RU2519723C1 - Composition for preparing dosage form having prolonged action - Google Patents

Composition for preparing dosage form having prolonged action Download PDF

Info

Publication number
RU2519723C1
RU2519723C1 RU2012144920/15A RU2012144920A RU2519723C1 RU 2519723 C1 RU2519723 C1 RU 2519723C1 RU 2012144920/15 A RU2012144920/15 A RU 2012144920/15A RU 2012144920 A RU2012144920 A RU 2012144920A RU 2519723 C1 RU2519723 C1 RU 2519723C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
dosage form
substances
mixture
water
Prior art date
Application number
RU2012144920/15A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2012144920A (en
Inventor
Наталия Дмитриевна Олтаржевская
Мария Анатольевна Коровина
Мария Игоревна Валуева
Анатолий Александрович Фенин
Original Assignee
Общество с ограниченной ответственностью "КОЛЕТЕКС"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Общество с ограниченной ответственностью "КОЛЕТЕКС" filed Critical Общество с ограниченной ответственностью "КОЛЕТЕКС"
Priority to RU2012144920/15A priority Critical patent/RU2519723C1/en
Publication of RU2012144920A publication Critical patent/RU2012144920A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2519723C1 publication Critical patent/RU2519723C1/en

Links

Images

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: what is described is a composition for preparing a dosage form having prolonged action and containing drug preparations with radioprotective activity: Mexidol, Dimexidum, urea, methyluracil, sodium deoxyribonucleate, as well as a water-soluble polymer or a mixture of polymers specified in a group: sodium alginate, pectin, chitosan salt, water, and a substance or a mixture of substances having antiradical properties, and specified in a group consisting of sea buckthorn, bilberry, glycerol, polyethylene glycol, with the following ratio of ingredients, wt %: thickening polymer 1.0-8.0; pharmacological agent in a therapeutically effective amount; substances having antiradical properties 0.5-6.0; distilled water - the rest.
EFFECT: higher degree of intact tissue protection against radiation damages.
8 ex, 2 tbl

Description

Изобретение относится к области медицины и представляет собой средство пролонгированного действия, которое может применяться для профилактики и лечения местных радиационных поражений кожи и слизистой, в том числе солнечных ожогов, полученных при инсоляции, в соляриях, а также возникающих при проведении курса лучевой терапии у больных злокачественными новообразованиями.The invention relates to medicine and is a prolonged action that can be used for the prevention and treatment of local radiation injuries of the skin and mucous membrane, including sunburn resulting from insolation, in tanning salons, as well as arising from a course of radiation therapy in patients with malignant neoplasms.

Известна гидрогелевая композиция для лечения ожогов (Патент РФ №2438654, МПК А61K 9/10, публ. 2012), содержащая иммобилизованные активный и вспомогательные ингредиенты и гелеобразующий компонент. В качестве активного ингредиента используют лекарственную субстанцию 2-аллилоксиэтанола, а в качестве вспомогательных ингредиентов - лекарственную субстанцию лидокаина или лекарственные субстанции лидокаина и дезоксината. В качестве гелеобразующего компонента композиция содержит гидроксипропилцеллюлозу.Known hydrogel composition for the treatment of burns (RF Patent No. 2438654, IPC A61K 9/10, publ. 2012), containing immobilized active and auxiliary ingredients and a gel-forming component. As the active ingredient, the drug substance of 2-allyloxyethanol is used, and as auxiliary ingredients, the drug substance of lidocaine or the drug substance of lidocaine and deoxinate. As a gelling component, the composition comprises hydroxypropyl cellulose.

Недостатком этой композиции является то, что она не обеспечивает защиты неповрежденных тканей в процессе проведения лучевой терапии (профилактики лучевых поражений).The disadvantage of this composition is that it does not provide protection for intact tissues during radiation therapy (prevention of radiation injuries).

