RU2550916C1 - Pharmaceutical composition for treating locomotor disorders - Google Patents
Pharmaceutical composition for treating locomotor disorders Download PDFInfo
- Publication number
- RU2550916C1 RU2550916C1 RU2013158740/15A RU2013158740A RU2550916C1 RU 2550916 C1 RU2550916 C1 RU 2550916C1 RU 2013158740/15 A RU2013158740/15 A RU 2013158740/15A RU 2013158740 A RU2013158740 A RU 2013158740A RU 2550916 C1 RU2550916 C1 RU 2550916C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- water
- dexpanthenol
- trometamol
- sodium salt
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции в виде мягкой лекарственной формы, включающей комбинацию гепарина натриевой соли, декспантенола, моноэтилового эфира диэтиленгликоля и/или диметилсульфоксида и целевых добавок, которая может быть использована для лечения отеков, гематом и воспаления мягких тканей, отечно-болевого синдрома и микроциркуляторно-трофических нарушений, на фоне венозной хронической недостаточности.The invention relates to the field of pharmaceuticals and relates to a pharmaceutical composition in the form of a soft dosage form comprising a combination of heparin sodium salt, dexpanthenol, diethylene glycol monoethyl ether and / or dimethyl sulfoxide and targeted additives, which can be used to treat edema, hematomas and soft tissue inflammation, edema pain and microcirculatory-trophic disorders, against the background of venous chronic insufficiency.
Из уровня техники известен препарат гель Гепатромбин для лечения и профилактики патологических поражений сосудов и тканей (фирма Godecke/Parke-Devis, Германия). Препарат в 100 г содержит 30000 ME гепарина, 0,25 г декспантенола, кроме того, в него входит 0,25 г аллантоина и 0,80 мг масла из живицы двух видов сосны. Аллантоин частично обеспечивает лечение отека и воспаления. Декспантенол принимает участие в репаративных процессах заживления поверхности сосудов и кожи. Известно, что декспантенол переходит в организме в пантотеновую кислоту, которая является составной частью кофермента А и участвует в более чем 70 важных ферментативных реакциях обмена веществ в организме. Недостатком является использование в качестве ароматизатора масла из живицы двух видов сосны, так как эфирные масла хвойных растений могут вызывать аллергию.The hepatrombin gel preparation for the treatment and prevention of pathological lesions of blood vessels and tissues (Godecke / Parke-Devis, Germany) is known from the prior art. The preparation in 100 g contains 30,000 IU of heparin, 0.25 g of dexpanthenol, in addition, it includes 0.25 g of allantoin and 0.80 mg of oil from the resin of two pine species. Allantoin partially provides treatment for edema and inflammation. Dexpanthenol is involved in the repair processes of the healing of the surface of blood vessels and skin. It is known that dexpanthenol in the body passes into pantothenic acid, which is an integral part of coenzyme A and is involved in more than 70 important enzymatic metabolic reactions in the body. The disadvantage is the use of two types of pine oil as a flavoring oil, as the essential oils of coniferous plants can cause allergies.
Известен фармацевтический состав препарата (патент Германии №19536244, МПК А61К 9/12, Regenold Juergen и др.), содержащий, по крайней мере, один активный компонент на основе гепарина, его солей и/или ею производного в концентрации 20000 ME на 100 г мази. Препарат предназначен для местного использования при спортивных травмах, кровоизлияниях, варикозном синдроме, тромбофлебите и т.д. Недостатком является использование в качестве активного компонента только гепарина, тогда как комбинированные препараты обладают более широким спектром действия.The pharmaceutical composition of the preparation is known (German patent No. 19536244, IPC AK61/12, Regenold Juergen and others) containing at least one active component based on heparin, its salts and / or its derivative at a concentration of 20,000 IU per 100 g ointments. The drug is intended for local use in sports injuries, hemorrhages, varicose syndrome, thrombophlebitis, etc. The disadvantage is the use of heparin as the active component, while combination preparations have a wider spectrum of action.
Имеется патент WO 2005063224, приоритет от 22.12.2004 г., патентообладатель Меркле Гмбх (Германия), в котором описываются препараты для наружного применения, содержащие диметилсульфоксид и декспантенол. Тем не менее, наличие в вышеупомянутом препарате декспантенола и диметилсульфоксида не решает целого ряда вопросов, связанных с лечением болезней указанного происхождения: хронической венозной недостаточности, тромбофлебитов.There is a patent WO 2005063224, priority dated December 22, 2004, patent holder Merkle GmbH (Germany), which describes preparations for external use containing dimethyl sulfoxide and dexpanthenol. However, the presence of dexpanthenol and dimethyl sulfoxide in the aforementioned drug does not solve a number of issues related to the treatment of diseases of the indicated origin: chronic venous insufficiency, thrombophlebitis.
