RU2678198C2 - Композиция и способы повышения скорости метаболизма алкоголя и предупреждения симптомов похмелья - Google Patents

Композиция и способы повышения скорости метаболизма алкоголя и предупреждения симптомов похмелья Download PDF

Info

Publication number
RU2678198C2
RU2678198C2 RU2016119600A RU2016119600A RU2678198C2 RU 2678198 C2 RU2678198 C2 RU 2678198C2 RU 2016119600 A RU2016119600 A RU 2016119600A RU 2016119600 A RU2016119600 A RU 2016119600A RU 2678198 C2 RU2678198 C2 RU 2678198C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
per
amount
range
vitamin
Prior art date
Application number
RU2016119600A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016119600A3 (ru
RU2016119600A (ru
Inventor
Салим ДЖАРРУДЖ
Original Assignee
Салим ДЖАРРУДЖ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Салим ДЖАРРУДЖ filed Critical Салим ДЖАРРУДЖ
Publication of RU2016119600A publication Critical patent/RU2016119600A/ru
Publication of RU2016119600A3 publication Critical patent/RU2016119600A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2678198C2 publication Critical patent/RU2678198C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/047—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates having two or more hydroxy groups, e.g. sorbitol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/14—Quaternary ammonium compounds, e.g. edrophonium, choline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A61K31/375—Ascorbic acid, i.e. vitamin C; Salts thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4406—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 3, e.g. zimeldine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4415—Pyridoxine, i.e. Vitamin B6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/455—Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A61K31/51—Thiamines, e.g. vitamin B1
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/525—Isoalloxazines, e.g. riboflavins, vitamin B2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/555—Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59—Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59—Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • A61K31/593—9,10-Secocholestane derivatives, e.g. cholecalciferol, i.e. vitamin D3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7135—Compounds containing heavy metals
    • A61K31/714—Cobalamins, e.g. cyanocobalamin, i.e. vitamin B12
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/14—Alkali metal chlorides; Alkaline earth metal chlorides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/20—Elemental chlorine; Inorganic compounds releasing chlorine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/26—Iron; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/30—Zinc; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/32—Manganese; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/42—Phosphorus; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/25—Araliaceae (Ginseng family), e.g. ivy, aralia, schefflera or tetrapanax
    • A61K36/258—Panax (ginseng)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для увеличения скорости метаболизма алкоголя в организме человека, содержащую L-аргинин, L-глутаминовую кислоту, L-тирозин, L-фенилаланин, витамин В1, витамин В2, витамин В3, витамин В5, витамин В6, витамин В7, витамин В9, витамин В12, холин, инозит, пара-аминобензойную кислоту, экстракт корня женьшеня, натрий, хлорид, калий, кальций, магний, цинк, железо, марганец, фосфор, витамин D, витамин С, причем компоненты в композиции находятся в определенных соотношениях на 100 г композиции. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для увеличения скорости метаболизма алкоголя в организме человека. 1 пр., 1 табл.

