RU98107820A - Трансдермальная матричная система - Google Patents
Трансдермальная матричная системаInfo
- Publication number
- RU98107820A RU98107820A RU98107820/14A RU98107820A RU98107820A RU 98107820 A RU98107820 A RU 98107820A RU 98107820/14 A RU98107820/14 A RU 98107820/14A RU 98107820 A RU98107820 A RU 98107820A RU 98107820 A RU98107820 A RU 98107820A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- weight
- parts
- copolymer
- vinyl acetate
- pyrrolidone
- Prior art date
Links
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 title claims 18
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 13
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- JTXMVXSTHSMVQF-UHFFFAOYSA-N 2-acetyloxyethyl acetate Chemical compound CC(=O)OCCOC(C)=O JTXMVXSTHSMVQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- BGRXBNZMPMGLQI-UHFFFAOYSA-N 2-octyldodecyl tetradecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(CCCCCCCC)CCCCCCCCCC BGRXBNZMPMGLQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N Diethyl phthalate Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCC FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229940088597 Hormone Drugs 0.000 claims 5
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 5
- NJPQAIBZIHNJDO-UHFFFAOYSA-N 1-dodecylpyrrolidin-2-one Chemical compound CCCCCCCCCCCCN1CCCC1=O NJPQAIBZIHNJDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 17β-estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 0.000 claims 4
- 229960005309 Estradiol Drugs 0.000 claims 4
- IMONTRJLAWHYGT-ZCPXKWAGSA-N Norethindrone Acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@@H]2[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@](C#C)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 IMONTRJLAWHYGT-ZCPXKWAGSA-N 0.000 claims 4
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 4
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims 4
- 229960001652 norethindrone acetate Drugs 0.000 claims 4
- 239000000583 progesterone congener Substances 0.000 claims 4
- 238000009835 boiling Methods 0.000 claims 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 2
- 229920001200 poly(ethylene-vinyl acetate) Polymers 0.000 claims 2
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 1
- 238000005296 abrasive Methods 0.000 claims 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims 1
- 230000001070 adhesive Effects 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 claims 1
- 230000009245 menopause Effects 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 claims 1
Claims (1)
1. Трансдермальная матричная система для чрескожного введения по меньшей мере одного гормона, включающая в себя носитель и адгезивную матрицу, отличающаяся тем, что указанная матрица содержит: а) 39 - 61 вес.ч. сополимера этилена/винилацетата, б) 12 - 17 вес.ч. 2-октилдодецилмиристата, в) 5 - 17 вес. ч. диэтилфталата, г) от 10 до 16 весовых частей соединения, выбранного из N-алкил-2-пирролидонов, в которых алкильная группа содержит 4 - 15 атомов углерода, и д) от 1 до 12 весовых частей по меньшей мере одного гормона, выбранного из группы, включающей эстрогеновые и прогестиновые компоненты.
2. Трансдермальная матричная система по п. 1, отличающаяся тем, что абразивная матрица также содержит 1 - 10 вес.ч. сополимера винилацетат/N винил-2-пирролидон (ВА/ВП).
3. Трансдермальная матричная система по п. 2, отличающаяся тем, что сополимер винилацетат/N-винил-2-пирролидон содержит винилацетат в количестве 30 - 70 % от веса сополимера.
4. Система по п. 2, отличающаяся тем, что ее матрица содержит на 100 вес. ч. следующие составляющие: (а) 54 вес.ч. сополимера этилена/винилацетата, (6) 17 вес. ч. 2-октилдодецилмиристата, (в) 5 % вес.ч. диэтилфталата, (г) 16 вес.ч. N-додецил-2-пирролидона, (д1) 2 вес.ч. 17β-эстрадиола, (д2) 5 вес. ч. норэтистеронацетата и (е) 1 вес. часть сополимера винилацетат/N-винил-2-пирролидон (ВА/ВП)
5. Система по п. 2, отличающаяся тем, что ее матрица содержит на 100 вес. ч. следующие компоненты: (а) 62 вес.ч. сополимера этилена/винилацетата, (б) 13 вес.ч. 2-октилдодецилмиристата, (в) 10 вес.ч. диэтилфталата, (г) 10 вес. ч. N-додецил-2-пирролидона, (д) 3 вес.ч. 17β-эстрадиола и (е) 2 вес.ч. сополимера винилацетат/N-винил-2-пирролидон (ВА/ВП).
5. Система по п. 2, отличающаяся тем, что ее матрица содержит на 100 вес. ч. следующие компоненты: (а) 62 вес.ч. сополимера этилена/винилацетата, (б) 13 вес.ч. 2-октилдодецилмиристата, (в) 10 вес.ч. диэтилфталата, (г) 10 вес. ч. N-додецил-2-пирролидона, (д) 3 вес.ч. 17β-эстрадиола и (е) 2 вес.ч. сополимера винилацетат/N-винил-2-пирролидон (ВА/ВП).
6. Система по п. 2, отличающаяся тем, что матрица содержит на 100 вес. ч. следующие компоненты: (а) 53 вес.ч. сополимера этилен/винилацетат, (б) 17 вес. ч. 2-октилдодецилмиристата, (в) 10 вес.ч. диэтилфталата, (г) 13 вес.ч. N-додецил-2-пирролидона, (д) 6 вес.ч. норэтистеронацетата, и (е) 1 вес.ч. сополимера винилацетат/N-винил-2-пирролидон (ВА/ВП).
