RU2553600C2 - Pharmaceutical composition for treating skin diseases - Google Patents
Pharmaceutical composition for treating skin diseases Download PDFInfo
- Publication number
- RU2553600C2 RU2553600C2 RU2013122539/15A RU2013122539A RU2553600C2 RU 2553600 C2 RU2553600 C2 RU 2553600C2 RU 2013122539/15 A RU2013122539/15 A RU 2013122539/15A RU 2013122539 A RU2013122539 A RU 2013122539A RU 2553600 C2 RU2553600 C2 RU 2553600C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- skin
- treatment
- skin diseases
- pharmaceutical composition
- Prior art date
Links
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, конкретно, касается композиции в форме мази для наружного применения, и пигодно для лечения воспалительных заболеваний кожи, чувствительных к терапии топическими глюкокортикостероидами, такими как атопический дерматит, нейродермит, детская экзема; истинная экзема; микробная экзема; профессиональная экзема; дисгидротическая экзема; простой контактный дерматит; аллергический (контактный) дерматит.The invention relates to medicine and pharmaceuticals, in particular, to a composition in the form of an ointment for external use, and pigmented for the treatment of inflammatory skin diseases that are sensitive to therapy with topical glucocorticosteroids, such as atopic dermatitis, neurodermatitis, childhood eczema; true eczema; microbial eczema; occupational eczema; dyshidrotic eczema; simple contact dermatitis; allergic (contact) dermatitis.
Проблема атонического дерматита (АД) и экземы приобретает в настоящее время особую научно-практическую и социальную значимость из-за широкого распространения и увеличения числа больных этими дерматозами. Лечение больных аллергодерматозами, особенно тяжелых, торпидных форм, трудно представить без применения наружных лекарственных средств, в состав которых входят кортикостероидные гормоны [К.Н. Суворова, А.А. Антоньев, С.И. Довжанский, М.Ф. Писаренко. Атопический дерматит. Саратов: Издательство Саратовского университета 1989; 168].The problem of atonic dermatitis (AD) and eczema is currently gaining special scientific, practical and social significance due to the widespread and increasing number of patients with these dermatoses. The treatment of patients with allergic dermatoses, especially severe, torpid forms, is difficult to imagine without the use of external drugs, which include corticosteroid hormones [K.N. Suvorova A.A. Anthonyev, S.I. Dovzhansky, M.F. Pisarenko. Atopic dermatitis. Saratov: Publishing House of the Saratov University 1989; 168].
Основой атонического дерматита является аллергическое воспаление кожи. В его возникновении и поддерживании играет роль множество факторов как аллергенного, так и неаллергенного свойства. К ним относятся сухость кожи, ее повышенная чувствительность к раздражителям, иммунологические нарушения, аллергическая реакция немедленного и замедленного типа, инфекция и т.д. Несмотря на разнообразную этиологию и клинические симптомы, микроскопическая картина воспаления кожи при атопическом дерматите практически не зависит от сочетания этих «причинных» факторов. Таким образом, применение противовоспалительных средств наружного действия является основным методом лечения дерматитов, независимо от активности его клинических проявлений и причин возникновения [В.М. Грецкий, А.В. Константинов, И.Д. Маслова. Гормоны в наружной терапии дерматозов. М. 1981].The basis of atopic dermatitis is allergic skin inflammation. Many factors, both allergenic and non-allergenic, play a role in its occurrence and maintenance. These include dry skin, its increased sensitivity to irritants, immunological disorders, an allergic reaction of an immediate and delayed type, infection, etc. Despite the diverse etiology and clinical symptoms, the microscopic picture of skin inflammation in atopic dermatitis is practically independent of the combination of these “causal” factors. Thus, the use of anti-inflammatory drugs of external action is the main method of treating dermatitis, regardless of the activity of its clinical manifestations and the causes [V.M. Gretsky, A.V. Konstantinov, I.D. Maslova. Hormones in the external treatment of dermatoses. M. 1981].
