RU94024362A - Способ получения 2-(альфа - гидрополифторалкил) бензимидазолов - Google Patents
Способ получения 2-(альфа - гидрополифторалкил) бензимидазоловInfo
- Publication number
- RU94024362A RU94024362A RU94024362/04A RU94024362A RU94024362A RU 94024362 A RU94024362 A RU 94024362A RU 94024362/04 A RU94024362/04 A RU 94024362/04A RU 94024362 A RU94024362 A RU 94024362A RU 94024362 A RU94024362 A RU 94024362A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- synthesis
- protophilic
- formula
- organic bases
- strong organic
- Prior art date
Links
Landscapes
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
Способ получения 2-(α-гидрополифторалкил)бензимидазолов касается синтеза биологически активных соединений формулыгде; R'= F, Cl, CF(n = 1 - 6); OCF(m = 1 - 3), (OCFCF)OCF. Способ получения соединений формулы осуществляют реакцией орто-арилендиаминов с терминальными фторолефинами. Особенностями способа являются проведение взаимодействия указанных реагентов в несмешивающихся с водой протофильных растворителях в присутствии сильных органических оснований при умеренном охлаждении -15 - +20С и проведение очистки целевых веществ обычными методами без выделения их из протофильного растворителя. В качестве протофильных растворителей в способе используют сложные эфиры низших карбоновых кислот, например этил- и бутилацетаты, в качестве сильных органических оснований используют стерически затрудненные первичные амины, низшие вторичные амины ациклического и алициклического ряда, а также низшие третичные амины. Способ является экологичным и экономичным и приводит к получению высокочистых соединений формулы, обладающих способностью регулировать активность микросомальных ферментов, подавлять токсификацию лекарств, например фуросемида, что делает эти соединения потенциальными биологически активными средствами.
Claims (1)
- Способ получения 2-(α-гидрополифторалкил)бензимидазолов касается синтеза биологически активных соединений формулы
где; R'= F, Cl, CnF2n+1 (n = 1 - 6); OCmF2m+1 (m = 1 - 3), (OCF2CF2)mOCnF2n+1. Способ получения соединений формулы осуществляют реакцией орто-арилендиаминов с терминальными фторолефинами. Особенностями способа являются проведение взаимодействия указанных реагентов в несмешивающихся с водой протофильных растворителях в присутствии сильных органических оснований при умеренном охлаждении -15 - +20oС и проведение очистки целевых веществ обычными методами без выделения их из протофильного растворителя. В качестве протофильных растворителей в способе используют сложные эфиры низших карбоновых кислот, например этил- и бутилацетаты, в качестве сильных органических оснований используют стерически затрудненные первичные амины, низшие вторичные амины ациклического и алициклического ряда, а также низшие третичные амины. Способ является экологичным и экономичным и приводит к получению высокочистых соединений формулы, обладающих способностью регулировать активность микросомальных ферментов, подавлять токсификацию лекарств, например фуросемида, что делает эти соединения потенциальными биологически активными средствами.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU94024362A RU2064929C1 (ru) | 1994-07-25 | 1994-07-25 | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(α -ГИДРОПОЛИФТОРАЛКИЛ)БЕНЗИМИДАЗОЛОВ |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU94024362A RU2064929C1 (ru) | 1994-07-25 | 1994-07-25 | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(α -ГИДРОПОЛИФТОРАЛКИЛ)БЕНЗИМИДАЗОЛОВ |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2064929C1 RU2064929C1 (ru) | 1996-08-10 |
| RU94024362A true RU94024362A (ru) | 1997-05-27 |
Family
ID=20157857
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU94024362A RU2064929C1 (ru) | 1994-07-25 | 1994-07-25 | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(α -ГИДРОПОЛИФТОРАЛКИЛ)БЕНЗИМИДАЗОЛОВ |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2064929C1 (ru) |
-
1994
- 1994-07-25 RU RU94024362A patent/RU2064929C1/ru active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2064929C1 (ru) | 1996-08-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE2947140C2 (ru) | ||
| RU95112522A (ru) | Способ получения клавулановой кислоты, соль клавулановой кислоты и амина | |
| DE19542189A1 (de) | Cyclische N-substituierte alpha-Iminohydroxamsäuren | |
| DE60008218T2 (de) | Heterozyklische verbindungen, ihre zwischenprodukte und elastase-inhibitoren | |
| Naoshima et al. | Synthesis of both the enantiomers of phoracantholide I, a defensive secretion of the eucarypt longicorn (Phoracantha synonyma), employing microbial asymmetric reduction with immobilized baker's yeast. | |
| EP0178980B1 (fr) | Dérivés de céphalosporines, procédé d'obtention et leur application à titre d'antibiotiques | |
| US4389408A (en) | Novel ampicillin esters and production thereof | |
| WO2000027808A1 (de) | N-arylsulfonyl-aminosäure-omega-amide | |
| EP1302467A2 (de) | Verfahren zur Herstellung von substituierten Thiazolinen und deren Zwischenprodukte | |
| EP0788473B1 (de) | Neues hochenantioselektives verfahren zur herstellung von enantiomerenreinen cyclopentan- und -penten-beta-aminosäuren | |
| EP0262053A2 (fr) | Nouveaux dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et compositions pharmaceutiques les contenant | |
| RU94024362A (ru) | Способ получения 2-(альфа - гидрополифторалкил) бензимидазолов | |
| US5281617A (en) | N-succinimidyl and N-phthalimidyl esters of 2-phenylalkanoic acid derivatives as inhibitors of human leukocyte elastase | |
| DE69908756T2 (de) | Matrix-metalloproteinase-inhibitoren | |
| DE19524337C1 (de) | Verfahren zur Herstellung von beta-Amino-alpha-hydroxycarbonsäuren und deren Derivaten | |
| Voynikov et al. | Novel Leucine Derived Amides of Theophylline-7-acetic Acid | |
| DE69532155T2 (de) | Substituierte thiazolo [3,2-alpha]azepinderivate | |
| SK4522003A3 (en) | Method of purifying pravastatin or its pharmacologically acceptable salt | |
| US20240124482A1 (en) | New compounds and methods of their manufacturing | |
| JPH07196598A (ja) | ヒドロキサム酸誘導体およびそれを有効成分とする医薬組成物 | |
| EP0149582B1 (fr) | Procédé de préparation d'aspartyl peptides et nouveaux dérivés de l'acide aspartique utilisables dans leur synthèse | |
| EP0170775B1 (de) | Derivate bicyclischer Aminosäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung sowie neue bicyclische Aminosäuren als Zwischenstufen und Verfahren zu deren Herstellung | |
| EP0135183B1 (de) | Verfahren zur Herstellung von Carbonsäureamidgruppen enthaltenden Verbindungen, insbesondere von Peptiden | |
| EP0311521B1 (fr) | Dérivés des céphalosphorines à pharmacocinétique améliorée, procédé pour leur préparation, compositions pharmaceutiques les contenant et intermédiaire de synthèse | |
| DE3120450A1 (de) | Verfahren zur herstellung von carbonsaeureamiden |