RU2360686C1 - Medicinal agent for oncotherapy - Google Patents

Medicinal agent for oncotherapy Download PDF

Info

Publication number
RU2360686C1
RU2360686C1 RU2008105116/14A RU2008105116A RU2360686C1 RU 2360686 C1 RU2360686 C1 RU 2360686C1 RU 2008105116/14 A RU2008105116/14 A RU 2008105116/14A RU 2008105116 A RU2008105116 A RU 2008105116A RU 2360686 C1 RU2360686 C1 RU 2360686C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
iodide
drug
diethylthiatricarbocyanine iodide
diethylthiatricarbocyanine
treatment
Prior art date
Application number
RU2008105116/14A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Михаил Владимирович Кутушов (RU)
Михаил Владимирович Кутушов
Original Assignee
Михаил Владимирович Кутушов
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Михаил Владимирович Кутушов filed Critical Михаил Владимирович Кутушов
Priority to RU2008105116/14A priority Critical patent/RU2360686C1/en
Priority to PCT/RU2009/000072 priority patent/WO2009102239A1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2360686C1 publication Critical patent/RU2360686C1/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/18Iodine; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • A61K31/428Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/02Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: invention refers to medicine, namely to oncology and can be used for therapy of tumours. Substance of the invention consists in application of 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide C25H25N2S2·I of structural formula:
Figure 00000004
as an agent used in oncotherapy at single dosage 0.1 mg to 5 g taken up to 3 times a day.
EFFECT: invention allows improving therapeutic effectiveness ensured by recovered polarisation of molecules in introduction of low-toxic 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide without by-effects.
9 cl, 13 ex

Description

Изобретение относится к новым биологически активным веществам и может быть использовано в медицине и биологии в качестве основы для создания лекарственных препаратов. В настоящее время в клинической онкологии используется нескольких десятков противоопухолевых фармакологических препаратов, эффективность большинства из которых недостаточна, а спектр онкологических заболеваний, излечиваемых с помощью химиотерапии, в значительной мере ограничен. Исследователи всего мира отмечают феномен химиорезистентности раковых клеток, даже у пациентов ни разу не получавших химиопрепараты. Эти факты говорят о кризисе научной и практической парадигмы, принятой в современной онкологии. Поэтому поиск новых препаратов и методов лечения, основанных на новых механизмах подавления роста опухолевых клеток, восстановления тканей, окружающих опухоль и метастазы, является одной из самых важных задач онкологии и фармакологии. Одним из широко используемых в клинической онкологии противоопухолевых препаратов является 5-фторурацил, который применяется для лечения рака яичников, рака молочной железы, рака печени (гапатомы), меланомы и др. (Safit J.N., Bonavida В. // Cancer Res. - 1992. - Vol.52. - P.6630). Как и все цитостатики, 5-фторурацил очень токсичен - при его применении возникают тошнота, рвота, угнетение костномозгового кроветворения, токсическое поражение почек и др. (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 2001 г., стр.425).The invention relates to new biologically active substances and can be used in medicine and biology as the basis for the creation of drugs. Currently, several dozens of anticancer pharmacological drugs are used in clinical oncology, the effectiveness of most of which is insufficient, and the spectrum of oncological diseases treated with chemotherapy is significantly limited. Researchers all over the world note the phenomenon of chemoresistance of cancer cells, even in patients who have never received chemotherapy. These facts speak of a crisis of the scientific and practical paradigm adopted in modern oncology. Therefore, the search for new drugs and treatment methods based on new mechanisms to suppress the growth of tumor cells, restore the tissues surrounding the tumor and metastases, is one of the most important tasks of oncology and pharmacology. One of the widely used anticancer drugs in clinical oncology is 5-fluorouracil, which is used to treat ovarian cancer, breast cancer, liver cancer (hapatoma), melanoma, etc. (Safit JN, Bonavida B. // Cancer Res. - 1992. - Vol. 52. - P.6630). Like all cytostatics, 5-fluorouracil is very toxic - with its use, nausea, vomiting, inhibition of bone marrow hematopoiesis, toxic damage to the kidneys, etc. (Mashkovsky MD Medicines. M., 2001, p. 425).

Препарат «Фторурацил», представляющий собой белый или слегка желтоватый, слабо растворимый в воде и в спирте кристаллический порошок, являющийся антиметаболитом, противоопухолевая активность которого определяется его превращением в раковых клетках в конкурентный ингибитор, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот фермента. Этот препарат путем внутривенных инъекций применяют при неоперабельном и рецидивном раке желудка, раке толстой и прямой кишки, молочной железы, яичников, а также поджелудочной железы, однако препарат обладает высокой токсичностью и при его использовании возможно возникновение угнетения кроветворения, диарея, снижение аппетита, рвота, язвенный стоматит. Кроме того, этот препарат противопоказан при общем тяжелом состоянии больного, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженной функциональной недостаточности печени (см., например, Машковский М.Д. «Лекарственные средства», М., ООО «Новая Волна», Издатель СБ. Дивов, 2002, т.2, с.425).The drug “Fluorouracil”, which is a white or slightly yellowish, slightly soluble crystalline powder in water and in alcohol, is an antimetabolite, the antitumor activity of which is determined by its transformation in cancer cells into a competitive inhibitor involved in the synthesis of nucleic acids of the enzyme. This drug by intravenous injection is used for inoperable and recurrent cancer of the stomach, cancer of the colon and rectum, breast, ovaries, and pancreas, however, the drug has high toxicity and when it is used, inhibition of hematopoiesis, diarrhea, loss of appetite, vomiting, ulcerative stomatitis. In addition, this drug is contraindicated in the general serious condition of the patient, stomach ulcer and duodenal ulcer, severe functional liver failure (see, for example, Mashkovsky MD "Medicines", M., LLC "New Wave", Publisher SB. Divov, 2002, v. 2, p. 425).

Наиболее близким прототипом является лекарственное средство, состоящее из три-n-аминотрифенилхлорметана или их смеси с декстрином (см. патент РФ №2257200 от 12.05.2004). Однако это лекарственное средство обладает коротким временем действия, неэффективно при лечении ряда опухолей и относительно токсично. Предлагаемое изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным препаратам, применяемым для лечения онкологических заболеваний.The closest prototype is a drug consisting of tri-n-aminotriphenylchloromethane or a mixture thereof with dextrin (see RF patent No. 2252500 of 05/12/2004). However, this drug has a short duration of action, is ineffective in treating a number of tumors and is relatively toxic. The present invention relates to medicine, namely to medicines used to treat cancer.

Задачей изобретения является создание средства, обладающего высокой противоопухолевой активностью и лечебным воздействием в отношении различных онкологических заболеваний.The objective of the invention is the creation of funds with high antitumor activity and therapeutic effect in relation to various oncological diseases.

