RU96107794A - TRIARILETHYLENE DERIVATIVES FOR USE IN THERAPY - Google Patents

TRIARILETHYLENE DERIVATIVES FOR USE IN THERAPY

Info

Publication number
RU96107794A
RU96107794A RU96107794/04A RU96107794A RU96107794A RU 96107794 A RU96107794 A RU 96107794A RU 96107794/04 A RU96107794/04 A RU 96107794/04A RU 96107794 A RU96107794 A RU 96107794A RU 96107794 A RU96107794 A RU 96107794A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
compound according
denotes
compound
pharmaceutical composition
Prior art date
Application number
RU96107794/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Пол Мэтьюз Дональд
Джозеф Битонти Алан
Энтони Ван Сикл Вилльям
Алан Каплан Дональд
Original Assignee
Меррелл Фармасьютикалз Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Меррелл Фармасьютикалз Инк. filed Critical Меррелл Фармасьютикалз Инк.
Publication of RU96107794A publication Critical patent/RU96107794A/en

Links

Claims (1)

1. Соединение формулы
Figure 00000001

где A обозначает радикал формул
Figure 00000002

где R и R1 каждый, независимо, обозначают водород или C1 - C4-алкил;
G обозначает HN, H3CN, CH2 или О;
n обозначает целое число от 4 до 12;
R2 обозначает водород, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, галоген или гидрокси;
R3 обозначает водород, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, галоген, гидрокси или -Y(CH2)pA1, в которой A1 обозначает радикал формулы
Figure 00000003

где R4 и R5 каждый, независимо, обозначают водород или C1 - C4-алкил;
G1 обозначает HN, H3CN, CH2 или О;
p обозначает целое число от 4 до 12;
x обозначает хлор или бром;
Y обозначает О или NH,
или его фармацевтически приемлемая соль.1. The compound of the formula
Figure 00000001

where A denotes the radical of the formulas
Figure 00000002

where R and R 1 each, independently, represent hydrogen or C 1 - C 4 -alkyl;
G is HN, H 3 CN, CH 2 or O;
n represents an integer from 4 to 12;
R 2 is hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, halogen or hydroxy;
R 3 denotes hydrogen, C 1 - C 4 -alkyl, C 1 - C 4 -alkoxy, halogen, hydroxy or -Y (CH 2 ) p A 1 in which A 1 denotes a radical of the formula
Figure 00000003

where R 4 and R 5 each, independently, represent hydrogen or C 1 - C 4 -alkyl;
G 1 denotes HN, H 3 CN, CH 2 or O;
p denotes an integer from 4 to 12;
x denotes chlorine or bromine;
Y is O or NH,
or its pharmaceutically acceptable salt. 2. Соединение по п.1, где X обозначает хлор. 2. The compound according to claim 1, where X denotes chlorine. 3. Соединение по п.2, где Y обозначает О. 3. The compound according to claim 2, where Y denotes O. 4. Соединение по п.3, где A обозначает радикал формулы
Figure 00000004

где R и R1 обозначают этил.4. The compound according to claim 3, where A denotes a radical of the formula
Figure 00000004

where R and R 1 denote ethyl. 5. Соединение по п.1, являющееся (E)-1-[4-(4-диэтиламинобутокси)фенил] -1,2-дифенил-2-хлорэтиленом. 5. The compound according to claim 1, which is (E) -1- [4- (4-diethylaminobutoxy) phenyl] -1,2-diphenyl-2-chloroethylene. 6. Соединение по п.1, являющееся (E)-1-[4-(5-диэтиламинопентокси)фенил] -1,2-дифенил-2-хлорэтиленом. 6. The compound according to claim 1, which is (E) -1- [4- (5-diethylaminopentoxy) phenyl] -1,2-diphenyl-2-chloroethylene. 7. Соединение по п.1, являющееся (E)-1-[4-(4-диэтиламинобутокси)фенил] -1-(4-гидрокси)фенил-2-фенил-2-хлорэтиленом. 7. The compound according to claim 1, which is (E) -1- [4- (4-diethylaminobutoxy) phenyl] -1- (4-hydroxy) phenyl-2-phenyl-2-chloroethylene. 8. Соединение формулы
Figure 00000005

где A обозначает радикал формулы
Figure 00000006

где R и R1 каждый, независимо, обозначают водород или C1 - C4-алкил;
G обозначает HN, H3CN, CH2 или 0;
n обозначает целое число от 4 до 12;
R2 обозначает водород, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, галоген или гидрокси,
Figure 00000007

