RU95118729A - Соли-ингибиторы фосфоносульфонатскваленсинтетазы и способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения - Google Patents
Соли-ингибиторы фосфоносульфонатскваленсинтетазы и способ их получения, фармацевтическая композиция и способ леченияInfo
- Publication number
- RU95118729A RU95118729A RU95118729/04A RU95118729A RU95118729A RU 95118729 A RU95118729 A RU 95118729A RU 95118729/04 A RU95118729/04 A RU 95118729/04A RU 95118729 A RU95118729 A RU 95118729A RU 95118729 A RU95118729 A RU 95118729A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- salt
- tert
- free acid
- phosphonosulfonate
- dehydroabietylamine
- Prior art date
Links
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 title claims 26
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims 25
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 title claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 title 1
- 230000002194 synthesizing Effects 0.000 title 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 10
- JVVXZOOGOGPDRZ-SLFFLAALSA-N Leelamine Chemical compound NC[C@]1(C)CCC[C@]2(C)C3=CC=C(C(C)C)C=C3CC[C@H]21 JVVXZOOGOGPDRZ-SLFFLAALSA-N 0.000 claims 7
- YBRBMKDOPFTVDT-UHFFFAOYSA-N Tert-Butylamine Chemical compound CC(C)(C)N YBRBMKDOPFTVDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- -1 phosphonosulfonate pivaloyloxymethyl calcium structure Chemical group 0.000 claims 6
- QIJIUJYANDSEKG-UHFFFAOYSA-N 2,4,4-trimethylpentan-2-amine Chemical compound CC(C)(C)CC(C)(C)N QIJIUJYANDSEKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N (3β)-Cholest-5-en-3-ol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 claims 3
- 206010062060 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 3
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 3
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 3
- DKNWSYNQZKUICI-UHFFFAOYSA-N Amantadine Chemical compound C1C(C2)CC3CC2CC1(N)C3 DKNWSYNQZKUICI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000009576 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 2
- LQHYUUBBIJGBNR-UHFFFAOYSA-M OP(O)(=O)S([O-])(=O)=O Chemical class OP(O)(=O)S([O-])(=O)=O LQHYUUBBIJGBNR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 229950010765 Pivalate Drugs 0.000 claims 2
- 201000001320 atherosclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 2
- 239000003456 ion exchange resin Substances 0.000 claims 2
- 229920003303 ion-exchange polymer Polymers 0.000 claims 2
- ORTIHMCNKYLOHU-UHFFFAOYSA-M 4-iodo-2,2-dimethylbutanoate Chemical compound [O-]C(=O)C(C)(C)CCI ORTIHMCNKYLOHU-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L Calcium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Ca+2] AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229940107161 Cholesterol Drugs 0.000 claims 1
- 208000001252 Hyperlipoproteinemias Diseases 0.000 claims 1
- 208000006575 Hypertriglyceridemia Diseases 0.000 claims 1
- LQHYUUBBIJGBNR-UHFFFAOYSA-N OP(O)(=O)S(O)(=O)=O Chemical group OP(O)(=O)S(O)(=O)=O LQHYUUBBIJGBNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IUGYQRQAERSCNH-UHFFFAOYSA-N Pivalic acid Chemical compound CC(C)(C)C(O)=O IUGYQRQAERSCNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000037348 biosynthesis Effects 0.000 claims 1
- ACBDNFPUXYGKPT-UHFFFAOYSA-N bromomethyl 2,2-dimethylpropanoate Chemical group CC(C)(C)C(=O)OCBr ACBDNFPUXYGKPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GGRHYQCXXYLUTL-UHFFFAOYSA-N chloromethyl 2,2-dimethylpropanoate Chemical group CC(C)(C)C(=O)OCCl GGRHYQCXXYLUTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000005577 familial hyperlipidemia Diseases 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 238000002955 isolation Methods 0.000 claims 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- HCFZQWOAFUAOIZ-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)C(OCOC[O](COC(C(C)(C)C)=O)C(C1)C1(CCCc1cc(Oc2ccccc2)ccc1)S(O)(=O)=O)=O Chemical compound CC(C)(C)C(OCOC[O](COC(C(C)(C)C)=O)C(C1)C1(CCCc1cc(Oc2ccccc2)ccc1)S(O)(=O)=O)=O HCFZQWOAFUAOIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Claims (19)
1. Фосфоносульфонатная соль формулы 
где Х обозначает соль трет-бутиламина, соль трет-октиламина или соль дегидроабиетиламина (dehydroabietylamine).
2. Соль по п. 1, которая представляет собой соль третбутиламина.
3. Соль по п. 1, которая представляет собой соль третоктиламина.
4. Соль по п. 1, которая представляет собой соль дегидроабиетиламина.
5. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что включает фосфоносульфонат по п. 1 и фармацевтически пригодный носитель.
6. Способ ингибирования биосинтеза холестерина, снижения уровня холестерина сыворотки или ингибирования и/или лечения гиперлипемии, гиперлипидемии, гиперлипопротеинемии, гиперхолестеринемии и/или гипертриглицеридемии, или ингибирования и/или лечения атеросклероза, отличающийся тем, что включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы 
где Х обозначает соль трет-бутиламина, соль трет-октиламина или соль дегидроабиетиламина.
7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что соль является солью трет-бутиламина.
