RU98118643A - NEW BENZOTHIEPINES, HAVING THE ACTIVITY OF BILK ACID INHIBITORS IN THE PULMONIC ACID TRANSPORT AND TAUROCHOLAT CAPTURE - Google Patents
NEW BENZOTHIEPINES, HAVING THE ACTIVITY OF BILK ACID INHIBITORS IN THE PULMONIC ACID TRANSPORT AND TAUROCHOLAT CAPTUREInfo
- Publication number
- RU98118643A RU98118643A RU98118643/04A RU98118643A RU98118643A RU 98118643 A RU98118643 A RU 98118643A RU 98118643/04 A RU98118643/04 A RU 98118643/04A RU 98118643 A RU98118643 A RU 98118643A RU 98118643 A RU98118643 A RU 98118643A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- heterocycle
- group
- aryl
- alkenyl
- Prior art date
Links
- 239000002253 acid Substances 0.000 title 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 332
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 315
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 288
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 184
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 171
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 170
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 170
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 167
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 154
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 132
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 104
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 91
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 90
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 83
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims 71
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims 67
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 66
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 66
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 66
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 claims 62
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 61
- -1 carboalkoxyalkyl Chemical group 0.000 claims 61
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 56
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 54
- 239000004721 Polyphenylene oxide Substances 0.000 claims 53
- 229920000570 polyether Polymers 0.000 claims 53
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 45
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 33
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 32
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 30
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 29
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 28
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims 28
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 25
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 19
- 125000005098 aryl alkoxy carbonyl group Chemical group 0.000 claims 19
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 17
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 15
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004946 alkenylalkyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000005038 alkynylalkyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 13
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 12
- 150000002829 nitrogen Chemical group 0.000 claims 11
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 claims 10
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 10
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 10
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 claims 9
- 125000002178 anthracenyl group Chemical group C1(=CC=CC2=CC3=CC=CC=C3C=C12)* 0.000 claims 9
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 9
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 9
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 8
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 8
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-M iodide Chemical compound [I-] XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 8
- 125000004964 sulfoalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 7
- 125000003705 anilinocarbonyl group Chemical group O=C([*])N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 6
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 6
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 6
- 125000005504 styryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 5
- 150000004703 alkoxides Chemical class 0.000 claims 4
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 3
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 3
- 239000004698 Polyethylene (PE) Substances 0.000 claims 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical group N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims 2
- 125000003358 C2-C20 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005210 alkyl ammonium group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001350 alkyl halides Chemical class 0.000 claims 1
- 230000000879 anti-atherosclerotic Effects 0.000 claims 1
- 230000003143 atherosclerotic Effects 0.000 claims 1
- 125000001164 benzothiazolyl group Chemical group S1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 150000004820 halides Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006525 methoxy ethyl amino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N phosphorus Chemical group [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 0 CCCCC(CCCC)(*(C)O)[C@@](C(c(cc1)ccc1O)c1cc(NC)ccc1)O Chemical compound CCCCC(CCCC)(*(C)O)[C@@](C(c(cc1)ccc1O)c1cc(NC)ccc1)O 0.000 description 1
Claims (1)
где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RWA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атом углерода, замененный на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и RW независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R3 и R4 не могут быть OH, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где A- представляет фармацевтически приемлемый анион, а M представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, а R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и M;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM, PO(OR16)R17,
где в Rx один или несколько атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанных полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть OH или SH и, если R5 представляет OH, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут все быть водородом;
при условии, что если R5 или R6 является фенилом, только один из R1 или R2 представляет H;
при условии, что если q = 1, а Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.1. The compound of formula I
where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R W A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more carbon atoms replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
wherein R 9 , R 10, and R W are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl, and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined; or
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that both R 3 and R 4 cannot be OH, NH 2 or SH, or R 11 and R 12 taken together with the nitrogen or carbon atom to which they are attached form a cyclic ring,
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - , where A - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation, said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) ( OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - , or phenylene, and R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl , alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring;
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R, SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , C (O) OM, PO (OR 16 ) R 17 ,
where in R x one or more carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that both R 5 and R 6 cannot be OH or SH and, if R 5 is OH, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 7 and R 8 cannot all be hydrogen;
with the proviso that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1 and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R9, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла и четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8.2. The compound according to claim 1, wherein R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of aryl, heterocycle, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl, where said aryl, heteroaryl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted by one or more substituent group independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 9 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 .
-Ar-(RY)t
где t представляет целое число от 0 до 5;
Ar выбирают из группы, состоящей из фенила, тиофенила, пиридила, пиперазинила, пиперонила, пирролила, нафтила, фуранила, антраценила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, имидазолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиримидинила, тиазолила, триазолила, изотиазолила, индолила, бензоимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила и бензоизотиазолила;
один или более из RY независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R9, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно содержит один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.3. The compound according to claim 2, where R 5 and R 6 have the formula
-Ar- (R Y ) t
where t is an integer from 0 to 5;
Ar is selected from the group consisting of: fenil benzoxazolyl, benzothiazolyl, and benzoisothiazolyl;
one or more of R Y is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl and heterocycle may be substituted with one or more substituent group selected independently from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 9 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle optionally contains one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene.