Известно также антикоагулянтное средство прямого действия - препарат «Долобене гель», выпускаемый компанией Меркле Гмбх, применяемый при лечении закрытых травм, ушибов, острой невралгии, варикозном расширении вен.A direct-acting anticoagulant is also known - the drug "Dolobene gel", manufactured by Merkle GmbH, used in the treatment of closed injuries, bruises, acute neuralgia, varicose veins.
«Долобене» содержит гепарин натрий - 50000 ME и декспантенол - 2,5 г /на 100 г геля, а в качестве усилителя активности диметилсульфоксид (СПРАВОЧНИК ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармаСервис, 2004 г., с.Б-411). В состав препарата также входят различные эфирные масла, такие как: масло розмарина, масло сосны горной, масло цитронеллы.Dolobene contains sodium heparin - 50,000 ME and dexpanthenol - 2.5 g / per 100 g of gel, and dimethyl sulfoxide as an activity enhancer (VIDAL HANDBOOK, Drugs in Russia: A Handbook. M: AstraFarmaService, 2004, p. B-411). The composition of the drug also includes various essential oils, such as: rosemary oil, mountain pine oil, citronella oil.
Эфирное масло сосны обыкновенной получают из различных частей вечнозеленого дерева семейства сосновых. Следует учесть, что терпентины сосны могут вызывать аллергическую реакцию, они плохо переносятся больными с сердечно-сосудистыми нарушениями, терпин противопоказан при нефритах. Такие же действия могут оказывать и препараты, содержащие эфирное масло сосны.Pine essential oil is obtained from various parts of the evergreen pine family tree. It should be noted that pine turpentines can cause an allergic reaction, they are poorly tolerated by patients with cardiovascular disorders, terpin is contraindicated in nephritis. The same actions can be exerted by preparations containing pine essential oil.
Масло розмарина является одним из самых популярных эфирных масел. Розмарин, также известный как Rosmarinus Officinalis, входит в семейство губоцветных. Иногда масло розмарина вызывает аллергические реакции, а также способно привести к рвоте и спазмам. Беременным и кормящим грудью женщинам не следует использовать масло розмарина. Пожилым людям и лицам, страдающим гипертонической болезнью, применять розмарин с осторожностью из-за возможных подъемов артериального давления. Применять с осторожностью при чувствительном типе коже. Возможна фотосенсибилизация, не наносить на кожу менее чем за 60 мин до приема солнечных ванн, так как это может привести к появлению более интенсивно окрашенных участков кожи. Данные побочные действия могут проявиться при применении препаратов, содержащих эфирное масло розмарина.Rosemary oil is one of the most popular essential oils. Rosemary, also known as Rosmarinus Officinalis, is a member of the family Labiaceae. Sometimes rosemary oil causes allergic reactions, and can also lead to vomiting and cramping. Pregnant and breast-feeding women should not use rosemary oil. For elderly people and those suffering from hypertension, use rosemary with caution due to possible rises in blood pressure. Use with caution in sensitive skin. Photosensitization is possible, do not apply to the skin less than 60 minutes before sunbathing, as this can lead to the appearance of more intensely colored areas of the skin. These side effects can occur when using drugs containing rosemary essential oil.
Отчетливой фототоксичностью обладают эфирные масла цитрусовых, полученные прессованием (апельсин, лимон, цитронелла). Эти масла ответственны за покраснение кожи после нанесения на нее некоторых одеколонов (содержащих соответствующие масла) и дальнейшего воздействия солнца, что вызывает фотоожоги. Вышеперечисленные недостатки могут проявиться в препаратах, содержащих эфирное масло цитронеллы.Citrus essential oils obtained by pressing (orange, lemon, citronella) possess distinct phototoxicity. These oils are responsible for the redness of the skin after applying some colognes (containing the appropriate oils) and further exposure to the sun, which causes photo burns. The above disadvantages can occur in preparations containing citronella essential oil.
Наличие вышеперечисленных масел в составе препарата существенно повышает его стоимость и усложняет технологический процесс.The presence of the above oils in the composition of the drug significantly increases its cost and complicates the process.
