RU2664694C2 - Композиции с низким содержанием масел, включающие 4-замещенный резорцин и сложный эфир с длинной углеродной цепью - Google Patents
Композиции с низким содержанием масел, включающие 4-замещенный резорцин и сложный эфир с длинной углеродной цепью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2664694C2 RU2664694C2 RU2013143114A RU2013143114A RU2664694C2 RU 2664694 C2 RU2664694 C2 RU 2664694C2 RU 2013143114 A RU2013143114 A RU 2013143114A RU 2013143114 A RU2013143114 A RU 2013143114A RU 2664694 C2 RU2664694 C2 RU 2664694C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- skin
- composition
- fatty
- quaternary salts
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 118
- -1 4-substituted resorcinol Chemical class 0.000 title claims description 96
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims abstract description 38
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims abstract description 18
- 239000004101 4-Hexylresorcinol Substances 0.000 claims abstract description 15
- WFJIVOKAWHGMBH-UHFFFAOYSA-N 4-hexylbenzene-1,3-diol Chemical compound CCCCCCC1=CC=C(O)C=C1O WFJIVOKAWHGMBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 235000019360 4-hexylresorcinol Nutrition 0.000 claims abstract description 15
- 229960003258 hexylresorcinol Drugs 0.000 claims abstract description 15
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 230000037303 wrinkles Effects 0.000 claims abstract description 13
- 230000009759 skin aging Effects 0.000 claims abstract description 7
- 125000005250 alkyl acrylate group Chemical group 0.000 claims abstract description 5
- 229920006037 cross link polymer Polymers 0.000 claims abstract description 4
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 25
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 23
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 15
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 14
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims description 12
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Chemical class 0.000 claims description 10
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims description 10
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical class OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 7
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 7
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 6
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 6
- WXZMFSXDPGVJKK-UHFFFAOYSA-N pentaerythritol Chemical compound OCC(CO)(CO)CO WXZMFSXDPGVJKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 5
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims description 5
- 150000002190 fatty acyls Chemical group 0.000 claims description 5
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims description 5
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 claims description 5
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 4
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 claims description 4
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims description 4
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 3
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims description 3
- 150000008051 alkyl sulfates Chemical class 0.000 claims description 3
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims description 3
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 3
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 claims description 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 3
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 3
- 229930182478 glucoside Natural products 0.000 claims description 3
- 125000002791 glucosyl group Chemical group C1([C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O1)CO)* 0.000 claims description 3
- 150000002462 imidazolines Chemical class 0.000 claims description 3
- HOVAGTYPODGVJG-ZFYZTMLRSA-N methyl alpha-D-glucopyranoside Chemical compound CO[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O HOVAGTYPODGVJG-ZFYZTMLRSA-N 0.000 claims description 3
- 125000006353 oxyethylene group Chemical group 0.000 claims description 3
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 3
- LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 1,3-dihydroxypropan-2-yl formate Chemical compound OCC(CO)OC=O LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000008055 alkyl aryl sulfonates Chemical class 0.000 claims description 2
- 125000005599 alkyl carboxylate group Chemical group 0.000 claims description 2
- 229940045714 alkyl sulfonate alkylating agent Drugs 0.000 claims description 2
- 150000008052 alkyl sulfonates Chemical class 0.000 claims description 2
- 229920000768 polyamine Polymers 0.000 claims description 2
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- PTPDZZWUOHQSLG-UHFFFAOYSA-N 2-octyldodecyl 2,2-dimethylpropanoate Chemical compound CCCCCCCCCCC(COC(=O)C(C)(C)C)CCCCCCCC PTPDZZWUOHQSLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 21
- 229940048862 octyldodecyl neopentanoate Drugs 0.000 abstract description 21
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 4
- 239000000049 pigment Substances 0.000 abstract 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 55
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 15
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 14
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 14
- 108090001007 Interleukin-8 Proteins 0.000 description 11
- 206010040954 Skin wrinkling Diseases 0.000 description 11
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 9
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 8
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 6
- 235000001674 Agaricus brunnescens Nutrition 0.000 description 6
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 6
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 6
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 6
- 239000000047 product Substances 0.000 description 6
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 6
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 6
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 208000003351 Melanosis Diseases 0.000 description 5
- QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N Vitamin D3 Natural products C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C/C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N 0.000 description 5
- 230000032683 aging Effects 0.000 description 5
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 5
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 5
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 5
- DLAHAXOYRFRPFQ-UHFFFAOYSA-N dodecyl benzoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1 DLAHAXOYRFRPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 5
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 5
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 5
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 5
- NRTKYSGFUISGRQ-UHFFFAOYSA-N (3-heptanoyloxy-2,2-dimethylpropyl) heptanoate Chemical compound CCCCCCC(=O)OCC(C)(C)COC(=O)CCCCCC NRTKYSGFUISGRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- WTXXSZUATXIAJO-OWBHPGMISA-N (Z)-14-methylpentadec-2-enoic acid Chemical compound CC(CCCCCCCCCC\C=C/C(=O)O)C WTXXSZUATXIAJO-OWBHPGMISA-N 0.000 description 4
- XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N Melanin Chemical compound O=C1C(=O)C(C2=CNC3=C(C(C(=O)C4=C32)=O)C)=C2C4=CNC2=C1C XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 206010036229 Post inflammatory pigmentation change Diseases 0.000 description 4
- 206010040829 Skin discolouration Diseases 0.000 description 4
- 206010064127 Solar lentigo Diseases 0.000 description 4
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 4
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 4
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 4
- 206010024217 lentigo Diseases 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N resorcinol Chemical compound OC1=CC=CC(O)=C1 GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- MXOAEAUPQDYUQM-QMMMGPOBSA-N (S)-chlorphenesin Chemical compound OC[C@H](O)COC1=CC=C(Cl)C=C1 MXOAEAUPQDYUQM-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 3
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 description 3
- 206010014970 Ephelides Diseases 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- RDVFKSXIXOQIDZ-UHFFFAOYSA-N [3-hydroxy-2,2-bis(hydroxymethyl)propyl] 2,2,3,3-tetraethylhexanoate Chemical compound CCCC(CC)(CC)C(CC)(CC)C(=O)OCC(CO)(CO)CO RDVFKSXIXOQIDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000003712 anti-aging effect Effects 0.000 description 3
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 3
- 229960003993 chlorphenesin Drugs 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 3
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 description 3
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 description 3
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 description 3
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 3
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 description 3
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N hexanoic acid Chemical compound CCCCCC(O)=O FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000021388 linseed oil Nutrition 0.000 description 3
- 239000000944 linseed oil Substances 0.000 description 3
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 3
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 3
- 235000005282 vitamin D3 Nutrition 0.000 description 3
- 239000011647 vitamin D3 Substances 0.000 description 3
- QYSXJUFSXHHAJI-YRZJJWOYSA-N vitamin D3 Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-YRZJJWOYSA-N 0.000 description 3
- 229940021056 vitamin d3 Drugs 0.000 description 3
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ARXKVVRQIIOZGF-UHFFFAOYSA-N 1,2,4-butanetriol Chemical compound OCCC(O)CO ARXKVVRQIIOZGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 2
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 description 2
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 2
- 240000006240 Linum usitatissimum Species 0.000 description 2
- 235000004431 Linum usitatissimum Nutrition 0.000 description 2
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- 206010039796 Seborrhoeic keratosis Diseases 0.000 description 2
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 description 2
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 description 2
- 229930003316 Vitamin D Natural products 0.000 description 2
- DRRMRHKHTQRWMB-UHFFFAOYSA-N [3-(2-ethylhexanoyloxy)-2,2-bis(2-ethylhexanoyloxymethyl)propyl] 2-ethylhexanoate Chemical compound CCCCC(CC)C(=O)OCC(COC(=O)C(CC)CCCC)(COC(=O)C(CC)CCCC)COC(=O)C(CC)CCCC DRRMRHKHTQRWMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920006243 acrylic copolymer Polymers 0.000 description 2
- 208000009621 actinic keratosis Diseases 0.000 description 2
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 2
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000002585 base Substances 0.000 description 2