5. Соединение по п.4, где n равно 1 или 2.4. The compound according to claim 3, where R 5 or R 6 has the formula II:
5. The compound according to claim 4, where n is 1 or 2.
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.31. The compound of claim 29, wherein said one or more of R X is independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyester, halogen, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоид, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R 10A- или P(O)R9.32. The compound according to claim 30, wherein said R X is selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyester, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.43. The compound according to claim 41, wherein said one or more of R y is independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.44. The compound according to claim 42, wherein said R y is independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.45. The compound according to claim 43, wherein said one or more of R y is independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.46. The compound according to claim 44, wherein said R y is independently selected from the group consisting of alkyl, polyether, fluoride, NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
54. Соединение по п.51, имеющее формулу:
55. Соединение по п.51, имеющее формулу:
56. Соединение по п.51, имеющее формулу:
57. Соединение по п.51, имеющее формулу:
58. Соединение по п.52, имеющее формулу:
59. Соединение по п.52, имеющее формулу:
60. Соединение по п.52, имеющее формулу:
61. Соединение по п.52, имеющее формулу:
62. Соединение по п.52, имеющее формулу:
63. Соединение по п.31, где n = 1.53. The compound according to claim 51, having the formula:
54. The compound according to claim 51, having the formula:
55. The compound according to claim 51, having the formula:
56. The compound according to claim 51, having the formula:
57. The compound according to claim 51, having the formula:
58. The compound according to paragraph 52, having the formula:
59. The compound according to paragraph 52, having the formula:
60. The compound according to paragraph 52, having the formula:
61. The compound according to paragraph 52, having the formula:
62. The compound according to paragraph 52, having the formula:
63. The compound according to claim 31, where n = 1.
66. Соединение по п.4, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.65. The compound according to claim 64, having the formula:
66. The compound according to claim 4, wherein R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H and alkyl.
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14А-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, или P(O)R9;
79. Соединение по п.78, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A-.78. The compound according to claim 3, wherein said one or more of R x is independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyester, halogen, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , or P (O) R 9 ;
79. The compound of claim 78, wherein said one or more of R x is independently selected from the group consisting of polyester, OR 13 , NR 13 R 14, and N + R 9 R 11 R 12 A - .
где алкил и полиэфир могут быть замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.83. The compound according to claim 82, wherein one or more of R y is selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 9 R 10 and NC (O) R 9 ,
where alkyl and polyester can be substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO3R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR10)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, Р+R13R14А-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.86. The compound according to claim 1, wherein said one or more of R x is independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyester, halogen, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 3 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 10 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 4;
d и е независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t и u независимо представляют целые числа от 0 до 4;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил )арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9,
SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененных на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3 - С10циклоалкилиден;
R1A и R2A, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3 - С10циклоалкилиден;
R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 не могут быть оба ОН, NH2 или SH,
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
где А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из RX и RXA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NО2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пепитида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или С(O)OM,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил(четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более из заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, SO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM, PO(OR16)OR17,
где в RХ и RХА один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13NR14, C(O)NR13NR14, C(O)OM, COR13, P(O)R13NR14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, аолиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил,
где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13NR14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-;
где один или более из RY и RYА независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O) (OR7)OR8
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.98. The compound of formula III
where q and r independently represent integers from 0 to 4;
d and e independently represent integers from 0 to 2;
t and u independently represent integers from 0 to 4;
R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R w A - , SR 9 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 ,
SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more carbon atoms replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form a C 3 - C 10 cycloalkylidene;
R 1A and R 2A , taken together with the carbon atom to which they are attached, form a C 3 - C 10 cycloalkylidene;
R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
R 3A and R 4A together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 cannot be both OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 , taken together with the nitrogen or carbon atom to which they are attached, form a cyclic ring,
where a - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation;
R 7 , R 7A , R 8 and R 8A are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R X and R XA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptidite, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl,
where acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl (quaternary heterocycle) and quaternary heteroaryl are optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, SO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , C (O) OM, PO (OR 16 ) OR 17 ,
where in R X and R XA one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O ) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 NR 14 , C (O) NR 13 NR 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 NR 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein R 19 is selected from the group consisting of alkanediyl, alkenediyl, alkindiila, polialkandiila alkoxides, poliefirdiila, polialkoksidiila, carbohydrate, amino acid, peptide, polypeptide, where alkanediyl, alkenediyl, alkindiil, polialkandiil alkoxides, aoliefirdiil, polialkoksidiil, carbohydrate, amino acid, The peptide and polypeptide may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 , S, SO, SO 2 , S + R 7 R 8 , PR 7 , P + R 7 R 8 , phenylene, heterocycle, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl or aryl,
where alkanediyl, alkenediyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, alkoxydiyl, polyetherdiyl, polyalkoxydil, carbohydrate, amino acid, peptide and polypeptide may be substituted by one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 NR 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ;
where one or more of R Y and R YA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl and heterocycle may be substituted with one or more substituent group selected independently from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene.
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR10)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)OM,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.109. A compound according to claim 98, wherein one or more of R x and one or more of R XA is independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyether, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O ) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 10 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.110. The compound according to claim 98, wherein one or more of R y and one or more R yA are independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O ) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9 SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.118. The compound according to claim 117, wherein one or more of R X and one or more of R XA are independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyether, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O ) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.119. The compound according to p, where one or more of R Y or one or more R YA independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O ) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be substituted further SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and Quaternary heteroaryl.
PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.120. The compound according to p, having the formula:
PEG = Polyethylene glycol polymer chain with a molecular weight of 3400.
где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 3;
d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t и u независимо представляют целые числа от 0 до 5;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-,
S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден,
R1A и R2A, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения,
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9 SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут представлять ОН, NH2 или SH,
R11 и R12 вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
где А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из RX и RXA независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O} R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранных из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12А-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9 оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM,
где в RX и RXA один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9,
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил,
где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, содержащей алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил, гетероцикл, арилалкил, галоид, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-;
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, эфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.121. The compound of formula IV
where q and r independently represent integers from 0 to 3;
d and e independently represent integers from 0 to 2;
t and u independently represent integers from 0 to 5;
R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - ,
S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, polyalkyl, aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene,
R 1A and R 2A , taken together with the carbon atom to which they are attached, form a C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined,
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
R 3A and R 4A together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 both cannot represent HE, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 together with the nitrogen atom or carbon to which they are attached form a cyclic ring,
where a - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation;
R 7 , R 7A , R 8 and R 8A are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R X and R XA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O} R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl (quaternary heterocycle) and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 and C (O) OM,
where in R X and R XA one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O ) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ,
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein R 19 is selected from the group consisting of alkanediyl, alkenediyl, alkindiila, polialkandiila alkoxides, poliefirdiila, polialkoksidiila, carbohydrate, amino acid, peptide, polypeptide, where alkanediyl, alkenediyl, alkindiil, polialkandiil, alkanediyl, alkoxides poliefirdiil, polialkoksidiil, carbohydrate, the amino acid, peptide and polypeptide may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 , S, SO, SO 2 , S + R 7 R 8 , PR 7 , P + R 7 R 8 , phenylene, heterocycle, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl or aryl
where alkanediyl, alkendiyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, alkoxydiyl, polyetherdiyl, polyalkoxydil, carbohydrate, amino acid, peptide and polypeptide can be substituted by one or more substituent group selected from the group containing alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ;
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, ether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene.
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
133. Соединение по п.121, где один или более из RY и один или более RYA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, йодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13,
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.132. The compound of claim 121, wherein one or more of R X and one or more of R XA are independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyether, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O ) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
133. The compound according to claim 121, where one or more of R Y and one or more R YA are independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O ) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.141. The compound according to claim 140, having the formula:
PEG = Polyethylene glycol polymer chain with a molecular weight of 3400.
где q независимо представляет целое число от 0 до 4;
r представляет целое число от 0 до 3,
d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t представляет целое числа от 0 до 4;
u представляет целое целое число от 0 до 5;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-,
S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9 N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R1A и R2A, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть OH, NH2 или SH,
R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
где А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а M представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из RX и RXA независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM,
где в RX и RXA один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9 P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7 N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил,
где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где один или более из RY и RYA независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены далее одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7 CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9А-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8 P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7 P+R7R8A- или фенилен.142. The compound of formula V
where q independently represents an integer from 0 to 4;
r represents an integer from 0 to 3,
d and e independently represent integers from 0 to 2;
t represents an integer from 0 to 4;
u represents an integer from 0 to 5;
R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - ,
S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, polyalkyl, aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 1A and R 2A , taken together with the carbon atom to which they are attached, form a C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
R 3A and R 4A together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 both cannot be OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring;
where a - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation;
R 7 , R 7A , R 8 and R 8A are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R X and R XA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl,
where acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl (quaternary heterocycle) and quaternary heteroaryl can be optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 and C (O) OM,
where in R X and R XA one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O ) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - PR 9 P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
R 19 is selected from the group consisting of alkanediyl, alkenediyl, alkyndiyl, polyalkandiyl, alkoxydiyl, polyetherdiyl, polyalkoxydiyl, carbohydrate, amino acid, peptide, polypeptide, where alkanediyl, alkendiyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, polypeptide, where alkanediyl, alkendiyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, polypeptide, polyethylene, poly alkyldiyl, polyalkanediyl, polypeptide, polyethylene, polyalkyridyl and the polypeptide optionally contains one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 N + R 7 R 8 , S, SO, SO 2 , S + R 7 R 8 , PR 7 , P + R 7 R 8 , phenylene , heterocycle, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl or aryl,
where alkanediyl, alkenediyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, alkoxydiyl, polyetherdiyl, polyalkoxydiyl, carbohydrate, amino acid, peptide and polypeptide may be substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, halo alkydyl alkyl halide, alkyl halide alkylamines , cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halide, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
where one or more of R Y and R YA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl and heterocycle may be substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo , OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which are replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 P + R 7 R 8 A - or phenylene.
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(О)OM,
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.153. The compound of claim 142, wherein one or more of R X and one or more of R XA are independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyether, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O ) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.154. The compound according to p, where one or more of R Y and one or more R YA independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O ) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be substituted further SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and Quaternary heteroaryl.
PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.162. The compound according to claim 61, having the formula:
PEG = Polyethylene glycol polymer chain with a molecular weight of 3400.