Таким образом, учитывая необходимость в эффективных и безопасных комбинированных лекарственных препаратах для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата для местного применения, по-прежнему актуальной является задача разработки отечественной фармацевтической композиции в виде мягкой лекарственной формы, которая бы обладала противовоспалительным, обезболивающим и противоотечным действием.Thus, given the need for effective and safe combined medicines for the treatment of diseases of the musculoskeletal system for topical use, the challenge remains to develop a domestic pharmaceutical composition in the form of a soft dosage form that would have anti-inflammatory, analgesic and anti-edematous effects.
Задачей предлагаемого комплексного изобретения является создание доступного отечественного препарата для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, в виде фармацевтической композиции мягкой лекарственной формы, содержащей комбинацию гепарина натриевой соли, декспантенола, моноэтилового эфира диэтиленгликоля и/или диметилсульфоксида, обладающей высоким терапевтическим эффектом, вследствие лучшей чрезкожной проникающей способности, отсутствием аллергических реакций, стабильностью при хранении за счет оптимального соотношения компонентов и совершенствования технологии изготовления.The objective of the proposed complex invention is the creation of an affordable domestic drug for the treatment of diseases of the musculoskeletal system, in the form of a pharmaceutical composition of a soft dosage form containing a combination of heparin sodium salt, dexpanthenol, diethylene glycol monoethyl ether and / or dimethyl sulfoxide, which has a high therapeutic effect, due to the best percutaneous penetrating ability, the absence of allergic reactions, storage stability due to the optimal ratio Component co-operation and manufacturing process improvement.
Технический результат достигается тем, что экспериментальным путем подобраны оптимальные соотношения и возможные варианты составов фармацевтической композиции в виде мягкой лекарственной формы, обладающей противовоспалительным, обезболивающим и противоотечным действием, содержащей удачную комбинацию гепарина в виде натриевой соли, декспантенола, моноэтилового эфира диэтиленгликоля и/или диметилсульфоксида, и целевых добавок. Фармацевтическую композицию выполняют предпочтительно в виде геля, так как такая лекарственная форма является наиболее удобной для наружного применения при лечении отеков, гематом, воспаления мягких тканей, отечно-болевого синдрома и микроциркуляторно-трофических нарушений, на фоне венозной хронической недостаточности (варикозное расширение вен, острый и хронический тромбофлебит).The technical result is achieved by experimentally selecting the optimal ratios and possible variants of the compositions of the pharmaceutical composition in the form of a soft dosage form with anti-inflammatory, analgesic and decongestant action, containing a successful combination of heparin in the form of sodium salt, dexpanthenol, diethylene glycol monoethyl ether and / or dimethyl sulfoxide, and targeted supplements. The pharmaceutical composition is preferably performed in the form of a gel, since such a dosage form is most convenient for external use in the treatment of edema, hematomas, soft tissue inflammation, edema-pain syndrome and microcirculatory-trophic disorders, against the background of chronic venous insufficiency (varicose veins, acute and chronic thrombophlebitis).
Технический результат достигается также способом получения фармацевтической композиции.The technical result is also achieved by a method of obtaining a pharmaceutical composition.
Технический результат достигается также заменой эфирных масел розмарина, сосны горной, цитронеллы на лавандовое масло, это позволяет исключить аллергические реакции, понизить стоимость препарата и упростить технологический процесс.The technical result is also achieved by replacing the essential oils of rosemary, mountain pine, citronella with lavender oil, this eliminates allergic reactions, reduces the cost of the drug and simplifies the process.
Для достижения технического результата возможно несколько вариантов фармацевтических композиций.To achieve a technical result, several variants of pharmaceutical compositions are possible.
Вариант 1:Option 1:
Фармацевтическая композиция в виде мягкой лекарственной формы содержит комбинацию гепарина в виде натриевой соли, декспантенола, моноэтилового эфира диэтиленгликоля и целевых добавок при следующем соотношении ингредиентов, г/на 100 г общей массы композиции:The pharmaceutical composition in the form of a soft dosage form contains a combination of heparin in the form of sodium salt, dexpanthenol, diethylene glycol monoethyl ether and target additives in the following ratio of ingredients, g / per 100 g of the total weight of the composition:
Гепарин оказывает противовоспалительное действие, способствует регенерации соединительной ткани, проявляет антитромботический эффект.Heparin has an anti-inflammatory effect, promotes the regeneration of connective tissue, exhibits an antithrombotic effect.
Декспантенол, пополняя резерв эндогенной пантотеновой кислоты, активирует метаболические процессы, стимулирует регенерацию тканей и ранозаживление.Dexpanthenol, replenishing the reserve of endogenous pantothenic acid, activates metabolic processes, stimulates tissue regeneration and wound healing.
