RU2650642C1 - Антиоксидантное средство "куркумы экстракт густой" - Google Patents
Антиоксидантное средство "куркумы экстракт густой" Download PDFInfo
- Publication number
- RU2650642C1 RU2650642C1 RU2016145500A RU2016145500A RU2650642C1 RU 2650642 C1 RU2650642 C1 RU 2650642C1 RU 2016145500 A RU2016145500 A RU 2016145500A RU 2016145500 A RU2016145500 A RU 2016145500A RU 2650642 C1 RU2650642 C1 RU 2650642C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- extract
- thick
- turmeric
- extraction
- hydrochloric acid
- Prior art date
Links
- 239000008513 turmeric extract Substances 0.000 title description 12
- 229940052016 turmeric extract Drugs 0.000 title description 12
- 235000020240 turmeric extract Nutrition 0.000 title description 12
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 title description 4
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 22
- 235000003392 Curcuma domestica Nutrition 0.000 claims abstract description 21
- 235000003373 curcuma longa Nutrition 0.000 claims abstract description 21
- 235000013976 turmeric Nutrition 0.000 claims abstract description 21
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims abstract description 19
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims abstract description 18
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims abstract description 14
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 230000008719 thickening Effects 0.000 claims abstract description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 4
- 244000008991 Curcuma longa Species 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 32
- 244000163122 Curcuma domestica Species 0.000 description 20
- 238000000034 method Methods 0.000 description 17
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 12
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 9
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 9
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 6
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 5
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 5
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 5
- 230000003859 lipid peroxidation Effects 0.000 description 5
- ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N D-alpha-tocopherylacetate Chemical compound CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N 0.000 description 4
- 241000245063 Primula Species 0.000 description 4
- 235000016311 Primula vulgaris Nutrition 0.000 description 4
- ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N d-alpha-Tocopheryl acetate Natural products CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 229940042585 tocopherol acetate Drugs 0.000 description 4
- 244000025254 Cannabis sativa Species 0.000 description 3
- 238000011161 development Methods 0.000 description 3
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 3
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 3
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 3
- 238000004020 luminiscence type Methods 0.000 description 3
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 3
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 description 3
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 3
- JMGZEFIQIZZSBH-UHFFFAOYSA-N Bioquercetin Natural products CC1OC(OCC(O)C2OC(OC3=C(Oc4cc(O)cc(O)c4C3=O)c5ccc(O)c(O)c5)C(O)C2O)C(O)C(O)C1O JMGZEFIQIZZSBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000287828 Gallus gallus Species 0.000 description 2
- 241000234299 Zingiberaceae Species 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 2
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 2
- VFLDPWHFBUODDF-FCXRPNKRSA-N curcumin Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC(\C=C\C(=O)CC(=O)\C=C\C=2C=C(OC)C(O)=CC=2)=C1 VFLDPWHFBUODDF-FCXRPNKRSA-N 0.000 description 2
- 238000004821 distillation Methods 0.000 description 2
- 210000002969 egg yolk Anatomy 0.000 description 2
- IVTMALDHFAHOGL-UHFFFAOYSA-N eriodictyol 7-O-rutinoside Natural products OC1C(O)C(O)C(C)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC=2C=C3C(C(C(O)=C(O3)C=3C=C(O)C(O)=CC=3)=O)=C(O)C=2)O1 IVTMALDHFAHOGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 2
- 238000009434 installation Methods 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 2
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 2
- FDRQPMVGJOQVTL-UHFFFAOYSA-N quercetin rutinoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC=2C(C3=C(O)C=C(O)C=C3OC=2C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=O)O1 FDRQPMVGJOQVTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 2
- IKGXIBQEEMLURG-BKUODXTLSA-N rutin Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O[C@@H]1OC[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](OC=2C(C3=C(O)C=C(O)C=C3OC=2C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=O)O1 IKGXIBQEEMLURG-BKUODXTLSA-N 0.000 description 2
- ALABRVAAKCSLSC-UHFFFAOYSA-N rutin Natural products CC1OC(OCC2OC(O)C(O)C(O)C2O)C(O)C(O)C1OC3=C(Oc4cc(O)cc(O)c4C3=O)c5ccc(O)c(O)c5 ALABRVAAKCSLSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000005493 rutin Nutrition 0.000 description 2
- 229960004555 rutoside Drugs 0.000 description 2
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 1
- 229930153442 Curcuminoid Natural products 0.000 description 1
- OVGORFFCBUIFIA-UHFFFAOYSA-N Fenipentol Chemical compound CCCCC(O)C1=CC=CC=C1 OVGORFFCBUIFIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000009095 Hepatofalk Substances 0.000 description 1