где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
R2 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwR10A-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не являются ОН, NH2 или SH,
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11A-, A- представляет фармацевтически приемлемый анион, а M представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7 CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(О)ОM,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих R9 и M;
R14 и R15, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из RX независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM,
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH;
при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет H;
при условии, что если q=1, а RX представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.169. The compound of formula I
where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
R 2 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w R 10 A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
where R 9 and R 10 have the values previously indicated;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 are both OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 , taken together with the nitrogen or carbon atom to which they are attached, form a cyclic ring,
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 A - , A - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - , or phenylene, a R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl , alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 , taken together with the nitrogen atom to which they are attached, form a cyclic ring;
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R X is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 and C (O) OM,
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that both R 5 and R 6 cannot be hydrogen, OH or SH;
provided that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1 and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9 CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9 и NR9R10
R4 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, замещенного арила, антраценила, гетероцикла, OR41, NR41R10, SR41, S(O)R41, SO2R41 и SO3R9,
R3 и R4 вместе образуют =NOR42, =NNR11R43, =NR41 или =CR11R43,
где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
где R11 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где R41 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила,
R42 выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, COR9, CN, галоида, оксо и CONR9R10
R43 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, причем указанные карбоксиалкил, карбоалкоксиалкил и цианоалкил включают C7-C20алкил,
R11 и R43 вместе с азотом или углеродом, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
при условии, что R3 и R4 оба не могут быть OH, NH2 или SH;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где R11 имеет указанные ранее значения, a R12 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где R9 и R10 имеют указанные ранее значения,
R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а M представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил,
полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, замененный на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод,
аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, С(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, и С(О)ОМ и PO(OR16)OR17,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что R5 и R6 оба не могут быть водородом, ОН или SH,
при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н;
при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.170. The compound of formula I
where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9, and NR 9 R 10
R 4 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, substituted aryl, anthracenyl, heterocycle, OR 41 , NR 41 R 10 , SR 41 , S (O ) R 41 , SO 2 R 41 and SO 3 R 9 ,
R 3 and R 4 together form = NOR 42 , = NNR 11 R 43 , = NR 41 or = CR 11 R 43 ,
where R 9 and R 10 have the values previously indicated;
where R 11 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where R 41 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted aryl, anthracenyl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl,
R 42 is selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , COR 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10
R 43 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted aryl, anthracenyl, arylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , with the indicated carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl and cyanoalkyl including C 7 -C 20 alkyl,
R 11 and R 43 together with the nitrogen or carbon to which they are attached form a cyclic ring,
with the proviso that R 3 and R 4 both cannot be OH, NH 2 or SH;
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - , where R 11 is as previously defined, and R 12 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 ,
where R 9 and R 10 have the above values,
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring;
A - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted with one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where the specified alkyl, alkenyl, quinil, polyalkyl,
polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - , or phenylene, and R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate,
amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring,
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , and C (O) OM and PO (OR 16 ) OR 17 ,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that R 5 and R 6 cannot both be hydrogen, OH or SH,
provided that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1, and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения,
при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH,
R11 и R12 вместе с атомом азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, алкенила, алкинила, замещенного арила, антраценила, циклоалкила, гетероцикла, содержащего, по крайней мере, один гетероатом фосфора, четвертичного гетероцикла, OR51, SR51, S(O)R51, SO2R51 и SO3R9,
где указанный R5 замещенный C1-C20алкил и замещенный арил заместители независимо включают одну или более группу заместителей, выбранных из группы, состоящей из C7-C20алкила, C7-C20алкенила, C7-C20алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, оксо, OR52, NR52R14, SR52, S(O)R52, SO2R52, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, CO2R52, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P{ OR13)OR14, S+R13R14A-, N+R51R11R12A-,
где указанный R5 C7-C20алкил, алкенил, алкинил, антраценил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR 14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
R6 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где указанный R6 алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) может быть замещен одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно могут иметь один или более из атомов углерода, которые заменены О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен,
R9 имеет указанные ранее значения,
R51 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила,
R52 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, геретоарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14, R15 и R52 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, С(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R13R14R15A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM и PO(OR16)OR17,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, Р+R13R14А-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что, если R6 представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут все быть водородом;
при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н;
при условии, что если q=1, а Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.171. The compound of formula I
where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 are as previously defined,
provided that R 3 and R 4 both cannot be OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atom to which they are attached form a cyclic ring,
R 5 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, alkenyl, alkynyl, substituted aryl, anthracenyl, cycloalkyl, heterocycle containing at least one phosphorus heteroatom, quaternary heterocycle, OR 51 , SR 51 , S (O) R 51 , SO 2 R 51 and SO 3 R 9 ,
wherein said R 5 substituted C 1 -C 20 alkyl and substituted aryl substituents independently include one or more substituent group selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, C 7 -C 20 alkenyl, C 7 -C 20 alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, oxo, OR 52 , NR 52 R 14 , SR 52 , S (O) R 52 , SO 2 R 52 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , CO 2 R 52 , OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P ( O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P {OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - , N + R 51 R 11 R 12 A - ,
where the specified R 5 C 7 -C 20 alkyl, alkenyl, quinil, anthracenyl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl (substituents) may be substituted by one or more substituent group independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl , polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O ) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
R 6 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 ,
wherein said R 6 alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl (substituents) may be substituted with one or more substituent group independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) O R 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