Технический результат, обеспечивающий решение задачи, состоит в применении в качестве средства для лечения онкологических заболеваний, широко доступного и недорогого вещества, нетоксичного, не вызывающего побочных явлений при его использовании в фармацевтически приемлемых дозах, сокращении сроков лечения, увеличении эффективности лечения. К таким веществам относится гетероциклическое соединение, химическое вещество, содержащее 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид. Этот препарат применяется в лазерной технике, приобретается в Сигме. Лечебный эффект был достигнут при применении 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида в различных фармакологических формах (растворы, свечи, порошки и т.д.), структурная формула этого соединения выглядит следующим образом:The technical result, which provides a solution to the problem, consists in using, as a means for treating cancer, a widely available and inexpensive substance, non-toxic, not causing side effects when used in pharmaceutically acceptable doses, reducing treatment time, increasing the effectiveness of treatment. Such substances include a heterocyclic compound, a chemical substance containing 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide. This drug is used in laser technology, purchased in Sigma. The therapeutic effect was achieved with the use of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide in various pharmacological forms (solutions, suppositories, powders, etc.), the structural formula of this compound is as follows:

Figure 00000001
Figure 00000001

3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид в международной классификации: 3,3-diethilthiatricarbocyanine iodide C25H25N2S2.I3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide in the international classification: 3,3-diethilthiatricarbocyanine iodide C 25 H 25 N 2 S 2 .I

По критерию острой токсичности 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид относится к среднетоксичным соединением.According to the criterion of acute toxicity, 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide refers to a medium toxic compound.

Лечебный механизм действия этого препарата основан на его структурной особенности. Его «длинная» молекула обладает высокими поляризационными свойствами и еще рядом особенностей в отношении когерентного света. Она очень чувствительна к свету и имеет чрезвычайно низкий порог возбуждения. Согласно теории М.В.Кутушова в основе малигнизации лежат нарушение процесса поляризации молекул в раковом гомеостазе и, как следствие, изотропизация тканей и извращение фолдинга (укладки) протеинов. В животных тканях существуют начальная чрезвычайно короткая стадия фотосинтеза, темновое и световое дыхание, флуоресценция и люминесценция, которые в раковых тканях так же извращены (Кутушов М.В. «Диссимметрия жизни - симметрия рака». Изд. «В.Секачев», стр.97, 2006 г.). При введении 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида происходит восстановление поляризации молекул, анизотропии, что приводит к погашению темнового и светового дыхания, фотосинтеза, восстановление метаболизма, нормализация митоза и реинволюция раковых клеток до нормального состояния.The therapeutic mechanism of action of this drug is based on its structural features. Its “long” molecule has high polarization properties and a number of features with respect to coherent light. It is very sensitive to light and has an extremely low threshold of excitation. According to the theory of M.V. Kutushov, malignancy is based on a violation of the polarization of molecules in cancer homeostasis and, as a result, isotropization of tissues and a distortion of the folding (folding) of proteins. In animal tissues, there is an initial extremely short stage of photosynthesis, dark and light respiration, fluorescence and luminescence, which are also perverted in cancerous tissues (MV Kutushov, “Dissymmetry of Life - Symmetry of Cancer.” Published by V. Secachev, p. 97, 2006). With the introduction of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide, the polarization of the molecules, anisotropy are restored, which leads to the suppression of dark and light respiration, photosynthesis, the restoration of metabolism, the normalization of mitosis and the re-involution of cancer cells to normal.

Сущность изобретения состоит в применении 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида C25H25N2S2.I (3,3-diethilthiatricarbocyanine iodide), имеющего структурную формулу:The essence of the invention consists in the use of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide C 25 H 25 N 2 S 2 .I (3,3-diethilthiatricarbocyanine iodide) having the structural formula:

Figure 00000001
Figure 00000001

в качестве средства для лечения онкологических заболеваний с одноразовой дозировкой от 0,1 мг до 5 г на прием до 3-х раз в сутки.as a means for the treatment of cancer with a single dose from 0.1 mg to 5 g per reception up to 3 times a day.

В частных случаях применения (реализации) 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид применяют в разведении от 10-7 до 10-5 ммоль/л в воде или в физиологическом растворе, 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид в виде водного раствора принимают до или после еды, водный раствор 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят ректально, 1% раствор 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят внутривенно и интраперитонеально, 1% раствор 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят ингаляторно, применяют 1-5% мазь 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида, 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят ректально в виде 1-2% свечей, раствор 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят внутримышечно с одноразовой дозировкой от 100 до 200 мг.In special cases of application (implementation), 3,3'-Diethyltriatricarbocyanine iodide is used in dilution from 10 -7 to 10 -5 mmol / l in water or in physiological saline, 3,3'-Diethyltriatricarbocyanine iodide is taken before or after as an aqueous solution food, an aqueous solution of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide is administered rectally, 1% solution of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide is administered intravenously and intraperitoneally, 1% solution of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide is administered inhalation, 1-5% ointment is used 3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide, 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine N iodide administered rectally in the form suppositories of 1-2%, 3,3'-Dietiltiatrikarbotsianin iodide solution was injected intramuscularly with a single dose of 100 to 200 mg.

Лекарственные формы получены традиционными для фармацеи методами с использованием общепринятых носителей, растворителей и других вспомогательных ингредиентов (Муравьев И.А. «Технология лекарств», М., 1980, «Справочник фармацевта» / Под ред. А.И.Тенцовой, М., 1981).Dosage forms were obtained by methods traditional for the pharmacy using conventional carriers, solvents, and other auxiliary ingredients (I.A. Muravyov, “Drug Technology”, M., 1980, “Pharmacist's Reference” / Edited by A.I. Tenzova, M., 1981).

Результаты исследования механизма действия предложенного лекарственного средства приведены в примерах №№1-4, а возможность его применения для лечения подтверждается примерами №№5-13.The results of the study of the mechanism of action of the proposed drug are given in examples No. 1-4, and the possibility of its use for treatment is confirmed by examples No. 5-13.

Пример №1.Example No. 1.

В пробирки опытной группы с раковыми клетками A3 75 (метастазирующая человеческая меланома) в буферном растворе (10 мл) введено лекарственное средство в разведении 10-6 ммоль/л в виде раствора 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида.In the test tubes of the experimental group with cancer cells A3 75 (metastatic human melanoma) in a buffer solution (10 ml), the drug was introduced in a dilution of 10 -6 mmol / L in the form of a solution of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide.

Кроме того, в пробирки с тем же пулом раковых клеток введены в таком же разведении соответственно препарат Доксорубицин 10-5 ммоль/л в буферном растворе.In addition, Doxorubicin 10 -5 mmol / L in a buffer solution was introduced into tubes with the same pool of cancer cells in the same dilution, respectively.

При этом была сформирована также контрольная группа из такого же количества пробирок и с теми же компонентами, кроме раковых клеток, вместо которых в пробирки этой группы были помещены фибробласты.At the same time, a control group was also formed from the same number of tubes and with the same components, except for cancer cells, instead of which fibroblasts were placed in the tubes of this group.