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical class [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 244000072254 Primula veris Species 0.000 description 1
- 235000002343 Primula veris Nutrition 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000010425 asbestos Substances 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012620 biological material Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 1
- 239000000731 choleretic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001989 choleretic effect Effects 0.000 description 1
- 235000012754 curcumin Nutrition 0.000 description 1
- 229940109262 curcumin Drugs 0.000 description 1
- 239000004148 curcumin Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000007123 defense Effects 0.000 description 1
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 1
- VFLDPWHFBUODDF-UHFFFAOYSA-N diferuloylmethane Natural products C1=C(O)C(OC)=CC(C=CC(=O)CC(=O)C=CC=2C=C(OC)C(O)=CC=2)=C1 VFLDPWHFBUODDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 229960005035 fenipentol Drugs 0.000 description 1
- 235000013373 food additive Nutrition 0.000 description 1
- 239000002778 food additive Substances 0.000 description 1
- 235000013376 functional food Nutrition 0.000 description 1
- 241000411851 herbal medicine Species 0.000 description 1
- 238000010874 in vitro model Methods 0.000 description 1
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000000977 initiatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- HWYHZTIRURJOHG-UHFFFAOYSA-N luminol Chemical compound O=C1NNC(=O)C2=C1C(N)=CC=C2 HWYHZTIRURJOHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000002803 maceration Methods 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 1
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 230000003244 pro-oxidative effect Effects 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 1
- 238000004451 qualitative analysis Methods 0.000 description 1
- 238000004445 quantitative analysis Methods 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 239000003642 reactive oxygen metabolite Substances 0.000 description 1
- 230000006950 reactive oxygen species formation Effects 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 229910052895 riebeckite Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012266 salt solution Substances 0.000 description 1
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000013599 spices Nutrition 0.000 description 1
- 230000002269 spontaneous effect Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000004448 titration Methods 0.000 description 1
- 235000021122 unsaturated fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 150000004670 unsaturated fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003313 weakening effect Effects 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
- A61K36/906—Zingiberaceae (Ginger family)
- A61K36/9066—Curcuma, e.g. common turmeric, East Indian arrowroot or mango ginger
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01D—SEPARATION
- B01D11/00—Solvent extraction
- B01D11/02—Solvent extraction of solids
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему антиоксидантным действием. Средство, обладающее антиоксидантным действием, полученное из корневищ куркумы длинной путем циркуляционной экстракции 100,0 г суховоздушного сырья с влажностью не более 8%, 96% этиловым спиртом, подкисленным 0,1 М раствором хлороводородной кислоты в соотношении: 1,0 мл раствора хлороводородной кислоты на 100,0 мл экстрагента, в течение 3,0 часов, с последующим сгущением извлечения на ротационном испарителе под вакуумом до остаточной влаги в продукте не более 25%. Вышеописанное средство характеризуется повышенным содержанием биологически активных соединений. 4 ил., 3 табл., 2 пр.
Description
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к разработке и получению антиоксидантных лекарственных средств растительного происхождения.
Перспективным сырьевым источником является широко известная пряность - корневища куркумы длинной (Curcuma longa L.), растения семейства имбирные (Zingiberaceae). Пищевая ценность и широкий спектр фармакологического действия куркумы во многом обусловлены мощной антиоксидантной активностью и связаны со значительным содержанием куркуминоидов - основных полифенолов растения (не менее 2%, иногда и 5%), заслуживает внимания и эфиромасличный комплекс биологически активных соединений (1).
Анализ ассортимента различных фитосубстанций из куркумы (от собственно измельченного сырья, смеси куркуминоидов разной степени очистки до индивидуального куркумина и его производных) на российском рынке показывает доминирование продуктов функционального питания или биологически активных добавок к пище («лекарством не являются») зарубежного производства и отсутствие экстракционных препаратов, представляющих собой нативную гамму биологически активных соединений (БАС), в частности, в форме густого экстракта - наиболее технологичного и стабильного для данного растения. Официальными лекарственными средствами куркумы в Российской Федерации являются импортные желчегонные монопрепараты «Соларен» и «Фебихол», а также комбинированные препараты «Холивер», «Гепатофальк планта», «Холагогум» и комплексный сироп от кашля «Суприма-бронхо». В составе некоторых из этих препаратов заявлен густой экстракт куркумы, который по своему составу не является нативной гаммой соединений, а либо - субстанцией, полученной на основе сухого экстракта куркумы, либо представлен отдельными фракциями БАС (2).