Известен противоожоговый гель, содержащий биологически активную добавку в виде суспензии липосом из фосфолипидов и липидов растительного и животного происхождения с включенным в них хлороформным экстрактом лекарственных трав календулы, подорожника, зверобоя, тысячелистника, корня солодки, донника. При этом хлороформный экстракт трав содержит вытяжку из их смеси, а также аммониевую соль редкосшитого сополимера акриловой кислоты и полиаллиловых эфиров пентаэритрита, глицерин, триэтаноламин, метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты, отдушку и воду (Патент РФ №2236845, МПК А61K 8/98, публ. 2004).Known anti-burn gel containing a biologically active additive in the form of a suspension of liposomes from phospholipids and lipids of plant and animal origin with a chloroform extract of medicinal herbs calendula, plantain, St. John's wort, yarrow, licorice root, clover included. At the same time, the chloroform extract of herbs contains an extract from their mixture, as well as the ammonium salt of a rare crosslinked copolymer of acrylic acid and polyallyl esters of pentaerythritol, glycerin, triethanolamine, methyl and propyl esters of paraoxybenzoic acid, perfume and water (RF Patent No. 2236845, IPC A61K 861, 89 IPC A61K61 publ. 2004).

Недостатком данного средства является использование в процессе получения геля хлороформа - органического соединения, оказывающего негативное влияние на организм человека, а также наличие в составе композиции синтетических соединений.The disadvantage of this tool is the use in the process of obtaining the gel of chloroform - an organic compound that has a negative effect on the human body, as well as the presence of synthetic compounds in the composition.

Известна лечебная полимерная композиция (Диссертация на соиск. Уч. Степени д.т.н. Коровиной М.А. Разработка методологии и технологии создания лечебных текстильных и гидрогелевых аппликаций для направленной местной доставки лекарств при лучевой терапии онкологических заболеваний (теория и практика). Москва, 2011, с.263, 291-292, Приложения №1, 3), включающая, мас.%: альгинат натрия - 4-6, дезоксирибонуклеат натрия - 0,25, дистиллированную воду - до 100, и используется для лечения лучевых поражений слизистых и кожи при лучевом лечении опухолей.Known therapeutic polymer composition (Thesis for the degree. Academic degree doctor of technical sciences Korovina MA Development of a methodology and technology for creating therapeutic textile and hydrogel applications for targeted local drug delivery in radiation therapy of cancer (theory and practice). Moscow , 2011, p.263, 291-292, Appendices No. 1, 3), including, wt.%: Sodium alginate - 4-6, sodium deoxyribonucleate - 0.25, distilled water - up to 100, and is used to treat radiation injuries mucous membranes and skin during radiation treatment of tumors.

Недостатком данного материала является то, что дезоксирибонуклеат натрия обладает недостаточной антиоксидантной активностью, вследствие чего данный материал не имеет достаточной устойчивости к действию радиационной гамма-стерилизации, используемой в процессе получения изделия, выражающейся в снижении вязкости композиции. Кроме того, отсутствие вкусового эффекта может являться препятствием для использования данного средства в области орофарингеальной зоны.The disadvantage of this material is that sodium deoxyribonucleate has insufficient antioxidant activity, as a result of which this material does not have sufficient resistance to the effect of radiation gamma sterilization used in the process of obtaining an article, which is expressed in a decrease in the viscosity of the composition. In addition, the lack of taste effect may be an obstacle to the use of this tool in the area of the oropharyngeal zone.

Наиболее близкой по назначению и рецептуре к предлагаемой является композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы, содержащая фармакологический агент, представляющий собой действующее вещество или смесь веществ, водорастворимый полимер, выбранный из группы: альгинат натрия, пектин, соль хитозана и др., жировую основу, выбранную из группы: масло бобов какао, кокосовое масло, молочный жир, свиной жир, гидрожир или их смеси (Патент РФ №2363451, МПК A61J 3/07, публ. 2009).The closest to the purpose and formulation of the proposed is a composition for the preparation of a prolonged-acting dosage form containing a pharmacological agent, which is an active substance or a mixture of substances, a water-soluble polymer selected from the group: sodium alginate, pectin, chitosan salt, etc., fat base selected from the group: cocoa bean oil, coconut oil, milk fat, pork fat, hydro fat or mixtures thereof (RF Patent No. 2363451, IPC A61J 3/07, publ. 2009).

Недостатком данного материала является наличие в его составе жировой основы, вследствие чего использование данного средства при облучении приводит к инициированию возникновения у пациентов лучевых ожогов, увеличению степени их тяжести.The disadvantage of this material is the presence of a fat base in its composition, as a result of which the use of this agent during irradiation leads to the initiation of radiation burns in patients, an increase in their severity.

