RU2816233C2

RU2816233C2 - Композиция для ухода за волосами, включающая противоперхотный агент

Info

Publication number: RU2816233C2
Application number: RU2022102991A
Authority: RU
Inventors: Джеймс Меррингтон; Сяоюнь Пань; Сюэчжи Тан; Ян Джеффри ВУД
Original assignee: Юнилевер Глобал Айпи Лимитед
Priority date: 2019-07-09
Filing date: 2020-06-22
Publication date: 2024-03-27

Abstract

Группа изобретений относится к уходу за волосами. Композитная частица противоперхотного агента содержит противоперхотный агент; воск или воскообразное вещество, в котором указанный противоперхотный агент способен растворяться или диспергироваться, причём температура плавления указанного воска и указанного вещества составляет от 30°C до 105°C; катионный полимер, имеющий средневзвешенную молекулярную массу от 10³ до 10⁷ дальтон; частица имеет размер от 0,1 до 1000 мкм и воскообразное вещество представляет собой C13 - 35 жирный спирт; воск является по меньшей мере одним из пчелиного воска, китайского воска, ланолина, шеллачного воска, спермацета, лаврового воска, канделильского воска, карнаубского воска, касторового воска, воска эспарто, японского воска, воска урикури, воска рисовых отрубей, соевого воска, воска таллового дерева, церезинового воска, монтанового воска, озокерита или торфяного воска. Также раскрыты способ получения смеси композитных частиц и средство для ухода за волосами. Группа изобретений обеспечивает осаждение и стабилизацию противоперхотного агента. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл., 9 пр.

Description

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за волосами, которые включают противоперхотный агент, в частности, пироктоноламин.

Уровень техники

Эффективность шампуня или кондиционера от перхоти в значительной степени зависит от осаждённого количества противоперхотного агента на коже головы и волосах. Обычно в момент использования время контакта волос/кожи головы с любым смываемым средством для ухода за волосами является очень коротким, например, от 10 до 120 секунд, после чего композиция смывается, так что противоперхотный агент может не иметь достаточно времени для осаждения. Следовательно, желательно, чтобы за ограниченное время контакта осаждалось как можно больше указанного агента. Однако осаждение любого активного ингредиента, особенно противоперхотного агента, при использовании смываемой композиции для ухода за волосами представляет собой техническую проблему, поскольку некоторое количество частиц противоперхотного агента имеет скорее тенденцию к смыванию, а не к осаждению. Для возмещения потери возможным решением является увеличение количества противоперхотного агента, но оно не является ни технически обоснованным, ни экономически эффективным.

Пироктоноламин (Octopirox® = Октопирокс) является широко применяемым противоперхотным агентом. Однако его недостаточное осаждение остаётся технической проблемой. Другой проблемой является нестабильность в шампунях.

US20040213751 A1 (P&G) раскрывает композицию для ухода за волосами, включающую пиритион и цинксодержащий слоистый материал, которая обеспечивает коэффициент увеличения > 1.

WO14124066 A1 (P&G) раскрывает композиции для ухода за волосами, включающие катионные полимеры и анионные частицы для улучшенного осаждения пиритиона.

WO2008101546 (Rovi) раскрывает косметический препарат с активным ингредиентом для защиты или лечения кожи и/или волос и с материалом-носителем, в или с которым активный ингредиент связан или который объединён с активным ингредиентом, причём материал-носитель содержит некоторую долю хитозана. Активное вещество, связанное или соединённое с материалом-носителем, представляет собой фракцию, содержащую хитозан и некоторую долю полилактида, полигликолида и/или полилактидгликолида либо их производных, при этом материал-носитель имеет форму частиц средним размером от 10 до 1000 нм.

WO10105922 A1 [Unilever] описывает частицу, содержащую воскообразное твёрдое вещество и полимерную осаждающую добавку, не имеющую общего катионного заряда, и способ получения такой частицы.

Заявка EP19154998 (Unilever) авторов настоящей заявки, совместно рассматриваемая с настоящей заявкой, описывает содержащие фотолабильный противоперхотный агент и органический УФ-защитный фильтр композитные частицы, температура плавления которых составляет от 30°C до 105°C, отличающиеся тем, что указанные композитные частицы содержат катионный полимер, имеющий средневесовую молекулярную массу от 1000 Дальтон до 10 000 000 Дальтон.

WO9823258 A1 (Unilever) описывает шампунь, содержащий пироктоноламин и от 0,1 до 5 мас.% полиэтиленимина для улучшения осаждения пироктоноламина.

Краткое описание сущности изобретения

Было установлено, что по меньшей мере некоторые из проблем предшествующего уровня техники могут быть решены с помощью настоящего изобретения.

В соответствии с первым аспектом раскрывается композиция, включающая:

(i) противоперхотный агент;

(ii) воск или воскообразное вещество, в котором указанный противоперхотный агент способен растворяться или диспергироваться, причём температура плавления указанного воска или указанного вещества составляет от 30°C до 105°C и причём указанное вещество не является УФ(ультрафиолет)-поглощающим солнцезащитным агентом; и

(iii) катионный полимер, имеющий средневесовую молекулярную массу от 10³ Дальтон до 10⁷ Дальтон;

при этом указанная композиция имеет форму частиц размером от 0,1 до 1000 микрон и при этом указанное воскообразное вещество представляет собой C_13-35жирный спирт, причём указанный воск является по меньшей мере одним из пчелиного воска, китайского воска (воск насекомых), ланолина, шеллачного воска, спермацета, лаврового воска, канделильского воска, карнаубского воска, касторового воска, воска эспарто (из травы эспарто), японского воска (из плодов японского воскового дерева), воска урикури (из листьев пальмы рода Attalea escelsa), воска рисовых отрубей, соевого воска, воска таллового дерева, церезинового воска, монтанового воска (минерального, буроугольного), озокерита или торфяного воска.

Авторы настоящего изобретения установили, что частицы по изобретению не только служат для осаждения как можно большего количества противоперхотного агента на коже головы, но и стабилизируют противоперхотный агент (особенно пироктоноламин) в средстве для ухода за волосами, таком как композиция шампуня. Такие агенты с течением времени могут утратить свою эффективность предположительно из-за присутствия поверхностно-активных веществ (ПАВ), полимеров и других ингредиентов, которые способны разрушить или дестабилизировать противоперхотный агент.

В соответствии со вторым аспектом раскрывается способ получения композиции (как заявлено в пункте 1 формулы изобретения), включающей стадию нагревания и перемешивания водной суспензии, содержащей указанный воск или воскообразное вещество и противоперхотный агент, с последующей стадией добавления указанного катионного полимера к указанной суспензии и дальнейшего нагревания указанной суспензии в течение от 5 до 60 минут при температуре от 30 до 100°C.

В соответствии с третьим аспектом раскрывается средство для ухода за волосами, включающее композицию первого аспекта.