Description

Область техники, к которой относится изобретение
Данное изобретение относится к композиции и способу, которые можно применять для повышения скорости метаболизма алкоголя и предупреждения симптомов похмелья.
Предпосылки создания изобретения
Негативные последствия употребления алкоголя зависят от количества и нормы потребления, а также от генетических и физиологических особенностей, отличающихся у разных субъектов. Симптомы похмелья представляют собой поздние, замедленные проявления физиологических эффектов, вызванных чрезмерным употреблением алкоголя, и могут включать головные боли, чувствительность на звук и свет, усталость и тошноту.
Физиологические последствия, вызванные употреблением алкоголя, включают расширение кровеносных сосудов (с последующей вазоконстрикцией), пониженную концентрацию кислорода в крови, повышенную потребность в кислороде, несбалансированный внутренний уровень рН, повышенную концентрацию диоксида углерода, обезвоживание, потерю электролитов, ингибированную ферментативную и метаболическую активность, избыток молекул-переносчиков энергии, в частности NADH и АТР (АТФ), и накопление токсических промежуточных продуктов метаболизма, в частности, ацетальдегида и его аддуктов.
Поглощенный алкоголь всасывается в кровоток в желудке и тонком кишечнике. Попадая в кровеносную систему, алкоголь вызывает прохождение воды и электролитов через мембраны сосудистых клеток в кровоток. Движение электролитов, в особенности кальция, из сосудистых клеток затрудняет миогенный контроль диаметра кровеносных сосудов. Перемещение избыточной воды в кровоток создает условия для низкой концентрации электролита в крови, что вызывает высвобождение антидиуретического гормона, также известного как вазопрессин. В обычных условиях вазопрессин вызывает сужение кровеносных сосудов, но этот эффект ингибируется факторами, обусловленными алкоголем и промежуточными продуктами его метаболизма. Результатом являются расширение кровеносных сосудов и чистые потери жидкости и электролитов.
Высвобождение вазопрессина продолжается до тех пор, пока концентрация электролитов остается низкой и ингибирующий сигнал отсутствует. Результатом является накопление вазопрессина, что приводит к чрезмерному сужению кровеносных сосудов, когда концентрация алкоголя и промежуточных продуктов его метаболизма в конце концов падает. Степень выраженности влияния сосудосуживающего эффекта аккумулированного вазопрессина на диаметр кровеносных сосудов меняется в зависимости от локализации, концентрации свободных ионов кальция и времени употребления алкоголя. Церебральные и коронарные артерии особенно чувствительны к чрезмерной вазоконстрикции, на которую также влияют уровни рН и концентрации диоксида углерода и кислорода.
В метаболизме этанола участвуют четыре главных фермента: алкогольдегидрогеназа ("ADH"), ацетальдегиддегидрогеназа ("ALDH"), цитохром Р450 ("СУР2Е1")икаталаза.
У большинства людей основная часть принятого внутрь алкоголя метаболизируется в печени под действием ADH в ацетальдегид, высокоактивный промежуточный продукт обмена, который в 20 - 30 раз более токсичен, чем алкоголь. Ацетальдегид далее метаболизируется в митохондриях в уксусную кислоту с помощью ALDH. Уксусная кислота легко превращается в ацетат при рН выше 5.5. Непрерывное митохондриальное окисление ацетальдегида в уксусную кислоту приводит к образованию ацетатов и, соответственно, к избытку ацетальдегида, который через митохондриальные и клеточные мембраны проникает в кровоток.
Ацетальдегид обладает способностью образовывать аддукты с аминокислотами, белками, нуклеиновыми кислотами, коферментами и другими биомолекулами и затрудняет их активность. Среди наиболее восприимчивых белков гемоглобин и цитохромы, каждый из которых играет крайне важную роль в метаболизме алкоголя, сахара, белков и жиров. Аддукты ацетальдегид-гемоглобин снижают сродство кислорода к гемоглобину, что приводит в результате к пониженной кислородной нагрузке. Далее, щелочная среда, образующаяся в результате метаболизма алкоголя, повышает сродство кислорода к свободному гемоглобину, тем самым уменьшая высвобождение кислорода. Пониженная доступность кислорода приводит к отрицательной регуляции цепи транспорта электронов.
В процессе метаболизма алкоголя требуется повышенное количество кислорода. Помимо этого, когда концентрации алкоголя или промежуточных продуктов его метаболизма высоки, активируются купферовские клетки. Их активация высвобождает стимулирующие молекулы, которые повышают метаболическую активность гепатоцитов. В результате потребность клеток в кислороде возрастает еще больше, и возрастает гипоксия и гибель клеток.