Вариантом решения обозначенной проблематики является получение нативного комплекса куркуминоидов в форме экстракта густого.
Известен способ получения полифенольного комплекса веществ (основные - флавоноиды) из травы первоцвета весеннего (Primula veris L.) в форме густого экстракта, включающий стадию дробной мацерации с использованием 70% спирта этилового (троекратная экстракция с временем экспозиции 3 суток) и последующего отгона растворителя под вакуумом и выпаривания в сушильном шкафу при температуре 60°С до состояния густого экстракта (3).
Содержание целевой группы полифенольных БАС - суммы флавоноидов в пересчете на рутин в густом экстракте из травы первоцвета весеннего составляет от 6,68% до 7,31% (4).
Недостатками данной разработки является факт исходного обращения к указанному виду сырья, в котором содержание флавоноидов составляет 3,13%-5,48%, а предложенный способ получения не позволяет (исходя из содержания анализируемой группы в готовом продукте) исчерпывающе и избирательно извлечь целевую группу БАС, что в итоге не позволяет достичь высокой антиоксидантной активности полученного густого экстракта (табл. 1).
Данная разработка взята за прототип.
Целью изобретения является разработка технологии получения «Куркумы экстракта густого», обладающего высокой антиоксидантной активностью.
Указанная цель достигается за счет получения густого экстракта из корневищ куркумы длинной методом циркуляционной экстракции из расчета времени процесса 3,0 часа для экстрагирования 100,0 г суховоздушного сырья при его влажности не более 8% с использованием 96% спирта этилового, подкисленного 0,1 М раствором хлороводородной кислоты в соотношении: 1,0 мл раствора хлороводородной кислоты на 100,0 мл экстрагента, и последующего сгущения извлечения на ротационном испарителе под вакуумом до остаточной влаги в продукте не более 25%.
Применение циркуляционной экстракции позволяет использовать наиболее эффективный для целевых БАС (куркуминоидов) малополярный экстрагент - 96% спирт этиловый, подкисленный хлороводородной кислотой с целью придания стабильности куркуминоидам на этапе получения. В процессе последующей отгонки растворителя хлороводородная кислота полностью испаряется из готового продукта. Все это позволяет достичь выхода целевых БАС на уровне 85% от исходно содержащихся в сырье и обеспечить содержание суммы куркуминоидов в готовом продукте не менее 45%, дополнительно извлечь ценный терпеноидный комплекс растения (1), полный технологический цикл провести за 3 часа, исходя из 100,0 г исходного суховоздушного сырья.
Разработанный способ реализуется следующим образом. Для получения густого экстракта куркумы навеску измельченного суховоздушного сырья (влажность не более 8%) упаковывают в патрон из фильтровальной бумаги или в специальную гильзу, помещают в цилиндрическую часть аппарата Сокслета и после герметичного соединения колбы для экстрагента (приемная колба) с экстрактором наливают растворитель - 96% спирт этиловый, подкисленный 0,1 М раствором кислоты хлороводородной в соотношении: 1,0 мл раствора кислоты на 100,0 мл экстрагента, до тех пор, пока экстрагент не начнет стекать по сифонной трубке в приемную колбу. Когда растворитель стечет полностью, его добавляют еще раз в половинном объеме от уже налитого в экстрактор, затем герметично присоединяют обратный холодильник с водяным охлаждением, приемную колбу с экстрагентом устанавливают на нагревательный прибор и начинают нагревать.
По достижении кипения пары растворителя через пароотводную трубку поступают в экстрактор и далее в холодильник, там конденсируются и стекают в цилиндрическую часть аппарата Сокслета, где процесс экстракции сырья протекает в циркуляционном режиме до полного обесцвечивания извлечения в экстракторе (куркуминоиды имеют яркий желто-оранжевый цвет), что по времени занимает 2,5-3,0 часа. После последнего слива установку разбирают, полученное извлечение остужают при комнатной температуре и отстаивают 24 часа в прохладном месте. Затем извлечение фильтруют и упаривают при температуре, не превышавшей 60°С, в роторном испарителе до консистенции густого экстракта (допустимо завершение упаривания в выпарительных чашках) до остаточной влажности не более 25%. Проверяют параметры качества готового продукта: содержание суммы куркуминоидов - не менее 45%, содержание влаги - не более 25% и другие фармакопейные параметры качества, нормируемые для густых экстрактов. Упаковку и хранение готового продукта проводят по общепринятым требованиям (срок годности - 2 года).
