RU2338531C1 - Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения - Google Patents

Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения Download PDF

Info

Publication number
RU2338531C1
RU2338531C1 RU2007105735/04A RU2007105735A RU2338531C1 RU 2338531 C1 RU2338531 C1 RU 2338531C1 RU 2007105735/04 A RU2007105735/04 A RU 2007105735/04A RU 2007105735 A RU2007105735 A RU 2007105735A RU 2338531 C1 RU2338531 C1 RU 2338531C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
unessentially
replaced
aryl
hydroxy
Prior art date
Application number
RU2007105735/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007105735A (ru
Inventor
Александр Васильевич Иващенко (US)
Александр Васильевич Иващенко
Андрей Александрович Иващенко (RU)
Андрей Александрович Иващенко
Ирина Анатольевна Ленева (RU)
Ирина Анатольевна Ленева
Николай Филиппович Савчук (RU)
Николай Филиппович Савчук
Original Assignee
Алла Хем, Ллс
Закрытое Акционерное Общество "Мастерклон"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Алла Хем, Ллс, Закрытое Акционерное Общество "Мастерклон" filed Critical Алла Хем, Ллс
Priority to RU2007105735/04A priority Critical patent/RU2338531C1/ru
Priority to PCT/RU2007/000246 priority patent/WO2007136302A2/ru
Publication of RU2007105735A publication Critical patent/RU2007105735A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2338531C1 publication Critical patent/RU2338531C1/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к применению новых биологически активных субстанций общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов, а также фармацевтической композиции и использованию ее при изготовлении лекарственных препаратов, применяемых для лечения и/или профилактики заболеваний, вызываемых вирусами гриппа. В соединениях общей формулы 1
Figure 00000001
R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из необязательно замещенного C1-С6алкила, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного 5-6-членного азагетероциклила, R1 4 и R2 4 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного C1-С6алкила, необязательно замещенного С3-С8циклоалкила, или R1 4 и R2 4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют через R1 4 и R2 4 необязательно замещенный 5-6-членный азагетероциклил с 1-3 гетероатомами в кольце и который может быть моноциклическим или конденсированным с бензольным кольцом, или гуанидил; R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного гидроксила; R3 представляет собой низший алкил; R5 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, атома галогена, цианогруппы, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и который может быть моноциклическим или конденсированным с бензольным кольцом. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056

Claims (11)

1. Применение в качестве активных субстанций фармацевтических композиций, обладающих активностью против вирусов гриппа замещенных эфиров 4-аминометил-5-гидрокси-1Н-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов,
Figure 00000057
где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из необязательно замещенного C1-С6алкила, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного 5-6 членного азагетероциклила,
R1 4 и R2 4 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного C1-С6алкила, необязательно замещенного С3-С8циклоалкила, или R1 4 и R2 4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют через R1 4 и R2 4 необязательно замещенный 5-6-членный азагетероциклил с 1-3 гетероатомами в кольце и который может быть моноциклическим или конденсированным с бензольным кольцом, или гуанидил;
R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного гидроксила;
R3 представляет собой низший алкил;
R5 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, атома галогена, цианогруппы, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и который может быть моноциклическим или конденсированным с бензольным кольцом, исключая соединения, в которых
где R1 представляет собой водород, алкил или циклоалкил; R1 4 и R2 4 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного циклоалкила, или R1 4 и R2 4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, означают азагетероциклил или гуанидил;
R3 представляет собой необязательно замещенный низший алкил; а R2 представляет собой водород или замещенную меркаптогруппу или замещенную аминогруппу или замещенный гидроксил; R5 представляет собой бром, или
R2 представляет собой замещенную меркаптогруппу, или замещенную аминогруппу,
R5 представляет собой водород, или
R2 представляет собой водород или замещенную меркаптогруппу, R5 означает фтор.
2. Применение по п.1 этиловых эфиров 4-аминометил-6-арил(или гетероциклил)-5-гидрокси-1H-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов,
Figure 00000058
где R1, R2, R1 4 и R2 4 имеют вышеуказанные значения; Ar представляет собой арил или 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере один гетероатом, выбранный из N, О или S.
3. Применение по п.1 этиловых эфиров 4-аминометил-6-арил(или пиридил)-5-гидрокси-1-метилиндол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.2 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов,
Figure 00000059
где R2, R1 4 и R2 4 имеют вышеуказанные значения; Ar1 представляет собой арил или пиридил.
4. Применение по п.1 этиловых эфиров 6-арил(или пиридил)-2,4-бис(аминометил)-5-гидрокси-1-метилиндол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.3 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов
Figure 00000060
где R1 4, R2 4 и Ar1 имеют вышеуказанные значения; R3 4 и R4 4 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного гетероциклила или R3 4 и R4 4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют через R3 4 и R4 4 необязательно замещенный азагетероциклил или гуанидил.
5. Применение по п.1 этиловых эфиров 6-арил(или пиридил)-2,4-бис(аминометил)-5-гидрокси-1-метилиндол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.4 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов,
Figure 00000061
где R1 4, R2 4 и Ar1 имеют вышеуказанные значения.
6. Применение по п.1 этиловых эфиров 6-арил(или пиридил)-2,4-бис(диметиламинометил)-5-гидрокси-1-метилиндол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.5 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов,
Figure 00000062
где Ar1 имеет вышеуказанное значение.
7. Применение по п.1 этиловых эфиров 2,4-бис(диметиламинометил)-5-гидрокси-1-метил-6-(3-пиридинил)-индол-3-карбоновой кислоты формулы 1.5(1), 2-диметиламинометил-5-гидрокси-1-метил-6-(3-пиридинил)-4-(1-пирролилметил)-индол-3-карбоновой кислоты формулы 1.5(2), 2-диметиламинометил-5-гидрокси-4-(1-имидазолилметил)-1-метил-6-(3-пиридинил)-индол-3-карбоновой кислоты формулы 1.5(3), 2-диметиламинометил-5-гидрокси-4-гуанидинилметил-1-метил-6-(3-пиридинил)-индол-3-карбоновой кислоты формулы 1.5(4), 4-диметиламинометил-5-гидрокси-1-метил-6-(3-пиридинил)-2-(1-пирролилметил)-индол-3-карбоновой кислоты формулы 1.5(5) или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов,
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью по отношению к вирусам гриппа, содержащая в качестве активной субстанции, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-7 в эффективном количестве.
9. Способ получения фармацевтической композиции по п.8 смешением активной субстанции с инертным наполнителем и/или растворителем, отличающийся тем, что в качестве активной субстанции используется, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-7 в эффективном количестве.
10. Лекарственное средство в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, для профилактики и лечения заболеваний, обусловленных вирусами гриппа на основе фармацевтической композиции по п.8.
11. Способ профилактики и лечения заболеваний, обусловленных вирусами гриппа, введением пациенту лекарственного средства по п.10.
RU2007105735/04A 2006-05-23 2007-02-16 Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения RU2338531C1 (ru)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007105735/04A RU2338531C1 (ru) 2007-02-16 2007-02-16 Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения
PCT/RU2007/000246 WO2007136302A2 (fr) 2006-05-23 2007-05-17 Substances actives, composition pharmaceutique et procédé de fabrication et d'utilisations correspondants

