861T1 (en) USE OF ACUTE PRODUCERS (-) (3-TRIALOMETHYLOPHOINOXY) (4-ALOFINYL) ACID FOR SURGERY TREATMENT
DK0561073T3 (en) Treatment of eye hypertension
RU2002121646A (en) 1,3-disubstituted pyrrolidines as alpha-2-adrenergic antagonists
CA2500118A1 (en) N-substituted hydromorphones and the use thereof
RU2002133869A (en) WAYS TO REDUCE CELL PROLIFERATION BASED ON (3R, 4R) C1-8 - TETRAHYDROCANABINOL-11-ONE ACIDS (HEMP ACID)
HU229502B1 (en) Use of epinastine in the treatment of allergic rithinis/conjuctivitis
ATE15596T1 (en) PHARMACEUTICAL AGENT.
EA200400311A1 (en) CRYSTALS OF DERIVATIVES OF HYDROXYNOREPHEDRINE
RU2000122435A (en) INDOL DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCLUDING THEM
RU2000116269A (en) 5- (2-IMIDAZOLINYLAMINAMINO) BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES, THEIR PRODUCTION AND APPLICATION AS ALPHA-ADRENOREPTEGIN AGONISTS WITH IMPROVED METABOLIC STABILITY
KR960705809A (en) Prodrugs of an inhibitor of HIV protease
RU2002103862A (en) NEW AMINOBENZOPHENONES
RU2004111357A (en) COMBINED AGENTS FOR TREATMENT OF GLAUCOMA
KR100192745B1 (en) 5-methyl-isoxazole-4-carboxylic acid anilides and 2-hydroxyethylidene-cyano acetic acid anilides for the treatment of ocular diseases
RU2000106042A (en) METHOD FOR INCREASING THE BIOLOGICAL ACCESSIBILITY OF FEXOPHENADINE AND ITS DERIVATIVES
CA2438509A1 (en) Use of cyclohexenone derivatives for the manufacture of a medicament in the treatment of dysuria
RU99113429A (en) GUANIDINYLAMINOHETEROCYCLIC COMPOUNDS, AS AN AGONISTS OF ALPHA-2 ADRENOCEPTORS
RU97107018A (en) QUINOXALINE DERIVATIVES USED IN THERAPY
RU98113956A (en) MEANS FOR PREVENTION AND TREATMENT OF DIABETIC COMPLICATIONS
RU2003104017A (en) THROMBIN INHIBITORS CONTAINING AMINO-ISOCHINOLINE GROUP