Употребление алкоголя ведет также к ингибированию связывания диоксида углерода с гемоглобином, что снижает его элиминирование и приводит к повышенным концентрациям диоксида углерода. Избыточный диоксид углерода реагирует с водой, давая ионы угольной кислоты и водорода, тем самым способствуя снижению рН и повышая риск ацидоза за счет угольной кислоты.
По мере накопления ацетальдегида он превращается в ацетил-СоА. Избыток ацетил-СоА способствует падению рН в клетке за счет превращения в кетоны и накопления уксусной кислоты и пирувата, который превращается в молочную кислоту.
Окисление алкоголя и ацетальдегида с помощью ADH и ALDH дает избыток молекул NADH, в то же время истощая по NAD+. Это уменьшает отношение NAD+/NADH, тем самым снижая редокс потенциал печеночных клеток. Избыток NADH также способствует ингибированию как цикла лимонной кислоты ("цикл Кребса"), так и цикла мочевины. Негативная регуляция цикла Кребса приводит в результате к повышению концентрации ацетил-СоА и последующей негативной регуляции фермента пируватдегидрогеназы. Цепь переноса электронов ("ETC", ЭТЦ) способствует снижению концентрации NADH за счет образования АТР и воды. Основой для нормального функционирования ETC является доступность кислорода. Как снижение концентрации кислорода, так и повышение концентрации АТР может увеличить накопление NADH и, следовательно, ограничить метаболизм алкоголя.
Метаболизм алкоголя происходит в соответствии со стационарной кинетикой. Повышенные концентрации алкоголя оказывают небольшое влияние или не оказывают никакого влияния на скорость процессов метаболизма алкоголя. Следовательно, превращение алкоголя в ацетальдегид не является ограничивающей стадией в процессе метаболизма этилового алкоголя. Стационарная кинетика метаболизма алкоголя является естественным защитным механизмом организма, имеющим отношение к ограничению физиологического действия ацетальдегида и промежуточных продуктов его обмена в процессе метаболизма алкоголя. Композиция по настоящему изобретению действует, скорее исключая, удаляя промежуточные продукты метаболизма алкоголя, нежели стимулируя активность ADH или ALDH.
Сущность изобретения
Один аспект настоящего изобретения относится к композиции, которая повышает скорость метаболизма алкоголя и предупреждает симптомы похмелья за счет содействия анаболическим и катаболическим реакциям, принимающим участие в удалении промежуточных продуктов метаболизма алкоголя, тем самым ограничивая и нейтрализуя физиологические последствия употребления алкоголя.
Согласно одному варианту композиция по настоящему изобретению содержит предпочтительную комбинацию аминокислот, которая способствует анаболическим и катаболическим реакциям, принимающим участие в удалении промежуточных продуктов метаболизма алкоголя.
Согласно другому варианту композиция по настоящему изобретению содержит буферные растворы и необязательно электролиты для нейтрализации неблагоприятного физиологического воздействия метаболизма алкоголя на рН.
Согласно другому варианту композиция по настоящему изобретению содержит такие соединения, как аргинин, который способствует предупреждению или уменьшению чрезмерного сужения сосудов, вызванного повышенной концентрацией вазопрессина, и поддержанию продолжительной вазодилатации.
Согласно другому варианту композиция по настоящему изобретению содержит стимуляторы метаболизма, например, такие как аргинин и тирозин, для активации цикла NAD+путем стимуляции некоторых анаболических реакций, в которых для их метаболизма необходима АТР, для работы цикла Кребса.
Согласно другому варианту композиция по настоящему изобретению обеспечивает повышенную доступность кислорода и повышенное сродство к гемоглобину, а также пониженные концентрации диоксида углерода.
Аминокислоты, содержащиеся в композиции по настоящему изобретению, специально выбраны таким образом, чтобы они не создавали помехи друг другу в том, что касается абсорбции или функции, и чтобы они едва ли могли содействовать накоплению ацетил-СоА. Некоторые витамины, минералы и другие соединения, которые повышают или дополняют активность аминокислот, также могут входить в состав композиции.
Другой аспект настоящего изобретения относится к способу повышения скорости метаболизма алкоголя у человека посредством активации анаболических и катаболических реакций, участвующих в удалении промежуточных продуктов метаболизма алкоголя.