Моноэтиловый эфир диэтиленгликоля - современный транскутанный (чрезкожный) проводник, обладая высокими проводниковыми свойствами, обеспечивает дозированную доставку всех активных веществ геля через кожу вглубь тканей, благодаря своей высокой растворяющей способности выполняет роль эффективной основы для прочих компонентов препарата. Также обладает свойством дозированно освобождать введенные вглубь тканей активные вещества и их комплексы без изменения активности других компонентов препарата. Его транскутанные свойства выше в 2,5 раза, чем у общеизвестного диметилсульфоксида и он не вызывает аллергических реакций.Diethylene glycol monoethyl ether - a modern transcutaneous (transdermal) conductor, possessing high conductive properties, provides a metered delivery of all active substances of the gel through the skin deep into the tissues, due to its high dissolving ability it acts as an effective basis for other components of the drug. It also has the property of dosing the active substances and their complexes introduced deep into the tissues without changing the activity of other components of the drug. Its transcutaneous properties are 2.5 times higher than that of the well-known dimethyl sulfoxide and it does not cause allergic reactions.
Применение моноэтилового эфира диэтиленгликоля в приготовлении гелевой системы настоящего изобретения обеспечивает очевидные преимущества как с точки зрения физико-химических характеристик, так и с точки зрения характеристик высвобождения и абсорбции препарата. В частности, моноэтиловый эфир диэтиленгликоля особенно эффективно повышает абсорбцию активного ингредиента благодаря своей способности растворять дермальный липидный барьер, обладает пленкообразующими свойствами и хорошим ощущением на коже геля. Не имеет специфического запаха.The use of diethylene glycol monoethyl ether in the preparation of the gel system of the present invention provides obvious advantages both in terms of physicochemical characteristics and in terms of release and absorption characteristics of the preparation. In particular, diethylene glycol monoethyl ether is particularly effective in increasing the absorption of the active ingredient due to its ability to dissolve the dermal lipid barrier, has film-forming properties and good sensation on the skin of the gel. It has no specific odor.
Вариант 2:Option 2:
Фармацевтическая композиция в виде мягкой лекарственной формы содержит комбинацию гепарина в виде натриевой соли, декспантенола, моноэтилового эфира диэтиленгликоля, диметилсульфоксида и целевых добавок при следующем соотношении ингредиентов, г/на 100 г общей массы композиции:The pharmaceutical composition in the form of a soft dosage form contains a combination of heparin in the form of sodium salt, dexpanthenol, diethylene glycol monoethyl ether, dimethyl sulfoxide and target additives in the following ratio of ingredients, g / per 100 g of the total weight of the composition:
Диметилсульфоксид, так же, как и моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, обладает высокими проводниковыми свойствами и способствует лучшему проникновению действующих веществ в пораженные ткани. Помимо вышеперечисленных свойств диметилсульфоксид обладает еще и противовоспалительным, противоотечным и местным обезболивающим действием, что улучшает эффективность фармацевтической композиции.Dimethyl sulfoxide, like diethylene glycol monoethyl ether, has high conductive properties and promotes better penetration of active substances into the affected tissue. In addition to the above properties, dimethyl sulfoxide also has anti-inflammatory, decongestant and local analgesic effects, which improves the effectiveness of the pharmaceutical composition.
Вариант 3:Option 3:
Фармацевтическая композиция в виде мягкой лекарственной формы содержит комбинацию гепарина в виде натриевой соли, декспантенола, диметилсульфоксида и целевых добавок при следующем соотношении ингредиентов, г/на 100 г общей массы композиции:The pharmaceutical composition in the form of a soft dosage form contains a combination of heparin in the form of sodium salt, dexpanthenol, dimethyl sulfoxide and target additives in the following ratio of ingredients, g / per 100 g of the total weight of the composition:
Замена моноэтилового эфира диэтиленгликоля на диметилсульфоксид способствует расширению сырьевой базы, в случае отсутствия моноэтилового эфира диэтиленгликоля его можно будет заменить диметилсульфоксидом. Также диметилсульфоксид улучшает качество и эффективность композиции за счет противовоспалительного, противоотечного и местного обезболивающего действия.Replacing diethylene glycol monoethyl ether with dimethyl sulfoxide contributes to the expansion of the raw material base, in the absence of diethylene glycol monoethyl ether it can be replaced by dimethyl sulfoxide. Dimethyl sulfoxide also improves the quality and effectiveness of the composition due to anti-inflammatory, decongestant and local analgesic effects.