После термостатирования в течение 3 суток при температуре 37°С проведен анализ содержимого вышеописанных пробирок.After temperature control for 3 days at a temperature of 37 ° C, the analysis of the contents of the above tubes was carried out.

Рассмотрение полученных результатов показалоA review of the results showed

Figure 00000002
Figure 00000002

В пробирках опытной группы с лекарственным средством мембраны митохондрий разрушены практически полностью, причем картина примерно одинакова для всех вариантов использованного лекарственного средства, в пробирках этой группы с препаратом «Доксорубицин» отмечено набухание мембран с частичным (порядка 50%) их разрушением, в клетках, находящихся в пробирке с физиологическим раствором, изменений не выявлено.In test tubes of the test group with the drug, the mitochondrial membranes are almost completely destroyed, and the picture is approximately the same for all variants of the drug used, in the test tubes of this group with the Doxorubicin preparation, membranes swell with partial (about 50%) destruction of the membranes, in cells located in a test tube with saline, no changes were detected.

В пробирках контрольной группы мембраны митохондрий вздуты, но их целостность сохранена.In test tubes of the control group, mitochondrial membranes are swollen, but their integrity is preserved.

Полученные данные свидетельствуют о том, что предложенное лекарственное средство вызывает перестройку мембран митохондрий раковых клеток, но не изменяет органеллы и структуры нормальных клеток.The data obtained indicate that the proposed drug causes a rearrangement of the mitochondrial membranes of cancer cells, but does not change the organelles and structures of normal cells.

Пример №2.Example No. 2.

В пробирки опытной группы с раковыми клетками H69AR (химиорезистентные клетки аденокарциномы легких) в буферном растворе (10 мл) введено лекарственное средство 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида (№15) в разведении с 10-3 до 10-7 ммоль/л.In the test tubes of the experimental group with H69AR cancer cells (chemoresistant lung adenocarcinoma cells) in a buffer solution (10 ml), the drug 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide (No. 15) was introduced in a dilution from 10-3 to 10-7 mmol / l.

Контрольная группа - в пробирки с тем же пулом раковых клеток введены соответственно в одну физиологический раствор, а в другие - препараты «Доксорубицин».The control group - in tubes with the same pool of cancer cells, respectively, were introduced into one physiological solution, and in the other, Doxorubicin preparations.

Контрольная группа - в пробирки с тем же пулом раковых клеток введен «Доксорубицин», представленный на графике как PC (Positive Control). Термостатирование в течение 72 часов при температуре 37°С, после чего проведен анализ пролиферативной активности.Control group — Doxorubicin, which is presented on the graph as PC (Positive Control), was introduced into test tubes with the same pool of cancer cells. Thermostating for 72 hours at a temperature of 37 ° C, after which the analysis of proliferative activity.

Рассмотрение полученных результатов по примерам 1 и 2 показалоConsideration of the results in examples 1 and 2 showed

Figure 00000003
Figure 00000003

В пробирках опытной группы с введенным лекарственным средством отмечается подавление пролиферации раковых клеток очень выраженно и превышает таковое у «Доксорубицина» (Positive Control).In test tubes of the test group with the drug administered, the suppression of cancer cell proliferation is very pronounced and exceeds that of Doxorubicin (Positive Control).

Полученные результаты дают основания считать, что предложенные лекарственные средства способствуют подавлению пролиферации химиорезистентных клеток аденокарциномы легких.The obtained results suggest that the proposed drugs help to suppress the proliferation of chemoresistant lung adenocarcinoma cells.

Пример №3.Example No. 3.

В культурную среду на матрицах с опытной группой ACNH (человеческая химиорезистентная аденокарцинома почек) введено лекарственное средство в разведении с 10-3 до 10-7 ммоль/л. Контрольная группа - в пробирки с тем же пулом раковых клеток введен «Доксорубицин», представленный на графике как PC.A drug diluted from 10 -3 to 10 -7 mmol / l was introduced into the culture medium on matrices with the experimental ACNH group (human chemoresistant renal adenocarcinoma). Control group — Doxorubicin, which is presented on the graph as PC, is introduced into test tubes with the same pool of cancer cells.

После термостатирования в течение 3-х суток при температуре 37°С проведен анализ пролиферативной активности.After thermostating for 3 days at a temperature of 37 ° C, an analysis of proliferative activity was carried out.

Рассмотрение полученных результатов по примерам 3 и 4 показало:Consideration of the results in examples 3 and 4 showed:

В пробирках опытной группы с введенным лекарственным средством отмечается подавление пролиферации раковых клеток очень выраженно и превышает таковое у «Доксорубицина».In test tubes of the test group with the drug introduced, the suppression of cancer cell proliferation is very pronounced and exceeds that of Doxorubicin.

Полученные результаты дают основания считать, что предложенные лекарственные средства способствуют подавлению пролиферации химиорезистентных клеток аденокарциномы легких.The obtained results suggest that the proposed drugs help to suppress the proliferation of chemoresistant lung adenocarcinoma cells.

Пример №4.Example No. 4.

Фильтрат из саркомы 45 (5 мл) помещен в кварцевую кювету, произведена спектрофотометрия.The filtrate from sarcoma 45 (5 ml) was placed in a quartz cuvette, spectrophotometry was performed.

"Затем в этот фильтрат внесен раствор 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида экспозиция в течение 2-х часов, затем произведена повторная спектрофотометрия."Then a solution of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide was introduced into this filtrate for 2 hours, then repeated spectrophotometry was performed.

Результаты: На снимках без препарата спектр поглощений в районе 277 нм, а эмиссии в районе 419 нм. На снимках после введения препарата отмечается сдвиг спектра поглощения: дальнюю часть УФ-излучения до 280 нм и люминесценции соответственно до 420 нм.Results: In the images without the drug, the absorption spectrum is in the region of 277 nm, and the emission in the region of 419 nm. In the photographs after drug administration, a shift in the absorption spectrum is noted: the far part of the UV radiation up to 280 nm and luminescence up to 420 nm, respectively.

Из литературы известно, сдвиг на 2-3 нм в УФ-части спектра говорит о больших изменениях в структуре органических молекул. Следовательно, препарат восстанавливает структурные нарушения белков, возникающих при малигнизации.It is known from the literature that a shift of 2–3 nm in the UV part of the spectrum indicates large changes in the structure of organic molecules. Therefore, the drug restores structural disorders of proteins that occur during malignancy.

Полученные данные свидетельствуют, во-первых, о том, что в сыворотке раковых пациентов нарушены структуры белка, т.к. в норме полоса поглощения и эмиссии белковых структур на основе триптофана равна 280 и 420 нм соответственно. Во-вторых, наглядно показано регулирующее влияние лекарственного средства на структурные изменения в белках раковых клеток.The data obtained indicate, firstly, that protein structures are violated in the serum of cancer patients, because normally, the absorption and emission band of tryptophan-based protein structures is 280 and 420 nm, respectively. Secondly, the regulatory effect of the drug on structural changes in the proteins of cancer cells is clearly shown.

