RU98118643A - NEW BENZOTHIEPINES, HAVING THE ACTIVITY OF BILK ACID INHIBITORS IN THE PULMONIC ACID TRANSPORT AND TAUROCHOLAT CAPTURE - Google Patents

NEW BENZOTHIEPINES, HAVING THE ACTIVITY OF BILK ACID INHIBITORS IN THE PULMONIC ACID TRANSPORT AND TAUROCHOLAT CAPTURE

Info

Publication number
RU98118643A
RU98118643A RU98118643/04A RU98118643A RU98118643A RU 98118643 A RU98118643 A RU 98118643A RU 98118643/04 A RU98118643/04 A RU 98118643/04A RU 98118643 A RU98118643 A RU 98118643A RU 98118643 A RU98118643 A RU 98118643A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
heterocycle
group
aryl
alkenyl
Prior art date
Application number
RU98118643/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2202549C2 (en
Inventor
Дэвид Б. РЕЙЦ
Лен Ф. ЛИ
Джинглин Дж. ЛИ
Хорнг-Чин ХУАНГ
Самуэль Дж. ТРЕМОНТ
Рэймонд Е. МИЛЛЕР
Шамал С. БАНЕРДЖИ
Original Assignee
Джи. Ди. Сирл Энд Ко.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джи. Ди. Сирл Энд Ко. filed Critical Джи. Ди. Сирл Энд Ко.
Publication of RU98118643A publication Critical patent/RU98118643A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2202549C2 publication Critical patent/RU2202549C2/en

Links

Claims (1)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RWA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атом углерода, замененный на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и RW независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R3 и R4 не могут быть OH, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где A- представляет фармацевтически приемлемый анион, а M представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, а R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и M;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM, PO(OR16)R17,
где в Rx один или несколько атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанных полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть OH или SH и, если R5 представляет OH, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут все быть водородом;
при условии, что если R5 или R6 является фенилом, только один из R1 или R2 представляет H;
при условии, что если q = 1, а Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
1. The compound of formula I
Figure 00000001

where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R W A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more carbon atoms replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
wherein R 9 , R 10, and R W are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl, and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined; or
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that both R 3 and R 4 cannot be OH, NH 2 or SH, or R 11 and R 12 taken together with the nitrogen or carbon atom to which they are attached form a cyclic ring,
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - , where A - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation, said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) ( OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - , or phenylene, and R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl , alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring;
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R, SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , C (O) OM, PO (OR 16 ) R 17 ,
where in R x one or more carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that both R 5 and R 6 cannot be OH or SH and, if R 5 is OH, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 7 and R 8 cannot all be hydrogen;
with the proviso that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1 and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
2. Соединение по п.1, где R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла и четвертичного гетероарила, где указанный арил, гетероарил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R9, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла и четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8.
2. The compound according to claim 1, wherein R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of aryl, heterocycle, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl, where said aryl, heteroaryl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted by one or more substituent group independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 9 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 .
3. Соединение по п.2, где R5 и R6 имеют формулу
-Ar-(RY)t
где t представляет целое число от 0 до 5;
Ar выбирают из группы, состоящей из фенила, тиофенила, пиридила, пиперазинила, пиперонила, пирролила, нафтила, фуранила, антраценила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, имидазолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиримидинила, тиазолила, триазолила, изотиазолила, индолила, бензоимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила и бензоизотиазолила;
один или более из RY независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R9, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно содержит один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.
3. The compound according to claim 2, where R 5 and R 6 have the formula
-Ar- (R Y ) t
where t is an integer from 0 to 5;
Ar is selected from the group consisting of: fenil benzoxazolyl, benzothiazolyl, and benzoisothiazolyl;
one or more of R Y is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl and heterocycle may be substituted with one or more substituent group selected independently from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 9 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle optionally contains one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene.
4. Соединение по п.3, где R5 или R6 имеет формулу II:
Figure 00000002

5. Соединение по п.4, где n равно 1 или 2.
4. The compound according to claim 3, where R 5 or R 6 has the formula II:
Figure 00000002

5. The compound according to claim 4, where n is 1 or 2.
6. Соединение по п.5, где один из R7 или R8 представляет H, а другой из R7 или R8 представляет алкил.6. The compound according to claim 5, wherein one of R 7 or R 8 is H and the other of R 7 or R 8 is alkyl. 7. Соединение по п.5, где оба R7 или R8 представляют H.7. The compound according to claim 5, where both R 7 or R 8 represent H. 8. Соединение по п.7, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из H и алкила.8. The compound according to claim 7, wherein R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H and alkyl. 9. Соединение по п.8, где указанный алкил представляет C1-C10алкил.9. The compound of claim 8, where the specified alkyl is C 1 -C 10 alkyl. 10. Соединение по п.8, где R1 или R2 оба представляют алкил.10. The compound of claim 8, where R 1 or R 2 both represent alkyl. 11. Соединение по п.10, где указанный алкил представляет C1-C10алкил.11. A compound according to claim 10, wherein said alkyl is C 1 -C 10 alkyl. 12. Соединение по п.11, где указанный алкил представляет C2-C7алкил.12. The compound according to claim 11, wherein said alkyl is a C 2 -C 7 alkyl. 13. Соединение по п.12, где указанный алкил представляет C2-C4алкил.13. The compound according to claim 12, wherein said alkyl is C 2 -C 4 alkyl. 14. Соединение по п.13, где указанный алкил независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила, и изобутила. 14. The compound according to claim 13, wherein said alkyl is independently selected from the group consisting of ethyl, n-propyl, n-butyl, and isobutyl. 15. Соединение по п.8, где R1 и R2 каждый представляет н-бутил.15. The compound of claim 8, where R 1 and R 2 each represents n-butyl. 16. Соединение по п.8, где один из R1 и R2 представляет этил, а другой из R1 и R2 представляет н-бутил.16. The compound of claim 8, where one of R 1 and R 2 is ethyl, and the other of R 1 and R 2 is n-butyl. 17. Соединение по п.15, где q = 1, 2 или 3. 17. Connection indicated in paragraph 15, where q = 1, 2 or 3. 18. Соединение по п.16, где q = 1, 2 или 3. 18. The compound according to claim 16, where q = 1, 2 or 3. 19. Соединение по п.17, где q = 1 или 2. 19. The compound according to claim 17, wherein q = 1 or 2. 20. Соединение по п.19, где q = 1. 20. The compound according to claim 19, where q = 1. 21. Соединение по п.18, где q = 1 или 2. 21. The compound according to claim 18, where q = 1 or 2. 22. Соединение по п.21, где q = 1. 22. The compound according to claim 21, where q = 1. 23. Соединение по п. 19, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из H и OR9.23. The compound according to claim 19, wherein R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 24. Соединение по п. 21, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из H и OR9.24. The compound according to claim 21, wherein R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 25. Соединение по п.23, где R9 представляет H.25. The compound according to claim 23, wherein R 9 is H. 26. Соединение по п.24, где R9 представляет H.26. The compound according to claim 24, wherein R 9 is H. 27. Соединение по п.25, где один или более из RX находится в 7-, 8- или 9-положении бензольного кольца формулы I.27. The compound according to claim 25, wherein one or more of R X is in the 7-, 8- or 9-position of the benzene ring of formula I. 28. Соединение по п.26, где указанный RX находится в 7-, 8- или 9-положении бензольного кольца формулы I.28. The compound according to claim 26, wherein said R X is at the 7-, 8- or 9-position of the benzene ring of formula I. 29. Соединение по п.27, где указанные RX находятся в 7- и 9-положении бензольного кольца формулы I.29. The compound according to claim 27, wherein said R X is in the 7- and 9-position of the benzene ring of formula I. 30. Соединение по п.28, где указанный RX находится в 7- положении бензольного кольца формулы I.30. A compound according to claim 28, wherein said R X is in the 7-position of the benzene ring of formula I. 31. Соединение по п.29, где указанные один или более из RX независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13,
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
31. The compound of claim 29, wherein said one or more of R X is independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyester, halogen, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
32. Соединение по п.30, где указанный RX выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13,
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоид, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R 10A- или P(O)R9.
32. The compound according to claim 30, wherein said R X is selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyester, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
33. Соединение по п.31, где указанные один или более из RX независимо выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A-.33. The compound of claim 31, wherein said one or more of R X is independently selected from the group consisting of polyester, OR 13 , NR 13 R 14, and N + R 9 R 11 R 12 A - . 34. Соединение по п.32, где указанный RX выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A-.34. The compound according to claim 32, wherein said R X is selected from the group consisting of polyester, OR 13 , NR 13 R 14 and N + R 9 R 11 R 12 A - . 35. Соединение по п.33, где указанные один или более из RX независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 и NR13R14.35. The compound according to claim 33, wherein said one or more of R X is independently selected from the group consisting of OR 13 and NR 13 R 14 . 36. Соединение по п.34, где указанный RX независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 и NR13R14.36. The compound of claim 34, wherein said R X is independently selected from the group consisting of OR 13 and NR 13 R 14 . 37. Соединение по п.35, где R13 и R14 каждый представляет метил.37. The compound according to claim 35, wherein R 13 and R 14 each is methyl. 38. Соединение по п.36, где R13 и R14 каждый представляет метил.38. The compound according to claim 36, wherein R 13 and R 14 each is methyl. 39. Соединение по п.31, где один или более из Ry независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).39. The compound of claim 31, wherein one or more of R y is independently at the 3- or 4-position of the phenyl ring of formula (II). 40. Соединение по п.32, где один или более из Ry независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).40. The compound according to claim 32, wherein one or more of R y is independently at the 3- or 4-position of the phenyl ring of formula (II). 41. Соединение по п.39, где t = 1 или 2. 41. The compound according to claim 39, where t = 1 or 2. 42. Соединение по п.40, где t = 1 или 2. 42. The compound according to claim 40, where t = 1 or 2. 43. Соединение по п.41, где указанные один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13,
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
43. The compound according to claim 41, wherein said one or more of R y is independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
44. Соединение по п.42, где указанный Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13,
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
44. The compound according to claim 42, wherein said R y is independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
45. Соединение по п.43, где указанные один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13,
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
45. The compound according to claim 43, wherein said one or more of R y is independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
46. Соединение по п.44, где указанный Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13,
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
46. The compound according to claim 44, wherein said R y is independently selected from the group consisting of alkyl, polyether, fluoride, NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
47. Соединение по п.45, где указанные R13 и R14 представляют алкил, где алкил может быть замещен далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.47. The compound according to claim 45, wherein said R 13 and R 14 are alkyl, where alkyl may be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl. 48. Соединение по п.46, где указанные R9 и R10 представляют алкил, где алкил может быть замещен далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.48. The compound according to claim 46, wherein said R 9 and R 10 are alkyl, where alkyl may be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl. 49. Соединение по п.47, где n = 2. 49. The compound according to claim 47, where n = 2. 50. Соединение по п.48, где n = 2. 50. The compound according to claim 48, where n = 2. 51. Соединение по п.49, где указанная ОН группа находится в syn-положении в указанной структурной формуле (II). 51. A compound according to claim 49, wherein said OH group is in the syn position in said structural formula (II). 52. Соединение по п.50, где указанная ОН группа находится в syn-положении в указанной структурной формуле (II). 52. The compound according to claim 50, wherein said OH group is in the syn position in said structural formula (II). 53. Соединение по п.51, имеющее формулу:
Figure 00000003