Заявляемые соотношения компонентов достаточны для обеспечения терапевтического эффекта препарата без проявления побочных эффектов, например аллергических реакций на коже, позволяют получить мягкую лекарственную форму с хорошей всасываемостью и мажущей способностью, что повышает эффективность заявляемой фармацевтической композиции, сохраняющей активность в течение 3 лет.The claimed ratios of the components are sufficient to ensure the therapeutic effect of the drug without the occurrence of side effects, for example, allergic reactions on the skin, allowing to obtain a soft dosage form with good absorbability and smearing ability, which increases the effectiveness of the claimed pharmaceutical composition that remains active for 3 years.
Исходя из нормальной реакции кожи предпочтительный интервал рН фармацевтического препарата составляет 5,0-7,5, более предпочтительно - 5,0-7,0.Based on the normal skin reaction, the preferred pH range of the pharmaceutical preparation is 5.0-7.5, more preferably 5.0-7.0.
В качестве целевых добавок композиция предпочтительно включает гелеобразователь, растворитель/солюбилизатор, нейтрализатор, ароматизатор/увлажнитель и воду при следующем соотношении, г/на 100 г общей массы композиции:As target additives, the composition preferably includes a gelling agent, a solvent / solubilizer, a neutralizer, a flavoring / humidifier and water in the following ratio, g / per 100 g of the total weight of the composition:
Способ получения фармацевтической композиции включает приготовление водно-спиртовой гелевой основы путем смешения гелеобразователя с водой и растворителем/солюбилизатором; введение в полученную гелевую основу моноэтилового эфира диэтиленгликоля и/или диметилсульфоксида; приготовление раствора декспантенола и гепарина натрия в воде и введение в гелевую композицию; приготовление раствора ароматизатора/увлажнителя в растворителе/солюбилизаторе и введение в гелевую композицию; приготовление раствора нейтрализатора в смеси растворителя/солюбилизатора и воды и введение полученного раствора в гелевую композицию.A method of obtaining a pharmaceutical composition includes the preparation of a water-alcohol gel base by mixing a gelling agent with water and a solvent / solubilizer; introducing diethylene glycol and / or dimethyl sulfoxide monoethyl ether into the gel base obtained; preparing a solution of dexpanthenol and sodium heparin in water and introducing into the gel composition; the preparation of a solution of flavoring / humectant in a solvent / solubilizer and introduction into the gel composition; preparing a solution of a catalyst in a mixture of a solvent / solubilizer and water and introducing the resulting solution into a gel composition.
В качестве гелеобразователя заявляемая фармацевтическая композиция содержит карбомер, который поставляется на рынок под торговым названием «CARBOPOL», в частности «CARBOPOL» 934P, 940, 971P и 980, но не ограничивается этим. Предпочтительно в качестве гелеобразователя применять карбомер марки 940 или 980, который совместно с нейтрализатором обеспечивает оптимальную вязкость и рН предлагаемой фармацевтической композиции.As a gelling agent, the claimed pharmaceutical composition contains carbomer, which is marketed under the trade name "CARBOPOL", in particular "CARBOPOL" 934P, 940, 971P and 980, but is not limited to this. It is preferable to use a carbomer of the grade 940 or 980 as a gelling agent, which together with the neutralizer provides optimal viscosity and pH of the proposed pharmaceutical composition.
Примерами растворителей/солюбилизаторов являются пропиленгликоль, этиленгликоль, диметилацетамид, 1-метил-2-пирролидон, изопропиловый спирт, этиловый спирт, диметилсульфоксид, макроголглицерола гидроксистеарат, диэтиленгликоль моноэтиловый эфир, и вода, предпочтительно комбинация неводного растворителя, в частности спирта и воды, но не ограничивается этим. В наиболее предпочтительном варианте композиции в качестве неводного растворителя/солюбилизатора используется изопропанол, который вводят в комбинации с водой, а также макроголглицерола гидроксистеарат. Использование неводных растворителей в приготовлении гелевых систем настоящего изобретения обеспечивает очевидные преимущества как с точки зрения физико-химических характеристик, так и с точки зрения характеристик высвобождения и абсорбции действующих веществ.Examples of solvents / solubilizers are propylene glycol, ethylene glycol, dimethylacetamide, 1-methyl-2-pyrrolidone, isopropyl alcohol, ethyl alcohol, dimethyl sulfoxide, macrogolglycerol hydroxystearate, diethylene glycol monoethyl ether, and water, preferably a non-aqueous solution, especially non-aqueous solution, especially non-aqueous solvent limited to that. In a most preferred embodiment of the composition, isopropanol is used as a non-aqueous solvent / solubilizer, which is administered in combination with water, as well as macrogolglycerol hydroxystearate. The use of non-aqueous solvents in the preparation of the gel systems of the present invention provides obvious advantages both in terms of physicochemical characteristics and in terms of the release and absorption characteristics of the active substances.