7. Трансдермальная матричная система по любому из пп. 1 - 3, отличающаяся тем, что N-алкил-2-пирролидон представляет собой N-додецил-2-пирролидон.
8. Трансдермальная матричная система по любому из пп.1 - 3, отличающаяся тем, что сополимер этилена/винилацетата содержит винилацетат в количестве 30 - 75% от веса сополимера, предпочтительно 60%.
9. Трансдермальная матричная система по любому из пп. 1 - 3, отличающаяся тем, что гормоном является эстрогеновый компонент, предпочтительно 17β-эстрадиол.
10. Трансдермальная матричная система по любому из пп. 1 - 3, отличающаяся тем, что гормоном является прогестиновый компонент, предпочтительно норэтистеронацетат.
11. Трансдермальная матричная система по любому из пп.1 - 3, отличающаяся тем, что она содержит смесь, включающую в себя эстрогеновый компонент и прогестиновый компонент, предпочтительно смесь 17β-эстрадиола и норэтистеронацетата.
12. Способ получения трансдермальной матричной системы по любому из пп. 1 - 8, отличающийся тем, что:
(α) последовательно подают в реактор диэтилфталат, N-алкил-2-пирролидон, 2-октилдодецилмиристат, по меньшей мере один гормон, выбранный из группы, включающей в себя эстрогеновые компоненты, прогестиновые компоненты и их смеси, сополимер ВА/ВП, если он входит в состав, и ЭВА при температуре ниже точки кипения используемого растворителя или системы растворителей и полученную смесь перемешивают;
(β) затем вводят растворитель или систему растворителей и перемешивают всю массу при той же температуре до тех пор, пока ЭВА не растворится целиком и смесь не станет полностью гомогенной;
(γ) полученную на стадии (β) гомогенную смесь наносят на временный не липкий носитель при температуре 50 - 75°С с получением покрытия с массой 50 - 300 г/м2 площади носителя;
(δ) созданное покрытие нагревают до температуры 40 - 80°С в зависимости от точки кипения растворителя или системы растворителей с целью испарения растворителя;
(ε) полученную сухую матрицу перемещают к конечному носителю.
(α) последовательно подают в реактор диэтилфталат, N-алкил-2-пирролидон, 2-октилдодецилмиристат, по меньшей мере один гормон, выбранный из группы, включающей в себя эстрогеновые компоненты, прогестиновые компоненты и их смеси, сополимер ВА/ВП, если он входит в состав, и ЭВА при температуре ниже точки кипения используемого растворителя или системы растворителей и полученную смесь перемешивают;
(β) затем вводят растворитель или систему растворителей и перемешивают всю массу при той же температуре до тех пор, пока ЭВА не растворится целиком и смесь не станет полностью гомогенной;
(γ) полученную на стадии (β) гомогенную смесь наносят на временный не липкий носитель при температуре 50 - 75°С с получением покрытия с массой 50 - 300 г/м2 площади носителя;
(δ) созданное покрытие нагревают до температуры 40 - 80°С в зависимости от точки кипения растворителя или системы растворителей с целью испарения растворителя;
(ε) полученную сухую матрицу перемещают к конечному носителю.
13. Трансдермальная матричная система по любому из пп.1 - 8 для получения медицинского средства, обеспечивающего терапевтический эффект при лечении симптомов менопаузы или остеопороза.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9511326 | 1995-09-27 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98107820A true RU98107820A (ru) | 2000-02-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2110282C1 (ru) | Самоклеящаяся чрескожная матричная система и способ ее получения | |
| US5605702A (en) | Eva-based transdermal matrix system for the administration of an estrogen and/or a progestogen | |
| RU2154455C2 (ru) | Чрескожные терапевтические системы, содержащие половые стероиды | |
| KR100628796B1 (ko) | 에스트라디올과 다른 스테로이드를 함께 투여하기 위한 경피약물 송달기제 | |
| US5985311A (en) | Transdermal hormone patch | |
| US5928666A (en) | Crystalline form of estradiol and pharmaceutical formulations comprising same | |
| RU95104224A (ru) | Самоклеющаяся трансдермальная матричная система на основе этиленвинилацетата для введения в организм эстогена и/или прогестогена и способы ее получения | |
| AU712692B2 (en) | Transdermal therapeutic systems containing crystallization inhibitors | |
| AU702542B2 (en) | Transdermal matrix system | |
| RU95122633A (ru) | Содержащая эстрадиол трансдермальная терапевтическая система | |
| NO981315L (no) | Transdermalt matrikssystem | |
| JPH08500584A (ja) | ３−ケト−デソゲストレルを含有する経皮適用剤 | |
| KR19980701389A (ko) | 에스트라디올 함유 패치 | |
| IE67792B1 (en) | Nitroglycerine-plaster and process for its manufacture | |
| SK120695A3 (en) | Active-substance patch for estradiol administration through the skin | |
| RU98107820A (ru) | Трансдермальная матричная система | |
| CA2183544A1 (en) | Desogestrel-containing transdermal application agent | |
| NO312878B1 (no) | Hudheftende farmasöytisk preparat, fremgangsmåte for fremstilling av samme, samt anvendelse av slike preparater | |
| RU96118406A (ru) | Средство для чрескожного применения, содержащее дезогестрел | |
| AU724308B2 (en) | Transdermal therapeutic systems that contain sex steroids | |
| KR19980077306A (ko) | 테스토스테론이 함유된 경피흡수제형 및 이의 제조방법 | |
| JPH02138220A (ja) | ピロキシカムのプラスター剤 |