Другой аспект настоящего изобретения относится к способу повышения скорости метаболизма алкоголя у человека и предупреждения симптомов похмелья посредством активации анаболических и катаболических реакций, участвующих в удалении промежуточных продуктов метаболизма алкоголя, и уменьшения вазоконстрикции, вызванной накоплением вазопрессина.
Композиции и способы по настоящему изобретению более подробно описаны с использованием нижеприведенных предпочтительных вариантов и примеров.
Описание вариантов осуществления изобретения
Композиция по настоящему изобретению повышает скорость метаболизма алкоголя скорее посредством активации анаболических и катаболических реакций, участвующих в удалении промежуточных продуктов метаболизма алкоголя, нежели посредством стимуляции активности ADH или ALDH. Композиция также предупреждает симптомы похмелья посредством уменьшения вазоконстрикции, вызванной накоплением вазопрессина. В частности, композиция положительно регулирует цикл Кребса, что способствует выведению большего количества участвующего в цикле Кребса кофермента ацетил-СоА, промежуточного продукта метаболизма алкоголя. Также положительно регулируется цикл мочевины, в котором АТР превращается в ADP и AMP, тем самым увеличивается потребность в АТР из других метаболических реакций. Также положительно регулируется биосинтез креатина и фосфокреатина, продуцирование человеческого гормона роста и продуцирование дофамина, все это способствует увеличению потребности в энергии.
Композиция может также содержать буферы и необязательно электролиты для того, чтобы нейтрализовать неблагоприятное физиологическое воздействие метаболизма алкоголя на рН. Предпочтительно, в состав композиции входят соединения, такие как аргинин, который способствует предупреждению или уменьшению чрезмерного сужения сосудов, вызванного накоплением вазопрессина, и поддержанию продолжительной вазодилатации. Тем самым композиция ограничивает и нейтрализует физиологическое действие употребления алкоголя и предупреждает симптомы похмелья.
Композиция содержит смесь аминокислот, выбранных с учетом их метаболических эффектов и их взаимодействия друг с другом. Перечень аминокислот, подходящих для включения в состав композиции по настоящему изобретению, был составлен с учетом следующих условий:
а. Аминокислоты, которые метаболизируются в ацетил-СоА, либо непосредственно, либо путем превращения сначала в ацетоацетил-СоА, а затем в ацетил-СоА, не включались вследствие их способности содействовать избыточному образованию ацетил-СоА и тем самым уменьшать возможность полученного из алкоголя ацетил-СоА вступать в цикл Кребса, включая аланин, триптофан, цистеин, серии, глицин, лейцин, изолейцин и лизин. Тирозин и фенилаланин все-таки подходили для включения, так как они могут метаболизироваться по альтернативному пути после образования избытка ацетил-СоА и ацетоацетил-СоА;
b. Аминокислоты, которые метаболизируются в сукцинил-СоА, не были включены, так как сукцинил-СоА представляет собой ингибитор и ограничивает скорость цикла Кребса, включая изолейцин, валин, метионин и треонин;
c. Аминокислоты, которые конкурируют за всасывание в кишечнике, ограничивались; и
d. Аминокислоты, которые превращаются в аналогичные интермедиаты или промежуточные продукты метаболизма, не включались в композицию, чтобы избежать их содействия реакции ингибирования вследствие накопления избытка промежуточных продуктов метаболизма.
Помимо перечисленных выше условий, аминокислоты, включенные в композицию по настоящему изобретению, по сравнению с другими аминокислотами, которые отвечали вышеуказанным условиям, были предпочтительны по своим требуемым химическим и метаболическим характеристикам, приведенным ниже:
e. Аргинин и глутамин превращаются в глутамат перед их вступлением в цикл Кребса, где они превращаются в альфа-кетоглутарат;
f. Аргинин оказывает положительное воздействие на высвобождение человеческого гормона роста, что приводит в результате к повышенной затрате энергии;
g. Аргинин запускает биосинтез креатина и фосфокреатина, что сохраняет энергию в виде фосфокреатина, тем самым повышая соотношение ADP/ATP и содействуя осуществлению цикла Кребса;
h. Аргинин является предшественником оксида азота, который представляет собой мощный сосудорасширяющий фактор, позволяющий нейтрализовать воздействие высоких концентраций вазопрессина;