Раскрытие изобретения

Во избежание разночтений любой признак одного аспекта настоящего изобретения может быть использован в любом другом аспекте изобретения. Слово «содержащий» означает «включающий», но необязательно «состоящий из» или «составленный из». Другими словами, перечисленные стадии или варианты не должны рассматриваться как исчерпывающие. Следует отметить, что примеры, представленные в приведенном ниже описании, предназначены для разъяснения изобретения и не предназначены для ограничения изобретения этими примерами как таковыми. Равным образом, все процентные содержания выражены в массовых процентах мас.%, если не указано иное. За исключением рабочих и сравнительных примеров или тех случаев, когда конкретно указано иное, все числовые данные в настоящем описании и формуле изобретения, обозначающие количества материалов или условия реакции, физические свойства материалов и/или их применение, следует читать вкупе с предваряющим их словом «примерно, около». Цифровые диапазоны, выраженные в формате «от x до y», следует понимать как включающие x и y. Если для какого-либо конкретного признака описано несколько предпочтительных диапазонов в формате «от x до y», то следует понимать, что в этом случае учитываются также все диапазоны, объединяющие различные конечные точки. Различные признаки настоящего изобретения, раскрываемые в отдельных разделах выше, могут быть применены, при необходимости, и к другим разделам mutatis mutandis (с внесением необходимых изменений). Следовательно, признаки, оговоренные в одном разделе, могут быть объединены, при необходимости, с признаками, указанными в других разделах. Любые заголовки разделов добавлены только для удобства и никоим образом не предназначены для ограничения раскрытия.

Под «средством для ухода за волосами» в контексте описания имеется в виду композиция для местного нанесения на волосы или кожу головы млекопитающих, особенно человека. Под «местным» подразумевается, что средство наносится на внешнюю поверхность тела. В настоящем изобретении это достигается путём нанесения средства для ухода за волосами на волосы или кожу головы. Такой продукт может классифицироваться в большинстве случаев как несмываемый или смываемый и включает любое средство, наносимое для улучшения внешнего вида, очищения, контроля запаха или общего эстетического вида кожи головы и волос. Средство для ухода за волосами по настоящему изобретению предпочтительно представляет собой несмываемый продукт. Альтернативно средство для ухода за волосами по настоящему изобретению предпочтительно является смываемой композицией. Средство для ухода за волосами в соответствии с настоящим изобретением предпочтительно представляет собой шампунь, кондиционер для волос, крем для волос, краску для волос, сыворотку для волос, мусс, гель для волос или масло для волос.

В первом аспекте композиция по изобретению включает:

(i) противоперхотный агент;

(ii) воск или воскообразное вещество, в котором указанный противоперхотный агент способен растворяться или диспергироваться, причём температура плавления указанного воска и указанного вещества составляет от 30°C до 105°C и причём указанное вещество не является УФ-поглощающим солнцезащитным агентом; и

при этом указанная композиция имеет форму частиц размером от 0,1 до 1000 микрон и при этом указанное воскообразное вещество представляет собой C_13-35жирный спирт, причём указанный воск является по меньшей мере одним из пчелиного воска, китайского воска, ланолина, шеллачного воска, спермацета, лаврового воска, канделильского воска, карнаубского воска, касторового воска, воска эспарто, японского воска, воска урикури, воска рисовых отрубей, соевого воска, воска таллового дерева, церезинового воска, монтанового воска, озокерита или торфяного воска.

Термин «частицы» обозначает частицы, размер которых колеблется в пределах от 0,1 мкм до 1000 мкм, предпочтительно – от 0,1 до 100 мкм, наиболее предпочтительно – от 0,1 до 50 мкм. Предпочтительно композиция по изобретению предлагается в порошкообразном виде или в виде водной суспензии. Такая композиция предпочтительно содержит от 1 до 90 мас.% частиц, остальное – вода для доведения до баланса (100%).

Альтернативно композиция по изобретению, то есть частицы, представляет собой порошок, предпочтительно – лиофилизированный порошок. Размер частиц может быть измерен, например, методом лазерной дифракции с использованием системы (такой как Mastersizer™ 2000, доступной от Malvern Instruments Ltd.).

Предпочтительно, чтобы отношение количества противоперхотного агента к количеству указанного воска или воскообразного вещества в указанных микрочастицах составляло от 1:0,01 до 1:1000 массовых частей.

Предпочтительно, чтобы микрочастицы содержали от 0,1 до 80 мас.% противоперхотного агента, от 18 до 95 мас.% воска или воскообразного вещества и от 0,5 до 10 мас.% катионного полимера.

Воск или воскообразное вещество

Композиция по настоящему изобретению включает воск или воскообразное вещество, в котором противоперхотный агент способен растворяться или диспергироваться, причём точка плавления воска и вещества составляет от 30°C до 105°C. Воскообразное вещество не является УФ-поглощающим солнцезащитным агентом.

Точка плавления относится к температуре, при которой твёрдая и жидкая формы чистого вещества могут находиться в равновесии.

Воск по изобретению представляет собой по меньшей мере один из пчелиного воска, китайского воска, ланолина, шеллачного воска, спермацета, лаврового воска, канделильского воска, карнаубского воска, касторового воска, воска эспарто, японского воска, воска урикури, воска рисовых отрубей, соевого воска, воска таллового дерева, церезинового воска, монтанового воска, озокерита или торфяного воска. Такие воски часто выбирают из углеводородных восков и сложноэфирных восков, которые могут быть получены из природных источников или синтезированы. Подходящие углеводородные воски включают минеральный воск, микрокристаллический воск, монтановый воск и низкомолекулярный полиэтилен, такой как полиэтилен с молекулярной массой от 300 до 600 Дальтон. Подходящие эфирные воски могут быть получены из ненасыщенных природных масел, таких как триглицеридные масла растительного происхождения, путём гидрогенизации и необязательно дегидроксилирования (в которых заместитель содержит по меньшей мере одну гидроксильную группу, как в касторовом масле). Подходящие эфирные воски включают касторовый воск, канделильский воск, карнаубский воск, пчелиный воск и спермацетовый воск. Натуральные воски, такие как пчелиный воск, включают целый ряд разных химических классов. Синтетические сложные эфиры часто включают алифатические моноэфиры, содержащие по меньшей мере 30 атомов углерода, и действительно могут быть выделены из натуральных продуктов, таких как пчелиный воск, или могут быть получены из них либо они могут быть теми же соединениями.

Воскообразное вещество по настоящему изобретению представляет собой C₁₃↔C₃₅жирный спирт.

Может использоваться один или смесь жирных спиртов. Предпочтительные жирные спирты включают цетостеариловый спирт, цетиловый спирт, стеариловый спирт, эйкозиловый спирт и бегениловый спирт.

Коммерчески доступные жирные спирты, хотя номинально и преимущественно представляют собой один спирт, часто включают минорную фракцию (например, в целом до 5 или 6 мас.%) гомологов, отличающихся на 2, 4 или даже 6 атомов углерода.

Воск и воскообразное вещество не является УФ-поглощающим солнцезащитным агентом. Например, некоторые солнцезащитные агенты перечислены ниже: 2-гидрокси-4-метоксибензофенон (также называемый Бензофенон-3 (Регистрационный номер (CAS): 131-57-7, MP (температура плавления: от 62 до 64°C); 2,2-дидигидрокси-4-метоксибензофенон (CAS: 131-53-3, MP: от 73 до 75°C); бутилметоксидибензоилметан (CAS: 70356-09-1, MP: от 81 до 84°C); бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин (Tinosorb S, CAS: 187393-00-6, MP: от 83 до 85°C); Ментилантранилат (CAS: 134-09-8, MP: от 62,5 до 63,5°C); 4-метилбензилиденкамфора (Энзакамен) (CAS: 36861-47-9, MP: от 66 до 69°C); Бензофенон-7 (5-хлор-2-гидроксибензофенон) (CAS: 85-19-8, MP: от 96 до 98°C); Бензофенон-8 (диоксибензон) (CAS: 131-53-3, MP: 68°C); Бензофенон-10 (мексенон, 2-гидрокси-4-метокси-4’-метилбензофенон (CAS: 1641-17-4, MP: от 99 до 102°C); Бензофенон-12 (октабензон) (CAS: 1843-05-6, MP: от 47 до 49°C).