Кортикостероидные препараты в виде мазей стали применяться в середине XX века и заняли достойное место в терапии зудящих дерматозов. Со временем фармакологи для достижения более высокой эффективности наружных средств изменяли структуру кортикостероидных препаратов. Так, включение в основное соединение (гидрокортизон) остатка масляной кислоты вызвало образование бутирата гидрокортизона с более выраженными противовоспалительными свойствами. Модификация структуры молекул стероидов путем введения галогенов (фтора) еще более значимо повысило противовоспалительную активность препаратов. Вместе с тем известно, что фторированные кортикостероидные мази чаще других препаратов обусловливают такие побочные эффекты, как атрофия кожи, телеангиэктазии, стероидные угри, периоральный дерматит, гипертрихоз и другие.Corticosteroid preparations in the form of ointments began to be used in the middle of the 20th century and took a worthy place in the treatment of pruritic dermatoses. Over time, pharmacologists have changed the structure of corticosteroid drugs to achieve higher efficacy of external drugs. Thus, the inclusion of a residue of butyric acid in the main compound (hydrocortisone) caused the formation of hydrocortisone butyrate with more pronounced anti-inflammatory properties. Modification of the structure of steroid molecules by introducing halogens (fluorine) has even more significantly increased the anti-inflammatory activity of drugs. However, it is known that fluorinated corticosteroid ointments are more likely than other drugs to cause side effects such as skin atrophy, telangiectasia, steroid acne, perioral dermatitis, hypertrichosis and others.
Эффективность применения глюкокортикостероидов наружного применения при атопическом дерматите доказана многолетней практикой и многочисленными контролируемыми исследованиями. Важным моментом в развитии возможностей наружной терапии атопического дерматита у детей стало появление в России в конце 90-х годов кортикостероидного препарата наружного применения, разрешенного у детей с 6-месячного возраста - метилпреднизолона ацепоната (Адвантан). Появление этого препарата ознаменовало начало преодоления стойкой кортикостероидофобии среди педиатров. Все кортикостероиды, каждый из которых имеет свои особенности и возможности, стали применяться шире и активнее. Однако возможности выбора формы препарата были ограничены, так как только Элоком имел три формы выпуска (лосьон, крем, мазь), применяемые в зависимости от активности и стадии аллергического воспаления кожи. Однако Элоком можно использовать только с двухлетнего возраста, а необходим выбор лекарственной формы наружного глюкокортикостероида для терапии детей с 6-месячного возраста.The effectiveness of the use of glucocorticosteroids for external use in atopic dermatitis has been proven by many years of practice and numerous controlled studies. An important moment in the development of the possibilities of external therapy for atopic dermatitis in children was the appearance in Russia in the late 90s of an external corticosteroid drug that was approved for children from 6 months of age - methylprednisolone aceponate (Advantan). The appearance of this drug marked the beginning of overcoming persistent corticosteroidophobia among pediatricians. All corticosteroids, each of which has its own characteristics and capabilities, began to be used more widely and more actively. However, the choice of form of the drug was limited, since only Elokom had three forms of release (lotion, cream, ointment), used depending on the activity and stage of allergic skin inflammation. However, Elok can be used only from the age of two, and the choice of the dosage form of the external glucocorticosteroid for the treatment of children from 6 months of age is necessary.
Традиционные наружные средства, предназначенные для лечения детей с дерматитом в острой стадии, не потеряли своего значения и в настоящее время. К ним относятся жидкие формы наружных антисептиков и препаратов комбинированного действия (жидкость Кастеллани, Фукорцин, препараты, содержащие салициловую кислоту и другие). Эти средства используют исключительно в острый период в качестве обеззараживающих и дезинфицирующих средств, в особенности при вторичном инфицировании и мокнутии очагов поражения [О.В. Зайцева. Наружная терапия атопического дерматита: взгляд на проблему с позиции педиатра. http://www.lvrach.ru/2005/03/4532280].Traditional external funds intended for the treatment of children with acute dermatitis have not lost their significance at the present time. These include liquid forms of external antiseptics and drugs of combined action (Castellani liquid, Fucortsin, preparations containing salicylic acid and others). These funds are used exclusively in the acute period as disinfectants and disinfectants, especially for secondary infection and weeping of lesions [O.V. Zaitseva. External treatment of atopic dermatitis: a look at the problem from the perspective of a pediatrician. http://www.lvrach.ru/2005/03/4532280].
