RU2545816C1 - Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов - Google Patents

Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов Download PDF

Info

Publication number
RU2545816C1
RU2545816C1 RU2014124799/15A RU2014124799A RU2545816C1 RU 2545816 C1 RU2545816 C1 RU 2545816C1 RU 2014124799/15 A RU2014124799/15 A RU 2014124799/15A RU 2014124799 A RU2014124799 A RU 2014124799A RU 2545816 C1 RU2545816 C1 RU 2545816C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lipids
preparation
peroxide oxidation
inhibiting
lipid peroxidation
Prior art date
Application number
RU2014124799/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Тагир Рафаилович Гизатуллин
Антон Валерьевич Катаев
Валерий Алексеевич Катаев
Рафагат Равильевич Фархутдинов
Original Assignee
Тагир Рафаилович Гизатуллин
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тагир Рафаилович Гизатуллин filed Critical Тагир Рафаилович Гизатуллин
Priority to RU2014124799/15A priority Critical patent/RU2545816C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2545816C1 publication Critical patent/RU2545816C1/ru

Links

Images

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Предлагаемое изобретение относится к органической химии и медицине. Предлагается применение 5(6)-нитро-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-2-хлорбензимидазола формулы (I), ранее известного как средство с бронхолитической и спазмолитической активностью, в качестве средства, ингибирующего перекисное окисление липидов. Технический результат состоит в реализации заявленного назначения. 1 ил.

Description

Предлагаемое изобретение относится к органической химии и медицине, а именно к применению 1-(1,1-диоксотиетанил-3)-5(6)-нитро-2-хлорбензимидазола в качестве средства, ингибирующего перекисное окисление липидов (ПОЛ).
В качестве средств, участвующих в ингибировании ПОЛ, известны такие препараты, как витамин Е (α-токоферол), витамин С (аскорбиновая кислота), β-каротин, фермент супероксид-дисмутаза, а также дибунол (2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол) и мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат) [Государственный реестр лекарственных средств, т. 1, М., 2004, с. 103, 123, 142, 203, 290].
В качестве прототипа и препарата сравнения взят дибазол: 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол как наиболее близкий аналог по химической структуре, применяемый в медицинской практике [Реестр лекарственных средств [Электронный ресурс]. - Режим доступа: http://www.reles.ru/cat/drugs/Bendazol/. Дата обращения: 07.05.2014].
Задачей изобретения является расширение арсенала биологически активных веществ, в том числе обладающих свойством ингибировать ПОЛ.
Технический результат - получение биологически активного вещества, ингибирующего ПОЛ.
Сущность изобретения: применение 1-(1,1-диоксотиетанил-3)-5(6)-нитро-2-хлорбензимидазола формулы (I):
Figure 00000001
в качестве средства, ингибирующего перекисное окисление липидов.
Синтез 1-(1,1-диоксотиетанил-3)-5(6)-нитро-2-хлорбензимидазола осуществляют по методике, описанной в патенте RU №2225401, 2004 г.
Оценка снижения уровня ПОЛ. Влияние заявляемого соединения и препарата сравнения на процессы свободнорадикального окисления (СРО) в модельных системах in vitro изучали с использованием экспресс метода определения антиоксидантной активности, основанного на регистрации хемилюминесценции (ХЛ) - свечения, возникающего при взаимодействии свободных радикалов [Фархутдинов, Р.Р. Методики исследования хемилюминесценции биологического материала на хемилюминометре ХЛ-003. / Р.Р. Фархутдинов, С.И. Тевдорадзе // Методы оценки антиоксидантной активности биологически активных веществ лечебного и профилактического назначения: сб. докл. науч. - практич. семинара. - М., 2005. - С. 147-154.].
Регистрацию свечения проводили на приборе «ХЛМ-003» (Россия). ХЛ модельных систем характеризовалась спонтанным свечением, быстрой вспышкой и развивающейся затем медленной вспышкой. Основными наиболее информативными характеристиками ХЛ служили светосумма свечения, определяющаяся по интенсивности излучения, и амплитуда максимального свечения.
Для оценки влияния на процессы СРО in vivo исследования были проведены на модельных системах, в которых протекают реакции ПОЛ. Влияние исследуемых соединений на ПОЛ изучали в липидах куриного желтка, сходных по составу с липидами крови. Липиды получали путем гомогенизирования куриного желтка в фосфатном буфере в соотношении 1:5 и последующем разбавлении в 20 раз, отбирали 10 мл. Добавление в систему 1 мл 50 мМ раствора Fe2+ вело к инициированию окисления ненасыщенных жирных кислот, что сопровождалось ХЛ. По интенсивности свечения судили о процессах ПОЛ.
Препараты добавлялись в модельные системы в концентрациях, соответствующих терапевтической дозе назначаемого препарата дибазол. В качестве контроля использовали модельные системы, в которых вместо исследуемых препаратов добавляли 0,9% физиологический раствор в том же объеме.
Изобретение иллюстрируется чертежом, на котором изображено влияние заявляемого соединения и дибазола на процессы СРО в модельной системе перекисного окисления липидов, где К - контроль, 1 - заявляемое соединение, 2 - препарат сравнения дибазол.
В модельной системе липосом исследуемые соединения подавляли уровень спонтанного свечения, уменьшали вспышку и светосумму ХЛ (см. чертеж). Таким образом, антиоксидантная активность соединения (I) при индуцированном ПОЛ выше, чем у препарата сравнения - дибазола.