Противоперхотный агент

Композиция по изобретению, то есть микрочастицы, предпочтительно содержит от 0,1 до 80 мас.%, предпочтительно – от 0,2 до 40 мас.%, более предпочтительно – от 0,25 до 15 мас.%, противоперхотного агента. Противоперхотные агенты – это соединения, которые являются активными по отношению к перхоти, и обычно представляют собой противомикробные агенты, предпочтительно – противогрибковые агенты. Противоперхотные агенты обычно показывают минимальную ингибирующую концентрацию против Malassezia (дрожжевые грибки, обитающие на коже) – около 50 мг/мл или менее.

Предпочитается, чтобы в качестве противоперхотного агента использовался пироктоноламин, климбазол, сульфид селена, цинк пиритион или сульфат цинка.

Катионный полимер

Композиция по изобретению также включает катионный полимер. Предпочтительно полимер представляет собой полиамин, поливинилпирролидон, полилизин, протамин, триметиламмониоэтил(мет)акрилатный гомополимер или сополимер, гомополимер или сополимер галогенида акриламидопропилтриметиламмония, гомополимер или сополимер галогенида диалкилдиаллиламмония, хитозан или дериватизированный хитозан, целлюлозу или её производные, включающие триметиламмоний-замещённый эпоксид, галогенид гидроксипропилтриметиламмония крахмала, полиэтиленимины или поликонденсаты, содержащие повторяющиеся единицы дичетвертичного аммония или поличетвертичного аммония.

Термин «катионный полимер» употребляется для того, чтобы отличать такие полимеры от анионных, то есть отрицательно заряженных полимеров, а также от неионных полимеров, то есть полимеров, лишённых какого-либо заряда.

Предпочтительно молекулярная масса катионного полимера составляет от 30 000 до 1 000 000 Дальтон, более предпочтительно – от 70 000 до 600 000 Дальтон, даже более предпочтительно – от 150 000 до 400 000 Дальтон.

Дзета-потенциал – это заряд, который возникает на границе раздела между твёрдой поверхностью и окружающей её жидкой средой. Указанный потенциал, который измеряется в милливольтах, может возникнуть по любому из целого ряда механизмов, среди которых диссоциация ионогенных групп на поверхности частиц и дифференциальная адсорбция ионов раствора в приповерхностной области. Чистый заряд на поверхности частиц влияет на распределение ионов в близлежащей области, увеличивая концентрацию противоионов вблизи поверхности. Вследствие этого в области границы раздела частица-жидкость формируется электрический двойной слой. Таким образом, дзета-потенциал является функцией поверхностного заряда частицы, любого адсорбированного слоя на границе раздела, и природы, и состава окружающей суспензионной среды. Его можно определить экспериментальным путём и, поскольку он отражает эффективный заряд на частицах и, следовательно, связан с электростатическими силами отталкивания между частицами, дзета-потенциал оказался чрезвычайно важным для практического исследования и контроля устойчивости коллоидных систем и процессов флокуляции. Существует множество методов и приборов для его измерения с достаточной степенью точности. Например, дзета-потенциал частиц измеряется с помощью прибора Malvern Nano ZS90 в деионизированной (DI) воде при содержании сухого вещества 50 ppm (частей на миллион) и pH 7 при 25°C.

Предпочтительно, чтобы дзета-потенциал катионного полимера составлял от +10 до +100 мВ. Особенно предпочтительно, чтобы полимер представлял собой хитозан. Предпочтительно, чтобы хитозан включал компонент хитозана и анион. Предпочтительно, чтобы хитозан представлял собой соль хитозана и аминокислоты. Предпочтительно аминокислота включает глутамин, глутаминовую кислоту, гистидин, лейцин, лизин, серин, треонин, аргинин или их смесь, более предпочтительно – аргинин.

Предпочтительно хитозан включает по меньшей мере 5%, более предпочтительно – по меньшей мере 10% протонированной первичной аминогруппы на моль общего количества первичной аминогруппы и протонированной первичной аминогруппы.

Предпочтительно, чтобы степень деацетилирования хитозана составляла по меньшей мере 65%, более предпочтительно – от 70 до 95%, даже более предпочтительно – от 72 до 90%, наиболее предпочтительно – от 75 до 85%.

Предпочтительно, чтобы отношение противоперхотного агента к катионному полимеру в указанных микрочастицах составляла от 1:0,01 до 1:1000 массовых частей.

Предпочтительно, чтобы композиции по изобретению, то есть частицы, включали сорастворитель, в котором указанный противоперхотный агент способен растворяться или диспергироваться, при этом указанный сорастворитель представляет собой кетон и при этом указанный сорастворитель не является ни воском, ни воскообразным веществом. Этот сорастворитель используется в дополнение к воску или воскообразному веществу.

Предпочтительно указанный сорастворитель представляет собой кетон, выбранный из 2-гексанона или 2-октанона либо дамаскона.

Более предпочтительно указанный кетон является дамасконом.

Способ получения композитных частиц

В соответствии со вторым аспектом раскрывается способ получения композиции первого аспекта, включающей стадию нагревания и перемешивания водной суспензии, содержащей указанный воск или воскообразное вещество и указанный противоперхотный агент, с последующей стадией добавления указанного катионного полимера к указанной суспензии и дальнейшего нагревания указанной суспензии в течение от 5 до 60 минут при температуре от 30°C до 100°C.

Композиция для ухода за волосами

В соответствии с третьим аспектом раскрывается средство для ухода за волосами, включающее композицию первого аспекта. Более предпочтительно средство для ухода за волосами включает такое количество композиции (то есть микрочастиц), чтобы общее количество противоперхотного агента в указанном средстве для ухода за волосами составило от 0,01 до 5 мас.%.

Кроме того, средство для ухода за волосами предпочтительно представляет собой шампунь, кондиционер для волос, крем для волос, краску для волос, сыворотку для волос, мусс, гель для волос или масло для волос.

В дополнение к противоперхотному агенту, который присутствует в виде композитных частиц, композиции для ухода за волосами в соответствии с настоящим изобретением могут также включать дополнительный противоперхотный агент, который может быть, например, таким же, что и противоперхотный агент, содержащийся внутри микрочастиц. Если таковой присутствует, то композиции для ухода за волосами по изобретению предпочтительно включают от 0,05 до 5 мас.% дополнительного противоперхотного агента. Дополнительный противоперхотный агент предпочтительно выбран из азолов, Octopirox® (пироктоноламин), сульфида селена, салициловой кислоты и комбинаций перечисленного. Азолы включают кетоконазол и климбазол, предпочтительно – климбазол.

Композиции для ухода за волосами по изобретению могут дополнительно включать соль цинка. Дополнительная соль цинка может быть выбрана из цинковых солей органических кислот, цинковых солей неорганических кислот, оксидов цинка, гидроксидов цинка или смеси перечисленного.