Одним из важных параметров, характеризующих состояние кожного барьера, является содержание жидкости в роговом слое. В отличие от тканей внутренних органов, содержащих 70-80% воды, в роговом слое содержание воды незначительно и составляет 10-30% в зависимости от влажности окружающей среды. При этом вода в роговом слое распределена неравномерно: ее концентрация с глубиной увеличивается, 10% жидкости связаны с липидами, 20% имеют физико-химическую связь с кератинами. Содержание жидкости обеспечивает пластичность и растяжимость роговому слою, и они находятся в прямо пропорциональной зависимости. В норме роговой слой удерживает количество воды, достаточное для поддержания своих функций, даже при относительно низкой влажности окружающего воздуха и высоком коэффициенте испарения. При повреждении рогового слоя происходит чрезмерная трансэпидермальная потеря воды (ТЭПВ) и уменьшается концентрация естественного увлажняющего фактора кожи. Любое нарушение связывания жидкости в роговом слое, обусловленное действием экзогенных токсинов или эндогенных факторов, приводит к развитию патологического процесса. Кожа становится менее пластичной, морщинистой и дряблой.One of the important parameters characterizing the state of the skin barrier is the fluid content in the stratum corneum. Unlike tissues of internal organs containing 70-80% of water, the water content in the stratum corneum is insignificant and amounts to 10-30% depending on the humidity of the environment. At the same time, water in the stratum corneum is unevenly distributed: its concentration increases with depth, 10% of the fluid is associated with lipids, 20% have a physicochemical bond with keratins. The liquid content provides plasticity and extensibility of the stratum corneum, and they are in direct proportion. Normally, the stratum corneum holds an amount of water sufficient to maintain its functions, even with relatively low humidity and high evaporation rates. When the stratum corneum is damaged, excessive transepidermal water loss (TEPV) occurs and the concentration of the skin's natural moisturizing factor decreases. Any violation of fluid binding in the stratum corneum due to the action of exogenous toxins or endogenous factors leads to the development of a pathological process. The skin becomes less plastic, wrinkled and flabby.
Наличие различных основ для глюкокортикостероидов существенно расширяет возможности их применения, позволяя проводить дифференцированную терапию, в зависимости от области поражения кожи, обширности, тяжести и стадии воспалительного процесса. Правильный выбор различных лекарственных форм препарата, кроме того, повышает безопасность и эффективность наружной глюкокортикостероидной терапии, что важно, в первую очередь, в педиатрической практике. Так, например, кремы обычно хорошо переносятся. Благодаря своему составу крем не проникает глубоко в кожу, удерживаясь в верхнем слое эпидермиса, что позволяет применять его при острых воспалительных процессах. Гели и лосьоны, которые часто содержат спирт или водную основу, хорошо переносятся пациентами, однако они обладают подсушивающим эффектом, что нежелательно при наличии высокой сухости кожи. Безжировая основа лосьона способствует его легкому распределению по поверхности кожи без склеивания и высушивания волос. Лосьон не оставляет видимых следов на коже и действует охлаждающе. Это делает данную лекарственную форму удобной для лечения дерматитов с локализацией на волосистой части головы. В то же время препараты глюкокортикостероидов в виде мази обладают более мощной противовоспалительной активностью, чем их аналоги в виде крема той же концентрации [Атонический дерматит. Новые подходы к профилактике и наружной терапии (Ю.В. Сергеев - ред.) М.: Медицина для всех, 2003].The presence of various bases for glucocorticosteroids significantly expands the possibilities of their use, allowing differentiated therapy, depending on the area of skin lesion, the vastness, severity and stage of the inflammatory process. The correct choice of various dosage forms of the drug, in addition, increases the safety and effectiveness of external glucocorticosteroid therapy, which is important, first of all, in pediatric practice. So, for example, creams are usually well tolerated. Due to its composition, the cream does not penetrate deep into the skin, remaining in the upper layer of the epidermis, which allows it to be used in acute inflammatory processes. Gels and lotions, which often contain alcohol or a water base, are well tolerated by patients, but they have a drying effect, which is undesirable in the presence of high dry skin. The fat-free base of the lotion contributes to its easy distribution on the surface of the skin without gluing and drying hair. The lotion leaves no visible marks on the skin and acts coolingly. This makes this dosage form convenient for the treatment of dermatitis with localization on the scalp. At the same time, glucocorticosteroid preparations in the form of ointments have more powerful anti-inflammatory activity than their counterparts in the form of a cream of the same concentration [Atonic dermatitis. New approaches to prevention and external therapy (Yu.V. Sergeev - ed.) M.: Medicine for All, 2003].
