RU2322968C1 - Suppository - Google Patents

Suppository Download PDF

Info

Publication number
RU2322968C1
RU2322968C1 RU2006124431/15A RU2006124431A RU2322968C1 RU 2322968 C1 RU2322968 C1 RU 2322968C1 RU 2006124431/15 A RU2006124431/15 A RU 2006124431/15A RU 2006124431 A RU2006124431 A RU 2006124431A RU 2322968 C1 RU2322968 C1 RU 2322968C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amount
suppository
per
group
contain
Prior art date
Application number
RU2006124431/15A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2006124431A (en
Inventor
Иль Александрович Марков (RU)
Илья Александрович Марков
Петр Яковлевич Гапонюк (AU)
Петр Яковлевич Гапонюк
Елена Алексеевна Маркова (AU)
Елена Алексеевна Маркова
Полина Петровна Гапонюк (AU)
Полина Петровна Гапонюк
Original Assignee
Илья Александрович Марков
Петр Яковлевич Гапонюк
Елена Алексеевна Маркова
Полина Петровна Гапонюк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Илья Александрович Марков, Петр Яковлевич Гапонюк, Елена Алексеевна Маркова, Полина Петровна Гапонюк filed Critical Илья Александрович Марков
Priority to RU2006124431/15A priority Critical patent/RU2322968C1/en
Publication of RU2006124431A publication Critical patent/RU2006124431A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2322968C1 publication Critical patent/RU2322968C1/en

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine, pharmacology, pharmacy.
SUBSTANCE: invention proposes suppository containing 40% of drug, not above, and a base consisting of melt of a thickening agent, hydrophilic substance, lipophilic substance and complex with polyethylene glycol. Complex is prepared by mixing lipophilic or hydrophilic substances in polyethylene glycol of molecular mass 200-6000 Da. Proposed suppository provides rapid delivery of drug in blood.
EFFECT: improved and valuable medicinal and pharmaceutical properties of suppository.
19 cl, 3 tbl, 2 ex

Description

Изобретение относится к области медицины, в частности для изготовлении суппозиториев широкого спектра действия, для суппозиториев ректального, урогенитального или вагинального применения.The invention relates to medicine, in particular for the manufacture of suppositories with a wide spectrum of action, for suppositories for rectal, urogenital or vaginal use.

Широко известны суппозитории для ректального или вагинального применения с гидрофильными или липофильными основами (RU 2185817, RU 2114609, RU 2115412, RU 2150268, RU 2104690, RU 2225213, RU 2097051, RU 2143261).Suppositories for rectal or vaginal administration with hydrophilic or lipophilic bases are widely known (RU 2185817, RU 2114609, RU 2115412, RU 2150268, RU 2104690, RU 2225213, RU 2097051, RU 2143261).

Наиболее близкими к изобретению являются суппозитории для ректального и вагинального применения, содержащие лекарственное вещество и основу (RU 2102977).Closest to the invention are suppositories for rectal and vaginal administration containing a drug substance and a base (RU 2102977).

Спектр применения указанных суппозиториев недостаточно широк.The spectrum of application of these suppositories is not wide enough.

Задачей изобретения является создание суппозиториев широкого медицинского применения за счет использования универсальной основы, обеспечивающей биодоступность жира и водорастворимых веществ одновременно и позволяющей вводить в основу как водо-, так и жирорастворимые лекарственные вещества, растворы, а также получение агрегативно-устойчивой композиции суппозиториев, что улучшает качество суппозиториев и их товарный вид.The objective of the invention is the creation of suppositories of wide medical use through the use of a universal base that provides bioavailability of fat and water-soluble substances at the same time and allows you to enter into the basis of both water and fat-soluble medicinal substances, solutions, as well as obtaining an aggregatively stable composition of suppositories, which improves the quality suppositories and their presentation.

Поставленная задача достигается тем, что суппозитории, содержащие лекарственное вещество в количестве не более 40% от общей массы суппозиториев в терапевтической дозировке и основу, согласно изобретению в качестве основы содержат сплав или смесь из трех компонентов: липофильных веществ, гидрофильных веществ и комплекса из липофильных и/или гидрофильных веществ, предварительно смешанных в полиэтиленглюколе с молекулярной массой 200-6000 Д, взятых в следующем соотношении, мас.%:This object is achieved in that the suppository containing the drug substance in an amount of not more than 40% of the total weight of the suppository in the therapeutic dosage and the base, according to the invention, contain as the basis an alloy or a mixture of three components: lipophilic substances, hydrophilic substances and a complex of lipophilic and / or hydrophilic substances pre-mixed in polyethylene glycol with a molecular weight of 200-6000 D, taken in the following ratio, wt.%:

- гидрофильные вещества 0,1-49,0- hydrophilic substances 0.1-49.0

- комплекс из липофильных и/или гидрофильных веществ, предварительно смешанных в полиэтиленглюколе 0,1-50,0- a complex of lipophilic and / or hydrophilic substances pre-mixed in polyethylene glycol 0.1-50.0

- липофильные вещества - остальное- lipophilic substances - the rest

В качестве гидрофильных веществ основа согласно изобретению содержит компоненты, выбранные из группы: желатин медицинский, глицерин, натрия карбонат кристаллический, поливинилпирролидоны низко- или среднемолекулярные, водорастворимые производные целлюлозы, циклодекстрины, растительные экстракты, спирты, агар-агар, карагенин, пропиленгликоли с молекулярной массой 200-6000, пемулен, полисахариды и их производные, пчелиный мед, белковые компоненты, акриловая кислота и ее производные, пептиды, декстраны в эффективном количестве.As hydrophilic substances, the base according to the invention contains components selected from the group: medical gelatin, crystalline glycerin, crystalline sodium carbonate, low or medium molecular weight polyvinylpyrrolidones, water-soluble cellulose derivatives, cyclodextrins, plant extracts, alcohols, agar-agar, carrageenin, propylene glycol molecules 200-6000, pemulen, polysaccharides and their derivatives, bee honey, protein components, acrylic acid and its derivatives, peptides, dextrans in an effective amount.