i. Глутамат представляет собой необходимый реагент цикла мочевины, в котором потребляется АТР и NAD+превращается в NADH;
j. Глутамин улучшает всасывание аргинина в кишечнике; и
k. Тирозин превращается в дофамин, который способствует стимуляции метаболизма и превращению АТР в ADP.
Согласно одному предпочтительному варианту композиция по настоящему изобретению включает: один или оба из L-аргинина или L-цитруллина; один или более из L-глутамина, L-глутаминовой кислоты, L-глутамата или теанина; и один или оба из L-тирозина или L-фенилаланина.
Согласно другому предпочтительному варианту композиция по настоящему изобретению включает: один или оба из L-аргинина или L-цитруллина; один или более из L-глутамина, L-глутаминовой кислоты, L-глутамата или теанина; и один или оба из L-тирозина или L-фенилаланина; и один или более компонентов, выбранных из списка, включающего: витамины В1 (тиамин), В2 (рибофлавин), ВЗ (ниацин), В5 (пантотеновую кислоту), В6 (пиридоксин), В7 (биотин), В9 (фолиевую кислоту), В12 (кобаламин), холин, инозит (инозитол), РАВА (пара-аминобензойную кислоту); экстракт корня женьшеня, хлорид ионы натрия, хлора, калия, заменитель сахара (подсластитель), кальций, магний, цинк, железо, марганец, фосфор, витамин D, или витамин С.
Согласно другому предпочтительному варианту композиция включает: L-аргинин, L-глутаминовую кислоту, L-тирозин, L-фенилаланин, витамин В1 (тиамин), витамин В2 (рибофлавин), витамин В3 (ниацин), витамин В5 (пантотеновую кислоту), витамин В6 (пиридоксин), витамин В7 (биотин), витамин В9 (фолиевую кислоту), витамин В12 (кобаламин), холин, инозит (инозитол), РАВА (пара-аминобензойную кислоту); экстракт корня женьшеня, хлорид ионы натрия, хлора, калия, заменитель сахара (подсластитель), кальций, магний, цинк, железо, марганец, фосфор, витамин D, или витамин С.
Дополнительные витамины, минералы или другие соединения, входящие в состав этой композиции согласно предпочтительному варианту изобретения, действуют, повышая либо дополняя активность аминокислот композиции. Например, буферные растворы и электролиты могут быть включены в состав композиции для нейтрализации неблагоприятного физиологического воздействия метаболизма алкоголя на рН и уровни электролитов.
Композицию можно принимать перорально в виде пилюль или напитков или вводить в виде инъекций. Предпочтительно, композицию следует вводить в течение 60 минут после употребления алкоголя.
ПРИМЕР 1
Согласно другому предпочтительному варианту композиция по настоящему изобретению содержит нижеприведенные соединения в количественном диапазоне на сто грамм композиции, указанном в представленной ниже таблице:
Figure 00000001
Согласно второму аспекту настоящего изобретения способ увеличения скорости метаболизма алкоголя у человека включает стадии активации анаболических и катаболических реакций, участвующих в удалении промежуточных продуктов метаболизма алкоголя.
Предпочтительно, анаболические и катаболические реакции положительно регулируются посредством перорального введения композиции, описанной выше, в Примере 1, в течение 60 минут после приема алкоголя. Эта композиция влияет на различные анаболические и катаболические реакции, включая цикл Кребса, цикл мочевины, биосинтез креатина и фосфокреатина, продуцирование человеческого гормона роста и продуцирование дофамина. Активирование цикла Кребса способствует тому, что большее количество образовавшегося в процессе метаболизма алкоголя ацетил-СоА удаляется посредством участия в цикле Кребса, тем самым повышается скорость метаболизма алкоголя. В результате положительной регуляции цикла мочевины расходуется АТР и NAD превращается в NADH. Активация биосинтеза креатина и фосфокреатина, продуцирование человеческого фактора роста и продуцирование дофамина - все эти процессы способствуют увеличению расхода энергии.
Согласно третьему аспекту настоящего изобретения способ увеличения скорости метаболизма алкоголя в организме человека и предупреждения симптомов похмелья включает стадии положительной регуляции анаболических и катаболических реакций, участвующих в удалении промежуточных продуктов метаболизма алкоголя и уменьшении вазоконстрикции, вызванной накоплением вазопрессина.
Предпочтительно, анаболические и катаболические реакции активируются, как описано выше, а сужение сосудов уменьшается посредством стимуляции продуцирования вазодилататоров. Вазодилататоры включают оксид азота, который продуцируется при использовании аргинина.