8. Способ по п. 6, отличающийся тем, что соль является солью трет-октиламина.
9. Способ по п. 6, отличающийся тем, что соль является солью дегидроабиетиламина.
10. Способ по п. 6 для лечения атеросклероза.
11. Способ по п. 6 для лечения гиперхолестеринемии.
12. Способ выделения и очистки свободной кислоты формулы 
отличающийся тем, что включает реакцию свободной кислоты с 1-адамантанамином или хинонидином с образованием соответствующей соли и контакт полученной таким образом соли с ионобменной смолой для получения в основном очищенной свободной кислоты.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что 1-адамантанамин реагирует со свободной кислотой, образуя соответствующую соль бис-адамантанамина указанной свободной кислоты.
14. Способ по п. 12, отличающийся тем, что хинонидин реагирует со свободной кислотой, образуя соответствующую соль бис-хинонидина.
15. Способ по п. 12, отличающийся тем, что свободную кислоту сначала растворяют в спиртовом растворителе.
16. Способ получения соли фосфоносульфоната пивалоилоксиметилкальция структуры 
отличающийся тем, что включает обеспечение раствора свободной фосфоносульфоновой кислоты структуры 
и взаимодействие свободной кислоты с галогенметилпивалатом в инертной атмосфере в присутствии аминного основания и с солью или гидроокисью кальция с образованием соли фосфоносульфоната пивалоилоксиметилкальция.
17. Способ по п. 16, отличающийся тем, что галогенметилпивалат является хлор-, бром- или иодметилпивалатом.
18. Способ получения соли фосфоносульфоната амина структуры 
где Х обозначает соль амина, которая является солью трет-бутиламина, солью трет-октиламина или солью дегидроабиетиламина, отличающийся тем, что включает обеспечение соли фосфоносульфоната кальция структуры 
взаимодействие соли кальция с ион-обменной смолой для получения свободной кислоты, как определено выше, и реакцию свободной кислоты с аминным реагентом с образованием соли фосфоносульфоната амина, как определено выше.
19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что аминный реагент является трет-бутиламином, трет-октиламином или дегидроабиетиламином.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US333,661 | 1981-12-23 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU95118729A true RU95118729A (ru) | 1997-11-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BG106389A (en) | Crystals of the sodium salt of pravastatin | |
| PT89122A (pt) | Processo para a preparacao de tiazolidinodionas uteis como agentes hipoglicemicos e anti-aterosclerose | |
| RU99111492A (ru) | N-замещенные 2-цианопирролидины | |
| ES8609303A1 (es) | Un procedimiento para la preparacion de un derivado de acido6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7-piperazinilquinolin sustituido-3-carboxilico | |
| AU2507088A (en) | Amino acid derivatives of phosphorus acids | |
| MX9801205A (es) | Compuestos de sales de aminoacidos y procesos para la produccion de los mismos. | |
| MA26457A1 (fr) | Vinylpyrrolidone-cephalosporines a substituants basiques, procede pour leur preparation, compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation | |
| PT77110A (fr) | Procede de preparation de nouveaux derives de la xanthine | |
| HU912768D0 (en) | Process for producing codeinic salt of a substituted carboxylic acid as well as pharmaceutical preparative containing said compound | |
| MX9300875A (es) | Procedimiento para la preparacion de compuestos azabiciclicos. | |
| FR2743073B1 (fr) | Nouveaux composes de 1-benzenesulfonylpyrrolidine, procede de preparation et utilisation en therapeutique | |
| ATE19773T1 (de) | Nitroaliphatische verbindungen, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung. | |
| RU95118729A (ru) | Соли-ингибиторы фосфоносульфонатскваленсинтетазы и способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
| GB1496371A (en) | 4-amino-quinoline derivatives process for their preparation and therapeutic applications thereof | |
| TNSN92017A1 (fr) | Procede de preparation, d'un derive de benzothiazole, et d'une composition pharmaceutique le contenant et procede de traitement en comportant application | |
| KR960017680A (ko) | 포스포노술포네이트 스쿠알렌 합성 효소 억제제 염 및 그의 제조 방법 | |
| EA200000924A2 (ru) | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРАЗОЛО[4,3-d]ПИРИМИДИН-7-ОН-3-ПИРИДИЛСУЛЬФОНИЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ | |
| FR2450246B1 (fr) | Procede de separation des isomeres optiques du 1-(o-methoxy-phenoxy)-3-isopropyl-amino-propane-2-ol et compositions pharmaceutiques contenant l'antipode levogyre, utile notamment comme agent b-bloquant | |
| DE3261606D1 (en) | Novel quinolinecarboxylic acid derivative, process for production thereof, and antibacterial agent containing said compound as active ingredient | |
| ES2004451A6 (es) | Procedimiento de preparacion de acido 1-(3-mercapto-(2s)-metilpropionil-pirrolidin-(2s)-carboxilico | |
| PT798297E (pt) | "processo para a producao de 2-alcoxi-6-(trifluorometil)-pirimidin-4-ol" | |
| CA2193310A1 (fr) | Nouveau derive de 4-imidazolidinone, son procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| IL82168A0 (en) | Process for the preparation of alpha-aminoalkylphosphonic acids | |
| HUT75343A (en) | Anthracycline disaccharides, process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing the said compds. | |
| DE69012977D1 (de) | Phenylglycinderivate. |