Метилпреднизолона ацепонат - негалогенизированный синтетический стероид. Метилпреднизолона ацепонат обладает противовоспалительной, антиаллергической, антиэкссудативной и противозудной активностью, по выраженности он превосходит преднизолон, гидрокортизон, дексаметазон и ряд других современных глюкокортикоидов, применяемых локально. В отличие от них препарат оказывает незначительное системное глюкокортикоидное и минералокортикоидное действие, слабо влияет при многократном нанесении на толщину и тургор кожи. Указанные свойства метилпреднизолона ацепоната связаны с особенностями химической структуры и метаболизма. Так, метилпреднизолон ацепонат будучи высоколипофильным веществом, легко и быстро проникает через роговой слой кожи в дерму, где под влиянием ферментов - эстераз превращается в метилпреднизолона 17-пропионат, очень активный метаболит, связь которого со стероидными рецепторами выше, чем у гидрокортизона в 6 раз. Этот метаболит, попадая в кровоток, быстро связывается с транспортным белком (транскортином) и инактивируется в печени, поэтому его существование в свободном виде в крови, и соответственно системное побочное действие минимально. Указанные свойства метилпреднизолона ацепоната как «пролекарства» позволяют наносить его 1 раз в день, а также объясняют практически полное отсутствие влияния на уровень эндогенного кортизола в плазме крови пациентов, хорошую общую переносимость [Н.В. Кунгуров, П.П. Кохан, Ю.В. Киниксфет, Ю.Г. Мирина, С.В. Ведерникова. Об оптимизации терапии больных атопическим дерматитом детей и взрослых. Вестник дерматологии и венерологии. 2004; 3: 23-29].Methylprednisolone aceponate is a non-halogenated synthetic steroid. Methylprednisolone aceponate has anti-inflammatory, anti-allergic, antiexudative and antipruritic activity, in terms of its severity it exceeds prednisolone, hydrocortisone, dexamethasone and a number of other modern glucocorticoids used locally. In contrast to them, the drug has an insignificant systemic glucocorticoid and mineralocorticoid effect, weakly affects when applied repeatedly to the thickness and turgor of the skin. The indicated properties of methylprednisolone aceponate are associated with features of the chemical structure and metabolism. So, methylprednisolone aceponate, being a highly lipophilic substance, easily and quickly penetrates the dermis through the stratum corneum of the skin, where, under the influence of enzymes, esterase turns into methylprednisolone 17-propionate, a very active metabolite, whose connection with steroid receptors is 6 times higher than that of hydrocortisone. When this metabolite enters the bloodstream, it quickly binds to a transport protein (transcortin) and is inactivated in the liver, therefore its existence in the free form in the blood, and, accordingly, the systemic side effect, is minimal. The indicated properties of methylprednisolone aceponate as a “prodrug” allow it to be applied once a day, and also explain the almost complete absence of influence on the level of endogenous cortisol in the blood plasma of patients, good general tolerance [N.V. Kungurov, P.P. Kokhan, Yu.V. Kiniksfet, Yu.G. Mirina, S.V. Vedernikova. On the optimization of treatment of patients with atopic dermatitis in children and adults. Bulletin of Dermatology and Venereology. 2004; 3: 23-29].
В литературе описаны различные лекарственные формы метилпреднизолона ацепоната.The literature describes various dosage forms of methylprednisolone aceponate.
В патенте РФ 2223750 описана лекарственная форма метилпреднизолона ацепоната для наружного применения. Однако она недостаточна стабильна.RF patent 2223750 describes a dosage form of methylprednisolone aceponate for external use. However, it is not stable enough.