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 2
- 230000008859 change Effects 0.000 description 2
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 230000001804 emulsifying effect Effects 0.000 description 2
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 description 2
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 2
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 2
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 description 2
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 description 2
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N octanoic acid Chemical compound CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000005375 organosiloxane group Chemical group 0.000 description 2
- 229940101267 panthenol Drugs 0.000 description 2
- 235000020957 pantothenol Nutrition 0.000 description 2
- 239000011619 pantothenol Substances 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 2
- 238000007665 sagging Methods 0.000 description 2
- 210000001732 sebaceous gland Anatomy 0.000 description 2
- 201000003385 seborrheic keratosis Diseases 0.000 description 2
- 229920002545 silicone oil Polymers 0.000 description 2
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 2
- 239000000021 stimulant Substances 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LADGBHLMCUINGV-UHFFFAOYSA-N tricaprin Chemical compound CCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCC LADGBHLMCUINGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 2
- 235000019166 vitamin D Nutrition 0.000 description 2
- 239000011710 vitamin D Substances 0.000 description 2
- 150000003710 vitamin D derivatives Chemical class 0.000 description 2
- 229940046008 vitamin d Drugs 0.000 description 2
- HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N α-D-glucopyranosyl-α-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OC1C(O)C(O)C(O)C(CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZWVMLYRJXORSEP-UHFFFAOYSA-N 1,2,6-Hexanetriol Chemical compound OCCCCC(O)CO ZWVMLYRJXORSEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OSCJHTSDLYVCQC-UHFFFAOYSA-N 2-ethylhexyl 4-[[4-[4-(tert-butylcarbamoyl)anilino]-6-[4-(2-ethylhexoxycarbonyl)anilino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]benzoate Chemical compound C1=CC(C(=O)OCC(CC)CCCC)=CC=C1NC1=NC(NC=2C=CC(=CC=2)C(=O)NC(C)(C)C)=NC(NC=2C=CC(=CC=2)C(=O)OCC(CC)CCCC)=N1 OSCJHTSDLYVCQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ANZUDYZHSVGBRF-UHFFFAOYSA-N 3-ethylnonane-1,2,3-triol Chemical compound CCCCCCC(O)(CC)C(O)CO ANZUDYZHSVGBRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 1
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 1
- 241000195493 Cryptophyta Species 0.000 description 1
- 235000004866 D-panthenol Nutrition 0.000 description 1
- 239000011703 D-panthenol Substances 0.000 description 1
- 239000003109 Disodium ethylene diamine tetraacetate Substances 0.000 description 1
- 102000016942 Elastin Human genes 0.000 description 1
- 108010014258 Elastin Proteins 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical group CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000008397 Ganoderma lucidum Species 0.000 description 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical class [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 240000000599 Lentinula edodes Species 0.000 description 1
- 235000001715 Lentinula edodes Nutrition 0.000 description 1
- 206010024264 Lethargy Diseases 0.000 description 1
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N Methacrylic acid Chemical class CC(=C)C(O)=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000012641 Pigmentation disease Diseases 0.000 description 1
- 229920002385 Sodium hyaluronate Polymers 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N Trehalose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N Vitamin A Natural products OC/C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N 0.000 description 1
- 229930003270 Vitamin B Natural products 0.000 description 1
- 150000001252 acrylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N acrylic acid group Chemical group C(C=C)(=O)O NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 description 1
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 description 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 description 1
- HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N alpha,alpha-trehalose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N 0.000 description 1
- 229940099583 aluminum starch octenylsuccinate Drugs 0.000 description 1
- 125000000909 amidinium group Chemical group 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 230000003255 anti-acne Effects 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 description 1
- BQMNFPBUAQPINY-UHFFFAOYSA-N azane;2-methyl-2-(prop-2-enoylamino)propane-1-sulfonic acid Chemical compound [NH4+].[O-]S(=O)(=O)CC(C)(C)NC(=O)C=C BQMNFPBUAQPINY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- WUAIVKFIBCXSJI-UHFFFAOYSA-N butane-1,3-diol;butane-1,4-diol Chemical compound CC(O)CCO.OCCCCO WUAIVKFIBCXSJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 210000003467 cheek Anatomy 0.000 description 1
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 1
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 1
- 238000006482 condensation reaction Methods 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000032798 delamination Effects 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 229960003949 dexpanthenol Drugs 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 235000019301 disodium ethylene diamine tetraacetate Nutrition 0.000 description 1
- XGZRAKBCYZIBKP-UHFFFAOYSA-L disodium;dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Na+].[Na+] XGZRAKBCYZIBKP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- ICXADQHBWHLSCI-UHFFFAOYSA-N dubinine Natural products C1=CC=C2C(OC)=C(CC(O3)C(C)(O)COC(C)=O)C3=NC2=C1 ICXADQHBWHLSCI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002549 elastin Polymers 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 210000005175 epidermal keratinocyte Anatomy 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 210000002919 epithelial cell Anatomy 0.000 description 1
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 1
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 210000004709 eyebrow Anatomy 0.000 description 1
- 230000001815 facial effect Effects 0.000 description 1
- 150000002194 fatty esters Chemical class 0.000 description 1
- 235000004426 flaxseed Nutrition 0.000 description 1
- 238000005188 flotation Methods 0.000 description 1
- 210000001061 forehead Anatomy 0.000 description 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 1
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 description 1
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 238000009499 grossing Methods 0.000 description 1
- 210000003780 hair follicle Anatomy 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 229920001519 homopolymer Polymers 0.000 description 1
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 208000000069 hyperpigmentation Diseases 0.000 description 1
- 230000003810 hyperpigmentation Effects 0.000 description 1
- MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N imidazoline Chemical compound C1CN=CN1 MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 239000003410 keratolytic agent Substances 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- 230000000116 mitigating effect Effects 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 125000005702 oxyalkylene group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 description 1
- 238000005191 phase separation Methods 0.000 description 1
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M phosphonate Chemical compound [O-]P(=O)=O UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000019612 pigmentation Effects 0.000 description 1
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 1
- 230000000770 proinflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-O pyridinium Chemical compound C1=CC=[NH+]C=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 210000004761 scalp Anatomy 0.000 description 1
- 230000037390 scarring Effects 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 229940010747 sodium hyaluronate Drugs 0.000 description 1
- 229940045920 sodium pyrrolidone carboxylate Drugs 0.000 description 1
- YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N sodium;(2s,3s,4s,5r,6r)-6-[(2s,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2-[(2s,3s,4r,5r,6r)-6-[(2r,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2- Chemical compound [Na+].CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N 0.000 description 1
- HYRLWUFWDYFEES-UHFFFAOYSA-M sodium;2-oxopyrrolidine-1-carboxylate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)N1CCCC1=O HYRLWUFWDYFEES-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M sulfonate Chemical compound [O-]S(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 description 1
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 1
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 1
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 description 1
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 1
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 238000011269 treatment regimen Methods 0.000 description 1
- 229960002622 triacetin Drugs 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
- 125000005208 trialkylammonium group Chemical group 0.000 description 1
- ZQTYRTSKQFQYPQ-UHFFFAOYSA-N trisiloxane Chemical compound [SiH3]O[SiH2]O[SiH3] ZQTYRTSKQFQYPQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 description 1
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 description 1
- 235000019156 vitamin B Nutrition 0.000 description 1
- 239000011720 vitamin B Substances 0.000 description 1
- 229940045997 vitamin a Drugs 0.000 description 1
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 1
- 230000003313 weakening effect Effects 0.000 description 1
- 230000002087 whitening effect Effects 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/37—Esters of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/08—Anti-ageing preparations
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения признаков старения кожи, которые включают наличие борозд, морщин, утрату эластичности, неровности кожи и наличие пигментных пятен, причем композиция содержит 70 мас.% воды, от 0,1 до 0,4 мас.% 4-гексилрезорцина, от 1 до 3 мас.% октилдодециланеопентаноата, кроссполимер акрилатов/С 10-30 алкилакрилатов, менее 5 мас.% масел и менее чем 1 мас.% эмульгаторов. Изобретение обеспечивает улучшение состояния кожи. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр.
Description
ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Предлагается композиция с низким содержанием масел, включающая 4-замещенный резорцин, сложный эфир с длинной углеродной цепью и косметически приемлемый носитель для местного применения. Композиция пригодна для местного нанесения на кожу.
ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
4-замещенные резорцины при местном применении, как известно, обеспечивают осветление кожи и замедление ее старения. В силу различных причин, таких как стоимость и единообразие рецептуры, желательным является уменьшение концентрации 4-замещенных резорцинов в продуктах для местного нанесения на кожу. Однако уменьшение концентрации 4-замещенных резорцинов также может привести к уменьшению наблюдаемого благоприятного эффекта. Соответственно, авторы изобретения выявили необходимость создания рецептур с пониженной концентрацией 4-замещенных резорцинов. Неожиданно авторы изобретения обнаружили, что композиции с низким содержанием масел, включающие в себя сложный эфир с длинной углеродной цепью, могут объединяться с 4-замещенными резорцинами и обеспечивать благоприятный эффект для кожи.
ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
В одном аспекте в изобретении предлагается композиция, включающая в себя воду, от приблизительно 0,1% до приблизительно 0,4% 4-замещенного резорцина, сложный эфир, содержащий по меньшей мере 25 атомов углерода, и полимерный эмульгатор. Композиция содержит менее чем приблизительно 5% вес. масел и по существу свободна от мономерного эмульгатора. Другие особенности и преимущества настоящего изобретения будут выявлены в его подробном описании и в пунктах формулы изобретения.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Предполагается, что специалист в данной области может воспользоваться всеми возможностями изобретения с помощью приведенного в настоящем документе описания. Отдельные способы применения изобретения, приведенные далее, следует рассматривать лишь в качестве пояснений, без каких бы то ни было ограничений основного использования.
Если не указано иное, все используемые в настоящем документе технические и научные термины имеют такие же значения, как и в той области специальных знаний, к которой относится данное изобретение. Если не определено иное, процентная доля или концентрация указывается как массовая процентная доля или концентрация (% по массе). Если не определено иное, все диапазоны приводятся с включением конечных точек, например, диапазон «от 4 до 9» включает точки 4 и 9.
В настоящем документе термин «местное нанесение» означает непосредственное наложение или распределение по поверхности кожи, кожи волосистой части головы или по волосам, в частности, руками или с помощью специальных средств - салфетки, ролика или аэрозоля.
В настоящем документе термин «косметически приемлемый» означает, что ингредиенты, к которым относится термин, подходят для применения в контакте с тканями (например, кожей или волосами), не оказывая при этом токсического воздействия, не проявляя несовместимости, нестабильности, не вызывая раздражения, аллергических реакций и т.п.
Композиции, являющиеся предметом настоящего изобретения, подходят для лечения признаков старения кожи. В настоящем документе термин «признаки старения кожи» относится к наличию борозд, морщин, утрате эластичности, неровности кожи и наличию пигментных пятен. В особенно предпочтительном варианте осуществления изобретения признаком старения является наличие борозд, морщин и/или потеря эластичности.
В настоящем документе термин «лечение признаков старения» относится к уменьшению, ослаблению, предотвращению, исправлению или устранению описанных выше признаков старения кожи.
В настоящем документе термин «морщина» обозначает тонкие борозды, тонкие морщины или глубокие морщины. К примерам морщин относятся, в том числе, тонкие линии вокруг глаз (например, «гусиные лапки»), морщины на лбу и щеках, межбровные морщины и мимические морщины вокруг рта.
В настоящем документе термин «потеря эластичности» относится к утрате эластичности или структурной целостности кожи или ткани, включая, помимо прочего, обвисание, вялость и дряблость ткани. Потеря эластичности или целостности тканевой структуры может быть следствием многих факторов, включая, помимо прочих, заболевание, старение, гормональные изменения, механическую травму, отрицательное воздействие окружающей среды, либо результатом нанесения на ткань таких продуктов, как косметические средства и фармацевтические препараты.
В настоящем документе термин «неровная кожа» означает состояние кожи, связанное с диффузной или пятнистой пигментацией, которую можно классифицировать как гиперпигментацию, например, поствоспалительную гиперпигментацию.
В настоящем документе термин «пятнистость» означает состояние кожи, связанное с ее покраснением или эритемой.
Композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, подходят для лечения акне. В настоящем документе под «лечением акне» понимается смягчение, уменьшение, предотвращение, оказание благоприятного эффекта или устранение наличия или признаков заболеваний, связанных с действием гормонов и других веществ на сальные железы и волосяные фолликулы, как правило, приводящих к закупорке пор и образованию повреждений на коже.
В настоящем документе термин «косметический» относится к составу или веществу, улучшающему внешний вид, которое сохраняет, восстанавливает, придает, имитирует или повышает физическую привлекательность или создает эффект повышения привлекательности или молодости, особенно в отношении внешнего вида ткани или кожи.
В настоящем документе термин «осветление кожи» по существу относится к осветлению, отбеливанию и/или выравниванию тона кожи, цвета кожи и/или оттенка кожи, и/или уменьшению желтоватого цвета кожи, и/или осветлению или уменьшению гиперпигментированных пятен и/или дефектов, включая, без ограничений, пигментные пятна, меланиновые пятна, возрастные пятна, пятна от солнца, старческое лентиго, веснушки, простое лентиго, пигментный солнечный кератоз, себорейный кератоз, меланоз, постакне, поствоспалительную гиперпигментацию, лентигиноз, эфелиды, комбинации двух или более из них и т.п. В некоторых вариантах осуществления «осветление кожи» также относится к увеличению сияния кожи, полупрозрачности и свечения и/или получению более сияющего, светящегося, полупрозрачного или визуально высвеченного тона кожи или уменьшения желтоватого цвета кожи. В определенных предпочтительных вариантах осуществления «осветление кожи» относится к осветлению и выравниванию тона кожи, увеличению сияния кожи и/или осветлению возрастных пятен.
В настоящем документе термин «кожа, нуждающаяся в обработке осветлением» по существу относится к коже, обладающей одной или более характеристиками, выбранными из группы, состоящей из: кожи, имеющей измеренное значение классификации цвета кожи человека ITA менее 41, как определено в руководстве COLIPA: GUIDELINE FOR THE COLORIMETRIC DETERMINATION OF SKIN COLOUR TYPING AND PREDICTION OF THE MINIMAL ERYTHEMAL DOSE (MED) WITHOUT UV EXPOSURE, опубликованному в 2007 г., которое включено в настоящий документ путем ссылки и дополнительно описано ниже; потемневшая и/или желтоватая кожа, включая кожу, потемневшую под воздействием УФ-излучения; кожи с неровным тоном или кожа с одним или более гиперпигментированными пятнами и/или повреждениями, включая, без ограничений, пигментные пятна, меланиновые пятна, возрастные пятна, пятна от солнца, старческое лентиго, веснушки, простое лентиго, пигментный солнечный кератоз, себорейный кератоз, меланоз, постакне, поствоспалительную гиперпигментацию, лентигиноз, эфелиды, комбинации двух или более из них и т.п. В руководстве COLIPA цвет кожи определяют в зависимости от значения ITA следующим образом: очень светлая кожа - >55; светлая кожа - 41–55, средний цвет кожи - 28–41, темная кожа - <28. В определенных предпочтительных вариантах осуществления термин «кожа, нуждающаяся в осветлении» относится к коже со значением ITA менее 41, таким как приблизительно 40 или менее, приблизительно 35 или менее, приблизительно 30 или менее, либо более предпочтительно приблизительно 28 или менее. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления настоящее изобретение относится к композициям и способам их использования для осветления кожи с тоном, выбранным из желтоватой и/или потемневшей кожи. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления настоящее изобретение относится к композициям и способам использования для осветления кожи с дефектами, выбранными из группы, состоящей из возрастных пятен, веснушек, постакне и комбинаций двух или более из них.
4-Замещенные резорцины
Композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, содержат 4-замещенный резорцин. 4-Замещенные резорцины имеют химическую структуру резорцина, но включают в себя заместитель в положении 4. К подходящим 4-замещенным резорцинам относятся резорцины, имеющие алкильный, арильный, алкенильный или алкинильный заместители. В одном варианте осуществления 4-замещенный резорцин содержит заместитель C4–C10. В некоторых вариантах осуществления заместители в других положениях могут присутствовать или отсутствовать.
