RU97119627A - Сложные эфиры жирных кислот как биологически активные соединения - Google Patents

Claims (20)

1. Соединения следующего строения для применения в терапевтических целях:

где R₁ представляет собой ацильную группу, производную от C_16-30 жирной кислоты с двумя или более цис- или транс- двойными связями, и R₂ является таким же или отличным от R₁ или любым другим питательным соединением, лекарственным средством или другим биологически активным остатком, высвобождаемым в организме в качестве активного соединения, и R₃ представляет собой либо водород, либо углеводород, либо углеводород, содержащий гетероатомы.

2. Соединение по п. 1, где указанная жирная кислота представляет собой НЖК ряда n-6 или n-3 или сопряженную линолевую кислоту или колумбиновую кислоту или паринаровую кислоту.

3. Соединение по п. 1, где жирная кислота представляет собой гамма-линоленовую кислоту, дигомо-гамма-линоленовую кислоту, арахидоновую кислоту, адреновую кислоту, стеаридоновую кислоту, эйкозапентаеновую кислоту, докозапентаеновую кислоту n-3 и докозагексаеновую кислоту.

4. Соединение по пп. 1, 2 или 3, где R₃ представляет собой алкильную группу.

5. Соединение по пп. 1, 2 или 3, где R₃ представляет собой C₁-C₄ алкильную группу.

6. Соединение по любому из пп. 1-5, где R₂ представляет собой лекарственное средство или другое активное соединение, которому для оказания своего действия необходимо проникать через липидные мембраны в организм, чтобы оказывать действие либо поступая в клетку или перемещаясь в клетке, в которой оно должно оказывать действие, либо через кожу, гематоэнцефалический или иной барьер.

7. Соединение по любому из пп. 1-5, где R₂ представляет собой лекарственное средство, витамин, аминокислоту, антиоксидант или иное активное соединение, которое должно оказывать аддитивное, комплементарное или синергическое действие с R₁.

8. Способ получения лекарственного препарата для улучшения транспорта лекарственного средства или другого активного соединения через липидные мембраны в организме или обеспечение действия, как изложено в п. 7, отличающийся тем, что активное соединение используют в форме соединения по любому предшествующему пункту.

9. Соединения по п. 1, содержащие две жирные кислоты, из которых одна жирная кислота представляет собой ГЛК или ДГЛК, а другая представляет собой ГЛК, ДГЛК, СК, ЭПК, ДГК, сЛК (сопряженную линолевую кислоту) или КК (колумбиновую кислоту) для применения в лечении: (а) осложнений сахарного диабета, таких как неропатия и ретинопатия; и усиления восприимчивости к инсулину при сахарном диабете и при преддиабете; (b) рака; (с) остеоартрита; (d) ревматоидного артрита; (е) других воспалительных и аутоиммунных заболеваний, включая синдром Шегрена, системную красную волчанку, язвенный колит, болезнь Крона и увеит; (f) респираторных заболеваний, включая бронхиальную астму; (g) неврологических заболеваний, включая рассеянный склероз, болезнь Паркинсона и хорею Гентингтона; (h) заболевания почек и мочевыводящих путей; (i) сердечно-сосудистых заболеваний; (j) дегенеративных заболеваний глаза, включая пигментный ретинит и старческую дегенерацию желтого пятна; (k) психических заболеваний, включая шизофрению, болезнь Альцгеймера, болезнь дефицита внимания, алкоголизм и депрессивный синдром; (l) гипертрофию предстательной железы и простатит; (m) импотенцию и мужское бесплодие; (n) мастодинию; (o) облысение по мужскому типу; (р) остеопороз; (q) кожные заболевания, включая диффузный нейродермит, экзему рук, псориаз, крапивницу и аллергические заболевания; (r) дислексию и другие виды неспособности к обучению; (s) раковую кахексию.

10. Соединения по п. 1, содержащие две жирные кислоты, из которых одна жирная кислота представляет собой АК, а другая представляет собой АК, ГЛК, ДГК, ДГЛК или ЭПК для лечения заболеваний, указанных в п.9.

11. Соединения по п. 10, где указанные заболевания представляют собой (а), (g), (i), (j), (k), (q) и (r), по п. 9.

12. Соединения по п. 1, содержащие две жирные кислоты, из которых одна жирная кислота представляет собой ЭПК, а другая представляет собой ЭПК или ДГК для лечения любых заболеваний, указанных в п.9.

13. Соединения по п. 12, где указанные заболевания представляют собой (b), (с), (d), (е), (f), (g), (h), (i), (j), (k), (р), (r) и (s) по п.9.

14. Соединения по любому из пп. 9-13, для применения в качестве компонента в пище, питательного вещества или пищевой добавки.

15. Соединения по п. 14, где указанная пища представляет собой функциональное питание или питательный препарат для укрепления здоровья.

16. Соединения по любому из пп. 9-13, для применения энтерального или парентерального введения в виде продуктов, применяемых для лечебного питания.

17. Соединения по любому из пп. 9-13, для применения в качестве компонента косметического или иного препарата, применяемого для ухода за кожей или за волосами.