Известная композиция метилпреднизолона ацепоната для наружного применения по патенту 2437679 содержит органическую кислоту в качестве стабилизатора и апротонный диспергатор, в частности липофильный ингредиент, в качестве носителя. Однако наличие органической кислоты не всегда приемлемо из-за возможного побочного действия на воспаленную кожу.The known composition of methylprednisolone aceponate for external use according to patent 2437679 contains an organic acid as a stabilizer and an aprotic dispersant, in particular a lipophilic ingredient, as a carrier. However, the presence of an organic acid is not always acceptable due to a possible side effect on inflamed skin.
Задача данного изобретения заключается в создании стабильной фармацевтической композиции метилпреднизолона ацепоната наружного применения для лечения воспалительных заболеваний кожи, которая также может применяться в педиатрии, при очень сухой коже и хронических кожных заболеваний, то есть в тех случаях, когда очень важно отсутствие вспомогательных ингредиентов с повышенным раздражающим эффектом, и одновременно новая композиция должна обладать улучшенными фармакологическими свойствами.The objective of this invention is to create a stable pharmaceutical composition of external methylprednisolone aceponate for the treatment of inflammatory skin diseases, which can also be used in pediatrics, for very dry skin and chronic skin diseases, that is, in cases where the absence of auxiliary ingredients with increased irritating is very important effect, and at the same time, the new composition should have improved pharmacological properties.
Для решения поставленной задачи предлагается фармацевтическая композиция для наружного применения в виде мази, включающая в качестве действующего вещества метилпреднизолона ацепонат в терапевтически эффективном количестве и липофильную основу, отличающаяся тем, что содержит в качестве липофильной основы вазелин, жидкий парафин и масло семян клещевины обыкновенной и дополнительно белый пчелиный воск. Предпочтительно ингредиенты содержатся в следующем соотношении, г/100 г композиции:To solve this problem, a pharmaceutical composition for external use in the form of an ointment is proposed, comprising as the active substance methylprednisolone aceponate in a therapeutically effective amount and a lipophilic base, characterized in that it contains petrolatum, liquid paraffin and castor oil seed ordinary and additionally white beeswax. Preferably, the ingredients are contained in the following ratio, g / 100 g of the composition:
Метилпреднизолона ацепонат 0,03-0,18Methylprednisolone aceponate 0.03-0.18
Липофильная основа 69,9-95,0Lipophilic base 69.9-95.0
Воск пчелиный белый 4,9-30,0White beeswax 4.9-30.0
Введение в состав композиции белого пчелиного воска дает возможность получить желаемую консистенцию и вязкость мази, необходимую для удобства применения, обеспечивает стабильность предлагаемой композиции, и одновременно улучшает фармакологические свойства композиции, так как белый пчелиный воск является антисептиком и бактерицидным веществом, а также обладает регенерирующим действием, что особенно важно при применении композиции в педиатрии, для лечения хронических поражений кожи и лечения очень сухой кожи, которая особенно склонна к инфицированию.The introduction of white beeswax into the composition makes it possible to obtain the desired consistency and viscosity of the ointment necessary for ease of use, ensures the stability of the composition, and at the same time improves the pharmacological properties of the composition, since white beeswax is an antiseptic and bactericidal substance, and also has a regenerating effect, which is especially important when applying the composition in pediatrics, for the treatment of chronic skin lesions and the treatment of very dry skin, which is especially prone but to infection.
В качестве липофильного компонента основы предпочтительно применять комбинированный липофильный ингредиент. Предпочтительно комбинацию ингредиента, который обеспечивает мазеобразную консистенцию препарата, ингредиента, который смягчает кожу и ингредиента для ввода действующего вещества в виде суспензииAs the lipophilic component of the base, it is preferable to use a combined lipophilic ingredient. Preferably a combination of an ingredient that provides a creamy consistency of the preparation, an ingredient that softens the skin and an ingredient for administration of the active substance in suspension
В качестве ингредиента, который обеспечивает мазеобразную консистенцию препарата предпочтительно использование вазелина.As an ingredient that provides a creamy consistency of the drug, it is preferable to use petroleum jelly.