В качестве нейтрализатора возможно использование бикарбоната натрия, гидроксида натрия, гидроксида калия, триэтаноламина или трометамола, но не ограничивается этим. Предпочтительно в качестве нейтрализатора применение трометамола, так как это обеспечивает стабильность при хранении в течение срока годности (3 года).As a catalyst, it is possible to use sodium bicarbonate, sodium hydroxide, potassium hydroxide, triethanolamine or trometamol, but is not limited to this. It is preferable to use trometamol as a neutralizer, since this ensures stability during storage during the shelf life (3 years).
В качестве ароматизатора/увлажнителя используется лавандовое масло. Эфирное масло лаванды - одно из самых распространенных, поскольку лаванду выращивают практически повсюду. Преимущество эфирного масла лаванды в том, что оно обладает широким спектром полезных действий, и может применяться для ухода практически за любым типом кожи. Так, например, оно хорошо справляется с различными раздражительными и воспалительными процессами на коже, устраняет покраснения, шелушение и зуд, что позволяет с успехом использовать его в уходе за излишне чувствительной кожей, склонной к аллергии, и негативно реагирующей на многие косметические средства и процедуры. Применение масла лаванды у подростков и даже использование эфирного масла лаванды для детей не приводит к тяжелым последствиям или побочным эффектам, так как лавандовое масло является нетоксичным. В дополнении к вышеперечисленным свойствам масло лаванды хорошо увлажняет и питает кожу, улучшая ее микроциркуляцию, а также и снимает различные раздражения и воспаления.As a flavoring / moisturizer, lavender oil is used. Lavender essential oil is one of the most common, as lavender is grown almost everywhere. The advantage of lavender essential oil is that it has a wide range of beneficial effects, and can be used to care for almost any type of skin. So, for example, it copes well with various irritant and inflammatory processes on the skin, eliminates redness, peeling and itching, which makes it possible to use it successfully in caring for overly sensitive skin prone to allergies, and negatively reacting to many cosmetics and procedures. The use of lavender oil in adolescents and even the use of lavender essential oil for children does not lead to serious consequences or side effects, since lavender oil is non-toxic. In addition to the above properties, lavender oil moisturizes and nourishes the skin, improving its microcirculation, and also relieves various irritations and inflammations.
В наиболее предпочтительном варианте изобретения фармацевтическая композиция содержит карбомер как гелеобразователь, раствор изопропилового спирта и воды, и макроголглицерола гидроксистеарат как растворитель/солюбилизатор, трометамол как нейтрализатор, масло лавандовое как ароматизатор/увлажнитель. Возможно несколько вариантов композиций (соотношение ингредиентов, г/на 100 г общей массы композиции).In a most preferred embodiment of the invention, the pharmaceutical composition comprises carbomer as a gelling agent, a solution of isopropyl alcohol and water, and macrogolglycerol hydroxystearate as a solvent / solubilizer, trometamol as a neutralizer, lavender oil as a flavoring / humectant. Several variants of compositions are possible (ratio of ingredients, g / per 100 g of the total weight of the composition).
Вариант 1:Option 1:
Вариант 2:Option 2:
Вариант 3:Option 3:
Способ получения фармацевтической композиции: в реактор-гомогенизатор №1 загружают воду и изопропиловый спирт, при помощи вакуума загружают предварительно взвешенный карбомер, перемешивают до получения однородной гелевой основы при скорости гомогенизации 1500 об/мин, постепенно увеличивая до 6000 об/мин; затем в реактор-гомогенизатор №1 вводят предварительно отвешенное количество моноэтилового эфира диэтиленгликоля и/или диметилсульфоксида, тщательно перемешивают; с реактор №2 загружают декспантенол, добавляют равное количество воды, перемешивают до получения однородного раствора, затем добавляют гепарина натриевую соль; в реактор №3 загружают отвешенное количество макроголглицерола гидроксистеарата и отвешенное количество лавандового масла, перемешивают до полного растворения; отдельно готовят раствор трометамола в оставшемся количестве воды и изопропиловом спирте; затем в реактор-гомогенизатор №1 при перемешивании добавляют содержимое реактора №2; затем при перемешивании прибавляют порциями растворы из реактора №3 и отдельно приготовленный раствор трометамола; перемешивание производится под вакуумом до образования однородной массы и полученный гель фасуют в тубы.A method of obtaining a pharmaceutical composition: water and isopropyl alcohol are loaded into a homogenizing reactor No. 1, a pre-weighed carbomer is loaded using a vacuum, mixed until a uniform gel base is obtained at a homogenization speed of 1500 rpm, gradually increasing to 6000 rpm; then a pre-weighed amount of diethylene glycol monoethyl ether and / or dimethyl sulfoxide is introduced into the homogenizer reactor No. 1, mixed thoroughly; dexpanthenol is charged from reactor No. 2, an equal amount of water is added, stirred until a homogeneous solution is obtained, then heparin sodium salt is added; in reactor No. 3 load a weighed amount of macrogolglycerol hydroxystearate and a weighed amount of lavender oil, mix until completely dissolved; separately prepare a solution of trometamol in the remaining amount of water and isopropyl alcohol; then the contents of reactor No. 2 are added to the homogenizer reactor No. 1 with stirring; then with stirring, the solutions from reactor No. 3 and the separately prepared solution of trometamol are added in portions; mixing is carried out under vacuum until a homogeneous mass is formed and the resulting gel is Packed in tubes.
