Claims (22)
1. Гранулы с регулируемым высвобождением размером 0,2-3,0 мм, содержащие ядра (сердцевины) из нерастворимого или растворимого инертного материала размером 0,1-2 мм, на которые, необязательно, наслоен первый внутренний слой гидрофильного полимера, причем на упомянутые ядра или на упомянутые ядра, на которые, необязательно, наслоен первый внутренний слой гидрофильного полимера, наслаивают активное вещество, диспергированное в гидрофильном полимере, причем соотношение активного вещества и гидрофильного полимера находится в интервале от 10 : 1 до 1 : 2, и отношение активного вещества к инертному или растворимому ядру находится в интервале от 5 : 1 до 1 : 2, причем упомянутое активное вещество, необязательно, наслаивается наружным слоем гидрофильного полимера, и наружной мембраной для регулируемого высвобождения активного вещества, при этом упомянутые гранулы обладают отличными механическими характеристиками и свойствами высвобождения.1. Granules with controlled release of a size of 0.2-3.0 mm, containing kernels (cores) of insoluble or soluble inert material of a size of 0.1-2 mm, on which, optionally, a first inner layer of a hydrophilic polymer is layered, moreover, on the aforementioned cores or on said cores, on which, optionally, a first inner layer of a hydrophilic polymer is layered, an active substance dispersed in a hydrophilic polymer is layered, wherein the ratio of active substance to hydrophilic polymer is in the range from 10: 1 to 1 : 2, and the ratio of active substance to inert or soluble core is in the range from 5: 1 to 1: 2, wherein said active substance is optionally layered with an outer layer of a hydrophilic polymer and an outer membrane for controlled release of the active substance, wherein said granules have excellent mechanical and release properties.
2. Гранулы с регулируемым высвобождением по п. 1, отличающиеся тем, что соотношение активного вещества и гидрофильного полимера составляет от 2 : 1 до 1 : 2. 2. Granules with controlled release according to claim 1, characterized in that the ratio of active substance to hydrophilic polymer is from 2: 1 to 1: 2.
3. Гранулы с регулируемым высвобождением по п. 1, отличающиеся тем, что ядра имеет размер 0,1-0,3 мм. 3. Granules with controlled release according to claim 1, characterized in that the core has a size of 0.1-0.3 mm
4. Гранулы с регулируемым высвобождением по п. 3, отличающиеся тем, что на ядро наслаивают активное вещество, диспергированное в гидрофильном полимере, на которое, в свою очередь, наслаивают наружную мембрану для регулируемого высвобождения. 4. Granules with controlled release according to claim 3, characterized in that the active substance dispersed in a hydrophilic polymer is layered on the core, on which, in turn, an outer membrane is layered for controlled release.
5. Гранулы с регулируемым высвобождением по п. 4, отличающиеся тем, что гидрофильный полимер представляет собой поливинилпирролидон. 5. Granules with controlled release according to claim 4, characterized in that the hydrophilic polymer is polyvinylpyrrolidone.
6. Гранулы с регулируемым высвобождением по п. 1, отличающиеся тем, что имеют размер 0,2-1,5 мм. 6. Granules with controlled release according to claim 1, characterized in that they have a size of 0.2-1.5 mm
7. Гранулы с регулируемым высвобождением по п. 4, отличающиеся тем, что активное вещество представляет собой фуросемид. 7. Granules with controlled release according to claim 4, characterized in that the active substance is furosemide.
8. Способ получения гранул с регулируемым высвобождением по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтически активное соединение, представляющее собой активное вещество, имеющее размер частиц менее 100 мкм, диспергируют в растворе гидрофильного полимера, разбрызгивают на нерастворимые инертные ядра, или на упомянутые ядра, на которые, необязательно, наслоен первый внутренний слой гидрофильного полимера, и получают слой активного соединения, и затем наносят разбрызгиванием наружную мембрану для регулируемого высвобождения, и, необязательно, перед слоем для регулирования высвобождения может быть распылен наружный слой гидрофильного полимера. 8. The method of producing granules with controlled release according to claim 1, characterized in that the pharmaceutically active compound, which is an active substance having a particle size of less than 100 microns, is dispersed in a solution of a hydrophilic polymer, sprayed onto insoluble inert nuclei, or onto said nuclei, onto which, optionally, the first inner layer of the hydrophilic polymer is layered, a layer of the active compound is obtained, and then an outer membrane is applied by spraying for controlled release, and, optionally, not units for controlling the release layer can be sprayed outer layer of hydrophilic polymer.
