RU2698325C1

RU2698325C1 - Fresh hawthorn fruit juice with diuretic activity

Info

Publication number: RU2698325C1
Application number: RU2019114928A
Authority: RU
Inventors: Владимир Александрович Куркин; Елена Николаевна Зайцева; Ольга Евгеньевна Правдивцева; Ильнур Хясяинович Шайхутдинов
Priority date: 2019-05-15
Filing date: 2019-05-15
Publication date: 2019-08-26

Abstract

FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to chemical-pharmaceutical industry, in particular to medicinal agents from herbal raw material and relates to fresh fruit juice Crataegus submollis Sarg. (Rosaceae family) squeezed from fruits collected at full ripening containing at least 0.35 % flavonoids in terms of catechin.EFFECT: juice of hawthorn fruits with diuretic activity is produced.1 cl

Description

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к производству фармацевтических препаратов. Предметом изобретения является получение лекарственного средства, обладающего диуретической активностью - сока, полученного из свежих плодов боярышника мягковатого, собранных в момент их полного созревания.The invention relates to the pharmaceutical industry, in particular, to the production of pharmaceuticals. The subject of the invention is the preparation of a medicament having diuretic activity — juice, obtained from the fresh fruits of the soft hawthorn, collected at the time of their full ripening.

Препараты на основе плодов и цветков боярышника (Crataegus L.) успешно применяются в качестве средств для лечения сердца и сосудов [1, 2]. В настоящее время используется 12 видов растений рода боярышник, однако не все из них широко произрастают на территории Российской Федерации [1]. При этом в нашей стране широко культивируется североамериканский вид - боярышник мягковатый (полумягкий) Crataegus submollis Sarg. [3]. Плоды боярышника мягковатого имеют сходный химический состав с плодами боярышников, разрешенных для применения на территории Российской Федерации [4]. Кроме того, отвар плодов боярышника мягковатого, полученный на основе высушенного сырья, обладает диуретическим эффектом [5].Preparations based on the fruits and flowers of hawthorn (Crataegus L.) are successfully used as agents for treating the heart and blood vessels [1, 2]. Currently, 12 species of plants of the hawthorn genus are used, but not all of them are widely grown in the Russian Federation [1]. At the same time, the North American species is widely cultivated in our country - the mild hawthorn (semi-soft) Crataegus submollis Sarg. [3]. The fruits of the mild hawthorn have a similar chemical composition with the fruits of hawthorn, approved for use in the Russian Federation [4]. In addition, a decoction of the fruits of soft hawthorn, obtained on the basis of dried raw materials, has a diuretic effect [5].

Следует отметить, что на данный момент на фармацевтическом рынке нашей страны ассортимент лекарственных средств растительного происхождения, предназначенных для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, является недостаточным. Из отечественных препаратов боярышника фактически в аптечной сети имеется лишь препарат «Боярышника настойка», получаемый на основе 70% этилового спирта [1,2].It should be noted that at the moment in the pharmaceutical market of our country the assortment of herbal medicines intended for the treatment of cardiovascular diseases is insufficient. Of the domestic preparations of hawthorn, in fact, in the pharmacy network there is only the drug “Hawthorn tincture”, obtained on the basis of 70% ethyl alcohol [1,2].

В качестве прототипа нами был выбран препарат «Боярышника настойка» [1]. Одним из недостатков данного препарата является высокая концентрация этилового спирта (не менее 65%). Данное обстоятельство является нежелательным для лечения пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, особенно для лиц молодого возраста и водителей транспорта. Кроме того, для настойки боярышника характерно низкое содержание флавоноидов в пересчете на гиперозид (около 0,003%). По нашему мнению, столь низкий уровень содержания веществ не позволяет объяснить все особенности фармакологического действия препарата, поэтому определение суммы флавоноидов следует проводить в пересчете на катехин, которое составляет в промышленных образцах настойки боярышника, по нашим данным, в среднем 0,12%. Настойка боярышника не применяется в качестве диуретического средства.As a prototype, we chose the drug "Hawthorn tincture" [1]. One of the disadvantages of this drug is a high concentration of ethyl alcohol (at least 65%). This fact is undesirable for the treatment of patients with diseases of the heart and blood vessels, especially for young people and drivers of vehicles. In addition, tincture of hawthorn is characterized by a low content of flavonoids in terms of hyperoside (about 0.003%). In our opinion, such a low level of substances does not allow to explain all the features of the pharmacological action of the drug, therefore, the determination of the amount of flavonoids should be carried out in terms of catechin, which in industrial samples is tincture of hawthorn, according to our data, an average of 0.12%. Tincture of hawthorn is not used as a diuretic.

Таким образом, целью изобретения является разработка нового лекарственного средства, обладающего диуретической активностью - сока свежих плодов боярышника мягковатого.Thus, the aim of the invention is to develop a new drug with diuretic activity - juice of fresh fruits of soft hawthorn.