54. Соединение по п.51, имеющее формулу:
Figure 00000004

55. Соединение по п.51, имеющее формулу:
Figure 00000005

56. Соединение по п.51, имеющее формулу:
Figure 00000006

57. Соединение по п.51, имеющее формулу:
Figure 00000007

58. Соединение по п.52, имеющее формулу:
Figure 00000008

59. Соединение по п.52, имеющее формулу:
Figure 00000009

60. Соединение по п.52, имеющее формулу:
Figure 00000010

61. Соединение по п.52, имеющее формулу:
Figure 00000011

62. Соединение по п.52, имеющее формулу:
Figure 00000012

63. Соединение по п.31, где n = 1.
53. The compound according to claim 51, having the formula:
Figure 00000003

54. The compound according to claim 51, having the formula:
Figure 00000004

55. The compound according to claim 51, having the formula:
Figure 00000005

56. The compound according to claim 51, having the formula:
Figure 00000006

57. The compound according to claim 51, having the formula:
Figure 00000007

58. The compound according to paragraph 52, having the formula:
Figure 00000008

59. The compound according to paragraph 52, having the formula:
Figure 00000009

60. The compound according to paragraph 52, having the formula:
Figure 00000010

61. The compound according to paragraph 52, having the formula:
Figure 00000011

62. The compound according to paragraph 52, having the formula:
Figure 00000012

63. The compound according to claim 31, where n = 1.
64. Соединение по п.63, где Ry представляет Н.64. The compound according to claim 63, wherein R y is N. 65. Соединение по п.64, имеющее формулу:
Figure 00000013

66. Соединение по п.4, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.
65. The compound according to claim 64, having the formula:
Figure 00000013

66. The compound according to claim 4, wherein R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H and alkyl.
67. Соединение по п.66, где указанный алкил представляет C1 - С10алкил.67. The compound according to claim 66, wherein said alkyl is C 1 -C 10 alkyl. 68. Соединение по п.67, где указанный алкил представляет С2 - С7алкил.68. The compound according to claim 67, wherein said alkyl is C 2 -C 7 alkyl. 69. Соединение по п.68, где указанный алкил представляет С2 - С4алкил.69. The compound according to claim 68, wherein said alkyl is C 2 - C 4 alkyl. 70. Соединение по п.69, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.70. The compound according to claim 69, wherein R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of ethyl, n-propyl, n-butyl and isobutyl. 71. Соединение по п.4, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.71. The compound according to claim 4, wherein R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 72. Соединение по п.71, где R9 представляет Н.72. The compound according to claim 71, wherein R 9 is N. 73. Соединение по п.4, где n = 2. 73. The compound according to claim 4, where n = 2. 74. Соединение по п.3, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.74. The compound according to claim 3, wherein R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 75. Соединение по п.74, где R9 представляет Н.75. The compound according to claim 74, wherein R 9 is N. 76. Соединение по п.3, где один из R7 и R8 представляет Н.76. The compound according to claim 3, where one of R 7 and R 8 is N. 77. Соединение по п.76, где оба R7 и R8 представляют Н.77. The compound according to claim 76, wherein both R 7 and R 8 represent N. 78. Соединение по п. 3, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13,
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14А-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, или P(O)R9;
79. Соединение по п.78, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A-.
78. The compound according to claim 3, wherein said one or more of R x is independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyester, halogen, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , or P (O) R 9 ;
79. The compound of claim 78, wherein said one or more of R x is independently selected from the group consisting of polyester, OR 13 , NR 13 R 14, and N + R 9 R 11 R 12 A - .
80. Соединение по п.79, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 и NR13R14.80. The compound of claim 79, wherein said one or more of R x is independently selected from the group consisting of OR 13 and NR 13 R 14 . 81. Соединение по п.80, где R13 и R14 каждый представляет метил.81. The compound according to claim 80, where R 13 and R 14 each represents methyl. 82. Соединение по п.3, где один или более из Ry независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы II.82. The compound according to claim 3, wherein one or more of R y is independently at the 3- or 4-position of the phenyl ring of formula II. 83. Соединение по п. 82, где один или более из Ry выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR9R10 и NC(O)R9,
где алкил и полиэфир могут быть замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
83. The compound according to claim 82, wherein one or more of R y is selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 9 R 10 and NC (O) R 9 ,
where alkyl and polyester can be substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
84. Соединение по п.83, где R9 и R10 представляют алкил.84. The compound according to claim 83, wherein R 9 and R 10 are alkyl. 85. Соединение по п. 84, где один или более из Ry выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR9R10 и NC(O)R9.85. The compound according to claim 84, wherein one or more of R y is selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 9 R 10 and NC (O) R 9 . 86. Соединение по п. 1, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13,
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO3R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR10)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, Р+R13R14А-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
86. The compound according to claim 1, wherein said one or more of R x is independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyester, halogen, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 3 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 10 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
87. Соединение по п.1, где n = 1 или 2. 87. The compound according to claim 1, where n = 1 or 2. 88. Соединение по п.87, где n = 2. 88. The compound according to claim 87, where n = 2. 89. Соединение по п.1, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.89. The compound according to claim 1, where R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H and alkyl. 90. Соединение по п.89, где указанный алкил представляет C1 - С10алкил.90. The compound according to claim 89, wherein said alkyl is C 1 -C 10 alkyl. 91. Соединение по п.90, где указанный алкил представляет C2 - С7алкил.91. The compound according to claim 90, wherein said alkyl is C 2 - C 7 alkyl. 92. Соединение по п.91, где указанный алкил представляет C2 - С4алкил.92. The compound according to claim 91, wherein said alkyl is C 2 - C 4 alkyl. 93. Соединение по п. 92, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.93. The compound according to claim 92, wherein R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of ethyl, n-propyl, n-butyl, and isobutyl. 94. Соединение по п.1, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.94. The compound according to claim 1, where R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 95. Соединение по п.94, где R9 представляет Н.95. The compound according to claim 94, wherein R 9 is N. 96. Соединение по п.1, где один из R7 и R8 представляет Н.96. The compound according to claim 1, where one of R 7 and R 8 represents N. 97. Соединение по п.96, где один из R7 и R8 представляет Н.97. The compound according to claim 96, wherein one of R 7 and R 8 is N. 98. Соединение формулы III
Figure 00000014