В качестве липофильных веществ основа согласно изобретению содержит компоненты, выбранные из группы: натуральные и синтетические масла, жиры и их производные, жирные кислоты и их производные, лецитин в эффективном количестве.As lipophilic substances, the base according to the invention contains components selected from the group: natural and synthetic oils, fats and their derivatives, fatty acids and their derivatives, lecithin in an effective amount.

Комплекс, входящий в основу, согласно изобретению состоит из вышеуказанных гидрофильных и/или липофильных веществ, выбранных из групп в заданном количестве, предварительно смешанных в полиэтиленглюколе с молекулярной массой 200-6000 Д.The complex included in the base according to the invention consists of the above hydrophilic and / or lipophilic substances selected from groups in a given amount, pre-mixed in polyethylene glycol with a molecular weight of 200-6000 D.

В качестве загустителя основа согласно изобретению дополнительно содержит компоненты, выбранные из группы: природные смолы, синтетические бальзамы, воск, двуокись кремния, хитозан, фитостеролы и эмульгаторы в количестве 1-18 мас.%.As a thickener, the base according to the invention additionally contains components selected from the group: natural resins, synthetic balsams, wax, silicon dioxide, chitosan, phytosterols and emulsifiers in an amount of 1-18 wt.%.

В качестве лекарственного вещества суппозитории могут содержать:As a medicinal substance, suppositories may contain:

- иммуномодуляторы, выбранные из группы: цитокины, метронидазол, ридостин в количестве 0,001-0,5 г на 1 г суппозитория;- immunomodulators selected from the group: cytokines, metronidazole, ridostin in an amount of 0.001-0.5 g per 1 g of suppository;

- цитокины, выбранные из группы: альфа-, бета-, гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 500-1000000 ME, интерлейкин-2 в количестве 1000-100000 ME, фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 ME на 1 г суппозитория;- cytokines selected from the group: alpha, beta, gamma recombinant interferon in an amount of 500-1000000 ME, interleukin-2 in an amount of 1000-100000 ME, tumor necrosis factor alpha or beta in an amount of 1000-10000000 ME per 1 g of suppository ;

- антигистаминные препараты, выбранные из группы: диазолин, мебгидролин, антазолин, эбастин, лоратадин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, дифенгидрамин, хлоропирамин, цетиризин, прометазин в количестве 0,0001-0,1 г на 1 г суппозитория;- antihistamines selected from the group: diazolin, mebhydroline, antazolin, ebastine, loratadine, levocabastine, azelastine, astemizole, terfenadine, diphenhydramine, chloropyramine, cetirizine, promethazine in an amount of 0.0001-0.1 g per 1 g of suppository;

- кортикостероидные препараты, выбранные из группы гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометазон, фторкортолон, триамцинолол, преднизон, преднизолон, дексаметазон в количестве 0,001-0,02 г на 1 г суппозитория;- corticosteroid preparations selected from the group of hydrocortisone, fludrocortisone, flumethasone, betamezon, mometasone, fluorocortolone, triamcinolol, prednisone, prednisolone, dexamethasone in an amount of 0.001-0.02 g per 1 g of suppository;

- противовоспалительные препараты, выбранные из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, салициловая кислота, парацетамол, анальгин, рибоксин, в количестве 0,001-0,5 г на 1 г суппозитория;- anti-inflammatory drugs selected from the group: diclofenac sodium, indomethacin, ibuprofen, naproxen, salicylic acid, paracetamol, analgin, riboxin, in an amount of 0.001-0.5 g per 1 g of suppository;

- антисептические препараты, выбранные из группы: соли цинка, соли серебра, соли иода, диоксидин, борный спирт, буровская жидкость, перекись водорода, мирамистин, борная кислота, нониксинол, борная кислота в количестве 0,001-0,5 г на 1 г суппозитория;- antiseptic drugs selected from the group: zinc salts, silver salts, iodine salts, dioxidine, boric alcohol, drilling fluid, hydrogen peroxide, miramistin, boric acid, nonixinol, boric acid in an amount of 0.001-0.5 g per 1 g of suppository;

- антибактериальные препараты, выбранные из группы: антибиотики широкого спектра действия, метилбензэтонийхлорид, бензалконийхлорид, цетилпиридонийхлорид, алкилтриметиламмонийбромид, хлоргексидинглюконат, иодповидон, в количестве 0,01-0,5 г на 1 г суппозитория;- antibacterial drugs selected from the group: broad-spectrum antibiotics, methylbenzethonium chloride, benzalkonium chloride, cetylpyridonium chloride, alkyltrimethylammonium bromide, chlorhexidine gluconate, iodpovidone, in an amount of 0.01-0.5 g per 1 g of suppository;