And - is a pharmaceutically acceptable anion, and M is a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted with one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally have one or more of carbon atoms that are replaced with O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene,
R 9 is as previously defined
R 51 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted aryl, anthracenyl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl, and arylalkyl,
R 52 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, polyalkyl, substituted aryl, anthracenyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 , R 15 and R 52 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring;
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 13 R 14 R 15 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R, SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , C (O) OM and PO (OR 16 ) OR 17 ,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that when R 6 is OH, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 7 and R 8 cannot all be hydrogen;
provided that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1 and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более из заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH,
R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SО3R7, СО2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, которые заменены О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
R8 представляет алкил;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM, PO(OR16)OR17,
где в Rx один или несколько из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH;
при условии, что если R5 или R6 представляет фенилен, только один из R1 или R2 представляет Н;
при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил;
173. Соединение формулы I:
где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, или
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R3 и R4 не могут быть ОН, NH2 или SH,
R11 и R12, взятые вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, Р+R7R8R9А- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2ОМ, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx заместителей выбирают из группы, состоящей из С7-С20алкила, С7-С20алкенила, С7-С20алкинила, замещенного С1-С20алкила, замещенного С2-С20алкенила, замещенного С2-С20алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоидалкила, включающего С7-С20алкил, циклоалкил, гетероцикл, гетероарил, полиэфир, четвертичный гетероцикл, четвертичный геретоарил, OR61, NR61R14, SR61, S(O)R61, S(O)2R61, SO3R61, S+R13R14A-, NR61OR14, NR13NR14R15, CO2R62, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, С(O)OM, COR13, OR63, S(O)nNR18, NR13R63, NR63OR14, N+R64R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где R61 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где R62 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где R63 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, C7-C20алкила и замещенного C1-C20алкила,
где R64 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, замешенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила,
дополнительные Rx заместители могут быть выбраны независимо из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A- аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть дополнительно замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9,
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, OH или SH и если R5 представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут быть все водородом;
при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н;
при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.172. The compound of formula I:
where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 both cannot be OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring,
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - , A - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted with one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced with O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene, a R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring;
R 7 is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
R 8 is alkyl;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , C (O) OM, PO (OR 16 ) OR 17 ,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that both R 5 and R 6 cannot be hydrogen, OH or SH;
with the proviso that if R 5 or R 6 is phenylene, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1, and R x is styryl, anilido, or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl;
173. The compound of formula I:
where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon to which they are attached, form a C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined, or
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that both R 3 and R 4 cannot be OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 taken together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring,
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent group selected independently from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
And - is a pharmaceutically acceptable anion, and M is a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted with one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene, and R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OHM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring,
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of the R x substituents are selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, C 7 -C 20 alkenyl, C 7 -C 20 alkynyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted C 2 -C 20 alkenyl, substituted C 2 -C 20 alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, haloalkyl including C 7 -C 20 alkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 61 , NR 61 R 14 , SR 61 , S (O) R 61 , S (O) 2 R 61 , SO 3 R 61 , S + R 13 R 14 A - , NR 61 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , CO 2 R 62 , OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 63 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 63 , NR 63 OR 14 , N + R 64 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate, where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
where R 61 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, polyalkyl, substituted aryl, anthracenyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where R 62 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where R 63 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, C 7 -C 20 alkyl and substituted C 1 -C 20 alkyl,
where R 64 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted aryl, anthracenyl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium and arylalkyl,
additional R x substituents may be independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate, where alkyl, alkenyl, alkynyl, cyc oalkil, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl can be further substituted with OR 9, NR 9 R 10, N + R 9 R 11 R 12 A -, SR 9, S (O ) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 and C (O) OM,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ,
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that both R 5 and R 6 cannot be hydrogen, OH or SH and if R 5 is OH, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 7 and R 8 cannot all be hydrogen;
provided that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1, and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
где q=1 или 2;
n = 2;
R1 и R2 каждый представляет алкил;
R3 представляет гидрокси;
R4 и R6 представляют водород;
R5 имеет формулу II:
где t представляет целое число от 0 до 5,
один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из OR13, NR13R14 и SR13;
R13 и R14 независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероалкила;
где указанные R13 и R14 алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид;
указанный R13 и R14 полиалкил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил и четвертичный гетероарилалкил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ;
указанные R13 и R14 алкил, алкенил, алкинил, арил и циклоалкил замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного геретоарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ; R9 и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, составляющих R9 и М, где М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7 и R8 представляют водород;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкокси, алкиламино и диалкиламино.174. The compound of formula I:
where q = 1 or 2;
n = 2;
R 1 and R 2 each represents alkyl;
R 3 is hydroxy;
R 4 and R 6 are hydrogen;
R 5 has the formula II:
where t is an integer from 0 to 5,
one or more of R y is independently selected from the group consisting of OR 13 , NR 13 R 14 and SR 13 ;
R 13 and R 14 are independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, and quaternary heteroalkyl;
where said R 13 and R 14 alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide;
said R 13 and R 14 polyalkyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, and quaternary heteroarylalkyl optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9, NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM;
said R 13 and R 14 alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, and cycloalkyl are substituted by one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OHM; R 9 and R 10 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl, and arylalkyl;
R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 are as previously defined;
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring;
R 16 and R 17 are independently selected from substituents constituting R 9 and M, where M is a pharmaceutically acceptable cation;
R 7 and R 8 are hydrogen;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of alkoxy, alkylamino and dialkylamino.