Claims (1)

  1. Применение 5(6)-нитро-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-2-хлорбензимидазола формулы:
    Figure 00000002

    в качестве средства, ингибирующего перекисное окисление липидов.
RU2014124799/15A 2014-06-17 2014-06-17 Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов RU2545816C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2014124799/15A RU2545816C1 (ru) 2014-06-17 2014-06-17 Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2014124799/15A RU2545816C1 (ru) 2014-06-17 2014-06-17 Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2545816C1 true RU2545816C1 (ru) 2015-04-10

Family

ID=53295613

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014124799/15A RU2545816C1 (ru) 2014-06-17 2014-06-17 Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2545816C1 (ru)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3515713A (en) * 1961-03-10 1970-06-02 Bayer Ag Reactive dyestuffs containing 2-chlorooxazole,2-chlorothiazole or 2-chlorobenzimidazole rings
RU2225401C1 (ru) * 2002-09-16 2004-03-10 Катаев Валерий Алексеевич 5(6)-нитро-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-2-хлорбензимидазол, проявляющий биологическую активность
RU2443704C1 (ru) * 2010-10-29 2012-02-27 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "ЮЖНЫЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ" СУЛЬФАТЫ 2-АРИЛ-4-ДИАЛКИЛАМИНОЭТИЛ-3-ФЕНИЛПИРРОЛО[1,2-a]-БЕНЗИМИДАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИОКСИДАНТНЫМИ И АНТИРАДИКАЛЬНЫМИ СВОЙСТВАМИ

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3515713A (en) * 1961-03-10 1970-06-02 Bayer Ag Reactive dyestuffs containing 2-chlorooxazole,2-chlorothiazole or 2-chlorobenzimidazole rings
RU2225401C1 (ru) * 2002-09-16 2004-03-10 Катаев Валерий Алексеевич 5(6)-нитро-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-2-хлорбензимидазол, проявляющий биологическую активность
RU2443704C1 (ru) * 2010-10-29 2012-02-27 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "ЮЖНЫЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ" СУЛЬФАТЫ 2-АРИЛ-4-ДИАЛКИЛАМИНОЭТИЛ-3-ФЕНИЛПИРРОЛО[1,2-a]-БЕНЗИМИДАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИОКСИДАНТНЫМИ И АНТИРАДИКАЛЬНЫМИ СВОЙСТВАМИ

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
М.Д.МАШКОВСКИЙ Лекарственные средства М., ООО "Новая волна" 2001 т.2 с.182 абзацы 1-8, с.184-185 статья "Дибунол" *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Shen et al. Enhanced in vitro and in vivo skin deposition of apigenin delivered using ethosomes
Venditti et al. The role of reactive oxygen species in the life cycle of the mitochondrion
Arnett et al. Metabolic properties of the osteoclast
LaRocca et al. The autophagy enhancer spermidine reverses arterial aging
Huang et al. Biological and pharmacological activities of squalene and related compounds: potential uses in cosmetic dermatology
Bervejillo et al. A FABP4-PPARγ signaling axis regulates human monocyte responses to electrophilic fatty acid nitroalkenes
Chandra et al. PTH1–34 blocks radiation-induced osteoblast apoptosis by enhancing DNA repair through canonical Wnt pathway
Antonenko et al. Penetrating cations enhance uncoupling activity of anionic protonophores in mitochondria
Chen et al. Topical delivery of carvedilol loaded nano-transfersomes for skin cancer chemoprevention
Panicker et al. Quercetin attenuates monocyte chemoattractant protein-1 gene expression in glucose primed aortic endothelial cells through NF-κB and AP-1
Cho et al. Phosphatidylserine prevents UV-induced decrease of type I procollagen and increase of MMP-1 in dermal fibroblasts and human skin in vivo
Mafud et al. Structural parameters, molecular properties, and biological evaluation of some terpenes targeting Schistosoma mansoni parasite
EP2637649A2 (en) Compounds and methods for treating pain
UY32691A (es) Compuestos de 1h-imidazo-[4,5-c]-quinolinona
Tsuduki et al. Tocotrienol (unsaturated vitamin E) suppresses degranulation of mast cells and reduces allergic dermatitis in mice
Zulfakar et al. Coenzyme Q10-loaded fish oil-based bigel system: probing the delivery across porcine skin and possible interaction with fish oil fatty acids
Tang et al. Neurobehavioral changes induced by di (2-ethylhexyl) phthalate and the protective effects of vitamin E in Kunming mice
Kawai et al. Not only oxidation of cardiolipin affects the affinity of cytochrome c for lipid bilayers
Nakagawa et al. Fine spatiotemporal control of nitric oxide release by infrared pulse-laser irradiation of a photolabile donor
Schöler et al. Modulation of rat monocyte/macrophage innate functions by increasing intensities of swimming exercise is associated with heat shock protein status
Giannangelo et al. Ozonide antimalarials alkylate heme in the malaria parasite Plasmodium falciparum
RU2545808C1 (ru) Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов
RU2545816C1 (ru) Средство, ингибирующее перекисное окисление липидов
Gerasymchuk et al. The effects of nutrient signaling regulators in combination with phytocannabinoids on the senescence-associated phenotype in human dermal fibroblasts
RU2555832C1 (ru) 5(6)-нитро-1-(тиетанил-3)-2-этоксибензимидазол, ингибирующий перекисное окисление липидов