Заявляемый способ иллюстрируется следующими примерами
Пример 1. Для получения густого экстракта куркумы было взято 100,0 г суховоздушных цельных корневищ куркумы длинной (влажность 5,6%), сырье было измельчено до размера частиц, проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 3,0 мм. Подготовленное таким образом сырье упаковали в патрон из фильтровальной бумаги и поместили его в цилиндрическую часть аппарата Сокслета с емкостью цилиндрической части на 200,0 мл (до верхнего перегиба сифонной трубки), герметично соединили приемную колбу (с магнитной мешалкой) с экстрактором, налили растворитель - 96% спирт этиловый, подкисленный 0,1 М раствором кислоты хлороводородной в соотношении: 1,0 мл раствора кислоты на 100 мл экстрагента, до тех пор, пока экстрагент не начал стекать по сифонной трубке в приемную колбу, что соответствовало 100,0 мл экстрагента. После полного стекания растворителя еще раз его добавили в экстрактор в объеме 50,0 мл, затем герметично присоединили обратный холодильник, охлаждаемый водой, приемную колбу с экстрагентом установили на плитку с асбестовой сеткой и начали нагревать.
Растворитель в колбе нагрели до умеренного кипения. При этом пары растворителя через пароотводную трубку поступали в экстрактор и далее в холодильник, там конденсировались и стекали в цилиндрическую часть аппарата Сокслета, где процесс экстракции сырья протекал в циркуляционном режиме 3 часа до полного обесцвечивания извлечения в экстракторе, что составило 15 циклов (сливов). После последнего слива, установку разобрали, полученное извлечение охладили при комнатной температуре и отстаивали еще 24 часа в прохладном месте (в холодильнике при температуре 8-10°С). Затем извлечение профильтровали через двойной бумажный фильтр и упарили при температуре около 55°С в роторном испарителе до консистенции густого экстракта; выход готового продукта составил 8,7 г с содержанием влаги 20%.
С использованием известных методик качественного и количественного анализа куркуминоидов в сырье (1) установлено содержание суммы куркуминоидов в готовом продукте: оно составило 47,2% в пересчете на сухое вещество; установлено соответствие и другим фармакопейным параметрам качества для густых экстрактов. Полученный экстракт - вязкий, коричнево-оранжевого цвета, имеет пряный, ароматный запах, специфический для куркумы, и горьковатый вкус.
Пример 2. Для получения густого экстракта куркумы было взято 100,0 г суховоздушных порошкованных корневищ куркумы длинной с размером частиц, проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 1,0 мм (влажность 6,2%).
Экстракт получали в соответствии с примером 1. Выход готового продукта составил 9,1 г с содержанием влаги 21% и содержанием суммы куркуминоидов 47,5% в пересчете на сухое вещество. Органолептические свойства и другие параметры качества аналогичны таковым для экстракта из цельного сырья.
Данные примеры доказывают равную возможность использования как цельного, так и порошкованного суховоздушного сырья куркумы длинной для получения густого экстракта заявляемым способом, а также принципиальные преимущества перед прототипом по содержанию действующих веществ в готовом продукте: суммы куркуминоидов не менее 45% - в густом экстракте куркумы, тогда как в густом экстракте из травы первоцвета весеннего содержание суммы флавоноидов в пересчете на рутин составляет от 6,68% до 7,31%.
Преимущества предложенного подхода были подтверждены результатами исследования антиоксидантной активности средства «Куркумы экстракт густой».
Изучение влияния экстракта куркумы густого на процессы свободнорадикального окисления проводили в модельных системах (МС) in vitro с использованием экспресс-метода определения антиоксидантной активности, основанного на регистрации хемилюминесценции (ХЛ) - свечения, возникающего при взаимодействии свободных радикалов. Так же как и в случае прототипа изобретения (табл. 1) были использованы две МС: генерирующая активные формы кислорода (АФК) и моделирующая перекисное окисление липидов (ПОЛ). Исследования реализованы следующим образом.