В одном варианте осуществления 4-замещенный резорцин представляет собой 4-гексилрезорцин, имеющий следующую структуру:
4-Гексилрезорцин представлен на рынке, например, компанией Sytheon, г. Линкольн Парк, штат Нью-Джерси, под торговой маркой SYNOVEA HR.
Авторы изобретения обнаружили, что соответствующие изобретению композиции для местного применения, имеющие низкое содержание 4-замещенных резорцинов, обеспечивают удивительно хорошую эффективность в плане таких благоприятных для кожи эффектов, как замедление старения, уменьшение акне и осветление кожи. В частности, композиции содержат от приблизительно 0,1% до приблизительно 0,4% вес. 4-замещенного резорцина. В некоторых вариантах осуществления композиции содержат от приблизительно 0,2% до приблизительно 0,4%, например, от приблизительно 0,3% до приблизительно 0,4% вес. 4-замещенного резорцина. Можно использовать один или более одного 4-замещенного резорцина.
Сложный эфир с длинной углеродной цепью
Композиции, соответствующие настоящему изобретению, включают в себя сложный эфир с длинной углеродной цепью, т.е. сложный эфир, содержащий по меньшей мере приблизительно 25 атомов углерода. Авторы изобретения обнаружили, что включение сложного эфира с длинной углеродной цепью в указанные композиции, как правило, значительно улучшает активность 4-замещенного резорцина. Подходящие сложные эфиры с длинной углеродной цепью, как правило, гидрофобны, и включают в себя сложные эфиры, содержащие, например, от 25 до приблизительно 100 углеродных атомов, например, имеющие от 25 до приблизительно 75 углеродных атомов, например, имеющие от 25 до приблизительно 50 углеродных атомов, например, имеющие от 25 до 37 углеродных атомов. Можно использовать один или более эфиров с длинной углеродной цепью.
В одном варианте осуществления сложный эфир с длинной углеродной цепью является разветвленным.
В другом варианте осуществления сложный эфир с длинной углеродной цепью является жидким при комнатной температуре и атмосферном давлении и может иметь температуру плавления менее 30°C, например, менее 25°C.
В другом варианте осуществления сложный эфир с длинной углеродной цепью имеет от одной до четырех сложноэфирных групп.
Сложный эфир с длинной углеродной цепью предпочтительно является неионным и свободным от гидрофильных остатков (например, анионных, катионных, цвиттерионных или неионных групп, являющихся полярными, включая сульфатные, сульфонатные, карбоксильные, фосфатные, фосфонатные, аммонийные, включая моно-, ди- и триалкиламмонийные соединения, пиридиниевые, имидазолиновые, амидиниевые, поли(этилениминиевые), аммонийалкилсульфонатные, аммонийалкилкарбоксилатные, амфоацетатные, гидроксильные и поли(этиленокси)сульфонильные), которые иначе могут придать сложному эфиру амфифильные свойства.
Дополнительно сложный эфир с длинной углеродной цепью предпочтительно состоит только из атомов водорода, углерода и кислорода и свободен от функциональных групп сложных эфиров.
Конкретные примеры подходящих сложных эфиров с длинной углеродной цепью включают в себя октилдодецилнеопентаноат, сложный эфир C25, предлагаемый к продаже под маркой ELEFAC I-205 компанией Alzo International Inc., г. Сейервил, штат Нью-Джерси, США; и пентаэритритол тетраэтилгексаноат, сложный эфир C37, предлагаемый к продаже под маркой DUB PTO также компанией Alzo International Inc., г. Сейервил, штат Нью-Джерси, США.
Количество сложного эфира с длинной углеродной цепью в композиции может составлять, например, от приблизительно 0,1% до приблизительно 5% вес. композиции. В некоторых вариантах осуществления сложный эфир с длинной углеродной цепью присутствует в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 3%, например, от приблизительно 1% до приблизительно 3% вес. композиции.
Полимерный эмульгатор
Композиции, соответствующие настоящему изобретению, включают в себя полимерный эмульгатор (т.е. содержащий одно или более определимых повторяющихся звеньев). В некоторых вариантах осуществления повторяющееся звено отличается от оксиалкилена (-CnO-), где n равно от 1 до 5. Полимерный эмульгатор подходит для эмульгирования дискретных капель масляной фазы в непрерывной водной фазе или наоборот. В частности, визуально однородная смесь получается, если смешать (слабо или интенсивно) от 0,25% до 2% вес. полимерного эмульгатора с 1% вес. минерального масла либо в чистой деионизированной воде, либо в деионизированной воде, pH которой был доведен до значения 5–10 при помощи HCl или NaOH. Под «визуальной однородностью» понимается придание смеси фазовой стабильности путем предотвращения любого очевидного расслаивания, флотации или видимого разделения фаз при комнатной температуре и давлении на протяжении по меньшей мере одной недели, а предпочтительно по меньшей мере одного месяца.
Полимерные эмульгаторы, пригодные для использования в настоящем изобретении, могут иметь средневзвешенную молекулярную массу более чем приблизительно 1000 дальтон, например, более чем приблизительно 5000 дальтон. В некоторых случаях полимерные эмульгаторы, пригодные для использования в настоящем изобретении, являются полностью поперечно-сшитыми и, следовательно, имеют неопределенную молекулярную массу.
Полимерные эмульгаторы включают в себя, например, гидрофобно модифицированные, поперечно-сшитые, анионные акриловые сополимеры, включая неупорядоченные полимеры, но также возможны другие формы, например, блочные, звездообразные, привитые и т.п.
В одном варианте осуществления гидрофобно модифицированный, поперечно-сшитый, анионный акриловый сополимер может быть синтезирован из по меньшей мере одного кислотного мономера и по меньшей мере одного гидрофобного этиленненасыщенного мономера. Примеры подходящих кислотных мономеров включают в себя те этиленненасыщенные кислотные мономеры, которые могут быть нейтрализованы щелочью. Примеры подходящих гидрофобных этиленненасыщенных мономеров включают в себя те, которые содержат гидрофобную цепь длиной по меньшей мере приблизительно 3 углеродных атома. Примером подходящего гидрофобно модифицированного акрилового полимера является кроссполимер акрилатов/C10–30 алкилакрилатов, например, PEMULEN TR-1, предлагаемый компанией Lubrizol Corporation, штат Огайо, США.
В соответствии с другими вариантами осуществления полимерный эмульгатор представляет собой водорастворимый или набухающий в воде сополимер на основе акриламидоалкилсульфоновой кислоты и циклических N-винилкарбоксамидов, например, имеющийся в продаже продукт ARISTOFLEX® AVC производства Clariant Corporation; водорастворимый или набухающий в воде сополимер на основе акриламидоалкилсульфоновой кислоты и гидрофобно модифицированной метакриловой кислоты, например, имеющийся в продаже продукт ARISTOFLEX® HMB производства Clariant Corporation; или гомополимер акриламидоалкилсульфоновой кислоты, например, имеющийся в продаже продукт Granthix APP производства Grant Industries, Inc. В соответствии с другими вариантами осуществления полимерный эмульгатор представляет собой полимер этилцеллюлозы.
Количество полимерного эмульгатора в композиции может составлять, например, от приблизительно 0,1% до приблизительно 5% вес. композиции. В некоторых вариантах осуществления количество полимерного эмульгатора составляет от приблизительно 0,25% до приблизительно 3%, например, от приблизительно 0,5% до приблизительно 1% вес. композиции. Можно использовать один или более одного полимерного эмульгатора.
Низкое содержание масел
Хотя композиции, соответствующие настоящему изобретению, включают в себя сложный эфир с длинной углеродной цепью, они, тем не менее, являются композициями с низким содержанием масел. Под «низким содержанием масел» понимается то, что количество масел в композиции не является избыточным; в частности, общее количество масел (включая сложный эфир с длинной углеродной цепью) в композиции составляет менее чем приблизительно 5% вес. композиции.