Задачей предлагаемого изобретения является устранение указанных недостатков, разработка новой композиции, позволяющей обеспечить повышение степени защиты неповрежденных тканей от радиационных поражений, в том числе солнечных ожогов, полученных при инсоляции, в соляриях, а также возникающих при проведении курса лучевой терапии у больных злокачественными новообразованиями, повышение эффективности лечебного воздействия, предупреждение возникновения осложнений, уменьшение сроков лечения и повышение качества жизни больных. Изобретение должно обеспечивать пролонгированное действие лекарственной формы, а также обладать вкусовым эффектом для его использования при защите тканей орофарингеальной зоны. Кроме того, предлагаемая композиция должна сохранять стабильность вязкости в процессе проведения обязательной при получении медицинских изделий стадии стерилизации, а также при хранении, что позволит обеспечить необходимый уровень потребительских свойств лекарственной формы.The objective of the invention is to eliminate these drawbacks, to develop a new composition, which allows to increase the degree of protection of intact tissues from radiation injuries, including sunburn obtained by insolation, in tanning salons, as well as arising from a course of radiation therapy in patients with malignant neoplasms, the effectiveness of the therapeutic effect, prevention of complications, reduction of treatment time and improving the quality of life of patients. The invention should provide a prolonged action of the dosage form, as well as have a taste effect for its use in protecting tissues of the oropharyngeal zone. In addition, the proposed composition should maintain viscosity stability during the sterilization stage, which is mandatory upon receipt of medical devices, as well as during storage, which will ensure the necessary level of consumer properties of the dosage form.

Композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы содержит фармакологический агент, представляющий собой действующее вещество или смесь веществ, водорастворимый полимер или смесь полимеров, выбранных из группы: альгинат натрия, пектин, соль хитозана, воду, предложено в качестве фармакологического агента использовать радиопротектор или смесь веществ, обладающих радиопротекторными свойствами, а также дополнительно вводить вещество или смесь веществ, обладающих антирадикальными свойствами, выбранных из группы: облепиха, черника, глицерин, полиэтиленгликоль при следующем соотношении компонентов композиции в мас.%:A composition for the preparation of a long-acting dosage form contains a pharmacological agent, which is an active substance or mixture of substances, a water-soluble polymer or a mixture of polymers selected from the group: sodium alginate, pectin, chitosan salt, water, it is proposed to use a radioprotector or a mixture of substances as a pharmacological agent having radioprotective properties, as well as additionally introduce a substance or mixture of substances having antiradical properties, selected data from the group: sea buckthorn, blueberries, glycerin, polyethylene glycol in the following ratio of composition components in wt.%:

полимер-загустительthickener polymer 1,0-8,01.0-8.0 фармакологический агент в терапевтически эффективном количестве (преимущественно 0,25-30,00)pharmacological agent in a therapeutically effective amount (mainly 0.25-30.00) вещества, обладающие антирадикальными свойствамиsubstances with antiradical properties 0,5-6,00.5-6.0 дистиллированная водаdistilled water остальноеrest

Водорастворимый полимер выполняет в композиции функцию загустителя и обладает дополнительно лечебным действием. Данный полимер выполняет функцию «депо» для введенного в него фармакологического агента, обеспечивая его пролонгированную доставку.The water-soluble polymer in the composition functions as a thickener and has an additional therapeutic effect. This polymer serves as a “depot” for the pharmacological agent introduced into it, ensuring its prolonged delivery.

В качестве фармакологического агента в состав композиции для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы могут быть введены как водорастворимые, так и малорастворимые лекарственные препараты, обладающие радиопротекторной активностью: мексидол, димексид, мочевина, метилурацил, дезоксирибонуклеат натрия.As a pharmacological agent, both water-soluble and poorly soluble drugs with radioprotective activity can be introduced into the composition for the preparation of a prolonged-acting dosage form: mexidol, dimexide, urea, methyluracil, sodium deoxyribonucleate.