Методика 1. В качестве МС, где генерировались АФК, использовали 20 мл фосфатного буфера (20 мМ KH2PO4, 105 мМ KCl) с добавлением раствора люминола (10-5 М) и цитрата натрия (50 мМ). Величину рН полученного раствора доводили до 7,45 ед. титрованием насыщенным раствором едкого калия. Для инициирования реакций, сопровождающихся образованием АФК, вводили 1 мл 50 мМ раствора солей Fe2+. Конечная концентрация ионов Fe2+ в среде инкубации составила 2,5 мМ. Регистрация свечения продолжалась в течение 5 минут при постоянном перемешивании.
ХЛ регистрировали на установке ХЛМ-003 (Россия). ХЛ МС характеризовалась спонтанным свечением, быстрой вспышкой и развивающейся затем медленной вспышкой. Основными наиболее информативными характеристиками ХЛ служили светосумма свечения, определяющаяся по интенсивности излучения, и амплитуда максимального свечения (5).
Данные о влиянии экстракта куркумы густого в сравнительном аспекте с препаратом сравнения (масляный раствор альфа-токоферола ацетата) на ХЛ в МС, генерирующей АФК, представлены соответственно на фиг. 1 и 2, а также в табл. 2. Препарат сравнения незначительно удлинял латентый период и уменьшал величину светосуммы ХЛ (фиг. 1). Исследуемый экстракт значительно удлиняет латентный период и почти в 6 раз уменьшает величину светосуммы ХЛ (фиг. 2). Полученные данные показывают принципиальные преимущества экстракта куркумы густого перед препаратом сравнения, а также доказывают существенно более сильное угнетающее влияние на светосумму свечения в МС, генерирующей АФК, по сравнению с прототипом, причем в меньших дозировках (табл. 1).
Методика 2. МС, в которой протекают реакции ПОЛ, основана на высокой окисляемости липидов куриного желтка, сходных по составу с липидами крови. Липиды получают путем гомогенизирования куриного желтка в фосфатном буфере в соотношении 1:5 и последующим разбавлением в 20 раз, отбирали 20 мл. Добавление в систему 1 мл 50 мМ раствора Fe2+ ведет к инициированию окисления ненасыщенных жирных кислот, что сопровождается ХЛ. По интенсивности свечения судят о процессах ПОЛ (5).
В сериях экспериментов с обеими МС в 20 мл смесей для определения АФК и ПОЛ добавляли по 0,1 мл и 0,01 мл исследуемых веществ - образцы густых экстрактов куркумы, полученных тремя ранее приведенными способами, и препарат сравнения - альфа-токоферола ацетат. В качестве контроля служили МС без добавления исследуемых препаратов (в тех же объемах добавляли физиологический раствор).
Данные о влиянии экстракта куркумы густого в сравнительном аспекте с препаратом сравнения (масляный раствор альфа-токоферола ацетата) на ХЛ в МС, представлены соответственно на фиг. 3 и 4, а также в табл. 3. В отличие от препарата сравнения (который проявляет себя как прооксидант в данной МС), внесение в МС желточных липопротеидов экстракта куркумы густого даже в наименьшей концентрации сопровождалось значительным уменьшением амплитуды быстрой и медленной вспышек, увеличением длительности латентного периода, снижением значения максимальной светимости (фиг. 4).
Уровень свечения МС при добавлении экстракта куркумы густого в объеме даже 0,01 мл подавлялся практически до нуля, следовательно, полученный экстракт может рассматриваться как активный антиоксидант перекисного окисления липидов.
В обеих МС исследуемые густые экстракты куркумы действовали в одинаковом направлении: снижали процессы образования свободных радикалов, и в уровне своего воздействия превосходили как препарат сравнения (альфа-токоферола ацетат), так и густой экстракт первоцвета весеннего, взятый за прототип изобретения (табл. 1. 2, 3).
В результате проведенных исследований методом регистрации ХЛ была выявлена способность «Куркумы экстракта густого» активно подавлять генерацию АФК и ПОЛ в модельных системах, что характеризует высокий уровень антиоксидантной активности и показывает перспективность дальнейших исследований разработанного средства растительного происхождения в качестве самостоятельного лекарственного препарата или в составе других лекарственных форм для профилактики и лечения широкого спектра заболеваний, связанных с ослаблением или нарушением антиоксидантной системы защиты организма.