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007105735/04A RU2338531C1 (ru) 2007-02-16 2007-02-16 Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006117557/04A Division RU2323210C9 (ru) 2006-05-23 2006-05-23 Замещенные эфиры 1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007105735A RU2007105735A (ru) 2008-08-27
RU2338531C1 true RU2338531C1 (ru) 2008-11-20

Family

ID=40241209

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007105735/04A RU2338531C1 (ru) 2006-05-23 2007-02-16 Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2338531C1 (ru)

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
МЕЗЕНЦЕВА М.В. и др. Синтез и противовирусная активность 2-феноксиметильных производных 5-оксииндола. Химико-фармацевтический журнал. - М.: изд-во Медицина, 1991, т.25, №5, с.35-36. ГРИНЕВ А.Н. и др. Синтез и антивирусная активность 2-алкиламинометил производных 5-гидроксииндолов. Химико-фармацевтический журнал, 1987, 21(1), 52-5. ГРИНЕВ А.Н. и др. Синтез 2-алкиламинопроизводных 1-арил-5-гидроксииндолов. Химия гетероциклических соединений, 1966, т.3, с.395-7. МЕЗЕНЦЕВА М.В. и др. Синтез и противовирусная активность 2-анилинометильных производных 5-оксииндола. Химико-фармацевтический журнал, 1990, №10, с.52-60. *

Also Published As

Publication number Publication date
RU2007105735A (ru) 2008-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
MX2012007410A (es) Compuestos antivirales novedosos.
EA201270144A1 (ru) Комбинированная терапия при лечении диабета
EA201500266A1 (ru) Ингибиторы репликации вирусов гриппа
WO2014168941A1 (en) Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes
RU2007101653A (ru) Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов
EA200800056A1 (ru) Каннабиноидный активный фармацевтический ингредиент для лекарственных форм
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2008142834A (ru) Модуляция церамидкиназы
EA200601846A1 (ru) Содержащие бензоксазины лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей
AU2016301282A1 (en) Charged ion channel blockers and methods for use
EP2607363A4 (en) CONDENSED RING COMPOUND FOR USE AS MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS
BR112013026257A2 (pt) derivados de glicosídeo e usos dos mesmos para o tratamento de diabetes
RU2015134581A (ru) Доноры нитроксила с улучшенным терапевтическим индексом
JP2014505017A5 (ru)
SI2576524T1 (en) USE OF METFORMIN IN COMBINATION WITH GLUCOIN-ACTIVE ACTIVATORS, ALSO THE COMPOSITION, COMPARING METFORMIN AND GLUCOIN-ACTIVE ACTUATOR
RU2008112181A (ru) Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3
EP2994457B1 (en) Radiomitigating pharmaceutical formulations
JP2018531605A5 (ru)
EA200701615A1 (ru) Новые лекарственные средства для лечения заболеваний дыхательных путей
RU2005133665A (ru) Применение производных 10-гидрокси-10,11-дигидрокарбамазепина для лечения аффективных расстройств
US9060967B2 (en) Stable aqueous formulation of (E)-4-carboxystyryl-4-chlorobenzyl sulfone
AR057570A1 (es) Derivados de n-sulfamoil-n'-benzopiranopiperidinas espirocondensadas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, un procedimiento para su preparacion y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por las isoenzimas anhidrasas carbonicas subtipos ii y/o
AR071255A1 (es) Derivados de sulfonatos de dioxoantraceno, composiciones farmaceuticas, uso para preparar medicamentos y metodo de preparacion de dichos derivados
RU2338531C1 (ru) Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100524