RU2352334C2 - Лекарственное средство, обладающее антисептическим, кератолитическим, противогрибковым действием - Google Patents
Лекарственное средство, обладающее антисептическим, кератолитическим, противогрибковым действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2352334C2 RU2352334C2 RU2006142126/15A RU2006142126A RU2352334C2 RU 2352334 C2 RU2352334 C2 RU 2352334C2 RU 2006142126/15 A RU2006142126/15 A RU 2006142126/15A RU 2006142126 A RU2006142126 A RU 2006142126A RU 2352334 C2 RU2352334 C2 RU 2352334C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- skin
- griseofulvin
- medical product
- antimicotic
- gel
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и относится к созданию и производству противогрибковых лекарственных средств, предназначенных для лечения трихофитии, микроспории и эпидермофитии кожи, онихомикозов. Лекарственное средство выполнено в форме геля и содержит действующие вещества антибиотик гризеофульвин и бензойную кислоту и гелевую основу, состоящую из ДМСО, пропиленгликоля и полиэтиленоксида-1500. Лекарственное средство обладает рядом положительных качеств, способствующих проникновению лекарственного вещества через кожу с созданием терапевтических концентраций в месте применения, а также оно удобно в применении, обладает большой широтой терапевтического действия, долго сохраняет стабильность, не является токсичным.
Description
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано в производстве мягких лекарственных средств, содержащих в качестве действующего вещества гризеофульвин и бензойную кислоту и в качестве наполнителя - фармацевтически приемлемую основу, обеспечивающие эффективное воздействие на течение патогенного процесса.
Грибковые заболевания кожи являются одной из наиболее часто обсуждаемых проблем на различных дерматологических форумах и на страницах научных журналов. Актуальность этой темы определяется значительной распространенностью этой патологии, на долю которой, по данным литературы, приходится от 37% до 42% от всех болезней кожи и ногтей.
В последнее время заболеваемость микозами имеет тенденцию к непрекращающемуся росту. Этому фактору способствует увеличение в возрастной структуре населения - лиц пожилого и старческого возраста, среди которых число больных микозами достигает 50%. Данный контингент является резервуаром и постоянным источником распространения инфекции, особенно при внутрисемейном пути ее передачи, который в настоящее время, по данным проведенных эпидемиологических исследований, отмечается у 28% пациентов молодого и среднего возраста. Росту дерматофитий способствует возрастание в популяции лиц с иммунодефицитными состояниями врожденного или приобретенного характера (СПИД, атопические состояния, длительный прием иммуносупрессивных препаратов). Ухудшение экологической обстановки, материальных и социальных условий существования для большинства населения России привело к росту фоновых соматических состояний, предрасполагающих к развитию микозов. Из отечественных препаратов первом месте был и остается гризеофульвин, который применяется для лечения микозов с поражением волосистой части головы, а также онихомикозов. Во всем мире эти поражения - трихофития и микроспория - широко распространены и занимают второе место после онихомикоза. Несмотря на то, что гризеофульвин применяют с 60-х годов, он не утратил своей эффективности.
Известен ряд средств, в которых в качестве лекарственного компонента содержится гризеофульвин. Антибиотик гризеофульвин используется против дерматофитов кожи и ногтей и выпускается в различных лекарственных формах: таблетки, мазь, крем, линимент.
Наиболее распространены в дерматологической практике оральные формы гризеофульвина - таблетки и суспензии. При использовании гризеофульвина в виде таблеток наблюдаются побочные эффекты:
- со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, гастролия, кандидозный стоматит, гепатит;
- со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, слабость;
- со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцепения;
- аллергические реакции: крапивница, зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, экссудативная эритема.
В форме мягких лекарственных средств известны мазь (патент РФ №2122402), линимент гризеофульвина 2,5% (ФС-42-3703-99). Мазь имеет в своем составе гризеофульвин, салициловую кислоту, ментол, камфору, водно-эмульсионную мазевую основу.
Однако актуальной остается проблема создания лекарственных форм для местного применения. Наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению является линимент гризеофульвина 2,5%. Линимент применяется для лечения трихофитии, микроспории и эпидермофитии кожи, онихомикозов. Но недостатком этой формы является высокое содержание димексида (52,49%), что оказывает на кожу неблагоприятные воздействие (появление зудящего дерматита, сухости кожи, жжение), и наличие аэросила, использование которого в производстве нетехнологично.