188. Соединение по п.174 со структурной формулой:
187. The compound according to claim 177 with the structural formula:
188. The compound according to p with the structural formula:
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US1311996P | 1996-03-11 | 1996-03-11 | |
US60/013,119 | 1996-03-11 | ||
US81606597A | 1997-03-11 | 1997-03-11 | |
US08/816,065 | 1997-03-11 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU98118643A true RU98118643A (en) | 2001-01-27 |
RU2202549C2 RU2202549C2 (en) | 2003-04-20 |
Family
ID=26684449
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU98118643/04A RU2202549C2 (en) | 1996-03-11 | 1997-03-11 | Benzothiepines, pharmaceutical composition based on thereof, method of prophylaxis and treatment of hyperlipidemic state |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0888333B1 (en) |
JP (1) | JP2001526627A (en) |
CN (2) | CN1515567A (en) |
AT (1) | ATE303378T1 (en) |
CA (1) | CA2248586A1 (en) |
DE (2) | DE69734100D1 (en) |
HU (1) | HUP9903047A3 (en) |
IL (1) | IL126038A0 (en) |
NZ (1) | NZ331813A (en) |
RU (1) | RU2202549C2 (en) |
WO (1) | WO1997033882A1 (en) |
Families Citing this family (72)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6268392B1 (en) | 1994-09-13 | 2001-07-31 | G. D. Searle & Co. | Combination therapy employing ileal bile acid transport inhibiting benzothiepines and HMG Co-A reductase inhibitors |
US5994391A (en) * | 1994-09-13 | 1999-11-30 | G.D. Searle And Company | Benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake |
US6262277B1 (en) | 1994-09-13 | 2001-07-17 | G.D. Searle And Company | Intermediates and processes for the preparation of benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake |
US6642268B2 (en) | 1994-09-13 | 2003-11-04 | G.D. Searle & Co. | Combination therapy employing ileal bile acid transport inhibiting benzothipines and HMG Co-A reductase inhibitors |
EP1331225A1 (en) * | 1997-12-19 | 2003-07-30 | G.D. Searle & Co. | Method of preparing enantiomerically-enriched tetrahydrobenzothiepine oxides |
WO1999032478A1 (en) | 1997-12-19 | 1999-07-01 | G.D. Searle & Co. | Method of preparing enantiomerically-enriched tetrahydrobenzothiepine oxides |
DE19825804C2 (en) * | 1998-06-10 | 2000-08-24 | Aventis Pharma Gmbh | 1,4-Benzothiepin-1,1-dioxide derivatives, processes for their preparation and medicaments containing these compounds |
US6221897B1 (en) | 1998-06-10 | 2001-04-24 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Benzothiepine 1,1-dioxide derivatives, a process for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and their use |
WO2000069845A1 (en) * | 1999-05-18 | 2000-11-23 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Processes for the preparation of 2,3-dihydrothiepine derivatives |
SE0000772D0 (en) | 2000-03-08 | 2000-03-08 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
US6794544B2 (en) | 2000-03-10 | 2004-09-21 | Pharmacia Corporation | Method for the preparation of tetrahydrobenzothiepines |
JP4605990B2 (en) * | 2000-12-21 | 2011-01-05 | サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | Novel 1,2-diphenylazetidinone, process for its preparation, medicament containing the compound, and use thereof for treating lipid metabolism disorders |
EG26979A (en) | 2000-12-21 | 2015-03-01 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0121337D0 (en) | 2001-09-04 | 2001-10-24 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0121622D0 (en) * | 2001-09-07 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0121621D0 (en) | 2001-09-07 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
ATE349214T1 (en) | 2001-09-08 | 2007-01-15 | Astrazeneca Ab | BENZOTHIAZEPINE AND BENZOTHIADIAZEPINE DERIVATIVES WITH AN INHIBITING EFFECT ON ACID TRANSPORT IN THE BILITIES FOR THE TREATMENT OF HYPERLIPIDAEMIA |
IL162533A0 (en) | 2001-12-19 | 2005-11-20 | Atherogenics Inc | Chalcone derivatives and their use to treat diseases |
US7202247B2 (en) | 2001-12-19 | 2007-04-10 | Atherogenics, Inc. | 1,3-bis-(substituted-phenyl)-2-propyn-1-ones and their use to treat disorders |
GB0209467D0 (en) | 2002-04-25 | 2002-06-05 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0213669D0 (en) | 2002-06-14 | 2002-07-24 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
WO2004020421A1 (en) * | 2002-08-28 | 2004-03-11 | Asahi Kasei Pharma Corporation | Novel quaternary ammonium compounds |
US7312208B2 (en) | 2002-08-28 | 2007-12-25 | Asahi Kasei Pharma Corporation | Quaternary ammonium compounds |
GB0304194D0 (en) | 2003-02-25 | 2003-03-26 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0307918D0 (en) | 2003-04-05 | 2003-05-14 | Astrazeneca Ab | Therapeutic use |
AU2005217318B2 (en) | 2004-02-27 | 2010-07-01 | Asahi Kasei Pharma Corporation | Novel benzothiazepine and benzothiepine compounds |