где R4 и R5 каждый, независимо, обозначают водород или C1 - C4-алкил;
G1 обозначает HN, H3CN, CH2 или O;
p обозначает целое число от 4 до 12;
X обозначает хлор или бром;
Y обозначает O или NH,
или его фармацевтически приемлемая соль.8. The compound of the formula
Figure 00000005

where A denotes a radical of the formula
Figure 00000006

where R and R 1 each, independently, represent hydrogen or C 1 - C 4 -alkyl;
G is HN, H 3 CN, CH 2 or 0;
n represents an integer from 4 to 12;
R 2 denotes hydrogen, C 1 - C 4 -alkyl, C 1 - C 4 -alkoxy, halogen or hydroxy,
Figure 00000007

where R 4 and R 5 each, independently, represent hydrogen or C 1 - C 4 -alkyl;
G 1 denotes HN, H 3 CN, CH 2 or O;
p denotes an integer from 4 to 12;
X is chlorine or bromine;
Y is O or NH,
or its pharmaceutically acceptable salt. 9. Соединение по п.8, где X обозначает хлор. 9. The compound of claim 8, where X denotes chlorine. 10. Соединение по п.9, где Y обозначает O. 10. The compound according to claim 9, where Y denotes O. 11. Соединение по п.10, где A обозначает радикал формулы
Figure 00000008

где R и R1 обозначают этил.11. The compound of claim 10, where A denotes a radical of the formula
Figure 00000008

where R and R 1 denote ethyl. 12. Соединение по п.8, являющееся (Z)-1-[4-(4-диэтиламиноэтокси)фенил-1,2-дифенил-2-хлорэтиленом. 12. The compound of claim 8, which is (Z) -1- [4- (4-diethylaminoethoxy) phenyl-1,2-diphenyl-2-chloroethylene. 13. Соединение по п. 8, являющееся (Z)-1-[4-(5-диэтиламинопентокси)фенил-1,2-дифенил-2-хлорэтиленом. 13. The compound according to claim 8, which is (Z) -1- [4- (5-diethylaminopentoxy) phenyl-1,2-diphenyl-2-chloroethylene. 14. Соединение по п. 8, являющееся (Z)-1-[4-(4-диэтиламинобутокси)фенил-1-(4-гидрокси)фенил-2-фенил-2-хлорэтиленом
15. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для лечения болезненного состояния, вызванного опухолью.14. The compound according to claim 8, which is (Z) -1- [4- (4-diethylaminobutoxy) phenyl-1- (4-hydroxy) phenyl-2-phenyl-2-chloroethylene
15. The compound according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally used in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, in the preparation of a pharmaceutical composition for treating a disease state caused by a tumor. 16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для предотвращения риска развития болезненного состояния, вызванного опухолью. 16. The compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, used optionally in combination with a pharmaceutically acceptable carrier in the preparation of a pharmaceutical composition to prevent the risk of developing a diseased state caused by a tumor. 17. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для подавлении роста новообразования. 17. The compound according to claim 1 or its pharmaceutically acceptable salt, used, optionally in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, upon receipt of a pharmaceutical composition for inhibiting the growth of tumors. 18. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для лечения болезненного состояния, вызванного опухолью. 18. The compound of claim 8 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally used in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, in the preparation of a pharmaceutical composition for treating a disease state caused by a tumor. 19. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для предотвращения риска развития болезненного состояния, вызванного опухолью. 19. The compound of claim 8 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally used in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, in preparing a pharmaceutical composition to prevent the risk of developing a diseased state caused by a tumor. 20. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для контролирования роста опухоли. 20. The compound of claim 8 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally used in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, in the preparation of a pharmaceutical composition for controlling tumor growth. 21. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для лечения гиперхолестеринемии. 21. The compound according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally used in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, in the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of hypercholesterolemia. 22. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для лечения атеросклероза. 22. The compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, used optionally in combination with a pharmaceutically acceptable carrier in the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of atherosclerosis. 23. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, для приготовления фармацевтической композиции для лечения гиперхолестеинемии и атеросклероза. 23. The compound according to claim 1 or its pharmaceutically acceptable salt, used, optionally in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of hypercholesteinemia and atherosclerosis. 24. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для лечения гиперхолестеринемии. 24. The compound of claim 8 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally used in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, in the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of hypercholesterolemia. 25. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для лечения атеросклероза. 25. The compound of claim 8 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally used in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, in the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of atherosclerosis. 26. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, используемое, необязательно в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, при получении фармацевтической композиции для лечения гиперхолестеринемии и атеросклероза. 26. The compound of claim 8 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally used in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, in the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of hypercholesterolemia and atherosclerosis. 27. Фармацевтическая композиция для лечения болезненного состояния, вызванного опухолью, или для предотвращения риска развития болезненного состояния, вызванного опухолью, или для подавления роста опухоли, или для лечения гиперхолестеринемии, атеросклероза или для лечения гиперхолестеринемии и атеросклероза, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 8, в смеси с каким-либо другим образом связанного с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей или наполнителей. 27. Pharmaceutical composition for treating a painful condition caused by a tumor, or for preventing the risk of developing a painful condition caused by a tumor, or for suppressing tumor growth, or for treating hypercholesterolemia, atherosclerosis, or for treating hypercholesterolemia and atherosclerosis, containing a therapeutically effective amount of the compound according to claim 1 or 8, mixed with in any other way associated with one or more pharmaceutically acceptable carriers or excipients. 28. Соединение по п.1 или 8 для использования в качестве фармацевтически активного соединения. 28. The compound according to claim 1 or 8 for use as a pharmaceutically active compound. 29. Соединение по п. 30 для использования при лечении пациента, пораженного болезненным состоянием, вызванным опухолью. 29. The compound according to claim 30 for use in the treatment of a patient affected by a painful condition caused by a tumor. 30. Соединение по п.30 для использования при лечении пациента, подверженного риску развития болезненного состояния, вызванного опухолью. 30. The compound according to claim 30 for use in the treatment of a patient at risk of developing a diseased condition caused by a tumor. 31. Соединение по п.30 для использования при контроле за ростом опухоли у пациента, пораженного болезненным состоянием, вызванным опухолью. 31. The compound according to claim 30 for use in controlling the growth of a tumor in a patient affected by a painful condition caused by the tumor. 32. Соединение по п.30 для использования при лечении пациента, страдающего от гиперхолестеринемии. 32. The compound according to claim 30 for use in the treatment of a patient suffering from hypercholesterolemia. 33. Соединение по п.30 для использования при лечении пациента, страдающего от атеросклероза. 33. The compound according to claim 30 for use in the treatment of a patient suffering from atherosclerosis. 34. Соединение по п.30 для использования при лечении пациента, страдающего от гиперхолестеринемии и атеросклероза. 34. The compound according to claim 30 for use in the treatment of a patient suffering from hypercholesterolemia and atherosclerosis.
RU96107794/04A 1993-09-24 1994-08-19 TRIARILETHYLENE DERIVATIVES FOR USE IN THERAPY RU96107794A (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/126,614 1993-09-24
US08/259,797 1994-06-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU96107794A true RU96107794A (en) 1998-07-20