Задачей данного изобретения является расширение номенклатуры противогрибковых средств, содержащей в качестве действующего вещества гризеофульвин - субстанцию собственного производства для лечения грибковых заболеваний, возбудителями которых являются различные виды дерматофитов (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны), вызывающие фавус, трихофитию и микроспорию волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитию гладкой кожи, поражения ногтевой пластины (онихомикозы). В основу изобретения поставлена цель создания противогрибкового средства путем качественного и количественного подбора компонентов, который обеспечил комплексное лечение кожного покрова, был удобен в применении, имел стабильность при хранении.
Поставленная задача решается созданием мягких лекарственных форм, содержащих в качестве действующего вещества гризеофульвин, в качестве дополнительного активного компонента - бензойную кислоту, которая являются мягким антисептиком, обладающую также кератолитическим действием, что важно при проникновении противогрибкового препарата вглубь кожного покрова или ногтевой пластины, вместе с тем она является стабилизирующим агентом, улучшающим стабильность препарата, а также фармацевтически приемлемую основу, обеспечивающую эффективное воздействие на течение патологического процесса при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Гризеофульвин | 2,4-2,6 |
Бензойная кислота | 0,9-1,1 |
ДМСО | 12,7 |
Пропиленгликоль | 22,3 |
ПЭО | 1500-61,5 |
Заявляемая лекарственная форма обладает высокой осмотической активностью, противогрибковым воздействием на возбудителей инфекции. Введение в состав лекарственной формы полиэтиленоксидной основы обусловлено ее устойчивостью к действию света, тепла, неблагоприятностью для размножения микроорганизмов. Вследствие химической индифферентности ПЭО способны комбинироваться с разнообразными лекарственными веществами, которые легко высвобождаются из основы.
Немаловажная роль отводится транспортному агенту-димексиду, входящему в состав основы. Благодаря димексиду активные компоненты проникают в глубокие слои пораженной кожи или ногтевой пластины. Димексид оказывает также мягкий анальгезирующий эффект, уменьшает зуд. Количество димексида снижено до 12,7% в отличие от линимента гризеофульвина 2,5%, где его количество составляет 52,49%. Это приводит к снижению побочных эффектов со стороны димексида в лекарственной форме и не снижает биодоступность противогрибкового компонента. Для снижения побочных эффектов димексида (сухость кожи) в состав основы включен увлажняющий компонент - пропиленгликоль.
Для детального изучения воздействия на организм была проведена токсикологическая экспертиза в Федеральном медико-биологическом агенстве ФГУН Институте токсикологии г.Санкт-Петербурга. Целью исследования являлось доклиническое изучение общей токсичности (острой и подострой) и аллергенности препарата. Проведенные исследования общей токсичности препарата показали, что препарат является малотоксичным при остром внутрижелудочном введении и накожном нанесении и обладает большой широтой терапевтического действия. Следует отметить также отсутствие у исследуемого препарата раздражающего действия. Полученные результаты свидетельствуют о хорошей переносимости и безвредности препарата. При накожном применении препарат не оказывает никакого заметного негативного действия на организм подопытных животных. Также было показано, что гель «Гризеосепт» не обладает аллергенными свойствами, выявляемыми в реакции общей анафилаксии, непрямой дегрануляции тучных клеток и конъюктивальной пробе. Результат проведенных исследований позволяет рекомендовать препарат в качестве малотоксичного лекарственного средства.
Пример. В термостойком химическом стакане расплавляют 61,5 г полиэтиленоксида 1500 (ПЭО-1500) при температуре 60-65°С, добавляют 22,3 г пропиленгликоля, 12,7 г димексида, перемешивают до получения однородного расплава, охлаждают до температуры 50-55°С. После этого при перемешивании добавляют 1,0 г бензойной кислоты, перемешивают до полного ее растворения и 2,5 г гризеофульвина перемешивают до получения однородной массы, охлаждают до комнатной температуры. Получают гель белого цвета.
Источники информации
1. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., АстраФармСервис, 1997.
2. Реестр лекарственных средств, КЛИФАР, CD.
3. С.М.Навашин, И.П.Фомина. Справочник по антибиотикам. М.: «Медицина», 1974.
4. С.М.Навашин, И.П.Фомина. Рациональная антибиотикотерапия. М.: «Медицина», 1982.