Примеры леченияTreatment examples

Пример №5.Example No. 5.

Больная П., 43 года. Четыре года назад была удалена левая молочная железа и проведена профилактическая химиотерапия по поводу протокового рака. При обследовании на КТ в проекции правой доли печени опухолевидное образование 3,4×4,4×3,3 см, а также два опухолевидных образования диаметром от 3,1 до 2,8 см в правом легком. На сцинтиграфии метастатическое поражение поясничных позвонков и крыла правой подвздошной кости. Состояние тяжелое, кахексия, одышка, цианоз, адинамия. При подсчете размеров лимфоцитов в мазке крови отмечалось резкое снижение малых лимфоцитов, увеличение больших лимфоцитов и положительная реакция лимфоцитов крови на антиген рака молочной железы (с блокирующим эффектом сыворотки). Что также говорило о тяжести заболевания. Назначено лечение, включающее использование лекарственного препарата противоопухолевого действия. Препарат 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид вводился через рот в виде питья по 30 капель 1% раствора три раза в день и в виде микроклизм по 20 капель 1% раствора и внутривенно по 200 мг на 500 мл физиологического раствора. После 4-х недель лечения уменьшились одышка и болевой синдром. Анализы крови на фоне лечения нормализовались в течение 3-х месяцев. Соотношение больших и малых лимфоцитов нормализовалось. Далее был проведен повторный курс препаратом, который вводился в прямую кишку в виде 1% свечей и ингаляторно по 30 капель 1% раствора еженедельно, в течение 6 месяцев. Один раз в месяц вводили «Замету» (бифосфонаты). За время терапии метастазы в костях кальцинировались, в печени и легких исчезли. Вес восстановлен. Жалоб нет.Patient P., 43 years old. Four years ago, the left mammary gland was removed and prophylactic chemotherapy for duct cancer was performed. When examining on CT in the projection of the right lobe of the liver, the tumor formation is 3.4 × 4.4 × 3.3 cm, as well as two tumor formations with a diameter of 3.1 to 2.8 cm in the right lung. On scintigraphy, a metastatic lesion of the lumbar vertebrae and wing of the right ilium. Severe condition, cachexia, shortness of breath, cyanosis, adynamia. When calculating the size of lymphocytes in a blood smear, there was a sharp decrease in small lymphocytes, an increase in large lymphocytes and a positive reaction of blood lymphocytes to the breast cancer antigen (with a blocking effect of serum). Which also spoke about the severity of the disease. Treatment has been prescribed, including the use of an antitumor drug. The drug 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide was administered by mouth in the form of a drink of 30 drops of a 1% solution three times a day and in the form of microclysters of 20 drops of a 1% solution and 200 mg intravenously per 500 ml of physiological saline. After 4 weeks of treatment, shortness of breath and pain decreased. Blood tests during treatment returned to normal within 3 months. The ratio of large and small lymphocytes returned to normal. Next, a second course of the drug was carried out, which was injected into the rectum in the form of 1% suppositories and inhaled 30 drops of a 1% solution weekly for 6 months. Once a month, “Zamet” (bisphosphonates) was administered. During therapy, bone metastases were calcified, disappeared in the liver and lungs. Weight restored. There are no complaints.

Пример №6.Example No. 6.

Больная С., 64 года. Диагноз: Мелкоклеточная аденокарцинома правого легкого. МТС в печень. Два года назад была произведена резекция правого легкого. Через год появились боли в грудной клетке, одышка и кровохаркание. На КТ в правом легком определяется опухолевидное образование 2×4×3 см. В области правой доли печени видны мелкие множественные метастазы. В плевральной полости справа свободная жидкость до 800 миллилитров. Состояние средней тяжести, бледность кожных покровов, кахексия. Начато лечение препаратом по схеме 20 капель 1% раствора. Препарат 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида на полстакана воды через рот и в виде микроклизм. Ингаляции по 2 раза в день 20 капель 1% раствора.Patient S., 64 years old. Diagnosis: Small cell adenocarcinoma of the right lung. MTS to the liver. Two years ago, a resection of the right lung was performed. A year later, chest pain, shortness of breath and hemoptysis appeared. On CT in the right lung, a tumor formation of 2 × 4 × 3 cm is determined. Small multiple metastases are visible in the region of the right lobe of the liver. In the pleural cavity on the right, free fluid is up to 800 milliliters. The state of moderate severity, pallor of the skin, cachexia. The treatment with the drug was started according to the scheme of 20 drops of 1% solution. The drug 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide per half a glass of water through the mouth and in the form of microclysters. Inhalation 2 times a day 20 drops of 1% solution.

Курс продолжался 6 месяцев. За время лечения опухоль уменьшилась в размерах до 1,1×1,9×1,0 см. На второй неделе от начала лечения. исчезла одышка, нормализовался стул и исчез болевой синдром. Анализы крови на фоне лечения нормализовались в течение 2-х месяцев. Проведен полный курс лечения препаратом в течение 12 месяцев. За время терапии опухоль в области легкого, экссудат в плевральной полости и мелкие метастазы в печени исчезли. Вес восстановлен.The course lasted 6 months. During treatment, the tumor decreased in size to 1.1 × 1.9 × 1.0 cm. In the second week from the start of treatment. shortness of breath disappeared, stool returned to normal, and pain disappeared. Blood tests during treatment returned to normal within 2 months. A full course of treatment with the drug for 12 months. During therapy, a tumor in the lung area, exudate in the pleural cavity and small metastases in the liver disappeared. Weight restored.

Пример №7Example No. 7

Больной У., 64 года. Диагноз: Астроцитома головного мозга слева. Рецидив. Четыре года назад была произведена экстирпация опухоли по поводу астроцитомы головного мозга. Через три года появились головные боли, тошнота, рвота. На ЯМРТ в проекции п/операционного рубца в веществе головного мозга определяется опухоль с неровными краями 4,8×3,4 см. Состояние средней тяжести, бледность кожных покровов, атаксия. Пациенту назначен препарат 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид 500 мг на 500 мл физиологического раствора в стерильной форме внутривенно, капельно. Процедура в течение 40 минут. Последующие процедуры проводились в точно такой же последовательности 3 раза в неделю. Курс продолжался 4 месяца. За время лечения опухоль уменьшилась в размерах до 0,6x0,5 см. После двух инфузий препарата уменьшилась тошнота и болевой синдром. В течение последующих 12 месяцев каждые две недели проводилось однократное введение препарата. На КТ после 12 месяцев лечения на месте опухоли образование с признаками кальцинации 0,2×0,3 см.Patient U., 64 years old. Diagnosis: Brain astrocytoma on the left. Relapse. Four years ago, a tumor was extirpated due to brain astrocytoma. Three years later, headaches, nausea, and vomiting appeared. On an MRI in the projection of the p / operative scar in the substance of the brain, a tumor with uneven edges of 4.8 × 3.4 cm is determined. The condition is moderate, pallor of the skin, ataxia. The patient was prescribed the drug 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide 500 mg per 500 ml of saline in sterile form, intravenously, drip. Procedure for 40 minutes. Subsequent procedures were carried out in exactly the same sequence 3 times a week. The course lasted 4 months. During treatment, the tumor decreased in size to 0.6x0.5 cm. After two infusions of the drug, nausea and pain decreased. Over the next 12 months, a single injection of the drug was carried out every two weeks. On a CT scan after 12 months of treatment at the tumor site, a formation with signs of calcification of 0.2 × 0.3 cm.