Эта цель достигается тем, что сок из свежих плодов боярышника мягковатого отжимают из плодов, собранных в момент полного созревания, пектины удаляют центрифугированием; сок содержит сумму флавоноидов в пересчете на катехин не менее 0,35%, обладает диуретической активностью. Сок представляет собой жидкость красно-оранжевого цвета со слабым специфичным запахом. Оптимальным методом количественного анализа для сока плодов боярышника мягковатого является определение суммы флавоноидов в пересчете на катехин.This goal is achieved by the fact that the juice from fresh fruits of soft hawthorn is squeezed from the fruits collected at the time of full ripening, pectins are removed by centrifugation; juice contains the sum of flavonoids in terms of catechin of at least 0.35%, has diuretic activity. Juice is a red-orange liquid with a faint specific odor. The optimal method of quantitative analysis for the juice of the soft Hawthorn fruit is to determine the amount of flavonoids in terms of catechin.

Техническим результатом является получение лекарственного средства, обладающего диуретической активностью - сока свежих плодов боярышника мягковатого.The technical result is to obtain a medicinal product with diuretic activity - juice of fresh fruits of soft hawthorn.

Получение сока иллюстрируется примером.Getting juice is illustrated by an example.

Из свежих плодов боярышника мягковатого в количестве 100,0 г, собранных в фазу полного созревания, отжимали сок путем прессования. Объем полученного сока составляет 40 г. Отделение пектинов проводили путем центрифугирования с последующим фильтрованием. Было получено 23,2 г очищенного сока боярышника мягковатого. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на катехин в соке плодов боярышника мягковатого составило 0,41%.Of the fresh fruits of the mild hawthorn in the amount of 100.0 g, collected in the phase of full ripening, squeezed juice by pressing. The volume of juice obtained is 40 g. The separation of pectins was carried out by centrifugation followed by filtration. Received 23.2 g of purified soft Hawthorn juice. The content of the sum of flavonoids in terms of catechin in the juice of the fruits of soft Hawthorn was 0.41%.

Сок свежих плодов боярышника мягковатого был исследован на белых беспородных крысах на наличие диуретической активности. Исследования проводили в хроническом эксперименте на белых беспородных крысах. Исследуемые препараты вводили внутрижелудочно через зонд [6-7]. Контролем служила вода. В день эксперимента животным контрольной группы вводили водную нагрузку в количестве 3% от массы тела, а опытным - внутрижелудочно предлагаемый сок плодов боярышника мягковатого в идентичном объеме. Животных помещали в обменные клетки на сутки. Собирали 4-х ч и 24-х ч порции мочи. Определяли почечную экскрецию воды, регистрировали концентрацию натрия, калия и креатинина.The juice of the fresh fruits of the mild hawthorn was studied on white outbred rats for the presence of diuretic activity. The studies were carried out in a chronic experiment on outbred white rats. The studied drugs were administered intragastrically through a probe [6-7]. The control was water. On the day of the experiment, the animals of the control group were injected with an aqueous load in the amount of 3% of body weight, and experimental - intragastrically offered juice of the fruits of soft hawthorn in an identical volume. Animals were placed in metabolic cages for a day. 4 h and 24 h urine were collected. The renal excretion of water was determined, and the concentration of sodium, potassium, and creatinine was recorded.

В результате проведенных опытов было установлено, что в 4-х часовом хроническом эксперименте при однократном внутрижелудочном введении сока плодов боярышника полумягкого в дозе 50 мг/кг на фоне 3% водной нагрузки у животных опытной группы относительно показателей водного контроля отмечали достоверное увеличение показателей диуреза (на 54%), натрийуреза (на 67%), калийуреза (57%) и креатининуреза (54%).As a result of the experiments, it was found that in a 4-hour chronic experiment with a single intragastric administration of semi-soft juice of hawthorn fruit at a dose of 50 mg / kg against a background of 3% water load in animals of the experimental group, a significant increase in urine output was noted relative to water control ( 54%), natriuresis (67%), potassium uresis (57%) and creatininuresis (54%).

В суточном опыте при однократном внутрижелудочном введении сока плодов боярышника мягковатого в дозе 50 мг/кг на фоне 3% водной нагрузки у животных опытной группы относительно показателей водного контроля отмечали достоверное значительное увеличение показателей диуреза (на 63%), натрийуреза (на 53%), калийуреза (83%) и креатининуреза (75%). Таким образом, было выявлено выраженное диуретическое и салуретическое действие сока плодов боярышника мягковатого.In a one-day experiment with a single intragastric administration of soft juice of hawthorn fruit at a dose of 50 mg / kg against a background of 3% water load in animals of the experimental group, a significant significant increase in urine output (by 63%) and natriuresis (by 53%) was noted in relation to the water control potassium uresis (83%) and creatininuresis (75%). Thus, a pronounced diuretic and saluretic effect of the juice of the mild hawthorn fruit was revealed.