5. Отчет о экспериментальном сравнительном изучении безопасности лекарственной формы препарата «Гризеофульвин гель для наружного применения 2,5%» производства ОАО «Биосинтез» и зарегистрированном препарате - аналоге от 20.03.2006 г., Институт токсикологии, Санкт-Петербург.
6. Поисковая сеть Интернет.
7. База данных по изобретениям Роспатента.
Claims (1)
- Фармацевтическая композиция в форме геля, включающая антибиотик гризеофульвин, димексид, гелевую основу, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит бензойную кислоту в качестве антисептического, кератолитического и стабилизирующего компонента, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Гризеофульвин 2,4-2,6 Бензойная кислота 0,9-1,1 ДМСО 12,7 Пропиленгликоль 22,3 ПЭО-1500 61,5
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2006142126/15A RU2352334C2 (ru) | 2006-11-28 | 2006-11-28 | Лекарственное средство, обладающее антисептическим, кератолитическим, противогрибковым действием |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2006142126/15A RU2352334C2 (ru) | 2006-11-28 | 2006-11-28 | Лекарственное средство, обладающее антисептическим, кератолитическим, противогрибковым действием |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2006142126A RU2006142126A (ru) | 2008-06-20 |
RU2352334C2 true RU2352334C2 (ru) | 2009-04-20 |
Family
ID=41017981
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2006142126/15A RU2352334C2 (ru) | 2006-11-28 | 2006-11-28 | Лекарственное средство, обладающее антисептическим, кератолитическим, противогрибковым действием |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2352334C2 (ru) |
-
2006
- 2006-11-28 RU RU2006142126/15A patent/RU2352334C2/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Т.2, с.353, М.: ООО Новая Волна, Издатель С.Б.Дивов, 2001. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2006142126A (ru) | 2008-06-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6802879B2 (ja) | 勃起不全および他の適応症の処置 | |
US6221915B1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
CN100366244C (zh) | 含有抗真菌剂的局部用组合物 | |
ES2468540T3 (es) | Formulación antif�ngica | |
JP2014501286A (ja) | 真菌感染症および他の適応症に対する処置の経皮的送達 | |
US20240008486A1 (en) | Preservation of personal care compositions | |
US9205149B2 (en) | Pharmaceutical topical composition of mupirocin | |
ES2392903B1 (es) | Preparación inyectable de melatonina | |
US6177413B1 (en) | Stabilized aspirin compositions and method of preparation for oral and topical use | |
RU2352334C2 (ru) | Лекарственное средство, обладающее антисептическим, кератолитическим, противогрибковым действием | |
CN111514157A (zh) | 组合物在制备兽用抗寄生虫病药物中的应用、兽用抗寄生虫病的透皮溶液及其制备方法 | |
RU2604576C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний местного применения и способ ее получения и применения | |
EP2982369A1 (en) | Preparation for treating equine inflammation | |
RU2659418C1 (ru) | Антибактериальная композиция для доставки Грамицидина С к очагу местного воспаления, способ приготовления антибактериальной композиции для доставки Грамицидина С к очагу местного воспаления, способ доставки Грамицидина С к очагу местного воспаления | |
RU2337689C1 (ru) | Средство для лечения поверхностных микозов | |
JPH09176014A (ja) | 抗真菌性外用組成物 | |
RU2295958C1 (ru) | Фармацевтический состав для лечения грибковых заболеваний и способ его получения | |
US20140142177A1 (en) | Topical organic acid salt compositions suitable for treating infections | |
RU2205011C1 (ru) | Фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью | |
RU2706115C1 (ru) | Противогрибковое и антимикробное средство комплексного действия | |
RU2813891C1 (ru) | Фармацевтическое средство для лечения артрологических заболеваний | |
RU2280438C2 (ru) | Средство "форидон-гель" для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний | |
RU2082399C1 (ru) | Композиция для лечения раневых и ожоговых инфекций | |
RU2753606C1 (ru) | Антибактериальное гуминовое средство | |
RU2779613C2 (ru) | Средство для приготовления противомикробного лечебного раствора (варианты), способ организации средства для приготовления противомикробного лечебного раствора (варианты) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20121129 |
|
BF4A | Cancelling a publication of earlier date [patents] |
Free format text: PUBLICATION IN JOURNAL SHOULD BE CANCELLED |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20171129 |