где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 4;
d и е независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t и u независимо представляют целые числа от 0 до 4;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил )арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9,
SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененных на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3 - С10циклоалкилиден;
R1A и R2A, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3 - С10циклоалкилиден;
R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 не могут быть оба ОН, NH2 или SH,
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
где А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из RX и RXA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NО2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пепитида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или С(O)OM,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил(четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более из заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, SO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM, PO(OR16)OR17,
где в RХ и RХА один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13NR14, C(O)NR13NR14, C(O)OM, COR13, P(O)R13NR14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, аолиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил,
где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13NR14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-;
где один или более из RY и R независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O) (OR7)OR8
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.
98. The compound of formula III
Figure 00000014

where q and r independently represent integers from 0 to 4;
d and e independently represent integers from 0 to 2;
t and u independently represent integers from 0 to 4;
R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R w A - , SR 9 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 ,
SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more carbon atoms replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form a C 3 - C 10 cycloalkylidene;
R 1A and R 2A , taken together with the carbon atom to which they are attached, form a C 3 - C 10 cycloalkylidene;
R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
R 3A and R 4A together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 cannot be both OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 , taken together with the nitrogen or carbon atom to which they are attached, form a cyclic ring,
where a - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation;
R 7 , R 7A , R 8 and R 8A are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R X and R XA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptidite, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl,
where acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl (quaternary heterocycle) and quaternary heteroaryl are optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, SO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , C (O) OM, PO (OR 16 ) OR 17 ,
where in R X and R XA one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O ) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 NR 14 , C (O) NR 13 NR 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 NR 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein R 19 is selected from the group consisting of alkanediyl, alkenediyl, alkindiila, polialkandiila alkoxides, poliefirdiila, polialkoksidiila, carbohydrate, amino acid, peptide, polypeptide, where alkanediyl, alkenediyl, alkindiil, polialkandiil alkoxides, aoliefirdiil, polialkoksidiil, carbohydrate, amino acid, The peptide and polypeptide may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 , S, SO, SO 2 , S + R 7 R 8 , PR 7 , P + R 7 R 8 , phenylene, heterocycle, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl or aryl,
where alkanediyl, alkenediyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, alkoxydiyl, polyetherdiyl, polyalkoxydil, carbohydrate, amino acid, peptide and polypeptide may be substituted by one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 NR 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ;
where one or more of R Y and R YA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl and heterocycle may be substituted with one or more substituent group selected independently from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene.
99. Соединение по п. 98, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.99. The compound according to claim 98, wherein R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of H and alkyl. 100. Соединение по п.99, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C1-C10алкила.100. The compound of claim 99, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently selected from the group consisting of H and C 1 -C 10 alkyl. 101. Соединение по п.100, где указанный алкил представляет C2-C7алкил.101. The compound according to claim 100, wherein said alkyl is C 2 -C 7 alkyl. 102. Соединение по п.101, где R1, R1A, R 2 и R2A независимо представляют С2 - С4алкил.102. The compound according to p, where R 1 , R 1A , R 2 and R 2A independently represent C 2 - C 4 alkyl. 103. Соединение по п.102, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.103. The compound of claim 102, wherein R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of ethyl, n-propyl, n-butyl, and isobutyl. 104. Соединение по п.98, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.104. The compound according to claim 98, wherein R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 105. Соединение по п.104, где R9 представляет Н.105. The compound according to claim 104, wherein R 9 is N. 106. Соединение по п.98, где R7, R7A, R8 и R8A представляют Н.106. The compound according to claim 98, wherein R 7 , R 7A , R 8 and R 8A represent N. 107. Соединение по п.98, где d и е независимо равны 1 или 2. 107. The compound according to claim 98, wherein d and e are independently equal to 1 or 2. 108. Соединение по п.107, где d и е оба равны 2. 108. The compound according to claim 107, where d and e are both equal to 2. 109. Соединение по п.98, где один или более из Rx и один или более из RXA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13,
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR10)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)OM,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
109. A compound according to claim 98, wherein one or more of R x and one or more of R XA is independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyether, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O ) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 10 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
110. Соединение по п.98, где один или более из Ry и один или более RyA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13,
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
110. The compound according to claim 98, wherein one or more of R y and one or more R yA are independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O ) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
111. Соединение по п.98, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно иметь один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8 и фенилен.111. A compound according to claim 98, wherein R 19 is selected from the group consisting of alkanediyl, polyalkandiyl, alkoxydiyl, and polyalkoxydiyl, where the alkanediyl and polyalkandiyl may optionally have one or more of carbon atoms replaced with O, NR 7 , N + R 7 R 8 , S, SO, SO 2 , S + R 7 R 8 , PR 7 , P + R 7 R 8 and phenylene. 112. Соединение по п.111, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10, S, SO, SO2, S+R9R10, PR9, P+R9R10, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.112. The compound of claim 111, wherein R 19 is selected from the group consisting of alkoxydiyl and polyalkoxydiyl, where one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 , S, SO, SO 2 S + R 9 R 10 , PR 9 , P + R 9 R 10 , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate or polyalkyl. 113. Соединение по п.112, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.113. The compound of claim 112, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently selected from the group consisting of H and alkyl. 114. Соединение по п.113, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из H и OR9.114. The compound according to claim 13, wherein R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 115. Соединение по п.114, где R9 представляет H.115. The compound according to claim 114, wherein R 9 is H. 116. Соединение по п.115, где R7, R7A, R8 и R8A каждый представляют H.116. The compound of claim 115, wherein R 7 , R 7A , R 8, and R 8A each represent H. 117. Соединение по п.116, где d и е независимо равны 1 или 2. 117. The compound of claim 116, wherein d and e are independently equal to 1 or 2. 118. Соединение по п.117, где один или более из RX и один или более из RXA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13,
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9 SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
118. The compound according to claim 117, wherein one or more of R X and one or more of R XA are independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyether, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O ) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
119. Соединение по п.118, где один или более из RY или один или более RYA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, йодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и ОR13,
где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
119. The compound according to p, where one or more of R Y or one or more R YA independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O ) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be substituted further SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and Quaternary heteroaryl.
120. Соединение по п.119, имеющее формулу:
Figure 00000015

PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.
120. The compound according to p, having the formula:
Figure 00000015

PEG = Polyethylene glycol polymer chain with a molecular weight of 3400.
121. Соединение формулы IV
Figure 00000016

где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 3;
d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t и u независимо представляют целые числа от 0 до 5;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-,
S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден,
R1A и R2A, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения,
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9 SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут представлять ОН, NH2 или SH,
R11 и R12 вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
где А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из RX и RXA независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O} R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранных из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12А-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9 оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM,
где в RX и RXA один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9,
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил,
где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, содержащей алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил, гетероцикл, арилалкил, галоид, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-;
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, эфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.
121. The compound of formula IV
Figure 00000016

where q and r independently represent integers from 0 to 3;
d and e independently represent integers from 0 to 2;
t and u independently represent integers from 0 to 5;
R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - ,
S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, polyalkyl, aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene,
R 1A and R 2A , taken together with the carbon atom to which they are attached, form a C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined,
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
R 3A and R 4A together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 both cannot represent HE, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 together with the nitrogen atom or carbon to which they are attached form a cyclic ring,
where a - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation;
R 7 , R 7A , R 8 and R 8A are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R X and R XA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O} R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl (quaternary heterocycle) and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 and C (O) OM,
where in R X and R XA one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O ) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ,
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein R 19 is selected from the group consisting of alkanediyl, alkenediyl, alkindiila, polialkandiila alkoxides, poliefirdiila, polialkoksidiila, carbohydrate, amino acid, peptide, polypeptide, where alkanediyl, alkenediyl, alkindiil, polialkandiil, alkanediyl, alkoxides poliefirdiil, polialkoksidiil, carbohydrate, the amino acid, peptide and polypeptide may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 , S, SO, SO 2 , S + R 7 R 8 , PR 7 , P + R 7 R 8 , phenylene, heterocycle, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl or aryl
where alkanediyl, alkendiyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, alkoxydiyl, polyetherdiyl, polyalkoxydil, carbohydrate, amino acid, peptide and polypeptide can be substituted by one or more substituent group selected from the group containing alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ;
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, ether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene.
122. Соединение по п.121, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H и алкила.122. The compound of claim 121, wherein R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of H and alkyl. 123. Соединение по п.122, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H и C1-C10алкила.123. The compound of claim 122, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently selected from the group consisting of H and C 1 -C 10 alkyl. 124. Соединение по п.123, где указанный алкил представляет C2-C7алкил.124. The compound according to claim 123, wherein said alkyl is a C 2 -C 7 alkyl. 125. Соединение по п.124, где R1, R1A, R2 и R2A независимо представляют C2-C4алкил.125. The compound of claim 124, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently C 2 -C 4 alkyl. 126. Соединение по п.125, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.126. The compound of claim 125, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently selected from the group consisting of ethyl, n-propyl, n-butyl, and isobutyl. 127. Соединение по п.125, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из H и OR9.127. The compound of claim 125, wherein R 3 , R 3A , R 4, and R 4A are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 128. Соединение по п.127, где R9 представляет H.128. The compound according to claim 127, wherein R 9 is H. 129. Соединение по п.121, где R7, R7A, R8 и R8A представляют H.129. The compound according to claim 121, wherein R 7 , R 7A , R 8 and R 8A are H. 130. Соединение по п.121, где d и e независимо равны 1 или 2. 130. The compound of claim 121, where d and e are independently equal to 1 or 2. 131. Соединение по п.130, где d и e оба равны 2. 131. The compound according to claim 130, where d and e are both equal to 2. 132. Соединение по п.121, где один или более из RX и один или более из RXA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13,
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
133. Соединение по п.121, где один или более из RY и один или более RYA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, йодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13,
где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
132. The compound of claim 121, wherein one or more of R X and one or more of R XA are independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyether, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O ) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be further substituted OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
133. The compound according to claim 121, where one or more of R Y and one or more R YA are independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O ) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be further substituted with SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and quaternary heteroaryl.
134. Соединение по п.121, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8 и фенилен.134. The compound according to claim 121, where R 19 is selected from the group consisting of alkanediyl, polyalkandiyl, alkoxydiyl, and polyalkoxydiyl, where alkanediyl and polyalkandiyl may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 , S, SO, SO 2 , S + R 7 R 8 , PR 7 , P + R 7 R 8 and phenylene. 135. Соединение по п.134, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10, S, SO, SO2, S+R9R10, PR9, P+R9R10, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.135. The compound according to claim 134, wherein R 19 is selected from the group consisting of alkoxydiyl and polyalkoxydiyl, where one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 , S, SO, SO 2 S + R 9 R 10 , PR 9 , P + R 9 R 10 , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate or polyalkyl. 136. Соединение по п.135, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H и алкила.136. The compound of claim 135, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently selected from the group consisting of H and alkyl. 137. Соединение по п.136, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из H и OR9.137. The compound according to claim 136, wherein R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 138. Соединение по п.137, где R9 представляет H.138. The compound according to claim 13, wherein R 9 is H. 139. Соединение по п.138, где R7, R7A, R8 и R8A каждый представляют H.139. The compound according to p, where R 7 , R 7A , R 8 and R 8A each represent H. 140. Соединение по п.139, где d и e независимо равны 1 или 2. 140. The compound according to claim 13, wherein d and e are independently equal to 1 or 2. 141. Соединение по п.140, имеющее формулу:
Figure 00000017

PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.
141. The compound according to claim 140, having the formula:
Figure 00000017

PEG = Polyethylene glycol polymer chain with a molecular weight of 3400.
142. Соединение формулы V
Figure 00000018

где q независимо представляет целое число от 0 до 4;
r представляет целое число от 0 до 3,
d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t представляет целое числа от 0 до 4;
u представляет целое целое число от 0 до 5;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-,
S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9 N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R1A и R2A, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть OH, NH2 или SH,
R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
где А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а M представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из RX и RXA независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM,
где в RX и RXA один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9 P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR7 N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил,
где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где один или более из RY и RYA независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены далее одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7 CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9А-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8 P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7 P+R7R8A- или фенилен.
142. The compound of formula V
Figure 00000018

where q independently represents an integer from 0 to 4;
r represents an integer from 0 to 3,
d and e independently represent integers from 0 to 2;
t represents an integer from 0 to 4;
u represents an integer from 0 to 5;
R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - ,
S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, polyalkyl, aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 1A and R 2A , taken together with the carbon atom to which they are attached, form a C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
R 3A and R 4A together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 both cannot be OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring;
where a - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation;
R 7 , R 7A , R 8 and R 8A are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R X and R XA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl,
where acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, alkyl (quaternary heterocycle) and quaternary heteroaryl can be optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 and C (O) OM,
where in R X and R XA one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O ) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - PR 9 P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
R 19 is selected from the group consisting of alkanediyl, alkenediyl, alkyndiyl, polyalkandiyl, alkoxydiyl, polyetherdiyl, polyalkoxydiyl, carbohydrate, amino acid, peptide, polypeptide, where alkanediyl, alkendiyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, polypeptide, where alkanediyl, alkendiyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, polypeptide, polyethylene, poly alkyldiyl, polyalkanediyl, polypeptide, polyethylene, polyalkyridyl and the polypeptide optionally contains one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 N + R 7 R 8 , S, SO, SO 2 , S + R 7 R 8 , PR 7 , P + R 7 R 8 , phenylene , heterocycle, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl or aryl,
where alkanediyl, alkenediyl, alkyldiyl, polyalkanediyl, alkoxydiyl, polyetherdiyl, polyalkoxydiyl, carbohydrate, amino acid, peptide and polypeptide may be substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, halo alkydyl alkyl halide, alkyl halide alkylamines , cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halide, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
where one or more of R Y and R YA are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl and heterocycle may be substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo , OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 P + R 7 R 8 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which are replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 P + R 7 R 8 A - or phenylene.
143. Соединение по п.142, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H и алкила.143. The compound of claim 142, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently selected from the group consisting of H and alkyl. 144. Соединение по п.143, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H и C1-C10алкила.144. The compound according to claim 43, wherein R 1 , R 1A , R 2 and R 2A are independently selected from the group consisting of H and C 1 -C 10 alkyl. 145. Соединение по п.144, где указанный алкил представляет C2-C7алкил.145. The compound according to claim 144, wherein said alkyl is a C 2 -C 7 alkyl. 146. Соединение по п.145, где R1, R1A, R2 и R2A независимо представляют C2-C4алкил.146. The compound according to claim 45, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently C 2 -C 4 alkyl. 147. Соединение по п.146, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.147. The compound of claim 144, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently selected from the group consisting of ethyl, n-propyl, n-butyl, and isobutyl. 148. Соединение по п.142, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из H и OR9.148. The compound according to claim 142, wherein R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 149. Соединение по п.148, где R9 представляет H.149. The compound according to claim 48, wherein R 9 is H. 150. Соединение по п.142, где R7, R7A, R8 и R8A представляют H.150. The compound according to claim 142, wherein R 7 , R 7A , R 8 and R 8A are H. 151. Соединение по п.142, где d и e независимо равны 1 или 2. 151. The compound according to claim 142, wherein d and e are independently 1 or 2. 152. Соединение по п.151, где d и e оба равны 2. 152. The compound of claim 51, where d and e are both equal to 2. 153. Соединение по п.142, где один или более из RX и один или более из RXA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13,
где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(О)OM,
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.
153. The compound of claim 142, wherein one or more of R X and one or more of R XA are independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy, polyether, halo, OR 13 , NR 13 R 14 , NR 13 NR 14 R 15 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 13 , S + R 13 R 14 , CO 2 R 13 , NR 14 C (O) R 13 and NR 14 C (O ) R 13 ,
where alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, polyalkyl, acyloxy and polyester can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 .
154. Соединение по п.142, где один или более из RY и один или более RYA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, йодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13,
где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.
154. The compound according to p, where one or more of R Y and one or more R YA independently selected from the group consisting of alkyl, polyester, fluoride, chloride, bromide, iodide, NR 13 R 14 , NR 14 C (O ) R 13 and OR 13 ,
where alkyl and polyester can be substituted further SO 3 R 9 , N + R 9 R 11 R 12 A - and Quaternary heteroaryl.
155. Соединение по п.142, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на О, N+R7, N++R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8 и фенилен.155. The compound according to claim 142, wherein R 19 is selected from the group consisting of alkanediyl, polyalkandiyl, alkoxydiyl, and polyalkoxydyl, where the alkanediyl and polyalkandiyl may optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced by O, N + R 7 , N + + R 7 R 8 , S, SO, SO 2 , S + R 7 R 8 , PR 7 , P + R 7 R 8 and phenylene. 156. Соединение по п.155, где где R19 выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9 N++R9R10, S, SO, SO2, S+R9R10, PR9, P+R9R10, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.156. The compound according to claim 155, where R 19 is selected from the group consisting of alkoxydiyl and polyalkoxydiyl, where one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 9 N + + R 9 R 10 , S, SO, SO 2 , S + R 9 R 10 , PR 9 , P + R 9 R 10 , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate or polyalkyl. 157. Соединение по п.156, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из H и алкила.157. The compound of claim 156, wherein R 1 , R 1A , R 2, and R 2A are independently selected from the group consisting of H and alkyl. 158. Соединение по п.157, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из H и OR9.158. The compound according to claim 157, where R 3 , R 3A , R 4 and R 4A are independently selected from the group consisting of H and OR 9 . 159. Соединение по п.158, где R9 представляет H.159. The compound according to p, where R 9 is H. 160. Соединение по п.159, где R7, R7A, R8 и R8A каждый представляет H.160. The compound according to claim 159, where R 7 , R 7A , R 8 and R 8A each represents H. 161. Соединение по п.160, где d и e независимо равны 1 или 2. 161. The compound of claim 160, wherein d and e are independently equal to 1 or 2. 162. Соединение по п.161, имеющее формулу:
Figure 00000019

PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.
162. The compound according to claim 61, having the formula:
Figure 00000019