Примеры предпочтительных солей цинка включают оксид цинка, цинковая соль пирролидонкарбоновой кислоты, цитрат цинка, карбонат цинка, хлорид цинка, сульфат цинка, глицинат цинка, ацетат цинка, лактат цинка и смеси перечисленного. Если соль цинка присутствует, то композиции для ухода за волосами предпочтительно включают от 0,1 до 5 мас.%, предпочтительно – от 0,2 до 3 мас.%, более предпочтительно – от 0,25 до 2,5 мас.%, соли в пересчёте на общую массу композиции. Композиции для ухода за волосами по настоящему изобретению содержат поверхностно-активное вещество (ПАВ), выбранное из группы, состоящей из анионных ПАВ, неионных ПАВ, цвиттерионных ПАВ и их смесей. Природа, тип, количество и конкретные комбинации, которые могут использоваться, зависят от состава композиции и в значительной степени зависят от того, является ли композиция шампунем или кондиционером либо кондиционирующим шампунем.

Предпочтительно средство для ухода за волосами по изобретению является шампунем. Предпочтительно оно содержит поверхностно-активное вещество, которое представляет собой лаурилсульфат натрия, лаурилэфирсульфат натрия, лаурилэфирсульфосукцинат натрия, лаурилсульфат аммония, лаурилэфирсульфат аммония, кокоилизотионат натрия и лаурилэфиркарбоновую кислоту, кокобетаин, кокамидопропилбетаин, кокоамфоацетат натрия или смесь перечисленного.

Предпочтительно средство для ухода за волосами по настоящему изобретению содержит от 1 до 50%, предпочтительно – от 2 до 40%, более предпочтительно – от 4 до 25% общего ПАВ.

Кроме того, предпочтительно, чтобы средство для ухода за волосами по изобретению включало косметический ингредиент. Предпочтительно косметический ингредиент выбирается из группы, состоящей из силикона; антибактериального агента, отличающегося от противоперхотных агентов; усилителя пенообразования; отдушки, инкапсулированных веществ (например, инкапсулированной отдушки); красителя, красящего вещества, пигмента; консерванта, загустителя, протеина, фосфатного эфира, буферного агента, pH-регулирующего агента; вещества, придающего перламутровый эффект (например, слюда, диоксид титана, слюда с покрытием из диоксида титана, этиленгликольдистеарат (INCI [Международная номенклатура косметических ингредиентов]: гликольдистеарат)) и/или замутнителя, модификатора вязкости, эмолента, солнцезащитного агента, эмульгатора; сенсорно ощущаемых активных веществ (например, ментол и производные ментола); витаминов, минеральных масел, эфирных масел, липидов, природных активных веществ, глицерина, природных питательных веществ для волос, таких как растительные экстракты, фруктовые экстракты, производные сахаров и аминокислоты; микрокристаллической целлюлозы и смесей перечисленного.

Предпочтительно средство для ухода за волосами по настоящему изобретению включает от 0,01 до 20 мас.% по меньшей мере одного косметического ингредиента, более предпочтительно – от 0,05 до 10 мас.%, ещё более предпочтительно – от 0,075 до 7,5 мас.%, наиболее предпочтительно – от 0,1 до 5 мас.%, по меньшей мере одного косметического ингредиента в пересчёте на общую массу средства.

Средство для ухода за волосами по настоящему изобретению может также включать синергетические противомикробные соединения, которые обеспечивают синергетический противомикробный эффект при использовании их в комбинации с противоперхотным агентом (например, с пиритионом цинка) для усиления его свойств и также для ингибирования роста грибка Malassezia furfur. Не ограничивающие примеры этих соединений включают соединения, содержащие спиртовые группы (например, хонокиол, магнолол или паеонол), пиперазины и фенольные соединения, обнаруженные в натуральном растительном экстракте, такие как тимол и терпинеол.

Средство для ухода за волосами может дополнительно включать соединение витамина В3. Предпочтительным соединением витамина В3 является ниацинамид.

Ниацинамид известен выделением AMP (антимикробных пептидов) из кератиноцитов. Выделяемые AMP обеспечивают повышение иммунитета, например, кожи головы. Таким образом, при использовании ниацинамида противоперхотная эффективность может повышаться не только за счёт противогрибковой активности, но и за счёт усиления собственного защитного барьера кожи головы от микробов благодаря использованию ниацинамида. Указанная комбинация способна обеспечить более длительную защиту от микробов, например, до 24 часов.

Если ниацинамид присутствует, то предпочтительно, чтобы композиции для ухода за волосами по изобретению включали от 0,1 до 5% ниацинамида, более предпочтительно – от 0,5 до 5%, даже более предпочтительно – от 0,5 до 3%, оптимально – от 1 до 3,0%, в пересчёте на массу композиции.

Силикон

Предпочтительно, чтобы средство для ухода за волосами по изобретению включало силикон.

Например, композиции по изобретению могут содержать эмульгированные капли силиконового кондиционирующего агента для улучшения эффективности кондиционирования.

Пригодные силиконы включают полидиорганосилоксаны, полидиметилсилоксаны, которые имеют обозначение, принятое Ассоциацией по парфюмерно-косметическим товарам и душистым веществам (CTFA), – диметикон. Кроме того, подходящими для использования в композициях по изобретению (в частности, в шампунях и кондиционерах) являются полидиметилсилоксаны с гидроксильными концевыми группами, которые имеют принятое CTFA обозначение – диметиконол.

Предпочтительно вязкость эмульгированного силикона составляет по меньшей мере 10 000 сантистокс (сСт) при 25°С, вязкость силикона предпочтительно составляет по меньшей мере 60 000 сСт, наиболее предпочтительно – по меньшей мере 500 000 сСт, в идеальном случае – по меньшей мере 1 000 000 сСт. Предпочтительно вязкость не превышает 10⁹ сСт для упрощения составления композиции.

Примеры подходящих предварительно сформированных эмульсий включают Xiameter MEM 1785 и микроэмульсии DC2-1865, коммерчески доступные от Dow Corning. Они представляют собой эмульсии/микроэмульсии диметиконола. Сшитые силиконовые смолы также доступны в предварительно эмульгированном виде, что даёт преимущество при составлении композиции. Другим предпочтительным классом силиконов для включения в шампуни и кондиционеры являются аминофункциональные силиконы. Под «аминофункциональным» силиконом имеется в виду силикон, содержащий по меньшей мере одну первичную, вторичную или третичную аминогруппу либо группу четвертичного аммония. Примеры подходящих аминофункциональных силиконов включают полисилоксаны, имеющие принятое CTFA обозначение – «амодиметикон».

Конкретными примерами аминофункциональных силиконов, подходящих для использования в изобретении, являются аминосиликоновые масла DC2-8220, DC2-8166 и DC2-8566 (все от Dow Corning).

Предпочтительно, чтобы общее количество силикона составляло от 0,01 до 10 мас.%, более предпочтительно – от 0,1 to 5 мас.%, наиболее предпочтительно – от 0,5 до 3 мас.%.

pH композиций

Предпочтительно, чтобы pH средства для ухода за волосами по настоящему изобретению составлял от 3 to 7, более предпочтительно – от 4 до 7, даже более предпочтительно – от 4 до 6,5, наиболее предпочтительно – от 4,2 до 6,5.

Шампуни

Если средство для ухода за волосами по изобретению представляет собой шампунь, то оно, как правило, является водным, то есть содержит воду или водный раствор либо липотропную жидкокристаллическую фазу в качестве основного компонента.

Соответственно композиция шампуня включает от 50 до 98%, более предпочтительно – от 60 до 92% воды.