- антивирусные препараты, выбранные из группы: ацикловир, эфирные масла, сок каланхоэ, сок лука, сок чеснока, сок лимона в количестве 0,01-0,5 г на 1 г суппозитория;- antiviral drugs selected from the group: acyclovir, essential oils, Kalanchoe juice, onion juice, garlic juice, lemon juice in an amount of 0.01-0.5 g per 1 g of suppository;

- эфирные масла - пихтовое масло, масло чайного дерева, эвкалиптовое масло, мятное масло в количестве 0,001-0,3 г на 1 г суппозитория;- essential oils - fir oil, tea tree oil, eucalyptus oil, peppermint oil in an amount of 0.001-0.3 g per 1 g of suppository;

- витамины, выбранные из группы: А, В, С, Д, РР, В1, В6, дрожжи в количестве 0,0002-0,025 г на 1 г суппозитория;- vitamins selected from the group: A, B, C, D, PP, B1, B6, yeast in an amount of 0.0002-0.025 g per 1 g of suppository;

- микроэлементы, выбранные из группы: цинк, хром, селен и никель в количестве 0,01-0,08 мг на 1 г суппозитория;- trace elements selected from the group: zinc, chromium, selenium and nickel in an amount of 0.01-0.08 mg per 1 g of suppository;

- диметилсульфоксид в количестве 0,01-0,3 г на 1 г суппозитория;- dimethyl sulfoxide in an amount of 0.01-0.3 g per 1 g of suppository;

- липоевую кислоту в количестве 0,001-0,2 г на 1 г суппозитория;- lipoic acid in an amount of 0.001-0.2 g per 1 g of suppository;

- аминокапроновую кислоту в количестве 0,01-0,3 г на 1 г суппозитория;- aminocaproic acid in an amount of 0.01-0.3 g per 1 g of suppository;

- микробную массу: лактобактерин или один или несколько родов эубиотических бактерий, выбранных из группы: бифидобактерии, стрептококки или лактококки в количестве 105-109 MK на 1 суппозиторий.- microbial mass: lactobacterin or one or more genera of eubiotic bacteria selected from the group: bifidobacteria, streptococci or lactococci in the amount of 10 5 -10 9 MK per 1 suppository.

Предлагаемые суппозитории создают наиболее благоприятные условия для быстрого расплавления их в организме человека, обеспечивают быстрое поступление лекарственных веществ в кровь, улучшают технологические свойства суппозиториев и рекомендуются для широкого медицинского применения: воспалительных процессов, в том числе воспалительных процессов прямой кишки, простатита, геморроя, для лечения трещин анального отверстия, различных гинекологических заболеваний.The proposed suppositories create the most favorable conditions for their rapid melting in the human body, ensure the rapid entry of drugs into the blood, improve the technological properties of suppositories and are recommended for wide medical use: inflammatory processes, including inflammatory processes of the rectum, prostatitis, hemorrhoids, for treatment anal fissures, various gynecological diseases.

Пример. Предложенные суппозитории готовят следующим образом.Example. The proposed suppositories are prepared as follows.

Сначала готовят основу. Получают комплекс веществ путем смешивания в полиэтиленгликоле с молекулярной массой 200-6000 Д липофильных и/или гидрофильных веществ, выбранных из вышеуказанных групп. Затем смешивают их с гидрофильными и липофильными компонентами, выбранными из вышеуказанных групп, для получения расплава или смеси. Для загущения смеси в нее вводят компоненты, выбранные из группы: природные смолы, синтетические бальзамы, воск, двуокись кремния, хитозан и фитостеролы в количестве 1-18 мас.%.First prepare the base. Get a complex of substances by mixing in polyethylene glycol with a molecular weight of 200-6000 D lipophilic and / or hydrophilic substances selected from the above groups. Then they are mixed with hydrophilic and lipophilic components selected from the above groups to obtain a melt or mixture. To thicken the mixture, components selected from the group are introduced into it: natural resins, synthetic balsams, wax, silicon dioxide, chitosan and phytosterols in an amount of 1-18 wt.%.

Были проведены опыты по приготовлению основы для суппозиториев. Результаты сведены в табл.1-3.Experiments were carried out to prepare the basis for suppositories. The results are summarized in table 1-3.

Таблица 1Table 1 КомпонентыComponents Количество, мас.%Amount, wt.% Гидрофильные веществаHydrophilic substances 0,10.1 0,50.5 1,01,0 5,05,0 10,010.0 15,015.0 25,025.0 30,030,0 35,035.0 49,049.0 Комплекс из гидрофильных веществ, предварительно смешанных в полиэтиленглюколеA complex of hydrophilic substances pre-mixed in polyethylene glycol 50,050,0 35,035.0 20,020,0 10,010.0 5,05,0 3,53,5 3,03.0 1,51,5 0,50.5 0,10.1 ЗагустителиThickeners 18,018.0 16,016,0 15,015.0 14,014.0 12,012.0 9,09.0 7,07.0 5,05,0 3,03.0 1,01,0 Липофильные веществаLipophilic substances 31,931.9 48,548.5 64,064.0 71.071.0 73,073.0 72,572.5 65,065.0 63,563.5 61,561.5 49,949.9 Итого:Total: 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred

Таблица 2table 2 КомпонентыComponents Количество, мас.%Amount, wt.% Гидрофильные веществаHydrophilic substances 0,10.1 0,50.5 1,01,0 5,05,0 10,010.0 15,015.0 25,025.0 30,030,0 35,035.0 0,490.49 Комплекс из липофильных веществ, предварительно смешанных в полиэтиленглюколеA complex of lipophilic substances pre-mixed in polyethylene glycol 50,050,0 35,035.0 20,020,0 10,010.0 5,05,0 3,53,5 3,03.0 1,51,5 0,80.8 0,10.1 ЗагустителиThickeners 1,01,0 3,03.0 5.05.0 7,07.0 9,09.0 12,012.0 14,014.0 15,015.0 16,016,0 18,018.0 Липофильные веществаLipophilic substances 48,948.9 61,561.5 74,074.0 78,078.0 76,076.0 69,569.5 58,058.0 53,553.5 51.851.8 32,932.9 Итого:Total: 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred

Полученную смесь или расплав основы смешивают с лекарственным веществом, взятым в терапевтической дозе, и размещают в специальные стерильные формы. Готовые суппозитории упаковывают. Упаковка зависит от основы и вида суппозитория. Упаковка зависит от основы и вида суппозитория.The resulting mixture or molten base is mixed with a medicinal substance taken in a therapeutic dose, and placed in special sterile forms. Ready-made suppositories pack. Packaging depends on the basis and type of suppository. Packaging depends on the basis and type of suppository.

В качестве лекарственного вещества суппозитории могут содержать:As a medicinal substance, suppositories may contain:

- иммуномодуляторы, выбранные из группы: цитокины, метронидазол, ридостин в количестве 0,001-0,5 г на 1 г суппозитория;- immunomodulators selected from the group: cytokines, metronidazole, ridostin in an amount of 0.001-0.5 g per 1 g of suppository;

- цитокины, выбранные из группы: альфа-, бета-, гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 500-1000000 ME, интерлейкин-2 в количестве 1000-100000 ME, фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 ME на 1 г суппозитория;- cytokines selected from the group: alpha, beta, gamma recombinant interferon in an amount of 500-1000000 ME, interleukin-2 in an amount of 1000-100000 ME, tumor necrosis factor alpha or beta in an amount of 1000-10000000 ME per 1 g of suppository ;

- антигистаминные препараты, выбранные из группы: диазолин, мебгидролин, антазолин, эбастин, лоратадин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, дифенгидрамин, хлоропирамин, цетиризин, прометазин в количестве 0,0001-0,1 г на 1 г суппозитория;- antihistamines selected from the group: diazolin, mebhydroline, antazolin, ebastine, loratadine, levocabastine, azelastine, astemizole, terfenadine, diphenhydramine, chloropyramine, cetirizine, promethazine in an amount of 0.0001-0.1 g per 1 g of suppository;

- кортикостероидные препараты, выбранные из группы гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометазон, фторкортолон, триамцинолол, преднизон, преднизолон, дексаметазон в количестве 0,001-0,02 г на 1 г суппозитория;- corticosteroid preparations selected from the group of hydrocortisone, fludrocortisone, flumethasone, betamezon, mometasone, fluorocortolone, triamcinolol, prednisone, prednisolone, dexamethasone in an amount of 0.001-0.02 g per 1 g of suppository;

- противовоспалительные препараты, выбранные из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, салициловая кислота, парацетамол, анальгин, рибоксин, в количестве 0,001-0,5 г на 1 г суппозитория;- anti-inflammatory drugs selected from the group: diclofenac sodium, indomethacin, ibuprofen, naproxen, salicylic acid, paracetamol, analgin, riboxin, in an amount of 0.001-0.5 g per 1 g of suppository;

- антисептические препараты, выбранные из группы: соли цинка, соли серебра, соли иода, диоксидин, борный спирт, буровская жидкость, перекись водорода, мирамистин, борная кислота, нониксинол, борная кислота в количестве 0,001-0,5 г на 1 г суппозитория;- antiseptic drugs selected from the group: zinc salts, silver salts, iodine salts, dioxidine, boric alcohol, drilling fluid, hydrogen peroxide, miramistin, boric acid, nonixinol, boric acid in an amount of 0.001-0.5 g per 1 g of suppository;

- антибактериальные препараты, выбранные из группы: антибиотики широкого спектра действия, метилбензэтонийхлорид, бензалконийхлорид, цетилпиридонийхлорид, алкилтриметиламмонийбромид, хлоргексидинглюконат, иодповидон, в количестве 0,01-0,5 г на 1 г суппозитория;- antibacterial drugs selected from the group: broad-spectrum antibiotics, methylbenzethonium chloride, benzalkonium chloride, cetylpyridonium chloride, alkyltrimethylammonium bromide, chlorhexidine gluconate, iodpovidone, in an amount of 0.01-0.5 g per 1 g of suppository;

- антивирусные препараты, выбранные из группы: ацикловир, эфирные масла, сок каланхоэ, сок лука, сок чеснока, сок лимона в количестве 0,01-0,5 г на 1 г суппозитория;- antiviral drugs selected from the group: acyclovir, essential oils, Kalanchoe juice, onion juice, garlic juice, lemon juice in an amount of 0.01-0.5 g per 1 g of suppository;

- эфирные масла - пихтовое масло, масло чайного дерева, эвкалиптовое масло, мятное масло в количестве 0,001-0,3 г на 1 г суппозитория;- essential oils - fir oil, tea tree oil, eucalyptus oil, peppermint oil in an amount of 0.001-0.3 g per 1 g of suppository;