PEG = Polyethylene glycol polymer chain with a molecular weight of 3400.
163. Фармацевтическая композиция, включающая анти-гиперлипидемически эффективное количество соединения формулы I по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. 163. A pharmaceutical composition comprising an anti-hyperlipidemically effective amount of a compound of formula I in accordance with claim 1, and a pharmaceutically acceptable carrier. 164. Фармацевтическая композиция, включающая анти-атеросклеротически эффективное количество соединения формулы I по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. 164. A pharmaceutical composition comprising an anti-atherosclerotic effective amount of the compound of formula I according to claim 1 and a pharmaceutically acceptable carrier. 165. Фармацевтическая композиция, включающая анти-гиперхолестеринэмически эффективное количество соединения формулы I по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. 165. A pharmaceutical composition comprising an anti-hypercholesterol-emiically effective amount of a compound of formula I in accordance with claim 1, and a pharmaceutically acceptable carrier. 166. Способ профилактики или лечения гиперлипидемического состояния, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.163 в единичной дозовой форме. 166. A method of preventing or treating a hyperlipidemic condition, comprising administering to a patient in need thereof the composition of claim 163 in a unit dosage form. 167. Способ профилактики или лечения атеросклеротического состояния, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.164 в единичной дозовой форме. 167. A method of preventing or treating an atherosclerotic condition, comprising administering to a patient in need thereof a composition according to claim 166 in unit dosage form. 168. Способ профилактики или лечения гиперхолестеринэмии, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.165 в единичной дозовой форме. 168. A method for the prevention or treatment of hypercholesterol-hemia, including the administration to a patient in need of a composition according to claim 165 in unit dosage form. 169. Соединение формулы I
Figure 00000020

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
R2 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwR10A-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не являются ОН, NH2 или SH,
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11A-, A- представляет фармацевтически приемлемый анион, а M представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7 CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(О)ОM,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих R9 и M;
R14 и R15, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из RX независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM,
где в RX один или более из атомов углерода необязательно заменен на O, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH;
при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет H;
при условии, что если q=1, а RX представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
169. The compound of formula I
Figure 00000020

where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
R 2 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w R 10 A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
where R 9 and R 10 have the values previously indicated;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 are both OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 , taken together with the nitrogen or carbon atom to which they are attached, form a cyclic ring,
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 A - , A - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - , or phenylene, a R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl , alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 , taken together with the nitrogen atom to which they are attached, form a cyclic ring;
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R X is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 and C (O) OM,
where in R X one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that both R 5 and R 6 cannot be hydrogen, OH or SH;
provided that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1 and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
170. Соединение формулы I
Figure 00000021

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9 CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на O, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9 и NR9R10
R4 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, замещенного арила, антраценила, гетероцикла, OR41, NR41R10, SR41, S(O)R41, SO2R41 и SO3R9,
R3 и R4 вместе образуют =NOR42, =NNR11R43, =NR41 или =CR11R43,
где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
где R11 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где R41 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила,
R42 выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, COR9, CN, галоида, оксо и CONR9R10
R43 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, причем указанные карбоксиалкил, карбоалкоксиалкил и цианоалкил включают C7-C20алкил,
R11 и R43 вместе с азотом или углеродом, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
при условии, что R3 и R4 оба не могут быть OH, NH2 или SH;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где R11 имеет указанные ранее значения, a R12 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где R9 и R10 имеют указанные ранее значения,
R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а M представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил,
полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, замененный на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод,
аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, С(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, и С(О)ОМ и PO(OR16)OR17,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что R5 и R6 оба не могут быть водородом, ОН или SH,
при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н;
при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
170. The compound of formula I
Figure 00000021

where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9, and NR 9 R 10
R 4 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, substituted aryl, anthracenyl, heterocycle, OR 41 , NR 41 R 10 , SR 41 , S (O ) R 41 , SO 2 R 41 and SO 3 R 9 ,
R 3 and R 4 together form = NOR 42 , = NNR 11 R 43 , = NR 41 or = CR 11 R 43 ,
where R 9 and R 10 have the values previously indicated;
where R 11 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where R 41 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted aryl, anthracenyl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl,
R 42 is selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , COR 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10
R 43 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted aryl, anthracenyl, arylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , with the indicated carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl and cyanoalkyl including C 7 -C 20 alkyl,
R 11 and R 43 together with the nitrogen or carbon to which they are attached form a cyclic ring,
with the proviso that R 3 and R 4 both cannot be OH, NH 2 or SH;
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - , where R 11 is as previously defined, and R 12 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 ,
where R 9 and R 10 have the above values,
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring;
A - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted with one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where the specified alkyl, alkenyl, quinil, polyalkyl,
polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - , or phenylene, and R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate,
amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring,
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , and C (O) OM and PO (OR 16 ) OR 17 ,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that R 5 and R 6 cannot both be hydrogen, OH or SH,
provided that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1, and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
171. Соединение формулы I
Figure 00000022

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения,
при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH,
R11 и R12 вместе с атомом азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, алкенила, алкинила, замещенного арила, антраценила, циклоалкила, гетероцикла, содержащего, по крайней мере, один гетероатом фосфора, четвертичного гетероцикла, OR51, SR51, S(O)R51, SO2R51 и SO3R9,
где указанный R5 замещенный C1-C20алкил и замещенный арил заместители независимо включают одну или более группу заместителей, выбранных из группы, состоящей из C7-C20алкила, C7-C20алкенила, C7-C20алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, оксо, OR52, NR52R14, SR52, S(O)R52, SO2R52, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, CO2R52, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P{ OR13)OR14, S+R13R14A-, N+R51R11R12A-,
где указанный R5 C7-C20алкил, алкенил, алкинил, антраценил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR 14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
R6 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где указанный R6 алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) может быть замещен одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно могут иметь один или более из атомов углерода, которые заменены О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен,
R9 имеет указанные ранее значения,
R51 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила,
R52 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, геретоарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14, R15 и R52 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17,
P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, С(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R13R14R15A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или C(O)OM
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM и PO(OR16)OR17,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, Р+R13R14А-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что, если R6 представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут все быть водородом;
при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н;
при условии, что если q=1, а Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
171. The compound of formula I
Figure 00000022

where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 are as previously defined,
provided that R 3 and R 4 both cannot be OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atom to which they are attached form a cyclic ring,
R 5 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, alkenyl, alkynyl, substituted aryl, anthracenyl, cycloalkyl, heterocycle containing at least one phosphorus heteroatom, quaternary heterocycle, OR 51 , SR 51 , S (O) R 51 , SO 2 R 51 and SO 3 R 9 ,
wherein said R 5 substituted C 1 -C 20 alkyl and substituted aryl substituents independently include one or more substituent group selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, C 7 -C 20 alkenyl, C 7 -C 20 alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, oxo, OR 52 , NR 52 R 14 , SR 52 , S (O) R 52 , SO 2 R 52 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , CO 2 R 52 , OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P ( O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P {OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - , N + R 51 R 11 R 12 A - ,
where the specified R 5 C 7 -C 20 alkyl, alkenyl, quinil, anthracenyl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl (substituents) may be substituted by one or more substituent group independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl , polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O ) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
R 6 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 and SO 3 R 9 ,
wherein said R 6 alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl (substituents) may be substituted with one or more substituent group independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) O R 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
And - is a pharmaceutically acceptable anion, and M is a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted with one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally have one or more of carbon atoms that are replaced with O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene,
R 9 is as previously defined
R 51 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted aryl, anthracenyl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl, and arylalkyl,
R 52 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, polyalkyl, substituted aryl, anthracenyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 , R 15 and R 52 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 ,
P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring;
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 13 R 14 R 15 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be further substituted with OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R, SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , C (O) OM and PO (OR 16 ) OR 17 ,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted by one or more substituent group selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that when R 6 is OH, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 7 and R 8 cannot all be hydrogen;
provided that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1 and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
172. Соединение формулы I:
Figure 00000023

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более из заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH,
R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SО3R7, СО2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, которые заменены О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
R8 представляет алкил;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ,
где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM, PO(OR16)OR17,
где в Rx один или несколько из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9;
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH;
при условии, что если R5 или R6 представляет фенилен, только один из R1 или R2 представляет Н;
при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил;
173. Соединение формулы I:
Figure 00000024