Предпочтительно композиция шампуня включает один или более катионных полимеров для кондиционирования волос.

Подходящие катионные полимеры включают гомополимеры, которые являются катионнозамещёнными или могут быть образованы из двух или более видов мономеров. Средневесовая (M_w) молекулярная масса полимеров обычно составляет от 100000 до 3 миллионов Дальтон. Полимеры имеют катионные азотсодержащие группы, такие как четвертичные аммониевые группы или протонированные аминогруппы либо их смесь. Если молекулярная масса полимера слишком мала, то кондиционирующий эффект будет слабовыраженным. Если слишком высока, то могут возникнуть проблемы с повышенной объёмной вязкостью (вязкостью при растяжении), приводящей к тягучести композиции при её наливании.

Катионная азотсодержащая группа обычно присутствует в качестве заместителя на некоторой части общего количества мономерных звеньев катионного полимера. Таким образом, когда полимер не является гомополимером, то он может содержать спейсерные некатионные мономерные звенья. Такие полимеры описаны в опубликованном CFTA Каталоге косметических ингредиентов, 3-е издание. Отношение катионных к некатионным мономерным звеньям выбирается таким, чтобы полимеры имели плотность катионного заряда в требуемом диапазоне, который обычно составляет от 0,2 до 3,0 мэкв/гм. Плотность катионного заряда полимера обычно определяется по методу Кьельдаля, как описано в Фармакопее США в разделе Химические испытания для определения азота.

Подходящие катионные полимеры включают сополимеры виниловых мономеров, содержащих катионные функциональные (реакционноспособные) аминогруппы или группы четвертичного аммония с водорастворимыми спейсерными мономерами, такими как (мет)акриламид, алкил- и диалкил-(мет)акриламиды, алкил(мет)акрилат, винилкапролактон и винилпирролидин. Алкил- и диалкилзамещённые мономеры предпочтительно содержат C1-C7 алкильные группы, более предпочтительно – C1-C3 алкильные группы. Другие подходящие спейсеры включают виниловые эфиры, виниловый спирт, малеиновый ангидрид, пропиленгликоль и этиленгликоль.

Катионные амины могут быть первичными, вторичными или третичными аминами, в зависимости от их вида и рН композиции. В большинстве случаев предпочтительными являются вторичные и третичные амины, преимущественно третичные.

Аминозамещённые виниловые мономеры и амины способны полимеризоваться в аминной форме и затем превращаться в аммониевую форму путём кватернизации.

Катионные полимеры могут включать смеси мономерных звеньев, производных от аминозамещённого и/или четвертичный аммоний-замещённого мономера и/или совместимых спейсерных мономеров.

Подходящие (не ограничивающие примеры) катионные полимеры включают:

- катионные полимеры, содержащие диаллил-четвертичный аммоний, включая, например, гомополимер диметилдиаллиламмонийхлорида и сополимеры акриламида и диметилдиаллиламмонийхлорида, обозначаемые в индустрии (согласно CTFA) как Поликватерниум 6 и Поликватерниум 7, соответственно;

- соли минеральных кислот аминоалкиловых эфиров гомо- и сополимеров ненасыщенных карбоновых кислот, имеющих от 3 до 5 атомов углерода, (как описано в патенте США 4 009 256);

- катионные полиакриламиды (как описано в WO95/22311).

Другие катионные полимеры, которые могут использоваться, включают катионные полисахаридные полимеры, такие как катионные производные целлюлозы, катионные производные крахмала и катионные производные гуаровой камеди.

Особенно подходящим видом катионного полисахаридного полимера, который может использоваться, является катионное производное гуаровой камеди, такое как гуар- гидроксипропилтриметиламмонийхлорид (коммерчески доступный от Rhodia в серии торговой марки JAGUAR). Примерами таких материалов являются JAGUAR C13S, JAGUAR C14 и JAGUAR C17.

Могут использоваться смеси любых из вышеперечисленных катионных полимеров.

Предпочтительно, чтобы средство для ухода за волосами по изобретению содержало от 0,01 до 5%, предпочтительно – от 0,02 до 1%, более предпочтительно – от 0,05 до 0,8%, катионного полимера.

Средство для ухода за волосами по изобретению может дополнительно включать катионный осаждающий полимер, который представляет собой катионный полигалактоманнан, имеющий средневзвешенную молекулярную массу (M_w) от 1 миллиона до 2,2 миллиона г/моль и катионную степень замещения от 0,13 до 0,3.

Полигалактоманнаны представляют собой полисахариды, состоящие в основном из галактозных и маннозных остатков; они обычно содержатся в эндосперме семян бобовых растений, таких как гуар, рожковое дерево, «медовое дерево» (гледичия сладкая), «огненное дерево» (делоникс королевский) и другие представители семейства Leguminosae. Полигалактоманнаны состоят из каркаса 1→4-связанных в-D-маннопиранозильных единиц главной цепи (также называемых маннозидными единицами или остатками) с повторяющимися 1→6-связанными б-D-галактозильными боковыми группами (также называемыми галактозидными единицами или остатками), ответвляющимися от атома углерода в положении 6 маннопиранозного остатка в полимерном каркасе. Полигалактоманнаны различных видов Leguminosae отличаются друг от друга по частоте встречаемости боковых ответвлений галактозидных остатков от полиманнозидного остова.

Маннозидные и галактозидные единицы в контексте описания в целом называются гликозидными единицами или остатками. Среднее соотношение маннозидных остатков к галактозидным остаткам в полигалактоманнане, содержащемся в гуаровой камеди (далее по тексту «гуар»), составляет примерно 2:1.

Подходящие катионные полигалактоманнаны включают гуар и гидроксиалкилгуар (например, гидроксиэтилгуар или гидроксипропилгуар), катионномодифицированный химической реакцией с одним или более из дериватизирующих агентов.

В типичной композиции количество катионных полигалактоманнанов обычно колеблется от 0,05 до 1%, предпочтительно – от 0,1 до 0,8%, более предпочтительно – от 0,2 до 0,6%, в пересчёте на массу композиции.

Средство для ухода за волосами по изобретению может дополнительно включать анионный полимерный модификатор реологии, такой как полимер на основе карбоновых кислот. Термин «полимер на основе карбоновых кислот» в контексте настоящего изобретения обозначает, как правило, гомополимер или сополимер, полученный полимеризацией этиленоненасыщенных мономеров, содержащих боковые «подвешенные» (то есть прикреплённые к основной цепи) карбоксильные группы (далее по тексту «карбоксильные мономеры»).

Подходящие карбоксильные мономеры обычно имеют одну или две карбоксильные группы, одну углерод-углеродную двойную связь и содержат в общей сложности от 3 до примерно 10 атомов углерода, более предпочтительно – от 3 до примерно 5 атомов углерода.

Конкретные примеры подходящих карбоксильных мономеров включают б-в-ненасыщенные монокарбоновые кислоты, такие как акриловая кислота, метакриловая кислота и кротоновая кислота; и б-в-ненасыщенные дикарбоновые кислоты, такие как итаконовая кислота, фумаровая кислота, малеиновая кислота и аконитовая кислота. Также можно использовать соли, сложные эфиры или ангидриды б-в-ненасыщенных моно- или дикарбоновых кислот, описанных выше. Примеры включают полуэфиры (неполные эфиры) б-в-ненасыщенных дикарбоновых кислот с С_1-4 алканолами, такими как монометилфумарат; циклические ангидриды б-в-ненасыщенных дикарбоновых кислот, такие как малеиновый ангидрид, итаконовый ангидрид и цитраконовый ангидрид; и сложные эфиры акриловой кислоты или метакриловой кислоты с C_1-30 алканолами, такими как этилакрилат, бутилакрилат, 2-этилгексилакрилат, додецилакрилат, гексадецилакрилат и октадецилакрилат.