В настоящем документе под «маслами» понимаются гидрофобные соединения, включая углеводородные масла, такие как минеральные масла, вазелиновое масло, растительные масла (например, триглицериды, такие как каприловый/каприновый триглицерид) и другие смеси жирных сложных эфиров, включая, без ограничений, сложные эфиры глицерина, высоковязкие силиконовые масла, например, содержащие 6 и более последовательных алкилсилокси групп и/или силиконовые масла, имеющие вязкость 350 сантистокс и более при стандартной температуре и давлении. Углеводородные масла имеют углеродную цепь длиной по меньшей мере восемь, а в некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одиннадцать атомов углерода, таких как углерод карбонильной группы, или имеют непосредственно связанный с ними гидрофильный фрагмент (описанный выше применительно к сложному эфиру с длинной углеродной цепью). Также под определение таких масел попадают соединения, удовлетворяющие описанным выше требованиям и являющиеся твердыми при комнатной температуре (часто именуемые «восками»). К «маслам» в настоящем документе не относятся соединения, в углеродную цепь которых для достижения предела по меньшей мере восьми или по меньшей мере одиннадцати атомов углерода введены ароматические группы.
Мономерные эмульгаторы
Композиции, соответствующие настоящему изобретению, по существу не содержат мономерных эмульгаторов. Мономерные эмульгаторы представляют собой неполимерные соединения, подходящие для эмульгирования дискретных капель масляной фазы в непрерывной водной фазе или наоборот. В частности, мономерные эмульгаторы способны придать стабильность смеси 1% вес. минерального масла с фазой чистой деионизированной водой. Мономерные эмульгаторы могут иметь молекулярную массу, которая составляет менее 5000 дальтон, например, менее 1000 дальтон.
К распространенным мономерным эмульгаторам относятся амфифильные молекулы, которые могут быть анионными, неионными, катионными или амфотерными. Анионные эмульгаторы включают в себя конкретные молекулы различных химических классов, например, алкилсульфатов, алкилэфирсульфатов, алкилмоноглицеринэфирсульфатов, алкилсульфонатов, алкиларилсульфонатов, алкилсульфосукцинатов, алкилэфирсульфосукцинатов, алкилсульфосукцинаматов, алкиламидосульфосукцинатов, алкилкарбоксилатов, карбоксилатов алкиламидоэфиров, алкилсукцинатов, жирных ацилсаркозинатов, жирных ациламинокислот, жирных ацилтауратов, жирных алкилсульфоацетатов, алкилфосфатов.
Неионные эмульгаторы могут включать в себя, например, этоксилаты амидов, этоксилаты моноглицеридов, этоксилаты сложных эфиров сорбитана, алкилполигликозиды, их смеси и т.п. Некоторые другие примечательные неионные эмульгаторы включают в себя полиоксиэтилен-производные сложных эфиров полиола, причем полиоксиэтилен-производную сложного эфира полиола (1) получают из (а) жирной кислоты, содержащей от приблизительно 8 до приблизительно 22, например, от приблизительно 10 до приблизительно 14 атомов углерода, и (b) полиола, выбранного из сорбита, сорбитана, глюкозы, α-метилглюкозида, полиглюкозы, имеющей в среднем от приблизительно 1 до приблизительно 3 глюкозных остатков на молекулу; глицерина, пентаэритрита и их смесей; (2) содержит в среднем от приблизительно 10 до приблизительно 120, например, от приблизительно 20 до приблизительно 80 оксиэтиленовых блоков; и (3) содержит в среднем от приблизительно 1 до приблизительно 3 остатков жирных кислот на моль полиоксиэтилен-производной сложного эфира полиола, алкилглюкозидов или полиглюкозидов, являющихся продуктом реакции конденсации (a) длинноцепочечного спирта, содержащего от приблизительно 6 до приблизительно 22, например от приблизительно 8 до приблизительно 14 атомов углерода с (b) глюкозой или глюкозосодержащим полимером; силиконовые эмульгаторы, например, поперечно-сшитые и не сшитые сополимеры силикона с полиэтиленгликолем, полипропиленгликолем или полиглицериловыми сложными эфирами.
Амфотерные эмульгаторы могут включать в себя 1) молекулы, которые содержат как кислотные, так и щелочные центры, такие как, например, аминокислоты, содержащие и амино- (щелочные), и кислотные (например, карбоновую кислоту, кислотные) функциональные группы; или 2) цвиттерионные молекулы, обладающие одновременно положительным и отрицательным зарядами в пределах одной и той же молекулы. Заряды последних могут быть либо зависимыми, либо независимыми от рН композиции. Примеры цвиттерионных соединений включают в себя, без ограничений, алкилбетаины и амидоалкилбетаины. Данные об амфотерных поверхностно-активных веществах в настоящем документе раскрываются без противоиона. Специалистам в данной области будет очевидно, что при значениях рН для композиций настоящего изобретения амфотерные поверхностно-активные соединения будут либо электрически нейтральными за счет наличия уравновешивающих положительных и отрицательных зарядов, либо будут связаны с противоионами, например, противоионами щелочных металлов, щелочноземельных металлов или аммония, амфокарбоксилаты, такие как алкиламфоацетаты (моно- или ди-); алкилбетаины; амидоалкилбетаины; амидоалкилсультаины; амфофосфаты; фосфорилированные имидазолины, такие как фосфобетаины и пирофосфобетаины; карбоксиалкильные алкилполиамины; алкиламиндипропионаты; алкиламфоглицинаты (моно- или ди-); алкиламфопропионаты (моно- или ди-); N-алкил-β-аминопропионовые кислоты; алкилполиаминовые карбоксилаты.
Катионные эмульгаторы могут включать в себя алкильные четвертичные соли (моно-, ди- или три-), бензильные четвертичные соли, четвертичные соли сложных эфиров, этоксилированные четвертичные соли, алкиламины и т.п.
В настоящем документе под «по существу свободными от мономерного эмульгатора» понимается количество мономерного эмульгатора в композиции, являющееся недостаточным для придания композиции фазовой стабильности после удаления из композиции полимерного эмульгатора и замены его водой. В некоторых других вариантах осуществления количество мономерного эмульгатора составляет менее чем приблизительно 1% вес. композиции. В некоторых других вариантах осуществления количество мономерного эмульгатора меньше, чем количество полимерного эмульгатора в композиции. В других вариантах осуществления композиция свободна от мономерного эмульгатора.
Композиции для местного применения
Композиция также включает в себя воду. В одном варианте осуществления композиция содержит по меньшей мере приблизительно 70% вес. воды.
Композиция наносится местно на кожу и/или волосы человека. Композиция дополнительно может включать в себя другие ингредиенты, которые могут содержать от приблизительно 50% до приблизительно 99,99% вес. композиции (например, от приблизительно 80% до приблизительно 99,9% вес. композиции) таких веществ, как увлажнители, хелатирующие агенты (например, ЭДТА), регуляторы pH (например, лимонная кислота, гидроксид натрия), консерванты (например, хлорфенезин), текстурирующие добавки/кондиционеры для кожи (например, крахмальные полимеры, катионные вещества и т.п.), органосилоксаны низкой вязкости, дополнительные полезные для кожи агенты и т.п.
Подходящие увлажнители включают в себя гликоли, такие как глицерин, бутиленгликоль, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль (n= от 200 до 600), полипропиленгликоль (n= от 425 до 2025), 1,2,4-бутантриол, сложные эфиры сорбита, 1,2,6-гексантриол, мочевина и их смеси. Увлажнители могут присутствовать в композиции в количестве от приблизительно 1% до приблизительно 20%, например, от приблизительно 2% до приблизительно 12%, например, от приблизительно 3% до приблизительно 10% вес. композиции.
Подходяще органосилоксаны низкой вязкости включают в себя диметикон низкой вязкости и другие силиконы, имеющие приблизительно 5 или менее последовательных алкилсилокси групп. Примеры включают в себя жидкость DC 200, 5E-5 м2/с (50 сантистокс) и DC 2-1184 производства Dow Corning.
