RU96115136A - Конъюгат из гирудина и липофильных соединений - Google Patents
Конъюгат из гирудина и липофильных соединенийInfo
- Publication number
- RU96115136A RU96115136A RU96115136/14A RU96115136A RU96115136A RU 96115136 A RU96115136 A RU 96115136A RU 96115136/14 A RU96115136/14 A RU 96115136/14A RU 96115136 A RU96115136 A RU 96115136A RU 96115136 A RU96115136 A RU 96115136A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hirudin
- conjugate
- lipophilic
- paragraphs
- lipophilic compound
- Prior art date
Links
- 101700042506 HIRUD Proteins 0.000 title claims 14
- 229940006607 Hirudin Drugs 0.000 title claims 14
- 150000002634 lipophilic molecules Chemical class 0.000 title claims 9
- WQPDUTSPKFMPDP-OUMQNGNKSA-N HIRUDIN Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(OS(O)(=O)=O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]1NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@@H]2CSSC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(NCC(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N2)=O)CSSC1)C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H]1NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)C(C)C)C(C)C)[C@@H](C)O)CSSC1)C(C)C)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C1=CC=CC=C1 WQPDUTSPKFMPDP-OUMQNGNKSA-N 0.000 title 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 2
- 230000004913 activation Effects 0.000 claims 1
- 125000003275 alpha amino acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000003588 lysine group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(N([H])[H])C(*)=O 0.000 claims 1
- HGASFNYMVGEKTF-UHFFFAOYSA-N octan-1-ol;hydrate Chemical compound O.CCCCCCCCO HGASFNYMVGEKTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000005192 partition Methods 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
Claims (7)
1. Конъюгат гирудина, образованный из гирудина и одного или нескольких липофильных соединений, причем липофильное соединение имеет коэффициент распределения октанол-вода более, чем 1,8, и связано с гирудином ковалентной связью.
2. Конъюгат гирудина по п. 1, отличающийся тем, что присоединение липофильного соединения происходит в области аминокислот 27-37.
3. Конъюгат гирудина по пп. 1 и 2, отличающийся тем, что соединение между гирудином и липофильными соединениями происходит через аминокислотные боковые цепи лизиновых остатков гирудина.
4. Конъюгат гирудина по пп. 1-3, отличающийся тем, что с гирудином связано от 1 до 3 липофильных соединений.
5. Конъюгат гирудина по пп. 1-4, отличающийся тем, что по меньшей мере одно липофильное соединение связано с аминокислотой 27 или 33.
6. Конъюгат гирудина по пп. 1-5 для применения при лечении заболеваний.
7. Способ получения конъюгатов гирудина, отличающийся тем, что гирудин подвергают превращению с одним или несколькими мольными эквивалентами липофильного соединения при необходимости после химической активации липофильного соединения.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEP4341115.0 | 1993-12-02 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96115136A true RU96115136A (ru) | 1998-10-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| IL89175A0 (en) | Ultrasonic contrast agents and processes for the preparation thereof | |
| DE3855564D1 (de) | Funktionalisierte Polyamin-Chelatbildner, ihre Komplexe und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| CA2082948A1 (en) | Immunogenic peptides, antibodies and uses thereof relating to cd4 receptor binding | |
| CA2140106A1 (en) | Method of treating hyperproliferative vascular disease | |
| EA200000601A1 (ru) | Сайт - специфичное получение конъюгатов grf с полиэтиленгликолем | |
| CA2344707A1 (en) | N-substituted cycloalkyl and polycycloalkyl alpha-substituted trp-phe- and phenethylamine derivatives | |
| DE68903846D1 (de) | Neue galenische form von fenofibrat. | |
| CA2177616A1 (en) | Preparation and use of immunoconjugates | |
| NO975555D0 (no) | Vaksine omfattende polysakkaridangiten-proteinbærer-konjugat og fritt bærerprotein | |
| DE69016335D1 (de) | Pantothensäure Derivate. | |
| CA2309027A1 (en) | Method for treating hypercholesterolemia with unsubstituted polydiallylamine | |
| NO900614L (no) | Legemiddel-inneholdende dihydroliponsyre. | |
| ATE141287T1 (de) | Oligopeptide und ihre anwendung zu diagnose- und impfzwecken für aids und arc | |
| CA2001765A1 (en) | Chelants possessing ortho ligating functionality and complexes thereof | |
| CA2129747A1 (en) | Peptide for diagnosing and immunizing against t. cruzi infection | |
| FR2705668B1 (fr) | Procédé de préparation d'acide acétique par oxydation ménagée de l'éthane. | |
| CA2085465A1 (en) | Thrombin inhibitors based on the amino acid sequence of hirudin | |
| RU96115136A (ru) | Конъюгат из гирудина и липофильных соединений | |
| ZA9710862B (en) | A process for the preparation of 5-amino-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxylic acid derivatives. | |
| DE68920896D1 (de) | N2-(1-Carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysinderivate und Verfahren für die Herstellung von Lysinopril mit Hilfe dieser Verbindung. | |
| EP0399358A3 (en) | Butenoic acid derivatives | |
| RU94000724A (ru) | Новые производные 17,20-эпоксидов прегнана, способ их получения, получение кортизонных производных и промежуточные соединения | |
| FI933507A (fi) | Bisyklopolyatsamakrosyklofosfonihappoja, niiden komplekseja ja konjugaatteja käytettäväksi varjoaineina ja menetelmä niiden valmistamiseksi | |
| NO903058D0 (no) | Farmasoeytisk preparat med forbedret absorberbarhet. | |
| RU97120930A (ru) | Конъюгаты полимиксина |