Необязательно, другие этиленоненасыщенные мономеры могут быть сополимеризованы в полимерном каркасе на основе карбоновой кислоты. Примеры таких других этиленоненасыщенных мономеров включают стирол, винилацетат, этилен, бутадиен, акрилонитрил и их смеси. Полимеры на основе карбоновых кислот могут предпочтительно иметь молекулярную массу по меньшей мере 1 миллион Дальтон.

Подходящие примеры включают сшитые сополимеры, полимеризованные из C_1-4алкилакрилата или метакрилата (например, этилакрилата) с одним или более из сомономеров, выбранных из акриловой кислоты, метакриловой кислоты и их смесей. Такие материалы могут обычно упоминаться под названием, указанным в INCI, –сополимер акрилатов. Коммерчески доступные примеры включают Aculyn® 33 от Rohm & Haas.

Также подходящими являются сшитые сополимеры, полимеризованные из C_10-30алкиловых эфиров акриловой или метакриловой кислоты с одним или более из сомономеров, выбранных из акриловой кислоты, метакриловой кислоты и их соответствующих C_10-30 (!)алкиловых эфиров. Такие материалы могут обычно упоминаться под названием, указанным в INCI, – кроссполимер акрилатов/C_10-30 алкилакрилата. Коммерчески доступные примеры включают полимеры Carbopol® 1342 и 1382 от Lubrizol Advanced Materials.

Также подходящими являются необязательно сшитые сополимеры акриловой кислоты или метакриловой кислоты с алкилакрилатами и этоксилированными гидрофобно модифицированными алкилакрилатами. Такие материалы могут обычно упоминаться под названиями, указанными в INCI, – сополимер акрилатов/стеарет-20 метакрилата, сополимер акрилатов/бегенет-25 метакрилата, кроссполимер акрилатов/стеарет-20 метакрилата и сополимер акрилатов/Палмет-25 акрилатов. Коммерчески доступные примеры включают Aculyn® 22, 28 или 88 от Rohm & Haas и Synthalen® от 3V Sigma.

Предпочтительно, чтобы карбоновая кислота представляла собой карбомер, такой как гомополимеры акриловой кислоты, сшитой с аллиловым эфиром пентаэритрита или с аллиловым эфиром сахарозы.

Смеси любых из вышеупомянутых материалов также можно использовать.

Предпочтительно средство для ухода за волосами по изобретению включает от 0,1 до 3,0%, более предпочтительно – от 0,4 до 1,5%, полимера на основе карбоновой кислоты в пересчёте на массу композиции.

В композициях, содержащих анионные полимерные модификаторы реологии, такие как описанные выше полимеры на основе карбоновых кислот, зачастую необходимо нейтрализовать по меньшей мере часть свободных карбоксильных групп путём добавления неорганического или органического основания. Примеры подходящих неорганических или органических оснований включают гидроксиды щелочных металлов например, гидроксид натрия или калия), карбонат натрия, гидроксид аммония, метиламин, диэтиламин, триметиламин, моноэтаноламин, триэтаноламин и смеси перечисленного.

Средство для ухода за волосами по изобретению может также включать неионный полимерный модификатор реологии, который выбран из одного или более неионных эфиров целлюлозы.

Подходящие неионные эфиры целлюлозы или их применение в качестве неионного полимерного модификатора реологии включают эфиры (C_1-3 алкил)целлюлозы, такие как метилцеллюлоза и этилцеллюлоза; эфиры гидрокси(C_1-3 алкил)целлюлозы, такие как гидроксиэтилцеллюза и гидроксипропилцеллюлоза; смешанные эфиры гидрокси(C_1-3 алкил)целлюлозы, такие как гидроксиэтилгидроксипропилцеллюлоза; и эфиры (C_1-3 алкил)гидрокси(C_1-3 алкил)целлюлозы, такие как гидроксиэтилметилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза. Предпочтительными неионными эфирами целлюлозы для использования в качестве неионного полимерного модификатора реологии в изобретении являются водорастворимые неионные эфиры целлюлозы, такие как метилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза. Термин «водорастворимый» в настоящем контексте означает растворимость в воде по меньшей мере 1 грамма, более предпочтительно – по меньшей мере 3 граммов, наиболее предпочтительно – по меньшей мере 5 граммов в 100 граммах дистиллированной воды при 25°C и 1 атмосфере. Этот уровень указывает на получение макроскопически изотропного или прозрачного, окрашенного или бесцветного раствора.

Метилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза различных классов вязкости коммерчески доступны от Dow Chemical в виде серии торговой марки METHOCEL®.

Подходящими могут быть также смеси любых неионных эфиров целлюлозы. В типичной композиции по изобретению содержание неионных эфиров целлюлозы обычно колеблется примерно от 0,01 до 2,0%, предпочтительно – от 0,1 до 0,5%, более предпочтительно – от 0,1 до 0,3%, в пересчёте на общую массу композиции.

Предпочтительно средство для ухода за волосами по изобретению содержит от 0,1 до 0,3 мас.% неионного эфира целлюлозы.

Средство для ухода за волосами по изобретению может дополнительно содержать необязательные ингредиенты для повышения его эффективности и/или привлекательности для потребителя. Примеры таких ингредиентов включают отдушку, красители/пигменты и консерванты. Каждый из этих ингредиентов будет присутствовать в количестве, эффективном для достижения цели его применения. В целом, указанные необязательные ингредиенты включаются индивидуально на уровне до 5 мас.% в пересчёте на общую массу композиции.

Режим использования

Средство для ухода за волосами по изобретению предназначено в первую очередь для местного нанесения на волосы и кожу головы.

Если средство для ухода за волосами представляет собой шампунь, то последний наносится на волосы и затем втирается массирующими движениями в волосы и кожу головы. После этого он смывается водой перед сушкой волос. Масло для волос или сыворотка для волос, будучи несмываемыми составляющими композиций для ухода за волосами, остаются на волосах в течение от 1 до 10 часов после нанесения перед смыванием.

Далее изобретение иллюстрируется нижеследующими не ограничивающими примерами, в которых все процентные количества указаны в мас.% в пересчёте на общую массу, если не указано иное.

Изобретение не ограничивается вариантами осуществления представленными на чертежах. Соответственно следует понимать, что там, где признаки, упомянутые в формуле изобретения, сопровождаются указанием позиций (на чертежах), эти позиции включены исключительно с целью улучшения понимания формулы изобретения и никоим образом не ограничивают объём формулы изобретения.

Примеры предназначены для иллюстрации изобретения и не имеют целью ограничить изобретение этими примерами как таковыми.

Примеры

Пример 1. Получение композиции (микрочастиц) вне рамок изобретения (ссылка 1)

Один грамм Octopirox® растворяли в 12,5 г расплавленного цетостеарилового спирта с получением прозрачного раствора при 70°C. После этого 86,5 г деионизированной (DI) воды наливали в лабораторный стакан на 250 мл и нагревали до 70°C при перемешивании. К воде добавляли раствор Octopirox® в цетостеариловом спирте в условиях гомогенизации при 2000 об./мин в течение 15 минут. Систему постепенно охлаждали до комнатной температуры при перемешивании. Затем выпаренную воду восполняли до тех пор, пока не осталось 100 г суспензии (содержание твёрдых веществ 13,5%, то есть микрочастицы).