Пример №8Example No. 8

Больной А., 54 года. Диагноз: Плоскоклеточный рак правого легкого. Мтс в печень, позвоночник и ребра. За полмесяца до обращения была произведена химиотерапия. Жалобы на сильные боли в правом подреберье, одышку. Состояние средней тяжести, пониженного питания, желтушность кожных покровов. На КТ определяется опухоль правого легкого и на УЗИ опухоль в левой доле печени с неровными краями 3×5 см. Пациенту произведено бужирование пупочной вены. В течение двух недель, два раза в день в катетер вводился стерильный препарат 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид по 2 г, растворенный в 100 мл физиологического раствора. Последующие процедуры проводились в точно такой же последовательности 2 раза в неделю. Только препарат вводился внутривенно. Для лечения легких назначены ингаляции по 30 капель 1% раствора 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида. Курс продолжался 3 месяца. За время лечения опухоль в области уменьшилась в размерах до 0,5×0,7 см. Через 3 месяца на месте опухоли в печени остался соединительнотканный рубец 0,3×0,4 см. В легких на КТ опухоль стала на 80% меньше. Одышки и болей нет. В процессе лечения с помощью препарата отмечалась положительная динамика в анализах крови.Patient A., 54 years old. Diagnosis: Squamous cell carcinoma of the right lung. MTS to the liver, spine and ribs. Chemotherapy was performed a fortnight before treatment. Complaints of severe pain in the right hypochondrium, shortness of breath. The state of moderate severity, low nutrition, yellowness of the skin. On CT, a tumor of the right lung is determined, and an ultrasound scan of a tumor in the left lobe of the liver with irregular edges of 3 × 5 cm. The patient underwent umbilical vein surgery. For two weeks, twice a day, a sterile preparation of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide, 2 g, dissolved in 100 ml of physiological saline was injected into the catheter. Subsequent procedures were carried out in exactly the same sequence 2 times a week. Only the drug was administered intravenously. For lung treatment, 30 drops of 1% solution of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide are prescribed. The course lasted 3 months. During treatment, the tumor in the region decreased in size to 0.5 × 0.7 cm. After 3 months, the connective tissue scar 0.3 × 0.4 cm remained in the liver at the site of the tumor. In the lungs on CT, the tumor became 80% smaller. There is no shortness of breath and pain. In the course of treatment with the help of the drug, positive dynamics in blood tests were noted.

Результаты общих анализов кровиGeneral blood test results

Основные показателиMain characteristics 12.08.0608/12/06 19.10.0610/19/06 01.12.0612/01/06 02.01.0701/02/07 ЭритроцитыRed blood cells 2,522,52 4,344.34 4,734.73 4,484.48 ГемоглобинHemoglobin 6464 7979 107107 121121 ТромбоцитыPlatelets 214214 262262 386386 415415

ЛейкоцитыWhite blood cells 11,211,2 6,56.5 5,75.7 6,56.5 БазофилыBasophils 0-1%0-1% 1one -- -- 1one ЭозинофилыEosinophils 0-50-5 1one 22 22 00 Пал. ядерныеPal. nuclear 1-6%1-6% 1one 1one -- -- Сегм. ядерныеSegm. nuclear 45-7045-70 2424 4545 6161 6565 ЛимфоцитыLymphocytes 18-40%18-40% 11eleven 1616 2323 3939 МоноцитыMonocytes 2-9%2-9% 1313 4four 33 66 СОЭESR 1-15 ммч1-15 mmh 30thirty 15fifteen 55 4four

Результаты биохимических анализов кровиResults of biochemical blood tests

Основные показателиMain characteristics Сод. в нормеSod. fine 10.09.0609/10/06 12.11.0611/12/06 04.12.0612/04/06 02.01.0701/02/07 Общий белокTotal protein 65,0-85,065.0-85.0 42,1442.14 59,559.5 7474 76,3476.34 КреатининCreatinine глhl 91,091.0 7373 7777 5757 МочевинаUrea 44-11044-110 7,97.9 6,86.8 3,43.4 3,73,7 ХолестеринCholesterol 1,66-8,31.66-8.3 6,256.25 5,675.67 5,735.73 7,547.54 Билирубин общийCommon bilirubin 2,90-6,542.90-6.54 11,411,4 24,524.5 8,68.6 8,18.1 БилирубинBilirubin 8,5-20,58.5-20.5 3,03.0 22,322.3 3,33.3 2,02.0 прямойstraight до 25%up to 25% 8,08.0 11,911.9 5,15.1 6,06.0 БилирубинBilirubin до 25%up to 25% 8282 9696 8484 9090 непрямойindirect до 100up to 100 Ел 107,2Eat 107.2 102102 8989 78,078.0 АмилазаAmylase 95-110,095-110.0 114,0114.0 140140 102,8102.8 110,0110.0 ХлорChlorine 135,0-135.0- 4,204.20 4,34.3 4,04.0 4,24.2 НатрийSodium 147,0147.0 1,81.8 1,01,0 1,81.8 1,01,0 КалийPotassium 3,5-6,03,5-6,0 2,722.72 2,322,32 2,282.28 2,152.15 Кальций иониз.Calcium ionization. 0,98-1,300.98-1.30 19,419,4 13,413,4 18,018.0 17,717.7 Кальций общийTotal calcium 2,1-2,552.1-2.55 314,3314.3 395,8395.8 138,0138.0 54,454,4 Железо сыв.Iron syv. 8,8-27,08.8-27.0 190,4190.4 214,7214.7 54,454,4 43,743.7 ACTACT 5-405-40 Ел 551,5Eat 551.5 431,9431.9 103,1103.1 100,4100,4 АЛТALT 5-405-40 Ел 665,8Eat 665.8 429429 254,2254.2 240240 Фосфатаза щел.Phosphatase slit. до 104up to 104 ЛДГLDH ЕлAte 225-450225-450 ЕлAte

В настоящее время жалоб нет.No complaints at this time.

Пример №10.Example No. 10.