Claims (28)

  1. Композиция для увеличения скорости метаболизма алкоголя в организме человека, содержащая:
  2. L-аргинин в количестве в диапазоне от 10 г до 60 г на 100 г композиции;
  3. L-глутаминовая кислота в количестве в диапазоне от 2 г до 20 г на 100 г композиции;
  4. L-тирозин в количестве в диапазоне от 3 г до 30 г на 100 г композиции;
  5. L-фенилаланин в количестве в диапазоне от 3 г до 30 г на 100 г композиции;
  6. витамин В1 (тиамин) в количестве в диапазоне от 100 мг до 900 мг на 100 г композиции;
  7. витамин В2 (рибофлавин) в количестве в диапазоне от 100 мг до 900 мг на 100 г композиции;
  8. витамин В3 (ниацин) в количестве в диапазоне от 100 мг до 1200 мг на 100 г композиции;
  9. витамин В5 (пантотеновая кислота) в количестве в диапазоне от 200 мг до 3000 мг на 100 г композиции;
  10. витамин В6 (пиридоксин) в количестве в диапазоне от 100 мг до 900 мг на 100 г композиции;
  11. витамин В7 (биотин) в количестве в диапазоне от 300 мкг до 3000 мкг на 100 г композиции;
  12. витамин В9 (фолиевая кислота) в количестве в диапазоне от 1300 мкг до 13000 мкг на 100 г композиции;
  13. витамин В12 (кобаламин) в количестве в диапазоне от 300 мкг до 3000 мкг на 100 г композиции;
  14. холин в количестве в диапазоне от 350 мг до 3500 мг на 100 г композиции;
  15. инозит в количестве в диапазоне от 100 мг до 1100 мг на 100 г композиции;
  16. РАВА (пара-аминобензойная кислота) в количестве в диапазоне от 2.5 мг до 30 мг на 100 г композиции;
  17. экстракт корня женьшеня в количестве в диапазоне от 4 г до 25 г на 100 г композиции;
  18. натрий в количестве в диапазоне от 2 г до 5 г на 100 г композиции;
  19. хлорид в количестве в диапазоне от 3 г до 7 г на 100 г композиции;
  20. калий в количестве в диапазоне от 200 мг до 2000 мг на 100 г композиции;
  21. кальций в количестве в диапазоне от 1 г до 20 г на 100 г композиции;
  22. магний в количестве в диапазоне от 250 мг до 3000 мг на 100 г композиции;
  23. цинк в количестве в диапазоне от 10 мг до 120 мг на 100 г композиции;
  24. железо в количестве в диапазоне от 10 мг до 200 мг на 100 г композиции;
  25. марганец в количестве в диапазоне от 0.2 мг до 3 мг на 100 г композиции;
  26. фосфор в количестве в диапазоне от 200 мг до 2500 мг на 100 г композиции;
  27. витамин D в количестве в диапазоне от 100 мкг до 1500 мкг на 100 г композиции и
  28. витамин С в количестве в диапазоне от 1 г до 10 г на 100 г композиции.
RU2016119600A 2013-11-06 2014-11-06 Композиция и способы повышения скорости метаболизма алкоголя и предупреждения симптомов похмелья RU2678198C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361900429P 2013-11-06 2013-11-06
US61/900,429 2013-11-06
PCT/CA2014/000807 WO2015066799A1 (en) 2013-11-06 2014-11-06 Composition and method for increasing the rate of alcohol metabolism and preventing hangover symptoms