В процессе получения медицинских изделий используется гамма-стерилизация (доза облучения составляет 6 кГр), при проведении которой в результате возможной нестабильности дозы ионизирующей радиации, а именно ее роста, происходит значительное падение вязкости композиции. В результате при введении низковязкой композиции в полости организма происходит вытекание средства и уменьшение времени его действия и его концентрации и, следовательно, несоответствие нормативной терапевтической дозе фармакологического агента в очаге поражения. Увеличение концентрации полимера-загустителя частично способствует сохранению вязкости композиции, однако является нетехнологичным и экономически невыгодным способом.In the process of obtaining medical devices, gamma sterilization is used (the radiation dose is 6 kGy), during which, as a result of a possible instability of the dose of ionizing radiation, namely its growth, a significant decrease in the viscosity of the composition occurs. As a result, when a low-viscosity composition is introduced into the body cavity, the agent leaks out and its action time and its concentration decrease and, consequently, the normative therapeutic dose of the pharmacological agent in the lesion fails. An increase in the concentration of the thickening polymer partially helps to maintain the viscosity of the composition, however, it is a low-tech and economically disadvantageous method.

Состав предлагаемой композиции способствует сохранению ее вязкости в процессе облучения, позволяет исключить влияние колебаний применяемой дозы ионизирующего излучения, повысить ее величину с 6 до 8 кГр. В результате обеспечивается необходимая вязкость композиции, стабильность которой способствует пролонгации лечебного эффекта, при введении композиции в полости организма не происходит ее вытекания и обеспечивается соответствие концентрации фармакологического агента в очаге поражения терапевтической дозе. Кроме того, наблюдается повышение стабильности композиции при хранении. Присутствие в составе композиции черники придает ей приятный вкус, что предотвращает проявление негативных эффектов (тошнота) при приеме средства, что делает возможным его более частое применение.The composition of the proposed composition helps to maintain its viscosity during irradiation, eliminates the influence of fluctuations in the applied dose of ionizing radiation, and increases its value from 6 to 8 kGy. As a result, the necessary viscosity of the composition is ensured, the stability of which contributes to the prolongation of the therapeutic effect; when the composition is introduced into the body cavity, it does not leak and the concentration of the pharmacological agent in the lesion focus is ensured at the therapeutic dose. In addition, there is an increase in the stability of the composition during storage. The presence of blueberries in the composition gives it a pleasant taste, which prevents the manifestation of negative effects (nausea) when taking the product, which makes it possible to use it more often.

Наличие в составе композиции для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы веществ, обладающих антирадикальными свойствами, позволяет значительно снизить степень деструкции композиции после облучения в сравнении с облучением композиции, не содержащей таких веществ, что иллюстрируют значения реологической характеристики, а именно вязкости композиции до и после облучения.The presence in the composition of the composition for the preparation of a long-acting dosage form of substances having antiradical properties can significantly reduce the degree of destruction of the composition after irradiation in comparison with irradiation of a composition that does not contain such substances, which illustrate the values of the rheological characteristic, namely, the viscosity of the composition before and after irradiation .

Водные растворы биополимеров являются удобной модельной средой для радиобиологических исследований. Следовательно, вещества, обеспечивающие радиационную стойкость рассматриваемой композиции, включающей, в том числе, биополимер альгинат натрия, будут оказывать радиозащитное действие и на биологические ткани, а данная композиция может быть использована для профилактики радиационных поражений.Aqueous solutions of biopolymers are a convenient model medium for radiobiological studies. Therefore, substances that provide radiation resistance of the composition under consideration, including, inter alia, sodium alginate biopolymer, will have a radioprotective effect on biological tissues, and this composition can be used to prevent radiation injuries.

Кроме того, композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы, обладает антиоксидантными свойствами, оказывает общеукрепляющее действие на организм.In addition, the composition for the preparation having a prolonged action of the dosage form, has antioxidant properties, has a general strengthening effect on the body.

Для подтверждения устойчивости композиции для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы к воздействию радиационной гамма стерилизации проводят ее облучение дозой, составляющей 6 кГр. Проводят сравнительное исследование изменения вязкости полимерной композиции до и после облучения. Измерение проводят на ротационном вискозиметре с коаксиальными цилиндрами Brookfield DV-II+PRO при температуре материала 20°C. Полученные данные эффективной вязкости изменились после облучения незначительно, следовательно, полимерная композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы проявляет устойчивость к действию радиационной гамма-стерилизации.To confirm the stability of the composition for the preparation with a prolonged action of the dosage form to the effects of radiation gamma sterilization, it is irradiated with a dose of 6 kGy. A comparative study of the change in viscosity of the polymer composition before and after irradiation is carried out. The measurement is carried out on a Brookfield DV-II + PRO rotary viscometer with coaxial cylinders at a material temperature of 20 ° C. The obtained effective viscosity data did not change significantly after irradiation, therefore, the polymer composition for the preparation of a prolonged-acting dosage form exhibits resistance to the effects of radiation gamma sterilization.