- витамины, выбранные из группы: А, В, С, Д, РР, В1, В6, дрожжи в количестве 0,0002-0,025 г на 1 г суппозитория;- vitamins selected from the group: A, B, C, D, PP, B1, B 6 , yeast in the amount of 0.0002-0.025 g per 1 g of suppository;

- микроэлементы, выбранные из группы: цинк, хром, селен и никель в количестве 0,01-0,08 мг на 1 г суппозитория;- trace elements selected from the group: zinc, chromium, selenium and nickel in an amount of 0.01-0.08 mg per 1 g of suppository;

- диметилсульфоксид в количестве 0,01-0,3 г на 1 г суппозитория;- dimethyl sulfoxide in an amount of 0.01-0.3 g per 1 g of suppository;

- липоевую кислоту в количестве 0,001-0,2 г на 1 г суппозитория;- lipoic acid in an amount of 0.001-0.2 g per 1 g of suppository;

- аминокапроновую кислоту в количестве 0,01-0,3 г на 1 г суппозитория;- aminocaproic acid in an amount of 0.01-0.3 g per 1 g of suppository;

- микробную массу: лактобактерин или один, или несколько родов эубиотических бактерий, выбранных из группы: бифидобактерии, стрептококки или лактококки в количестве 105-109 МК на 1 суппозиторий.- microbial mass: lactobacterin or one or several genera of eubiotic bacteria selected from the group: bifidobacteria, streptococci or lactococci in the amount of 10 5 -10 9 MK per 1 suppository.

Для иллюстрации изобретения представляем такие примеры:To illustrate the invention, we present such examples:

I. ПарацетомолI. Paracetomol 0,5 г0.5 g и основа:and base: Твердый жирSolid fat 45 мас.%45 wt.% КомплексComplex твердого жира и ПЭГ 200solid fat and peg 200 35 мас.%35 wt.% Желатин медицинскийMedical gelatin 5 мас.%5 wt.% ХитозанChitosan 15 мас.%15 wt.%

(при получении комплекса твердый жир с ПЭГ смешивали в объемном соотношении 1:2).(upon receipt of the complex, solid fat with PEG was mixed in a volume ratio of 1: 2).

II. ДиоксидинII. Dioxidine 0,02 г0.02 g и основа:and base: ГлицеринGlycerol 17 мас.%17 wt.% КомплексComplex глицерина с ПЭГ 6000glycerin with PEG 6000 43 мас.%43 wt.% Масло какаоCacao butter 32 мас.%32 wt.% ВоскWax 8 мас.%8 wt.%

(при получении комплекса смешивали глицерин с ПЭГ в объемном соотношении 1:1).(upon receipt of the complex, glycerol was mixed with PEG in a volume ratio of 1: 1).

III. ИндометацинIII. Indomethacin 0,1 г0.1 g Витамин ДVitamin D 0,00020,0002 и основа:and base: Агар-агарAgar agar 15 мас.%15 wt.% комплексcomplex Агар-агар и ПЭГ 1500Agar Agar and PEG 1500 45 мас.%45 wt.% Оливковое маслоOlive oil 30 мас.%30 wt.% Двуокись кремнияSilica 10 мас.%10 wt.%

Приводим также для иллюстрации примеры количественных соотношений компонентов основы и соответствующих физико-химических свойств этих основ СП (табл.3 и 4).To illustrate, we give examples of quantitative ratios of the components of the base and the corresponding physicochemical properties of these bases of the joint venture (Tables 3 and 4).

Таблица 3Table 3 Количественные соотношения компонентов основы для СПThe quantitative ratio of the components of the basis for the joint venture КомпонентыComponents Количество, мас.%Amount, wt.% Гидрофильные веществаHydrophilic substances 0,10.1 0,50.5 1,01,0 5,05,0 10,010.0 15,015.0 25,025.0 30,030,0 35,035.0 0,490.49 Комплекс из липофильных веществ, предварительно смешанных в полиэтиленглюколеA complex of lipophilic substances pre-mixed in polyethylene glycol 50,050,0 35,035.0 20,020,0 10,010.0 5,05,0 3,53,5 3,03.0 1,51,5 0,80.8 0,10.1 ЗагустителиThickeners 1,01,0 3,03.0 5,05,0 7,07.0 9,09.0 12,012.0 14,014.0 15,015.0 16,016,0 18,018.0 Липофильные вещества:Lipophilic substances: 48,948.9 61,561.5 74,074.0 78,078.0 76,076.0 69,569.5 58,058.0 53,553.5 51,851.8 32,932.9 № основыBase No. 1one 22 33 4four 55 66 77 88 99 1010 Итого:Total: 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred 100one hundred

Таблица 4Table 4 Физико-химические свойства отдельных вариантов указанных выше основ суппозиториевPhysico-chemical properties of individual variants of the above suppository bases № композицийNo. of Songs Средняя масса (г)Average weight (g) Тплавл. (°С)T melt (° C) Тзатверд. (°С)T is hard. (° C) Время полной деформации, минThe time of complete deformation, min 1one 2,01±0,12.01 ± 0.1 3131 2525 5,025.02 22 1,99±0,11.99 ± 0.1 3636 2727 18,5018.50 33 2,04±0,12.04 ± 0.1 3535 2828 6,476.47 4four 2,02±0,12.02 ± 0.1 3636 2626 2,702.70 55 2,00±0,12.00 ± 0.1 3535 3232 3,153.15 66 2,02±0,12.02 ± 0.1 3737 2929th 18,5018.50 77 1,99±0,11.99 ± 0.1 3636 2626 17,2017,20 88 1,97±0,11.97 ± 0.1 3131 2626 7,007.00 99 2,00±0,12.00 ± 0.1 3333 2727 5,065.06 1010 2,02±0,12.02 ± 0.1 3333 2626 4,394.39

Ниже приведены данные, подтверждающие быстрое расплавление СП в организме и, следовательно, высвобождение и всасывание в кровь на примерах СП с парацетомолом (в дозе 0,5 г) и диоксидином (0,02 г).The data below confirm the rapid melting of SP in the body and, therefore, the release and absorption into the blood of the examples of SP with paracetamol (at a dose of 0.5 g) and dioxidine (0.02 g).