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016119600A RU2016119600A (ru) 2017-12-11
RU2016119600A3 RU2016119600A3 (ru) 2018-07-17
RU2678198C2 true RU2678198C2 (ru) 2019-01-24

Family

ID=53040733

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016119600A RU2678198C2 (ru) 2013-11-06 2014-11-06 Композиция и способы повышения скорости метаболизма алкоголя и предупреждения симптомов похмелья

Country Status (4)

Country Link
US (1) US9622999B2 (ru)
CA (1) CA2929338A1 (ru)
RU (1) RU2678198C2 (ru)
WO (1) WO2015066799A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2823336C1 (ru) * 2023-09-01 2024-07-22 Артем Владимирович Григорьев Состав средства для снятия или облегчения синдрома похмелья (варианты)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN113876757B (zh) * 2021-10-15 2023-01-31 安徽农业大学 一种天然抗利尿剂

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2254858C1 (ru) * 2004-04-08 2005-06-27 Маевский Евгений Ильич Средство, обладающее гепатопротекторными и антиэнцефалопатическими свойствами, для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома
US20050238710A1 (en) * 2004-04-23 2005-10-27 Philip Connolly Vitamin replacement as a hangover ameliorative
US6967031B1 (en) * 2003-02-18 2005-11-22 Brian Douglas Oslick Compositions for prevention and treatment of symptoms associated with ethyl alcohol consumption
US7449448B2 (en) * 2001-07-10 2008-11-11 Penam Investments Pty. Ltd. Composition and uses therefor for combating hangovers
US8137712B2 (en) * 2006-08-09 2012-03-20 Evan Hays Rehydration beverage
WO2012120036A1 (de) * 2011-03-07 2012-09-13 Gerdes Roman Orthomolekulares mittel gegen die folgen von alkoholkonsum

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0336960A4 (en) * 1987-10-19 1990-02-20 Joseph A Haklitch DETOXIDATION ADDITIVES FOR FOODSTUFFS.
CN1968691B (zh) 2004-04-19 2010-12-29 麒麟麦酒株式会社 用于通过葡糖异生作用加速酒精代谢或从疲劳恢复的组合物
JPWO2005107734A1 (ja) 2004-05-06 2008-03-21 太陽化学株式会社 アルコール代謝促進組成物、及びこの組成物を含有する飲食物
SI1909600T1 (sl) * 2005-07-29 2012-07-31 Tima Foundation Zmes za nadzor metabolizma alkohola in za zmanjšanje nevarnosti z alkoholom induciranih bolezni
US20070286909A1 (en) * 2006-06-07 2007-12-13 Daniel S. Smith Amino acid compositions
CN101766636B (zh) 2008-12-31 2012-11-28 克科 解酒醒酒组合物
WO2011051742A1 (en) * 2009-10-28 2011-05-05 Modutech S.A. Preparation comprising amino acids and plants and its activity in the alcohol detoxification
WO2013009997A1 (en) * 2011-07-12 2013-01-17 Burn-Off, Llc Composition, and method of using the composition, effective for minimizing the harmful effects associated with individuals suffering from alcohol intoxication
US8440242B1 (en) 2011-09-23 2013-05-14 Paul Grady Alcohol metabolizing assisting supplement