Больной Л., 28 лет. Диагноз: неХоджкинская лимфома. Кахексия. 1,5 года назад был проведен полный курс высокодозной химиотерапии. Полгода назад появились опухолевидные образования на шее и под челюстью. На рентгенограмме обнаружилось расширение средостения. В момент обращения жалобы на одышку, слабость, потливость. Состояние средней тяжести, пониженного питания, кожные покровы бледные. В подчелюстной области слева опухолевидное образование 4×3 см. На шее с двух сторон опухолевидные образования 3×3×4 см. Лечение препаратом 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид по схеме. 50 капель 1% раствор 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид, растворенного в 150 мл воды, принимался через рот три раза в день. Курс продолжался 4 месяца. Через 12 дней от начала лечения у больного полностью исчезли подчелюстные лимфоузлы. В течение месяца опухоли в области шеи уменьшились в размерах до 0,5×0,5 см. Через 4 месяца ни один из лимфоузлов не определяется. Анализы крови и мочи в норме. Вес восстановлен. Жалоб нет.Patient L., 28 years old. Diagnosis: non-Hodgkin's lymphoma. Cachexia. A full course of high-dose chemotherapy was conducted 1.5 years ago. Six months ago, tumor-like formations appeared on the neck and under the jaw. An X-ray revealed an expansion of the mediastinum. At the time of treatment, complaints of shortness of breath, weakness, sweating. The state of moderate severity, low nutrition, pale skin. In the submandibular region on the left is a tumor formation of 4 × 3 cm. On the neck on both sides, tumor formation is 3 × 3 × 4 cm. Treatment with 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide according to the scheme. 50 drops of a 1% solution of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide, dissolved in 150 ml of water, was taken by mouth three times a day. The course lasted 4 months. After 12 days from the start of treatment, the patient's submandibular lymph nodes completely disappeared. Within a month, tumors in the neck area decreased in size to 0.5 × 0.5 cm. After 4 months, no lymph nodes were detected. Blood and urine tests are normal. Weight restored. There are no complaints.

Пример №11.Example No. 11.

Больной Т., 65 лет. Диагноз: Аденокарцинома толстой кишки. МТС в печень и легкие. Асцит. 4 года назад была произведена резекция толстой кишки с наложением анастомоза конец в конец. Прошел полный курс полихимиотерапии. Через 3 года после операции появились боли внизу живота, тенезмы. В момент обращения жалуется на резкую слабость, постоянные боли в животе, кашель, одышку, асцит, задержку стула. Состояние тяжелое, пониженного питания, кожные покровы бледные с цианотичным оттенком, живот с признаками асцита. В анализах крови отмечается снижение количества эритроцитов, гемоглобина, лейкоцитов, альбумина, повышение АЛТ и ACT. На компьютерной томографии в правой доле печени определяется образование неправильной формы 3×4 см с неровными краями. В области анастомоза определяется объемное образование 5×5,6 см и до 2-х литров свободной жидкости в брюшной полости. Пациенту назначен препарат 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид в виде внутривенных инфузий, микроклизм и питья. Инфузионный раствор представляет собой 200 мг стерилизованного 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид, растворенного в 500 мл физиологического раствора. Кроме того, для усиления эффекта препарат 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид 1% раствор по 200 мл вводился интраперитонеально каждый раз, когда производилась эвакуация асцитной жидкости. Инфузий проводились еженедельно в течение 3-х месяцев. Ингаляции по 30 капель 1% раствора ежедневно в течение 2-х месяцев. Клизмы представляют собой смесь 20 г 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид на 1500 мл кипяченой воды. Клизмы принимались по три раза в неделю в течение 2-х месяцев. Через 10 дней от начала лечения у больного полностью исчезли боли и появился аппетит. На третьей неделе лечения уменьшилась одышка. В процессе лечения опухоль в области анастомоза уменьшилась в размерах до 0,2×0,3 см. Через 3 месяца сделан месячный перерыв, и затем терапия продолжилась в течение 2-х месяцев. За время лечения метастазы в печени, легком и опухоль в области анастомоза не определяются. Отмечается выраженное поэтапное улучшение показателей крови, напрямую связанное с лечением препаратом.Patient T., 65 years old. Diagnosis: Adenocarcinoma of the colon. MTS in the liver and lungs. Ascites. 4 years ago, a large bowel resection was performed with end-to-end anastomosis. He completed a full course of chemotherapy. 3 years after the operation, pains appeared in the lower abdomen, tenesmus. At the time of treatment, she complains of severe weakness, constant abdominal pain, cough, shortness of breath, ascites, and stool retention. The condition is serious, of poor nutrition, the skin is pale with a cyanotic tinge, the abdomen with signs of ascites. In blood tests, there is a decrease in the number of red blood cells, hemoglobin, white blood cells, albumin, an increase in ALT and ACT. Computed tomography in the right lobe of the liver determines the formation of an irregular shape of 3 × 4 cm with uneven edges. In the area of the anastomosis, a volumetric formation of 5 × 5.6 cm and up to 2 liters of free fluid in the abdominal cavity is determined. The patient was prescribed the drug 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide in the form of intravenous infusions, microclysters and drinking. The infusion solution is 200 mg of sterilized 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide dissolved in 500 ml of physiological saline. In addition, to enhance the effect, the preparation of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide 1% solution of 200 ml was administered intraperitoneally every time an ascites fluid was evacuated. Infusions were carried out weekly for 3 months. Inhalation of 30 drops of a 1% solution daily for 2 months. Enema is a mixture of 20 g of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide per 1500 ml of boiled water. Enema was taken three times a week for 2 months. After 10 days from the start of treatment, the patient completely disappeared pain and appetite. In the third week of treatment, shortness of breath decreased. During treatment, the tumor in the anastomotic area decreased in size to 0.2 × 0.3 cm. After 3 months, a month-long break was made, and then the treatment continued for 2 months. During treatment, metastases in the liver, lung and tumor in the anastomotic region are not determined. Marked gradual improvement in blood counts is noted, which is directly related to drug treatment.