Использовали модель двухфакторного дисперсионного анализа с повторными опытами. Параметрами оптимизации избрали концентрацию высвободившегося парацетомола и диоксидина в течение 50 и 60 минут соответственно. Высвобождение веществ изучали методом равновесного диализа через полупроницаемую мембрану. Диализной средой являлся фосфатно-боратный буферный раствор с рН 7,8, что соответствует значению рН слизистой оболочки прямой кишки. Концентрацию парацетомола и диоксидина в пробах диализата определяли экстракционным титрованием. При постановке эксперимента СП расплавляли на водяной бане.We used a two-way analysis of variance with repeated experiments. The optimization parameters were chosen as the concentration of released paracetamol and dioxidine for 50 and 60 minutes, respectively. The release of substances was studied by equilibrium dialysis through a semipermeable membrane. The dialysis medium was a phosphate-borate buffer solution with a pH of 7.8, which corresponds to the pH of the rectal mucosa. The concentration of paracetamol and dioxidine in dialysate samples was determined by extraction titration. When setting up the experiment, the SP was melted in a water bath.

При дисперсионном анализе выявлено приближение к параметрам оптимизации (50 и 60 мин): 83% дозы парацетомола и 92% дозы диоксидина.An analysis of variance revealed an approach to optimization parameters (50 and 60 min): 83% of the dose of paracetamol and 92% of the dose of dioxidine.

Изучение высвобождения и других лекарственных средств показывало подобные вполне удовлетворительные результаты, что свидетельствует о том, что предлагаемая основа не препятствует оптимальной динамике освобождения лекарства из СП и поступления его в среды организма, в том числе в кровь.A study of the release of other drugs showed similar satisfactory results, which suggests that the proposed framework does not interfere with the optimal dynamics of drug release from the SP and its entry into the body's environment, including into the blood.

Предложенные суппозитории опробованы на опытно-промышленном оборудовании. Результаты опытов показали, что полученные суппозитории имеют улучшенный товарный вид, обладают повышенными агрегативно-устойчивыми свойствами, быстро расплавляются в организме человека, способствуя быстрому поступлению лекарственных веществ в кровь.The proposed suppositories are tested on experimental industrial equipment. The results of the experiments showed that the obtained suppositories have an improved presentation, possess increased aggregate-resistant properties, quickly melt in the human body, contributing to the rapid entry of drugs into the blood.

Предлагаемые суппозитории прошли клинические испытания.The proposed suppositories have been clinically tested.

Эффективность лечения у пациентов оценивалась по общеклиническим данным. Результаты лечения показали, что предлагаемые суппозитории являются эффективным средством для широкого круга заболеваний и позволяют расширить арсенал суппозиториев.The effectiveness of treatment in patients was evaluated according to general clinical data. The results of the treatment showed that the proposed suppositories are an effective tool for a wide range of diseases and allow to expand the arsenal of suppositories.

Кроме того, суппозитории с предлагаемой универсальной основой, обладая вышеуказанными свойствами, имеют практически неограниченный срок годности.In addition, suppositories with the proposed universal base, having the above properties, have an almost unlimited shelf life.

Claims (19)