В одном варианте осуществления композиция дополнительно содержит агент для улучшения состояния кожи, отличный от 4-замещенного резорцина. В настоящем документе под «агентом для улучшения состояния кожи» понимается соединение (например, синтетическое соединение или соединение, выделенное из природного источника или природного экстракта), оказывающее терапевтический или косметический эффект на кожу или волосы, включая, без ограничений, средства против акне, противовоспалительные средства, внешние анальгетики, солнцезащитные средства, антиоксиданты, кератолитические средства, витамины (например, витамин D, витамин B, витамин A), замедляющие старение средства (включая агенты для увеличения плотности кожи, стимуляторы коллагена, стимуляторы эластина, осветлители кожи и т.п.). Дополнительный агент для улучшения состояния кожи, как правило, присутствует в композиции в количестве от приблизительно 0,001% до приблизительно 20% вес. композиции, например, от 0,005% до приблизительно 10%, например, от приблизительно 0,01% до приблизительно 5% вес. композиции.
Композиции, соответствующие настоящему изобретению, могут быть получены с использованием методов, хорошо известных специалисту в данной области.
Способы применения
Композиции, соответствующие настоящему изобретению, могут наноситься местно на кожу млекопитающих. В одном варианте осуществления кожа нуждается в лечении одного или более признаков старения кожи, описанных выше. В одном варианте осуществления изобретения композиции наносятся на кожу, которая нуждается в лечении борозд, морщин и/или в лечении утраты эластичности. Композиции могут наноситься на кожу, нуждающуюся в таком лечении, в соответствии с подходящим режимом лечения, например, от не более чем дважды в день до не менее чем один раз приблизительно в три дня.
В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции, соответствующие настоящему изобретению, также можно применять для лечения других состояний, связанных с кожей. Например, композиции, соответствующие настоящему изобретению, могут применяться для лечения поствоспалительной гиперпигментации, для уменьшения размера пор, для снижения секреции кожных сальных желез и для уменьшения рубцов.
Предполагается, что любой специалист в данной области может воспользоваться всеми возможностями изобретения с помощью приведенного в настоящем документе описания. Отдельные варианты осуществления, приведенные далее, следует рассматривать лишь в качестве пояснений, без каких бы то ни было ограничений основного использования. Приводимые ниже неисключительные примеры являются дополнительной иллюстрацией настоящего изобретения.
Пример I. Получение тестовых композиций
Композиция 1, соответствующая настоящему изобретению, была получена с использованием 4-гексилрезорцина, октилдодецилнеопентаноата, сложного эфира с длинной углеродной цепью и других компонентов, указанных в таблице 1 ниже.
В основной сосуд налили воду и начали перемешивание. Добавили VERSENE NA и хлорфенезин. Медленно добавили PEMULEN TR-1 и перемешивали до растворения. Далее сосуд нагрели до 70–75°C и в этот момент добавили OLIVEM 1000, после чего перемешивали до однородного состояния. Сосуд охладили до 60–65°C и в этот момент добавили ARISTOFLEX AVC, после чего перемешивали до полного растворения. Далее добавили EUXYL PE9010 и перемешивали до однородного состояния. Затем сосуд охладили. При температуре 55–60°C добавили жидкость DC 200 Fluid 5E-5 м2/с (50 сантистокс) и перемешивали 5 минут. Далее добавили DC2-1184 и перемешивали до однородного состояния. После достижения температуры ниже 40°C довели pH до значения 4,9–5,2 при помощи 20% раствора гидроксида натрия. Затем добавили современный увлажняющий комплекс Advanced Moisture Complex w, грибной экстракт NAB Mushroom, льняное масло, витамин D, пантенол и ароматизатор и перемешивали до однородного состояния. Предварительно подготовили смесь бутиленгликоля и DRY FLO PURE, которую получили путем перемешивания до состояния однородной смеси без комков. Смесь добавили в основной сосуд и хорошо перемешали. Затем добавили предварительно приготовленную смесь 4-гексилрезорцина (предварительно полученную путем добавления 4-гексилрезорцина к глицерину под вытяжкой, нагрева до 40°C и перемешивания до полного растворения) и перемешивали до однородного состояния. Затем добавили ELEFAC и гомогенизировали в гомогенизаторе Silverson в течение 3 минут при приблизительно 3000 об/мин.
| Таблица 1 Композиция 1 |
||
| Торговое наименование | Наименование по INCI | % в/в |
| Очищенная вода | Вода | 81,94 |
| PEMULEN TR-1 | Сополимер акрилатов/C10–30 алкилакрилатов | 0,08 |
| OLIVEM 1000 | Цетеарилоливат; Сорбитаноливат | 0,5 |
| ARISTOFLEX AVC | Сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония/ВП | 0,7 |
| EUXYL PE 9010 | Феноксиэтанол; Этилгексилглицерин | 0,9 |
| DC 200 Fluid 5E-5 м2/с (50 сСт) | Диметикон | 2,0 |
| DC 2-1184 | Диметикон; Трисилоксан | 4,0 |
| Комплекс Advanced Moisture Complex w | Глицерин; Вода; Натрия пирролидонкарбоксилат; Мочевина; Трегалоза; Поликватерний-51; Триацетин; Натрия гиалуронат | 1,0 |
| Грибной экстракт NAB Mushroom PF | Экстракт водорослей; Экстракт ножек гриба-трутовика Ganoderma Lucidum; Экстракт гриба Lentinus Edodes | 0,3 |
| Льняное масло Paraoil | Масло семян Linum Usitatissimum (лен обыкновенный) | 0,2 |
| Витамин D3, 1,0 мг | Холекальциферол; Каприловый/каприновый триглицерид; Токоферол | 0,04 |
| D-пантенол | Пантенол | 0,1 |
| 99% глицерин USP | Глицерин | 4,0 |
| SYNOVEA HR | 4-Гексилрезорцин | 0,38 |
| 1,3-Бутиленгликоль | Бутиленгликоль | 2,0 |
| COSVAT | Хлорфенезин | 0,25 |
| DRY FLO PURE | Октенилсукцинат алюминия крахмала | 1,0 |
| VERSENE NA | Двунатриевая ЭДТА | 0,2 |
| Elefac I-205 | Октилдодецилнеопентаноат | 0,1 |
| Ароматизатор | Ароматизатор | 0,3 |
| Гидроксид натрия | Гидроксид натрия | 0,01 |
PEMULEN TR-1 поставляет компания Lubrizol, г. Уиклифф, штат Огайо. OLIVEM TR-1 поставляет компания B&T Srl, г. Аркоре, Италия. ARISTOFLEX AVC поставляет компания Clariant Corporation, г. Шарлотт, штат Северная Каролина. EUXYL PE 9010 поставляет компания Schulke & Mayr GmbH, г. Нордерштедт, Германия. DC 200 Fluid и DC 2-1184 поставляет компания Dow Corning, г. Мидленд, штат Мичиган. Комплекс Advanced Moisture Complex w и витамин D3 поставляет компания BASF, г. Людвигсхафен, Германия. NAB Mushroom PF поставляет компания Arch Lonza, г. Базель, Швейцария. Paraoil Flaxseed Oil поставляет компания Paradigm Science, г. Бэньси, Китай. SYNOVEA HR поставляет компания Sytheon, г. Линкольн-Парк, штат Нью-Джерси. COVSAT поставляет компания Vivimed labs LTD, г. Бонтапалли Вилладж, Индия. DRY-FLO PURE поставляет компания AkzoNobel, г. Чикаго, штат Иллинойс. VERSENE NA поставляет компания Dow Chemical, г. Мидленд, штат Мичиган. ELEFAC I-205 представляет собой октилдодецилнеопентаноат, сложный эфир C25, предлагаемый к продаже компанией Alzo International Inc., г. Сейервил, штат Нью-Джерси, США.