На фиг.1 представлен график: относительная вязкость системы 6% альгинат/4% полиэтиленгликоль/6% глицерин в зависимости от поглощенной дозы (пример 4).Figure 1 presents a graph: the relative viscosity of the system 6% alginate / 4% polyethylene glycol / 6% glycerol, depending on the absorbed dose (example 4).

Изобретение иллюстрируют примеры.The invention is illustrated by examples.

Пример 1Example 1

Композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы включает, мас.%: полимер-загуститель - альгинат натрия 8,0; фармакологический агент - мексидол 0,8; вещество, обладающее антирадикальными свойствами - экстракт облепихи 1,0; дистиллированная вода - остальное.The composition for the preparation having a prolonged action of the dosage form includes, wt.%: Polymer thickener - sodium alginate 8.0; pharmacological agent - Mexidol 0.8; a substance with antiradical properties - sea buckthorn extract 1.0; distilled water - the rest.

Пример 2Example 2

Композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы включает, мас.%: полимер-загуститель - альгинат натрия 7,0; фармакологический агент - дезоксирибонуклеат натрия 0,25; вещество, обладающее антирадикальными свойствами - экстракт черники 1,0; дистиллированная вода - остальное.The composition for the preparation having a prolonged action of the dosage form includes, wt.%: Polymer thickener - sodium alginate 7.0; pharmacological agent - sodium deoxyribonucleate 0.25; a substance with antiradical properties - bilberry extract 1.0; distilled water - the rest.

Данная композиция на практике была применена для лечения радиационных поражений орофарингеальной зоны. Было установлено, что наличие вкусового эффекта позволяет избежать при использовании данной лекарственной формы такого негативного эффекта, как тошнота. Следовательно, можно сделать вывод о возможности более частого употребления данного материала.This composition in practice has been used to treat radiation damage to the oropharyngeal zone. It was found that the presence of a taste effect avoids the use of this dosage form of such a negative effect as nausea. Consequently, we can conclude about the possibility of more frequent use of this material.

Также данный материал может быть использован при лечении радиационных поражений пищевода, легких, трахей.Also, this material can be used in the treatment of radiation damage to the esophagus, lungs, trachea.

Пример 3Example 3

Композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы включает, мас.%: полимер-загуститель - альгинат натрия 6,0; фармакологический агент - дезоксирибонуклеат натрия 0,25; вещества, обладающие антирадикальными свойствами -экстракт облепихи 5,0; экстракт черники 1,0; дистиллированная вода - остальное.The composition for the preparation having a prolonged action of the dosage form includes, wt.%: Polymer thickener - sodium alginate 6.0; pharmacological agent - sodium deoxyribonucleate 0.25; substances with antiradical properties - sea buckthorn extract 5.0; blueberry extract 1.0; distilled water - the rest.

Пример 4Example 4

Композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы включает, мас.%: полимер-загуститель - альгинат натрия 6,0; фармакологический агент - дезоксирибонуклеат натрия 0,25; вещества, обладающие антирадикальными свойствами - глицерин 6,0; полиэтиленгликоль 4,0; дистиллированная вода - остальное.The composition for the preparation having a prolonged action of the dosage form includes, wt.%: Polymer thickener - sodium alginate 6.0; pharmacological agent - sodium deoxyribonucleate 0.25; substances with antiradical properties - glycerin 6.0; polyethylene glycol 4.0; distilled water - the rest.

Полученные данные свидетельствуют о положительном влиянии добавок полиэтиленгликоля (ПЭГ 40000) и глицерина на результат гамма-стерилизации композиции в дозе до 15 кГр (Фиг.1).The data obtained indicate a positive effect of additives of polyethylene glycol (PEG 40,000) and glycerol on the result of gamma sterilization of the composition at a dose of up to 15 kGy (Figure 1).