1. Суппозитории, содержащие лекарственное вещество и основу, отличающиеся тем, что содержат лекарственное вещество не более 40% от общей массы суппозиториев, а в качестве основы они содержат сплав загустителя и таких трех компонентов, как гидрофильные вещества, липофильные вещества и комплекс с полиэтиленгликолем, предварительно полученный смешиванием в полиэтиленгликоле молекулярной массой 200-6000 Д липофильных или гидрофильных веществ, и эти три компонента взяты в следующем соотношении, мас.%:1. Suppositories containing a medicinal substance and a base, characterized in that they contain a medicinal substance not more than 40% of the total mass of suppositories, and as a base they contain an alloy of a thickener and such three components as hydrophilic substances, lipophilic substances and a complex with polyethylene glycol, previously obtained by mixing in polyethylene glycol with a molecular weight of 200-6000 D lipophilic or hydrophilic substances, and these three components are taken in the following ratio, wt.%: гидрофильные веществаhydrophilic substances 0,1-49,00.1-49.0 комплекс с полиэтиленгликолемcomplex with polyethylene glycol 0,1-50,00.1-50.0 липофильные веществаlipophilic substances остальноеrest
2. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве гидрофильных веществ основа содержит компоненты, выбранные из группы: желатин медицинский, глицерин, кислота стеариновая, натрия карбонат кристаллический, поливинилпирролидоны низко- или среднемолекулярные, водорастворимые производные целлюлозы, циклодекстрины, растительные экстракты, спирты, агар-агар, карагенин, лецитин, пропиленгликоли с молекулярной массой 200-6000 Д, пемулен, полисахариды и их производные, прополис или экстракт прополиса, пчелиный мед, белковые компоненты, акриловая кислота и ее производные, пептиды, декстраны в эффективном количестве.2. Suppositories according to claim 1, characterized in that, as hydrophilic substances, the base contains components selected from the group: medical gelatin, glycerin, stearic acid, crystalline sodium carbonate, low- or medium-molecular weight polyvinylpyrrolidones, water-soluble cellulose derivatives, cyclodextrins, plant extracts , alcohols, agar-agar, carrageenan, lecithin, propylene glycols with a molecular weight of 200-6000 D, pemulen, polysaccharides and their derivatives, propolis or propolis extract, bee honey, protein components, acrylic hydrochloric acid and its derivatives, peptides, dextrans in an effective amount. 3. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве липофильных веществ основа содержит компоненты, выбранные из группы: натуральные и синтетические масла и жиры и их производные и жирные кислоты в эффективном количестве.3. Suppositories according to claim 1, characterized in that, as lipophilic substances, the base contains components selected from the group: natural and synthetic oils and fats and their derivatives and fatty acids in an effective amount. 4. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве загустителя основа содержит компоненты, выбранные из группы: природные смолы, синтетические бальзамы, воск, двуокись кремния, хитозан, эмульгаторы и фитостеролы в количестве 1-18 мас.%.4. Suppositories according to claim 1, characterized in that the thickener base contains components selected from the group: natural resins, synthetic balms, wax, silicon dioxide, chitosan, emulsifiers and phytosterols in an amount of 1-18 wt.%. 5. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат иммуномодуляторы, выбранные из группы: цитокины, метронидазол, ридостин в количестве 0,001-0,5 г на 1 г суппозитория.5. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain immunomodulators selected from the group: cytokines, metronidazole, ridostin in an amount of 0.001-0.5 g per 1 g of suppository. 6. Суппозитории по п.6, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат цитокины, выбранные из группы: альфа-, бета-, гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 500-1000000 ME, интерлейкин-2 в количестве 1000-100000 ME, фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 ME на 1 г суппозитория.6. Suppositories according to claim 6, characterized in that as a medicinal substance they contain cytokines selected from the group: alpha, beta, gamma recombinant interferon in an amount of 500-1000000 ME, interleukin-2 in an amount of 1000-100000 ME , tumor necrosis factor alpha or beta in the amount of 1000-10000000 ME per 1 g of suppository. 7. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат антигистаминные препараты, выбранные из группы: диазолин, мебгидролин, антазолин, эбастин, лоратадин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, дифенгидрамин, хлоропирамин, цетиризин, прометазин в количестве 0,0001-0,1 г на 1 г суппозитория.7. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain antihistamines selected from the group: diazolin, mebhydroline, antazolin, ebastine, loratadine, levocabastine, azelastine, astemizole, terfenadine, diphenhydramine, chloropyramine, cetirizine, in the amount of 0.0001-0.1 g per 1 g of suppository. 8. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат кортикостероидные препараты, выбранные из группы гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометазон, фторкортолон, триамцинолол, преднизон, преднизолон, дексаметазон в количестве 0,001-0,02 г на 1 г суппозитория.8. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain corticosteroid preparations selected from the group of hydrocortisone, fludrocortisone, flumethasone, betamezone, mometasone, fluorocortolone, triamcinolol, prednisone, prednisolone, dexamethasone in an amount of 0.001-0.02 g per 1 g of suppository. 9. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат противовоспалительные препараты, выбранные из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, салициловая кислота, парацетамол, анальгин, рибоксин, в количестве 0,001-0,5 г на 1 г суппозитория.9. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain anti-inflammatory drugs selected from the group: diclofenac sodium, indomethacin, ibuprofen, naproxen, salicylic acid, paracetamol, analgin, riboxin, in an amount of 0.001-0.5 g per 1 g of suppository. 10. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат антисептические препараты, выбранные из группы: соли цинка, соли серебра, соли иода, диоксидин, борный спирт, буровская жидкость, перекись водорода, мирамистин, борная кислота, нониксинол, борная кислота в количестве 0,001-0,5 г на 1 г суппозитория.10. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain antiseptic drugs selected from the group: zinc salts, silver salts, iodine salts, dioxidine, boric alcohol, drilling fluid, hydrogen peroxide, miramistin, boric acid, nonixinol, boric acid in an amount of 0.001-0.5 g per 1 g of suppository. 11. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат антибактериальные препараты, выбранные из группы: антибиотики широкого спектра действия, метилбензэтонийхлорид, бензалконийхлорид, цетилпиридонийхлорид, алкилтриметиламмонийбромид, хлоргексидинглюконат, иодповидон, в количестве 0,01-0,5 г на 1 г суппозитория.11. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain antibacterial drugs selected from the group: broad-spectrum antibiotics, methylbenzethonium chloride, benzalkonium chloride, cetylpyridonium chloride, alkyltrimethylammonium bromide, chlorhexidine gluconate, iodine 0,01 5 g per 1 g of suppository. 12. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат антивирусные препараты, выбранные из группы: ацикловир, эфирные масла, сок каланхоэ, сок лука, сок чеснока, сок лимона в количестве 0,01-0,5 г на 1 г суппозитория.12. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain antiviral drugs selected from the group: acyclovir, essential oils, Kalanchoe juice, onion juice, garlic juice, lemon juice in an amount of 0.01-0.5 g per 1 g of suppository. 13. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат эфирные масла, выбранные из группы: пихтовое масло, масло чайного дерева, эвкалиптовое масло, мятное масло в количестве 0,001-0,3 г на 1 г суппозитория.13. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain essential oils selected from the group: fir oil, tea tree oil, eucalyptus oil, peppermint oil in an amount of 0.001-0.3 g per 1 g of suppository. 14. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат витамины, выбранные из группы: А, В, С, Д, РР, В1, В6, дрожжи в количестве 0,0002-0,025 г на 1 г суппозитория.14. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain vitamins selected from the group: A, B, C, D, PP, B 1 , B 6 , yeast in an amount of 0.0002-0.025 g per 1 g suppository. 15. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат микроэлементы, выбранные из группы: цинк, хром, селен и никель в количестве 0,01-0,08 мг на 1 г суппозитория.15. Suppositories according to claim 1, characterized in that, as a medicinal substance, they contain trace elements selected from the group: zinc, chromium, selenium and nickel in an amount of 0.01-0.08 mg per 1 g of suppository. 16. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат диметилсульфоксид в количестве 0,01-0,3 г на 1 г суппозитория.16. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain dimethyl sulfoxide in an amount of 0.01-0.3 g per 1 g of suppository. 17. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат липоевую кислоту в количестве 0,001-0,2 г на 1 г суппозитория.17. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain lipoic acid in an amount of 0.001-0.2 g per 1 g of suppository. 18. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что они содержат аминокапроновую кислоту в количестве 0,01-0,3 г на 1 г суппозитория.18. Suppositories according to claim 1, characterized in that they contain aminocaproic acid in an amount of 0.01-0.3 g per 1 g of suppository. 19. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат микробную массу: лактобактерин или один или несколько родов эубиотических бактерий, выбранных из группы: бифидобактерии, стрептококки или лактококки в количестве 105-109 МК на 1 суппозиторий.19. Suppositories according to claim 1, characterized in that as a medicinal substance they contain a microbial mass: lactobacterin or one or more genera of eubiotic bacteria selected from the group: bifidobacteria, streptococci or lactococci in an amount of 10 5 -10 9 MK per 1 suppository .
RU2006124431/15A 2006-07-10 2006-07-10 Suppository RU2322968C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2006124431/15A RU2322968C1 (en) 2006-07-10 2006-07-10 Suppository