Таким образом, заявленное антиоксидантное средство «Куркумы экстракт густой» по сравнению с прототипом обладает следующими преимуществами:
1. Использование в качестве исходного сырья корневищ куркумы длинной, в которых содержатся значительные количества БАС с высокой антиоксидантной активностью - куркуминоидов от 2% до 5% (в прототипе - это флавоноиды с сопоставимым содержанием, но более низкой антиоксидантной активностью).
2. Использование метода циркуляционной экстракции и в качестве экстрагента 96% спирта этилового, подкисленного 0,1 М раствором кислоты хлороводородной, для получения густого экстракта куркумы обеспечивает извлечение нативного комплекса БАС (на уровне 85% от исходно содержащихся в сырье, в прототипе - не выше 50%).
3. Значительное сокращение стадии экстракции сырья: 3 часа в предложенном способе и 9 суток в прототипе.
4. Содержание в готовом продукте основных действующих БАС (суммы куркуминоидов) не менее 45% - более высокое по сравнению с прототипом (примерно в 6 раз).
5. Высокая активность разработанного средства в подавлении генерации активных форм кислорода и перекисного окисления липидов в модельных системах: в 6 раз и в 17 раз сильнее, чем в прототипе соответственно.
ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ
1. Ibraheem R., Al-Wabli R.I. Synthesis of Curcumin Analogues Biconjugates as Potential Antitumor Agents in Isolated Human Cells // B. Pharm. Sci. - 1426 A.H. - 2006 A.D. - 150 p.
2. Gupta S.C, Patchva S., Bharat B. Therapeutic Roles of Curcumin: Lessons Learned from Clinical Trials // AAPS J. - 2013. - No 15(1). - P. 195-218.
3. Патент РФ №2342942 на изобретение «Средство растительного происхождения, обладающее антиоксидантной активностью»; Заявка №2007144096/15 от 16.11.2007 г.; Бюл. №1 от 10.01.09 г.
4. Латыпова Г.М. Экспериментально-теоретическое обоснование рационального использования растений рода Primula L. и рода Humulus L. // автореферат диссертации на соискание ученой степени доктора фармацевтических наук / Самарский государственный медицинский университет. Самара, 2015.
5. Фархутдинов P.P., Тевдорадзе С.И. Методики исследования хемилюминесценции биологического материала на хемилюминометре ХЛ-003 // Методы оценки антиоксидантной активности биологически активных веществ лечебного и профилактического назначения: Сборник докладов. Под ред. проф. Е.Б. Бурлаковой. - М.: Изд-во РУДН, 2005. - С. 147-154.
Claims (1)
- Средство, обладающее антиоксидантным действием, полученное из корневищ куркумы длинной путем циркуляционной экстракции 100,0 г суховоздушного сырья с влажностью не более 8%, 96% этиловым спиртом, подкисленным 0,1 М раствором хлороводородной кислоты в соотношении: 1,0 мл раствора хлороводородной кислоты на 100,0 мл экстрагента, в течение 3,0 часов, с последующим сгущением извлечения на ротационном испарителе под вакуумом до остаточной влаги в продукте не более 25%.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2016145500A RU2650642C1 (ru) | 2016-11-21 | 2016-11-21 | Антиоксидантное средство "куркумы экстракт густой" |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2016145500A RU2650642C1 (ru) | 2016-11-21 | 2016-11-21 | Антиоксидантное средство "куркумы экстракт густой" |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2650642C1 true RU2650642C1 (ru) | 2018-04-16 |
Family
ID=61976462
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016145500A RU2650642C1 (ru) | 2016-11-21 | 2016-11-21 | Антиоксидантное средство "куркумы экстракт густой" |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2650642C1 (ru) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011246375A (ja) * | 2010-05-26 | 2011-12-08 | Noevir Co Ltd | 美白剤、抗酸化剤、皮膚外用剤、及び機能性経口組成物 |
| US20160151440A1 (en) * | 2013-08-19 | 2016-06-02 | Aurea Biolabs Private Limited | A Novel Composition of Curcumin with Enhanced Bioavailability |
| US20160206549A1 (en) * | 2011-07-25 | 2016-07-21 | Us Cosmeceutechs, Llc | Botanical antioxidant compositions |
-
2016
- 2016-11-21 RU RU2016145500A patent/RU2650642C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011246375A (ja) * | 2010-05-26 | 2011-12-08 | Noevir Co Ltd | 美白剤、抗酸化剤、皮膚外用剤、及び機能性経口組成物 |
