RU2545816C1 - Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов - Google Patents
Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2545816C1 RU2545816C1 RU2014124799/15A RU2014124799A RU2545816C1 RU 2545816 C1 RU2545816 C1 RU 2545816C1 RU 2014124799/15 A RU2014124799/15 A RU 2014124799/15A RU 2014124799 A RU2014124799 A RU 2014124799A RU 2545816 C1 RU2545816 C1 RU 2545816C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- lipids
- preparation
- peroxide oxidation
- inhibiting
- lipid peroxidation
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Предлагаемое изобретение относится к органической химии и медицине. Предлагается применение 5(6)-нитро-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-2-хлорбензимидазола формулы (I), ранее известного как средство с бронхолитической и спазмолитической активностью, в качестве средства, ингибирующего перекисное окисление липидов. Технический результат состоит в реализации заявленного назначения. 1 ил.
Description
Предлагаемое изобретение относится к органической химии и медицине, а именно к применению 1-(1,1-диоксотиетанил-3)-5(6)-нитро-2-хлорбензимидазола в качестве средства, ингибирующего перекисное окисление липидов (ПОЛ).
В качестве средств, участвующих в ингибировании ПОЛ, известны такие препараты, как витамин Е (α-токоферол), витамин С (аскорбиновая кислота), β-каротин, фермент супероксид-дисмутаза, а также дибунол (2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол) и мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат) [Государственный реестр лекарственных средств, т. 1, М., 2004, с. 103, 123, 142, 203, 290].
В качестве прототипа и препарата сравнения взят дибазол: 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол как наиболее близкий аналог по химической структуре, применяемый в медицинской практике [Реестр лекарственных средств [Электронный ресурс]. - Режим доступа: http://www.reles.ru/cat/drugs/Bendazol/. Дата обращения: 07.05.2014].
Задачей изобретения является расширение арсенала биологически активных веществ, в том числе обладающих свойством ингибировать ПОЛ.
Технический результат - получение биологически активного вещества, ингибирующего ПОЛ.
Сущность изобретения: применение 1-(1,1-диоксотиетанил-3)-5(6)-нитро-2-хлорбензимидазола формулы (I):
в качестве средства, ингибирующего перекисное окисление липидов.
Синтез 1-(1,1-диоксотиетанил-3)-5(6)-нитро-2-хлорбензимидазола осуществляют по методике, описанной в патенте RU №2225401, 2004 г.
Оценка снижения уровня ПОЛ. Влияние заявляемого соединения и препарата сравнения на процессы свободнорадикального окисления (СРО) в модельных системах in vitro изучали с использованием экспресс метода определения антиоксидантной активности, основанного на регистрации хемилюминесценции (ХЛ) - свечения, возникающего при взаимодействии свободных радикалов [Фархутдинов, Р.Р. Методики исследования хемилюминесценции биологического материала на хемилюминометре ХЛ-003. / Р.Р. Фархутдинов, С.И. Тевдорадзе // Методы оценки антиоксидантной активности биологически активных веществ лечебного и профилактического назначения: сб. докл. науч. - практич. семинара. - М., 2005. - С. 147-154.].
Регистрацию свечения проводили на приборе «ХЛМ-003» (Россия). ХЛ модельных систем характеризовалась спонтанным свечением, быстрой вспышкой и развивающейся затем медленной вспышкой. Основными наиболее информативными характеристиками ХЛ служили светосумма свечения, определяющаяся по интенсивности излучения, и амплитуда максимального свечения.
Для оценки влияния на процессы СРО in vivo исследования были проведены на модельных системах, в которых протекают реакции ПОЛ. Влияние исследуемых соединений на ПОЛ изучали в липидах куриного желтка, сходных по составу с липидами крови. Липиды получали путем гомогенизирования куриного желтка в фосфатном буфере в соотношении 1:5 и последующем разбавлении в 20 раз, отбирали 10 мл. Добавление в систему 1 мл 50 мМ раствора Fe2+ вело к инициированию окисления ненасыщенных жирных кислот, что сопровождалось ХЛ. По интенсивности свечения судили о процессах ПОЛ.
Препараты добавлялись в модельные системы в концентрациях, соответствующих терапевтической дозе назначаемого препарата дибазол. В качестве контроля использовали модельные системы, в которых вместо исследуемых препаратов добавляли 0,9% физиологический раствор в том же объеме.
Изобретение иллюстрируется чертежом, на котором изображено влияние заявляемого соединения и дибазола на процессы СРО в модельной системе перекисного окисления липидов, где К - контроль, 1 - заявляемое соединение, 2 - препарат сравнения дибазол.
В модельной системе липосом исследуемые соединения подавляли уровень спонтанного свечения, уменьшали вспышку и светосумму ХЛ (см. чертеж). Таким образом, антиоксидантная активность соединения (I) при индуцированном ПОЛ выше, чем у препарата сравнения - дибазола.