В качестве липофильного компонента основы, который предназначен для ввода действующего вещества предпочтительно использование парафина жидкого (вазелинового масла).As a lipophilic component of the base, which is intended for administration of the active substance, it is preferable to use liquid paraffin (liquid paraffin).
В качестве липофильного компонента основы, который хорошо впитывается и смягчает кожу предпочтительно использование масло семян клещевины обыкновенной. Предпочтительно применять в качестве липофильного ингредиента вазелин, жидкий парафин и масло семян обыкновенной клещевины в следующем соотношенииAs a lipophilic component of the base, which is well absorbed and softens the skin, it is preferable to use castor oil seed ordinary. It is preferable to use as a lipophilic ingredient vaseline, liquid paraffin and ordinary castor oil seed oil in the following ratio
Вазелин 40,0-48,0Vaseline 40.0-48.0
Парафин жидкий (вазелиновое масло) 30,0-38,0Liquid paraffin (liquid paraffin) 30.0-38.0
Клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) 2,0-5,0Castor oil plant ordinary seed oil (castor oil) 2.0-5.0
Подобранная комбинация вспомогательных ингредиентов обеспечивает проникновение действующих веществ через эпидермис и обеспечивает их действие на границе эпидермиса и дермы. Также она обеспечивает достаточную продолжительность действия метилпреднизолона ацепоната.A selected combination of auxiliary ingredients ensures the penetration of active substances through the epidermis and ensures their action at the border of the epidermis and dermis. It also provides a sufficient duration of action of methylprednisolone aceponate.
Фармацевтическая композиция представляет собой мягкую лекарственную форму предпочтительно в виде мази. Подобранный качественный и количественный состав представленной композиции найден экспериментально и является оптимальным.The pharmaceutical composition is a mild dosage form, preferably in the form of an ointment. The selected qualitative and quantitative composition of the presented composition was found experimentally and is optimal.
Предлагаемую композицию можно применять при всех заболеваниях кожи, поддающихся местному лечению кортикостероидными гормонами, в том числе при хронически текущих дерматозах. Мазь рекомендуется использовать местно, нанося тонким слоем на область поражения и слегка втирая. Возможно использование препарата под окклюзионную повязку.The proposed composition can be used for all skin diseases amenable to local treatment with corticosteroid hormones, including chronically ongoing dermatoses. Ointment is recommended to be used topically, applying a thin layer on the affected area and rubbing lightly. It is possible to use the drug under an occlusive dressing.
При местном применения мазь оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие, быстро проникает через роговой слой кожи в дерму. Мазь - форма, содержащая в своей основе наибольшее количество липофильных компонентов. Рекомендуется для лечения сухих кожных высыпаний, при наличии инфильтрации (уплотнения) в коже. Применение мазей «под повязку» увеличивает глубину проникновения действующего вещества. Наложение мази на пораженный участок ведет к полному прекращению кожной перспирации, что обусловливает некоторое местное повышение температуры кожи, разрыхление ее поверхностных слоев и незначительное расширение сосудов кожи. Благодаря этому введенные в мази лекарственные вещества всасываются в кожу. Основным показанием к применению мазей является наличие инфильтрации кожи при отсутствии острых или подострых воспалительных явлений.When applied topically, the ointment has anti-inflammatory, anti-allergic, antipruritic, antiexudative effect, quickly penetrates the dermis through the stratum corneum. Ointment is a form containing in its basis the largest number of lipophilic components. It is recommended for the treatment of dry skin rashes, in the presence of infiltration (compaction) in the skin. The use of ointments "under the dressing" increases the depth of penetration of the active substance. The application of ointment to the affected area leads to a complete cessation of skin perspiration, which causes a certain local increase in skin temperature, loosening of its surface layers and a slight expansion of the skin vessels. Due to this, medicinal substances introduced into ointments are absorbed into the skin. The main indication for the use of ointments is the presence of skin infiltration in the absence of acute or subacute inflammatory phenomena.