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7449448B2 (en) * 2001-07-10 2008-11-11 Penam Investments Pty. Ltd. Composition and uses therefor for combating hangovers
US6967031B1 (en) * 2003-02-18 2005-11-22 Brian Douglas Oslick Compositions for prevention and treatment of symptoms associated with ethyl alcohol consumption
RU2254858C1 (ru) * 2004-04-08 2005-06-27 Маевский Евгений Ильич Средство, обладающее гепатопротекторными и антиэнцефалопатическими свойствами, для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома
US20050238710A1 (en) * 2004-04-23 2005-10-27 Philip Connolly Vitamin replacement as a hangover ameliorative
US8137712B2 (en) * 2006-08-09 2012-03-20 Evan Hays Rehydration beverage
WO2012120036A1 (de) * 2011-03-07 2012-09-13 Gerdes Roman Orthomolekulares mittel gegen die folgen von alkoholkonsum

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2823336C1 (ru) * 2023-09-01 2024-07-22 Артем Владимирович Григорьев Состав средства для снятия или облегчения синдрома похмелья (варианты)

Also Published As

Publication number Publication date
US9622999B2 (en) 2017-04-18
US20160256423A1 (en) 2016-09-08
RU2016119600A3 (ru) 2018-07-17
CA2929338A1 (en) 2015-05-14
WO2015066799A1 (en) 2015-05-14
RU2016119600A (ru) 2017-12-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US7645742B2 (en) Composition for enhancing cellular energy
Yudkoff et al. Brain glutamate metabolism: neuronal-astroglial relationships
CN108024981B (zh) 一种治疗肾病患者的羧酸组合物
Biolo et al. Muscle glutamine depletion in the intensive care unit
RU2491062C2 (ru) Композиции протекторов острых и хронических печеночных энцелопатий и способ лечения острых и хронических печеночных энцелопатий
WO2005123099A2 (en) Methods and compositions for accelerating alcohol metabolism
US20070207957A1 (en) Composition For Accelerating Alcohol Metabolism Or Relieving Fatigue By Gluconeogenesis
RU2678198C2 (ru) Композиция и способы повышения скорости метаболизма алкоголя и предупреждения симптомов похмелья
Schalinske Interrelationship between diabetes and homocysteine metabolism: hormonal regulation of cystathionine [beta]-synthase
Albaugh et al. Cellular and Physiological Effects of Arginine in seniors
AU599567B2 (en) Method of treating memory disorders of the elderly
FR2711529A1 (fr) Composition à base d'acides aminés destinée au traitement d'une infection ou d'une agression engendrant une réaction inflammatoire, chez les animaux et chez l'homme.
AU598721B2 (en) Method of lowering blood sugar level in vertebrates
RU2343911C2 (ru) Усиление метаболизма алкоголя
WO2017212113A1 (en) Combination of l-cysteine, ascorbic acid and vitamin b3 for treating hangover
JPH06336426A (ja) 代謝調節剤
TWI359019B (en) Use of folates for the prevention and treatment of
TW200534798A (en) An energy addition type amino acid composition or an amino acid solution containing glutamine
OA18299A (en) Mixture of carboxylic acids for treating patients with kidney failure
Navder et al. 13 Nutrition and Alcoholism
Murakami et al. Leucine and Ethanol Oxidation
Mourtzakis et al. Glutamate ingestion and its effects at rest and during
Edwards Arm crank power and hyperammonemia in response to l-aspartic acid supplementation
Nakamura et al. Articles in PresS. Am J Physiol Endocrinol Metab (October 31, 2012). doi: 10.1152/ajpendo. 00331.2012
Edwards LSU Scholarly Repositor y

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20201107