Пример 5Example 5

Композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы включает, мас.%: полимер-загуститель -альгинат натрия 6,0; смесь фармакологических агентов - мочевина 20, димексид 2; вещество, обладающее антирадикальными свойствами - пектин 0,5; дистиллированная вода - остальное.A composition for the preparation of a prolonged-acting dosage form includes, wt.%: A thickening polymer, sodium alginate 6.0; a mixture of pharmacological agents - urea 20, dimexide 2; a substance with antiradical properties - pectin 0.5; distilled water - the rest.

Было установлено, что присутствие пектина обеспечивает стабилизацию реологических характеристик композиции для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы при хранении в сравнении с альгинатной композицией без пектина (таблица), а также присутствие в композиции пектина способствует ингибированию роста микроорганизмов.It was found that the presence of pectin provides stabilization of the rheological characteristics of the composition for the preparation of a prolonged-acting dosage form during storage in comparison with the alginate composition without pectin (table), as well as the presence of pectin in the composition helps to inhibit the growth of microorganisms.

ТаблицаTable Изменение вязкости полимерной композиции при хранении без стерилизацииThe change in viscosity of the polymer composition during storage without sterilization Состав композицииComposition Эффективная вязкость композиции, Па·с (γ=5 с-1)The effective viscosity of the composition, Pa · s (γ = 5 s -1 ) свежаяfresh через 1 деньin 1 day через 3 дняin 3 days через 7 днейin 7 days через 10 днейafter 10 days Альгинат 7%Alginate 7% 21,021.0 22,222.2 24,624.6 15,315.3 плесеньmold Альгинат 6% + Пектин 1%Alginate 6% + Pectin 1% 21,621.6 24,724.7 29,829.8 30,030,0 30,830.8

Пример 6Example 6

Композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы включает, мас.%: полимеры-загустители - альгинат натрия 4,0; соль хитозана 1,0; фармакологический агент - димексид 30; вещество, обладающее антирадикальными свойствами - экстракт черники 0,5; дистиллированная вода - остальное.A composition for the preparation of a prolonged-acting dosage form includes, wt.%: Thickening polymers — sodium alginate 4.0; chitosan salt 1.0; pharmacological agent - dimexide 30; a substance with antiradical properties - bilberry extract 0.5; distilled water - the rest.

Пример 7Example 7

Композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы включает, мас.%: полимеры-загустители - альгинат натрия 6,0; пектин 1,0; фармакологический агент - метилурацил 5; вещество, обладающее антирадикальными свойствами - экстракт черники 0,5; дистиллированная вода - остальное.The composition for the preparation of a prolonged-acting dosage form includes, wt.%: Thickening polymers — sodium alginate 6.0; pectin 1.0; pharmacological agent is methyluracil 5; a substance with antiradical properties - bilberry extract 0.5; distilled water - the rest.

Пример 8Example 8

Сравнительная характеристика составов для обеспечения нивелирования эффекта нестабильности дозы облучения при стерилизации композиции для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы представлен в таблице.Comparative characteristics of the compositions to ensure leveling the effect of the instability of the radiation dose during sterilization of the composition for the preparation of a long-acting dosage form are presented in the table.

ТаблицаTable Относительная вязкость растворов альгината натрия после облучения, %The relative viscosity of the solutions of sodium alginate after irradiation,% Скорость сдвига, мин-1 Shear rate, min -1 Облучение (2 кГр) 3% раствора альгинатаIrradiation (2 kGy) of 3% alginate solution Облучение (12 кГр) 3% раствора альгината с добавками (3%)Irradiation (12 kGy) of a 3% solution of alginate with additives (3%) ПектинPectin ПЭГ 40000PEG 40,000 16,216,2 00 11eleven 1010 48,648.6 88 11eleven 14fourteen 81,081.0 1010 1616 2323 145,8145.8 1717 1919 2626 243,0243.0 1717 1919 3131

Выбранные добавки, обеспечивая стабильность вязкости, оказывают влияние и на пролонгацию действия лекарственной формы, при введении ее в полости не происходит вытекания, за счет чего достигается необходимая терапевтическая доза лекарственного препарата в зоне поражения.The selected additives, ensuring the stability of viscosity, have an effect on the prolongation of the action of the dosage form, when it is introduced into the cavity, leakage does not occur, due to which the necessary therapeutic dose of the drug in the affected area is achieved.