CN102316872B (en) | 2008-11-26 | 2016-12-21 | 萨蒂奥根制药公司 | Treatment obesity and the bile acid recycling inhibitors of diabetes |
US20110294767A1 (en) | 2010-05-26 | 2011-12-01 | Satiogen Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid recycling inhibitors and satiogens for treatment of diabetes, obesity, and inflammatory gastrointestinal conditions |
BR112013010705B1 (en) | 2010-11-08 | 2020-11-17 | Albireo Ab | use of an ibat inhibitor and a bile acid coagulant, and pharmaceutical formulation |
KR101890959B1 (en) | 2010-11-08 | 2018-08-22 | 알비레오 에이비 | Ibat inhibitors for the treatment of liver diseases |
JP6006293B2 (en) * | 2011-04-21 | 2016-10-12 | ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー | Ethers with monocationic hydroxyl functionality |
CN104023727B (en) | 2011-10-28 | 2017-04-05 | 鲁美纳医药公司 | For treating the bile acid recycling inhibitors of children's cholestatic liver disease |
US20130108573A1 (en) | 2011-10-28 | 2013-05-02 | Lumena Pharmaceuticals, Inc. | Bile Acid Recycling Inhibitors for Treatment of Hypercholemia and Cholestatic Liver Disease |
KR20230152818A (en) | 2013-03-15 | 2023-11-03 | 샤이어 휴먼 지네틱 테라피즈 인크. | Bile acid recycling inhibitors for treatment of primary sclerosing cholangitis and inflammatory bowel disease |
AU2014229050A1 (en) | 2013-03-15 | 2015-10-22 | Lumena Pharmaceuticals Llc | Bile acid recycling inhibitors for treatment of Barrett's esophagus and gastroesophageal reflux disease |
JO3301B1 (en) | 2013-04-26 | 2018-09-16 | Albireo Ab | Crystal modifications of elobixibat |
CA2952406A1 (en) | 2014-06-25 | 2015-12-30 | Ea Pharma Co., Ltd. | Solid formulation and method for preventing or reducing coloration thereof |
EP3012252A1 (en) | 2014-10-24 | 2016-04-27 | Ferring BV | Crystal modifications of elobixibat |
US10786529B2 (en) | 2016-02-09 | 2020-09-29 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
RU2750937C2 (en) | 2016-02-09 | 2021-07-06 | Альбирео Аб | Oral cholestyramine composition and application thereof |
CA3011565C (en) | 2016-02-09 | 2024-01-02 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
US10441604B2 (en) | 2016-02-09 | 2019-10-15 | Albireo Ab | Cholestyramine pellets and methods for preparation thereof |
US10441605B2 (en) | 2016-02-09 | 2019-10-15 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
CN110996915B (en) | 2017-08-09 | 2023-10-03 | 阿尔比里奥公司 | Cholestyramine pellet, oral cholestyramine preparation and application thereof |
CA3071285A1 (en) | 2017-08-09 | 2019-02-14 | Albireo Ab | Cholestyramine granules, oral cholestyramine formulations and use thereof |
US10793534B2 (en) | 2018-06-05 | 2020-10-06 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
CA3100113A1 (en) | 2018-06-05 | 2019-12-12 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
JOP20200297A1 (en) | 2018-06-20 | 2020-11-22 | Albireo Ab | Crystal modifications of odevixibat |
US11801226B2 (en) | 2018-06-20 | 2023-10-31 | Albireo Ab | Pharmaceutical formulation of odevixibat |
US10722457B2 (en) | 2018-08-09 | 2020-07-28 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
US11549878B2 (en) | 2018-08-09 | 2023-01-10 | Albireo Ab | In vitro method for determining the adsorbing capacity of an insoluble adsorbant |
US11007142B2 (en) | 2018-08-09 | 2021-05-18 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
US10941127B2 (en) | 2019-02-06 | 2021-03-09 | Albireo Ab | Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
US10975045B2 (en) | 2019-02-06 | 2021-04-13 | Aibireo AB | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
PL3921028T3 (en) | 2019-02-06 | 2023-02-13 | Albireo Ab | Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
WO2020161216A1 (en) | 2019-02-06 | 2020-08-13 | Albireo Ab | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
EP3923943B1 (en) | 2019-02-12 | 2024-07-31 | Mirum Pharmaceuticals, Inc. | Genotype and dose-dependent response to an asbti in patients with bile salt export pump deficiency |
AR120679A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-03-09 | Albireo Ab | BENZOTHI(DI)AZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BILE ACID MODULATORS |
AR120682A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-03-09 | Albireo Ab | BENZOTHIADIAZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BILE ACID MODULATORS |
TW202134220A (en) | 2019-12-04 | 2021-09-16 | 瑞典商艾爾比瑞歐公司 | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
CN114786772B (en) | 2019-12-04 | 2024-04-09 | 阿尔比里奥公司 | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
TW202134218A (en) | 2019-12-04 | 2021-09-16 | 瑞典商艾爾比瑞歐公司 | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
DK4069360T3 (en) | 2019-12-04 | 2024-02-26 | Albireo Ab | BENZOTHIA(DI)AZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BILE ACID MODULATORS |
EP4069361B1 (en) | 2019-12-04 | 2024-01-03 | Albireo AB | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