Результаты анализов кровиBlood test results

Основные показателиMain characteristics 07.04.0604/07/06 24.06.0606/24/06 09.09.0609.09.06 09.11.0711/09/07 ЭритроцитыRed blood cells 3,123.12 3,343.34 4,444.44 4,874.87 ГемоглобинHemoglobin 7171 9494 115115 128128 ТромбоцитыPlatelets 120120 210210 326326 440440 ЛейкоцитыWhite blood cells 9,29.2 12,012.0 5,25.2 5,35.3 БазофилыBasophils 0-1%0-1% 1one -- -- 1one ЭозинофилыEosinophils 0-50-5 1one 22 22 1one Пал. ядерныеPal. nuclear 1-6%1-6% 00 1one -- 22 Сегм. ядерныеSegm. nuclear 45-7045-70 22 66 66 55 ЛимфоцитыLymphocytes 18-40%18-40% 3535 4949 5858 6969 МоноцитыMonocytes 2-9%2-9% 1313 4four 77 99 СОЭESR 1-15 ммч1-15 mmh 3636 1212 1010 55 Результаты биохимических анализов кровиResults of biochemical blood tests Основные показателиMain characteristics Сод. в нормеSod. fine 07.04.0604/07/06 24.06.0606/24/06 09.09.0609.09.06 09.11.0711/09/07 Общий белокTotal protein 65-80 г/л65-80 g / l 51,2351.23 62,2662.26 6565 82,5382.53 КреатининCreatinine 85,0 г/л85.0 g / l 118,0118.0 8989 7474 6969 МочевинаUrea 44-11044-110 8,28.2 7,47.4 3,13,1 2,9.2.9. ХолестеринCholesterol 1,66-8,31.66-8.3 6,216.21 5,625.62 5,755.75 7,037.03 Билирубин общийCommon bilirubin 2,90-6,542.90-6.54 11,011.0 24,224.2 8,48.4 8,08.0 БилирубинBilirubin 8,5-20,58.5-20.5 3,03.0 22,322.3 3,33.3 2,02.0 ПрямойStraight до 25%up to 25% 8,08.0 11,911.9 5,15.1 6,06.0 БилирубинBilirubin до 25%up to 25% 8282 9696 8484 9090 НепрямойIndirect до 100 Елup to 100 ate 107,2107,2 102102 8989 78,078.0 АмилазаAmylase 95-110,095-110.0 114,0114.0 140140 102,8102.8 110,0110.0 ХлорChlorine 135,0-135.0- 114,20114.20 115,3115.3 114,31114.31 134,2134.2 НатрийSodium 147,0147.0 3,83.8 4,94.9 4,84.8 4,94.9 КалийPotassium 3,5-6,03,5-6,0 2,722.72 2,322,32 2,282.28 2,152.15 Кальций иониз.Calcium ionization. 0,98-1,300.98-1.30 19,419,4 13,413,4 18,018.0 17,717.7 Кальций общийTotal calcium 2,1-2,552.1-2.55 314,3314.3 395,8395.8 138,0138.0 64,464,4 Железо сыв. жIron syv. well 8,8-27,08.8-27.0 190,4190.4 104,7104.7 54,854.8 42,942.9 ACTACT 5-40 Ел5-40 ate 265,7265.7 125,8125.8 45,745.7 29,529.5 АЛТALT 5-40 Ел5-40 ate Фосфатаза щел. жPhosphatase slit. well до 104up to 104 465,8465.8 326326 69,269.2 7979 ЛДГLDH ЕлAte 623623 332332 242242 228228 225-450225-450 ЕлAte

Вес восстановлен. Жалоб нет.Weight restored. There are no complaints.

Пример №12.Example No. 12.

Больной Е., 53 года. При обращении жалобы на рези во время мочеиспускания и на задержку и покраснение мочи. При обследовании: ТРУЗИ в мочевом возле правого мочеточника пузыре опухоль с нечеткими контурами 2,0×4,2 см. Пункционная биопсия - плоскоклеточный рак мочевого пузыря. Диагноз: Плоскоклеточный рак мочевого пузыря. От операции и химиотерапии отказался. Проведено лечение лекарственным препаратом 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодидом.Patient E., 53 years old. When handling complaints of pain during urination and retention and redness of urine. On examination: TRUS in the urinary bladder near the right ureter, a tumor with fuzzy contours 2.0 × 4.2 cm. Puncture biopsy - squamous cell carcinoma of the bladder. Diagnosis: Squamous cell carcinoma of the bladder. He refused surgery and chemotherapy. The drug was treated with 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide.

В течение 60 дней пациент принимал препарат - препарат 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид по 300 мг разводили в стерильном физиологическом растворе и вводили через катетер два раза в неделю. Во время еды препарат 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид принимал в виде капсул по 200 мг. На ночь вводилась свеча с 2% препаратом. За этот период боли при мочеиспускании уменьшились, цвет мочи нормализовался, при ультразвуковом исследовании объем опухоли уменьшился на 40%, опухоль приобрела четкие очертания, размеры 1,3×1,4 см. Затем терапия продолжена путем приема в течение двух недель по 300 мг × 2 раза в день во время еды соответственно по 300 мг 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодида, а также назначены лечебные клизмы ежедневно перед сном по 2,0 г 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид в 30 мл кипяченой воды.For 60 days, the patient took the drug - the drug 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide 300 mg was diluted in sterile saline and was administered through a catheter twice a week. During the meal, the drug 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide was taken in capsules of 200 mg. At night, a candle was administered with 2% of the drug. During this period, the pain during urination decreased, the color of the urine returned to normal, the volume of the tumor decreased by 40% by ultrasound, the tumor acquired a clear outline, dimensions 1.3 × 1.4 cm. Then the therapy was continued by taking 300 mg × for two weeks. 2 times a day with meals, respectively, 300 mg of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide, respectively, and prescribed therapeutic enemas daily at bedtime, 2.0 g of 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide in 30 ml of boiled water.

При последующем обследовании со слов пациента отмечено окончательное исчезновение симптомов заболевания (резей при мочеиспускании, задержки мочи и др.).Upon subsequent examination, according to the patient's words, the final disappearance of the symptoms of the disease (pain during urination, urinary retention, etc.) was noted.

Пример №13.Example No. 13.

Больная М., 46 лет. Диагноз: Плоскоклеточная карцинома правой щеки. В области правой щеки грибообразное новообразование темно-коричневого цвета 4×6×5 см с перифокальным отеком и изъязвлением в центре. Гистологический диагноз: Плоскоклеточный рак кожи. Проведено лечение 5% мазью на основе масла какао и 3,3'-Диэтилтиатрикарбоцианин йодид. В течение 1 месяца размеры опухоли уменьшились на 90%. Через 3 месяца на месте опухоли определяются гиперпигментация и небольшой рубец. Жалоб не предъявляет. Рецидивов нет в течение 2-х лет.Patient M., 46 years old. Diagnosis: Squamous cell carcinoma of the right cheek. In the region of the right cheek, a mushroom-shaped neoplasm of dark brown color 4 × 6 × 5 cm with perifocal edema and ulceration in the center. Histological diagnosis: Squamous cell carcinoma of the skin. 5% ointment based on cocoa butter and 3,3'-Diethylthiatricarbocyanine iodide was treated. Within 1 month, the size of the tumor decreased by 90%. After 3 months, hyperpigmentation and a small scar are determined at the site of the tumor. No complaints. No relapse for 2 years.

В результате изобретения создано средство, обладающее высокой противоопухолевой активностью и лечебным воздействием в отношении различных онкологических заболеваний.As a result of the invention, an agent having high antitumor activity and therapeutic effect in relation to various oncological diseases was created.

При этом в качестве средства для лечения онкологических заболеваний применено широко доступное и недорогое вещество, нетоксичное, не вызывающее побочных явлений при его использовании в фармацевтически приемлемых дозах, одновременно обеспечены сокращение сроков и увеличение эффективности лечения.At the same time, a widely available and inexpensive substance that is non-toxic and does not cause side effects when used in pharmaceutically acceptable doses is used as an agent for the treatment of oncological diseases. At the same time, the terms are shortened and the treatment is more effective.