Дополнительные композиции были получены путем изменения количества октилдодецилнеопентаноата с добавлением соответствующего количества воды или путем замены октилдодецилнеопентаноата другим сложным эфиром. Композиции приведены в таблице 2. Композиции 2–6 были приготовлены в соответствии с настоящим изобретением (обе композиции 3 и 4 содержали 3% октилдодецилнеопентаноата). Сравнительные композиции C1–C4 не содержали сложного эфира с длинной углеродной цепью.
| Таблица 2 | |
| Композиция | Эфир |
| Сравнительная композиция C1 (контроль) | Отсутствует |
| Композиция 1 | 0,1% октилдодецилнеопентаноат |
| Композиция 2 | 1% октилдодецилнеопентаноат |
| Композиция 3 | 3% октилдодецилнеопентаноат |
| Композиция 4 | 3% октилдодецилнеопентаноат |
| Композиция 5 | 10% октилдодецилнеопентаноат |
| Композиция 6 | 3% пентаэритритол тетраэтилгексаноат |
| Сравнительная композиция C2 | 3% неопентилгликольдигептаноат |
| Сравнительная композиция C3 | 3% C12–C15 алкилбензоат |
| Сравнительная композиция C4 | 3% изононилизонаноат |
Пентаэритритол тетраэтилгексаноат, сложный эфир C37 под маркой DUB PTO, предлагается в продаже компанией Alzo International Inc., г. Сейервил, штат Нью-Джерси, США. 7 Неопентилгликольдигептаноат был приобретен в виде продукта LEXFEEL, сложного эфира C7–C12, в компании Inolex Chemical Company, г. Филадельфия, штат Пенсильвания. C12–C15 алкилбензоат был приобретен в виде продукта FINSOLV TN, сложного эфира C19–C22, в компании Innospec Inc., г. Ньюарк, штат Делавэр, США. Изононилизонаноат был приобретен в виде продукта DUB ININ, сложного эфира C18, предлагаемого компанией Stearinerie Dubois Inc., г. Сирон, Франция.
Пример II. Анализ на IL-8
Анализ на IL-8 проводили для композиций, соответствующих примеру I, с целью исследования высвобождения провоспалительных медиаторов эпителиальными клетками человека, как описано ниже.
Эпидермальные эквиваленты (EPI 200 HCF), многослойный и дифференцированный эпидермис, состоящий из нормальных человеческих эпидермальных кератиноцитов, приобрели у компании MatTek (г. Ашленд, штат Массачусетс). После получения эпидермальные эквиваленты инкубировали в течение 24 часов при 37°C в стабилизирующей среде без гидрокортизона. Эквиваленты подвергали местной обработке (2 мг/см2) рецептурой по примеру 1 в течение 2 часов, после чего обрабатывали 100 нг/мл фактора некроза опухолей-α(TNFα,предлагается компанией Sigma-Aldrich, г. Сент-Луис, штат Миссури, США). Эквиваленты инкубировали 4 часа при 37°C в стабилизирующей среде, затем надосадочную жидкость анализировали на высвобождение цитокина IL-8 с использованием серийно выпускаемого комплекта приборов (Upstate Biotechnology, г. Шарлоттсвилль, штат Виргиния). Процентное снижение IL-8 для композиций рассчитывалось относительно сравнительной композиции C1 (без сложного эфира):
Процентное снижение =
[1-(Значениеобразца /Значениебазовое)]×100
где Значениеобразца - уровень IL-8 для тестируемой композиции, а Значение базовое - уровень IL-8 для сравнительной композиции C1. Результаты представлены в таблице 3.
| Таблица 3 | |||
| Композиция | Эфир | Изменение относительно сравнительного примера C1 (нормализовано к 100) | Процентное снижение IL-8 |
| Сравнительная композиция C1 | Отсутствует | 100 | ---- |
| Композиция 1 | 0,1% октилдодецил-неопентаноат | 77,65 | 22,35 |
| Композиция 2 | 1% октилдодецил-неопентаноат | 59,43 | 40,57 |
| Композиция 3 | 3% октилдодецил-неопентаноат | 57,73 | 42,27 |
| Композиция 4 | 3% октилдодецил-неопентаноат | 58,73 | 41,27 |
| Композиция 5 | 10% октилдодецил-неопентаноат | 86,54 | 13,46 |
Хотя известно, что 4-гексилрезорцин обладает замедляющим старение действием, эти результаты показывают, что композиции, содержащие 4-гексилрезорцин и также содержащие октилдодецилнеопентаноат, сложный эфир с длинной углеродной цепью, демонстрируют повышенное ингибирование IL-8 по сравнению с композициями, содержащими только 4-гексилрезорцин. Замедляющее старение действие также в целом повышается при увеличении количества октилдодецилнеопентаноата в композиции.
Пример III. Анализ на IL-8
Дополнительные анализы на IL-8 были выполнены, как описано в примере II. Композиции (описанные в таблице 2), содержащие 4-гексилрезорцин с различными сложными эфирами, где каждый из сложных эфиров присутствовал в количестве 3% вес., сравнивались с композицией 6, соответствующей настоящему изобретению и содержащей 3% вес. пентаэритритол тетраэтилгексаноата. Результаты представлены в таблице 4.
| Таблица 4 | |||
| Композиция | Эфир | Изменение относительно сравнительного примера C1 (нормализовано к 100) | Процентное снижение IL-8 |
| Сравнительный пример C1 | Отсутствует | 100 | ---- |
| Композиция 6 | 3% пентаэритритол- тетраэтилгексаноат | 47,64 | 52,36 |
| Сравнительный пример C2 | 3% неопентилгликоль-дигептаноат | 78,70 | 21,30 |
| Сравнительный пример C3 | 3% C12–C15 алкилбензоат | 89,79 | 10,21 |
| Сравнительный пример C4 | 3% изононилизонаноат | 100,95 | -0,95 |
Из вышеприведенных данных можно видеть, что сложные эфиры с длинной углеродной цепью (октилдодецилнеопентаноат и пентаэритритол тетраэтилгексаноат, имеющие 25 и 37 атомов углерода соответственно) обеспечивают существенное увеличение активности 4-гексилрезорцина в сравнении с композициями, не содержащими этих сложных эфиров. Сложные эфиры с цепочками с меньшим количеством углеродных атомов, неопентилгликольдигептаноат, C12–C15 алкилбензоат и изононилизонаноат (имеющие 7–12, 19–22 и 18 атомов углерода соответственно) обеспечивают лишь умеренное увеличение или вовсе не обеспечивают увеличения активности 4-гексилрезорцина даже при использовании в относительно высоких концентрациях.
Несмотря на то, что раскрытие настоящего изобретения сопровождается его детальным описанием, подразумевается, что упомянутое описание имело целью проиллюстрировать, но не ограничивать область применения данного изобретения, которая определяется областью применения прилагаемых пунктов формулы изобретения. Другие аспекты, преимущества и модификации указаны в пунктах формулы изобретения.
Claims (17)
1. Композиция для лечения признаков старения кожи, которые включают наличие борозд, морщин, утрату эластичности, неровности кожи и наличие пигментных пятен, содержащая
по меньшей мере 70 мас.% воды;
от 0,1 до 0,4 мас.% 4-гексилрезорцина;
от 1 до 3 мас.% октилдодециланеопентаноата; а также
кроссполимер акрилатов/С 10-30 алкилакрилатов;
где композиция содержит менее 5 мас.% масел, включая октилдодециланеопентаноат, и содержит менее чем 1 мас.% эмульгаторов, выбранных из группы, состоящей из алкилсульфатов, алкилэфирсульфатов, алкилмоноглицеринэфирсульфатов, алкилсульфонатов, алкиларилсульфонатов, алкилсульфосукцинатов, алкилэфирсульфосукцинатов, алкилсульфосукцинаматов, алкиламидосульфосукцинатов, алкилкарбоксилатов, карбоксилатов алкиламидоэфиров, алкилсукцинатов, жирных ацилсаркозинатов, жирных ациламинокислот, жирных ацилтауратов, жирных алкилсульфоацетатов, алкилфосфатов, этоксилатов амидов, этоксилатов моноглицеридов, этоксилатов сложных эфиров сорбитана, алкилполигликозидов, алкилглюкозидов, силиконовых эмульгаторов, алкилбетаинов, амидоалкилбетаинов, амидоалкилсультаинов, амфофосфатов, фосфорилированных имидазолинов, карбоксиалкилалкилполиаминов, алкилиминодипропионатов, алкиламфороглицинатов, алкиламинопропионатов, N-алкил-β-аминопропионовых кислот, алкилполиаминокарбоксилатов, алкильных четвертичных солей, бензильных четвертичных солей, четвертичных солей сложных эфиров, этоксилированных четвертичных солей, алкиламинов, полиоксиэтилен-производных сложных эфиров полиола, причем полиоксиэтилен-производные сложного эфира полиола (1) получают из (а) жирной кислоты, содержащей от 8 до 22 атомов углерода, и (b) полиола, выбранного из сорбита, сорбитана, глюкозы, α-метилглюкозида, полиглюкозы, имеющей в среднем от 1 до 3 глюкозных остатков на молекулу, глицерина, пентаэритрита и их смесей; (2) содержит в среднем от 10 до 120 оксиэтиленовых блоков, и (3) содержит в среднем от 1 до 3 остатков жирных кислот на моль полиоксиэтилен-производного сложного эфира полиола.