Комплексная терапевтическая программа лечения заболеваний кожи предусматривает применение увлажняющих средств. Введение в состав композиции белого пчелиного воска также предотвращает чрезмерную трансэпидермальную потерю воды. Он блокирует прохождение жидкости через роговой слой, в результате чего трансэпидермальная потеря воды уменьшается, а содержание воды в роговом слое соответственно увеличивается.A comprehensive therapeutic program for the treatment of skin diseases involves the use of moisturizers. The introduction of white beeswax into the composition also prevents excessive transepidermal water loss. It blocks the passage of fluid through the stratum corneum, as a result of which transepidermal water loss decreases, and the water content in the stratum corneum increases accordingly.
Таким образом, предлагаемая фармацевтическая композиция, предназначенная для накожного применения при заболеваниях кожи, в т.ч. хронического течения у взрослых и детей, при которых эффективно местное применение глюкокортикостероидов.Thus, the proposed pharmaceutical composition intended for cutaneous use in skin diseases, including chronic course in adults and children, in which the topical use of glucocorticosteroids is effective.
Согласно предлагаемому способу получения готовят смесь белого пчелиного воска и часть липофильного ингредиента путем нагревания до температуры 65-75°C и перемешивания до однородного состояния, после чего вводят действующее вещество в виде суспензии в оставшейся части липофильного ингредиента, после чего массу гомогенизируют до однородного состояния и охлаждают.According to the proposed production method, a mixture of white beeswax and a part of the lipophilic ingredient are prepared by heating to a temperature of 65-75 ° C and mixing until homogeneous, after which the active substance is introduced in the form of a suspension in the remaining part of the lipophilic ingredient, after which the mass is homogenized to a homogeneous state and cool.
ТИПОВОЙ ПРИМЕР. Готовят смесь белого пчелиного воска и липофильного ингредиента, нагревая липофильный ингредиент (вазелин, часть парафина жидкого и масло семян клещевины обыкновенной) с белым пчелиным воском до температуры 65-75°C. Затем массу перемешивают до однородного состояния, после чего в основу вводят действующее вещество в виде суспензии в парафине жидком при температуре 55-65°C. Далее массу гомогенизируют до однородного состояния и охлаждают.TYPICAL EXAMPLE. A mixture of white beeswax and lipophilic ingredient is prepared by heating the lipophilic ingredient (petroleum jelly, a portion of liquid paraffin and castor oil seed oil) with white beeswax to a temperature of 65-75 ° C. Then the mass is mixed until homogeneous, after which the active substance is introduced into the base in the form of a suspension in liquid paraffin at a temperature of 55-65 ° C. Next, the mass is homogenized to a homogeneous state and cooled.
Получаемая композиция на основе метилпреднизолона ацепоната отвечает нормативным требованиям на микробиологическую чистоту.The resulting composition based on methylprednisolone aceponate meets the regulatory requirements for microbiological purity.
Конкретные примеры осуществления изобретения представлены в Таблице. Specific embodiments of the invention are presented in the Table.
Полученные композиции удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство и имеют срок годности более 2-х лет.The resulting compositions satisfy the requirements for a pharmaceutical product and have a shelf life of more than 2 years.