18. Соединения по п. 1, содержащие в одном положении жирную кислоту, выбранную из ГЛК, ДГЛК, АК, СК, сЛК, ЭПК или ДГК, а в другом положении агент, выбранный из следующего списка, химическое строение которого таково, что он может быть связан через одну из описанных здесь групп: (а) триптофан для лечения любого заболевания, но, в особенности, психических, неврологических заболеваний, поведенческих расстройств, болезненных состояний и других заболеваний и особенно депрессивного синдрома, расстройств сна и мигрени; (b) фенилаланин для лечения любого заболевания, но особенно депрессивного синдрома, рассеянного склероза и синдрома хронической усталости; (с) аргинин для лечения любого заболевания, но особенно заболеваний, при которых нарушена продукция оксида азота; (d) карнитин или производные карнитина для лечения любого заболевания, но особенно мышечной слабости, сердечной недостаточности, синдрома хронической усталости, болезни Альцгеймера и периферических нейропатий; (е) любая другая аминокислота или родственное вещество для лечения любого заболевания или аминолевулиновая кислота или ее производное для лечения любого заболевания, но особенно рака; (f) аденилсукцинат или родственные вещества для лечения любого заболевания, но особенно мышечной дистрофии, сердечной недостаточности, синдрома хронической усталости, болезни Альцгеймера и других типов деменции; (g) аспирин, салициловая кислота, индометацин, ибупрофен или любое другое нестероидное противовоспалительное средство для лечения любого заболевания, но особенно воспалительных заболеваний, сопровождающихся болью, болезни Альцгеймера и других типов деменции и любого заболевания, при котором следует ингибировать агрегацию тромбоцитов; (h) любой антибиотик для лечения любого соответствующего инфекционного заболевания, но особенно тетрациклин, клиндамицин, миноциклин, хлортетрациклин и эритромицин для лечения угрей; (i) любое антималярийное или антипротозойное средство для лечения любого заболевания, но особенно хлорохин, мепакрин, хинакрин и мефлохин для лечения малярии, заболеваний, вызванных простейшими, воспалительных заболеваний и шизофрении; (j) любое противогрибковое средство для лечения любого заболевания, но особенно метронидазол и имидазолы и нитроимидазолы противогрибкового действия и амфотерицин для лечения грибковых инфекций различных типов; (k) любой противовоспалительный стероид для лечения любого заболевания, но особенно гидрокортизон и бетаметазон для лечения кожных заболеваний и беклометазон и будезонид для лечения бронхиальной астмы; (l) любой половой стероидный гормон для лечения любого заболевания, но особенно эстрогены и прогестогены для лечения яичниковой недостаточности и остеопороза и андрогены для лечения тестикулярной недостаточности; (m) любой адреностероид для лечения любого заболевания, но особенно дегидроэпиандростерон для лечения заболеваний, связанных со старением; (n) любой ретиноид для лечения любого заболевания, но особенно третионин и изотретиноин для лечения кожных заболеваний и для применения в уходе за кожей; (о) любое противораковое средство для лечения рака; (р) любое антипсихотическое средство для лечения шизофрении и других психозов; (q) любое антидепрессивное средство для лечения любого заболевания, но особенно для лечения депрессивного синдрома; (r) любые транквилизаторы для лечения любого заболевания, но особенно для лечения приступов беспокойства и панического страха; (s) любое иммуносупрессивное средство для лечения любого заболевания, но особенно циклоспорин и такролимус для регулирования иммунитета после трансплантации органа и для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, включая псориаз, экзему, бронхиальную астму, ревматоидный артрит и воспалительные заболевания кишечника; (t) любой ингибитор протонного насоса или Н2-антагонист для лечения любого заболевания, но особенно заболеваний, связанных с избыточной продукцией кислоты в желудке или ослабленной защитой от кислоты в желудке; (и) любой диуретик при любом заболевании, но особенно при заболеваниях, связанных с отеками и гипертензией; (v) любой антагонист кальция, применяемый при любом заболевании, но особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях; (w) любой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента или антагонист ангиотензина, применяемый при любом заболевании, но особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях; (х) любой бета-блокатор, применяемый при любом заболевании, но особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях; (y) любое антиэпилептическое средство, применяемое при любом заболевании, но особенно фенитоин, карбамазепин, вальпроат, этосуксимид, вигабатрин или ламотригин для лечения эпилепсии; (z) любое средство, снижающее уровень липидов в крови, для лечения любого заболевания, но особенно фибраты и статины, применяемые для снижения уровня холестерина и модификации уровня холестерина; (аа) любые пероральные средства, снижающие уровень сахаров в крови или повышающие восприимчивость к инсулину, применяемые в терапии сахарного диабета; (bb) любые бисфосфонаты, применяемые для лечения остеопороза, болезни Педжета или рака; (cc) любые контрастные средства, применяемые в радиологии, включая диатризоатные соединения, иодипамид, иогликаматы, иопаноаты, иофендилат, иоталамат, иоксаглат, метризамид и родственные соединения; (dd) любой пептид или белок для применения в лечении заболеваний, при которых применяют пептид или белок сами по себе, включая инсулин, кальцитонин, эритропоэтин и другие пептиды; (ее) любой витамин, применяемый в лечении любого заболевания или применяемый в пище, в виде питательных веществ или пищевых добавок для эффективного обеспечения организма витамином; (ff) любой антиоксидант, применяемый в лечении любого заболевания, но особенно таких заболеваний, при которых он приносит наибольшую пользу, включая сердечно-сосудистые заболевания, рак и воспалительные заболевания, и любой антиоксидант, применяемый в качестве консерванта пищевых или других продуктов или в качестве компонента пищи, питательного вещества или пищевой добавки; (gg) любой порфирин, лекарственное средство на основе хлорина или бактериохлорина, особенно их тетракис (гидроксифенильные) производные, применяемые в фотодинамической терапии рака.

19. Соединения как таковые, описанные в пп. 1-7, 9 или 18.

20. Способ улучшения транспорта лекарственного средства или другого активного соединения через липидные мембраны в организме или обеспечение действия, как изложено в п. 7, характеризующийся тем, что активное соединение используют в форме соединения, по любому из пп. 1-7.