2. Композиция для лечения признаков старения кожи, которые включают наличие борозд, морщин, утрату эластичности, неровности кожи и наличие пигментных пятен, включающая
по меньшей мере 70 мас.% воды;
от 0,1 до 0,4 мас.% 4-гексилрезорцина;
от 1 до 3 мас.% октилдодециланеопентаноата;
кроссполимер акрилатов/С10-30 алкилакрилатов;
цетеарилоливат;
сорбитаноливат; а также
глицерин;
где композиция содержит менее 5 мас.% масел, включая октилдодециланеопентаноат.
3. Композиция по п.2, содержащая менее чем 1 мас.% эмульгаторов, выбранных из группы, состоящей из алкилсульфатов, алкилэфирсульфатов, алкилмоноглицеринэфирсульфатов, алкилсульфонатов, алкиларилсульфонатов, алкилсульфосукцинатов, алкилэфирсульфосукцинатов, алкилсульфосукцинаматов, алкиламидосульфосукцинатов, алкилкарбоксилатов, карбоксилатов алкиламидоэфиров, алкилсукцинатов, жирных ацилсаркозинатов, жирных ациламинокислот, жирных ацилтауратов, жирных алкилсульфоацетатов, алкилфосфатов, этоксилатов амидов, этоксилатов моноглицеридов, этоксилатов сложных эфиров сорбитана, алкилполигликозидов, алкилглюкозидов, силиконовых эмульгаторов, алкилбетаинов, амидоалкилбетаинов, амидоалкилсультаинов, амфофосфатов, фосфорилированных имидазолинов, карбоксиалкилалкилполиаминов,
алкилиминодипропионатов, алкиламфороглицинатов, алкиламинопропионатов, N-алкил-β-аминопропионовых кислот, алкилполиаминокарбоксилатов, алкильных четвертичных солей, бензильных четвертичных солей, четвертичных солей сложных эфиров, этоксилированных четвертичных солей и алкиламинов, полиоксиэтилен-производных сложных эфиров полиола, причем полиоксиэтилен-производные сложного эфира полиола (1) получают из (а) жирной кислоты, содержащей от 8 до 22, например, от 10 до 14 атомов углерода, и (b) полиола, выбранного из сорбита, сорбитана, глюкозы, α-метилглюкозида, полиглюкозы, имеющей в среднем от 1 до 3 глюкозных остатков на молекулу, глицерина, пентаэритрита и их смесей; (2) содержит в среднем от 10 до 120, например, от 20 до 80 оксиэтиленовых блоков; и (3) содержит в среднем от 1 до 3 остатков жирных кислот на моль полиоксиэтилен-производного сложного эфира полиола.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US13/624,998 | 2012-09-24 | ||
| US201313624998A | 2013-09-17 | 2013-09-17 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013143114A RU2013143114A (ru) | 2015-03-27 |
| RU2664694C2 true RU2664694C2 (ru) | 2018-08-21 |
Family
ID=53286547
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013143114A RU2664694C2 (ru) | 2013-09-17 | 2013-09-23 | Композиции с низким содержанием масел, включающие 4-замещенный резорцин и сложный эфир с длинной углеродной цепью |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2664694C2 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20220023193A1 (en) * | 2018-11-26 | 2022-01-27 | Colgate-Palmolive Company | Personal Care Compositions |
| US12097280B2 (en) | 2019-12-16 | 2024-09-24 | Colgate-Palmolive Company | Personal care compositions and methods for the same |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5840285A (en) * | 1991-12-11 | 1998-11-24 | Bernel Chemical Co., Inc | Dermatological compositions using a series of unusually safe esters as cosmetic emollients with unique and ideal physical properties |
| US20060269504A1 (en) * | 2003-04-15 | 2006-11-30 | James Alexander G | Use of alkyl resorcinols in the treatment of acne |
| JP2006327967A (ja) * | 2005-05-25 | 2006-12-07 | Pola Chem Ind Inc | フラボノイドを含有する皮膚外用剤 |
| US20090181926A1 (en) * | 2006-06-19 | 2009-07-16 | Hisashi Akamatsu | Skin external preparation having excellent stability |
| EP2316412A2 (en) * | 2009-10-02 | 2011-05-04 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | High-clarity aqueous concentrates of 4-hexylresorcinol |
| RU2429829C2 (ru) * | 2006-06-19 | 2011-09-27 | Курарей Ко., Лтд. | Препарат для наружного применения на кожу, содержащий тритерпеновую кислоту |
-
2013
- 2013-09-23 RU RU2013143114A patent/RU2664694C2/ru active
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5840285A (en) * | 1991-12-11 | 1998-11-24 | Bernel Chemical Co., Inc | Dermatological compositions using a series of unusually safe esters as cosmetic emollients with unique and ideal physical properties |
| US20060269504A1 (en) * | 2003-04-15 | 2006-11-30 | James Alexander G | Use of alkyl resorcinols in the treatment of acne |
| JP2006327967A (ja) * | 2005-05-25 | 2006-12-07 | Pola Chem Ind Inc | フラボノイドを含有する皮膚外用剤 |
| US20090181926A1 (en) * | 2006-06-19 | 2009-07-16 | Hisashi Akamatsu | Skin external preparation having excellent stability |
| RU2429829C2 (ru) * | 2006-06-19 | 2011-09-27 | Курарей Ко., Лтд. | Препарат для наружного применения на кожу, содержащий тритерпеновую кислоту |
| EP2316412A2 (en) * | 2009-10-02 | 2011-05-04 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | High-clarity aqueous concentrates of 4-hexylresorcinol |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20220023193A1 (en) * | 2018-11-26 | 2022-01-27 | Colgate-Palmolive Company | Personal Care Compositions |
| US12097280B2 (en) | 2019-12-16 | 2024-09-24 | Colgate-Palmolive Company | Personal care compositions and methods for the same |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2013143114A (ru) | 2015-03-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2549534T3 (es) | Utilización de un agente natural en composiciones cosméticas | |
| US10307352B2 (en) | Low oil compositions comprising a 4-substituted resorcinol and a high carbon chain ester | |
| EP3389611A1 (en) | Composition comprising at least two fatty acid esters of (poly)glycerol, and use thereof in cosmetics | |
| EP2931242B1 (en) | Oil-in-water emulsion composition | |
| WO2011122840A2 (ko) | 멜라닌 색소 생성 억제제 및 이를 함유하는 화장료 조성물 | |
| CN107714498A (zh) | 包含葫芦酸化合物的化妆品组合物 | |
| EP2208510B1 (fr) | Composition cosmétique ou dermatologique, comprenant un rétinoïde, un composé non phosphaté à base d'adénosine et un polymère semi-cristallin | |
| TW200817040A (en) | Emulsion composition with good feeling of use | |
| KR101574558B1 (ko) | 진세노사이드 Rd, Rb2와 죽여추출물을 유효성분으로 함유하는 주름개선 및 보습용 화장료 조성물 | |
| EP2655420A1 (fr) | Polymere saccharidique obtenu a partir de manihot esculenta, procede d'obtention et utilisation comme principe actif cosmetique tenseur de la peau | |
| RU2664694C2 (ru) | Композиции с низким содержанием масел, включающие 4-замещенный резорцин и сложный эфир с длинной углеродной цепью | |
| KR102058445B1 (ko) | 복숭아꽃 추출물이 함유된 나노리포좀을 이용한 화장료 조성물 | |
| JP2004352627A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP6247043B2 (ja) | 化粧料及び皮膚外用剤 | |
| KR20180130178A (ko) | 리포좀 및 이를 포함하는 화장료 조성물 | |
| US10406086B2 (en) | Moisturizer and cosmetic including the same | |
| JP2004352630A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2004352628A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| KR20240056348A (ko) | 국소 도포용 펩타이드 크림 조성물 |