Claims (1)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2014124799/15A RU2545816C1 (ru) | 2014-06-17 | 2014-06-17 | Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2014124799/15A RU2545816C1 (ru) | 2014-06-17 | 2014-06-17 | Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2545816C1 true RU2545816C1 (ru) | 2015-04-10 |
Family
ID=53295613
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014124799/15A RU2545816C1 (ru) | 2014-06-17 | 2014-06-17 | Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2545816C1 (ru) |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3515713A (en) * | 1961-03-10 | 1970-06-02 | Bayer Ag | Reactive dyestuffs containing 2-chlorooxazole,2-chlorothiazole or 2-chlorobenzimidazole rings |
RU2225401C1 (ru) * | 2002-09-16 | 2004-03-10 | Катаев Валерий Алексеевич | 5(6)-нитро-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-2-хлорбензимидазол, проявляющий биологическую активность |
RU2443704C1 (ru) * | 2010-10-29 | 2012-02-27 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "ЮЖНЫЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ" | СУЛЬФАТЫ 2-АРИЛ-4-ДИАЛКИЛАМИНОЭТИЛ-3-ФЕНИЛПИРРОЛО[1,2-a]-БЕНЗИМИДАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИОКСИДАНТНЫМИ И АНТИРАДИКАЛЬНЫМИ СВОЙСТВАМИ |
-
2014
- 2014-06-17 RU RU2014124799/15A patent/RU2545816C1/ru active
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3515713A (en) * | 1961-03-10 | 1970-06-02 | Bayer Ag | Reactive dyestuffs containing 2-chlorooxazole,2-chlorothiazole or 2-chlorobenzimidazole rings |
RU2225401C1 (ru) * | 2002-09-16 | 2004-03-10 | Катаев Валерий Алексеевич | 5(6)-нитро-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-2-хлорбензимидазол, проявляющий биологическую активность |
RU2443704C1 (ru) * | 2010-10-29 | 2012-02-27 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "ЮЖНЫЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ" | СУЛЬФАТЫ 2-АРИЛ-4-ДИАЛКИЛАМИНОЭТИЛ-3-ФЕНИЛПИРРОЛО[1,2-a]-БЕНЗИМИДАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИОКСИДАНТНЫМИ И АНТИРАДИКАЛЬНЫМИ СВОЙСТВАМИ |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
М.Д.МАШКОВСКИЙ Лекарственные средства М., ООО "Новая волна" 2001 т.2 с.182 абзацы 1-8, с.184-185 статья "Дибунол" * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Shen et al. | Enhanced in vitro and in vivo skin deposition of apigenin delivered using ethosomes | |
Venditti et al. | The role of reactive oxygen species in the life cycle of the mitochondrion | |
Arnett et al. | Metabolic properties of the osteoclast | |
LaRocca et al. | The autophagy enhancer spermidine reverses arterial aging | |
Huang et al. | Biological and pharmacological activities of squalene and related compounds: potential uses in cosmetic dermatology | |
Bervejillo et al. | A FABP4-PPARγ signaling axis regulates human monocyte responses to electrophilic fatty acid nitroalkenes | |
Chandra et al. | PTH1–34 blocks radiation-induced osteoblast apoptosis by enhancing DNA repair through canonical Wnt pathway | |
Antonenko et al. | Penetrating cations enhance uncoupling activity of anionic protonophores in mitochondria | |
Chen et al. | Topical delivery of carvedilol loaded nano-transfersomes for skin cancer chemoprevention | |
Panicker et al. | Quercetin attenuates monocyte chemoattractant protein-1 gene expression in glucose primed aortic endothelial cells through NF-κB and AP-1 | |
Cho et al. | Phosphatidylserine prevents UV-induced decrease of type I procollagen and increase of MMP-1 in dermal fibroblasts and human skin in vivo | |
Mafud et al. | Structural parameters, molecular properties, and biological evaluation of some terpenes targeting Schistosoma mansoni parasite | |
EP2637649A2 (en) | Compounds and methods for treating pain | |
UY32691A (es) | Compuestos de 1h-imidazo-[4,5-c]-quinolinona | |
Tsuduki et al. | Tocotrienol (unsaturated vitamin E) suppresses degranulation of mast cells and reduces allergic dermatitis in mice | |
Zulfakar et al. | Coenzyme Q10-loaded fish oil-based bigel system: probing the delivery across porcine skin and possible interaction with fish oil fatty acids | |
Tang et al. | Neurobehavioral changes induced by di (2-ethylhexyl) phthalate and the protective effects of vitamin E in Kunming mice | |
Kawai et al. | Not only oxidation of cardiolipin affects the affinity of cytochrome c for lipid bilayers | |
Nakagawa et al. | Fine spatiotemporal control of nitric oxide release by infrared pulse-laser irradiation of a photolabile donor | |
Schöler et al. | Modulation of rat monocyte/macrophage innate functions by increasing intensities of swimming exercise is associated with heat shock protein status | |
Giannangelo et al. | Ozonide antimalarials alkylate heme in the malaria parasite Plasmodium falciparum | |
RU2545808C1 (ru) | Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов | |
RU2545816C1 (ru) | Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов | |
Gerasymchuk et al. | The effects of nutrient signaling regulators in combination with phytocannabinoids on the senescence-associated phenotype in human dermal fibroblasts | |
RU2555832C1 (ru) | 5(6)-нитро-1-(тиетанил-3)-2-этоксибензимидазол, ингибирующий перекисное окисление липидов |