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10,
где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил) арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен,
где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R1 и R2, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют C3-C10циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, или
R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12,
где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R3 и R4 не могут быть ОН, NH2 или SH,
R11 и R12, взятые вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9,
где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион,
указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, Р+R7R8R9А- и P(O)(OR7)OR8,
где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид,
R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2ОМ, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ,
где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx заместителей выбирают из группы, состоящей из С720алкила, С720алкенила, С720алкинила, замещенного С120алкила, замещенного С220алкенила, замещенного С220алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоидалкила, включающего С720алкил, циклоалкил, гетероцикл, гетероарил, полиэфир, четвертичный гетероцикл, четвертичный геретоарил, OR61, NR61R14, SR61, S(O)R61, S(O)2R61, SO3R61, S+R13R14A-, NR61OR14, NR13NR14R15, CO2R62, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, С(O)OM, COR13, OR63, S(O)nNR18, NR13R63, NR63OR14, N+R64R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила,
где R61 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где R62 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила,
где R63 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, C7-C20алкила и замещенного C1-C20алкила,
где R64 выбирают из группы, состоящей из C7-C20алкила, замещенного C1-C20алкила, замешенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила,
дополнительные Rx заместители могут быть выбраны независимо из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A- аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть дополнительно замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ
где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM,
где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил,
где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9,
где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, OH или SH и если R5 представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут быть все водородом;
при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н;
при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.
172. The compound of formula I:
Figure 00000023

where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon atom to which they are attached, form C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated;
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that R 3 and R 4 both cannot be OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring,
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent groups independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - , A - represents a pharmaceutically acceptable anion, and M represents a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted with one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced with O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene, a R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring;
R 7 is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
R 8 is alkyl;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl can be substituted further OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO ( OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM,
where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , C (O) OM, PO (OR 16 ) OR 17 ,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ;
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that both R 5 and R 6 cannot be hydrogen, OH or SH;
with the proviso that if R 5 or R 6 is phenylene, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1, and R x is styryl, anilido, or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl;
173. The compound of formula I:
Figure 00000024

where q is an integer from 1 to 4;
n represents an integer from 0 to 2;
R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl, and cycloalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylaryl, arylalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, dialkylamino, alkylthio, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 10 R w A - , SR 9 , S + R 9 R 10 A - , P + R 9 R 10 R 11 A - , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo and CONR 9 R 10 ,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylaryl, alkoxy, alkoxyalkyl, (polyalkyl) aryl and cycloalkyl optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , P + R 9 R 10 A - or phenylene,
where R 9 , R 10 and R w are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl and arylalkyl;
R 1 and R 2 , taken together with the carbon to which they are attached, form a C 3 -C 10 cycloalkylidene;
R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyloxy, aryl, heterocycle, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 , where R 9 and R 10 are as previously defined, or
R 3 and R 4 together form = O, = NOR 11 , = S, = NNR 11 R 12 , = NR 9 or = CR 11 R 12 ,
where R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 have the values previously indicated, provided that both R 3 and R 4 cannot be OH, NH 2 or SH,
R 11 and R 12 taken together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring,
R 5 and R 6 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, OR 9 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9, and SO 3 R 9 ,
wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl may be substituted with one or more substituent group selected independently from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, halogen, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
And - is a pharmaceutically acceptable anion, and M is a pharmaceutically acceptable cation,
said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may be further substituted with one or more substituent group selected from the group consisting of OR 7 , NR 7 R 8 , SR 7 , S (O) R 7 , SO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CO 2 R 7 , CN, oxo, CONR 7 R 8 , N + R 7 R 8 R 9 A - , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl , quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, P (O) R 7 R 8 , P + R 7 R 8 R 9 A - and P (O) (OR 7 ) OR 8 ,
where said alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyester, aryl, haloalkyl, cycloalkyl and heterocycle may optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 7 , N + R 7 R 8 A - , S, SO, SO 2 , S + R 7 A - , PR 7 , P (O) R 7 , P + R 7 R 8 A - or phenylene, and R 13 , R 14 and R 15 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms, which is replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide,
R 13 , R 14 and R 15 are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OHM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM,
where R 16 and R 17 are independently selected from substituents consisting of R 9 and M;
R 14 and R 15 together with the nitrogen atom to which they are attached form a cyclic ring,
R 7 and R 8 are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl;
one or more of the R x substituents are selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, C 7 -C 20 alkenyl, C 7 -C 20 alkynyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted C 2 -C 20 alkenyl, substituted C 2 -C 20 alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, haloalkyl including C 7 -C 20 alkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 61 , NR 61 R 14 , SR 61 , S (O) R 61 , S (O) 2 R 61 , SO 3 R 61 , S + R 13 R 14 A - , NR 61 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , CO 2 R 62 , OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 63 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 63 , NR 63 OR 14 , N + R 64 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - , amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate, where R 18 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl and alkyl,
where R 61 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, polyalkyl, substituted aryl, anthracenyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where R 62 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl and quaternary heteroarylalkyl,
where R 63 is selected from the group consisting of acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, C 7 -C 20 alkyl and substituted C 1 -C 20 alkyl,
where R 64 is selected from the group consisting of C 7 -C 20 alkyl, substituted C 1 -C 20 alkyl, substituted aryl, anthracenyl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium and arylalkyl,
additional R x substituents may be independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, acyloxy, aryl, arylalkyl, halo, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, polyether, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 13 NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , S (O) 2 R 13 , SO 3 R 13 , S + R 13 R 14 A - , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) NR 13 R 14 , NR 14 C (O) R 13 , C (O) OM, COR 13 , OR 18 , S (O) n NR 18 , NR 13 R 18 , NR 18 OR 14 , N + R 9 R 11 R 12 A - , P + R 9 R 11 R 12 A - amino acids, peptide, polypeptide and carbohydrate, where alkyl, alkenyl, alkynyl, cyc oalkil, aryl, polyalkyl, heterocycle, acyloxy, arylalkyl, haloalkyl, polyether, quaternary heterocycle, and quaternary heteroaryl can be further substituted with OR 9, NR 9 R 10, N + R 9 R 11 R 12 A -, SR 9, S (O ) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 11 R 12 A - , S + R 9 R 10 A - or C (O) OM
wherein acyl, arylalkoxycarbonyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, alkyl, quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 3 R 9 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 and C (O) OM,
where in R x one or more of the carbon atoms is optionally replaced by O, NR 13 , N + R 13 R 14 A - , S, SO, SO 2 , S + R 13 A - , PR 13 , P (O) R 13 , P + R 13 R 14 A - , phenylene, amino acid, peptide, polypeptide, carbohydrate, polyester or polyalkyl,
where in said polyalkyl, phenylene, amino acid, peptide, polypeptide and carbohydrate, one or more of the carbon atoms is optionally replaced with O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - or P (O) R 9 ,
wherein the quaternary heterocycle and quaternary heteroaryl are optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, polyether, aryl, haloalkyl, cycloalkyl, heterocycle, arylalkyl, halo, oxo, OR 13 , NR 13 R 14 , SR 13 , S (O) R 13 , SO 2 R 13 , SO 3 R 13 , NR 13 OR 14 , NR 13 NR 14 R 15 , NO 2 , CO 2 R 13 , CN, OM, SO 2 OM, SO 2 NR 13 R 14 , C (O) NR 13 R 14 , C (O) OM, COR 13 , P (O) R 13 R 14 , P + R 13 R 14 R 15 A - , P (OR 13 ) OR 14 , S + R 13 R 14 A - and N + R 9 R 11 R 12 A - ,
with the proviso that both R 5 and R 6 cannot be hydrogen, OH or SH and if R 5 is OH, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 7 and R 8 cannot all be hydrogen;
provided that if R 5 or R 6 is phenyl, only one of R 1 or R 2 is H;
with the proviso that if q = 1, and R x is styryl, anilido or anilino-carbonyl, only one of R 5 or R 6 is alkyl.
174. Соединение формулы I:
Figure 00000025

где q=1 или 2;
n = 2;
R1 и R2 каждый представляет алкил;
R3 представляет гидрокси;
R4 и R6 представляют водород;
R5 имеет формулу II:
Figure 00000026

где t представляет целое число от 0 до 5,
один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из OR13, NR13R14 и SR13;
R13 и R14 независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероалкила;
где указанные R13 и R14 алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, которые заменены на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид;
указанный R13 и R14 полиалкил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил и четвертичный гетероарилалкил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ;
указанные R13 и R14 алкил, алкенил, алкинил, арил и циклоалкил замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного геретоарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(О)ОМ; R9 и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения;
R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, составляющих R9 и М, где М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7 и R8 представляют водород;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкокси, алкиламино и диалкиламино.
174. The compound of formula I:
Figure 00000025

where q = 1 or 2;
n = 2;
R 1 and R 2 each represents alkyl;
R 3 is hydroxy;
R 4 and R 6 are hydrogen;
R 5 has the formula II:
Figure 00000026