Claims (9)

1. Применение 3,3'-диэтилтиатрикарбоцианин йодида C25H25N2S2.I, (3,3-diethilthiatricarbocyanine iodide), имеющего структурную формулу:
Figure 00000004

в качестве средства для лечения онкологических заболеваний с одноразовой дозировкой от 0,1 мг до 5 г на прием до 3 раз в сутки.
1. The use of 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide C25H25N2S2.I, (3,3-diethilthiatricarbocyanine iodide) having the structural formula:
Figure 00000004

as a means for the treatment of cancer with a single dose of from 0.1 mg to 5 g per reception up to 3 times a day.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 3,3'-диэтилтиатрикарбоцианин йодид применяют в разведении от 10-7 до 10-5 ммоль/л в воде или в физиологическом растворе.2. The use according to claim 1, characterized in that the 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide is used in a dilution of 10 -7 to 10 -5 mmol / l in water or in physiological saline. 3. Применение по п.1, отличающееся тем, что 3,3'-диэтилтиатрикарбоцианин йодид в виде водного раствора принимают до или после еды.3. The use according to claim 1, characterized in that 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide in the form of an aqueous solution is taken before or after a meal. 4. Применение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что водный раствор 3,3'-диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят ректально.4. The use according to any one of claims 1 to 3, characterized in that the aqueous solution of 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide is administered rectally. 5. Применение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что 1%-ный раствор 3,3'-диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят внутривенно и интраперитонеально.5. The use according to any one of claims 1 and 2, characterized in that a 1% solution of 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide is administered intravenously and intraperitoneally. 6. Применение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что 1%-ный раствор 3,3'-диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят ингаляторно.6. The use according to any one of claims 1 and 2, characterized in that a 1% solution of 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide is administered by inhalation. 7. Применение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что применяют 1-5%-ную мазь 3,3'-диэтилтиатрикарбоцианин йодида.7. The use according to any one of claims 1 and 2, characterized in that 1-5% ointment of 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide is used. 8. Применение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что 3,3'-диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят ректально в виде 1-2%-ных свечей.8. The use according to any one of claims 1 and 2, characterized in that the 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide is administered rectally in the form of 1-2% suppositories. 9. Применение по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что раствор 3,3'-диэтилтиатрикарбоцианин йодида вводят внутримышечно с одноразовой дозировкой от 100 до 200 мг. 9. The use according to any one of claims 1 and 2, characterized in that the solution of 3,3'-diethylthiatricarbocyanine iodide is administered intramuscularly with a single dosage of from 100 to 200 mg.
RU2008105116/14A 2008-02-14 2008-02-14 Medicinal agent for oncotherapy RU2360686C1 (en)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008105116/14A RU2360686C1 (en) 2008-02-14 2008-02-14 Medicinal agent for oncotherapy
PCT/RU2009/000072 WO2009102239A1 (en) 2008-02-14 2009-02-13 Medicinal agent for treating oncological diseases

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008105116/14A RU2360686C1 (en) 2008-02-14 2008-02-14 Medicinal agent for oncotherapy

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2360686C1 true RU2360686C1 (en) 2009-07-10

Family

ID=40957154

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008105116/14A RU2360686C1 (en) 2008-02-14 2008-02-14 Medicinal agent for oncotherapy

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2360686C1 (en)
WO (1) WO2009102239A1 (en)

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6540981B2 (en) * 1997-12-04 2003-04-01 Amersham Health As Light imaging contrast agents
DE19538741A1 (en) * 1995-10-18 1997-04-24 Merck Patent Gmbh Cyclopeptide derivatives
RU2257200C1 (en) * 2004-05-12 2005-07-27 Кутушов Михаил Владимирович Medicinal agent

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
КУТУШОВ М.В. Информация о новых методах лечения онкологических заболеваний // Мир фармации и медицины, 2007, №21 (218), с.10-18. XIONG ZP et al. Transhepatic arterial chemoembolization with gemcitabine and carboplatin for the treatment of stage III hepatocellular carcinoma // Zhonghua Zhong Liu Za Zhi. 2007 Aug; 29(8): 623-5. реферат, он-лайн [Найдено в Интернет на 08.07.2008], PMID: 18210886 [PubMed - indexed for MEDLINE]. *

Also Published As

Publication number Publication date
WO2009102239A1 (en) 2009-08-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6200568B1 (en) Composition and method of treating cancer with tannic acid and tannin complexes
Schultz Case study: high-dose intravenous vitamin C in the treatment of a patient with adenocarcinoma of the kidney
WO2023016519A1 (en) Use of honokiol in preparation of drug for treating meningioma
Wang et al. Port‑site metastasis as a primary complication following retroperitoneal laparoscopic radical resection of renal pelvis carcinoma or nephron‑sparing surgery: A report of three cases and review of the literature
RU2360686C1 (en) Medicinal agent for oncotherapy
CN103054802B (en) Preceding cation/cationic liposome curcumin preparation of intervention therapy in liver cancer and preparation method thereof
RU2276613C1 (en) Method for treating pancreas head for malignant tumor
RU2775008C1 (en) Pharmaceutical composition with immunomodulatory, immunocorrecting, immunosuppressive, antiviral, anti-inflammatory and oncolytic activities
US8436195B2 (en) Use of malachite green oxalate for treating malignant neoplasms
CN105999245B (en) Purposes of the pharmaceutical composition containing ulinastatin in preparation treatment gall-bladder cancer drug
ES2289483T3 (en) PROCEDURE FOR THE TREATMENT OF HEPATIC CANCER THROUGH THE INTRAHEPATIC ADMINISTRATION OF NEMORUBICINE.
WO2008115088A1 (en) Use of rhodamine 6g in the form of a medicinal agent for treating malignant neoplasms and amiloidoses
Metzger et al. Long-term complete remission of melanoma liver metastases after intermittent intra-arterial cisplatin chemotherapy and surgery
RU2354369C2 (en) Application of rhodamine 6g as medication for treatment of malignant neoplasms and amyloidoses
EP0705603B1 (en) Use of non-toxic cysteine sulfoxide derivatives in the treatment of cancer
RU2381027C2 (en) Application of fungicide as agent for treating oncologic diseases
RU2123827C1 (en) Method of treating malignant tumors
RU2354384C1 (en) Application of organic dyes as means for treatment of oncological diseases
Mukai et al. Long-term survival after immunochemotherapy for juvenile colon cancer with peritoneal dissemination: a case report.
RU2706786C1 (en) Method of treating inoperable pancreatic adenocarcinoma with liver metastases
RU2234962C2 (en) Method for treating the cases of non-resectable pancreatic carcinoma
WO2009102240A2 (en) Medicinal agent for treating oncological diseases
TW201740966A (en) Pharmaceutical composition for adjunctively treating cancer
RU2684606C1 (en) Method of combined treatment of non-small-cell lung cancer
RU2681300C1 (en) Method of treatment of disseminated renal cell cancer

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20200429