Разработанная композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы зарекомендовала себя как средство, позволяющее обеспечить повышение степени защиты неповрежденных тканей от радиационных поражений, в том числе солнечных ожогов, полученных при инсоляции, в соляриях, а также возникающих при проведении курса лучевой терапии у больных злокачественными новообразованиями, повысить эффективность лечебного воздействия, предупредить возникновение осложнений, уменьшить сроки лечения и повысить качество жизни больных. Изобретение обеспечивает пролонгированное действие лекарственной формы, а также композиция обладает вкусовым эффектом. Кроме того, предлагаемая композиция сохраняет стабильность вязкости в процессе проведения обязательной при получении медицинских изделий стадии стерилизации, а также при хранении, что позволяет обеспечить необходимый уровень потребительских свойств лекарственной формы. При введении композиции в полости организма обеспечивается ее нахождение в очаге поражения в течение всего необходимого времени, в нужной лечебной концентрации.The developed composition for the preparation of a prolonged-acting dosage form has established itself as a means of ensuring an increase in the degree of protection of intact tissues from radiation injuries, including sunburn obtained by insolation, in tanning salons, as well as arising from a course of radiation therapy in patients with malignant neoplasms , increase the effectiveness of therapeutic effects, prevent complications, reduce treatment time and improve quality life of patients. The invention provides a prolonged action of the dosage form, and also the composition has a taste effect. In addition, the proposed composition maintains viscosity stability during the sterilization stage, which is mandatory upon receipt of medical devices, as well as during storage, which ensures the required level of consumer properties of the dosage form. When the composition is introduced into the body cavity, its presence in the lesion focus is ensured for the entire necessary time, in the desired therapeutic concentration.

Применение данной композиции позволяет устранить негативное влияние возможной нестабильности дозы ионизирующей радиации при гамма-стерилизации, а именно ее роста, выражающееся в значительном падении вязкости композиции. В результате при введении низковязкой композиции в полости организма происходит вытекание средства и уменьшение концентрации и, следовательно, несоответствие нормативной терапевтической дозе фармакологического агента в очаге поражения.The use of this composition eliminates the negative effect of a possible instability of the dose of ionizing radiation during gamma sterilization, namely its growth, which is expressed in a significant decrease in the viscosity of the composition. As a result, when a low-viscosity composition is introduced into the body cavity, the agent leaks out and the concentration decreases and, consequently, the regulatory therapeutic dose of the pharmacological agent in the lesion fails.

Сохранение вязкости композиции в процессе облучения позволяет исключить влияние колебаний применяемой дозы ионизирующего излучения, повысить ее с 6 до 8 кГр.Preserving the viscosity of the composition during irradiation eliminates the influence of fluctuations in the applied dose of ionizing radiation, and increases it from 6 to 8 kGy.

Claims (1)

Композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы, содержащая фармакологический агент, представляющий собой действующее вещество или смесь веществ, водорастворимый полимер или смесь полимеров, выбранных из группы: альгинат натрия, пектин, соль хитозана, воду, отличающаяся тем, что композиция содержит в качестве фармакологического агента радиопротектор или смесь веществ, обладающих радиопротекторными свойствами, а также вещество или смесь веществ, обладающих антирадикальными свойствами, выбранных из группы: облепиха, черника, глицерин, полиэтиленгликоль при следующем соотношении компонентов в мас.%:
полимер-загуститель 1,0-8,0 фармакологический агент в терапевтически эффективном количестве вещества, обладающие антирадикальными свойствами 0,5-6,0 дистиллированная вода остальное
A composition for the preparation of a long-acting dosage form containing a pharmacological agent, which is an active substance or a mixture of substances, a water-soluble polymer or a mixture of polymers selected from the group: sodium alginate, pectin, chitosan salt, water, characterized in that the composition contains as a pharmacological a radioprotective agent or a mixture of substances having radioprotective properties, as well as a substance or mixture of substances having antiradical properties, is selected x from the group: buckthorn, bilberry, glycerol, polyethylene glycol with the following ratio of components in wt.%:
thickener polymer 1.0-8.0 pharmacologically active agent in a therapeutically effective amount substances with antiradical properties 0.5-6.0 distilled water rest
RU2012144920/15A 2012-10-23 2012-10-23 Composition for preparing dosage form having prolonged action RU2519723C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012144920/15A RU2519723C1 (en) 2012-10-23 2012-10-23 Composition for preparing dosage form having prolonged action