US11014898B1 (en) | 2020-12-04 | 2021-05-25 | Albireo Ab | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
EP4069247A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-10-12 | Albireo AB | Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
AR120683A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-03-09 | Albireo Ab | BENZOTHI(DI)AZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BILIARY ACID |
CN116157389A (en) | 2020-08-03 | 2023-05-23 | 阿尔比里奥公司 | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
CA3196488A1 (en) | 2020-11-12 | 2022-05-19 | Albireo Ab | Odevixibat for treating progressive familial intrahepatic cholestasis (pfic) |
EP4255565A1 (en) | 2020-12-04 | 2023-10-11 | Albireo AB | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
WO2023203248A1 (en) | 2022-04-22 | 2023-10-26 | Albireo Ab | Subcutaneous administration of an asbt inhibitor |
US20230398125A1 (en) | 2022-06-09 | 2023-12-14 | Albireo Ab | Treating hepatitis |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE1593760A1 (en) * | 1967-02-01 | 1972-06-08 | Boehringer Sohn Ingelheim | Process for the production of new benz-epine derivatives |
JP3304093B2 (en) * | 1994-09-13 | 2002-07-22 | モンサント カンパニー | Novel benzothiepines with inhibitory activity on ileal bile acid transport and taurocholate absorption |
-
1997
- 1997-03-11 EP EP97915976A patent/EP0888333B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-03-11 WO PCT/US1997/004076 patent/WO1997033882A1/en active IP Right Grant
- 1997-03-11 IL IL12603897A patent/IL126038A0/en unknown
- 1997-03-11 DE DE69734100T patent/DE69734100D1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-03-11 CN CNA031105009A patent/CN1515567A/en active Pending
- 1997-03-11 DE DE04010088T patent/DE04010088T1/en active Pending
- 1997-03-11 CA CA002248586A patent/CA2248586A1/en not_active Abandoned
- 1997-03-11 CN CN97194503A patent/CN1110494C/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-03-11 HU HU9903047A patent/HUP9903047A3/en unknown
- 1997-03-11 JP JP53287597A patent/JP2001526627A/en not_active Ceased
- 1997-03-11 NZ NZ331813A patent/NZ331813A/en unknown
- 1997-03-11 RU RU98118643/04A patent/RU2202549C2/en not_active IP Right Cessation
- 1997-03-11 AT AT97915976T patent/ATE303378T1/en not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU98118643A (en) | NEW BENZOTHIEPINES, HAVING THE ACTIVITY OF BILK ACID INHIBITORS IN THE PULMONIC ACID TRANSPORT AND TAUROCHOLAT CAPTURE | |
RU2202549C2 (en) | Benzothiepines, pharmaceutical composition based on thereof, method of prophylaxis and treatment of hyperlipidemic state | |
RU99121514A (en) | COMBINED TREATMENT WITH THE USE OF BENZOTIEPINS, INHIBITING THE TRANSPORT OF BILIC ACID IN THE ILLIC GUT, AND HMG CO-A REDUCASE INHIBITORS | |
JP2001525359A5 (en) | ||
CY1106664T1 (en) | 1,5 BENZOTHIAZEPINES AND THEIR USE AS ANTI-HYPERLIPIDEMICS | |
RU99128073A (en) | SUBSTITUTED 2- (2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL) -PHTHALIMIDES AND -1-OXOISOINDOLINS AND METHOD FOR REDUCING THE FNOA LEVELS | |
DK0683773T3 (en) | Hypolopidemic condensed 1,4-thiazepines | |
CY1106348T1 (en) | BENZOTHIAZEPINE AND BENZOTHIDIAZEPINE DERIVATIVES WITH ILEIC BILE ACID TRANSPORT (IBT) INHIBIT ACTION FOR THE TREATMENT OF HYPELIPIDIAEMIA | |
RU96105390A (en) | CONDENSED DERIVATIVE OF BENZAZEPIN AND ITS PHARMACEUTICAL COMPOSITION | |
RU2001117519A (en) | Cephem derivatives containing imidazole [4,5-l] pyridiniummethyl having a broad spectrum of antibacterial activity | |
ES8706684A1 (en) | Carbapenem compounds and production thereof. | |
IL108602A0 (en) | N-alkyl-2-substituted atp analogues, their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
CA2171275A1 (en) | Stilbene derivatives and pharmaceutical compositions containing them | |
RU95117068A (en) | ANTIHYPERTRIGLICYRIDEMIC COMPOSITION, METHOD FOR PRODUCING IT, METHOD FOR TREATING OR PREVENTION OF HYPERTRIGLYCERIDEMIA, USE OF COMPOUNDS | |
RU97103983A (en) | MEDICINAL COMPOSITIONS AND TRIAZINE DERIVATIVES | |
RU2001102262A (en) | NITROESTERS AND NITRATE SALTS OF SPECIFIC MEDICINES | |
EP0481994A4 (en) | Metallo-organic cobalt compounds and uses thereof | |
ATE157866T1 (en) | METHOD FOR REMOVAL OF ENDOTOXINS | |
RU96103685A (en) | 1,2,5-TIADIAZOLIC DERIVATIVES OF INDOLALALKYL-PYRIDINIL-PYRIMIDINIL-PIPERAZINES, METHOD OF TREATMENT OR PREVENTION OF THE DEVELOPMENT OF VASCULAR HEADACHE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION | |
HUT62563A (en) | Process for producing 4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydroproin derivatives and pharmaceutical compositions comprising same | |
EP0583026A1 (en) | Method of treating alopecia | |
IL148196A0 (en) | Heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same | |
JP2005524622A5 (en) | ||
EP1078635A3 (en) | Medicaments comprising sialic acid derivatives as active ingredients | |
JP2002507616A5 (en) |