Следовательно, показана возможность использования сока свежих плодов боярышника мягковатого в качестве диуретического средства.Therefore, the possibility of using the juice of fresh fruits of soft hawthorn as a diuretic is shown.

Преимуществами разработанного средства - сока свежих плодов боярышника мягковатого являются:The advantages of the developed product - the juice of fresh fruits of the soft hawthorn are:

1. Наличие диуретической активности для сока боярышника мягковатого в отличие от препарата «Боярышника настойка».1. The presence of diuretic activity for the juice of mild hawthorn juice, in contrast to the drug "Hawthorn tincture."

2. В соке боярышника мягковатого отсутствует этиловый спирт, в то время как у препарата «Боярышника настойка» этот показатель составляет не менее 65%.2. Ethanol is absent in the juice of mild hawthorn juice, while the preparation “Hawthorn tincture” has no less than 65%.

3. Более высокое содержание суммы флавоноидов в пересчете на катехин, которое составляет не менее 0,35% для сока, в отличие от препарата «Боярышника настойка», где содержится лишь 0,12% флавоноидов.3. A higher content of the sum of flavonoids in terms of catechin, which is at least 0.35% for juice, in contrast to the drug "Hawthorn tincture", which contains only 0.12% of flavonoids.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИINFORMATION SOURCES

1. Государственная Фармакопея Российской Федерации. - Четырнадцатое издание. - М.: Министерство здравоохранения РФ, 2018.1. The State Pharmacopoeia of the Russian Federation. - Fourteenth Edition. - M.: Ministry of Health of the Russian Federation, 2018.

2. Куркина А.В. Флавоноиды фармакопейных растений: монография. - Самара: ООО «Офорт», ГБОУ ВПО СамГМУ Минздравсоцразвития России, 2012. - 290 с.2. Kurkina A.V. Flavonoids of pharmacopeia plants: a monograph. - Samara: Etching LLC, SBEI HPE SamSMU of the Ministry of Health and Social Development of Russia, 2012. - 290 p.

3. Деревья и кустарники СССР //Т. 3, Издание Академии наук СССР Москва-Ленинград, 1954. 872 с.3. Trees and shrubs of the USSR // T. 3, Edition of the USSR Academy of Sciences Moscow-Leningrad, 1954. 872 p.

4. Морозова Т.В., Волкова Н.А., Куркин В.А., Правдивцева О.Е., Розно С.А., Жавкина Т.М. Сравнительное содержание суммы флавоноидов в сырье боярышника кроваво-красного и боярышника полумягкого // Вестник Пермской государственной фармацевтической академии. - 2017. - №19. - С. 204-205.4. Morozova T.V., Volkova N.A., Kurkin V.A., Pravdivtseva O.E., Rozno S.A., Zhavkina T.M. Comparative content of the sum of flavonoids in the raw materials of blood-red hawthorn and semi-soft hawthorn // Bulletin of the Perm State Pharmaceutical Academy. - 2017. - No. 19. - S. 204-205.

5. Куркин В.А., Правдивцева О.Е., Куркина А.В., Зайцева Е.Н., Дубищев А.В., Морозова Т.В., Шайхутдинов И.Х., Кретова А.А., Волкова Н.А. Проблемы создания кардиопротекторов на основе плодов боярышника // Охрана труда и техника безопасности в учреждениях здравоохранения. - 2019. №1-2. - С. 28-32.5. Kurkin V.A., Pravdivtseva O.E., Kurkina A.V., Zaitseva E.N., Dubishchev A.V., Morozova T.V., Shaikhutdinov I.Kh., Kretova A.A., Volkova N.A. Problems of creating cardioprotectors based on the fruits of hawthorn // Labor protection and safety in health facilities. - 2019. - S. 28-32.

6. Зайцева Е.Н., Зайцев А.Р., Дубищев А.В. Устройство для введения водной нагрузки лабораторным животным. Патент на ПМ 115651 Рос. Федерация. №2011138631/13; заявл. 20.09.11; опубл. 10.05.12, Бюл. №13. 2 с.6. Zaitseva E.N., Zaitsev A.R., Dubishchev A.V. A device for introducing a water load to laboratory animals. Patent for PM 115651 Ros. Federation. No. 20111138631/13; declared 09/20/11; publ. 05/10/12, Bull. No. 13. 2 sec

7. Зайцева Е.Н. Способ получения диуреза у лабораторных животных: патент на изобретение 2494703 Рос. Федерация. №2012104057/13; заявл. 06.02.12; опубл. 1.0.10.13, Бюл. №28. 11 с.7. Zaitseva E.N. A method of producing diuresis in laboratory animals: patent for the invention 2494703 Ros. Federation. No. 2012104057/13; declared 02/06/12; publ. 10/10/13, Bull. No. 28. 11 sec

Claims

Juice from fresh fruits of soft hawthorn, with diuretic activity, squeezed from fruits collected at the time of full ripening, from which the pectins were removed by centrifugation; containing the amount of flavonoids in terms of catechin not less than 0.35%.