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012144920/15A RU2519723C1 (en) 2012-10-23 2012-10-23 Composition for preparing dosage form having prolonged action

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012144920A RU2012144920A (en) 2014-04-27
RU2519723C1 true RU2519723C1 (en) 2014-06-20

Family

ID=50515287

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012144920/15A RU2519723C1 (en) 2012-10-23 2012-10-23 Composition for preparing dosage form having prolonged action

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2519723C1 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2620254C1 (en) * 2016-01-20 2017-05-24 Русан Фарма Лимитед Implantable naltrexone tablets
WO2019092608A1 (en) * 2017-11-08 2019-05-16 Materias S.R.L. In situ gelifying powder

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2180856C1 (en) * 2001-02-08 2002-03-27 Гаврилюк Борис Карпович Agent for wound healing
RU2247580C2 (en) * 2003-02-04 2005-03-10 Болдырев Сергей Николаевич Layered material with prolonged therapeutical effect for treating wounds, burns, and bedsores as well as for providing first medical aid
RU2400250C1 (en) * 2009-01-14 2010-09-27 Общество с ограниченной ответственностью "НПО Текстильпрогресс ИА" (ООО "НПО Текстильпрогресс ИА") Method of obtaining medicinal composition for its application on textile material

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2180856C1 (en) * 2001-02-08 2002-03-27 Гаврилюк Борис Карпович Agent for wound healing
RU2247580C2 (en) * 2003-02-04 2005-03-10 Болдырев Сергей Николаевич Layered material with prolonged therapeutical effect for treating wounds, burns, and bedsores as well as for providing first medical aid
RU2400250C1 (en) * 2009-01-14 2010-09-27 Общество с ограниченной ответственностью "НПО Текстильпрогресс ИА" (ООО "НПО Текстильпрогресс ИА") Method of obtaining medicinal composition for its application on textile material

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2620254C1 (en) * 2016-01-20 2017-05-24 Русан Фарма Лимитед Implantable naltrexone tablets
WO2019092608A1 (en) * 2017-11-08 2019-05-16 Materias S.R.L. In situ gelifying powder
US11541011B2 (en) 2017-11-08 2023-01-03 Materias S.R.L. In situ gelifying powder

Also Published As

Publication number Publication date
RU2012144920A (en) 2014-04-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101373955B1 (en) Pharmaceutical composition for external use
CN106659713B (en) External composition
CN103415307A (en) Hyaluronic acid composition
CN108135972B (en) Application of mussel mucin product in treating and preventing melanin-related diseases
US20200376122A1 (en) Hydrophilic gel for topical delivery of 5-aminolevulinic acid
WO2006069540A1 (en) Burn-treating drug delivery system containing trehalose and hyaluronic acid and its producing method
RU2389483C2 (en) Chemically stable compositions of 4-hydroxy-tamoxifen
CA3075091A1 (en) Transdermal formulations
KR20160110956A (en) Composition comprising xylitol and cholecalciferol for topical treatment of skin and mucous membranes
RU2545798C1 (en) Pharmaceutical composition for immediate treatment of burns of various origins, area and depth in form of spray, gel and aerosol
RU2519723C1 (en) Composition for preparing dosage form having prolonged action
RU2353349C2 (en) Arthronosos cure
EP3925636A1 (en) Composite membranes containing a smart-released cytoprotectant targeting the inflamed tissue and use thereof
JP6628488B2 (en) External gel composition
CN109568645B (en) Composite growth factor repair promoting gel and preparation method and application thereof
WO2023187632A1 (en) Composition, application of the composition, cosmetic preparation hydrogel bio-mask in the form of a compress, method of manufacturing the preparation
RU2381810C1 (en) Wound healing gel balm
KR20210113931A (en) Drug Delivery Composition for Percutaneous Absorption and method of preparing the same
RU2589840C1 (en) Hydrophilic gel for wound coating
RU2403014C1 (en) Wound healing agent
EP2883541B1 (en) Composition for topical use comprising hyaluronic acid
RU2349302C1 (en) Pharmaceutical composition "oflomelid" for external application in pyoinflammatory disease treatment
RU2442565C1 (en) Medical ointment
RU2404751C2 (en) Wound healing agent
EP3299012A1 (en) Transdermal liquid preparation

Legal Events

Date Code Title Description
QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE

Effective date: 20160302