Следующие примеры иллюстрируют изобретение и являются лишь поясняющими, но не ограничивающими.The following examples illustrate the invention and are only illustrative, but not limiting.
Пример 1.Example 1
Состав на 100 г.Composition per 100 g.
Пример 2.Example 2
Состав на 100 г.Composition per 100 g.
Пример 3.Example 3
Составив 100 г.Having made 100 g.
Пример 4.Example 4
Состав на 100 г.Composition per 100 g.
Пример 5.Example 5
Состав на 100 г.Composition per 100 g.
Результаты анализов комбинированного геля для наружного применения для примеров 1, 2, 3 представлены в таблице 1, 2, 3 соответственно.The results of the analyzes of the combined gel for external use for examples 1, 2, 3 are presented in table 1, 2, 3, respectively.
Источники информацииInformation sources
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая волна», 2005. - 1200 с.: ил.1. Mashkovsky M.D. Medicines - 15th ed., Rev., Rev. and add. - M .: New Wave Publishing House LLC, 2005. - 1200 p.: Ill.
2. Справочник Фарминдустрия. - 2-е изд., доп., - С.П.: ЗАО «Фармацевтическое издательство «Фарос Плюс», 1997. - 752 с.2. Directory Pharmaceutical industry. - 2nd ed., Ext., - S.P .: CJSC Pharmaceutical Publishing House Faros Plus, 1997. - 752 p.
3. Лекарственные препараты зарубежных фирм в России. Справочник. - М.: «Астрафармсервис», 1993. - 717 с.3. Medicines of foreign firms in Russia. Directory. - M.: "Astrafarmservis", 1993. - 717 p.
4. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: Астрафармасервис, 2004 г.4. Reference Vidal. Medicines in Russia: A Handbook. - M.: Astrafarmaservis, 2004.
5. Государственный реестр лекарственных средств http://grls.rosminzdrav.ru/5. The state register of medicines http://grls.rosminzdrav.ru/
6. РЛС. Энциклопедия лекарств, 12-е изд., М.: ООО «РЛС-2005», 2004 г.6. Radar. Encyclopedia of Medicines, 12th ed., Moscow: RLS-2005 LLC, 2004
7. Гепарин: физиология, биохимия, фармакология и клиническое применение. Маркосян А.А. Академия наук СССР и др. - Наука, Ленингр. отд.-ние, 1969 - 214 с.7. Heparin: physiology, biochemistry, pharmacology and clinical application. Markosyan A.A. USSR Academy of Sciences and others. - Science, Leningrad. Separation, 1969 - 214 s.
8. Патент Германии №19536244, МПК А61K 9/12, Regenold Juergen и др.8. German patent No. 19536244, IPC A61K 9/12, Regenold Juergen, etc.
9. Патент WО 2005063224, патентообладатель Меркле Гмбх (Германия).9. Patent WO 2005063224, patent holder Merkle GmbH (Germany).