Размер микрочастиц составил 70 мкм.

Пример 2. Получение композита в рамках изобретения (ссылка 2)

Три грамма хитозана растворяли в 300 мл 0,5%-го водного раствора уксусной кислоты с получением 1%-го раствора хитозана. Один грамм Octopirox® растворяли в 12,5 г расплавленного цетостеарилового спирта с получением прозрачного раствора при 70°C. Затем смешивали 62,5 г 1%-го раствора ацетата хитозана и 24 г DI воды в лабораторном стакане при 70°C. Раствор Octopirox® нагревали до 70°C и добавляли к содержимому лабораторного стакана в условиях гомогенизации при 2000 об./мин в течение 15 минут. Систему постепенно охлаждали до комнатной температуры при перемешивании. Затем выпаренную воду восполняли до тех пор, пока не осталось 100 г суспензии (содержание твёрдых веществ 14%, то есть микрочастицы).

Размер микрочастиц составил 54 мкм.

Пример 3. Получение композита в рамках изобретения (ссылка 3)

Готовили 1%-й раствор ацетата хитозана, как описано выше. Один грамм Octopirox® растворяли в 12,5 г расплавленного цетостеарилового спирта и 4 г дамаскона с получением прозрачного раствора при 70°C. Затем смешивали 62,5 г 1%-го раствора ацетата хитозана и 20 г DI воды в лабораторном стакане при 70°C. Раствор Octopirox® нагревали до 70°C и добавляли к содержимому лабораторного стакана в условиях гомогенизации при 2000 об./мин в течение 15 минут. Систему постепенно охлаждали до комнатной температуры при перемешивании. Затем выпаренную воду восполняли до тех пор, пока не осталось 100 г водной суспензии (содержание твёрдых веществ 18%, то есть микрочастицы).

Размер микрочастиц составил 43 мкм.

Пример 4. Получение композита в рамках изобретения (ссылка 4)

Готовили 1%-й раствор ацетата хитозана, как описано выше. Один грамм Octopirox® растворяли в 8,5 г расплавленного цетостеарилового спирта и 4 г дамаскона с получением прозрачного раствора при 70°C. Затем смешивали 62,5 г 1%-го раствора ацетата хитозана и 24 г DI воды в лабораторном стакане при 70°C. Раствор Octopirox® нагревали до 70°C и добавляли к содержимому лабораторного стакана в условиях гомогенизации при 2000 об./мин в течение 15 минут. Систему постепенно охлаждали до комнатной температуры при перемешивании. Затем выпаренную воду восполняли до тех пор, пока не осталось 100 г суспензии (содержание твёрдых веществ 14%, то есть микрочастицы).

Размер микрочастиц составил 36 микрон.

Подробная информация о композициях примеров 1-4 суммирована в таблице1.

Таблица 1

Пример/мас.%	Octopirox®	Цетостеариловый спирт	Дамаскон	Хитозан
1	7,4	92,6	-	-
2	7,1	88,5	-	4,4
3	5,5	69,0	22,1	3,4
4	7,1	60,2	28,3	4,4

Композиции примеров 1-4 были подвергнуты различным испытаниям, которые описаны ниже.

Пример 5. Эффективность осаждения

Степень осаждения (на коже головы) содержащегося в микрочастицах Октопирокса (Octopirox®) оценивали путём составления серии композиций шампуней 1A - 4A, каждая из которых содержала фиксированное количество микрочастиц из примеров 1-4. Другими словами, шампунь 1A содержал микрочастицы из примера 1 и так далее.

Композиции представлены в таблице 2.

Таблица 2

Ингредиент/ мас.%	Ссылочный номер образца
Ингредиент/ мас.%	1A	2A	3A	4A	5A
Octopirox®	-	-	-	-	0,2
Пример 1	20	-	-	-	-
Пример 2	-	20	-	-	-
Пример 3	-	-	20	-	-
Пример 4	-	-	-	20	-
SLES (70%) *	17,0
CAPB (30%) **	5,0
Хлорид натрия	1,0

SLES * – лауретсульфат натрия; CAPB** – кокамидопропилбетаин (ПАВ).

Степень осаждения Octopirox® на коже головы определяли следующим образом:

кусочек смоделированной кожи (2 см х 2 см х 4 мм) помещали в Petridish® (в чашку Петри), куда добавляли 375 мг соответствующего шампуня (оцениваемого). Затем указанный кусочек и другой необработанный кусочек кожи погружали в 10 мл метанола и диспергировали ультразвуковой обработкой в течение 10 минут. 1 мл метанольного раствора пропускали через политетрафторэтиленовый (PTFE) фильтр (0,2 мкм) и переносили в предназначенную для образцов виалу жидкостного хроматографа (ЖХ) для проведения ЖХ-анализа с целью получения данных об осаждённом количестве D0.

Кусочек смоделированной кожи (2 см х 2 см х 4 мм) помещали в Petridish®, куда добавляли 375 мг соответствующего шампуня (проходящего оценку). Затем этот кусочек с шампунем на нём осторожно растирали с другим кусочком (необработанным) в течение 30 секунд и оба кусочка промывали водой (250 мл). Промытые кусочки погружали затем в 10 мл метанола и диспергировали ультразвуковой обработкой в течение 10 минут. 1 мл метанольного раствора пропускали через PTFE-фильтр (0,2 мкм) и переносили в предназначенную для образцов виалу жидкостного хроматографа (ЖХ) для проведения ЖХ-анализа с целью получения данных об осаждённом количестве D.

После этого рассчитывали эффективность осаждения по следующему уравнению:

эффективность осаждения Октопирокса = D / D0 х 100%.

Данные суммированы в таблице 3.

Таблица 3

Ссылочный номер образца	% осаждения
Пример 5	1,9
Пример 1A	9,4
Пример 2A	31,1
Пример 3A	28,3
Пример 4A	22,1

Данные таблицы 3 показывают, что % осаждения, обеспечиваемый композицией (микрочастицами) вне рамок изобретения (примеры 5 и 1A), не столь хороший, как степень осаждения, наблюдавшаяся в случае примеров 2A-4A.

Пример 6

Цель настоящего эксперимента состояла в том, чтобы определить степень стабильности Octopirox®, содержавшегося в микрочастицах примеров 1-4 в композиции шампуня. Это оценивали путём проверки того, как много октопирокса, содержавшегося в микрочастицах, утекло в основу шампуня. Для этого теста шампуни 5 и 1A–4A использовали сразу после приготовления. Тест повторяли после хранения композиций в течение 1 дня, 7 дней и 14 дней.

Для настоящего эксперимента шампуни изготовляли путём смешивания четырёх граммов суспензии микрочастиц (пример с 1 по 4 как случай может быть) с 16 граммами основы шампуня в центрифужных пробирках на 50 мл. Таким образом, составы шампуней для цели настоящего эксперимента отличались от составов (1A – 4A), раскрытых в таблице 2. Во избежание путаницы с номенклатурой ссылочные номера образцов, используемых для данного эксперимента, были обозначены как 1B – 4B. Образцы шампуней хранили при комнатной температуре в течение 1 дня, 7 дней и 14 дней. В заданное время в центрифужные пробирки (содержащие 20 г шампуня) добавляли по 20 г деионизированной воды и центрифугировали при 10 000 об./мин в течение 20 минут. Затем жидкую часть (супернатант) собирали для УФ-анализа с целью определения в ней концентрации Octopirox®, представляемой как % потерь по сравнению с количеством Octopirox® в свежеприготовленном шампуне.