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU95122775A (en) METHOD FOR REDUCING BONE TISSUE LOSS, METHOD FOR TREATING OSTEOPOROSIS AND CONNECTION
CA2405796A1 (en) Methods and compositions for modulating alpha adrenergic receptor activity
JP2003520195A5 (en)
RU2002106503A (en) METHOD FOR TREATING DISEASES MEDIATED BY OPIOID RECEPTORS
RU96115142A (en) Derivatives of 5- (2-imidazolinilamino) benzimidazole, their production and use as agonists of alpha-2 adrenoceptors
RU97108069A (en) Compounds possessing activity in relation to the calcium receptor
RU2000102359A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION HAVING AN IMPROVED ANTI-CANCER ACTION AND / OR REDUCED SIDE EFFECTS CONTAINING ANTI-CANCER AGENT AND HYDROXAMIC DERIVATIVE DERIVATIVE
RU2003101319A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION HAVING AN IMPROVED ANTITUMOR ACTION AND / OR REDUCED SIDE EFFECTS CONTAINING AN ANTITUMOR AGENT AND A DERIVATIVE HYDROGEN
RU2000111513A (en) STYRESULPHONIC AGENTS AGAINST CANCER
RU94022743A (en) Amido and carbamido derivatives having antihypercholesteric activity, preparation thereof, and therapeutic use thereof
RU95117068A (en) ANTIHYPERTRIGLICYRIDEMIC COMPOSITION, METHOD FOR PRODUCING IT, METHOD FOR TREATING OR PREVENTION OF HYPERTRIGLYCERIDEMIA, USE OF COMPOUNDS
RU97117350A (en) INTIMA HYPERTROPHY INHIBITOR, OXINDOL DERIVATIVE APPLICATION FOR THE INIMA HYPERTROPHY INHIBITOR INHIBITOR, A COMPOSITION FOR INHIBITING INTIMA HYPERTROPHY, PREVENTION AND TREATMENT HYPERT
RU2000123169A (en) BENZOTHIADIAZOLES AND THEIR DERIVATIVES
IS5588A (en) Anti-tumor agents
RU2002101622A (en) Naphthoquinone derivatives and their use for the treatment and control of tuberculosis
RU98119076A (en) DERIVATIVES OF 2- (3H) -OXASOLONE AND THEIR APPLICATION AS SOX-2 INHIBITORS
RU97115107A (en) BICYCLIC DERIVATIVES OF ISOTHYOTURES USED IN THERAPY
RU95113434A (en) Dimethylbenzofurans and dimethylbenzopyrans, their use as 5-ht3-antagonists, method of synthesis, pharmaceutical composition
RU96103685A (en) 1,2,5-TIADIAZOLIC DERIVATIVES OF INDOLALALKYL-PYRIDINIL-PYRIMIDINIL-PIPERAZINES, METHOD OF TREATMENT OR PREVENTION OF THE DEVELOPMENT OF VASCULAR HEADACHE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
RU98119949A (en) Α-ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS
RU96107794A (en) TRIARILETHYLENE DERIVATIVES FOR USE IN THERAPY
RU2005138143A (en) MITYLINDOLES AND METHYLPYRROLOPYRIDINES AS L-1-ADRENERGIC AGONISTS
RU2004109817A (en) AMINOPYRROLEN DERIVATIVES AS ANTI-INFLAMMATORY PRODUCTS
RU2000102642A (en) MEDICAL MEANS AGAINST AloPETIA
FI923662A0 (en) THERAPEUTIC MEDEL.