where t is an integer from 0 to 5,
one or more of R y is independently selected from the group consisting of OR 13 , NR 13 R 14 and SR 13 ;
R 13 and R 14 are independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, polyalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, and quaternary heteroalkyl;
where said R 13 and R 14 alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocycle and polyalkyl optionally contain one or more of carbon atoms that are replaced by O, NR 9 , N + R 9 R 10 A - , S, SO, SO 2 , S + R 9 A - , PR 9 , P + R 9 R 10 A - , P (O) R 9 , phenylene, carbohydrate, amino acid, peptide or polypeptide;
said R 13 and R 14 polyalkyl, arylalkyl, heterocycle, heteroaryl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, and quaternary heteroarylalkyl optionally substituted with one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9, NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OM;
said R 13 and R 14 alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, and cycloalkyl are substituted by one or more groups selected from the group consisting of sulfoalkyl, quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, OR 9 , NR 9 R 10 , N + R 9 R 11 R 12 A - , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , oxo, CO 2 R 9 , CN, halogen, CONR 9 R 10 , SO 2 OM, SO 2 NR 9 R 10 , PO (OR 16 ) OR 17 , P + R 9 R 10 R 11 A - , S + R 9 R 10 A - and C (O) OHM; R 9 and R 10 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, acyl, heterocycle, ammonium alkyl, alkylammonium alkyl, and arylalkyl;
R 11 and R 12 are independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, heterocycle, carboxyalkyl, carboalkoxyalkyl, cycloalkyl, cyanoalkyl, OR 9 , NR 9 R 10 , SR 9 , S (O) R 9 , SO 2 R 9 , SO 3 R 9 , CO 2 R 9 , CN, halogen, oxo, and CONR 9 R 10 , where R 9 and R 10 are as previously defined;
R 11 and R 12 together with the nitrogen or carbon atoms to which they are attached form a cyclic ring;
R 16 and R 17 are independently selected from substituents constituting R 9 and M, where M is a pharmaceutically acceptable cation;
R 7 and R 8 are hydrogen;
one or more of R x is independently selected from the group consisting of alkoxy, alkylamino and dialkylamino.
175. Соединение по п.174, где R1 и R2 каждый представляет н-бутил.175. The compound of claim 174, wherein R 1 and R 2 are each n-butyl. 176. Соединение по п.175, где Ry представляет OR13, а R13 имеет указанные в п.174 значения.176. The compound according to claim 175, wherein R y is OR 13 , and R 13 is as defined in paragraph 174. 177. Соединение по п.176, где один или более Rx независимо выбирают из метокси и диметиламино.177. The compound according to p, where one or more R x independently selected from methoxy and dimethylamino. 178. Соединение по п.178, где Rx представляет диметиламино.178. The compound according to claim 78, wherein R x is dimethylamino. 179. Соединение по п.176, где t=1; Ry представляет пара-OR13; R13 имеет указанные в п.174 значения.179. The compound according to p, where t = 1; R y is a pair of OR 13 ; R 13 has the meanings indicated in para. 180. Соединение по п.176, где t=1; Ry представляет мета-OR13; R13 имеет указанные в п.174 значения.180. The compound according to claim 176, where t = 1; R y is meta-OR 13 ; R 13 has the meanings indicated in para. 181. Соединения по п.176 с 4R,5R конфигурацией. 181. Compounds according to claim 176 with 4R, 5R configuration. 182. Соединения по п.177, где R13 выбирают из группы, состоящей из алкила, арилалкила и четвертичного гетероарилалкила; указанный R13 арилалкил и четвертичньй гетероарилалкил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, NR9R10 и CONR9R10; указанная R13 алкильная группа замещена одной или более группой, выбранной из четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, NR9R10 и CONR9R10; и R9 и R10 представляют водород.182. Compounds according to p.177, where R 13 is selected from the group consisting of alkyl, quaternary heteroarylalkyl, and arylalkyl; said R 13 arylalkyl and quaternary heteroarylalkyl are optionally substituted with one or more groups selected from quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, NR 9 R 10 and CONR 9 R 10 ; said R 13 alkyl group is substituted by one or more groups selected from quaternary heterocycle, quaternary heteroaryl, NR 9 R 10 and CONR 9 R 10 ; and R 9 and R 10 are hydrogen. 183. Соединение по п.182, где Rx представляет диметиламино.183. The compound according to p, where R x represents dimethylamino. 184. Соединение по п.182, где t=1; Ry представляет пара-OR13; R13 имеет указанные в п.182 значения.184. The compound according to p, where t = 1; R y is a pair of OR 13 ; R 13 has the values indicated in p. 182. 185. Соединение по п.182, где t=1; Ry представляет мета-ОR13; R13 имеет указанные в п.182 значения.185. The compound according to p, where t = 1; R y is meta-OR 13 ; R 13 has the values indicated in p. 182. 186. Соединение по п.182, которое имеет 4R,5R конфигурацию. 186. The compound according to p, which has the 4R, 5R configuration. 187. Соединение по п.174 со структурной формулой:
Figure 00000027

188. Соединение по п.174 со структурной формулой:
Figure 00000028
187. The compound according to claim 177 with the structural formula:
Figure 00000027

188. The compound according to p with the structural formula:
Figure 00000028
RU98118643/04A 1996-03-11 1997-03-11 Benzothiepines, pharmaceutical composition based on thereof, method of prophylaxis and treatment of hyperlipidemic state RU2202549C2 (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US1311996P 1996-03-11 1996-03-11
US60/013,119 1996-03-11
US81606597A 1997-03-11 1997-03-11
US08/816,065 1997-03-11

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98118643A true RU98118643A (en) 2001-01-27
RU2202549C2 RU2202549C2 (en) 2003-04-20

Family

ID=26684449

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98118643/04A RU2202549C2 (en) 1996-03-11 1997-03-11 Benzothiepines, pharmaceutical composition based on thereof, method of prophylaxis and treatment of hyperlipidemic state

Country Status (11)

Country Link
EP (1) EP0888333B1 (en)
JP (1) JP2001526627A (en)
CN (2) CN1515567A (en)
AT (1) ATE303378T1 (en)
CA (1) CA2248586A1 (en)
DE (2) DE69734100D1 (en)
HU (1) HUP9903047A3 (en)
IL (1) IL126038A0 (en)
NZ (1) NZ331813A (en)
RU (1) RU2202549C2 (en)
WO (1) WO1997033882A1 (en)