Результаты суммированы в таблице 4.

Таблица 4

Ссылочный номер образца	Утечка/потери Octopirox®
Ссылочный номер образца	Спустя 1 день хранения	Спустя 7 дней хранения	Спустя 14 дней хранения
1B	90,0	100,0	--
2B	35,1	78,2	100,0
3B	15,4	45,6	70,4
4B	17,4	38,9	40,8

Данные в таблице 4 показывают, что Octopirox® был более стабильным в случае композиций 2B – 4B. Однако из этих трёх композиций самая высокая стабильность наблюдалась в случае примера 4В. Микрочастицы примера 4 содержали сорастворитель (дамаскон), и эту дополнительную стабильность (или сниженную утечку) можно приписать дамаскону.

Пример 7. Высвобождение Octopirox® из микрокапсул в себум (кожное сало)

Для этого эксперимента суспензию примера 4 подвергли лиофильной сушке с получением порошка. Семь (7) мг этого порошка инкубировали в 2 мл модельной композиции себума в условиях печи, поддерживаемой при 32°C. В заданное время смесь извлекали из печи и пропускали через PTFE-фильтр (0,2 мкм) для удаления нерастворимых веществ. Фильтрат диспергировали в метаноле и переносили в виалу для образца установки для жидкостной хроматографии (ЖХ) для ЖХ-анализа. Другие 7 мг того же порошка растворяли непосредственно в метаноле и концентрацию Octopirox® измеряли методом ЖХ. Этот образец был предназначен для сравнительной цели (контроль) и считался образцом с 100%-ным высвобождением. Затем рассчитывали процент высвобождения Octopirox® из композита. Результаты показали, что примерно 90% октопирокса высвободилось из композита примера 4 в себум при 32°C. Другими словами, это наблюдение показывает, что композит по изобретению является достаточно стабильным внутри композиции, но в то же время композит способен высвобождать Octopirox® при контакте с себумом, и это свойство делает его пригодным для использования в средствах для ухода за волосами, таких как шампунь.

Пример 8

1%-й раствор ацетата хитозана готовили, как описано выше. Один грамм Octopirox® растворяли в 8,5 г расплавленного лаурилового спирта (температура плавления (MP) 24°C) и 4 г дамаскона с получением прозрачного раствора при 40°C.

Затем 62,5 г раствора ацетата хитозана и 24 г деионизированной (DI) воды отмеряли в лабораторном стакане при 40°C. Раствор Octopirox® нагревали до 40°C и добавляли в стакан в условиях гомогенизации при 2000 об/мин в течение 15 минут. Систему постепенно охлаждали до комнатной температуры при перемешивании. После этого выпаренную воду восполняли, чтобы получить 100 г водной суспензии.

С помощью этого метода можно было получить микрочастицы, но когда температура повысилась до > 24°C, то композит превратился в жидкость, что указывает на то, что микрочастицы не были термоустойчивыми.

Пример 9

1%-й раствор ацетата хитозана готовили, как описано выше. Один грамм Octopirox® растворяли в 8,5 г расплавленного воска Фишера-Тропша (Sasolwax®) H1, MP 112°C) и 4 г дамаскона с получением прозрачного раствора при 120°C.

После этого 62,5 г 1%-го раствора ацетата хитозана и 20 г DI воды отмеряли в лабораторном стакане при 100°C. Раствор Octopirox® нагревали до 120°C и добавляли в лабораторный стакан в условиях гомогенизации при 2000 об/мин. Раствор Octopirox® сразу же затвердел и не способен был сформировать тонкодисперсные композитные частицы.

Claims

1. Композитная частица противоперхотного агента, содержащая:

(i) противоперхотный агент;

(ii) воск или воскообразное вещество, в котором указанный противоперхотный агент способен растворяться или диспергироваться, причём температура плавления указанного воска и указанного вещества составляет от 30°C до 105°C; и

(iii) катионный полимер, имеющий средневзвешенную молекулярную массу от 10³ до 10⁷ дальтон;

при этом указанная композитная частица имеет размер от 0,1 до 1000 мкм и при этом указанное воскообразное вещество представляет собой C13 - 35 жирный спирт;

а указанный воск является по меньшей мере одним из пчелиного воска, китайского воска, ланолина, шеллачного воска, спермацета, лаврового воска, канделильского воска, карнаубского воска, касторового воска, воска эспарто, японского воска, воска урикури, воска рисовых отрубей, соевого воска, воска таллового дерева, церезинового воска, монтанового воска, озокерита или торфяного воска.

2. Композитная частица по п. 1, где указанная композитная частица содержит от 0,1 до 80 мас.% противоперхотного агента, от 18 до 95 мас.% воска или воскообразного вещества и от 0,5 до 10 мас.% катионного полимера.

3. Композитная частица по п. 1 или 2, дополнительно содержащая сорастворитель, в котором указанный противоперхотный агент способен растворяться или диспергироваться, при этом указанный сорастворитель представляет собой кетон и при этом указанный сорастворитель не является ни воском, ни воскообразным веществом.

4. Композитная частица по п. 3, в которой указанный сорастворитель является кетоном, выбранным из 2-гексанона, 2-октанона или дамаскона.

5. Композитная частица по п. 3 или 4, где указанная композитная частица содержит от 0,2 до 30 мас.% указанного сорастворителя.

6. Композитная частица по любому из пп. 1-5, в которой дзета-потенциал указанного катионного полимера составляет от +10 до +100 мВ.

7. Композитная частица по любому из пп. 1-6, в которой указанный полимер представляет собой один или более из полиамина, поливинилпирролидона, полилизина, протамина, триметиламмониоэтил(мет)акрилатных гомополимеров или сополимеров, гомополимеров или сополимеров галогенида акриламидопропилтриметиламмония, гомополимеров или сополимеров галогенида диалкилдиаллиламмония, хитозана или дериватизированного хитозана, целлюлозы или её производных, включающих триметиламмоний-замещённый эпоксид, галогенид гидроксипропилтриметиламмония крахмала; полиэтиленимины или поликонденсаты, содержащие повторяющиеся единицы дичетвертичного аммония или поличетвертичного аммония.

8. Композитная частица по любому из пп. 1-7, в которой указанный противоперхотный агент представляет собой пироктоноламин.

9. Композитная частица по любому из пп. 1-8, где указанная композитная частица является частью порошка или водной суспензии.

10. Способ получения смеси композитных частиц по любому из пп. 1-9, предусматривающий стадию нагревания и перемешивания водной суспензии, включающей указанный воск или воскообразное вещество и указанный противоперхотный агент, с последующей стадией добавления указанного катионного полимера к указанной суспензии и дальнейшего нагревания указанной суспензии в течение от 5 до 60 минут при температуре от 30 до 100°C.

11. Средство для ухода за волосами, включающее композитную частицу по любому из пп. 1-9.

12. Средство для ухода за волосами по п. 11, в котором количество композитных частиц по любому из пп. 1-9 таково, что общее количество противоперхотного агента в указанном средстве для ухода за волосами составляет от 0,01 до 5,0 мас.%.