| US20160206549A1 (en) * | 2011-07-25 | 2016-07-21 | Us Cosmeceutechs, Llc | Botanical antioxidant compositions |
| US20160151440A1 (en) * | 2013-08-19 | 2016-06-02 | Aurea Biolabs Private Limited | A Novel Composition of Curcumin with Enhanced Bioavailability |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| ЛАТЫПОВА Г.М. Экспериментально-теоретическое обоснование рационального использования растений рода Primula L. и рода Humulus L. // Авто дисс. на соискание уч. степени доктора фармац. наук, Самарский гос. Мед. Университет, Самара, 2015. * |
| ЛАТЫПОВА Г.М. Экспериментально-теоретическое обоснование рационального использования растений рода Primula L. и рода Humulus L. // Автореферат дисс. на соискание уч. степени доктора фармац. наук, Самарский гос. Мед. Университет, Самара, 2015. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Peanparkdee et al. | Bioactive compounds from by-products of rice cultivation and rice processing: Extraction and application in the food and pharmaceutical industries | |
| Zhu et al. | Eucommia ulmoides Oliver: a potential feedstock for bioactive products | |
| Uttra et al. | Ribes orientale: A novel therapeutic approach targeting rheumatoid arthritis with reference to pro-inflammatory cytokines, inflammatory enzymes and anti-inflammatory cytokines | |
| Tristantini et al. | Quercetin concentration and total flavonoid content of anti-atherosclerotic herbs using aluminum chloride colorimetric assay | |
| Wei et al. | Kinetic studies for ultrasound-assisted supercritical carbon dioxide extraction of triterpenic acids from healthy tea ingredient Hedyotis diffusa and Hedyotis corymbosa | |
| Kuraoka-Oliveira et al. | Anti-inflammatory and anti-arthritic activity in extract from the leaves of Eriobotrya japonica | |
| Tedeschi et al. | Therapeutic potential of allicin and aged garlic extract in Alzheimer’s disease | |
| BRPI0818178A2 (pt) | Composição para tratar hepatite contendo um extrato de flores de cordia lutea, folhas de annona muricata, e raízes de curcuma longa | |
| Ahani et al. | Therapeutic potential of Seabuckthorn (Hippophae rhamnoides L.) in medical sciences | |
| Yao et al. | Hypolipidaemic and antioxidant capacities of polysaccharides obtained from Laminaria japonica by different extraction media in diet‐induced mouse model | |
| Ning et al. | Inhibitory effects of Gynura procumbens ethanolic extract on nitric oxide production and inducible nitric oxide synthase (iNOS) protein expression in macrophages | |
| Ahmad et al. | Phaleria macrocarpa (Scheff.) Boerl.: An updated review of pharmacological effects, toxicity studies, and separation techniques | |
| Mukherjee et al. | Curcuminoids: the novel molecules of nature | |
| CN107530391A (zh) | 用于骨关节炎的协同组合物 | |
| Russo et al. | A new ginger extract characterization: Immunomodulatory, antioxidant effects and differential gene expression | |
| RU2650642C1 (ru) | Антиоксидантное средство "куркумы экстракт густой" | |
| Al-Majali et al. | Immunomodulatory effect of Moringa peregrina leaves, ex vivo and in vivo study | |
| KR20090087619A (ko) | 두메부추 추출물의 제조 방법 및 이를 함유하는 조성물 | |
| KR100733984B1 (ko) | 한약재와 곤약을 이용한 비만 또는 고지혈증의 치료 및 예방용 약제학적 조성물 | |
| Adane et al. | The developmental toxicity of Thymus schimperi essential oil in rat embryos and fetuses | |
| Permatasari et al. | Cytotoxic effects and apoptosis of solo black garlic (Allium sativum L.) extract on T47D breast cancer cell line | |
| RU2695328C1 (ru) | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СУБСТАНЦИЙ ИЗ ЗМЕЕГОЛОВНИКА МОЛДАВСКОГО (Dracocephalum moldavica L.) | |
| RU2135201C1 (ru) | Способ получения настойки тополя для лечения гнойно-воспалительных заболеваний мягких тканей | |
| RU2636818C2 (ru) | Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным действием | |
| Lee et al. | Hibiscus syriacus L. Extract by ultrasonic assistance displays anti-inflammatory and pro-apoptotic activity in LPS-stimulated Raw 264.7 cells |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20191122 |