Claims (15)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013158740/15A RU2550916C1 (en) | 2013-12-26 | 2013-12-26 | Pharmaceutical composition for treating locomotor disorders |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013158740/15A RU2550916C1 (en) | 2013-12-26 | 2013-12-26 | Pharmaceutical composition for treating locomotor disorders |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2550916C1 true RU2550916C1 (en) | 2015-05-20 |
Family
ID=53294187
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013158740/15A RU2550916C1 (en) | 2013-12-26 | 2013-12-26 | Pharmaceutical composition for treating locomotor disorders |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2550916C1 (en) |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2234337C2 (en) * | 1997-09-26 | 2004-08-20 | Ноувен Фамэсьютикэлз, Инк. | Bioadhesive composition (variants), method for its preparing, device for delivery of active agent through mucosa, method for prolonged topical administration of one or more active agents to patient (variants) and method for reducing time required for sticking composition to mucosa tissue |
| WO2005063224A1 (en) * | 2003-12-23 | 2005-07-14 | Merckle Gmbh | Topical preparations containing dimethyl sulfoxide and dexpanthenol |
| RU2299070C2 (en) * | 2005-02-08 | 2007-05-20 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") | Pharmaceutical composition for treatment of vein diseases and method for its preparing |
| RU2458694C1 (en) * | 2011-06-08 | 2012-08-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Вита" | Stabilised pharmaceutical composition for treating diseases caused by venous insufficiency |
-
2013
- 2013-12-26 RU RU2013158740/15A patent/RU2550916C1/en active
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2234337C2 (en) * | 1997-09-26 | 2004-08-20 | Ноувен Фамэсьютикэлз, Инк. | Bioadhesive composition (variants), method for its preparing, device for delivery of active agent through mucosa, method for prolonged topical administration of one or more active agents to patient (variants) and method for reducing time required for sticking composition to mucosa tissue |
| WO2005063224A1 (en) * | 2003-12-23 | 2005-07-14 | Merckle Gmbh | Topical preparations containing dimethyl sulfoxide and dexpanthenol |
| RU2299070C2 (en) * | 2005-02-08 | 2007-05-20 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") | Pharmaceutical composition for treatment of vein diseases and method for its preparing |
| RU2458694C1 (en) * | 2011-06-08 | 2012-08-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Вита" | Stabilised pharmaceutical composition for treating diseases caused by venous insufficiency |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Долобене, гель для наружного применения, Справочник Видаль,Лекарственные препараты в России, М., АстраФармСервис, 2006, стр.Б-463-464. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA1125172A (en) | Pharmaceutical composition and process for its preparation | |
| RU2467759C2 (en) | Composition for local use and its applications | |
| TWI494103B (en) | Composition for improving sexual wellness | |
| US7052715B2 (en) | Alcohol-free transdermal analgesic composition and processes for manufacture and use thereof | |
| UA89500C2 (en) | Organo-gel formulations for therapeutic applications | |
| US6284797B1 (en) | Topical treatment of pain and to promote healing | |
| JP7103752B2 (en) | Strontium-based compositions and formulations for pain, pruritus and inflammation | |
| JP6196704B2 (en) | Medicament for the treatment of neuropathic diseases | |
| US6248731B1 (en) | Stabilized aspirin compositions and method of preparation for oral & topical use | |
| JP2019081755A (en) | Composition | |
| US9095607B2 (en) | Gel for topical application of clove essential oil with broad spectrum anti-inflammatory action and method of preparing same | |
| Kintoko et al. | The effectivity of ethanolic extract of binahong leaves (Anredera cordifolia (tenore) steen) gel in the management of diabetic wound healing in aloxan-induced rat models | |
| RU2496476C1 (en) | External therapeutic agent for patients suffering atopic dermatitis | |
| CA2627021A1 (en) | Combination natural source/local anesthetic/dual component penetration enhancer topical formulation useful for treating pain, itching and/or inflammation of the skin | |
| RU2408380C1 (en) | Medicinal composition for treating joint diseases (versions) | |
| RU2550916C1 (en) | Pharmaceutical composition for treating locomotor disorders | |
| US10588979B1 (en) | Cannabinoid and terpene-infused topical cream | |
| US20160354471A1 (en) | Pine Bark Extract and Black Pepper Essential Oil with Anti-Inflammatory and Anti-Arthritic Action and Method of Preparing | |
| RU2582278C2 (en) | Transdermal agent for treating and preventing joint and soft tissue diseases, method for production thereof and combined transdermal preparation for treating and preventing joint and soft tissue diseases | |
| JP2006519879A (en) | Immediately absorbable lipophilic dermatological composition and use thereof | |
| NO313616B1 (en) | Therapeutic and cosmetic compositions and their use | |
| ES2436503T3 (en) | Topical pharmaceutical compositions of flurbiprofen gel, glucosamine and chondroitin | |
| AT504040B1 (en) | DICLOFENAC-CONTAINING PREPARATION FOR THE TREATMENT OF BURNS | |
| RU2818074C1 (en) | Hyaluronic gel for trophic ulcer healing with dimexid and msm | |
| USRE38576E1 (en) | Stabilized aspirin compositions and method of preparation for oral and topical use |