Claims (1)
Метилпреднизолона ацепонат - 0,03-0,18
Липофильная основа - 69,9-95,0
Воск пчелиный белый - 4,9-30,0 An external pharmaceutical composition for the treatment of skin diseases in the form of an ointment, comprising a therapeutically effective amount of methylprednisolone aceponate and a lipophilic base, characterized in that it contains petrolatum, liquid paraffin and castor oil seed oil and additionally white beeswax in the following ratio of ingredients, g / 100 g of the composition:
Methylprednisolone aceponate - 0.03-0.18
Lipophilic base - 69.9-95.0
White beeswax - 4.9-30.0
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013122539/15A RU2553600C2 (en) | 2013-05-16 | 2013-05-16 | Pharmaceutical composition for treating skin diseases |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013122539/15A RU2553600C2 (en) | 2013-05-16 | 2013-05-16 | Pharmaceutical composition for treating skin diseases |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013122539A RU2013122539A (en) | 2014-11-27 |
| RU2553600C2 true RU2553600C2 (en) | 2015-06-20 |
Family
ID=53381139
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013122539/15A RU2553600C2 (en) | 2013-05-16 | 2013-05-16 | Pharmaceutical composition for treating skin diseases |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2553600C2 (en) |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2079303C1 (en) * | 1990-09-04 | 1997-05-20 | Фудзисава Фармасьютикалз Ко., Лтд. | Medicinal agent as ointment for cutaneous disease and cutaneous manifestation of immunologically mediated disease treatment and/or prophylaxis and method of its synthesis |
| RU2004134273A (en) * | 2004-11-25 | 2006-05-10 | Открытое Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") (RU) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OF SKIN INJURIES |
| CN101468024A (en) * | 2007-12-27 | 2009-07-01 | 天津金耀集团有限公司 | Hormonic autacoid emulsifiable paste |
| RU2011120522A (en) * | 2011-05-24 | 2012-11-27 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OF DERMATOSIS SUBJECT TO Glucocorticosteroid Therapy, AND METHOD FOR PRODUCING IT |
-
2013
- 2013-05-16 RU RU2013122539/15A patent/RU2553600C2/en active
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2079303C1 (en) * | 1990-09-04 | 1997-05-20 | Фудзисава Фармасьютикалз Ко., Лтд. | Medicinal agent as ointment for cutaneous disease and cutaneous manifestation of immunologically mediated disease treatment and/or prophylaxis and method of its synthesis |
| RU2004134273A (en) * | 2004-11-25 | 2006-05-10 | Открытое Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") (RU) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OF SKIN INJURIES |
| CN101468024A (en) * | 2007-12-27 | 2009-07-01 | 天津金耀集团有限公司 | Hormonic autacoid emulsifiable paste |
| RU2011120522A (en) * | 2011-05-24 | 2012-11-27 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OF DERMATOSIS SUBJECT TO Glucocorticosteroid Therapy, AND METHOD FOR PRODUCING IT |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Справочник Видаль Лекарственные препараты в России, издание14-е, 2008, стр. Б-200. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2013122539A (en) | 2014-11-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Yadav et al. | Emulgel: a new approach for enhanced topical drug delivery | |
| Panwar et al. | Emulgel: A review | |
| Kute et al. | Emulsified gel A Novel approach for delivery of hydrophobic drugs: An overview | |
| US4954345A (en) | Dermally acting pharmaceutical preparation with liposomes as vehicle means | |
| US20050191366A1 (en) | Process for treating contact dermatitis | |
| US9827214B2 (en) | Use of an oleogel containing triterpene for healing wounds | |
| US5179086A (en) | Topical ointment | |
| EP2460531A1 (en) | Collagen for use in the treatment of skin ailments | |
| AU2010335656B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising solvent mixture and a vitamin D derivative or analogue | |
| Begum et al. | A Review on Emulgels-A Novel Approach for Topical Drug Delivery | |
| Vanpariya et al. | Emulgel: A Review | |
| RU2724342C1 (en) | Composition for treating skin diseases and cosmetic use | |
| RU2553600C2 (en) | Pharmaceutical composition for treating skin diseases | |
| Barry | Vehicle effect: what is an enhancer? | |
| US4346086A (en) | Corticosteroid-containing cream | |
| EP1159009A2 (en) | Use of niaouli essential oil as transdermal permeation enhancer | |
| RU2225208C1 (en) | Pharmaceutical composition eliciting anti-inflammatory and anti-allergic effect | |
| ES2607630B2 (en) | Topical cream of clobetasol-17 propionate, urea and marigold oil and manufacturing procedure | |
| RU2489144C2 (en) | Pharmaceutical composition for treating skin diseases and method for preparing it | |
| Kiaee et al. | Preparation and characterization of liposome containing Minoxidil and Rosemary essential oil | |
| ES2362066B1 (en) | COMBINED PREPARATION FOR THE TREATMENT OF PSORIASIS. | |
| RU2417086C1 (en) | Agent for treating local allergic exudative-inflammatory and infiltrative-inflammatory skin processes | |
| JP2003055191A (en) | Skin care treatment external preparation for atopic dermatitis and various xeroderma and rough skin diseases | |
| Anastassakis | Topical Corticosteroids | |
| JP2017031133A (en) | Itch inhibition by fucoxanthin |