Claims (13)
1. Кристаллический (17α)-17-гидрокси-11-метилен-19-норпрегна-4,15-диен-20-ин-3-он (Org 30659), отличающийся тем, что имеет энтальпию ΔH, по крайней мере, 70 мДж/мг, измеренную способом DSC (дифференциальной сканирующей калориметрии).1. Crystalline (17α) -17-hydroxy-11-methylene-19-norpregna-4.15-diene-20-yn-3-one (Org 30659), characterized in that it has an enthalpy ΔH of at least 70 mJ / mg, measured by the method of DSC (differential scanning calorimetry).
2.Org 30659 по п.1, отличающийся тем, что имеет точку плавления, по крайней мере, 160oC.2.Org 30659 according to claim 1, characterized in that it has a melting point of at least 160 o C.
3. Org 30659 в кристаллической форме, отличающийся тем, что кристаллическая форма представлена показанным на фигуре 4 спектром ЯМР 13C в твердом теле.3. Org 30659 in crystalline form, characterized in that the crystalline form is represented by the 13 C NMR spectrum shown in FIG. 4 in a solid.
4. Org 30659 в кристаллической форме, отличающийся тем, что кристаллическая форма представлена показанной на фигуре 6 картиной рентгеновской дифракции порошка. 4. Org 30659 in crystalline form, characterized in that the crystalline form is represented by the X-ray powder diffraction pattern shown in FIG. 6.
5. Твердая фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически пригодный носитель и, по крайней мере, один фармацевтически активный ингредиент, причем фармацевтически активный ингредиент является соединением Org 30659 в кристаллической форме, отличающаяся тем, что кристаллическую форму выбирают из группы, состоящей из кристаллических форм указанного соединения с точкой плавления, по крайней мере 160oC, измеренной способом DSC (дифференциальной сканирующей калориметрии).5. A solid pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and at least one pharmaceutically active ingredient, the pharmaceutically active ingredient being an Org 30659 compound in crystalline form, characterized in that the crystalline form is selected from the group consisting of crystalline forms of said compound with a melting point of at least 160 ° C. as measured by DSC (differential scanning calorimetry).
6. Твердая фармацевтическая композиция, состоящая из фармацевтически пригодного носителя и, по крайней мере, одного фармацевтически активного ингредиента, причем фармацевтически активный ингредиент является соединением Org 30659 в кристаллической форме, отличающаяся тем, что кристаллическую форму выбирают из группы, состоящей из кристаллических форм указанного соединения с энтапильной более 80 мДж/мг, измеренной способом DSC (дифференциальной сканирующей калорометрии). 6. A solid pharmaceutical composition consisting of a pharmaceutically acceptable carrier and at least one pharmaceutically active ingredient, the pharmaceutically active ingredient being an Org 30659 compound in crystalline form, characterized in that the crystalline form is selected from the group consisting of crystalline forms of said compound with entapilny more than 80 mJ / mg, measured by the method of DSC (differential scanning calorimetry).
7. Твердая фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что активный ингредиент является соединением по п.3. 7. The solid pharmaceutical composition according to claim 6, characterized in that the active ingredient is a compound according to claim 3.
8. Твердая фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что активный ингредиент является соединением по п.4. 8. The solid pharmaceutical composition according to claim 6, characterized in that the active ingredient is a compound according to claim 4.
9. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пунктов 6-8, отличающаяся тем, что композиция является препаратом с регулируемым непрерывным выделением Org 30659. 9. A solid pharmaceutical composition according to any one of paragraphs 6-8, characterized in that the composition is a preparation with controlled continuous release of Org 30659.
10. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая Org 30659 и фармацевтически пригодный носитель, отличающаяся тем, что Org 30659 присутствует в композиции в одной единственной кристаллической форме. 10. A solid pharmaceutical composition comprising Org 30659 and a pharmaceutically acceptable carrier, characterized in that Org 30659 is present in the composition in a single crystalline form.
11. Способ получения кристаллического Org 30659, включающий стадии синтеза Org 30659 и его кристаллизации из растворителя, отличающийся тем, что растворитель является смесью этилацетата и н-гептана. 11. A method of obtaining crystalline Org 30659, comprising the steps of synthesizing Org 30659 and crystallizing it from a solvent, characterized in that the solvent is a mixture of ethyl acetate and n-heptane.
12. Применение кристаллического Org 30659 по любому из пп.1-4, имеющего кристаллическую форму, для приготовления контрацептива для орального приема. 12. The use of crystalline Org 30659 according to any one of claims 1 to 4, having a crystalline form, for the preparation of a contraceptive for oral administration.
13. Применение кристаллического Org 30659 по любому из пп.1-4, имеющего кристаллическую форму, для приготовления лекарственного средства для HRT (гормональной заместительной терапии = hormone replacement therapy). 13. The use of crystalline Org 30659 according to any one of claims 1 to 4, having a crystalline form, for the preparation of a medicament for HRT (hormone replacement therapy = hormone replacement therapy).