9. Способ по п. 8, отличающийся тем, что гидрофильный полимер представляет собой поливинилпирролидон. 9. The method according to p. 8, characterized in that the hydrophilic polymer is polyvinylpyrrolidone.
10. Фармацевтический препарат, содержащий гранулы с регулируемым высвобождением по п. 1, необязательно, вместе с фармацевтически приемлемыми эксципиентами. 10. A pharmaceutical preparation containing controlled release granules according to claim 1, optionally together with pharmaceutically acceptable excipients.
11. Фармацевтический препарат по п. 10, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой фуросемид. 11. The pharmaceutical preparation according to claim 10, wherein the active substance is furosemide.
12. Фармацевтический препарат по любому из п. 10 или 11, отличающийся тем, что количество активного вещества находится в интервале 20-100 мг. 12. The pharmaceutical preparation according to any one of p. 10 or 11, characterized in that the amount of active substance is in the range of 20-100 mg.
13. Фармацевтический препарат по п. 12, отличающийся тем, что количество активного вещества находится в интервале 30-60 мг. 13. The pharmaceutical preparation according to claim 12, characterized in that the amount of active substance is in the range of 30-60 mg.
14. Фармацевтический препарат по любому из п. 12 или 13, отличающийся тем, что находится в форме таблеток, и имеет отличные характеристики для прессования. 14. The pharmaceutical preparation according to any one of p. 12 or 13, characterized in that it is in the form of tablets, and has excellent compression characteristics.
15. Фармацевтический препарат по п. 14, отличающийся тем, что соотношение активного вещества и гидрофильного полимера составляет от 5 : 1 до 1 : 1, и соотношение активного вещества и инертных нерастворимых частиц сердцевины составляет от 2 : 1 до 1 : 2. 15. The pharmaceutical preparation according to claim 14, characterized in that the ratio of active substance to hydrophilic polymer is from 5: 1 to 1: 1, and the ratio of active substance to inert insoluble core particles is from 2: 1 to 1: 2.
16. Фармацевтический препарат по п. 15, отличающийся тем, что соотношение активного вещества и гидрофильного полимера составляет от 2 : 1 до 1 : 1, и соотношение активного вещества и инертных нерастворимых сердцевинных частиц составляет от 2 : 1 до 1 : 2. 16. The pharmaceutical preparation according to claim 15, characterized in that the ratio of active substance to hydrophilic polymer is from 2: 1 to 1: 1, and the ratio of active substance to inert insoluble core particles is from 2: 1 to 1: 2.
17. Фармацевтический препарат по п. 12, отличающийся тем, что находится в форме капсул. 17. The pharmaceutical preparation according to claim 12, characterized in that it is in the form of capsules.
18. Фармацевтический препарат по п. 17, отличающийся тем, что соотношение активного вещества и гидрофильного полимера составляет от 10 : 1 до 5 : 1, и соотношение активного вещества и инертного нерастворимых сердцевинных частиц составляет от 2 : 1 до 1 : 2. 18. The pharmaceutical preparation according to claim 17, characterized in that the ratio of active substance to hydrophilic polymer is from 10: 1 to 5: 1, and the ratio of active substance to inert insoluble core particles is from 2: 1 to 1: 2.
19. Фармацевтический препарат по пп. 10-18, отличающийся тем, что его вводят перорально. 19. The pharmaceutical product according to paragraphs. 10-18, characterized in that it is administered orally.
20. Способ изготовления фармацевтического препарата по п. 14, отличающийся тем, что ядра прессуют в таблетки при смешении с добавками. 20. A method of manufacturing a pharmaceutical preparation according to claim 14, characterized in that the cores are compressed into tablets when mixed with additives.
21. Применение гранул с регулируемым высвобождением по п. 1 в производстве лекарственного препарата для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гипертензия, застойная сердечная недостаточность и эдема. 21. The use of the controlled-release granules of claim 1 in the manufacture of a medicament for the treatment of cardiovascular diseases such as hypertension, congestive heart failure and edema.
22. Способ лечения гипертензии, эдем и застойной сердечной недостаточности, отличающийся тем, что нуждающемуся в таком лечении реципиенту вводят фармацевтический препарат по пп. 10-19. 22. A method of treating hypertension, edema, and congestive heart failure, characterized in that the recipient in need of such treatment is administered a pharmaceutical preparation according to claims. 10-19.