Families Citing this family (72)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6268392B1 (en) 1994-09-13 2001-07-31 G. D. Searle & Co. Combination therapy employing ileal bile acid transport inhibiting benzothiepines and HMG Co-A reductase inhibitors
US5994391A (en) * 1994-09-13 1999-11-30 G.D. Searle And Company Benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake
US6262277B1 (en) 1994-09-13 2001-07-17 G.D. Searle And Company Intermediates and processes for the preparation of benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake
US6642268B2 (en) 1994-09-13 2003-11-04 G.D. Searle & Co. Combination therapy employing ileal bile acid transport inhibiting benzothipines and HMG Co-A reductase inhibitors
EP1331225A1 (en) * 1997-12-19 2003-07-30 G.D. Searle & Co. Method of preparing enantiomerically-enriched tetrahydrobenzothiepine oxides
WO1999032478A1 (en) 1997-12-19 1999-07-01 G.D. Searle & Co. Method of preparing enantiomerically-enriched tetrahydrobenzothiepine oxides
DE19825804C2 (en) * 1998-06-10 2000-08-24 Aventis Pharma Gmbh 1,4-Benzothiepin-1,1-dioxide derivatives, processes for their preparation and medicaments containing these compounds
US6221897B1 (en) 1998-06-10 2001-04-24 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Benzothiepine 1,1-dioxide derivatives, a process for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and their use
WO2000069845A1 (en) * 1999-05-18 2000-11-23 Takeda Chemical Industries, Ltd. Processes for the preparation of 2,3-dihydrothiepine derivatives
SE0000772D0 (en) 2000-03-08 2000-03-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6794544B2 (en) 2000-03-10 2004-09-21 Pharmacia Corporation Method for the preparation of tetrahydrobenzothiepines
JP4605990B2 (en) * 2000-12-21 2011-01-05 サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング Novel 1,2-diphenylazetidinone, process for its preparation, medicament containing the compound, and use thereof for treating lipid metabolism disorders
EG26979A (en) 2000-12-21 2015-03-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0121337D0 (en) 2001-09-04 2001-10-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0121622D0 (en) * 2001-09-07 2001-10-31 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0121621D0 (en) 2001-09-07 2001-10-31 Astrazeneca Ab Chemical compounds
ATE349214T1 (en) 2001-09-08 2007-01-15 Astrazeneca Ab BENZOTHIAZEPINE AND BENZOTHIADIAZEPINE DERIVATIVES WITH AN INHIBITING EFFECT ON ACID TRANSPORT IN THE BILITIES FOR THE TREATMENT OF HYPERLIPIDAEMIA
IL162533A0 (en) 2001-12-19 2005-11-20 Atherogenics Inc Chalcone derivatives and their use to treat diseases
US7202247B2 (en) 2001-12-19 2007-04-10 Atherogenics, Inc. 1,3-bis-(substituted-phenyl)-2-propyn-1-ones and their use to treat disorders
GB0209467D0 (en) 2002-04-25 2002-06-05 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0213669D0 (en) 2002-06-14 2002-07-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2004020421A1 (en) * 2002-08-28 2004-03-11 Asahi Kasei Pharma Corporation Novel quaternary ammonium compounds
US7312208B2 (en) 2002-08-28 2007-12-25 Asahi Kasei Pharma Corporation Quaternary ammonium compounds
GB0304194D0 (en) 2003-02-25 2003-03-26 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0307918D0 (en) 2003-04-05 2003-05-14 Astrazeneca Ab Therapeutic use
AU2005217318B2 (en) 2004-02-27 2010-07-01 Asahi Kasei Pharma Corporation Novel benzothiazepine and benzothiepine compounds
CN102316872B (en) 2008-11-26 2016-12-21 萨蒂奥根制药公司 Treatment obesity and the bile acid recycling inhibitors of diabetes
US20110294767A1 (en) 2010-05-26 2011-12-01 Satiogen Pharmaceuticals, Inc. Bile acid recycling inhibitors and satiogens for treatment of diabetes, obesity, and inflammatory gastrointestinal conditions
BR112013010705B1 (en) 2010-11-08 2020-11-17 Albireo Ab use of an ibat inhibitor and a bile acid coagulant, and pharmaceutical formulation
KR101890959B1 (en) 2010-11-08 2018-08-22 알비레오 에이비 Ibat inhibitors for the treatment of liver diseases
JP6006293B2 (en) * 2011-04-21 2016-10-12 ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー Ethers with monocationic hydroxyl functionality
CN104023727B (en) 2011-10-28 2017-04-05 鲁美纳医药公司 For treating the bile acid recycling inhibitors of children's cholestatic liver disease
US20130108573A1 (en) 2011-10-28 2013-05-02 Lumena Pharmaceuticals, Inc. Bile Acid Recycling Inhibitors for Treatment of Hypercholemia and Cholestatic Liver Disease
KR20230152818A (en) 2013-03-15 2023-11-03 샤이어 휴먼 지네틱 테라피즈 인크. Bile acid recycling inhibitors for treatment of primary sclerosing cholangitis and inflammatory bowel disease
AU2014229050A1 (en) 2013-03-15 2015-10-22 Lumena Pharmaceuticals Llc Bile acid recycling inhibitors for treatment of Barrett's esophagus and gastroesophageal reflux disease
JO3301B1 (en) 2013-04-26 2018-09-16 Albireo Ab Crystal modifications of elobixibat
CA2952406A1 (en) 2014-06-25 2015-12-30 Ea Pharma Co., Ltd. Solid formulation and method for preventing or reducing coloration thereof
EP3012252A1 (en) 2014-10-24 2016-04-27 Ferring BV Crystal modifications of elobixibat
US10786529B2 (en) 2016-02-09 2020-09-29 Albireo Ab Oral cholestyramine formulation and use thereof
RU2750937C2 (en) 2016-02-09 2021-07-06 Альбирео Аб Oral cholestyramine composition and application thereof
CA3011565C (en) 2016-02-09 2024-01-02 Albireo Ab Oral cholestyramine formulation and use thereof
US10441604B2 (en) 2016-02-09 2019-10-15 Albireo Ab Cholestyramine pellets and methods for preparation thereof
US10441605B2 (en) 2016-02-09 2019-10-15 Albireo Ab Oral cholestyramine formulation and use thereof
CN110996915B (en) 2017-08-09 2023-10-03 阿尔比里奥公司 Cholestyramine pellet, oral cholestyramine preparation and application thereof
CA3071285A1 (en) 2017-08-09 2019-02-14 Albireo Ab Cholestyramine granules, oral cholestyramine formulations and use thereof
US10793534B2 (en) 2018-06-05 2020-10-06 Albireo Ab Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators
CA3100113A1 (en) 2018-06-05 2019-12-12 Albireo Ab Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators
JOP20200297A1 (en) 2018-06-20 2020-11-22 Albireo Ab Crystal modifications of odevixibat
US11801226B2 (en) 2018-06-20 2023-10-31 Albireo Ab Pharmaceutical formulation of odevixibat
US10722457B2 (en) 2018-08-09 2020-07-28 Albireo Ab Oral cholestyramine formulation and use thereof
US11549878B2 (en) 2018-08-09 2023-01-10 Albireo Ab In vitro method for determining the adsorbing capacity of an insoluble adsorbant
US11007142B2 (en) 2018-08-09 2021-05-18 Albireo Ab Oral cholestyramine formulation and use thereof
US10941127B2 (en) 2019-02-06 2021-03-09 Albireo Ab Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators
US10975045B2 (en) 2019-02-06 2021-04-13 Aibireo AB Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators
PL3921028T3 (en) 2019-02-06 2023-02-13 Albireo Ab Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators
WO2020161216A1 (en) 2019-02-06 2020-08-13 Albireo Ab Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators
EP3923943B1 (en) 2019-02-12 2024-07-31 Mirum Pharmaceuticals, Inc. Genotype and dose-dependent response to an asbti in patients with bile salt export pump deficiency
AR120679A1 (en) 2019-12-04 2022-03-09 Albireo Ab BENZOTHI(DI)AZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BILE ACID MODULATORS
AR120682A1 (en) 2019-12-04 2022-03-09 Albireo Ab BENZOTHIADIAZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BILE ACID MODULATORS
TW202134220A (en) 2019-12-04 2021-09-16 瑞典商艾爾比瑞歐公司 Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators
CN114786772B (en) 2019-12-04 2024-04-09 阿尔比里奥公司 Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators
TW202134218A (en) 2019-12-04 2021-09-16 瑞典商艾爾比瑞歐公司 Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators
DK4069360T3 (en) 2019-12-04 2024-02-26 Albireo Ab BENZOTHIA(DI)AZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BILE ACID MODULATORS
EP4069361B1 (en) 2019-12-04 2024-01-03 Albireo AB Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators
US11014898B1 (en) 2020-12-04 2021-05-25 Albireo Ab Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators
EP4069247A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Albireo AB Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators
AR120683A1 (en) 2019-12-04 2022-03-09 Albireo Ab BENZOTHI(DI)AZEPINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BILIARY ACID
CN116157389A (en) 2020-08-03 2023-05-23 阿尔比里奥公司 Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators
CA3196488A1 (en) 2020-11-12 2022-05-19 Albireo Ab Odevixibat for treating progressive familial intrahepatic cholestasis (pfic)
EP4255565A1 (en) 2020-12-04 2023-10-11 Albireo AB Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators
WO2023203248A1 (en) 2022-04-22 2023-10-26 Albireo Ab Subcutaneous administration of an asbt inhibitor
US20230398125A1 (en) 2022-06-09 2023-12-14 Albireo Ab Treating hepatitis

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1593760A1 (en) * 1967-02-01 1972-06-08 Boehringer Sohn Ingelheim Process for the production of new benz-epine derivatives
JP3304093B2 (en) * 1994-09-13 2002-07-22 モンサント カンパニー Novel benzothiepines with inhibitory activity on ileal bile acid transport and taurocholate absorption

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU98118643A (en) NEW BENZOTHIEPINES, HAVING THE ACTIVITY OF BILK ACID INHIBITORS IN THE PULMONIC ACID TRANSPORT AND TAUROCHOLAT CAPTURE
RU2202549C2 (en) Benzothiepines, pharmaceutical composition based on thereof, method of prophylaxis and treatment of hyperlipidemic state
RU99121514A (en) COMBINED TREATMENT WITH THE USE OF BENZOTIEPINS, INHIBITING THE TRANSPORT OF BILIC ACID IN THE ILLIC GUT, AND HMG CO-A REDUCASE INHIBITORS
JP2001525359A5 (en)
CY1106664T1 (en) 1,5 BENZOTHIAZEPINES AND THEIR USE AS ANTI-HYPERLIPIDEMICS
RU99128073A (en) SUBSTITUTED 2- (2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL) -PHTHALIMIDES AND -1-OXOISOINDOLINS AND METHOD FOR REDUCING THE FNOA LEVELS
DK0683773T3 (en) Hypolopidemic condensed 1,4-thiazepines
CY1106348T1 (en) BENZOTHIAZEPINE AND BENZOTHIDIAZEPINE DERIVATIVES WITH ILEIC BILE ACID TRANSPORT (IBT) INHIBIT ACTION FOR THE TREATMENT OF HYPELIPIDIAEMIA
RU96105390A (en) CONDENSED DERIVATIVE OF BENZAZEPIN AND ITS PHARMACEUTICAL COMPOSITION
RU2001117519A (en) Cephem derivatives containing imidazole [4,5-l] pyridiniummethyl having a broad spectrum of antibacterial activity
ES8706684A1 (en) Carbapenem compounds and production thereof.
IL108602A0 (en) N-alkyl-2-substituted atp analogues, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA2171275A1 (en) Stilbene derivatives and pharmaceutical compositions containing them
RU95117068A (en) ANTIHYPERTRIGLICYRIDEMIC COMPOSITION, METHOD FOR PRODUCING IT, METHOD FOR TREATING OR PREVENTION OF HYPERTRIGLYCERIDEMIA, USE OF COMPOUNDS
RU97103983A (en) MEDICINAL COMPOSITIONS AND TRIAZINE DERIVATIVES
RU2001102262A (en) NITROESTERS AND NITRATE SALTS OF SPECIFIC MEDICINES
EP0481994A4 (en) Metallo-organic cobalt compounds and uses thereof
ATE157866T1 (en) METHOD FOR REMOVAL OF ENDOTOXINS
RU96103685A (en) 1,2,5-TIADIAZOLIC DERIVATIVES OF INDOLALALKYL-PYRIDINIL-PYRIMIDINIL-PIPERAZINES, METHOD OF TREATMENT OR PREVENTION OF THE DEVELOPMENT OF VASCULAR HEADACHE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
HUT62563A (en) Process for producing 4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydroproin derivatives and pharmaceutical compositions comprising same
EP0583026A1 (en) Method of treating alopecia
IL148196A0 (en) Heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same
JP2005524622A5 (en)
EP1078635A3 (en) Medicaments comprising sialic acid derivatives as active ingredients
JP2002507616A5 (en)