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2006124431/15A RU2322968C1 (en) 2006-07-10 2006-07-10 Suppository

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006124431A RU2006124431A (en) 2008-01-20
RU2322968C1 true RU2322968C1 (en) 2008-04-27

Family

ID=39108235

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006124431/15A RU2322968C1 (en) 2006-07-10 2006-07-10 Suppository

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2322968C1 (en)

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ТЕХНОЛОГИЯ И СТАНДАРТИЗАЦИЯ ЛЕКАРСТВ. - ХАРЬКОВ: РИРЕГ, 2000, 415-443. *

Also Published As

Publication number Publication date
RU2006124431A (en) 2008-01-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2639591C2 (en) Tetracyclin compositions for topical application, their production and application
DE60117615T2 (en) MEDICINAL COMBINATIONS (FOR EXAMPLE CHLOROPROMAZINE AND PENTAAMIDINE) FOR THE THERAPY OF NEOPLASTIC DISEASES
JP2017014293A (en) Improved parenteral formulations of lipophilic pharmaceutical agents and methods for preparing and using the same
US20120024743A1 (en) Transdermal pharmaceutical preparations
CN102480949A (en) Vitamin C and vitamin K, and compositions thereof for treatment of osteolysis or prolongation of prosthetic implant
NO328863B1 (en) Pharmaceutical preparation for oral administration containing omeprazole
JP2018516266A (en) Celecoxib oral composition for the treatment of pain
CN109069526A (en) For delivering the drug delivery system of antivirotic
BR112016011142B1 (en) SLOW RELEASE SOLID ORAL COMPOSITIONS
JP2020526512A (en) New Secnidazole soft gelatin capsule formulation and its use
CN103505414B (en) Butylphthalide nasal drop and preparation method thereof
RU2322968C1 (en) Suppository
JP2009196934A (en) Pharmaceutical formulation containing new quinolone based antibacterial agent and emulsion base
Sarojini et al. Oral Medicated Jellies–a Review
Taguchi et al. Evaluation of tumor tissue fixation effects of formulation modified Mohs pastes in mice and their water-absorbing properties
RU2745998C1 (en) Bioadhesive antibacterial composition, the method of its manufacture (options)
CN104473871B (en) A kind of posaconazole fat emulsion injection and preparation method thereof
RU2814279C2 (en) Composition for preventing or treating proctological diseases
RU2730476C1 (en) Anti-inflammatory ointment for animals
KR20140100170A (en) oral administrable celecoxib composition
CN115624520B (en) Diosmin cream and application thereof
US20180042857A1 (en) Soft gelatin capsules containing fexofenadine
RU2432961C1 (en) Medication for vaginal application, possessing contraceptive and protective against infectious diseases action
JP2018536690A (en) Pharmaceutical preparation for the treatment of skin disorders, and its production and use
JP7214331B2 (en) Pharmaceutical composition